Торговое название
Фосфомед
Международное непатентованное название
Фосфомицин
Лекарственная форма
Гранулированный порошок для приготовления раствора для приема внутрь, 3 г
Состав
1 саше-пакет содержит:
активное вещество - фосфомицина трометамола 5,631 г (эквивалентно 3,0 г фосфомицина),
вспомогательные вещества: сахароза (измельченная), апельсиновая эссенция, мандариновая эссенция, кремния диоксид коллоидный безводный, сахарин натрия.
Описание
Однородный гранулированный порошок белого или почти белого цвета с апельсиново-мандариновым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного пользования. Антибактериальные препараты прочие. Фосфомицин.
Код АТХ J01XX01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фосфомицина трометамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. В организме диссоциирует на фосфомицин и трометамол. Трометамол не обладает антибактериальными свойствами. Биодоступность разовой дозы составляет от 34 до 65%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2-2,5 часа (tmax) после приема и составляет 22-32 мг/л (Cmax). Период полувыведения из плазмы равен 4 часам.
Фосфомицина трометамол не связывается с белками плазмы, не метаболизируется, преимущественно накапливается в моче. При приеме разовой дозы Фосфомеда в моче достигается высокая концентрация (от 1053 до 4415 мг/л) на 99% бактерицидная для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Минимальная ингибирующая концентрация фосфомицина для этих возбудителей составляет 128 мг/л. Она поддерживается в моче на протяжении 24-48 часов, что предполагает однодозный курс лечения.
Фосфомицин на 90% выводится почками в неизмененном виде с созданием высоких концентраций в моче. Около 10% от принятой дозы экскретируется с калом в неизмененном виде. У пациентов с умеренным снижением почечной функции (клиренс креатинина < 80 мл/мин), включая ее физиологическое снижение у лиц пожилого возраста, период полувыведения фосфомицина немного удлиняется, но концентрация в моче остается на терапевтическом уровне.
Фармакодинамика
Активный ингредиент Фосфомеда – фосфомицина трометамол – антибиотик широкого спектра, производное фосфоновой кислоты.
Фосфомед обладает бактерицидным действием. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазой, в результате чего происходит специфическое, избирательное и необратимое ингибирование этого фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с другими классами антибиотиков и возможность синергизма с другими антибиотиками (in vitro отмечают синергизм с амоксициллином, цефалексином, пипемидиновой кислотой). Антибактериальный спектр действия фосфомицина трометамола in vitro включает большинство обычных грамположительных(Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyt., Staphylococcus spp.) и грамотрицательных (E. coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp.) возбудителей. In vitro фосфомицина трометамол снижает адгезию ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.
Показания к применению
Фосфомед применяется для лечения следующих инфекций, вызванных патогенными микроорганизмами, чувствительными к фосфомицину:
- острые и неосложненные инфекции мочевыводящих путей
- бессимптомная бактериурия
- профилактика инфекции мочевыводящих путей при проведении хирургических вмешательств и диагностических исследовании на нижних отделах мочевыводящих путей (например, ТУР)
Способ применения и дозы
Взрослым назначают по 1 пакетику (3 г) 1 раз в день.
Гранулы растворяют в 1/3 стакана воды. Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки натощак за 2 часа до или после еды, предпочтительно перед сном, предварительно опорожнив мочевой пузырь.
Курс лечения составляет 1 день. В более тяжелых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают еще 1 пакетик через 24 часа.
С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве и трансуретральных диагностических процедурах принимают по 1 пакетику Фосфомеда за 3 часа до и через 24 часа после вмешательства.
Назначается девочкам-подросткам с 12 лет в дозе 3 г. однократно.
При почечной недостаточности уменьшают дозу и удлиняют интервалы между приемами.
Побочные действия
- Часто (> 1/100 до < 1/10)
- - вульвовагинит
- - головная боль, головокружение
- - диарея, тошнота, диспепсия
- Редко (> 1/1000 до <1/100)
- - тахикардия
- - парестезии
- - боль в животе, рвота
- - сыпь, крапивница, зуд
- - астения
- Не известно
- - анафилактический шок, аллергические реакции
- - гипотония
- - астма
- - отек Квинке
- - псевдомембранозный колит
Противопоказания
- повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин)
- гемодиализ
- детский возраст до 12 лет
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение метоклопрамида, антацидов или солей кальция вызывает значительное снижение терапевтически эффективной концентрации фосфомицина в плазме и моче. Как следствие, эти препараты должны применяться с интервалом во времени (около 2 - 3 часов). Другие лекарства, повышающие желудочно-кишечную моторику, могут вызвать аналогичные эффекты.
Особые указания
Одновременный прием пищи замедляет всасывание Фосфомеда, препарат необходимо применять за 2 часа до или после еды.
При применении препарата необходимо руководствоваться официальными рекомендациями по надлежащему использованию антибактериальных препаратов, в частности для предотвращения развития устойчивости к антибиотикам.
Начало тяжелой и непроходящей диареи во время или после лечения антибиотиками может быть симптомом антибиотико-ассоциированного колита. Наиболее серьезной формой его является псевдомембранозный колит, лечение которого должно быть начато незамедлительно. В некоторых случаях требуется назначение адекватной терапии. Применение противоперистальтических препаратов является противопоказанием при этой клинической картине.Препарат содержит сахарозу. Пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахарозо-изомальтазной недостаточностью не должны применять этот лекарственный препарат.
Беременность и период лактации
При беременности препарат назначают только в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Передозировка
Симптомы: вестибулярная дисфункция, нарушение слуха, металлический привкус и общее изменение вкусовых ощущений, диарея.
Лечение: прием жидкости внутрь с целью увеличения диуреза. Симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 8 г препарата помещают в саше-пакеты.
По 1 или 2 саше-пакета вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Фосфомед
Халықаралық патенттелмеген атауы
Фосфомицин
Дәрілік түрі
Ішке қабылдау үшін ерітінді дайындауға арналған түйіршіктелген ұнтақ, 3 г
Құрамы
1 саше-пакеттің ішінде:
белсенді зат: фосфомицин трометаломы 5,631 г (3,0 г фосфомицинге баламалы),
қосымша заттар: сахароза (ұсақталған), апельсин эссенциясы, мандарин эссенциясы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий сахарині.
Сипаттамасы
Апельсин-мандарин иісі бар ақ немесе ақ дерлік түсті біртекті түйіршіктелген ұнтақ.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі пай далануға арналған микробқа қарсы препараттар. Өзге бактерияға қарсы препараттар. Фосфомицин.
АТХ коды J01XX01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Фосфомицин трометаломы ішке қабылдау кезінде асқазан-ішек жолынан жылдам сіңіріледі. Организмде фосфомицинге және трометаломға диссоцияланады. Трометаломда бактерияға қарсы қасиеттер жоқ. Бір реттік дозаның биожетімділігі 34-тен 65% құрайды. Плазмадағы ең жоғарғы концентрация (tmax) қабылдаудан кейін 2-2,5 сағаттан соң байқалады және 22-32 мг/л (Cmax) құрайды. Плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 4 сағатқа тең.
Фосфомицин трометамолы плазма ақуыздарымен байланыспайды, метаболизденбейді, көбінесе несепте жинақталады. Фосфомедтің бір реттік дозасын қабылдағанда несепте несеп шығару жолдарының инфекцияларының көптеген әдеттегі қоздырғыштары үшін 99%-ға бактерицидті жоғарғы концентрацияға (1053-тен 4415 мг/л дейін) жетеді. Бұл қоздырғыштар үшін фосфомициннің ең төменгі тежегіш концентрациясы 128 мг/л құрады. Ол 24-48 сағат бойы несепте сақталады, бұл бір дозалы емдеу курсын болжамдайды.
Фосфомицин несепте жоғарғы концентрациялар жасай отырып өзгермеген күйде 90% бүйрекпен шығарылады. Қабылдаған дозаның шамамен 10% өзгермеген күйде нәжіспен шығарылады. Бүйрек функциясы орташа төмендеген (креатинин клиренсі < 80 мл/мин) пациенттерде, оның егде жастағы адамдарда физиологиялық төмендеуін қоса, фосфомициннің жартылай шығарылу кезеңі аздап ұзарады, бірақ несептегі концентрация емдік деңгейде қалады.
Фармакодинамикасы
Фосфомедтің белсенді ингредиенті – фосфомицин трометамолы – кең ауқымды антибиотик, фосфон қышқылының туындысы.
Фосфомед бактерицидті әсерге ие. Әсер ету механизмі бактериялардың жасушалық қабырғасы синтезінің бірінші сатысының бәсеңдеуімен байланысты. Фосфоэнол пируватының құрылымды аналогы бола отырып, N-ацетил-глюкозамин-3-о-энолпирувил-трансфераза ферментімен бәсекелес өзара әрекеттесуге кіріседі, осының нәтижесінде осы ферментті спецификалық, таңдаулы және қайтымсыз тежеу жүреді, бұл антибиотиктердің басқа кластарымен айқаспалы резистенттіліктің жоқтығын және антибиотиктермен синергизм мүмкіндігін қамтамасыз етеді (in vitro амоксициллинмен, цефалексинмен, пипемидин қышқылымен синергизм белгіленеді). Фосфомицин трометамолының бактерияға қарсы әсер ету ауқымы in vitro қарапайым грамоң (Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyt., Staphylococcus spp.) және грамтеріс (E. coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas spp., Serratia spp.) қоздырғыштардың көбі кіреді. In vitro фосфомицин трометамолы несеп шығару жолдарының эпителийлеріне бірқатар бактериялардың адгезиясын төмендетеді.
Қолданылуы
Фосфомед фосфомицинге сезімтал патогенді микроорганизмдер туындатқан келесі инфекцияларды емдеу үшін қолданылады:
- несеп шығару жолдарының жедел және асқынбаған инфекциялары
- симптомсыз бактериурия
- несеп шығаружолдарының төменгі бөлімдеріне хирургиялық араласымдар және диагностикалық зерттеулер (мысалы, ТУР) жүргізу кезінде несеп шығару жолдарының инфекцияларының профилактикасы
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектерге күніне 1 рет 1 пакеттен (3 г) тағайындайды.
Түйіршіктерді 1/3 стақан суда ерітеді. Препаратты, дұрысы ұйықтар алдында, алдын ала қуықты босатып, тамақтану алдында 2 сағат бұрын немесе тамақтан кейін аш қарынға тәулігіне 1 рет ішке қабылдайды.
Емдеу курсы 1 күнді құрайды. Ауырлау жағдайларда (егде жастағы пациенттер, қайталанатын инфекциялар) 24 сағаттан соң тағы 1 пакет қабылдайды.
Хирургиялық араласым және трансуретральді диагностикалық процедуралар кезінде несеп шығару жолдарының инфекция жұқтыру профилактикасы мақсатында Фосфомедті араласымға дейін 3 сағат бұрын және одан 24 сағат кейін 1 пакеттен тағайындайды.
12 жастан жасөспірім қыздарға бір реттік 3 г дозада тағайындалады.
Бүйрек жеткіліксіздігінде дозаны азайтады және қабылдаулар арасындағы аралықты ұзартады.
Жағымсыз әсерлер
Жиі (> 1/100 < 1/10 дейін)
- вульвовагинит
- бас ауыруы, бас айналуы
- диарея, жүрек айнуы, диспепсия
Сирек (> 1/1000 <1/100 дейін)
- тахикардия
- парестезия
- іш ауыруы, құсу
- бөртпе, есекжем, қышыну
- астения
Белгісіз
- анафилаксиялық шок, аллергиялық реакциялар
- гипотония
- демікпе
- Квинке ісінуі
- жалған жарғақшалы колит
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың қандай да бір компонентіне жоғары сезімталдық
- ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі < 10 мл/мин)
- гемодиализ
- 12 жасқа дейінгі балалар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Метоклопрамидті, антацидтерді немесе кальций тұздарын бір уақытта қолдану плазмадағы және несептегі фосфомициннің емдік тұрғыдан тиімді концентрациясының едәуір төмендеуін туындатады. Сондықтан, бұл препараттар уақыт аралығымен (шамамен 2-3 сағат) қолданылуы тиіс. Асқазан-ішек моторикасын арттыратын басқа дәрілер осындай әсерлер туындатуы мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Бір уақытта тамақ қабылдау Фосфомедтің сіңірілуін баяулатады, препарат тамақтан 2 сағат бұрын немесе одан кейін қолдану қажет.
Препаратты қолданғанда, атап айтқанда антибиотиктерге төзімділіктің дамуының алдын алу үшін бактерияға қарсы препараттарды тиісті пайдалану бойынша ресми ұсынымдарды басшылыққа алу қажет.
Антибиотиктермен емдеу кезінде немесе одан кейін ауыр және өтпейтін диареяның басталуы антибиотикпен астасқан колит симптомы болуы мүмкін. Оның ең күрделі түрі жалған жарғақшалы колит болып табылады, оны емдеу дереу басталуы тиіс. Кейбір жағдайларда талапқа сай ем тағайындау керек. Перистальтикаға қарсы препараттарды қолдану осы клиникалық көрініс кезіндегі қарсы көрсетілім болып табылады. Препарат құрамында сахароза бар. Тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы немесе сахароза-изомальтаза жетикіліксіздігі бар пациенттер бұл дәрілік препаратты қолданбауы тиіс.
Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктілік кезінде препаратты, егер болжамды пайда шарана үшін потенциалды қауіптен басым жағдайда ғана тағайындалады.
Препаратты лактация кезеңінде тағайындау қажет болғанда едеу уақытында емшек емізуді тоқтату керек.
Дәрілік заттың автокөлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Дәрілік заттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, автокөлікті немесе басқа да қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақтық таныту керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: вестибулярлық дисфункция, епстудің бұзылуы, металл дәмі және дәм сезудің жалпы өзгерісі.
Емі: диурезді ұлғайту мақатында ішке сұйықтық қабылдау. Симптоматикалық ем.
Шығарылу түрі және қаптамасы
8 г препараттан саше-пакеттерге салынады.
1 немесе 2 саше-пакеттен мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы