Эмоксипин, 1%, р-р д/ин. №10, пачка картонная
Торговое название
Эмоксипин
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 1%, 1 мл
Cостав
Одна ампула содержит
активное вещество:эмоксипин 10,0 мг,
вспомогательные вещества: кислота хлороводородная 0,1 М раствор, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Препараты для лечения заболеваний нервной системы прочие.
Код АТХ N07XX
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При ретробульбарном введении эмоксипин почти мгновенно появляется в крови; в течение первых двух часов его концентрация резко снижается и через 24 часа препарат в крови отсутствует. В тканях глаза концентрация эмоксипина выше, чем в крови. При внутривенном введении в дозе 10 мг/кг отмечен низкий период полуэлиминации (период полувыведения - 18 мин, что свидетельствует о высокой скорости элиминации препарата из крови). Величина константы элиминации - 0,041 мин; общий клиренс СI - 214,8 мл/мин; кажущийся объем распределения V каж. - 5,2 л. Препарат быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. Обнаружено 5 метаболитов эмоксипина, представленных деалкилированными и конъюгированными продуктами его превращения. Метаболиты эмоксипина экскретируются почками. В значительных количествах в печени обнаруживается 2-этил- 6-метил-3-оксипиридин-фосфат.
Фармакодинамика
Ангиопротектор, уменьшает проницаемость сосудистой стенки, является антигипоксантом и антиоксидантом.
Уменьшает вязкость крови и агрегацию тромбоцитов, повышает содержание циклических нуклеотидов (цАМФ и цГМФ) в тромбоцитах.
Обладает ретинопротекторными свойствами, защищает сетчатку от повреждающего действия света высокой интенсивности, способствует рассасыванию внутриглазных кровоизлияний, улучшает микроциркуляцию в тканях глаза.
Эмоксипин оказывает благоприятное влияние на систему свертывания крови: тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает общий индекс коагуляции, удлиняет время свертывания крови. Стабилизирует мембраны клеток кровеносных сосудов и эритроцитов, повышает резистентность эритроцитов к механической травме и гемолизу. Обладает ангиопротекторными свойствами. Улучшает микроциркуляцию.
Эффективно ингибирует свободно-радикальное окисление липидов биомембран, повышает активность антиоксидантных ферментов. Стабилизирует цитохром Р-450, обладает антитоксическим действием. В экстремальных ситуациях, сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов и гипоксией, оптимизирует биоэнергетические процессы.
Препарат защищает сетчатку глаза от повреждающего действия света высокой интенсивности, способствует рассасыванию внутриглазных кровоизлияний.
Эмоксипин редуцирует признаки церебральной гемодисфункции. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и ишемии. При нарушениях мозгового кровообращения (ишемических и геморрагических) способствует коррекции вегетативных дисфункций, облегает восстановление интегративной деятельности мозга, улучшает мнестические функции.
Эффективен при состояниях, сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов (в том числе глаукома, панкреатит и др.).
Показания к применению
- центральные хориоретинальные дистрофии, дистрофические изменения сетчатки при миопии высокой степени
- диабетическая ретинопатия, окклюзии центральной вены сетчатки и ее ветвей, глаукома (в послеоперационном периоде)
- оптиконейропатии различного генеза, гемофтальмы, гифемы, кератиты, кератоконус, увеиты, защита роговицы (при ношении контактных линз)
- лазерные и солнечные ожоги, лазерокоагуляция, травма, воспаление и ожог роговицы
- катаракта (в составе комплексной терапии, в т.ч. профилактика у лиц старше 40 лет)
- оперативные вмешательства на глазах, состояние после операции по поводу глаукомы с отслойкой сосудистой оболочки.
- в хирургии: острый панкреатит (при выполнении малоинвазивных вмешательств под УЗ контролем и лапароскопии).
Способ применения и дозы
Ретробульбарно, парабульбарно, субконъюнктивально. Дозы, продолжительность курса лечения определяются индивидуально.
В офтальмологии у больных с центральными хориоретинальными дистрофиями, дистрофическими изменениями сетчатки при миопии высокой степени, при диабетической ретинопатии, окклюзии центральной вены сетчатки и ее ветвей, глаукоме, оптиконейропатиях назначают ретробульбарно (парабульбарно) по 0,5–1 мл 1% раствора 1 раз в сутки в течение 10–15 дней. Максимальная разовая доза – 10 мг. Курсовая доза при поражении одного глаза – 100–150 мг, при двустороннем поражении – 200–300 мг). При гифемах, кератитах, кератоконусе, увеитах назначают субконъюнктивально по 0,2–0,5 мл 1% раствора 1 раз в сутки в течение 10–15 дней. Максимальная разовая доза – 5 мг. Длительность лечения может продолжаться до 30 дней. Возможно повторение курса 2–3 раза в год.
Для защиты сетчатки при лазерокоагуляции (в т.ч. при ограничивающей и разрушающей коагуляции опухолей) – парабульбарно или ретробульбарно по 0,5–1 мл 1% раствора за 24 ч и за 1 ч до коагуляции (максимальная разовая доза – 10 мг), затем – по 0,5 мл 1% раствора 1 раз в сутки в течение 2–10 дней.
Коррекции дозы у пожилых и истощенных больных не требуется.
При необходимости возможно проведение повторных курсов лечения через 2-4 недели.
В хирургии: у больных с острым панкреатитом при выполнении малоинвазивных вмешательств под УЗ контролем и лапароскопии применяют во время операции следующим образом: 10 мл 1% раствора эмоксипина разводят в шприце с 10 мл раствора натрия хлорида изотонического и равномерно инфильтруют парапанкреатическую клетчатку и сальниковую сумку, а также вводят в полости после аспирации панкреатического скопления жидкости.
Побочные действия
- в месте введения возможны боль, ощущение жжения, зуд, покраснение, уплотнение параорбитальных тканей
- повышение артериального давления, возбуждение или сонливость
- аллергические реакции (в т.ч. зуд и покраснение кожи).
Противопоказания
- индивидуальная непереносимость
- беременность (безопасность не изучена)
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Негативных проявлений при применении эмоксипина на фоне терапии другими лекарственными препаратами не описано.
a-Токоферола ацетат потенцирует антиоксидантный эффект эмоксипина.
Эмоксипин не рекомендуется смешивать с другими инъекционными средствами в одном шприце.
Особые указания
Необходимо в ходе лечения постоянно контролировать артериальное давление и свертываемость крови.
Период лактации
Возможно применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для ребенка.
Применение в педиатрии
Эффективность и безопасность не установлены.
Применение в пожилом возрасте
Рекомендуется к применению в пожилом возрасте по показаниям.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При лечении препаратом желательно воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: сонливость и седация, кратковременное повышение артериального давления.
Лечение: отмена препарата, симптоматическое лечение, в т.ч. назначение гипотензивных препаратов под контролем артериального давления. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
По 1,0 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным помещают в коробку из картона. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковкуиз пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона. При использовании ампул, имеющих кольцо излома, допускается упаковка ампул без скарификатора ампульного.
Условия хранения
Хранить защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Эмоксипин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған ерітінді, 1%, 1 мл
Құрамы
Бір ампуланың ішінде
белсенді зат: - 10,0 мг эмоксипин,
қосымша заттар: 0,1 М хлорсутек қышқылы, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз сұйықтық Фармакотерапиялық тобы
Жүйке жүйесінің ауруларын емдеуге арналған басқа да препараттар. Жүйке жүйесінің ауруларын емдеуге арналған өзге де препараттар.
АТХ коды N07XX
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ретробульбарлы енгізген кезде эпоксипин қанда сол сәтінде дерлік пайда болады; алғашқы екі сағат бойы оның концентрациясы шұғыл төмендейді және 24 сағаттан кейін препарат қанда болмайды. Көз тіндеріндегі эмоксипин концентрациясы қандағыдан жоғары болады. 10 мг/кг дозада көктамыр ішіне енгізгенде өте төмен жартылай элиминациялану кезеңі байқалған (жартылай шығарылу кезеңі – 18 минут, бұл препараттың қаннан элиминациялану жылдамдығының жоғары екенін растайды). Элиминациялану константасының шамасы - 0,041 мин; жалпы клиренсі СI - 214,8 мл/мин; болжамды таралу көлемі V болж. - 5,2 л. Препарат ағзалар мен тіндерге жылдам өтеді, мұнда оның жинақталуы мен метаболизмі жүреді. Эмоксипиннің, оның айналуының деалкилирленген және конъюгацияланған өнімдері түрінде көрінетін 5 метаболиті табылды. Эмоксипин метаболиттері бүйрек арқылы шығарылады. Бауырда елеулі мөлшерде 2-этил- 6-метил-3-оксипиридин-фосфат табылады.
Фармакодинамикасы
Ангиопротектор, тамыр қабырғаларының өткізгіштігін азайтады, антигипоксикант және антиоксидант болып табылады.
Қанның тұтқырлығы мен тромбоциттер агрегациясын азайтады, тромбоциттердегі циклдық нуклеотидтердің (цАМФ пен цГМФ) құрамын жоғарылатады.
Ретинопротекторлық қасиеттерге ие, қатты жарық көзінің зақымдаушы әсерінен торлы қабықты қорғайды, көзішілік қан құйылуының жазылуына ықпал етеді, көз тіндеріндегі микроайналымды жақсартады.
Эмоксипин қан ұю жүйесіне жағымды әсер етеді: тромбоциттер агрегациясын тежейді, коагуляцияның жалпы индексін төмендетеді, қан ұю уақытын ұзартады. Қан жүретін тамырлар мен эритроциттердің жасушаларының жарғақшаларын тұрақтандырады, эритроциттердің механикалық жарақаттану мен гемолизге төзімділігін арттырады. Ангиопротекторлық қасиетке ие. Микроқанайналымды жақсартады.
Биожарғақшалар липидтерінің бос-радикалды тотығуын тиімді тежейді, антиоксидантты ферменттер белсенділігін жоғарылатады. Р-450 цитохромын тұрақтандырады, уыттануға қарсы әсерге ие. Липидтердің асқын тотықты тотықтануының күшеюі және гипоксия қатар жүретін экстремальді жағдайларда биоэнергетикалық үдерістерді оңтайландырады.
Препарат қатты жарық көзінің зақымдаушы әсерінен торлы қабықты қорғайды, көзішілік қан құйылуының жазылуына ықпал етеді.
Эмоксипин церебральді гемодисфункцияның белгілерін редукциялайды. Мидың гипоксия мен ишемияға төзімділігін арттырады. Ми қан айналымының (ишемиялық және геморрагиялық) бұзылуында вегетативтік дисфункцияның түзетілуіне ықпал етеді, мидың интеграциялық қызметінің қалпына келуін жеңілдетеді, мнестикалық функцияны жақсартады.
Липидтердің асқын тотықты тотықтануымен қатар жүретін жай-күйлерде (соның ішінде глаукомада, панкреатитте және т.б.) тиімді.
Қолданылуы
- орталық хориоретинальді дистрофияларда, миопатияның жоғары дәрежесіндегі торлы қабықтың дистрофиялық өзгерістерінде
- диабеттік ретинопатияда, торлы қабықтың орталық көктамырларының және оның тарамдарының окклюзиясында, глаукомада (операциядан кейінгі кезеңде)
- шығу тегі әртүрлі оптиконейропатияларда, гемофтальмдарда, гифемаларда, кератитте, кератоконуста, увеиттерде, қасаң қабатты қорғағанда ( жанаспалы линзалар салып жүрген кезде)
- лазерлік және күн көзіне күюлерде, лазерокоагуляцияда, жарақатта, қасаң қабаттың қабынуында және күюінде
- катарактада (жиынтық ем кезінде, соның ішінде 40 жастан асқан адамдарда профилактика ретінде)
- көзге операциялық араласуларда, тамырлы қабықтың ажырауы бар глаукомаға байланысты операциялық араласуларда.
- хирургияда: жедел панкреатит (УД бақылаумен және лапароскопиямен инвазиялығы аз араласуларды орындаған кезде).
Қолдану тәсілі және дозалары
Ретробульбарлы, парабульбарлы, субконъюнктивальді. Дозалары, емдеу курсының ұзақтығы жеке белгіленеді.
Офтальмологияда орталық хориоретинальді дистрофиялары, жоғары дәрежедегі миопияда торлы қабықтың дистрофиялық өзгерісі бар науқастарға, диабеттік ретинопатияда, орталық көктамыр мен оның тарамдарының окклюзиясында, глаукомада, оптиконейропатияларда 10-15 күн бойы тәулігіне 1 рет 0,5-1 мл-ден 1% ерітіндіні ретробульбарлы (парабульбарлы) тағайындайды. Бір реттік ең жоғары доза - 10 мг.Бір көз зақымдануында курстық доза - 100–150 мг, екі көз бірдей зақымданғанда - 200–300 мг. Гифемаларда, кератиттерде, кератоконуста, увеиттерде 10-15 күн бойы тәулігіне 1 рет 1% ерітіндіні 0,2–0,5 мл-ден субконъюнктивальді тағайындайды. Бір реттік ең жоғары доза – 5 мг. Қажет болғанда емдеу ұзақтығы 30 күнге дейін ұзартылуы мүмкін. Емдеу курсы жылына 2-3 рет қайталануы мүмкін.
Лазерокоагуляция кезінде (соның ішінде коагуляцияны шектейтін және бұзатын ісіктер кезінде) торлы қабықты қорғау үшін - 24 сағат және коагуляцияға дейін 1 сағат бұрын 1% ерітіндіні 0,5–1 мл-ден парабульбарлы немесе ретробульбарлы енгізеді (ең жоғарғы бір реттік дозада – 10 мг); одан кейін –1% ерітіндіні 0,5 мл-ден 2-10 күн бойы тәулігіне 1 рет.
Егде жастағы және арықтаған науқастарға дозаны түзету қажет емес.
Қажет болғанда 2-4 апта өткенде қайталап емдеу курсы өткізілуі мүмкін.
Хирургияда: жедел панкреатиті бар науқастарда УД бақылаумен аз инвазиялы араласуларды орындағанда және лапароскопияда мынадай мөлшерде қолданады: 10 мл 1% эмоксипин ерітіндісін 10 мл натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісі бар еккіште сұйылтады және парапанкреатикалық шелге және шарбы қалташаға біркелкі инфильтрациялайды, сондай-ақ панкреатикалық жинақталған сұйықтықты аспирациялаудан кейін қуысқа енгізеді.
Жағымсыз әсерлері
- инъекция орнындағы ауырудың, шымылдатып күйдірудің сезілуі, қышыну, қызару, параорбитальді тіндердің тығыздануы
- артериялық қысымның жоғарылауы, қозу немесе ұйқышылдық
- аллергиялық реакциялар (соның ішінде қышыну, мен терінің қызаруы).
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- жеке көтере алмаушылық
- жүктілік (қауіпсіздігі зерттелмеген)
- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдік жас
Дәрілермен өзара әрекеттестігі
Басқа да дәрілік препараттармен емдеу аясында эмоксипинді қолданған кезде жағымсыз әсерлері сипатталмаған.
a-Токоферол ацетаты эмоксипиннің антиоксидантты әсерін көтермелейді.
Эмоксипинді басқа инъекциялық дәрілермен бір еккіште араластыруға болмайды.
Айрықша нұсқаулар
Емдеу барысында артериялық қысымды және қан ұюын ұдайы бақылау керек.
Лактация кезеңі
Препарат лактация (бала емізу) кезеңінде, егер емдеуден күтілетін нәтиже сәби үшін потенциалды қауіптен басым болса, көрсетілімдер бойынша қолданылуы мүмкін.
Педиатрияда қолданылуы
Тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған.
Егде жастағы емделушілерде қолданылуы
Препаратты егде жастағыларға көрсетілімі бойынша қолдану ұсынылады.
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Препаратпен емдеуде зейінді жоғары жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіптілігі потенциалды қызмет түрлерімен айналысудан бас тартқан дұрыс.
Артық дозалануы
Симптомдары: ұйқышылдық және тыныштандыратын, артериялық қысымның қысқа мерзімге жоғарылауы.
Емі: препаратты тоқтату, симптоматикалық ем, оның ішінде артериялық қысымды бақылай отырып, гипотензиялық препараттарды тағайындау. Өзіне тән ерекше у қайтарғысы жоқ.
Шығарылу түрі мен қаптамасы
Бейтарап шыныдан жасалған ампулаларда 1,0 мл-ден. 10 ампуладан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулығымен және ампулаларға арналған скарификатормен біргекартон қорапқа салынады. 5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады. 1 немесе 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулығымен және ампулаларға арналған скарификатормен бірге картон қорапшағасалынады. Сындыру сақинасы бар ампулаларды пайдаланғанда ампулалық скарификаторсыз ампула қаптамасы болуына жол беріледі.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы