Фуразолидон, 50 мг, таблетки №10, упаковка контурная безъячейковая
Торговое название
Фуразолидон
Международное непатентованное название
Фуразолидон
Лекарственная форма
Таблетки 50 мг
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество – фуразолидон 50 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, крахмал картофельный.
Описание
Таблетки от жёлтого до зеленовато-жёлтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболевании урогенитальных органов и половые гормоны. Антисептики и противомикробные препараты для лечения гинекологических заболеваний (исключая комбинации с кортикостероидами). Другие антисептики и противомикробные препараты.
Фуразолидон.
Код АТХ G01AX06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация Фуразолидона в плазме крови после приема в дозе 100 мг составляет 0,25-0,43 мкг/мл и достигается через 1,85-3,0 ч.
Легко проникает через плаценту, гематоэнцефалический барьер. В терапевтических концентрациях обнаруживается в моче и фекалиях.
Подвергается биотрансформации в печени с образованием аминопроизводного. Выводится из организма мочой, при этом доля неизмененного лекарства составляет 65 %, а также с фекалиями.
Фармакодинамика
Синтетическое противомикробное средство широкого спектра действия. Действует бактериостатически и бактерицидно.
Механизм действия связан с восстановлением Фуразолидона в клетках микроорганизмов под влиянием флавопротеина (у аэробных организмов) и ферредоксинредуктазы (у анаэробных организмов и паразитарных простейших) в активный интермедиант, который повреждает рибосомальные протеины, нарушает синтез белка, ДНК, РНК.
Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp. Активен в отношении Enterococcus spp., грибов рода Candida. Активен в отношении простейших Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia. Наиболее чувствительны к препарату возбудители дизентерии, брюшного тифа и паратифа (Salmonella spp., Shigella spp.) Слабо влияет на возбудителей гнойной и анаэробной инфекции Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. Микробная устойчивость к препарату развивается медленно.
Показания к применению
- дизентерия
- паратифы
- пищевые токсикоинфекции
- для лечения других заболеваний, вызванных чувствительными к Фурозолидону микроорганизмами.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости (100-200 мл).
При дизентерии, паратифах, пищевых токсикоинфекциях взрослым назначают по 2-3 таблетки (100-150 мг) 4 раза в сутки (но не более 800 мг) в течение 5-10 дней. Детям старше 8 лет назначают препарат из расчета 6-7 мг/кг массы тела в сутки; суточную дозу распределяют на 4 приема. Продолжительность курса зависит от тяжести заболевания и эффективности и чувствительности к терапии.
При лямблиозе взрослым назначают по 2 таблетки (100 мг) 4 раза в сутки; детям старше 8 лет назначают препарат из расчета 6 мг/кг массы тела в сутки в 3-4 приема. Курс лечения – 5-10 дней.
Терапевтический эффект при лечении диареи фуразолидоном развивается в течение 2-5 дней терапии. Иногда пациентам может потребоваться более длительный срок лечения. Если удовлетворительный клинический ответ не получен в течение 7 дней, это означает, что возбудитель рефрактерен к действию фуразолидона и прием препарата следует прекратить. Возможно назначение дополнительной терапии с другими антибактериальными средствами или солями висмута.
Высшие дозы для взрослых: разовая – 200 мг, суточная – 800 мг. Не рекомендуется принимать Фуразолидон более 10 дней.
Побочные действия
Желудочно-кишечные расстройства: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, анорексия, холестаз.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, периферические нейропатии.
Со стороны системы крови: редко – лейкопения, агранулоцитоз, гемолиз у лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, сыпь, в том числе пятнисто-папулезная.
Другие: гипогликемия, ортостатическая гипотензия, темно-желтое окрашивание мочи, горячка, слабость.
Противопоказания
- выраженные нарушения функции почек, почечная недостаточность, олигурия
- недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
- острая порфирия
- детский возраст до 8 лет
- беременность и период лактации
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и нитрофуранам
- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
- не назначать при инфекциях мочевыводящих путей.
Лекарственные взаимодействия
Средства ощелачивающие мочу (натрия гидрокарбонат, трисамин) снижают эффект Фуразолидона (за счет ускорения его выведения с мочой), а средства закисляющие мочу (растворы аминокислот, кислота аскорбиновая, метионин, оротат калия) – повышают его.
Аминогликозиды и тетрациклины усиливают противомикробное действие фуразолидона.
При совместном применении с хлорамфениколом и ристомицином усиливает гематотоксическое действие (способность угнетать кроветворение) этих лекарственных средств.
Обладает дисульфирамоподобным действием, сенсибилизируя организм к продуктам метаболизма этанола. Во время лечения Фуразолидоном противопоказано применение напитков, содержащих алкоголь.
Фуразолидон ингибирует МАО, при его применении следует исключить из рациона ферментированные пищевые продукты, содержащие тирамин (красные вина, копченое мясо и мясопродукты, устрицы, мягкие сорта сыра, шоколад, продукты с соевым белком). Кислые фруктовые соки усиливают эффект Фуразолидона, вплоть до возможности развития токсического эффекта.
При совместном применении с антидепрессантами из группы ингибиторов МАО (ниаламид, транилципрамин, моклобемид), трициклическими антидепрессантами (имипрамин, амитриптилин), симпатомиметиками (эфедрин), возникает риск развития гипертонического криза.
Витамины группы В ослабляют нейротоксическое нежелательное действие Фуразолидона.
Особые указания
Осторожность при назначении следует соблюдать у лиц с электролитными нарушениями, нарушениями функции почек и у лиц пожилого возраста, дефицитом витаминов группы В, анемии, сахарном диабете т.к. возможно усиление нейротоксического действия препарата.
В связи с риском повышения артериального давления и психических расстройств рекомендуется исключить из рациона продукты, богатые тирамином (сыр, шоколад, копчености и др.). не следует принимать одновременно с фуразолидоном препараты для лечения кашля и простуды.
Беременность и лактация.
Применение Фуразолидона во время беременности противопоказано. При необходимости его применения в период лактации следует отлучать ребенка от груди на весь период лечения.
Использование в педиатрии.
Не рекомендуется применять у детей младше 8 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Не следует применять во время работы лицам, которые управляют транспортными средствами, и тем, кто работает с потенциально опасными механизмами, поскольку при применении препарата возможно снижение концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы: нейротоксические реакции, полиневрит, острый токсический гепатит, нарушения со стороны кроветворной системы.
Лечение: отмена препарата, прием большого количества жидкости для увеличения экскреции препарата с мочой, гемодиализ, симптоматическая терапия (антигистаминные средства, витамины группы В).
Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из материала комбинированного на бумажной и картонной основе.
Контурные безъячейковые упаковки (без вложения в пачку) вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги, или материала комбинированного на основе фольги.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Фуразолидон
Халықаралық патенттелмеген атауы
Фуразолидон
Дәрілік түрі
Таблеткалар 50 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында:
белсенді зат – 50 мг фуразолидон;
қосымша заттар: лактоза моногидраты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, кальций стеараты, картоп крахмалы.
Сипаттамасы
Сарыдан жасылдау-сары түске дейін, жалпақ цилиндр пішінді, ойығы бар таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Урогенитальді ағзаларды емдеуге арналған препараттар және жыныс гормондары. Антисептиктер және гинекологиялық ауруларды емдеуге арналған микробқа қарсы препараттар (кортикостероидтармен біріктірілімдерін қоспағанда). Басқа антисептиктер және микробқа қарсы препараттар.
Фуразолидон.
АТХ коды G01AX06
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдау кезінде асқазан-ішек жолында жақсы сіңеді. 100 мг дозада қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы Фуразолидонның ең жоғары концентрациясы 0,25-0,43 мкг/мл құрайды және 1,85-3,0 сағаттан соң жетеді.
Плацента, гематоэнцефалдық бөгет арқылы жеңіл өтеді. Емдік концентрацияларда несепте және нәжісте анықталады.
Амин туындыларының түзілуімен бауырда биологиялық өзгеріске ұшырайды. Организмнен өзгермеген дәрінің үлесі 65% құрап, несеппен сондай-ақ нәжіспен шығарылады.
Фармакодинамикасы
Кең ауқымды әсер ететін синтетикалық микробтарға қарсы дәрі. Бактериостатикалық және бактерицидті әсер етеді.
Әсер ету механизмі флавопротеиннің (аэробты организмдерде) және ферредоксинредуктазаның (анаэробты организмдерде және паразиттік қарапайымдыларда) әсер етуімен Фуразолидон рибосомалық протеиндерді зақымдайтын, ақуыздың синтезін, ДНҚ, РНҚ бұзатын белсенді интермедиант микроорганизм жасушаларында қалпына келуіне байланысты.
Грамоң аэробты бактерияларға:Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамтеріс аэробты бактерияларға: Escherichia coli, Enterobacter spp., Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp.Enterococcus spp. қатысты белсенді, Candida тектес зеңдерге қатысты белсенді. Қарапайым Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia қатысты белсенді. Дизентерия, іш сүзегі және паратиф (Salmonella spp., Shigella spp.) қоздырғыштары препаратқа неғұрлым сезімтал. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. іріңді және анаэробты инфекциялардың қоздырғыштарына нашар әсер етеді. Препаратқа микробтық төзімділік баяу дамиды.
Қолданылуы
- дизентерияда
- паратифтерде
- тағамдық токсикоинфекцияларда
- Фурозолидонға сезімтал микроорганизмдермен туындаған басқа ауруларды емдеу үшін.
Қолдану тәсілі және дозалары
Препаратты тамақтан кейін сұйықтықтың мол мөлшерімен (100-200 мл) ішіп, ішке қабылдайды.
Дизентерия, паратифтер, тағамдық токсикоинфекцияларда ересектерге 2-3 таблеткадан (100-150 мг) тәулігіне 4 рет (бірақ 800 мг асырмай) 5-10 күн бойы қабылдайды. 8 жастан асқан балаларға препаратты кг дене салмағына тәулігіне 6-7 мг есебінен тағайындайды; тәуліктік дозаны 4 қабылдауға бөледі. Курстың ұзақтығы аурудың ауырлығы мен тиімділігіне және емге сезімталдығына байланысты.
Лямблиоз кезінде ересектерге 2 таблеткадан (100 мг) тәулігіне 4 рет тағайындайды; 8 жастан асқан балаларға препаратты кг дене салмағына тәулігіне 6-7 мг есебінен тәулігіне 3-4 қабылдауға тағайындайды. Емдеу курсы – 5-10 күн.
Фуразолидонмен диареяны емдеу кезінде емдік әсер емнің 2-5 күні ішінде дамиды. Кейде пациенттерге неғұрлым ұзақ емдеу мерзімі талап етілуі мүмкін. Егер қанағаттанарлық клиникалық жауап 7 күн ішінде алынбаса, бұл қоздырғыш фуразолидонның әсеріне рефрактерлі екенін білдіреді және препаратты қабылдауды тоқтату керек. Басқа бактерияларға қарсы дәрілермен немесе висмут тұздарымен қосымша ем тағайындауға болады.
Ересектер үшін жоғары дозалар: бір реттік – 200 мг, тәуліктік – 800 мг. Фуразолидонды 10 күннен артық қабылдау ұсынылмайды.
Жағымсыз әсерлері
Асқазан-ішек бұзылыстары: іштің ауыруы, жүрек айнуы, құсу, диарея, анорексия, холестаз.
Орталық жүйке жүйесі тарапынан: бас ауыруы, бас айналуы, шеткері нейропатия.
Қан жүйесі тарапынан: сирек – лейкопения, агранулоцитоз, глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар адамдардағы гемолиз.
Аллергиялық реакциялар: тері қышынуы, есекжем, бөртпе, оның ішінде теңбілді-папулезді.
Басқалар:гипогликемия, ортостаздық гипотензия, несептің күңгірт-сарыға боялуы, қызба, әлсіздік.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- бүйрек функциясының айқын бұзылуы, бүйрек жеткіліксіздігі, олигурия
- глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі
- жедел порфирия
- 8 жасқа дейінгі балалар
- жүктілік және лактация кезеңі
- препарат компоненттеріне және фуразолидонға жекелей жоғары сезімталдық
- тұқым қуалаған фруктозаны көтере алмаушылық, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы.
- несеп шығару жолдары инфекциялары кезінде тағайындауға болмайды.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Несепті сiлтiлендіретiн дәрілер (натрий гидрокарбонаты, трисамин) Фуразолидонның әсерін (оның несеппен шығарылуын жеделдету есебiнен) төмендетедi, ал несепті қышқылдататын дәрілер (амин қышқылдарының ерiтiндiлері, аскорбин қышқылы, метионин, қалий оротаты) оны жоғарылатады.
Аминогликозидтер және тетрациклиндер фуразолидонның микробтарға қарсы әсерiн күшейтедi.
Хлорамфениколмен және ристомицинменбiрлесе қолдану кезінде бұл дәрiлiк заттардың гематоуытты әсерiн (қан түзілуін әлсірету қабiлеттiлiгін) күшейтедi.
Этанол метаболизмінің өнiмдерiне организмді сенсибилизациялап, дисульфирамға ұқсас әсерге ие болады. Фуразолидонмен емдеу уақытында алкогольдік сусындарды қолдануға болмайды.
Фуразолидон МАО-ны тежейді, оны қолдану кезінде құрамында тирамин бар ферменттелген азық-түлiк өнiмдерiн (қызыл шарап, ысталған ет және ет өнiмдері, устрицалар, iрiмшiктiң жұмсақ сұрыптары, шоколад, соялық ақуызбен өнiмдерді) рационнан шығару керек. Қышқыл жемiс шырындары, тіпті уытты әсердің даму мүмкiндiгіне дейiн Фуразолидонның әсерін күшейтедi.
МАО тежегіштерінің тобындағы антидепрессанттармен (ниаламид, транилципрамин, моклобемид), трициклдi антидепрессанттармен (имипрамин, амитриптилин), симпатомиметиктермен (эфедрин) бiрлесе қолдану кезінде гипертониялық криздің даму қаупі туындайды.
В тобының дәрумендері Фуразолидонның жүйкеге уытты жағымсыз әсерiн әлсiретедi.
Айрықша нұсқаулар
Электролиттiк бұзылулары, бүйрек функциясының бұзылуы және В тобы дәрумендерінің тапшылығы, анемия, қант диабеті бар егде жастағы адамдарға тағайындауда сақ болу керек, өйткенi препараттың нейроуытты әсерi күшеюi мүмкiн.
Артериялық қысымның жоғарылау қаупіне және психикалық бұзылыстарға байланысты рационнан тираминге бай өнімдерді (ірімшік, шоколад, ысталған өнімдер және т.б.) шығару ұсынылады. Фуразолидонмен бір мезгілде жөтел және суық тиюді емдеуге арналған препараттарды қабылдамаған жөн.
Жүктілік және лактация.
Жүктілік уақытында Фуразолидонды қолдануға болмайды. Лактация кезеңінде оны қолдану қажет болса, барлық емдеу кезеңінде баланы емшектен шығару керек.
Педиатрияда қолдану.
8 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды.
Автокөлік жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі.
Көлік құралдарын басқаратын адамдарға, қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс істейтіндерге жұмыс кезінде қолдануға болмайды, өйткені препаратты қолданғанда зейін қоюдың төмендеуі мүмкін.
Артық дозалануы
Симптомдары: нейроуытты реакциялар, полиневрит, жедел уытты гепатит, қан түзу жүйесі тарапынан бұзылулар.
Емі: препаратты тоқтату, препараттың несеппен экскрециясын ұлғайту үшін сұйықтықтың көп мөлшерін қабылдау, гемодиализ, симптоматикалық ем (антигистаминдік дәрілер, В тобының дәрумендері).
Арнайы антидоты жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан қағаз және картон негізінде біріктірілген материалдан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамаға салынған.
Пішінді ұяшықсыз қаптамалар (қорапшаға салынбай) медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықтардың сәйкес санымен бірге картоннан жасалған қорапқа салынған.
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан немесе алюминий фольга негізіндегі иілгіш қаптамадан немесе фольга негізіндегі біріктірілген материалдан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
2 пішінді ұяшықты қаптамаданмедициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25° С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы