Фуросемид, 10 мг/мл, р-р д/ин. 2 мл, №10, пачка картонная, БЗМП
Торговое название
Фуросемид
Международное непатентованное название
Фуросемид
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 10 мг/мл
Состав
Одна ампула содержит
активное вещество – фуросемид 20 мг,
вспомогательные вещества: раствор натрия гидроксида1 М, натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая система. Диуретики. Высокоактивные диуретики. Сульфонамиды, простые. Фуросемид.
Код АТХ С03СА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фуросемид представляет собой слабую карбоновую кислоту, которая существует, главным образом, в диссоциированной форме в желудочно-кишечном тракте. Фуросемид быстро, но не полностью абсорбируется (60-70 %) при пероральном введении. Его эффект в основном заканчивается в течение 4 часов. Оптимальным местом абсорбции является верхний отдел двенадцатиперстной кишки при значении рН 5,0. Независимо от способа введения 69-97 % активности дозы, меченой радиоизотопом, выводится из организма в первые 4 часа после введения лекарственного средства. Фуросемид связывается с альбумином плазмы. Происходит незначительная биотрансформация. В основном фуросемид выводится через почки (80-90 %); небольшая часть дозы подвергается выведению печенью и 10-15 % может быть выведено вместе с фекалиями.
При почечной / печеночной недостаточности
При наличии заболевания печени выведение через желчные пути снижается до 50 %. Почечная недостаточность оказывает небольшое влияние на скорость выведения препарата, но при остаточной функции почек менее 20% время выведения препарата увеличивается.
Пожилые пациенты
Выведение фуросемида замедлено у пожилых пациентов, у которых наблюдается определенная степень почечной недостаточности.
Новорожденные
У новорожденных наблюдается устойчивый мочегонный эффект. Возможно он связан с неразвитой функцией канальцев.
Фармакодинамика
Результаты многочисленных экспериментальных исследований показывают, что фуросемид действует по всему нефрону, за исключением участка дистального обмена. Основной эффект наблюдается в восходящем колене петли Генле со сложным эффектом на почечную циркуляцию. Поток крови отводится от мозгового вещества до коркового вещества. Основным действием фуросемида на почки является ингибирование активного переноса хлоридов в толстой части восходящего колена петли Генле. Повторная абсорбция хлорида натрия из нефрона снижается, формируется гипотоническая или изотоническая моча. Установлено, что биосинтез простагландинов (ПГ) и ренин-ангиотензиновой системы влияет на введение фуросемида, а также на то, что фуросемид изменяет почечную проницаемость гломерул в отношении сывороточных белков.
Показания к применению
- быстрый и эффективный диурез
- сердечный, легочный, печеночный и почечный отеки.
Внутривенное введение лекарственного препарата осуществляется в чрезвычайных ситуациях либо когда пероральное введение лекарственного средства исключено
Способ применения и дозы
Внутривенно и внутримышечно медленно. Рекомендуется использовать минимальную дозу препарата, оказывающую терапевтический эффект.
Взрослые
В начале лечения дозы 20-50 мг могут вводиться внутримышечно или путем медленной внутривенной инъекцией со скоростью, не превышающей 4 мг/мин. Мочегонное действие фуросемида пропорционально его дозировке. Если требуются более высокие дозы, то их следует назначать в виде контролируемых инфузий со скоростью, не превышающей 4 мг/мин. Дозы следует титровать в соответствии с реакцией. Следует отметить, что внутримышечное введение лекарственного препарата не подходит для лечения острых состояний, таких как отек легких.
Для достижения оптимальной эффективности и замедления антагонизма непрерывное инфузионное введение фуросемида обычно является более предпочтительным, чем повторные болюсные инъекции. В тех случаях, когда непрерывная инфузия фуросемида является невозможной для последующего лечения, после срочного введения одной или нескольких болюсных доз предполагается, что последующий режим введения будет заключаться во введении небольших доз через короткие интервалы времени (приблизительно 4 часа). Такой режим введения должен быть более предпочтительным, чем режим, предполагающий введение более высоких болюсных доз с более длинными интервалами.
Вначале внутримышечно или внутривенно могут вводиться дозы, составляющие от 20 до 50 мг. Если необходимо вводить более высокие дозы, то их следует увеличивать с шагом, составляющим 20 мг. При этом не следует вводить дозы чаще, чем через каждые два часа. Если требуется введение дозы, составляющей более 50 мг, то рекомендуется вводить ее посредством медленной внутривенной инфузии.
Рекомендуемая максимальная суточная доза фуросемида составляет 1500 мг.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов выведение фуросемида, как правило, медленнее. Дозировка должна корректироваться до достижения требуемого эффекта.
Дети
Дозировки для детей составляют от 0,5-1,5 мг/кг массы тела в день до максимальной общей суточной дозы 20 мг.
Пациенты с тяжелым нарушением функции почек (креатинин сыворотки >5 мг/дл)
Рекомендуемая скорость введения лекарственного препарата в виде инфузии не должна превышать 2,5 мг/мин.
Побочные действия
Нежелательные реакции могут возникать со следующей частотой: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до ˂1/10), нечасто (от ≥1/1000 до ˂1/100), редко (от ≥1/10000 до ˂1/1000), очень редко (˂1/10000, включая изолированные отчеты), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: тромбоцитопения.
Редко: эозинофилия, лейкопения, угнетение функций костного мозга (требует отмены лечения). Следовательно, следует регулярно контролировать состояние кроветворения.
Очень редко: апластическая анемия или гемолитическая анемия, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны нервной системы
Редко: парестезия, гиперосмолярная кома.
Частота неизвестна: головокружение, обморок и потеря сознания (вызванные симптоматической гипотензией).
Эндокринные расстройства
Переносимость глюкозы может ухудшаться при введении фуросемида. У пациентов с сахарным диабетом прием данного лекарственного препарата может привести к нарушению метаболического контроля; может развиться скрытый сахарный диабет. Может возрасти потребность в инсулине.
Нарушения со стороны органов зрения
Нечасто: нарушение зрения.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринта уха
Редко: нарушения со стороны органов слуха и звон в ушах, хотя обычно они являются временными, могут возникать в редких случаях, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефритическом синдроме) и/или при слишком быстром внутривенном введении фуросемида.
Нечасто: глухота (иногда необратимая).
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: сердечные аритмии. Фуросемид может вызвать снижение артериального давления, которое, если оно выражено, может вызывать такие симптомы как нарушение концентрации и реакции, предобморочное состояние, ощущение давления в голове, головная боль, головокружение, сонливость, слабость, нарушения зрения, сухость во рту, ортостатическая непереносимость. Мочегонное действие фуросемида может привести к развитию гиповолемии и обезвоживанию, особенно у пожилых пациентов. Существует повышенный риск развития тромбоза.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
Частота неизвестна: в отдельных случаях может развиваться внутрипеченочный холестаз, увеличиваться содержание трансаминаз в печени или развиваться острый панкреатит. Может развиться печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»).
Нарушения со стороны сосудистой системы
Редко: васкулит.
Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани
Нечасто: фоточувствительность.
Редко: иногда могут возникать реакции со стороны кожи и слизистых оболочек, например, зуд, крапивница, другие высыпания или буллезные поражения, лихорадка, гиперчувствительность к свету, эксудативная мультиформная эритема (синдром Лайелла и синдром Стивенса-Джонсона), буллезная экзантема, эксфолиативный дерматит, пурпура, ОГЭП (острый генерализованный экзантемальный пульпулез) и СПЛСЭСС (сыпь от приема лекарственных средств с эозинофилией и системными симптомами).
Частота неизвестна: буллезный пемфигоид.
Метаболизм и расстройства питания
Как и при приеме других диуретиков, может быть нарушено содержание электролитов и водный баланс в результате диуреза после продолжительной терапии. Фуросемид приводит к повышенному выведению натрия и хлоридов и, следовательно, увеличивает выведение воды. Кроме того, увеличивается выведение других электролитов (в частности, калия, кальция и магния). Также может возникать метаболический ацидоз. Риск развития такой аномалии увеличивается при увеличении дозы и зависит от основного заболевания (например, цирроза печени, сердечной недостаточности), приема сопутствующих лекарственных средств и диеты. Симптоматические нарушения содержания электролитов и метаболический алкалоз могут развиваться в виде постепенно увеличивающегося дефицита электролитов или, например, когда более высокие дозы фуросемида вводятся пациентам с нормальной функцией почек, острой тяжелой потерей электролитов. Симптомы дисбаланса электролитов зависят от типа нарушения: может возникнуть дефицит натрия; он может проявляться в виде спутанности сознания, мышечных судорог, мышечной слабости, потери аппетита, головокружения, сонливости и рвоты. Дефицит калия проявляется в нервно-мышечных симптомах (мышечная слабость, паралич), кишечных симптомах (рвота, запоры, метеоризм), почечных симптомах (полиурия) или сердечных симптомах. Сильное истощение уровня калия может привести к паралитической непроходимости кишечника или спутанности сознания, что может привести к коме. Дефицит магния и кальция очень редко приводит к тетании и нарушениям сердечного ритма. Уровни кальция в сыворотке могут быть снижены; в очень редких случаях может наблюдаться тетания. Сообщалось о нефрокальцинозе / нефролитиазе у недоношенных детей. Во время лечения фуросемидом возможны колебания уровней холестерина в сыворотке (снижение уровня ЛПВП в сыворотке, повышение уровня ЛПНП в сыворотке) и уровни триглицеридов могут повышаться. Во время долгосрочной терапии они обычно возвращаются к норме в течение шести месяцев. Как и в случае с приемом других диуретиков, лечение фуросемидом может привести к временному увеличению уровня креатинина и мочевины в крови. Уровни мочевой кислоты в сыворотке могут увеличиваться, также могут наблюдаться приступы подагры. Мочегонное действие фуросемида может приводить или способствовать к развитию гиповолемии и дегидратации, особенно у пожилых пациентов. Сильное обезвоживание может привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбозов. Увеличенное образование мочи может спровоцировать или усугубить жалобы пациентов с обструкцией мочевыводящих путей. Таким образом, может наблюдаться острая задержка мочи с развитием возможных вторичных осложнений. Например, у пациентов с расстройствами мочевого пузыря, гиперплазией предстательной железы или сужением мочеиспускательного канала.
Врожденные, семейные и генетические нарушения
Если фуросемид вводится недоношенным новорожденным в первые недели жизни, то это может увеличить риск сохранения открытого артериального протока.
Общие расстройства и нарушения в местах введения
Нечасто: усталость.
Редко: тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции (например, с шоковым состоянием), лихорадка, недомогание.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: сухость во рту, жажда, тошнота, нарушения моторики кишечника, рвота, диарея, запор.
Редко: острый панкреатит, желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, недомогание или расстройство желудка (рвота или диарея) и запоры, могут возникать, однако они обычно не настолько серьезны, чтобы потребовалась отмена лечения.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы
Нечасто: уровни креатинина и мочевины в сыворотке могут временно повышаться во время лечения фуросемидом.
Редко: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Повышенное образование мочи и недержание мочи могут быть вызваны или обострены у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей. Может возникать острая задержка мочи, возможно сопровождаемая осложнениями, например, у пациентов с нарушениями функции мочевого пузыря, гиперплазией предстательной железы или сужением уретры.
Беременность, послеродовой период и перинатальные состояния
У недоношенных детей с респираторным дистресс-синдромом введение фуросемида в первые недели после рождения влечет за собой повышенный риск возникновения стойкого открытого артериального протока. У недоношенных детей фуросемид может привести к нефрокальцинозу/камням в почках.
В редких случаях могут возникать незначительные психические расстройства.
Специальные группы пациентов
Состояние пациентов с печеночной недостаточностью, ранее существовавшим метаболическим алкалозом (например, при декомпенсированном циррозе печени) может усугубляться лечением фуросемидом.
Противопоказания
- гиповолемия или обезвоживание
- анурия или почечная недостаточность с анурией, не поддающейся лечению фуросемидом
- почечная недостаточность, вызванная отравлением нефротоксическими или гепатотоксическими веществами, или почечная недостаточность, связанная с печеночной комой
- тяжелая гипокалиемия
- тяжелая гипонатриемия
- пациенты, находящиеся в предкоматозном и коматозном состоянии, связанном с печеночной энцефалопатией
- женщины, кормящие грудью
- гиперчувствительность к фуросемиду или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
У пациентов с аллергией на сульфонамиды может проявляться перекрестная аллергия на фуросемид.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном приеме фуросемида и сердечных гликозидов, диуретиков, антигипертензивных лекарственных средств или других лекарственных средств, способствующих снижению кровяного давления, может потребоваться корректировка дозы, поскольку в этом случае следует ожидать более выраженного снижения артериального давления. Заметное снижение артериального давления и ухудшение функции почек может наблюдаться, если при лечении фуросемидом добавляются ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II или повышаются их дозы. Следует прекратить прием препарата или уменьшить дозу по крайней мере за три дня до начала введения ингибитора АПФ или антагониста рецептора ангиотензина II или увеличения их дозы.
При одновременном введении сильно действующих диуретиков, таких как фуросемид, токсическое действие нефротоксических лекарственных средств может усиливаться.
Время между пероральным введением фуросемида и сукральфата должно составлять не менее 2 часов, т.к. сукральфат снижает поглощение фуросемида из кишечника и, таким образом, снижает его эффект.
Как и другие диуретики, фуросемид при одновременном введении с литием может привести к увеличению уровня содержания лития в сыворотке крови, что, в свою очередь, приведет к повышенной токсичности лития, включая увеличение риска кардиотоксического и нейротоксического воздействия лития. В связи с этим, рекомендуется тщательно контролировать уровни содержания лития и, при необходимости, корректировать дозировку лития для пациентов, получающих данную комбинацию лекарственных препаратов.
Рисперидон: До принятия решения об использовании следует проявить осторожность и рассмотреть все риски и преимущества комбинации или совместного лечения фуросемидом или другими сильными диуретиками. При использовании в отношении роста смертности среди пожилых пациентов с деменцией, одновременно получающих рисперидон следует проявить осторожность
Некоторые нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут ослаблять действие фуросемида и вызывать острую почечную недостаточность в случаях ранее существовавшей гиповолемии или обезвоживания. Фуросемид может увеличить токсичность салицилатов.
В некоторых случаях фуросемид может ослаблять действие других лекарственных средств (например, действие антидиабетических препаратов и прессорных аминов), а иногда и усиливать их воздействие (например, воздействие салицилатов, теофиллина и курареподобных миорелаксантов).
Фуросемид может усиливать ототоксичность аминогликозидов и других ототоксических лекарственных средств. Так как это может привести к необратимым последствиям, данные лекарственные препараты должны применяться одновременно с фуросемидом только в случае веских медицинских показаний.
При одновременном приеме цисплатина и фуросемида существует риск проявления ототоксического действия. Кроме того, нефротоксичность цисплатина может быть повышена, если фуросемид не вводится в низких дозах (например, 40 мг у пациентов с нормальной функцией почек) и при положительном балансе жидкости при использовании фуросемида для достижения форсированного диуреза во время лечения цисплатином.
Нарушение баланса некоторых электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия) может увеличить токсичность некоторых других лекарственных средств (например, лекарственные препараты наперстянки и лекарственные препараты, индуцирующие синдром удлинения интервала QT).
Действие фуросемида может быть ослаблено при одновременном введении с фенитоином.
При совместном введении с карбамазепином или аминоглутетимидом может увеличиться риск развития гипонатриемии.
Вводимые одновременно кортикостероиды могут вызывать задержку натрия.
Кортикостероиды, карбеноксолон, солодка, β2-симпатомиметики, применяемые в больших количествах, а также длительное использование слабительных, ребоксетина и амфотерицина может увеличить риск развития гипокалиемии.
Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные препараты, которые подобно фуросемиду подвергаются значительной почечной канальцевой секреции, могут снизить эффект воздействия фуросемида. И наоборот, фуросемид может снизить выведение этих лекарственных препаратов через почки. В случае применения при лечении высокой дозы (в частности, как фуросемида, так и других лекарственных препаратов) может наблюдаться увеличение уровня лекарственных препаратов в сыворотке крови и рост риска развития нежелательных реакций, связанных с применением фуросемида или сопутствующего лекарственного препарата.
У пациентов, одновременно принимающих фуросемид и высокие дозы некоторых цефалоспоринов, может развиться нарушение функции почек
Сопутствующее использование циклоспорина и фуросемида связано с повышенным риском развития подагрического артрита.
Особые указания
Необходимо контролировать количество выделяемой мочи. Пациенты, страдающие заболеваниями, вызывающими частичные нарушения оттока мочи, например, пациенты с гипертрофией предстательной железы или нарушением функции мочеиспускания, имеют повышенный риск развития острой задержки мочи и требуют тщательного наблюдения.
При наличии показаний перед началом терапии следует предпринять действия, направленные на коррекцию гипотензии или гиповолемии.
Особенно тщательное наблюдение необходимо, если:
- пациенты страдают гипотензией,
- у пациентов существует риск резкого снижения артериального давления,
- у пациентов может развиться латентный диабет или может возрасти потребность в инсулине у пациентов, страдающих диабетом,
- пациенты страдают подагрой,
- пациенты страдают гепаторенальным синдромом,
- пациенты страдают гипопротеинемией, например, связанной с нефритическим синдромом (эффект фуросемида в данном случае может быть ослаблен, а его ототоксичность усилена). Необходим тщательный подбор доз.
- недоношенные дети (возможно развитие нефрокальциноза/нефролитиаза, в связи с этим необходимо контролировать функции почек и выполнять ультразвуковое исследование почек).
Следует проявлять осторожность при лечении пациентов, страдающих дефицитом электролитов. При лечении фуросемидом обычно рекомендуется проводить регулярный контроль натрия, калия и креатинина в сыворотке; особенно тщательный контроль необходим за пациентами с высоким риском развития дисбаланса электролитов или в случае значительных дополнительных потерь жидкости. Необходимо регулировать гиповолемию или обезвоживание, а также любые значительные нарушения баланса электролитов и кислотно-щелочного равновесия. В этом случае может потребоваться временное прекращение приема фуросемида.
Как часть мер, направленных на профилактику развития нефропатии, фуросемид не рекомендуется использовать для лечения диуреза, вызванного радиоконтрастностью, у пациентов с высоким риском развития радиоконтрастной нефропатии.
Одновременное применение с рисперидоном
Более высокий уровень смертности наблюдался у пожилых пациентов с деменцией, одновременно получавших фуросемид и рисперидон (7,3 %, средний возраст пациентов составлял 89 лет, а диапазон находился в пределах 75˗97 лет), по сравнению с пациентами, получавшими только рисперидон (3,1 %, средний возраст составлял 84 года, а диапазон находился в пределах 70˗96 лет) или получавших только фуросемид (4,1 %, средний возраст составлял 80 лет, а диапазон находился в пределах 67˗90 лет). Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (главным образом тиазидными, используемыми в малых дозах) не было связано с аналогичными результатами.
Для объяснения данного эффекта не был выявлен патофизиологический механизм. При этом не прослеживалась четко выраженная закономерность причин смерти. Тем не менее, до принятия решения о начале терапии следует проявлять осторожность и взвешивать риски и преимущества от использования данной комбинации лекарственных средств или лечения совместно с другими сильнодействующими диуретиками. Среди пациентов, принимавших другие диуретики вместе с рисперидоном, не было отмечено увеличения смертности. Независимо от терапии, обезвоживание являлось общим фактором риска развития смертности. Вследствие этого следует избегать назначения его пожилым пациентам с деменцией.
Применение в период беременности и лактации
Есть данные безопасности применения лекарственного препарата в третьем триместре беременности; однако фуросемид проникает через плацентарный барьер. Данное лекарственное средство не должно приниматься во время беременности, если на это нет веских медицинских показаний. Лечение во время беременности требует контроля роста плода.
Фуросемид проникает в грудное молоко и может снижать лактацию. При лечении фуросемидом женщины не должны кормить грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Клиническая картина при острой или хронической передозировке зависит прежде всего от степени и последствий от потери электролитов и жидкости. Например, в следствие чрезмерного диуреза может наблюдаться гиповолемия, обезвоживание, гемоконцентрация, сердечные аритмии.
Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в т.ч. АV блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.
Лечение:коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл в ампулы из стекла. На каждую ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся, или текст наносят на ампулу методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской.
По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги.
Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги для многокрасочной печати.
Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.
Количество инструкций должно соответствовать количеству упаковок.
В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.
Или по 10 ампул помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. По 1 вкладышу с ампулами вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона хром-эрзац.
Или 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул. Пачки упаковывают в групповую упаковку.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Саудалық атауы
Фуросемид
Халықаралық патенттелмеген атауы
Фуросемид
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған ерітінді10 мг/мл
Құрамы
Бір ампуланың ішінде
белсенді зат – фуросемид 20 мг,
қосымша заттар: натрий гидроксидінің ерітіндісі 1 М, натрий хлориді, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз немесе аздап сарғыш түсті сұйықтық.
Фармакотерапиялық тобы
Жүрек-қантамыр жүйесі. Диуретиктер. Белсенділігі жоғары диуретиктер.Сульфонамидтер, қарапайымдар. Фуросемид.
АТХ кодыС03СА01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Фуросемид әлсіз карбон қышқылы болып табылады, ол негізінен, асқазан-ішек жолында диссоциацияланған түрде болады. Фуросемид пероральді енгізгенде жылдам, бірақ толығымен сіңірілмейді (60-70 %). Оның әсері негізінен 4 сағат ішінде аяқталады. Абсорбциясының оңтайлы орны рН мәні 5,0 болғанда он екі елі ішектің жоғарғы бөлігі. Енгізу тәсіліне қарамастан радиоизотоппен таңбаланған дозаның 69-97 % белсенділігі организмнен дәрілік затты енгізгеннен кейінгі алғашқы 4 сағатта шығарылады. Фуросемид плазманың альбуминімен байланысады. Аздаған биотрансформация орын алады. Негізінен фуросемид бүйрек арқылы шығарылады (80-90 %); дозаның аздаған бөлігі бауыр арқылы шығарылады және 10-15 % нәжіспен бірге шығуы мүмкін.
Бүйрек/бауыр жеткіліксіздігінде
Бауыр ауруы бар болса өт жолдары арқылы шығарылуы 50 % дейін төмендейді. Бүйрек жеткіліксіздігі препараттың шығарылу жылдамдығына аздаған ықпал көрсетеді, бірақ бүйректің қалдық функциясы 20% кем болғанда препараттың шығарылу уақыты ұлғаяды.
Егде пациенттер
Фуросемидтің шығарылуы бүйрек жеткіліксіздігінің белгілі бір дәрежесі байқалған егде пациенттерде баяулайды.
Нәрестелер
Нәрестелерде тұрақты несеп айдайтын әсер байқалады. Ол өзекшелердің дамымаған функциясымен байланысты болуы ықтимал.
Фармакодинамикасы
Көптеген эксперименттік зерттеу нәтижелері фуросемид дистальді алмасу аумағын қоспағанда, бүкіл нефронда әсер ететінін көрсетті. Негізгі әсері бүйрек циркуляциясына күрделі әсерімен Генле ілмегінің жоғары өрлемелі иінінде байқалады. Қан ағыны милық тіннен қыртыс тініне дейін жүреді. Фуросемидтің бүйрекке негізгі әсері Генле ілмегінің жоғары өрлемелі иініндегі жуан бөлімінде хлоридтердің белсенді тасымалын тежеу. Натрий хлоридінің нефроннан қайта сіңірілуі төмендейді, гипотониялық немесе изотониялық несеп қалыптасады. Простагландиндердің (ПГ) және ренин-ангиотензин жүйесінің биосинтезі фуросемидтің шығарылуына ықпал ететіні, сондай-ақ фуросемид сарысу ақуыздарына қатысты гломерулалардың бүйрекке өткізгіштігін өзгертетіні анықталған.
Қолданылуы
- жылдам және тиімді диурез
- жүрек, өкпе, бауыр және бүйрек ісінуі.
Дәрілік препаратты вена ішіне енгізу төтенше жағдайларда не дәрілік затты пероральді енгізуге болмайтын кезде жүргізіледі.
Қолдану тәсілі және дозалары
Баяу вена ішіне және бұлшықет ішіне. Препараттың емдік әсер ететін ең төменгі дозасын пайдаланған жөн.
Ересектер
Емнің басында 20-50 мг дозаны бұлшықет ішіне немесе жылдамдығы 4 мг/мин аспайтын баяу венаішілік инъекция арқылы енгізуге болады. Фуросемидтің несеп айдайтын әсері оның дозалануына пропорционалды. Егер анағұрлым жоғары дозалары талап етілсе онда оларды жылдамдығы 4 мг/мин аспайтын бақыланатын инфузия түрінде тағайындау керек. Дозаны реакцияға сәйкес титрлеу керек. Дәрілік препаратты бұлшықет ішіне енгізу өкпе ісінуі сияқты жедел жағдайларды емдеуге жарамсыз екендігін атап айту керек.
Оңтайлы тиімділікке және антагонизмнің баяулауына қол жеткізу үшін фуросемидті үздіксіз инфузиялық енгізу әдетте, қайталама болюстік инъекцияларға қарағанда дұрысырақ болып табылады. Фуросемидтің үздіксіз инфузиясы кезекті ем үшін мүмкін болмаған жағдайларда, бір немесе бірнеше болюстік дозаны шұғыл енгізуден кейін енгізудің кезекті режимі қысқа уақыт аралықтарында (4 сағатқа жуық) аздаған дозаларды енгізуде деп болжанады. Мұндай енгізу режимі аралығы анағұрлым ұзақ жоғарғы болюстік дозаларды енгізуді мақұлдайтын режимге қарағанда дұрысырақ болуы тиіс.
Басында 20-дан 50 мг дейінгі дозаларды бұлшықет ішіне немесе вена ішіне енгізуге болады. Егер анағұрлым жоғары дозаны енгізу қажет болса онда оларды 20 мг құрайтын қадаммен ұлғайту керек. Бұл ретте дозаны әрбір екі сағаттан жиі енгізбеу керек. Егер 50 мг астам дозаны енгізу қажет болса онда оны баяу венаішілік инфузия арқылы енгізген жөн.
Фуросемидтің ұсынылған ең жоғарғы тәуліктік дозасы 1500 мг құрайды.
Егде пациенттер
Егде пациенттерде фуросемидтің шығарылуы, әдетте, баяу. Дозасы талап етілген әсерге қол жеткізгенге дейін түзетілуі тиіс.
Балалар
Балаларға арналған доза күніне дене салмағының 0,5-1,5 мг/кг құрайды, ең жоғарғы жалпы тәуліктік 20 мг дозаға дейін.
Бүйрек функциясы ауыр бұзылған (сарысу креатинині >5 мг/дл) пациенттер
Дәрілік препаратты инфузия түрінде енгізудің ұсынылған жылдамдығы 2,5 мг/мин аспауы тиіс.
Жағымсыз әсерлер
Жағымсыз реакциялар келесі жиілікпен туындауы мүмкін: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100 ˂1/10 дейін), жиі емес (≥1/1000 ˂1/100 дейін), сирек (≥1/10000 ˂1/1000 дейін), өте сирек (˂1/10000, оқшауланған есептерді қоса), жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалануы мүмкін емес).
Қан және лимфа жүйесі тарапынан болатын бұзылыстар
Жиі емес: тромбоцитопения.
Сирек: эозинофилия, лейкопения, сүйек кемігі функциясының бәсеңдеуі (емді тоқтату керек). Демек, қан түзу жағдайын жүйелі түрде бақылау керек.
Өте сирек: апластикалық анемия немесе гемолиздік анемия, агранулоцитоз.
Жүйке жүйесі тарапынан болатын бұзылыстар
Сирек: парестезия, гиперосмолярлық кома.
Жиілігі белгісіз: бас айналуы, талу және естен тану (симптоматикалық гипотензия туындатқан).
Эндокриндік бұзылыстар
Глюкоза жағымдылығы фуросемид енгізгенде нашарлауы мүмкін. Қант диабеті бар пациенттерде бұл дәрілік препаратты қабылдау метаболизмдік бақылаудың бұзылуына әкелуі мүмкін; жасырын қант диабеті дамуы мүмкін. Инсулинге қажеттілік өсуі мүмкін.
Көру ағзалары тарапынан болатын бұзылыстар
Жиі емес: көрудің нашарлауы.
Есту ағзалары және құлақ лабиринті тарапынан болатын бұзылыстар
Сирек: есту ағзалары тарапынан болатын бұзылыстар және құлақтағы шуыл, алайда, әдетте олар уақытша болады, сирек жағдайларда, әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі, гипопротеинемиясы (мысалы, нефриттік синдромда) бар пациенттерде және/немесе фуросемидті тым жылдам вена ішіне енгізгенде туындауы мүмкін.
Жиі емес: кереңдік (кейде қайтымсыз).
Жүрек тарапынан болатын бұзылыстар
Жиі емес: жүрек аритмиясы. Фуросемид артериялық қысымды төмендетуі мүмкін, егер ол көрініс тапса, концентрацияның бұзылуы және реакциялар, талу алдындағы жағдай, басты қысу сезімі, бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық, әлсіздік, көрудің бұзылуы, ауыздың құрғауы, ортостаздық жақпаушылық сияқты симптомдар туындатуы мүмкін. Фуросемидтің несеп айдайтын әсері гиповолемияның және сусыздануға әкелуі мүмкін, әсіресе егде пациенттерде. Тромбоз дамуының жоғары қаупі бар.
Гепатобилиарлық жүйе тарапынан болатын бұзылыстар
Жиілігі белгісіз: жекелеген жағдайларда бассүйекішілік холестаз дамуы, трансаминазалар мөлшерінің ұлғаюы немесе жедел панкреатит дамуы мүмкін. Гепатоцеллюлярлық жеткіліксіздігі бар пациенттерде бауыр энцефалопатиясы дамуы мүмкін («Қолдануға болмайтын жағдайлар»).
Қантамыр жүйесі тарапынан болатын бұзылыстар
Сирек: васкулит.
Тері және тері асты тіндері тарапынан болатын бұзылыстар
Жиі емес: фотосезімталдық.
Сирек: кейде тері және шырышты қабық тарапынан реакциялар туындауы мүмкін, мысалы, қышыну, есекжем, басқа да бөртпелер немесе буллезді зақымданулар, қызба, жарыққа аса жоғары сезімталдық, эксудативті мультиформалы эритема (Лайелл синдромы және Стивенс-Джонсон синдромы), буллезді экзантема, эксфолиативті дерматит, пурпура, ЖЖЭП (жедел жайылған экзантемалық пульпулез) және ЭЖСЛЗҚБ (эозинофилиямен және жүйелі симптомдармен дәрілік затты қабылдаудан болған бөртпе).
Жиілігі белгісіз: буллезді пемфигоид.
Метаболизм және тамақтану бұзылыстары
Басқа диуретиктерді қабылдағандағыдай ұзақ емнен кейінгі диурез нәтижесінде электролиттер мөлшері мен су теңгерімінің бұзылуы мүмкін. Фуросемид натрий мен хлоридтердің көп шығарылуына әкеледі, демек, судың шығарылуын ұлғайтады. Одан өзге, басқа электролиттердің шығарылуы ұлғаяды (атап айтқанда, калий, кальций және магний). Метаболизмдік ацидоз туындауы да мүмкін. Мұндай аномалияның даму қаупі дозаны ұлғайтқанда ұлғаяды және негізгі ауруға (мысалы, бауыр циррозы, жүрек жеткіліксіздігі), қатарлас дәрілік заттарды қабылдауға және диетаға байланысты. Электролиттер мөлшерінің және метаболизмдік алкалоздың симптоматикалық бұзылуы электролиттердің біртіндеп ұлғаятын тапшылығы түрінде немесе, мысалы, фуросемидтің анағұрлым жоғары дозалары бүйрек функциясы қалыпты, электролиттердің жедел ауыр жойылуы бар пациенттерге енгізілген кезде дамуы мүмкін. Электролиттердің дисбаланс симптомдары бұзылу типіне байланысты: натрий тапшылығы туындауы мүмкін; ол сананың шатасуы, бұлшықет құрысуы, бұлшықет әлсіздігі, тәбеттің болмауы, бас айналуы, ұйқышылдық және құсу түрінде көрініс табады. Калий тапшылығы жүйке-бұлшықет симптомдарында (бұлшықет әлсіздігі, салдану), ішек симптомдарында (құсу, іш қату, метеоризм), бүйрек симптомдарында (полиурия) немесе жүрек симптомдарында көрініс табады. Калий деңгейінің қатты азайып кетуі ішектің салданып бітелуіне немесе комаға әкеп соғатын сананың шатасуына әкелуі мүмкін. Магний және кальций тапшылығы тетанияға және жүрек ырғағының бұзылуына өте сирек әкеледі. Сарысудағы кальций деңгейлері төмендеуі мүмкін; өте сирек жағдайларда тетания болуы мүмкін. Мерзімі жетпей туған балаларда нефрокальциноз / нефролитиаз туралы хабарланды. Фуросемидпен емделу кезінде сарысудағы холестерин деңгейлерінің (сарысудағы ТЖЛП деңгейінің төмендеуі, сарысудағы ТТЛП деңгейінің жоғарылауы) ауытқуы ықтимал және триглицеридтер деңгейі жоғарылауы мүмкін. Ұзақ емдеу уақытында олар әдетте алты ай ішінде қалпына оралады. Басқа диуретиктерді қабылдау кезіндегідей фуросемидпен емдеу қандағы креатинин және мочевина деңгейінің уақытша ұлғаюына әкелуі мүмкін. Сарысудағы несеп қышқылының деңгейлері ұлғаюы мүмкін, сондай-ақ подагра ұстамалары байқалуы мүмкін. Фуросемидтің несеп айдайтын әсері, әсіресе егде пациенттерде гиповолемияның және дегидратацияға әкелуі немесе ықпал етуі мүмкін. Қатты сусыздану тромбоздар дамуына деген үрдіспен гемоконцентрацияға әкелуі мүмкін. Несеп түзілуінің ұлғаюы несеп шығару жолдарының обструкциясы бар пациенттерде қоздыруы немесе шағымдарын күшейтуі мүмкін. Осылайша, ықтимал салдарлы асқынулармен несептің жедел кідіруі байқалуы мүмкін. Мысалы, қуық бұзылыстары, қуық асты безінің гиперплазиясы немесе несеп жіберу каналының тарылуы бар пациенттерде.
Туа біткен, отбасылық және генетикалық бұзылыстар
Егер фуросемид мерзімі жетпей туған нәрестелерге өмірінің алғашқы күндерінде енгізілсе онда ол ашық артериялық түтіктің сақталу қаупін ұлғайтуы мүмкін.
Жалпы бұзылыстар және енгізген жердегі бұзылыстар
Жиі емес: шаршау.
Сирек: ауыр анафилаксиялық немесе анафилактоидты реакциялар (мысалы, шок жағдайымен), қызба, дімкәстік.
Асқазан-ішек жолы тарапынан болатын бұзылыстар
Жиі емес: ауыздың құрғауы, шөл, жүрек айнуы, ішек моторикасының бұзылуы, құсу, диарея, іш қатуы.
Сирек: жедел панкреатит, жүрек айнуы, дімкәстік немесе асқазан бұзылыстары (құсу немесе диарея) және іш қатуы сияқты асқазан-ішек бұзылыстары туындауы мүмкін, алайда олар әдетте емді тоқтататындай айтарлықтай күрделі емес.
Бүйрек және несеп шығару жүйесі тарапынан болатын бұзылыстар
Жиі емес: сарысудағы креатинин және мочевина деңгейлері фуросемидпен емделу уақытында уақытша жоғарылауы мүмкін.
Сирек: интерстициальді нефрит, жедел бүйрек жеткіліксіздігі. Жоғары дәрежеде несеп түзілуі және несепті ұстай алмау несеп шығару жолдарының обструкциясы бар пациенттерде туындауы немесе өршуі мүмкін. Асқынулармен қатар жүруі ықтимал несептің жедел кідіруі, мысалы, қуық функциясы бұзылған, қуық асты безінің гиперплазиясы немесе уретрасы тарылған пациенттерде туындауы мүмкін.
Жүктілік, босанудан кейінгі кезең және перинатальді жағдайлар
Респираторлық дистресс-синдромы бар мерзіміне жетпей туған балаларда фуросемидті туғаннан кейінгі бірінші аптада енгізу тұрақты ашық артериялық түтік туындауының жоғары қаупіне әкеледі. Мерзіміне жетпей туған балаларда фуросемид нефрокальцинозға/бүйректе тас түзілуіне әкелуі мүмкін.
Сирек жағдайларда аздаған психикалық бұзылыстар туындауы мүмкін.
Пациенттердің арнайы топтары
Бауыр жеткіліксіздігі, метаболизмдік алкалозы (мысалы, декомпенсацияланған бауыр циррозында) бұрыннан бар пациенттердің жағдайы фуросемидпен емдеуден қиындауы мүмкін.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- гиповолемия немесе сусыздану
- анурия немесе фуросемидпен емделмейтін ануриямен бүйрек жеткіліксіздігі
- нефроуытты немесе гепатоуытты заттармен уланудан болған бүйрек жеткіліксіздігі немесе бауыр комасымен байланысты бүйрек жеткіліксіздігі
- ауыр гипокалиемия
- ауыр гипонатриемия
- бауыр энцефалопатиясымен байланысты кома алдындағы және коматоздық жағдайдағы пациенттер
- емшек емізетін әйелдер
- фуросемидке немесе препарат құрамына кіретін қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық.
Сульфонамидтерге аллергиясы бар пациенттерде фуросемидке айқаспалы аллергия көрініс табуы мүмкін.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Фуросемид пен жүрек гликозидтерін, диуретиктерді, гипертензияға қарсы дәрілік заттарды немесе қан қысымының төмендеуіне ықпал ететін басқа дәрілік заттарды бір уақытта қабылдағанда дозаны түзету керек болуы мүмкін, өйткені бұл жағдайда артериялық қысымның анағұрлым айқын төмендеуін күту керек. Егер фуросемидпен емдегенде АӨФ тежегіштері немесе ангиотензин II рецепторларының антагонистері қосылса немесе олардың дозалары жоғарыласа артериялық қысымның едәуір төмендеуі және бүйрек функциясының нашарлауы байқалуы мүмкін. АӨФ тежегіштері немесе ангиотензин II рецепторларының антагонистерін енгізуді бастағанға немесе олардың дозаларын ұлғайтқанға дейін кемінде үш күн бұрын препарат қабылдауды тоқтату немесе дозаны төмендету керек.
Фуросемид сияқты күшті әсер ететін диуретиктерді бір уақытта енгізгенде нефроуытты дәрілік заттардың уытты әсері күшеюі мүмкін.
Фуросемид пен сукральфатты пероральді енгізу аралығындағы уақыт кемінде 2 сағатты құрауы тиіс, өйткені сукральфат фуросемидтің ішектен сіңірілуін төмендетеді және осылайша оның әсерін азайтады.
Басқа диуретиктер сияқты фуросемидті литиймен бір уақытта енгізгенде литий мөлшері деңгейінің ұлғаюына әкелуі мүмкін, бұл, өз кезегінде литийдің кардиоуытты және нейроуытты әсер ету қаупінің ұлғаюын қоса, литий уыттылығының жоғарылауына әкеледі. Осыған байланысты, литий мөлшерінің деңгейлерін мұқият бақылаған жөн және қажет болса, дәрілік препараттардың осы біріктірілімін қабылдайтын пациенттер үшін литий дозасын түзету керек.
Рисперидон: Пайдалану туралы шешімді қабылдағанға дейін сақтық таныту және біріктірілімнің немесе фуросемидпен не басқа да күшті диуретиктермен бірге емдеудің барлық қауіптері мен басымдықтарын қарастыру керек. Бір уақытта рисперидон алатын деменциясы бар егде пациенттер арасындағы пайдаланғанда өлімнің өсіміне қатысты сақ болу керек.
Кейбір қабынуға қарсы стероидты емес дәрілік заттар (мысалы, индометацин, ацетилсалицил қышқылы) фуросемидтің әсерін азайтуы және бұрыннан бар гиповолемия немесе сусыздану жағдайында жедел бүйрек жеткілікісіздігін туындатуы мүмкін. Фуросемид салицилаттардың уыттылығын ұлғайтуы мүмкін.
Кейбір жағдайларда фуросемид басқа дәрілік заттардың әсерін (мысалы, диабетке қарсы препараттар мен прессорлық аминдердің әсерін) азайтуы, ал кейде олардың әсерін (мысалы, салицилаттар, теофиллин және кураре тәрізді миорелаксанттар әсері) күшейтуі мүмкін.
Фуросемид аминогликозидтер мен басқа да отоуытты дәрілік заттардың отоуыттылығын күшейтуі мүмкін. Бұл қайтымсыз салдарларға әкелуі мүмкін болғандықтан аталған дәрілік препараттар фуросемидпен нақты медициналық көрсетілімдер жағдайында ғана бір уақытта қолданылуы тиіс.
Цисплатин мен фуросемидті бір уақытта қабылдағанда отоуытты әсердің байқалу қаупі бар. Одан өзге, егер фуросемид төменгі дозаларда (мысалы, бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде 40 мг) енгізілмесе және цисплатинмен емдеу уақытында жылдам диурезге қол жеткізу үшін фуросемидті пайдалану кезінде сұйықтық оң теңгерімде болғандацисплатиннің нефроуыттылығы жоғарылауы мүмкін.
Кейбір электролиттер теңгерімінің бұзылуы (мысалы, гипокалиемия, гипомагниемия) кейбір басқа дәрілік заттардың (мысалы, тырнақгүлдің дәрілік препараттары және QT аралығының ұзару синдромын индукциялайтын дәрілік препараттар) уыттылығын ұлғайтуы мүмкін.
Фуросемидтің әсері фенитоинмен бір уақытта енгізгенде әлсіреуі мүмкін.
Карбамазепинмен немесе аминоглутетимидпен бірге енгізгенде гипонатриемияның даму қаупі ұлғаюы мүмкін.
Бір уақытта енгізілетін кортикостероидтар натрий кідіруін туындатуы мүмкін.
Үлкен мөлшерде қолданылатын кортикостероидтар, карбеноксолон, мия, β2-симпатомиметиктер, сондай-ақ іш жүргізгіштерді, ребоксетинді және амфотерицинді ұзақ пайдалану гипокалиемияның даму қаупін ұлғайтуы мүмкін.
Пробенецид, метотрексат және фуросемидке ұқсас басқа дәрілік препараттар елеулі бүйректік өзекшелік секрецияға ұшырайды, фуросемид әсерін төмендетуі мүмкін. Және керісінше, фуросемид бұл дәрілік препараттардың бүйрек арқылы шығарылуын төмендетуі мүмкін. Емдеу кезінде жоғарғы дозаны (атап айтқанда, фуросемидтің де, басқа дәрілік препараттардың да) қолданған жағдайда қан сарысуында дәрілік препараттар деңгейінің ұлғаюы және фуросемидті немесе қатарлас дәрілік препаратты қолданумен байланысты жағымсыз реакциялардың даму қаупінің өсуі байқалуы мүмкін.
Фуросемид пен кейбір цефалоспориндердің жоғарғы дозаларын бір уақытта қабылдайтын пациенттерде бүйрек функциясының бұзылуы дамуы мүмкін.
Циклоспорин мен фуросемидті қатар пайдалану подагралық артриттің жоғары даму қаупімен байланысты.
Айрықша нұсқаулар
Бөлініп шығатын несептің мөлшерін бақылау қажет. Несеп ағысының ішінара бұзылуын туындататын аурулардан зардап шегетін пациенттер, мысалы, қуық асты безінің гипертрофиясы бар немесе несеп шығару функциясы бұзылған пациенттерде жедел несеп кідіруінің даму қаупі жоғарылайды және мұқият қадағалауды талап етеді.
Көрсетілімдер болса емді бастар алдында гипотензияны немесе гиповолемияны түзетуге бағытталған шараларды қабылдау керек.
Мына кезде аса мұқият қадағалау қажет:
- пациенттер гипотензиядан зардап шексе,
- пациенттерде артериялық қысымның күрт төмендеу қаупі болса,
- пациенттерде латентті диабет дамуы немесе диабеттен зардап шегетін пациенттерде инсулинге қажеттілік өсуі мүмкін болса,
- пациенттер подаградан зардап шексе,
- пациенттер гепаторенальді синдромынан зардап шексе,
- пациенттер гипопротеинемиядан зардап шексе, мысалы, нефроздық синдроммен байланысты (бұл жағдайда фуросемидәсері азаюы, ал оның отоуыттылығы күшеюі мүмкін). Дозаларды мұқият таңдау қажет.
- мерзіміне жетпей туған балалар (нефрокальциноз/нефролитиаздамуы мүмкін, осыған байланысты бүйрек функциясын бақылау және бүйректі ультрадыбысты зерттеу жасау қажет).
Электролиттер тапшылығынан зардап шегетін пациенттерді емдегенде сақтық таныту керек. Фуросемидпен емдегенде әдетте сарысудағынатрий, калий және креатининді жүйелі бақылау ұсынылады; әсіресе электролиттер теңгерімсіздігін жоғарғы даму қаупі бар пациенттерге немесе едәуір қосымша сұйықтық жоғалту жағдайында мұқият бақылау қажет. Гиповолемияны немесе сусыздануды, сондай-ақэлектролиттер теңгерімінің және қышқылық-сілтілік тепе-теңдіктің кез келген елеулі бұзылыстарын реттеу қажет. Осы жағдайдафуросемид қабылдауды уақытша тоқтату керек болуы мүмкін.
Нефропатия дамуының профилактикасына бағытталған шаралардың бір бөлігі ретінде фуросемид радиоконтрастылы нефропатияның жоғары даму қаупі бар пациенттерде радиоконтрастылықтан туындаған диурезді емдеу үшін пайдалану ұсынылмайды.
Рисперидонмен бір уақытта қолдану
Тек рисперидон алатын (3,1 %, орташа жас шамасы 84 жасты құрады, ал диапазоны 70-96 жас шегінде болды) немесе тек фуросемид алатын пациенттермен (4,1 %, орташа жас шамасы 80 жасты құрады, ал диапазоны 67-90 жас шегінде болды) салыстырғанда фуросемид пен рисперидонды бір уақытта алатын (7,3 %, орташа жас шамасы 89 жасты құрады, ал диапазоны 75-97 жас шегінде болды) деменциясы бар егде пациенттерде анағұрлым жоғары өлім деңгейі байқалды. Рисперидонды басқа диуретиктермен (негізінен аз дозаларда пайдаланылатын тиазидтік) бір уақытта қолдану баламалы нәтижелермен байланысты болмады.
Аталған әсерді түсіндіру үшін патофизиологиялық механизм анықталмады. Бұл ретте өлім себептерінің анық айқын заңдылығы байқалмады. Дегенмен, емді бастау туралы шешім қабылданғанға дейін сақтық таныту керек және дәрілік заттардың осы біріктірілімін пайдаланудан немесе басқа күшті әсер ететін диуретиктермен бірге емдеуден келетін қауіптер мен басымдықтарды салыстыру керек. Рисперидонмен бірге басқа диуретиктерді қабылдайтын пациенттер арасында өлімнің ұлғаюы белгіленбеген. Сусыздану, емдеуге байланыссыз өлімнің даму қаупінің жалпы факторы болып табылған. Осының салдарынан оны деменциясы бар егде пациенттерге тағайындаудан аулақ болу керек.
Жүктілік және лактация кезеңінде қолдану
Дәрілік препаратты жүктіліктің үшінші триместрінде қолдану қауіпсіздігі бойынша деректер бар; алайда фуросемид плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Егер нақты медициналық көрсетілімдер болмаса бұл дәрілік затты жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Жүктілік уақытында емдеу шарананың өсуін бақылауды керек етеді.
Фуросемид емшек сүтіне өтеді және лактацияны төмендетуі мүмкін. Фуросемидпен емдегенде әйелдер емшек емізбеуі тиіс.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Емдеу кезеңінде аса назар аударуды және психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін қызметтің аса қауіпті түрлерімен айналысудан аулақ болу керек.
Артық дозалануы
Жедел немесе созылмалы артық дозалану кезіндегі клиникалық көрініс ең алдымен электролиттер мен сұйықтық жоғалтудың дәрежесіне және салдарына байланысты. Мысалы, шамадан тыс диурез салдарынан гиповолемия, сусыздану, гемоконцентрация, жүрек аритмиялары байқалуы мүмкін.
Симптомдары: АҚ айқын төмендеуі, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмия (оның ішінде АV блокада, қарыншалар фибрилляциясы), ануриямен жедел бүйрек жеткіліксіздігі, тромбоз, тромбоэмболия, ұйқышылдық, сананың шатасуы,сылбыр салдану, апатия.
Емі:су-тұз теңгерімін және қышқылды-негізгі жағдайды түзету,айналымдағы қан көлемінің орнын толтыру, симптоматикалық ем. Спецификалық антидоты жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
2 мл шыныдан жасалған ампулаларда. Әрбір ампулаға өздігінен жабысатын заттаңба желімдейді немесе мәтінді жылдам бекітілетін бояумен терең басу тәсілі арқылы ампулаға басады.
10 ампуладан пышақпен немесе ампуланы ашатын скарификатормен бірге гофрланған қағаз қосымшасы бар картон қорапқа салынады.
Қорапты көп бояулы баспаға арналған қағаздан жасалғанбандероль заттаңбамен жапсырады.
Қораптардымедициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге топтық қаптамаға орайды.
Нұсқаулықтар саны қаптамалар санына сай болуы тиіс.
Сындыратын сақинасы немесе кертігі және сындыру нүктесі бар ампулаларды пайдаланғанда пышақты немесе ампуланы ашатын скарификатор салу қарастырылмаған.
Немесе 10 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден жасалған қосымшаға салынады. Ампулалар салынған 1 қосымшадан пышақпен немесе ампуланы ашатын скарификатормен және медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге хром-эрзац картонқорапшаға салынады.
Немесе 10 ампуладан пышақпен немесе ампуланы ашатын скарификатормен және медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге ампуланы бекітуге арналған картон қосымшасы бар картон қорапшаға салынады. Қорапшаларды топтық қаптамаға орайды.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы.