Торговое название
Фексет
Международное непатентованное название
Фексофенадин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 60 мг, 120 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - фексофенадина гидрохлорид микронизированный, 60 мг, 120 мг
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая (авицел PH-102), лактоза (лактозы моногидрат),натрия кроскармеллоза, магния стеарат,
состав пленочной оболочки: метоцел Е-5 (гипромеллоза 5СPs), титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол)
Описание
Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с оттиском «GETZ» на одной стороне и гладкой на другой (для дозировки 60 мг).
Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с оттиском «GETZ» на одной стороне и риской на другой (для дозировки 120 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Фексофенадин.
Код АТХ R06AX26
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Фексофенадина гидрохлорид быстро всасывается при приеме внутрь.
Время достижения максимальной концентрации (Tmax) препарата в крови достигается приблизительно через 1-3 часа. Среднее значение максимальной концентрации (Cmax) после приема дозы 120 мг 1 раз в сутки составляет приблизительно 427 нг/мл.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 60-70%.
Биотрансформация и элиминация
Фексофенадин подвергается незначительному метаболизму (печеночному или не печеночному), поскольку он является единственным основным соединением, идентифицированным в моче и кале. Профили концентрации фексофенадина в плазме следуют за биэкспоненциальным снижением с конечным периодом полувыведения от 11 до 15 часов после многократного приема. Фармакокинетика однократной и многократной дозы фексофенадина линейна для пероральных доз до 120 мг два раза в день. Доза 240 мг два раза в день приводила к чуть большему, чем пропорциональное увеличение (8,8%) в области устойчивого состояния под кривой, что указывает на то, что фармакокинетика фексофенадина практически линейна при этих дозах от 40 до 240 мг, принимаемых ежедневно. Считается, что основным путем выведения является экскреция с желчью, в то время как до 10% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Механизм действия
Фексофенадин гидрохлорид- неседативное антигистаминное средство группы специфических антагонистов рецепторов Н1. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина.
Показания к применению
- сезонный аллерический ринит (сенная лихорадка): для облегчения симптомов, связанных с сезонным аллергическим ринитом у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше
Способ применения и дозы
Взрослые
Рекомендуемая доза фексофенадина гидрохлорида для взрослых составляет 120 мг один раз в день или 60 мг два раза в день, перед приемом пищи
Детская популяция
• Дети в возрасте от 12 лет и старше
Рекомендованная доза фексофенадина гидрохлорида для детей в возрасте 12 лет и старше составляет 120 мг один раз в день или 60 мг два раза в день, перед приемом пищи
• Дети до 12 лет
Эффективность и безопасность фексофенадина гидрохлорида у детей до 12 лет не изучалась.
Особые группы пациентов:
Исследования в группах особого риска (пожилые люди, пациенты с почечной или печеночной недостаточностью) показывают, что нет необходимости корректировать дозу фексофенадина гидрохлорида у этих пациентов.
Дозирование при печеночной недостаточности:
Для пожилых пациентов с нарушенными функциями печени рекомендуемая начальная доза Фексета составляет 60 мг один раз в сутки.
Побочные действия
Нижеперечисленные нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой встречаемости. Частотные категории определены в соответствии с обозначениями MedDRA (Медицинского словаря терминов регуляторной деятельности): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным).
Часто
-головная боль, сонливость, головокружение, тошнота
Нечасто
- усталость
Неизвестно
- реакции гиперчувствительности с такими проявлениями, как ангионевротический отек, стеснение в груди, одышка, гиперемия и системная анафилаксия
- бессонница, нервозность, нарушения сна или ночные кошмары / чрезмерное сновидение (паронирия)
- тахикардия, сердцебиение
- диарея
- сыпь, крапивница, зуд
Сообщения о предполагаемых побочных реакциях
Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ
- детский возраст до 12 лет
- беременность и период лактации
- лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp(ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией, глюкозы-галактозы
Лекарственные взаимодействия
Фексофенадин не биотрансформируется в печени и, поэтому, не взаимодействует с другими препаратами, подвергающимися печеночному метаболизму.
При совместном применении с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза. Изменения не сопровождаются каким-либо воздействием на интервал QT и не связаны с каким-либо увеличением побочных реакций по сравнению с лекарственными средствами, вводимыми отдельно.
Повышение уровня фексофенадина в плазме, наблюдаемое после совместного введения эритромицина или кетоконазола, по-видимому, связано с увеличением всасывания в желудочно-кишечном тракте и уменьшением экскреции с желчью или желудочно-кишечной секреции, соответственно.
Никакого взаимодействия между фексофенадином и омепразолом не наблюдалось. Однако, введение антацида, содержащего гели гидроксида алюминия и магния за 15 минут до приема гидрохлорида фексофенадина, вызывало снижение биодоступности, скорее всего, вследствие связывания в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуется двухчасовой интервал между приемом фексофенадина гидрохлорида и антацидов, содержащих гидроксид алюминия и магния.
Особые указания
Как и в случае большинства новых лекарственных препаратов, данные о применении препарата пациентами пожилого возраста и пациентами с нарушением функции печени и почек ограничены. Фексофенадина гидрохлорид следует назначать с осторожностью у данной группы пациентов.
Пациентов с известным сердечно-сосудистым заболеванием (в прошлом или текущим) необходимо предупреждать о том, что антигистаминные препараты могут вызывать нежелательные реакции в виде тахикардии и ощущения усиленного сердцебиения.
Беременность
Фексет не должен применяться во время беременности, за исключением случаев, когда его применение крайне необходимо.
Период лактации
Данных о содержании в грудном молоке после приёма фексофенадина нет. Несмотря на это, у кормящих матерей после приёма фексофенадина наблюдается проникновение в грудное молоко. Следовательно, приём Фексета во время грудного вскармливания не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные эффекты при приеме Фексета (головная боль, головокружение) следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Передозировка
Симптомы: головокружение, сонливость, усталость, ощущение сухости во рту.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных средств. Антидот отсутствует. В случае необходимости, проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Фексет
Халықаралық патенттелмеген атауы
Фексофенадин
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар 60 мг, 120 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - микрондалған фексофенадин гидрохлориді 60 мг, 120 мг
қосымша заттар:желатинделген крахмал, микрокристалды целлюлоза (авицел PH-102), лактоза (лактоза моногидраты), натрий кроскармеллозасы, магний стеараты,
үлбірлі қабықтың құрамы: метоцел Е-5 (гипромеллоза 5СPs), титанның қостотығы (Е171), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол)
Сипаттамасы
Ұзынша пішінді, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында «GETZ» жазуы бедерленген, екінші жағы тегіс таблеткалар (60 мг доза үшін).
Ұзынша пішінді, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында «GETZ» жазуы бедерленген, екінші жағында сызығы бар таблеткалар (120 мг доза үшін).
Фармакотерапиялық тобы
Респираторлық жүйе. Жүйелі әсер ететін антигистаминдік препараттар. Жүйелі әсер ететін антигистаминдік басқа препараттар. Фексофенадин.
АТХ коды R06AX26
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Фексофенадин гидрохлориді ішке қабылдаған кезде жылдам сіңеді. Қанда препараттың ең жоғары концентрациясына (Tmax) жету уақытына шамамен 1-3 сағаттан кейін жетеді. Тәулігіне 1 рет 120 мг дозаны қабылдағаннан кейін ең жоғары концентрациясының (Cmax) орташа мәні шамамен 427 нг/мл құрайды.
Таралуы
Плазма ақуыздарымен байланысуы 60-70% құрайды.
Биотрансформациясы және элиминациясы
Фексофенадин елеусіз метаболизмге ұшырайды (бауырда немесе бауырдан тыс), өйткені бұл несеп пен нәжістен анықталған бір ғана негізгі қосылыс болып табылады. Фексофенадиннің плазмадағы концентрация бейіндері көп қабылдағаннан кейін биэкспоненциалды төмендеуден соң жүреді және ақырғы жартылай шығару кезеңі 11-ден 15 сағатқа дейін болады. Күніне екі рет 120 мг дейінгі пероральді дозалар үшін фексофенадиннің бір реттік және көп реттік дозасының фармакокинетикасы дозаға тәуелді. Күніне екі рет 240 мг дозасы қисық астындағы тұрақты жай-күй аймағында пропорционалдыдан (8,8%) сәл көбірек ұлғаюына әкелді, бұл күн сайын қабылданатын 40-тан 240 мг дейінгі осы дозаларда фексофенадиннің фармакокинетикасы іс жүзінде дозаға тәуелді екенін көрсетеді. Шығарылуының негізгі жолы өтпен экскрециялану деп саналады, ал қабылданған дозаның 10%-ға дейінгісі өзгермеген түрде несеп арқылы шығарылады.
Фармакодинамикасы
Әсер ету механизмі
Фексофенадин гидрохлориді - Н1 рецепторларының спецификалық антагонистері тобының седативті емес антигистаминді дәрісі. Фексофенадин терфенадиннің фармакологиялық белсенді метаболиті болып табылады.
Қолданылуы
- маусымдық аллергиялық ринит (пішен қызбасы): ересектер мен 12 жастағы және одан үлкен балаларда маусымдық аллергиялық ринитке байланысты симптомдарды жеңілдету үшін
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектер Фексофенадин гидрохлоридінің ересектер үшін ұсынылатын дозасы тамақтанар алдында, күніне бір рет 120 мг немесе күніне екі рет 60 мг құрайды
Балалар популяциясы
• 12 жастағы және одан үлкен балалар
Фексофенадин гидрохлоридінің 12 жастағы және одан үлкен балалар үшін ұсынылатын дозасы тамақтанар алдында, күніне бір рет 120 мг немесе күніне екі рет 60 мг құрайды
• 12 жасқа дейінгі балалар
Фексофенадин гидрохлоридінің 12 жасқа дейінгі балалардағы тиімділігі мен қауіпсіздігі зерттелмеген.
Пациенттердің ерекше топтары:
Айрықша қауіп тобындағы зерттеулер (егде жастағы пациенттер, бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер) мұндай пациенттерде фексофенадин гидрохлоридінің дозасын түзету қажет емес екенін көрсетіп отыр.
Бауыр жеткіліксіздігі кезіндегі дозалау:
Бауыр функциясы бұзылған егде жастағы пациенттерге Фексеттің бастапқы ұсынылатын дозасы тәулігіне бір рет 60 мг құрайды.
Жағымсыз әсерлері
Төменде келтірілген жағымсыз әсерлері кездесу жиілігіне сәйкес жіктелген. Жиілік санаттары MedDRA (Реттеушілік әрекет терминдерінің медициналық сөздігі) белгілемелеріне сәйкес анықталған: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100 - <1/10 дейін); жиі емес (≥1/1000 - <1/100 дейін); сирек (≥1/10000 - <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10000); белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес).
Жиі
- бас ауруы, ұйқышылдық, бас айналу, жүрек айну
Жиі емес
- шаршау
Белгісіз
- ангионевроздық ісіну, кеуденің қысылуы, ентігу, гиперемия және жүйелі анафилаксия сияқты біліністермен аса жоғары сезімталдық реакциялары
- ұйқысыздық, ашушаңдық, ұйқының бұзылуы немесе түнгі қорқынышты / шамадан тыс түстер көру (паронирия)
- тахикардия, жүрек қағуы
- диарея
- бөртпе, есекжем, қышыну
Болжамды жағымсыз реакциялар туралы хабарламалар
Препараттың анықталған болжамды жағымсыз реакциялары туралы мәліметтерді хабарлаудың маңызы зор, бұл дәрілік заттың пайда/қаупі арақатынасына үздіксіз мониторинг жүргізуге мүмкіндік береді.
Медицина қызметкерлерінен кез келген болжамды жағымсыз реакциялар туралы медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықтың соңында көрсетілген мекенжайға, сондай-ақ мәліметтер жинаудың жалпы ұлттық жүйесі арқылы хабарлап отыру сұралады.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық
- 12 жасқа дейінгі балалар
- жүктілік және лактация кезеңі
- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Фексофенадин бауырда биотрансформацияланбайды, және сондықтан бауырда метаболизденетін басқа препараттармен өзара әрекеттеспейді.
Эритромицинмен және кетоконазолмен бірге қолданғанда, фексофенадиннің плазмадағы концентрациясы 2-3 есеге ұлғаяды. Өзгерістер QT аралығына қандай да бір әсер етумен қатар жүрмейді және жеке енгізілетін дәрілік заттармен салыстырғанда жағымсыз әсерлердің қандай да бір күшеюімен байланысы жоқ.
Эритромицинді немесе кетоконазолды бірге енгізгеннен кейін байқалатын плазмадағы фексофенадин деңгейінің жоғарылауы, асқазан-ішек жолындағы сіңуінің артуына және сәйкесінше өтпен немесе асқазан-ішек сөлінісімен экскрециялануына байланысты сияқты.
Фексофенадин мен омепразолдың арасында ешқандай өзара әрекеттесу байқалған жоқ. Алайда, фексофенадин гидрохлоридін енгізерден 15 минут бұрын құрамында алюминий гидроксидінің және магнийдің гельдері бар антацидті енгізу биожетімділігінің төмендеуін туғызды, бұл асқазан-ішек жолында байланысудың салдарынан болуы әбден мүмкін. Фексофенадин гидрохлоридін және құрамында алюминий гидроксиді мен магний бар антацидтерді қабылдау арасында екі сағаттық үзіліс болғаны жөн.
Айрықша нұсқаулар
Көптеген жаңа дәрілік препараттар жағдайындағы сияқты, егде жастағы пациенттердің және бауыр және бүйрек функциясы бұзылған пациенттердің препаратты қолдануы туралы деректер шектеулі. Фексофенадин гидрохлоридін пациенттердің бұл тобына сақтықпен тағайындау керек.
Жүрек-қантамырының белгілі аурулары (бұрын немесе осы кезде) бар пациенттерге антигистаминді препараттардың тахикардия және жүрек соғуы күшеюін сезіну түрінде жағымсыз реакциялар туындатуы мүмкін екенін ескерту керек.
Жүктілік
Фексет қолданылуы өте қажет болған жағдайды қоспағанда, жүктілік кезінде қолданылмауы тиіс.
Лактация кезеңі
Фексофенадинді қабылдағаннан кейін емшек сүтінің құрамында болуы туралы деректер жоқ. Бұған қарамастан, фексофенадин қабылдағаннан кейін бала емізетін аналардың емшек сүтіне өткені байқалады. Демек, бала емізу кезінде Фексетті қабылдау ұсынылмайды.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Фексетті қабылдаған кездегі жағымсыз әсерлерін ескере отырып (бас ауыруы, бас айналуы) көлік құралын басқаруда, жоғары зейін бөлуді және психомоторлық реакцияның жылдамдығын талап ететін жұмыстарды атқаруда абай болу керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: бас айналу, ұйқышылдық, шаршау, ауыздың құрғау сезімі.
Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір, іш жүргізетін дәрілерді тағайындау. Антидоты жоқ. Қажет болса симптоматикалық және демеуші ем жүргізіледі. Гемодиализ тиімсіз.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.
2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30°C- ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы