ФЕКСОФЕН-сановель 120, 120 мг, таблетки №20, пачка картонная
Торговое название
ФЕКСОФЕН – сановель 120
Международное непатентованное название
Фексофенадин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 120 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – фексофенадина гидрохлорид 120 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН101, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, поливинилпирролидон К-30, магния стеарат
состав оболочки: Опадрай Розовый II 31F24886 (лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза (ГПМС 15сР), титана диоксид Е171, полиэтиленгликоль 4000 (ПЭГ), гипромеллоза 15 сР/железа (III) оксид красный Е172 (3:1))
Описание
Таблетки продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой розового цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Фексофенадин.
Код АТХ R06AX26
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь фексофенадин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и достигает максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) через 2.6 ч. Среднее значение максимальной концентрации (Cmax) после приема дозы 120 мг 1 раз в сутки составляет приблизительно 427 нг/мл. При суточной дозе 180 мг средняя величина Cmax приблизительно 494 нг/мл. Фармакокинетика фексофенадина при приеме внутрь в дозе 120 мг 2 раза/сут носит линейный характер. Доза фексофенадина в 240 мг, принимаемая дважды в сутки, вызывает увеличение AUC (площади под кривой) стадии насыщения несколько больше пропорционального (8,8%).
Связывание с белками крови составляет 60 – 70 %.
Примерно 5 % принятой дозы подвергается метаболизму.
Период полувыведения (T1/2) в условиях равновесного состояния составляет примерно 14.4 ч. В старшей возрастной группе (старше 65 лет) показатели T1/2 сопоставимы с таковыми у взрослых.
80 % и 11 % принятой дозы выводится с калом и мочой, соответственно.
Фармакодинамика
ФЕКСОФЕН-сановель 120 является специфическим антагонистом гистаминовых Н1–рецепторов. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина.
ФЕКСОФЕН-сановель 120 в терапевтических дозах не обладает антихолинергической, антиадренергической или антидопаминергической активностью. Даже в высоких дозах ФЕКСОФЕН-сановель 120 не блокирует медленные калиевые каналы в миокардиоцитах, не обладает кардиотоксическим эффектом (пролонгирование QT-интервала, аритмии). ФЕКСОФЕН-сановель 120 не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, не вызывает седативный эффект.
Показания к применению
- для облегчениясимптомов, связанных с сезонным аллергическим ринитом (ринореи, чихания, зуда в носу, небе или в горле; зуда, слезотечения, покраснения глаз) у взрослых и детей старше 12 лет
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 120 мг 1 раз в день перед едой, запивая водой.
Продолжительность курса устанавливает лечащий врач.
Особые группы пациентов
Исследования в особых группах риска (пожилые пациенты или пациенты с нарушением функции почек или печени) показывают, что нет необходимости в коррекции дозы у таких пациентов.
Побочные действия
Часто (от ≥1/100 до <1/10)
- головная боль, сонливость, головокружение
- тошнота
Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100)
- усталость
У взрослых больных, в постмаркетинговом периоде были зарегистрированы следующие нежелательные явления (частота неизвестна):
-реакции гиперчувствительности, проявляющиеся в виде ангионевротического отека, чувство сдавления в груди, одышки, гиперемии и системной анафилактической реакции
- бессонница, повышенная раздражительность, нарушения сна или кошмары/страшные сновидения (паронирия)
- тахикардия, ощущение усиленного сердцебиения
- диарея
- сыпь, крапивница, зуд
Противопоказания
- повышенная чувствительность к фексофенадину или к любому из вспомогательных веществ
- детский возраст до 12 лет
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
ФЕКСОФЕН-сановель 120 не биотрансформируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, метаболизирующимися печенью.
Антациды могут влиять на биодоступность ФЕКСОФЕН-сановель 120. Рекомендуемый интервал времени между приемом ФЕКСОФЕН-сановель 120 и антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния, составляет 2 ч.
При одновременном приеме ФЕКСОФЕН-сановель 120 с эритромицином или кетоконазолом возможно увеличение концентрации фексофенадина в плазме в 2 – 3 раза.Воздействие на интервал QT не связано с этими изменениями; частота побочных реакций не увеличивается по сравнению с назначением каждого из этих веществ в отдельности. Вышеупомянутое повышение плазменного уровня фексофенадина, вероятно, вызвано улучшением абсорбции и снижением билиарной, либо желудочно-кишечной экскреции.
Взаимодействия с омепразолом не наблюдается.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при назначении ФЕКСОФЕН-сановель 120 больным пожилого возраста и больным с нарушением функции печени или почек из-за ограниченных данных о лечении таких больных.
Больных с известным сердечно-сосудистым заболеванием (в прошлом или текущим) необходимо предупреждать о том, что антигистаминовые препараты могут вызывать нежелательные реакции в виде тахикардии и ощущения усиленного сердцебиения (см. «Побочные действия»).
Применение в педиатрии
Эффективность и переносимость ФЕКСОФЕН-сановель 120 у детей младше 12 лет не изучались.
Детям в возрасте 6-11 лет применяют фексофенадина гидрохлорид в дозировке30 мг.
Особенности влияние лекарственного средства на способность к вождению транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В связи фармакодинамическими особенностями ФЕКСОФЕН-сановель 120 не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Тем не менее, некоторым чувствительным больным с нестандартной реакцией на лекарственное средство, рекомендуется проверить индивидуальную реакцию перед тем, как приступить к работе, требующей концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы: головокружение, сонливость, усталость, сухость во рту.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Удаление фексофенадина гидрохлорида из крови с помощью гемодиализа неэффективно.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 или 2 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25˚C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
ФЕКСОФЕН – сановель 120
Халықаралық патенттелмеген атауы
Фексофенадин
Дәрілік түрі
Қабықпен қапталған таблеткалар, 120 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 120 мг фексофенадин гидрохлориді
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза РН101, натрий кроскармеллозасы, желатинделген крахмал, коллоидты кремнийдің қостотығы, поливинилпирролидон К-30, магний стеараты
қабықтың құрамы: Опадрай Қызғылт II 31F24886 (лактоза моногидраты, гидроксипропилметилцеллюлоза (ГПМС 15сР), титанның қостотығы Е171, полиэтиленгликоль 4000 (ПЭГ), гипромеллоза 15 сР/темірдің (III) қызыл тотығы Е172 (3:1))
Сипаттамасы
Сопақша пішінді, екі жақ беті дөңес, қызғылт түсті қабықпен қапталған таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі әсер ететін антигистаминдік препараттар. Жүйелі әсер ететін антигистаминдік басқа препараттар. Фексофенадин.
АТХ коды R06AX26
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағаннан кейін фексофенадин асқазан-ішек жолынан (АІЖ) тез сіңіріледі және 2.6 сағаттан кейін қан плазмасында ең жоғары концентрацияға (Cmax) жетеді.120 мг дозаны тәулігіне 1 рет қабылдағаннан кейін ең жоғары концентрацияның (Cmax) орташа мәні шамамен 427 нг/мл құрайды. Тәуліктік 180 мг дозада Cmax орташа шамасы шамамен 494 нг/млқұрайды. Тәулігіне 2 рет 120 мг дозаны ішке қабылдаған кезде фексофенадиннің фармакокинетикасы дозаға байланысты сипатта болады.Тәулігіне екі рет қабылданатынфексофенадиннің 240 мг дозасы AUC (қисық астындағы аудан) қанығу сатысын біршама жоғары пропорционалды етеді (8,8%).
Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 60-70% құрайды.
Қабылданған дозаның шамамен 5%-ыметаболизмге ұшырайды.
Тепе-тең жағдайдағы жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) шамамен 14.4 сағатты құрайды. Үлкен жас тобында (65 жастан асқан) T1/2 көрсеткіштері ересектердегі осындайға ұқсас.
Қабылданған дозаның 80%-ы және 11%-ы, тиісінше, нәжіспен және несеппен бірге шығарылады.
Фармакодинамикасы
ФЕКСОФЕН-сановель 120 гистаминдік Н1–рецепторлардың спецификалық антагонисі болып табылады. Фексофенадин терфенадиннің фармакологиялық тұрғыдан белсенді метаболиті болып табылады.
ФЕКСОФЕН-сановель 120 препаратының емдік дозаларда антихолинергиялық, антиадренергиялық немесе антидопаминергиялық белсенділігі жоқ. Тіпті жоғары дозаларда да ФЕКСОФЕН-сановель 120 миокардиоциттерде баяу калий өзекшелерін бөгемейді, кардиоуытты әсері болмайды (QT-аралығының ұзаруы, аритмиялар). ФЕКСОФЕН-сановель 120 препараты гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді, демек, седативтік әсер бермейді.
Қолданылуы
- ересектерде және 12 жастан асқан балаларда маусымдық аллергиялық ринитпен байланысты симптомдарды (ринорея, түшкіру, мұрынның, таңдайдың немесе тамақтың қышуы, көзден жас ағу, көздің қызаруы, қышуы) жеңілдету үшін
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектер мен 12 жастан асқан балалар үшін ұсынылатын доза күніне 1 рет тамақтану алдында сумен ішіп қабылдайтын 120 мг құрайды.
Курс ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.
Пациенттердің ерекше топтары
Ерекше қауіп топтарындағы (егде жастағы пациенттер немесе бүйрек немесе бауыр функциялары бұзылған пациенттер) зерттеулер мұндай пациенттерде дозаны түзетудің қажеттілігі жоқ екенін көрсетті.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (≥1/100 <1/10 дейін)
- бас ауыры, ұйқышылдық, бас айналуы
- жүрек айнуы
Жиі емес (≥1/1000 <1/100 дейін)
- шаршау
Ересек науқастарда постмаркетингтік кезеңде келесі жағымсыз құбылыстар тіркелген (жиілігі белгісіз):
- ангионевроздық ісіну түрінде көрініс табатын аса жоғары сезімталдық реакциялары, кеуденің қысылу, ентігу, гиперемия және жүйелі анафилаксиялық реакция сезімі
- ұйқысыздық, қатты ашушаңдық, ұйқының бұзылуы немесе жаман/қорқынышты түстер (паронирия)
- тахикардия, жүрек қағуының күшеюін сезіну
- диарея
- бөртпе, есекжем, қышыну
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- фексофенадинге немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық
- 12 жасқа дейінгі балалар
- жүктілік және лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
ФЕКСОФЕН-сановель 120 бауырда биотрансформацияланбайды, сондықтан бауырда метаболизденетін басқа препараттармен өзара әрекеттеспейді.
Антацидтер ФЕКСОФЕН-сановель 120 биожетімділігіне ықпал етуі мүмкін. ФЕКСОФЕН-сановель 120 мен құрамында алюминий немесе магний бар антацидтерді қабылдау арасындағы тиісті аралық 2 сағатты құрайды.
ФЕКСОФЕН-сановель 120 препаратын эритромицинмен немесе кетоконазолмен бір мезгілде қабылдағандафексофенадиннің плазмадағы концентрациясы 2-3 есе артуы мүмкін. QT аралығына әсері осы өзгерістермен байланысты емес; жағымсыз реакциялардың осы заттардың әрқайсысын бөлек тағайындаумен салыстырғандағы жиілігі артпайды. Фексофенадиннің плазмалық деңгейінің жоғарыда айтылғандай жоғарылауы сіңуінің жақсаруынан және билиарлы немесе асқазан-ішектік экскрецияның төмендеуінен болуы мүмкін.
Омепразолмен өзара әрекеттесу байқалмайды.
Айрықша нұсқаулар
ФЕКСОФЕН-сановель 120 препаратын егде жастағы науқастарға және бауыр немесе бүйрекфункциясы бұзылған науқастарға тағайындағанда мұндай науқастарды емдеу туралы деректердің шектілігіне байланысты сақтық таныту керек.
Белгілі жүрек-қантамыр аурулары (өткен немесе ағымдағы) бар науқастарға антигистаминдікпрепараттар тахикардия және жүрек қағуының күшею сезімі түріндегі жағымсыз реакциялар туындатуы мүмкін екенін ескерту қажет («Жағымсыз әсерлерді» қар.).
Педиатрияда қолданылуы
ФЕКСОФЕН-сановель 120 препаратының 12 жастан кіші балалардағы тиімділігі мен жағымдылығы зерттелмеді.
6-11 жастағы балаларға фексофенадин гидрохлориді 30 мг дозада қолданылады.
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Фармакодинамикалық ерекшеліктеріне байланысты ФЕКСОФЕН-сановель 120 автокөлікті жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне ықпалын тигізбейді. Сонда да, дәрілік затқа стандартты емес реакциясы бар, кейбір сезімтал науқастар зейінді жұмылдыруды қажет ететін жұмысқа кірісерде өзінің жекелей реакциясын тексеріп көргені жөн.
Артық дозалануы
Симптомдары: бас айналу, ұйқышылдық, шаршау, ауыздың құрғауы.
Емі: симптоматикалық және демеуші ем жүргізу. Фексофенадин гидрохлоридін қаннан гемодиализдің көмегімен жою тиімсіз.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан поливинилхлорид/поливинилдихлорид үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
1 немесе 2 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
25˚C-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Сақтау шарттары
Рецепт арқылы