Эсом 20, 20 мг, капсулы №14, пачка картонная
Торговое название
ЭСОМ® 20
ЭСОМ® 40
Международное непатентованное название
Эзомепразол
Лекарственная форма
Капсулы кишечнорастворимые 20 мг и 40 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество - микропеллеты эзомепразола магния дигидрата* 101.70 мг или 203.40 мг (эквивалентно эзомепразолу 20 мг или 40 мг соответственно)
состав крышечки капсулы: титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), вода очищенная, желатин.
состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172) (для ЭСОМ® 40), вода очищенная, желатин.
*состав микропеллет:
активное вещество - эзомепразола магния дигидрата - 21.700 мг или 43.400 мг
вспомогательные вещества: нейтральные пеллеты, гидроксипропил-метилцеллюлоза 2910 (Гипромеллоза), гидроксипропилцеллюлоза–SL (HPC-SL), магния стеарат, эудрагит L 30 D 55 дисперсия (30 %), триэтилцитрат, симетикона эмульсия 30 %, тальк, вода очищенная
Описание
Капсулы № 4 с белым корпусом и крышечкой красно-коричневого цвета. Содержимое капсулы – пеллеты от белого до кремового цвета (для дозировки 20 мг).
Капсулы № 3 с корпусом и крышечкой красно-коричневого цвета. Содержимое капсулы – пеллеты от белого до кремового цвета (для дозировки 40 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Эзомепразол.
Код АТХ A02BC05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Эзомепразол неустойчив в кислой среде и принимается перорально в виде гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.
Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.
Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы СYР2С19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.
Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментомCYP2C19 (пациенты с активным метаболизмом).
Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч – после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфосодержащим метаболитом. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.
Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов: Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение АUС на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.
После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение АUС у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.
У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения АUС для эзомепразола в 2 раза.
Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.
У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение АUС и время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови было сходно со значениями АUС и tmax у взрослых.
Фармакодинамика
Эсом® снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках, является S-изомером омепразола. S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.
Механизм действия
Эсом® является слабым основанием, накапливается в секреторных канальцах париетальных клеток в кислой среде, где активируется и ингибирует протонный насос – фермент Н+,К+-АТФазу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты. Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии). У пациентов с гастро-эзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приёма эзомепразола в дозе 20 мг в сутки значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.
Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты
При приеме эзомепразола в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии.
Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacterpylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.
Показания к применению
- гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит, длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс- эзофагита для предотвращения рецидива, симптоматическое лечение гастро-эзофагеальной рефлюксной болезни
- эрадикация Helicobacter pyloriв составе комбинированной антибактериальной терапии при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacterpylori
- длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)
- гастропатии, связанные с длительным приемом нестероидных противовоспалительных средств
- синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в том числе, и идиопатическая гиперсекреция
- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом нестероидных противовоспалительных средств у пациентов, относящихся к группе риска
Способ применения и дозы
Внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Капсулы нельзя разжевывать или дробить.
Для пациентов с затруднением при глотании, капсулы можно открыть и пеллеты растворить в половине стакана негазированной воды. Не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка может раствориться. Воду с микрогранулами выпивают сразу же или в течение 30 минут. Снова наполните стакан водой наполовину, размешайте остатки и выпейте. Не следует жевать или дробить микрогранулы.
Пациентам, которые не могут глотать, капсулы можно открыть и растворить пеллеты в негазированной воде, затем ввести через зонд. Важно, чтобы целесообразность введения препарата с помощью шприца и трубки, была тщательно рассмотрена.
Взрослые и дети с 12 лет
Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь
По 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.
Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива
По 20 мг один раз в сутки.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
20 мг один раз в сутки – пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов заболевания можно перейти на режим приёма препарата «по требованию», т.е. принимать Эсом® по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется продлевать лечение в режиме «по требованию».
Взрослые
В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacterpylori лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Эсом® 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)
Эсом® 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.
Пациенты, длительно принимающие НПВС
Лечение язвы желудка, связанной с приёмом НПВС: Эсом® 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.
Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приёмом НПВС
Эсом® 20 мг или 40 мг один раз в сутки.
Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция
Рекомендуемая начальная доза - Эсом® 40 мг два раза в сутки.
В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания.
Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.
Детям младше 12 лет не следует назначать Эсом® в связи с отсутствием данных по безопасности.
Введение препарата через назогастральный зонд
1. При наличии установленного назогастрального зонда, рекомендовано вскрыть капсулу препарата Эсом®, высыпать интактные гранулы в 60-миллилитровый шприц и смешать с 50 мл воды.
2. Затем, необходимо вставить поршень шприца и путем встряхивания перемешать содержимое в течение 15 секунд. Необходимо держать шприц наконечником вверх, обязательно проверить наконечник шприца на предмет засорения гранулами лекарственного средства.
3. После полного растворения гранул в шприце, опорожнить шприц в назогастральный зонд, обеспечив доставку лекарственного средства в желудок.
4. После введения гранул, следует промыть назогастральный зонд небольшим дополнительным количеством воды.
5. Смесь должна быть использована немедленно сразу после приготовления.
Побочные действия
Часто (>1/100, <1/10)
- головная боль
- боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор
Нечасто (>1/1000, <1/100)
- дерматит, зуд, крапивница, сыпь
- головокружение
- сухость во рту
- бессонница, парестезия, сонливость
- повышение активности «печеночных» ферментов
- периферические отеки
- нечеткость зрения
Редко(>1/10000, <1/1000)
- лейкопения, тромбоцитопения
- аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилак-тоидная реакция/шок
- возбуждение, депрессия, недомогание, замешательство
- нарушение вкуса
- гипонатриемия
- бронхоспазм
- стоматит и желудочно-кишечный кандидоз
- гепатит с (или без) желтухой
- фотосенсибилизация, алопеция
- артралгии, миалгии, риск развития переломов позвоночника, шейки бедра, запястья
- потливость
Очень редко (<1/10000)
- агранулоцитоз, панцитопения
- галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное поведение
- печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия
- мультиформная экссудативная эритема
- синдром Стивенса-Джонсона
- токсический эпидермальный некролиз
- мышечная слабость
- интерстициальный нефрит
- гинекомастия
- гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии
- микроскопический колит
Сообщалось об отдельных случаях необратимого нарушения зрения при приеме высоких доз у пациентов в критическом состоянии, причинно-следственной связи с приемом препарата не установлено.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата
- одновременный прием с атазанавиром, нелфинавиром
- детский возраст до 12 лет при ГЭРБ
- детский и подростковый возраст до 18 лет по другим показаниям, кроме
гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
С осторожностью
- тяжелая почечная недостаточность
Лекарственные взаимодействия
Подавление кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Эзомепразол, как и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба. В то же время при совместном приеме эзомепразола с дигоксином, концентрация последнего может увеличиваться. При совместном приеме ИПП и метотрексата, отмечается увеличение концентрации у некоторых пациентов. При применении метотрексата в высоких дозах необходимо приостановить прием эзомепразола.
В случаях, когда атазанавир и нелфинавир принимались одновременно с омепразолом, было отмечено понижение уровня этих препаратов в сыворотке, поэтому их сочетанное применение следует избегать. Совместное назначение омепразола в дозе 40 мг в один раз сутки и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенному снижению значений AUC, а также максимальной и минимальной концентраций атазанавира. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Поэтому не следует назначать эзомепразол совместно с атазанавиром, а одновременное назначение эзомепразола и нелфинавира исключается.
Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при назначении препарата Эсом® в режиме «по требованию». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом цитохрома CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.
Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Эзомепразол (40 мг в сутки) повышает максимальную концентрацию и площадь кривой "концентрация - время" вориконазола (субстратаCYP2C19) на 15% и 41% соответственно.
Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Поэтому в начале и по окончании совместного применения этих препаратов рекомендуется контролировать МНО.
Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC - на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении эзомепразола не увеличивалось.
Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Совместное назначение с эзомепразолом приводило к увеличению концентрации такролимуса в сыворотке.
Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина, хинидина.
Совместное применение эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с ингибитором CYP3А4, кларитромицином (500 мг два раза в день) приводит к двукратному увеличению значения AUC по отношению к эзомепразолу. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3А4 и CYP3A4 может привести к двукратному увеличению концентрации эзомепразола. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3А4 и CYP2C19 вориконазола увеличивает значенияAUC для омепразола на 280%. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Однако, коррекцию дозы эзомепразола следует проводить у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.
Следует избегать совместного применения эзомепразола и клопидогреля.
Особые указания
При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Эсом® может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Пациенты, принимающие Эсом® в режиме терапии «по требованию», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по требованию», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.
При назначении препарата Эсом® для эрадикации Helicobacterpylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3А4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3А4 (например, цисаприда) необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.
Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызываемыхSalmonella и Campylobacter.
У пациентов, принимающих антисекреторные препараты в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.
В ходе проведенных сравнительных исследований с ранитидином эзомепразол показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклоксигеназы-2 (ЦОГ-2).
Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется.
Опыт применения эзомепразола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность.
Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется.
Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу - 20 мг.
Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.
Беременность и период лактации
Клинические данные по воздействию эзомепразола при беременности недостаточны.
Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Эсом® во время кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: усиления симптомов побочных эффектов
Лечение:симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 7 или 10 капсулпомещают в контурную ячейковую упаковку из форматуры алюминиевой и фольги алюминиевой печатной.
По 1, 2, 4 (по 7 капсул) или 1, 3 (по 10 капсул) контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 0С, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
ЭСОМ® 20
ЭСОМ® 40
Халықаралық патенттелмеген атауы
Эзомепразол
Дәрілік түрі
Ішекте еритін 20 мг және 40 мг капсулалар
Құрамы
Бір капсуланың ішінде
белсенді зат – 101.70 мг немесе 203.40 мг эзомепразол магний дигидратының микропеллеттері* (сәйкесінше 20 мг немесе 40 мг эзомепразолға баламалы)
капсула қақпақшасының құрамы: титанның қостотығы (Е 171), темірдің қызыл тотығы (Е 172), тазартылған су, желатин.
капсула корпусының құрамы: титанның қостотығы (Е 171), темірдің қызыл тотығы (Е 172) (ЭСОМ® 40 үшін), тазартылған су, желатин.
микропеллет* құрамы:
белсенді зат – 21.700 мг немесе 43.400 мг эзомепразол магний дигидраты
қосымша заттар: бейтарап микропеллеттер, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 (Гипромеллоза), гидроксипропилцеллюлоза-SL (HPC-SL), магний стеараты, эудрагит L 30 D 55 дисперсия (30 %), триэтилцитрат, симетикон эмульсиясы 30 %, тальк, тазартылған су
Сипаттамасы Ақ корпусы және қызыл-қоңыр түсті қақпақшасы бар капсулалар № 4. Капсуланың ішінде – ақтан крем реңді түске дейінгі пеллеттер (20 мг доза үшін).
Қызыл-қоңыр түсті корпусы мен қақпақшасы бар капсулалар № 3. Капсуланың ішінде – ақтан крем реңді түске дейінгі пеллеттер (40 мг доза үшін).
Фармакотерапиялық тобы
Ойық жараға қарсы препараттар және гастроэзофагеальді рефлюксті емдеуге арналған препараттар (GORD). Протонды сорғы тежегіштері. Эзомепразол.
АТХ коды А02ВС05
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Эзомепразол қышқыл ортада төзімсіз және ішекте еритін қабықпен қапталған түйіршіктер түрінде ішу арқылы қабылданады. Препарат тез сіңіріледі: плазмадағы ең жоғары концентрациясына қабылдаудан кейін 1-2 сағаттан соң жетеді. Бір реттік 40 мг дозаны қабылдаудан кейін абсолютті биожетімділігі 64% құрайды және күнделікті тәулігіне бір рет қабылдау аясында 89% дейін артады. 20 мг эзомепразол дозасы үшін бұл көрсеткіштер, тиісінше, 50% және 68% құрайды. Дені сау адамдарда тепе-тең концентрациясында таралу көлемі шамамен дене салмағына 0,22 л/кг құрайды. Эзомепразол плазма ақуыздарымен 97% байланысады.
Ас ішу асқазанда эзомепразолдың сіңуін баяулатады және төмендетеді, алайда бұл тұз қышқылы секрециясын тежеу тиімділігіне елеулі ықпалын тигізбейді.
Эзомепразол Р450 цитохромы (CYP) жүйесінің қатысуымен метаболизмге ұшырайды. Негізгі бөлігі спецификалық полиморфты CYP 2С19 изоформаларының қатысуымен метаболизденеді, бұл орайда эзомепразолдың гидрокси- және десметилденген метаболиттері түзіледі. Қалған бөлігінің метаболизмі басқа спецификалық CYP 3A4 изотүрімен жүзеге асады: бұл орайда плазмада анықталатын негізгі метаболит болып табылатын эзомепразол сульфотуындысы түзіледі.
Төменде берілген параметрлер, негізінен, CYP 2C19 ферменті белсенді пациенттердегі (метаболизмі белсенді пациенттер) фармакокинетика сипатын көріністейді.
Жалпы клиренсі препаратты бір рет қабылдаудан кейін шамамен 17 л/сағат және бірнеше рет қабылдаудан кейін 9 л/сағат құрайды. Жартылай шығарылу кезеңі тәулігіне бір рет жүйелі қабылдағанда 1,3 сағат құрайды. Эзомепразол қайта қабылданғанда «концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудан (AUC) ұлғаяды. Эзомепразол қайта қабылданғандаAUC дозаға тәуелді ұлғаюы желілі сипатта болмайды, ол бауыр арқылы «алғаш өту» кезінде метаболизмінің төмендеу, сондай-ақ CYP2C19 ферментінің эзомепразолмен және/немесе оның сульфоқұрамдас метаболитімен тежелуінен туындауы ытимал жүйелік клиренсінің төмендеу салдары болып табылады. Тәулігіне бір рет күн сайын қабылдағанда, эзомепразол қабылдау арасындағы үзілісте қан плазмасынан толық шығарылады және жинақталмайды.
Эзомепразолдың негізгі метаболиттері тұз қышқылының секрециясына ықпалын тигізбейді. Ішу арқылы қолданғанда доза 80% дейін метаболиттер түрінде несеппен шығарылады, қалған мөлшері нәжіспен шығарылады. Өзгермеген эзомепразолдың1%-дан азы несептен табылады.
Пациенттердің кейбір топтарындағы фармакокинетика ерекшеліктері
Халықтың шамамен 2,9±1,5%-да CYP2C19 изоферментінің белсенділігі төмендеген. Ондай пациенттерде эзомепразол метаболизмі, негізінен, CYP 3A4 әсер етуі нәтижесінде жүзеге асады. Тәулігіне бір рет 40 мг эзомепразол жүйелі қабылданғанда AUC орташа мәні CYP2C19 изоферментінің белсенділігі жоғарылаған пациенттердегі осы параметрдің мәні 100%асып кетеді. Изофермент белсенділігі төмендеген пациенттерде плазмадағы ең жоғары концентрацияларының орташа мәндері шамамен 60% жоғары. Көрсетілген ерекшеліктері эзомепразол дозасына және қолдану тәсіліне ықпал етпейді.
Егде (71-80 жас) пациенттерде эзомепразол метаболизмі елеулі өзгерістерге ұшырамайды.
Бір рет 40 мг эзомепразол қабылдаудан кейін әйелдерде AUC орташа мәні ерлердегі осындайдан 30% асып кетеді. Препаратты күнделікті тәулігіне бір рет қабылдағанда ерлер мен әйелдердің фармакокинетикасында айырмашылықтар білінбейді. Атап көрсетілген ерекшеліктеріэзомепразол дозаcына және қолдану тәсіліне ықпал етпейді.
Бауыр жеткіліксіздігі жеңіл және орташа пациенттерде эзомепразол метаболизмі бұзылуы мүмкін. Бауыр жеткіліксіздігі ауыр пациенттерде метаболизм жылдамдығы төмендеген, бұл эзомепразолға тән АUС мәнінің 2 есе артуына алып келеді.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде фармакокинетика зерттеуі жүргізілмеген. Бүйрек арқылы эзомепразолдың өзінің емес, оның метаболитінің шығарылуы жүзеге асатындықтан, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде эзомепразол метаболизмі өзгермейді деп жорамалдауға болады.
12-18 жастағы балаларда 20 мг және 40 мг эзомепразолды қайта қабылдаудан кейін АUС мәні және қан плазмасында ең жоғары концентрацияға жету уақыты (tmaх) ересектердегі АUС және tmax мәндерімен ұқсас болды.
Фармакодинамикасы
Эсом® париетальді жасушаларда протон сорғысын спецификалық тежеу жолымен асқазандағы қышқыл секрециясын төмендетеді, омепразолдың S-изомері болып табылады. Омепразолдың S- және R-изомерлерінің фармакодинамикалық белсенділігі ұқсас болады.
Әсер ету механизмі
Эсом® әлсіз негіз болып табылады, қышқылды ортадағы париетальді жасушалардың секреторлық өзекшелерінде жиналады, онда белсенділенеді және протонды сорғы – Н+,К+-АТФаза ферментін тежейді. Эзомепразол әрі базальді, әрі көтермеленген қышқыл секрециясын тежейді. Эзомепразол әсері ішу арқылы 20 мг немесе 40 мг қабылдаудан кейін 1 сағат ішінде дамиды. Препаратты 5 күн бойы күнделікті тәулігіне бір рет 20 мг дозада қабылдағанда пентагастринмен көтермелеуден кейін орташа ең жоғары концентрациясы 90% төмендейді (емнің 5-ші күні препаратты қабылдаудан кейін 6-7 сағаттан соң қышқыл концентрациясын өлшегенде). Гастро-эзофагеальді рефлюкс ауруы (ГЭРА) бар және 20 мг немесе 40 мг доза эзомепразолды 5 күн ішу арқылы күнделікті қабылдаудан кейін клиникалық симптомдары болатын пациенттерде 4-тен жоғары асқазанішілік рН мәні 24 сағаттың, орта есеппен, 13 және 17 сағаты бойына сақталды. Тәулігіне 20 мг доза эзомепразол қабылдау аясында 4-тен жоғары асқазанішілік рН мәні пациенттердің 76%, 54% және 24%-да, тиісінше, кемінде 8, 12 және 16 сағат сақталды. 40 мг эзомепразол үшін бұл арақатынас, тиісінше, 97%, 92% және 56% құрайды.
Қышқыл секрециясын тежеу нәтижесінде жететін емдік әсері
Эзомепразол 40 мг дозада қабылдағанда рефлюкс-эзофагиттің жазылуы 4 апта емделуден кейін пациенттердің 78% және 8 апта емделуден кейін 93% шамасында басталады.
Бір апта бойы тиісті антибиотиктермен біріктіріп тәулігіне 2 рет 20 мг дозада эзомепразолмен емдеу пациенттердің 90% шамасында сәтті Helicobacter pylori эрадикациясына әкеледі. Асқынбаған ойық жара ауруы бар пациенттерге апталық эрадикация курсынан кейін ойық жараны жазуға және симптомдарды жоюға арналған антисекреторлық препараттармен кейінгі монотерапия қажет емес.
Қолданылуы
- гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы: эрозиялық рефлюкс-эзофагит, қайталануына жол бермеу үшін эрозиялық рефлюкс-эзофагиттің жазылуынан кейін ұзаққа созылатын демеуші ем, гастроэзофагеальді рефлюкс ауруын симптоматикалық емдеуде
- Helicobacter pylori-мен астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруы кезінде бактерияға қарсы біріктірілген ем құрамында Helicobacter pylori эрадикациясында
- пептидті ойық жарадан қан кетуді бастан өткерген пациенттерде қышқылды басатын ұзаққа созылған емде (асқазан безінің секрециясын төмендететін препараттарды көктамыр ішіне қолданудан кейін, қайталануының профилактикасы үшін)
- қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді ұзақ уақыт қабылдаумен байланысты гастропатияларда
- Золлингер-Эллисон синдромы немесе патологиялық гиперсекрециямен сипатталатын басқа да жағдайлар, соның ішінде идиопатиялық гиперсекрецияда
- қауіп тобына жататын пациенттерде қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер қабылдаумен байланысты асқазан мен он екі елі ішек ойық жарасының профилактикасында
Қолдану тәсілі және дозалары
Ішке. Капсуланы аздаған су мөлшерімен ішіп, бүтіндей жұтқан жөн. Капсуланы шайнауға немесе бөлшектеуге болмайды. Жұтуға қиналатын пациенттер үшін капсуланы ашып, пеллеттерді жарты стакан газдалмаған суда ерітуге болады. Қорғағыш қабығы еріп кетуі мүмкін екендіктен, басқа сұйықтықтарды пайдалануға болмайды. Ұсақ түйіршіктері бар суды бірден немесе 30 минут ішінде ішеді. Стақанды жартылай тағы да сумен толтырыңыз да, қалғанын араластырып, ішіңіз. Ұсақ түйіршіктерді шайнауға немесе бөлшектеуге болмайды.
Жұта алмайтын пациенттерге капсуланы ашып, пеллеттерді газдалмаған суда ерітуге, артынан зонд арқылы енгізуге болады. Препаратты еккіш пен түтіктің көмегімен енгізудің мақсатқа сай болуын мұқият қарастыру маңызды.
Ересектер және 12 жастан бастап балалар
Гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы
4 апта бойы тәулігіне бір рет 40 мг. Алғашқы курстан кейін эзофагит жазылуы басталмаған немесе симптомдар сақталған жағдайларда қосымша 4 апталық емдеу курсына ұсынылады.
Эрозиялық рефлюкс-эзофагит жазылуынан кейін қайталануына жол бермеуге арналған ұзақ уақыттық демеуші ем
Тәулігіне бір рет 20 мг.
Гастроэзофагеальді рефлюкс ауруын симптоматикалық емдеу
Эзофагитсіз пациенттерге – тәулігіне бір рет 20 мг. Егер 4 апта емделуден кейін симптомдар басылмаса, пациент қосымша тексеруден өту керек. Ауру симптомдары басылған соң препаратты «қажеттілігі бойынша» қабылдау режиміне көшуге, яғни симптомдар жаңғырғанда препаратты тәулігіне бір рет 20 мг Эсом® қабылдауға болады.
ҚҚСП қабылдап жүрген және асқазан немесе он екі елі ішек ойық жарасы дамитын қауіп тобына жататын пациенттер үшін «қажеттілігі бойынша» режимінде емдеуді ұзарту ұсынылмайды.
Ересектер
Helicobacter pylori эрадикациясы үшін біріктірілген ем құрамында Helicobacter pylori-мен астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасын емдеу: 20 мг Эсом®, 1 г амоксициллин және 500 мг кларитромицин. Препараттардың бәрі 7 күн бойы тәулігіне 2 рет қабылданады.
Пептидті ойық жарадан қан кетуді бастан өткерген пациенттерде қышқылды басатын ұзақ уақыттық ем (асқазан бездерінің секрециясын төмендететін препараттарды көктамыр ішіне қолданудан кейін, қайталануының профилактикасы үшін)
Асқазан бездерінің секрециясын төмендететін препараттармен көктамырішілік ем аяқталған соң 4 апта бойы тәулігіне 1 рет 40 мг Эсом®.
Ұзақ уақыт ҚҚСД қабылдайтын пациенттер
ҚҚСД қабылдаумен байланысты асқазанның ойық жарасын емдеу: тәулігіне бір рет 20 мг немесе 40 мг Эсом®. Емдеу ұзақтығы 4-8 апта құрайды.
ҚҚСД қабылдаумен байланысты асқазан және он екі елі ішек ойық жарасының профилактикасы
Тәулігіне бір рет 20 мг немесе 40 мг Эсом®.
Патологиялық гиперсекрециямен байланысты жай-күйлер, соның ішінде Золлингер-Эллисон синдромы немесе идиопатиялық гиперсекреция
Ұсынылатын бастапқы доза – тәулігіне екі рет 40 мг Эсом®.
Әріқарай доза әркімге жеке таңдалады, емдеу ұзақтығы аурудың клиникалық көрінісімен белгіленеді.
Препаратты тәулігіне 2 рет 120 мг дейінгі дозаларда қолдану тәжірибесі бар.
Қауіпсіздік деректерінің болмауына байланысты, 12 жасқа толмаған балаларға Эсом® тағайындауға болмайды.
Препараттыназогастральді зонд арқылы енгізу
1. Назогастральді зонд орнатылған болса, Эсом® препаратының капсуласын ашып, интактілі түйіршіктерді 60-миллилитрлік еккішке салып, 50 мл сумен араластыру ұсынылған.
2. Артынан, еккіш поршенін қойып, ішіндегісін сілку арқылы 15 секундтай араластырады. Еккіштің ұштығын жоғары қарата ұстап, еккіш ұштығының дәрілік зат түйіршіктерімен бітеліп қалмағанын міндетті түрде тексеру қажет.
3. Еккіштегі түйіршіктер толық еріп біткен соң, еккішті назогастральді зондқа босатып, дәрілік заттың асқазанға жетуін қамтамасыз етеді.
4. Түйіршіктер енгізілген соң аздаған қосымша су мөлшерімен назогастральді зондты жуып-шаю керек.
5. Қоспа әзірленген соң бірден шұғыл пайдаланылуы тиіс.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (>1/100, <1/10)
- бас ауыру
- іштің ауыруы, диарея, метеоризм, жүрек айну, құсу, іш қату
Жиі емес (>1/1000, <1/100)
- дерматит, қышыну, есекжем, бөртпе
- бас айналу
- ауыздың кеберсуі
- ұйқысыздық, парестезия, ұйқышылдық
- «бауыр» ферменттері белсенділігінің жоғарылауы
- шеткергі ісінулер
- анық көрмеу
Сирек (>1/10000, <1/1000)
- лейкопения, тромбоцитопения
- аллергиялық реакциялар: қызба, ангионевроздық ісіну, анафилактоидтық реакциялар/шок
- қозу, депрессия, дімкәстану, абыржу
- дәм сезудің нашарлауы
- гипонатриемия
- бронх түйілуі
- стоматит және асқазан-ішек кандидозы
- сарғаюмен немесе онсыз гепатит
- фотосенсибилизация, алопеция
- артралгиялар, миалгиялар, омыртқа бағаны, ортан жілік мойны, білезік сынуларының дамуқаупі
- тершеңдік
Өте сирек (<1/10000)
- агранулоцитоз, панцитопения
- елестеулер (әсіресе, әлсіреген пациенттерде), озбыр мінез-құлық
- бауыр жеткіліксіздігі, бауыр энцефалопатиясы
- мультиформалы экссудаттық эритема
- Стивенс-Джонсон синдромы
- уытты эпидермалықнекролиз
- бұлшықет әлсіздігі
- интерстициальді нефрит
- гинекомастия
- гипомагниемия, ауыр гипомагниемия гипокальциемияға әкелуі мүмкін
- микроскопиялық колит
Қатер шегіндегі жай-күйлері бар пациенттерде жоғары дозалар қабылдағанда көрудің қайтымсыз нашарлауының жекелеген жағдайлары хабарланды, препаратты қабылдаумен себеп-салдарлы байланысы анықталмаған.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- эзомепразолға, алмастырылған бензимидазолдарға немесе препарат құрамына кіретін басқа ингредиенттерге жоғары сезімталдық
- атазанавирмен, нелфинавирмен бір мезгілде қабылдау
- 12 жасқа дейінгі балаларға ГЭРА кезінде
- гастроэзофагеальді рефлюкс ауруынан тыс басқа көрсетілімдер бойынша балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге
Сақтықпен
- ауыр бүйрек жеткіліксіздігі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Эзомепразолменжәне протон помпасының басқа тежегіштерімен емделу аясында асқазан сөлінің қышқылдылығын басу сіңуі ортаның қышқылдылығына байланысты препараттардың сіңірілу өзгерісіне әкелуі мүмкін.Эзомепразол, асқазандағы қышқыл секрециясын төмендететін басқа да препараттар сияқты, кетоконазол,итраконазол және эрлотиниб сіңірілуінің төмендеуіне әкелуі мүмкін.
Эзомепразол дигоксинмен бірге қабылданған уақытта соңғысының концентрациясы артуы мүмкін. ППТ және метотрексат бірге қабылданғанда кейбір пациенттерде концентрация ұлғаюы білінеді. Метотрексат жоғары дозаларда қолданылғанда эзомепразол қабылдауды тоқтату қажет.
Атазанавир мен нелфинавир омепразолмен бір мезгілде қабылданған жағдайларда сарысудағы осы препараттар деңгейінің төмендеуі білінген. Тәулігіне бір рет 40 мг дозадағы омепразол мен 300 мг атазанавир/100 мг ритонавирді бірге тағайындау атазанавир AUC мәнінің, сондай-ақ ең жоғары және ең төмен концентрацияларының елеулі төмендеуіне әкелді. Атазанавир дозасын 400 мг дейін арттыру омепразолдың атазанавир концентрациясына әсерінің орнын толтырмаған. Сондықтан эзомепразолды атазанавирмен бірге тағайындауға болмайды, ал бір мезгілде эзомепразол мен нелфинавир тағайындауға жол берілмейді.
Эзомепразол оның метаболизміне қатысатын негізгі фермент - CYP2C19 тежейді. Сәйкесінше, метаболизмі CYP2С19 қатысуымен жүретін диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин және т.б. сияқты басқа препараттармен бірге эзомепразол қолдану плазмада осы препараттар концентрацияларын арттыра алады, өз кезегінде, дозаны азайту қажет болуы мүмкін. Эсом®препараты «қажеттілігі бойынша» режимінде тағайындалғанда осы өзара әрекеттесу туралы есте сақтау ерекше маңызды.
CYP2C19 цитохромы субстраты болып табылатын диазепам мен 30 мг эзомепразол бірге қабылданғанда диазепам клиренсінің 45% төмендеуі білінеді.
Эпилепсиясы бар пациенттерде 40 мг дозада эзомепразол тағайындау қалдықтық фенитоин концентрациясының 13% жоғарылауына әкелді. Осыған орай, эзомепразолмен емделудің басында немесе оны тоқтатқанда плазмадағы фенитоин концентрациясын бақылау ұсынылады.
Эзомепразол (тәулігіне 40 мг) қолдану вориконазолдың (CYP2C19 субстраты) ең жоғары концентрациясына және «концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданын, тиісінше, 15% және 41% ұлғайтады.
Ұзақ уақыт варфарин қабылдайтын пациенттерде варфаринді 40 мг эзомепразолмен бірге қабылдау коагуляция уақытының өзгеруіне әкелмейді. Алайда варфарин мен эзомепразол бірге қолданылғанда ХҚҚ (халықаралық қалыптасқан қатынас) индексі клиникалық мәнді жоғарылаған бірнеше жағдайлары жөнінде хабарланған. Сондықтан осы препараттарды бірге қолданудың басында және соңында ХҚҚ бақылау ұсынылады.
Дені сау еріктілерде 40 мг эзомепразолмен бірге цизаприд қабылдау цизапридтің фармакокинетикалық параметрлер мәндерінің: AUC 32% және жартылай шығарылу кезеңінің 31% артуына алып келді, алайда плазмадағы цизапридтің ең жоғары концентрациясы бұл орайда елеулі өзгермейді. Цизапридпен монотерапияда байқалған QT аралығының едәуір ұзаруы эзомепразолды қосқанда әріқарай ұзармаған.
Эзомепразол амоксициллин мен хинидин фармакокинетикасының клиникалық мәнді өзгерістерін туындатпайды.
Эзомепразолмен бірге тағайындау сарысудағы такролимус концентрациясының артуына алып келді.
Эзомепразол және напроксен немесе рофекоксиб бірге қолданылғанда клиникалық мәнді фармакокинетикалық өзара әрекеттесу анықталмаған.
Эзомепразол метаболизміне CYP2С19 және CYP3А4қатысады. Эзомепразолды CYP3А4 тежегіші – кларитромицинмен(күніне екі рет 500 мг) бірге қолдану эзомепразолға қатысты AUC мәнінің 2 есе артуына алып келді. Эзомепразол мен біріктірілген CYP3А4 және CYP2С19 тежегішін бірге қолдану эзомепразол концентрациясының екі есе ұлғаюына әкелуі мүмкін. Эзомепразол мен біріктірілгенCYP3А4 және CYP2С19 тежегіші – вориконазолды бірге қолдану эзомепразолға тән AUC мәнін 280% ұлғайтады. Ондай жағдайларда, әдетте, эзомепразол дозасын түзету қажет емес. Алайда, бауыр функциясының бұзылуы ауыр пациенттерде және ол ұзақ уақыт қолданылғанда эзомепразол дозасын түзету керек.
Эзомепразол мен клопидогрелді бірге қолданудан аулақ болу керек.
Айрықша нұсқаулар
Кез келген үрейлі симптомдар (мысалы, дене салмағының өздігінен елеулі кемуі, қайталанған құсу, дисфагия, қан аралас құсу немесе мелена) болса, сондай-ақ асқазанның ойық жарасы болғанда (немесе асқазан ойық жарасына күдік туындағанда) қатерлі жаңа түзілімнің бар-жоғын анықтау керек, өйткені Эсом®препаратымен емделу симптоматиканың білінбеуіне әкеліп, диагноз қоюды кешіктіруі мүмкін.
Препаратты ұзақ кезең бойы (әсіресе, жылдан астам) қабылдап жүрген пациенттер жүйелі дәрігерлік қадағалауда болуы тиіс.
Эсом® препаратын «қажеттілігі бойынша» ем режимінде қабылдайтын пациенттерге симптомдар сипаты өзгергенде өз дәрігерімен байланысу қажет екені туралы нұсқау берілуі тиіс. «Қажеттілігі бойынша» ем тағайындалғанда плазмадағы эзомепразол концентрациясының ауытқуын назарға алып, препараттың басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуін ескеру керек.
Эсом® препараты Helicobacter руlori эрадикациясы үшін тағайындалғанда үштік емнің барлық компоненттерінің дәрілік өзара әрекеттесу мүмкіндігі ескерілуі тиіс. Кларитромицин қуатты CYP3А4 тежегіші болып табылады, сондықтан CYP3А4 қатысуымен метаболизденетін басқа препараттар (мысалы, цисаприд) алатын пациенттерге эрадикация емі тағайындалғанда кларитромициннің қарсы көрсетілімдері және осы дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі мүмкін екенін ескеру қажет.
Протон помпасы тежегіштерімен емделу Salmonella және Campilobacter туындататын асқазан-ішек инфекцияларының пайда болу қаупінің мардымсыз артуына әкелуі мүмкін.
Ұзаққа созылатын уақыт кезеңі бойына антисекреторлық препараттар қабылдайтын пациенттерде асқазандағы безді кисталардың түзілуі жиірек білінеді. Бұл құбылыстар қышқыл секрециясының айқын тежелісінің нәтижесіндегі физиологиялық өзгерістер себебінен болады. Кисталар қатерсіз және қайтымды сипатта болады.
Ранитидинмен жүргізілген салыстырмалы зерттеулер барысында эзомепразол, циклоксигеназа-2 (ЦОГ-2) іріктелген тежегіштерін қоса, қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП) алған пациенттерде ойық жараның жазылуына қатысты үздік тиімділігін көрсетті.
Бүйрек жеткіліксіздігі: препарат дозасын түзету қажет емес.
Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр пациенттерде эзомепразол қолдану тәжірибесі шектеулі; осыған орай, препарат ондай пациенттерге тағайындалғанда сақ болу керек.
Бауыр жеткіліксіздігі: жеңіл және орташа бауыр жеткіліксіздігінде препарат дозасын түзету қажет емес.
Бауыр жеткіліксіздігі ауыр пациенттерге тәуліктік ең жоғары 20 мг дозасынан асыруға болмайды.
Егде жастағы пациенттер: препарат дозасын түзету қажет емес.
Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктілік кезіндегіэзомепразол әсеріне қатысты клиникалық деректер жеткіліксіз.
Препаратты жүкті әйелдерге ана үшін күтілетін пайдасы ұрыққа төнетін болжамды қауіптен басым болған жағдайда ғана тағайындау керек.
Эзомепразолдың емшек сүтімен бөлінуі белгісіз, сондықтан бала емізу кезінде Эсом®тағайындауға болмайды.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Дәрілік заттың жағымсыз әсерлерін ескеріп, көлік құралын немесе аса қауіпті механизмдерді басқару кезінде сақтық шарасын қадағалау керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: жағымсыз әсерлер симптомдарының күшеюі
Емі:симптоматикалық. Арнайы у қайтарғысы белгісіз.Эзомепразол плазма ақуыздарымен байланысады, сондықтан диализ тиімділігі аз.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Алюминий пішіндемесінен және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 7 немесе 10 капсуладан салады.
Пішінді ұяшықты 1, 2, 4 (7 капсуладан) немесе 1, 3 (10 капсуладан) қаптамадан медициналыққолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші фирма голограммасы түсірілген картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
25°С-дан аспайтын температурада, құрғақ, жарықтан қорғалған жерде сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы