Фамцикловир Вива Фарм, 250 мг, таблетки №21, пачка картонная, VIVA Pharm

Торговое название 

Фамцикловир Вива Фарм

Международное непатентованное название

Фамцикловир

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 125 мг и 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - фамцикловир 125 мг или 250 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат,натрия крахмала гликолят, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат,

состав оболочки: Opadry®OY-S-28924 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль/макрогол).

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного применения. Противовирусные средства для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Фамцикловир.

Код ATХ J05AB09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном применении фамцикловир быстро и эффективно абсорбируется, и превращается в активное антивирусное соединение - пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после перорального приема фамцикловира составляет 77%. Средние величины плазменных концентраций пенцикловира после перорального приема фамцикловира в дозах 125 мг и 250 мг составляют соответственно 0.8 мкг/мл и 1.6 мкг/мл и отмечаются в среднем через 45 минут после приема дозы.

Кривые плазменная концентрация/время для пенцикловира идентичны при разовой и повторной (3 раза в день и 2 раза в день) дозе, что свидетельствует об отсутствии кумуляции пенцикловира при повторном дозировании фамцикловира.

Пища не влияет на степень системной доступности (AUC) пенцикловира.

Пенцикловир и его 6-деокси-предшественник слабо (<20%) связываются с белками плазмы крови.

Фамцикловир выделяется главным образом в виде пенцикловира и его 6-деокси-предшественника, которые экскретируются с мочой, при этом неизмененный фамцикловирв моче не обнаруживается. Канальцевая секреция способствует почечной элиминации соединения. Конечный период полураспада пенцикловира после приема как разовой, так и повторных доз фамцикловира составляет около 2 часов.

Отсутствуют индукция цитохрома Р450 и ингибирование CYP3A4.

Фармакокинетика в особых случаях

Пациенты с инфекцией, вызванной вирусом Varicella zoster

У пациентов с неосложненной инфекцией, вызванной вирусом Varicella zoster, не выявляется значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира (период полувыведения препарата из плазмы крови в конечной фазе после приема однократной и повторных доз фамцикловира составляет 2.8 и 2.7 часа соответственно).

Пациенты с нарушениями функции почек

После приема однократной и повторных доз фамцикловира отмечается линейная зависимость между снижением плазменного клиренса, почечного клиренса, скорости выведения пенцикловира из плазмы крови и степенью нарушения функции почек. Требуется коррекция дозы у пациентов данной группы.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести не наблюдается увеличения значения AUC пенцикловира. Превращение фамцикловира в активный метаболит пенцикловир у данной группы пациентов может быть нарушено, что приводит к понижению концентрации пенцикловира в плазме и, как следствие, снижению эффективности фамцикловира. Коррекция дозы не требуется.

Пациенты в возрасте старше 65 лет

У пациентов в возрасте от 65 до 79 лет отмечается повышение среднего значения AUC пенцикловира приблизительно на 30% и снижение его почечного клиренса приблизительно на 20% по сравнению с лицами моложе 65 лет. Данные фармакокинетические особенности пенцикловира могут быть частично обусловлены возрастными изменениями почечной функции у пациентов старше 65 лет.

Фармакодинамика

При приеме внутрь фамцикловир быстро превращается в пенцикловир, который активен в отношении вирусов Varicella zoster и Herpes simplex (типа 1 и 2), вируса ветряной оспы, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

В клетках, инфицированных вирусом под действием вирусной тимидинкиназы, пенцикловир быстро и эффективно превращается в монофосфат, который в свою очередь переходит в трифосфат. Период внутриклеточного полувыведения пенцикловира трифосфата для культуры клеток, инфицированных Herpes simplex тип 1, составляет 10 часов; Herpes simplex тип 2 – 20 часов; Varicella zoster – 7 часов. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.

Наиболее часто встречающейся формой резистентности к ацикловиру среди штаммов вируса простого герпеса, является дефицит синтеза фермента тимидинкиназы (ТК). У таких ТК-дефицитных штаммов наблюдается перекрестная резинстентность и к пенцикловиру, и к ацикловиру. Однако была показана активность пенцикловира в отношении недавно выделенных ацикловир-резистентных штаммов вируса простого герпеса с поврежденной ДНК-полимеразой.

Нет данных, свидетельствующих о резистентностиштаммов вируса простого герпеса к пенцикловиру.

Фамцикловир значительно снижает продолжительность постгерпетической невралгии при применении пациентами с опоясывающим герпесом.

У пациентов с иммуннодефицитом на почве СПИДа фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза в день значительно снижает величину соотношения числа дней с проявлениями симптомов СПИДа к числу дней без проявлений симптомов СПИДа.

Показания к применению

Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster:

- лечение опоясывающего лишая, включая офтальмогерпес, у взрослых пациентов с нормальным иммунным статусом

- лечение опоясывающего лишая у взрослых пациентов со сниженным иммунным статусом

Инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex:

- лечение первых проявлений и рецидивов генитального герпеса у взрослых пациентов с нормальным иммунным статусом

- лечение рецидивов генитального герпеса у взрослых пациентов со сниженным иммунным статусом

- супрессия рецидивирующего генитального герпеса у взрослых пациентов с нормальным иммунным статусом и у взрослых пациентов со сниженным иммунным статусом

Способ применения и дозы

Опоясывающий лишай и офтальмогерпес у взрослых пациентов с нормальным иммунным статусом

По 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Начать лечение рекомендуется как можно скорее после установления диагноза опоясывающий лишай или офтальмогерпес.

Опоясывающий лишай у взрослых пациентов со сниженным иммунным статусом

По 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней. Начать лечение рекомендуется как можно скорее после установления диагноза опоясывающий лишай.

Генитальный герпес у взрослых пациентов с нормальным иммунным статусом

При первичном генитальном герпесе рекомендуемая доза препарата составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней.

Рекомендуется начинать лечение как можно раньше после диагностирования эпизода генитального герпеса.

При рецидивирующем генитальном герпесе препарат назначают по 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Начать лечение рекомендуется как можно скорее при первых симптомах рецидива (покалывание, зуд, жжение, боль или высыпания).

Рецидивирующий генитальный герпес у взрослых пациентов со сниженным иммунным статусом

При рецидивирующем генитальном герпесе рекомендуемая доза препарата 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. Начать лечение рекомендуется как можно скорее при первых симптомах рецидива (покалывание, зуд, жжение, боль или высыпания).

Супрессивная терапия рецидивирующего генитального герпеса у взрослых пациентов с нормальным иммунным статусом

По 250 мг препарата 2 раза в сутки. Рекомендуется проводить оценку супрессивной терапии максимум через 12 месяцев непрерывной терапии для определения частоты и тяжести рецидивов. Минимальный срок проведения оценки должен включать два рецидива. У пациентов, у которых сохраняется значимое заболевание, можно возобновить супрессивную терапию.

Супрессивная терапия рецидивирующего генитального герпеса у взрослых пациентов со сниженным иммунным статусом

По 500 мг препарата 2 раза в день.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира, активного метаболита фамцикловира. Коррекция режима дозирования в зависимости от клиренса (Cl) креатинина представлена в таблице 1.

Таблица 1

Режим дозирования для взрослых пациентов с почечной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на гемодиализе. Поскольку после проведения 4-часового гемодиализа концентрация пенцикловира в плазме снижается на 75%, Фамцикловир Вива Фарм следует принимать сразу после процедуры гемодиализа. Рекомендуемые дозы приведены в таблице 1.

Пациенты с нарушениями функции печени. Для пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести коррекция дозы препарата не требуется.

Пациенты пожилого возраста (≥65 лет)

Модификация дозировки не требуется, если нет нарушений функции почек.

Фамцикловир Вива Фарм можно принимать независимо от приема пищи.

Побочные действия

Неблагоприятные побочные действия распределены с учетом частоты возникновения, которая указана следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным).

Очень часто

-     головная боль

Часто

-     головокружение

-     тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея

-     изменение показателей функционального состояния печени

-     кожные высыпания, зуд

Нечасто

-     спутанность сознания (преимущественно у пожилых)

-     сонливость (преимущественно у пожилых)

-     ангионевротический отек (отек лица, отек век, периорбитальный отек, отек гортани), крапивница

Редко

-     тромбоцитопения

-     галлюцинации

-     учащенное сердцебиение

-     холестатическая желтуха

Неизвестно

-     судороги (приступы)

-     анафилактический шок, анафилактическая реакция

-     серьезные кожные реакции (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), лейкоцитокластический васкулит.

Нежелательные реакции у пациентов со сниженным иммунитетом, были подобны тем, о которых сообщалось у пациентов с нормальным иммунитетом. Наиболее часто сообщалось о таких явлениях, как тошнота, рвота и изменение показателей функционального состояния печени, особенно при приеме более высоких доз.

Противопоказания

-    гиперчувствительность к фамцикловиру, пенцикловиру или другим компонентам препарата   

-     детский и подростковый возраст до 18 лет

-     беременность и период лактации

-    лица с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия

Не отмечено каких-либо клинически значимых форм взаимодействия.

Одновременное применение пробенецида может повышать концентрацию пенцикловира (активного метаболита фамцикловира) в плазме крови за счет конкуренции при элиминации. Следовательно, пациенты, получающие фамцикловир в дозе 500 мг 3 раза в сутки одновременно с пробеницидом, должны контролироваться на токсичность. Если пациенты испытывают сильное головокружение, сонливость, спутанность сознания или другие нарушения со стороны центральной нервной системы следует рассмотреть возможность снижения дозы Фамцикловира Вива Фарм до 250 мг 3 раза в сутки.

Превращение неактивного метаболита 6-деоксипенцикловира в пенцикловир катализируется ферментом альдегидоксидазой. При приеме фамцикловира вместе с мощным ингибитором альдегидоксидазы in vitro - ралоксифеном возможно снижение образования пенцикловира из фамцикловира и, как следствие, снижение эффективности фамцикловира. При одновременном применении фамцикловира и ралоксифена необходим контроль клинической эффективности антивирусной терапии.

Особые указания

Особое внимание необходимо обратить на пациентов с нарушенной функцией  почек, у которых необходима коррекция дозировки.

Применение пациентами с печеночной недостаточностью

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью действие фамцикловира не изучено. Преобразование фамцикловира в активный метаболит пенцикловир у таких пациентов может быть нарушено, что может привести к снижению концентрации пенцикловира в плазме крови и как следствие, может наблюдаться снижение эффективности действия фамцикловира.

Применение при лечении опоясывающего лишая

Следует тщательно отслеживать клинический ответ, в частности у пациентов со сниженным иммунитетом. Необходимо рассмотреть возможность применения внутривенной противовирусной терапии, если ответ на пероральную терапию считается недостаточным.

Пациенты с осложненным опоясывающим лишаем, например, с поражением внутренних органов, диссеминированным опоясывающим лишаем, моторной нейропатией, энцефалитом и цереброваскулярными осложнениями должны применять внутривенную противовирусную терапию.

Пациентам с ослабленным иммунитетом и офтальмологической формой опоясывающего лишая или пациентам с высоким риском распространения болезни и поражением внутренних органов необходимо применять внутривенную противовирусную терапию.

Передача генитального герпеса

Пациентам необходимо рекомендовать избегать половых актов при наличии симптомов, даже если антивирусная терапия уже начата. В процессе супрессивной терапии антивирусными средствами частота выделения вируса существенно снижается. Однако риск передачи остается теоретически возможным, поэтому пациенты должны применять соответствующие средства контрацепции.

Фертильность

Фамцикловир не влияет на мужскую фертильность после длительного лечения при приеме внутрь в дозе 250 мг два раза в день.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не рекомендуется управлять автомобилем или другими потенциально опасными механизмами при возникновении головной боли, головокружения, спутанности сознания или галлюцинаций при применении препарата.

Передозировка

Симптомы: препарат хорошо переносится.  У пациентов с заболеваниями почек отмечены случаи острой почечной недостаточности.

Лечение: в случае передозировки необходимо проводить поддерживающую и симптоматическую терапию. В случае острой почечной недостаточности у пациентов с предшествующими заболеваниями почек, у которых доза фамцикловира не была снижена в соответствии с уровнем функции почек, рекомендуется применять гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток (для дозировки 125 мг) или 7 таблеток (для дозировки 250 мг) помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 (для дозировки 125 мг) или по 3 (для дозировки 250 мг) контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.       

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.