Эссенциале Н, 250 мг/5 мл, р-р для в/в введ. №5, 5 мл, пачка из картона
Торговое название
Эссенциале®Н
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения 250мг/5мл
Состав
5 мл раствора содержат
активное вещество - эссенциальные фосфолипиды (фосфатидилхолин из соевых бобов, содержание сухого вещества 93% (3-sn-фосфатидил) холина) 298,92 мг (250 мг),
вспомогательные вещества: спирт бензиловый, кислота дезоксихолиевая, натрия хлорид, натрия гидроксид (гранулы), рибофлавин (витамин В2), вода для инъекций.
Описание
Прозрачный желтый раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболеваний печени.
Код АТХ A05ВА
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика парентеральной формы Эссенциале® Н изучалась радиоактивным методом. После внутривенного введения однократной дозы меченных тритием эссенциальных фосфолипидов (ЭФЛ) в основном содержащих линолевую кислоту, отмечалось встраивание радиоактивности во фракции кефалина, сфингомиелина и лизолецитина. Среди нейтральных фракций липидов, меченные ЭФЛ, по-видимому, быстрее встраиваются в свободные жирные кислоты, чем в эфиры холестерола или триглицериды и доставляются в органы, главным образом, в печень. Захват введенных лецитинов жировой тканью и эритроцитами не определялся. После внутривенного введения период полувыведения составлял 60 дней. Выведение менее чем 10% меченных субстанций происходило с фекалиями, через почки и органы дыхания в течение 5-7 дней после введения дозы. Предполагается, что оставшаяся часть меченных тритием эссенциальных фосфолипидов трансформируется в печени для биосинтеза HDL (ХВП, холестерин высокой плотности) и других фракций липопротеинов.
Фармакодинамика
При заболеваниях печени происходит гибель гепатоцитов, что ведет к выходу печеночных ферментов и повышению активности их в сыворотке крови.
Химическая структура фосфолипидов, содержащихся в Эссенциале® Н, аналогична таковой эндогенных фосфолипидов, однако благодаря высокому содержанию в них полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот, фосфолипиды в составе Эссенциале® Н более активны. Высокоэнергетические молекулы фосфолипидов, встраиваясь в структуру мембран печеночных клеток, повышают регенерацию их мембран.
Благодаря особенностям химической структуры эссенциальных фосфолипидов, наличие цис-двойных (расположение углеводородных цепочек по одну сторону от двойных связей) связей в полиненасыщенных жирных кислотах клеточных мембран препятствует уплотнению структуры жирных кислот. Это приводит к большему разжижению структуры мембран, что необходимо для оптимального функционирования большинства клеток в организме. Посредством этого механизма, эссенциальные фосфолипиды воздействуют на те части клеток, которые являются рецепторами для гормонов или нейротрансмиттеров, таким образом, усиливается скорость обмена веществ, особенно липидов. Фосфолипиды вмешиваются в нарушенный липидный обмен путем регулирования метаболизма липопротеинов так, что нейтральные жиры и холестерин превращаются в транспортируемые формы, и что особенно важно, это происходит за счет увеличения емкости захвата холестерина липопротеинами высокой плотности и может таким образом, приводить к его окислению. Экзогенные молекулы фосфолипидов своими антиоксидантными свойствами и свойством захватывать свободные радикалы достоверно защищают липиды от переокисления, то есть подавляют окислительный стресс и уменьшают повреждение клеток. Эссенциальные фосфолипиды снижают продукцию перекиси водорода в печеночных микросомах и повышают концентрацию сниженного глутатиона в печени и плазме.
Внутривенное введение раствора Эссенциале® Н улучшает кишечно-печеночную циркуляцию желчных кислот у пациентов с нарушенной функцией печени. Фосфолипиды оказывают глубокое влияние на состав и течение желчи. Во время экскреции фосфолипидов желчью снижается риск образования желчных камней и состав желчи стабилизируется.
Показания к применению
В составе комплексной терапии
- жировая дистрофия печени (стеатоз)
- острый и хронический гепатит
- алкогольная болезнь печени
- лекарственное поражение печени
- токсический гепатит
- цирроз печени
- печеночная энцефалопатия
- холестаз и профилактика рецидивов образования желчных камней
- выраженные изменения функциональных проб печени при гестозах беременных
Способ применения и дозы
Взрослым и детям с 12 лет вводят внутривенно медленно по 5-10 мл, в тяжелых случаях 10-20 мл в сутки. Максимальная разовая доза 10 мл, максимальная суточная доза 20 мл. Кратность введения 1-2 раза в сутки.
Детям от 3 до 6 лет по 2 мл в сутки, детям от 6 до 12 лет по 2-5 мл в сутки.
Рекомендуется начинать лечение с внутривенного введения Эссенциале® Н при тяжелом течении заболевания, затем перейти на пероральный прием в виде капсул Эссенциале® форте Н.
Продолжительность лечения определяется с учетом клинико-лабораторных показателей врачом и может составлять от 5 дней до 10 дней.
По желанию раствор можно разводить кровью больного в соотношении 1:1.
Необходимо избегать смешивания в одном шприце Эссенциале®Н с другими препаратами!
Раствор нельзя вводить внутримышечно, так как возможно раздражение тканей в месте введения. Нельзя вводить раствор Эссенциале® Н подкожно. При инфузии Эссенциале® Н растворяют в 5% растворе глюкозы.
Нельзя разводить в растворах электролитов (физиологический раствор натрия хлорида, раствор Рингера и др.).
Все растворы с Эссенциале® Н должны иметь рН смеси не ниже 7,5, готовый раствор во время введения инъекции должен сохранять прозрачность.
Побочные действия
Очень редко
- аллергические реакции в виде экзантемы или сыпи, крапивница
Частота неизвестна
- зуд
Противопоказания
- повышенная чувствительность к фосфатидилхолину и/или к одному из компонентов препарата
- детский возраст до 3 лет, в том числе новорожденные и недоношенные младенцы, вследствие содержания бензилового спирта
- период лактации
Лекарственные взаимодействия
Возможны лекарственные взаимодействия Эссенциале®Н с антикоагулянтами. По этой причине, нужно отрегулировать дозу антикоагулянта.
В случае одновременного приема, пациент должен проконсультироваться с врачом.
Особые указания
При применении Эссенциале® Н возможен потенциальный риск аллергической реакции к «фосфолипидам из соевых бобов».
Препарат содержит следовые количества этанола (0,6 объёмных процента), т.к. этиловый спирт используется в процессе технологического производства. При назначении препарата, содержащего бензиловый спирт, новорожденным и недоношенным младенцам возможно развитие фатального “Гаспинг синдрома”, возникающего в результате токсического действия бензилового спирта (см. “Противопоказания”).
Беременность
Внутривенный раствор Эссенциале® Н содержит бензиловый спирт, т.к. возможно проникновение его в плаценту, препарат должен назначаться с осторожностью во время беременности.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Введение внутривенного раствора Эссенциале® Н не влияет на способность к вождению автотранспорта и работе с оборудованием.
Передозировка
На настоящий момент реакций передозировки или симптомов интоксикации в связи с применением раствора для внутривенного введения Эссенциале Н®, не зарегистрировано.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата разливают в ампулы из коричневого нейтрального стекла типа I, с меткой для вскрытия.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре от 2°С до 8°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Эссенциале® Н
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Вена ішіне енгізуге арналған 250мг/5мл ерітінді
Құрамы
5 мл ерітіндінің құрамында
белсенді зат – эссенциальді фосфолипидтер (соя бұршақтарынан алынған фосфатидилхолин, құрамындағы құрғақ зат 93% (3-sn-фосфатидил) холин) 298,92 мг (250 мг),
қосымша заттар: бензил спирті, дезоксихолий қышқылы, натрий хлориді, натрий гидроксиді (түйіршіктер), рибофлавин (В2 дәрумені), инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір сары ерітінді.
Фармакотерапиялық тобы
Бауыр және өт шығару жолдары ауруларын емдеуге арналған препараттар. Бауыр ауруларын емдеуге арналған препараттар.
АТХ коды A05ВА
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Эссенциале® Н парентеральді түрінің фармакокинетикасы радиоактивті әдіспен зерттелген. Құрамында негізінен линол қышқылы бар эссенциальді фосфолипидтердің (ЭФЛ) тритиймен таңбаланған бір реттік дозаны вена ішіне енгізгеннен кейін кефалин, сфингомиелин мен лизолецитин фракциясында радиоактивтіліктің кіріктірілгені байқалған. Липидтердің бейтарап фракцияларының ішінде ЭФЛ таңбаланған, шамасы, холестерол немесе триглицеридтердің эфирлеріне қарағанда бос май қышқылдарына жылдам орнығып, ағзаларға, ең алдымен бауырға жеткізіледі. Май тіндерімен және эритроциттермен енгізілген лецитиндердің іркіліп қалуы анықталған жоқ. Вена ішіне енгізілгеннен кейін жартылай шығарылу кезеңі 60 күнді құрайды. Таңбаланған субстанциялардың 10 %-дан кемінің шығарылуы дозаны енгізгеннен кейін 5-7 күн ішінде нәжіс арқылы, бүйрек және тыныс алу ағзалары арқылы жүзеге асқан. Тритиймен таңбаланған эссенциальді фосфолипидтердің қалған бөлігі HDL биосинтезі (ТЖХ, тығыздығы жоғары холестерин) және липопротеиндердің басқа фракциялары үшін бауырда трансформацияланады деп болжанады.
Фармакодинамикасы
Бауыр ауруларында гепатоциттердің өлуі жүреді, ол бауыр ферменттерінің шығарылуына және қан сарысуында олардың белсенділігінің артуына әкеледі.
Эссенциале® Н құрамындағы фосфолипидтердің химиялық құрылымы эндогенді фосфолипидтердікіне ұқсас, алайда олардың құрамындағы полиқанықпаған (эссенциальді) май қышқылдарының мөлшері жоғары болғандықтан, Эссенциале® Н құрамындағы фосфолипидтер белсендірек. Фосфолипидтердің жоғары энергетикалық молекулаларының бауыр жасушалары жарғақшаларының құрылымына орнығуы жарғақшасының регенерациясын арттырады.
Эссенциальді фосфолипидтердің химиялық құрылымының ерекшеліктерінің арқасында жасушалық жарғақшалардың полиқанықпаған май қышқылдарының цис-қос байланысының (көмірсутек тізбегінің қос байланыстың бір жағында орналасуы) болуы май қышқылдары құрылымының қатаюына ықпал етеді. Бұл жарғақшалар құрылымын молынан ерітілуіне алып келеді, ол организмнің көптеген жасушаларының тиімді қызмет атқаруы үшін қажет. Осы механизм арқылы эссенциальді фосфолипидтер гормондар немесе нейротрансмиттерлердің рецепторлары болып табылатын жасуша бөліктеріне әсер етеді, осылайша, зат алмасу, әсіресе липидтердің алмасу жылдамдығы күшейеді. Фосфолипидтер бейтарап майлар мен холестерин тасымалданатын түрлерге айналатын липопротеиндер метаболизмін реттеу арқылы липидтердің алмасуына араласады, бұнда тығыздығы жоғары липопротеиндердің холестеринді қармап қалу сыйымдылығының артуы есебінен жүзеге асатыны және осылайша оның тотығуына әкеп соқтыруы аса маңызды. Фосфолипидтердің экзогендік молекулалары өзінің антиоксидантты қасиеттерімен және бос радикалдарды қармап қалу қасиеттерімен липидтерді қайта тотығудан нақты қорғайды, яғни тотығу стресін басады да, жасушалардың зақымдануын азайтады. Эссенциальді фосфолипидтер бауыр микросомаларында сутегінің асқын тотығы өндірілуін төмендетеді және бауырда және плазмадағы төмендеген глутатион концентрациясын арттырады.
Эссенциале® Н ерітіндісін вена ішіне енгізу бауыр функциясы бұзылған пациенттерде өт қышқылының ішек-бауырлық айналымын жақсартады. Фосфолипидтер өттің құрамына және ағымына қатты ықпал етеді. Фосфолипидтердің өт арқылы шығарылуы кезінде өт тастарының түзілу қаупі төмендейді және өттің құрамы тұрақталады.
Қолданылуы
Кешенді ем құрамында
- бауырдың майлы дистрофиясында (стеатоз)
- жедел және созылмалы гепатитте
- бауырдың алкогольді ауруында
- бауыр дәрілерден зақымданғанда
- уытты гепатитте
- бауыр циррозында
- бауыр энцефалопатиясында
- холестазда және өт тастарының қайталап түзілуінің профилактикасына
- жүкті әйелдер гестозында бауырдың функционалды сынамасының айқын өзгеруінде
Қолдану тәсілі және дозалары
Ересектер мен 12 жастан бастап балаларға вена ішіне тәулігіне 5-10 мл-ден, ауыр жағдайларда 10-20 мл баяу енгізеді. Ең жоғары бір реттік доза – 10 мл, ең жоғары тәуліктік доза – 20 мл. Енгізу жиілігі – тәулігіне 1-2 рет.
3 жастан 6 жасқа дейінгі балаларға – тәулігіне 2 мл-ден, 6 жастан 12 жасқа дейінгі балаларға – тәулігіне 2-5 мл-ден.
Ауру ағымы ауыр болғанда емді Эссенциале® Н препаратын вена ішіне енгізуден бастау ұсынылады, содан кейін капсула түріндегі Эссенциале® форте Н препаратын ішу арқылы қабылдауға көшеді.
Емнің ұзақтығын дәрігермен клиникалық-зертханалық көрсеткіштері ескеріле отырып белгіленеді және 5 күннен 10 күнге дейінді құрауы мүмкін.
Ерітіндіні науқастың қанымен 1:1 арақатынаста сұйылтуға болады.
Эссенциале® Н препаратының бір шприцте басқа да препараттармен араласуына жол бермеу керек!
Ерітіндіні бұлшықет ішіне енгізуге болмайды, өйткені енгізілген жердегі тіндер тітіркенуі мүмкін. Эссенциале® Н ерітіндісін тері астына енгізуге болмайды. Эссенциале® Н препаратымен инфузия жасағанда 5% глюкоза ерітіндісімен ерітеді.
Электролиттік ерітінділерде (натрий хлоридінің физиологиялық ерітіндісінде, Рингер ерітіндісінде және т.б.) сұйылтуға болмайды.
Эссенциале® Н бар барлық ерітінділерде рН қоспасы 7,5-тен кем болмауы тиіс, инъекция жасау кезінде дайын ерітінді мөлдірлігін сақтауы керек.
Жағымсыз әсерлері
Өте сирек
- экзантема немесе бөртпе, есекжем түріндегі аллергиялық реациялар
Жиілігі белгісіз
- қышыну
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- фосфатидилхолинге және/немесе препарат компоненттерінің біріне жоғары сезімталдық
- 3 жасқа дейінгі балалар, оның ішінде құрамында бензил спирті болғандықтан, жаңа туған және шала туған нәрестелерге
- лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Эссенциале® Н антикоагулянттармен дәрілік өзара әрекеттесуі мүмкін. Сол себепті антикоагулянттың дозасын реттеп отыру керек.
Бір мезгілде қабылдаған жағдайда, пациент дәрігерден кеңес алуы тиіс.
Айрықша нұсқаулар
Эссенциале® Н препаратын қолданған кезде «соя бұршақтарының фосфолипидтеріне» аллергиялық реакция потенциальді қаупі болуы мүмкін.
Препаратта этанолдың қалдық мөлшері бар (0,6 көлемдік пайыз), өйткені этил спирті технологиялық өндіріс үдерісіне қолданылады. Құрамында бензил спирті бар препаратты жаңа туған және шала туған нәрестелерге тағайындағанда бензил спиртінің уытты әсер етуінің нәтижесінде туындайтын фатальді “Гаспинг синдромы” дамуы мүмкін (“Қолдануға болмайтын жағдайларын” қараңыз).
Жүктілік
Венаішілік Эссенциале® Н ерітіндісінің құрамында бензил спирті бар, ол плацентаға өтуі мүмкін, сондықтан препарат жүктілік кезінде сақтықпен тағайындалуы тиіс.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Эссенциале® Н венаішілік ерітіндісін енгізу автокөлікті жүргізу және жабдықтармен жұмыс істеу қабілетіне әсер етпейді.
Артық дозалануы
Қазіргі таңда вена ішіне енгізуге арналған Эссенциале® Н ерітіндісін қолдануға байланысты артық дозалау реакциялары немесе уыттану симптомдары тіркелген жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
5 мл препараттан ашуға арналған белгісі бар, І типті қоңыр бейтарап шыныдан жасалған ампулаға құйылады.
5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықта қаптамада.
1 пішінді ұяшықта қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
2оС-ден 8оС-ге дейінгі температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы