Эгилок, 50 мг, таблетки №60, пачка из картона
Торговое название
Эгилок®
Международное непатентованное название
Метопролол
Лекарственная форма
Таблетки 25мг, 50мг, 100мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - метопролола тартрат 25мг, 50мг, 100мг,
вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон (К-90), магния стеарат.
Описание
Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом («двойной снеп») на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 435 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 25 мг)
Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 434 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 50 мг)
Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы «Е» и номера 432 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 100мг)
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Бета-адреноблокаторы селективные. Метопролол.
Код АТХ C07A B02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Метопролол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В терапевтическом диапазоне доз для препарата характерна линейная фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет приблизительно 50% при однократном и приблизительно 70% при многократном приеме. Одновременно приём пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 - 40%. Связывается с белками плазмы крови примерно на 5-10%. Метопролол широко распределяется в тканях и имеет высокий объем распределения (5,6 л/кг). Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450 CYP2D6. Метаболиты не имеют клинического значения. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа (от 1 до 9 часов). Общий клиренс препарата составляет примерно 1 л/мин. Около 95% принятой внутрь дозы выводится с мочой, из них 5% - в неизмененном виде (в отдельных случаях может достигать 30%).
Особые группы пациентов
Существенных изменений фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.
Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов.
При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов. Однако такое скопление метаболитов не усиливает степень β-адренергической блокады. Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс - снижаться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.
Фармакодинамика
Метопролол - кардиоселективный β1-адреноблокатор, не обладающий внутренней симпатомиметической или мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Метопролол препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, минутного объема и артериального давления при физических и умственных нагрузках и стрессе.
При повышенном уровне эндогенного адреналина метопролол в меньшей степени влияет на артериальное давление, чем неселективные β-адреноблокаторы. При необходимости метопролол в комбинации с b2-агонистом можно назначать пациентам с обструктивными легочными заболеваниями. В терапевтических дозах метопролол в меньшей степени влияет на бронхорасширяющий эффект b2-агонистов, чем неселективные b-адреноблокаторы.
По сравнению с неселективными β-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Препарат существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.
В краткосрочных клинических исследованиях установлено, что метопролол незначительно повышает уровень триглицеридов и незначительно понижает уровень свободных жирных кислот в плазме крови. В некоторых случаях наблюдалось незначительное понижение уровня ЛПВП. Это понижение было менее выражено, чем при применении неселективных b-адреноблокаторов. Тем не менее, в долгосрочном исследовании наблюдалось статистически значимое понижение уровня холестерина после нескольких лет лечения метопрололом. На фоне лечения метопрололом качество жизни не изменялось или улучшалось. Лечение метопрололом после инфаркта миокарда улучшало качество жизни.
При артериальной гипертензии он снижает артериальное давление у пациентов в положении стоя и лежа. В начале лечения метопрололом наблюдалось кратковременное (продолжающееся в течение нескольких часов), клинически незначимое повышение периферического сосудистого сопротивления. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления.
При артериальной гипертензии длительное применение препарата приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его наполнения и диастолической функции.
У мужчин со средней или умеренной артериальной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых нарушений (прежде всего, внезапную смерть, смертельные и не смертельные инфаркты миокарда и инсульты).
Как и другие β-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде посредством снижения системного артериального давления, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Путем снижения частоты сердечных сокращений и соответствующего удлинения диастолы метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком.
При нарушениях сердечного ритма (суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии и желудочковой экстрасистолии) метопролол понижает частоту сердечных сокращений и число желудочковых экстрасистол).
При инфаркте миокардаметопролол снижает смертность, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Механизм этого эффекта двойной:
(1) центральное возбуждение блуждающего нерва оказывает благоприятный эффект на электрическую стабильность миокарда,
(2) блокирование эффектов симпатической нервной системы снижает сократимость миокарда, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Снижение смертности можно также наблюдается при приеме метопролола как в ранней, так и в поздней фазе, а также у пациентов группы высокого риска (страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями) и пациентов с сахарным диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность не смертельного повторного инфаркта.
Метопролол может применяться для лечения функциональных расстройств сердца с сердцебиением.
Метопролол может применяться для профилактики приступов мигрени.
При гипертиреоземетопролол уменьшает клинические проявления заболевания, таким образом, его можно применять в качестве дополнительной терапии.
Показания к применению
- артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами; снижает смертность от сердечно-сосудистых и коронарных заболеваний (в том числе частоту внезапной смерти) у пациентов с артериальной гипертензией
- стабильная и нестабильная стенокардия (в качестве монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными средствами, а также для профилактики приступов стенокардии)
- вторичная профилактика после инфаркта миокарда (поддерживающая терапия)
- нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковые экстрасистолы)
- профилактика приступов мигрени
- функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением (в том числе при гипертиреозе)
Способ применения и дозы
Таблетки можно принимать независимо от приема пищи. При необходимости таблетку можно делить на одинаковые дозы. Дозу подбирают индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.
При артериальной гипертензии: рекомендуемая начальная доза - 25-50 мг два раза в сутки (утром и вечером). При недостаточном клиническом эффекте суточную дозу можно повысить до 100 мг два раза в сутки, или применять Эгилок в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Максимальная доза 200 мг в сутки, разделенная на несколько приемов.
При стенокардии: рекомендуемая начальная доза - 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или применять Эгилок в комбинации с другими антиангинальными препаратами.
Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: рекомендуемая доза
50-100 мг два раза в сутки (утром и вечером).
При аритмиях: рекомендуемая начальная доза 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг или применять Эгилок в комбинации с другими противоаритмическими препаратами.
Для профилактики приступов мигрени: рекомендуемая доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.
При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся сердцебиением (в том числе при гипертиреозе): рекомендуемая суточная доза 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки. При гипертиреозе рекомендуемая суточная доза составляет 150 - 200 мг в сутки за 3 - 4 приема.
Особые группы пациентов:
При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.
При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с циррозом, перенесших операции шунтирования) может потребоваться снижение его дозы. У пациентов с циррозом печени нет необходимости в коррекции режима дозирования в связи с низким связыванием метопролола с белками плазмы крови (5-10%).
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Имеется ограниченный опыт применения препарата у детей и подростков. Нет данных об эффективности и безопасности применения таблеток Эгилок.
Побочные действия
Метопролол обычно хорошо переносится пациентами, побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола в пострегистрационном периоде. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена.
Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 – <1/10); нечасто (≥1/1000 – <1/100); редко ( ≥1/10 000 – <1/1000); очень редко ( ≥1/10 000); частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
очень редко: тромбоцитопения
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
нечасто: увеличение массы тела
Нарушения психики
нечасто: депрессия, нарушение концентрации внимания, нарушение сна, сонливость, бессонница, ночные кошмары
редко: повышенная возбудимость, тревожность, нарушение потенции, нарушение сексуальной функции
очень редко: амнезия, нарушение или ослабление памяти, спутанность сознания, галлюцинации
Нарушения со стороны нервной системы
очень часто: повышенная утомляемость
часто: головокружение, головная боль
нечасто: парестезия, мышечные спазмы
очень редко: изменение вкусовых ощущений
Нарушения со стороны органа зрения
редко: конъюнктивит, ксерофтальмия (сухость) и/или раздражение глаз (что может вызвать затруднения у лиц, применяющих контактные линзы), нарушение зрения
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
очень редко: шум в ушах, ухудшение слуха
Нарушения со стороны сердца:
часто: брадикардия, усиление сердцебиения
нечасто: усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, предсердно-желудочковая блокада I степени, периферические отеки, боли в области сердца
редко: аритмии, нарушение проводимости миокарда
Нарушения со стороны сосудов
часто: похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия, которая очень редко связана с обмороками
очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
часто: диспноэ напряжения
нечасто: бронхоспазм (даже при отсутствии диагностированного обструктивного заболевания легких)
редко: ринит
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: тошнота, боли в животе, диарея, запор
нечасто: рвота
редко: сухость во рту
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
очень редко: гепатит
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто: кожная сыпь (крапивница, псориазоподобное поражение кожи, дистрофические кожные поражения), усиление потоотделения
редко: выпадение волос
очень редко: фотосенсибилизация, обострение псориаза
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
очень редко: боли в суставах (артралгии)
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
редко: изменение функциональных печеночных проб
Прием препарата Эгилок следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.
Сообщения о предполагаемых побочных реакциях
Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, а также к другим β-адреноблокаторам
- артериальная гипотензия
- атриовентрикулярная блокада II или III степени
- декомпенсированная сердечная недостаточность (с отеком легких, гипоперфузией или гипотензией)
- клинически значимая синусовая брадикардия
- синдром слабости синусового узла
- кардиогенный шок
- выраженные нарушения периферического кровообращения
- острый инфаркт миокарда если:
частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту,
интервал P-Q превышает 240 м/сек,
систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.
-пациенты, нуждающиеся в постоянном или периодическом лечении инотропными средствами (β-агонисты)
- одновременное внутривенное введение верапамила или других аналогичных блокаторов кальциевых каналов
- тяжелые переферические сосудистые заболевания при угрозе гангрены
- I триместр беременности и период лактации
- детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного количества клинических данных).
Лекарственные взаимодействия
Антигипертензивные эффекты препарата Эгилок и других антигипертензивных средств обычно суммируются, поэтому во избежание развития артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов, получающих комбинации таких средств. Однако суммация эффектов антигипертензивных препаратов может при необходимости использоваться для достижения более эффективного контроля артериального давления.
Не рекомендуется внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы. Одновременное применение метопролола с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема ведет к повышению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов.
Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами моноаминооксидазы (иМАО).
Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами
При одновременном применении с пероральными антиаритмическими препаратами (типа хинидина и амиодарон), а также парасимпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, предсердно-желудочковой блокады.
При одновременном применении с гликозидами наперстянки возможен риск развития брадикардии, нарушений проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки.
При одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами (гуанетидина, резерпина, метилдофа, клонидина, гуанфацина) возможно развитие гипотензии и выраженной брадикардии.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза.
При одновременном применении с барбитуратами, транквилизаторами, три- и тетрациклические антидепрессантами, нейролептиками и этанолом возможен риск развития артериальной гипотензии.
При совместном применении со снотворными возможен риск угнетения сердечной деятельности.
При одновременном применении с a- и b-симпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипертензии, выраженной брадикардии, возможен риск остановки сердца.
При одновременном применении с эрготамином возможно усиление сосудосуживающего эффекта.
При одновременном применении с b2-симпатомиметиками возможен функциональный антагонизм.
При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацини другие ингибиторы простагландин-синтазы) возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.
При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.
При одновременном приеме с пероральными гипогликемическими препаратамии инсулином возможно усиление их эффекта; с инсулином – увеличение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка симптомов гипогликемии.
При одновременном применении с миорелаксантами типа кураре (усиление нервно-мышечной блокады).
При совместном применении с ингибиторами ферментов CYP2D6 (как например, циметидин, некоторые антигистаминные препараты /например, дифенгидрамин/, некоторые антиаритмичесике препараты /например, амиодарон, хинидин, пропафенон/, некоторые антипсихотические средства /например, тиоридазин/, некоторые ингибиторы СОХ-2 /например, целекоксиб/, алкоголь, гидралазин; избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, как например, пароксетин, флуоксетин, сертралин, эсциталопрам) - усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме.
При одновременном применении Эгилока с индукторами микросомальных ферментов печени CYP2D6 (рифампицин и барбитураты) возможно ускорение метаболизма метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока.
В период терапии Эгилоком пациенты, одновременно принимающие ганглиоблокаторы, другие β-адреноблокаторы (в том числе в виде глазных капель) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Особые указания
Клинический опыт применения метопролола у детей ограничен.
У пациентов, принимающих метопролол анафилактический шок протекает более тяжело.
Очень редко на фоне терапии Эгилоком у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния иногда с развитием предсердно-желудочковой блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.
Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
Отмену препарата Эгилок проводят постепенно, снижая дозу примерно в течение 14 днейдо достижения суточной дозы 25 мг. При резком прекращении лечении возможно усиление симптомов стенокардии и повышение риска коронарных нарушений. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам с заболеванием коронарных артерий.
Несмотря на то, что кардиоселективные β-адреноблокаторы оказывают меньшее воздействие на функцию дыхания, по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами, Эгилок с осторожностью назначают пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение β2-адреномиметиков (в виде таблеток или аэрозоля).
Селективные β-адреноблокаторы в отличие от неселективных сравнительно редко влияют на углеводный обмен или маскируют симптомы гипергликемии. У пациентов с сахарным диабетом, принимающих Эгилок следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.
У пациентов с феохромоцитомой Эгилок следует применять в сочетании с a-адреноблокаторами.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); отмены препарата не требуется.
Беременность и период лактации
Применение препарата в период беременности возможно только после риска и пользы. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 часов после родов, посколькувследствие снижения маточно-плацентарного кровотока возможны внутриутробная задержка роста, брадикардия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, гипогликемия. Метопролол лишь в небольших количествах проникает в грудное молоко, тем не менее, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Применение препарата в период лактации возможно только после тщательной оценки риска и пользы. Хотя терапевтические дозы метопролола мало проникают в грудное молоко и вероятность β-блокирующего эффекта на плод мала, все же состояние ребенка следует постоянно контролировать (возможна брадикардия).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Метопролол неблагоприятно влияет на способность пациента управлять транспортными средствами и выполнять работу с повышенным риском несчастных случаев, особенно в начале лечения и при одновременном приеме алкоголя (возможно развитие головокружения и усталости). У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакции, подбор дозы следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия; при острой передозировке - потеря сознания, кардиогенный шок, предсердно-желудочковая блокада, кома. Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут - 2 часа после приема препарата.
Вышеперечисленные симптомы могут усугубляться при одновременном приеме препарата с алкоголем, другими гипотензивными средствами, хинидином и барбитуратами.
Лечение: Промывание желудка (если промывание невозможно и если больной в сознании в присутствии опытного медицинского персонала можно вызвать рвоту) назначение адсорбентов, симптоматическая терапия. Необходима интенсивная терапия и тщательный контроль за параметрами кровообращения и дыхания, функцией почек, уровнем глюкозы в крови, электролитами сыворотки крови. Атропина сульфат (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности - внутривенное введение β-адреностимуляторов с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта или внутривенное введение атропина. При отсутствии положительного эффекта применяют – допамин, добутамин или норадреналин. Введение глюкагона в дозах 1-10 мг может быть также полезным для достижения обратимости эффектов сильной блокады β-рецепторов. При выраженной брадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантация водителя сердечного ритма. При бронхоспазме - внутривенное введение b2-агониста (например, тербуталина). Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом.
Форма выпуска и упаковка
По 60 таблеток (для дозировки 25 мг, 50 мг) и по 30 или 60 таблеток (для дозировки 100 мг) во флаконах из коричневого стекла с полиэтиленовыми крышками, с контролем первого вскрытия и снабженным амортизатором-гармошкой. По одному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Эгилок®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Метопролол
Дәрілік түрі
25 мг, 50 мг, 100 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында:
белсенді зат – 25 мг, 50 мг, 100 мг метопролол тартраты бар
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий крахмал гликоляты (А типі), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, повидон (К-90), магний стеараты.
Сипаттамасы
Ақ немесе ақ дерлік түсті, дөңгелек, екі беті дөңес, бір жақ бетінде крест тәрізді бөлетін сызығы және қос жиегі («қосарланған снеп» түрінде) және басқа жақ бетінде стилденген «Е» әрпі және 435 нөмірі ойып жазылған, иісі жоқ немесе иіссіз дерлік таблеткалар (25 мг доза үшін).
Ақ немесе ақ дерлік түсті, дөңгелек, екі беті дөңес, бір жақ бетінде сызығы және басқа бетінде стилденген «Е» әрпі және 434 нөмірі ойып жазылған, иісі жоқ немесе иіссіз дерлік таблеткалар (50 мг доза үшін).
Ақ немесе ақ дерлік түсті, дөңгелек, екі беті дөңес, ойығы бар, бір жақ бетінде сызығы және басқа бетінде стилденген «Е» әрпі және 432 нөмірі ойып жазылған, иісі жоқ немесе иіссіз дерлік таблеткалар (100 мг доза үшін).
Фармакотерапиялық тобы
Жүрек-қантамыр жүйесі ауруларын емдеуге арналған препараттар. Селективті бета-адренблокаторлар. Метопролол
АТХ коды С07А В02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Метопролол асқазан-ішек жолынан тез және толық сіңеді. Дозалардың емдік аралықтарында препарат үшін дозаға тәуелді фармакокинетика тән. Қабылдағаннан кейін 1,5 – 2 сағаттан соң қан плазмасында ең жоғары концентрацияға жетеді. Қан плазмасында препарат деңгейі көрсеткіштерінің жекелей едәуір өзгеруіне қарамастан, жекелеген әрбір пациентте бұл айырмашылықтар мардымсыз болады. Метопролол сіңгеннен кейін бауыр арқылы алғаш өту метаболизміне едәуір дәрежеде ұшырайды. Метопрололдың биожетімділігі бір реттік қабылдағанда шамамен 50%-ды және бірнеше рет қабылдаған кезде шамамен 70%-ды құрайды. Тамақпен бірге қабылдау метопрололдың биожетімділігін 30-40%-ға арттыруы мүмкін. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы шамамен 5-10%. Метопролол тіндерге кеңінен таралады және таралу көлемі жоғары (5,6 л/кг). Метопролол бауырда Р-450 цитохромы CYP2D6 ферменттерімен метаболизденеді. Метаболиттердің клиникалық маңызы жоқ. Жартылай шығарылуының орташа кезеңі 3,5 сағатты (1-ден 9 сағатқа дейін) құрайды. Препараттың жалпы клиренсі шамамен 1л/минутты құрайды. Ішке қабылданған дозаның шамамен 95%-ы несеппен бірге, олардың 5%-ы өзгермеген түрінде (жекеленген жағдайларда бұл 30%-ға жетуі мүмкін) шығарылады.
Пациенттердің айрықша топтары
Егде пациенттерде метопрололдың фармакокинетикасында елеулі өзгерістер байқалған жоқ.
Бүйрек функциясының бұзылуы жүйелік биожетімділікке немесе метопрололдың шығарылуына ықпалын тигізген жоқ. Алайда мұндай жағдайларда метаболиттердің сыртқа шығарылуының төмендегені байқалады. Бүйректердің ауыр жеткіліксіздігінде (ШСЖ 5 мл/мин) метаболиттердің едәуір жиналғаны байқалады. Алайда метаболиттердің мұндай жиналуы β-адренергиялық блокаданың дәрежесін күшейтпейді. Бауыр функциясының бұзылуы метопрололдың фармакокинетикасына аздаған ықпалын тигізеді. Алайда бауырдың ауыр циррозында және портокавальдік шунтты салғаннан кейін биожетімділік өсуі, ал жалпы клиренс төмендеуі мүмкін. Портокавальдік шунттаудан кейін препараттың жалпы клиренсі шамамен 0,3 л/минутты құрайды, ал концентрация-уақыт қисығы астындағы аудан сау тұлғалармен салыстырғанда шамамен 6 есе артады.
Фармакодинамикасы
Метопролол - ішкі симпатомиметикалық немесе жарғақшаны тұрақтандыратын белсенділігі жоқ кардиоселективті β1- адреноблокатор. Антигипертензиялық, антиангинальдік және антиаритмиялық әсер көрсетеді.
Метопролол симпатикалық жүйке жүйесінің жүрекке стимуляциялайтын әсеріне кедергі етеді және дене мен ақыл-ой жүктемелерінде және стрессте жүрек ырғағы, жиырылғыштығы жиілігінің, минуттық көлемнің және артериялық қысымның жедел төмендеуін туындатады.
Эндогенді адреналиннің жоғары деңгейінде метопролол іріктелмегенβ-адреноблокаторларға қарағанда артериялық қысымға аз дәрежеде әсер етеді. Метопрололды қажет болғанда b2-агониспен біріктірілімде өкпенің обструктивті ауруларымен пациенттерге тағайындауға болады.
Метопролол емдік дозаларда іріктелмеген β-адреноблокаторларға қарағанда b2-агонистердің бронхты кеңейтетін әсеріне төмен дәрежеде әсер етеді. Метопролол іріктелмеген β-адреноблокаторларға қарағанда инсулиннің өндірілуі және көмірсулық зат алмасуға төмен дәрежеде әсер етеді. Селективті емес β-адреноблокаторлармен салыстырғанда метопролол инсулиннің өндірілуіне және көмірсу алмасуына аз әсер етеді.
Препарат гипогликемияға жүрек-қан тамырлық реакцияны айтарлықтай өзгертпейді және гипогликемия ұстамаларының ұзақтығын арттырмайды.
Қысқа мерзімді клиникалық зерттеулерде метопрололдың қан сарысуында триглицеридтер деңгейін аздап арттыратыны және бос май қышқылдарының деңгейін аздап төмендететіні анықталған. Кейбір жағдайларда ТЖЛП деңгейінің аздап төмендеуі байқалды. Бұл төмендеу селективті емес b- адреноблокаторды қолдану жағдайына қарағанда аз білінеді.
Әйтсе де, көп уақыт зерттеуде метопрололмен бірнеше жыл емдегеннен кейін холестерин деңгейінің статистикалық мәні бар төмендеуі байқалды.
Метопрололмен емдеу аясында өмірдің сапасы өзгерген жоқ немесе жақсарды. Миокард инфарктінен кейін метопрололмен емдеу өмірдің сапасын жақсартты.
Артериялық гипертензияда ол пациенттерде тұрған және отырған қалпында артериялық қысымды төмендетеді. Метопрололмен емнің басында қысқа мерзімдік (бірнеше сағатқа созылатын), шеткері қантамырлық кедергінің клиникалық мардымсыз жоғарылауы байқалды. Препараттың гипертензияға қарсы ұзақ әсер етуі жалпы шеткері қан тамырлар кернеуінің біртіндеп төмендеуімен байланысты болады.
Артериялық гипертензия кезінде препаратты ұзақ уақыт қолдану сол жақ қарынша салмағының статистикалық тұрғыдан нақты төмендеуіне және оның толуы мен диастолалық функциясының жақсаруына әкеп соғады.
Орташа немесе орташаға жуық артериялық гипертензиямен ерлерде метопролол жүрек-қантамырлық бұзылыстардан болған өлімді төмендетеді (алдымен, кентеттен болған өлім, өліммен аяқталатын және өліммен аяқталмайтын миокард инфаркты және инсульттер).
Басқа да β-адреноблокаторлар секілді, метопролол жүйелі артериялық қысымды, жүректің жиырылу жиілігін және миокардтың жиырылғыштығын төмендету арқылы миокардқа оттегінің қажеттігін төмендетеді. Жүректің жиырылу жиілігін төмендету және диастоланың сәйкесінше ұзаруы арқылы метопролол қанайналымы бұзылған миокард аймақтырының қанмен қамтамасыз етілуін және оксигенациясын жақсартады.
Жүрек ырғағының бұзылуында (суправентрикулярлы тахикардияда, жыпылықтағыш аритмия және қарыншалық экстрасистолияда) метопролол жүректің жиырылу жиілігін және қарыншалық экстрасистолалар санын төмендетеді).
Миокард инфарктында метопролол кенеттен болатын өлім қаупін төмендетіп, өлім жағдайын азайтады. Бұл әсер алдымен қарыншалық фибрилляция эпизодтарының алдын алумен байланысты. Осы әсердің механизмі қосарлы:
(1) кезбе жүйкесінің орталықтық қозуы миокардтың электрлік тұрақтылығына жағымды әсер білдіреді.
(2) симпатикалық жүйке жүйесі әсерін бөгеу миокардтың жиырылғыштығын, жүректің жиырылу жиілігін және артериялық қысымды төмендетеді.
Өлім жағдайының төмендеуі метопрололды ерте және кеш фазада, сондай-ақ жоғары қауіп тобындағы пациенттерде (жүрек-қантамырлық аурулармен зардап шегетін) және қант диабетімен пациенттерде қабылдағанда байқалады. Препаратты миокард инфарктынан кейін қабылдау өліммен аяқталатын қайталанған инфаркт мүмкіндігін төмендетеді.
Метопролол жүректің қағуымен функциональдік бұзылыстарын емдеу үшін қолданылуы мүмкін.
Метопролол бас сақинасы ұстамаларының профилактикасы үшін қолданылуы мүмкін.
Гипертиреозда метопролол аурудың клиникалық біліністерін азайтады, осылайша, оны қосымша ем ретінде қолдануға болады.
Қолданылуы
- артериялық гипертензияда (монотерапия ретінде немесе гипертензияға қарсы басқа препараттармен бірге; артериялық гипертензиясы бар пациенттерде жүрек-қантамырдан және коронарлық ауруларға дейінгі өлімді (оның ішінде кенеттен болған өлім жиілігін) төмендетеді)
- тұрақты және тұрақты емес стенокардияда (монотерапия ретінде немесе антиангинальді басқа дәрілермен бірге, сондай-ақ стенокардия ұстамаларының профилактикасы үшін)
- миокард инфарктінен кейін оның екінші қайталанбауының профилактикаcында (демеуші ем)
- жүрек ырғағы бұзылғанда (синусты тахикардия, суправентрикулярлы тахикардия, қарыншалық экстрасистолалар
- бас сақинасы ұстамаларының профилактикаcында
- жүрек қызметінің жүрек қағысымен қатар жүретін функциональдік бұзылуында (оның ішінде гипертиреозда).
Қолданылу тәсілі және дозалары
Таблетканы тамақтануға қарамай қабылдай беруге болады. Қажет болса, таблетканы бірдей дозаларға бөлуге болады.
Дозаны шамадан тыс брадикардияға жол бермеу үшін жекелей іріктеген жөн.
Артериялық гипертензия кезінде: ұсынылатын бастапқы доза – тәулігіне екі рет 25–50мг (таңертеңгісін және кешкісін). Клиникалық әсері жеткіліксіз болса тәуліктік дозаны 100-мг-ға дейін арттыруға немесе Эгилокты басқа антигипертензиялық препараттармен біріктіріп қолдануға болады. Бірнеше қабылдауға бөлінген, тәулігіне 200 мг ең жоғарыдоза.
Стенокардия кезінде: ұсынылатын бастапқы доза – тәулігіне 2-3 рет 25–50 мг. Клиникалық әсері жеткіліксіз болса бұл дозаны біртіндеп тәулігіне 200 мг-ге дейін арттыруға немесе Эгилокты басқа антиангинальдік препараттармен біріктіріп қолдануға болады.
Миокард инфарктінен кейінгі демеуші ем: ұсынылатын доза тәулігіне екі рет 50-100 мг (таңертеңгісін және кешкісін).
Аритмия кезінде: ұсынылатын бастапқы доза – тәулігіне 2-3 рет 25–50 мг. Клиникалық әсері жеткіліксіз болса бұл дозаны біртіндеп 200 мг-ге дейін арттыруға немесе Эгилокты басқа аритмияға қарсы препараттармен біріктіріп қолдануға болады.
Бас сақинасы ұстамаларының профилактикасы үшін: ұсынылатын доза тәулігіне екі рет 50 мг құрайды (таңертеңгісін және кешкісін); қажет болған жағдайда оны тәулігіне екі рет 100 мг-ге дейін арттыруға болады.
Жүрек қызметінің жүрек қағысымен (оның ішінде гипертиреозда) қатар жүретін функциональдік бұзылуында: ұсынылатын тәуліктік доза тәулігіне екі рет 50 мг құрайды (таңертеңгісін және кешкісін); қажет болған жағдайда оны тәулігіне екі рет 100 мг-ге дейін арттыруға болады.
Гипертиреоз кезінде ұсынылатын тәуліктік доза 150 - 200 мг-нан тәулігіне 3 - 4 рет.
Пациенттердің ерекше топтары:
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге немесе егде жастағы адамдарға препаратты тағайындаған кезде дозалау режимін түзетудің қажеті жоқ.
Бауыр функциясының айқын бұзылуы бар пациенттерге (мысалы, шунттау операциясын өткерген циррозы бар пациенттерге) препаратты тағайындаған кезде оның дозасын төмендету қажет болуы мүмкін. Бауыр циррозы бар пациенттерге метопрололдың қан плазмасы ақуыздарымен байланысының төмен (5-10%) болуына байланысты, дозалау режимін түзету қажет етілмейді.
Балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер
Препаратты балалар мен жасөспірімдерде қолданудың тәжірибесі шектеулі. Эгилок таблеткаларын қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы деректер жоқ.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз әсерлер әдетте әлсіз және қайтымды, пациенттерде метопролол әдетте жақсы көтерімді. Төменде көрсетілген жағымсыз әсерлер клиникалық сынақтарда және метопрололды емдік қолдану кезінде тіркеуден кейінгі кезеңде тіркелген. Кейбір жағдайларда жағымсыз құбылыстардың препаратты қолдануға байланысты екендігі сенімді анықталмаған.
Пайдаланылған жағымсыз әсерлердің жиілігі төмендегі парамтерлер мынадай тәсілде анықталған: өте жиі (³1/10); жиі (≥1/100 – <1/10); жиі емес (≥1/1000 – <1/100); сирек (≥1/10 000 – <1/1000); өте сирек (≥1/10 000); жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес).
Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар
өте сирек: тромбоцитопения
Зат алмасу және қоректену тарапынан бұзылулар
жиі емес: дене салмағының артуы
Психиканың бұзылуы
жиі емес: депрессия, зейінді жұмылдырудың бұзылуы, ұйқының бұзылуы, ұйқышылдық, ұйқысыздық, түнгі қорқынышты түстер
сирек: жоғары қозғыштық, үрейлілік, потенцияның бұзылуы, сексуальді функцияның бұзылуы
өте сирек: амнезия, жадының бұзылуы немесе әлсіреуі, сананың шатасуы, елестеулер
Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар
өте жиі: жоғары шаршағыштық
жиі: бас айналу, бас ауыру
жиі емес: парестезия, бұлшықет түйілуі
өте сирек: дәм сезудің өзгеруі
Көру мүшесі тарапынан бұзылулар
сирек: конъюнктивит, ксерофтальмия (құрғау) және/немесе көздің тітіркенуі (ол жанаспалы линза тағатындарға қиындық тудыруы мүмкін), көрудің бұзылуы
Есту мүшесі тарапынан бұзылулар және лабиринтті бұзылулар
өте сирек: құлақтағы шуыл, естудің нашарлауы
Жүрек тарапынан бұзылулар:
жиі: брадикардия, жүрек қағысының күшеюі
жиі емес: жүрек жеткіліксіздігі симптомдарының күшеюі, жедел миокард инфарктісі бар пациенттерде кардиогенді шок, жүрекше-қарыншалық І дәрежедегі блокада, шеткері ісінулер, жүрек тұсының ауыруы
сирек: аритмия, миокард өткізгіштігінің бұзылуы
Қантамырлары тарапынан бұзылулар
жиі: аяқ-қолдардың мұздауы, естен танумен өте сирек байланысты ортостаздық гипотензия
өте сирек: бұрын болған шеткері қан айналымының ауыр бұзылуы бар пациенттердегі гангрена
Тыныс алу жүйесі, кеуде қуысы мүшесі және көкірек ортасы тарапынан бұзылулар
жиі: ширығу диспноэсы
жиі емес: бронх түйілуі (тіпті диагностика жасалған өкпенің обструкциялық аурулары болмаған кезде де)
сирек: ринит
Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар
жиі: жүрек айнуы, іштің ауыруы, диарея, іш қатуы
жиі емес: құсу
сирек: ауыздың құрғауы
Бауыр мен өт шығару жолдарының бұзулулары:
өте сирек: гепатит
Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар:
жиі емес: тері бөртпесі (есекжем, псориазға ұқсас терінің зақымдануы, дистрофиялық терінің зақымдануы), қатты терлеу
сирек: шаштың түсуі
өте сирек: фотосенсибилизация, псориаздың асқынуы
Қаңқа-бұлшықет және дәнекер тіндер тарапынан бұзылулар
өте сирек: буындардың ауыруы (артралгия)
Зертханалық және инструментальді зерттеулер нәтижесіне әсер етуі
Сирек: функциональді бауыр сынамасының өзгеруі
Эгилок препаратын қабылдауды, егер жоғарыда көрсетілген әсерлер клиникалық тұрғыдан маңызды қарқындылыққа жетсе, ал оның себебін сенімді түрде анықтау мүмкін болмаса, тоқтатқан жөн.
Болуы мүмкін жағымсыз реакциялар жөнінде хабарламалар
Препараттың болжамды жағымсыз реакциялары туралы хабарламалар дәрілік заттың пайда/қауіп арақатынасына үздіксіз мониторинг жүргізуді жүзеге асыруға мүмкіндік беретін аса маңызды сәт болып табылады. Медицина қызметкерлері кез келген болжамды жағымсыз реакциялары туралы ақпаратты нұсқаулықтың соңында көрсетілген мекенжайға, сондай-ақ, ұлттық ақпарат жинақтау жүйесі арқылы жеткізіп отыруы керек.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- метопрололға немесе препараттың басқа компоненттеріне, сондай- ақ
басқа β-адреноблокаторларға жоғары сезімталдық
- артериялықгипотензия
- ІІ немесе ІІІ дәрежелі атриовентрикулярлы блокада
- жүрек функциясының декомпенсация сатысындағы (өкпенің ісінуі, гипоперфузиясы немесе гипотензиясы бар) жеткіліксіздігі
- клиникалық мәні бар синусты брадикардия
- синусты түйіннің әлсіздігі синдромы
- кардиогенді шок
- шеткері қан айналымының айқын бұзылуында
- егер жедел миокард инфарктінде:
жүректің жиырылу жиілігі минутына 45-тен төмен болса,
Р – Q аралығы 240м/сек-тан асып кетсе,
систолалық артериялық қысым 100 ммс.б.-нан төмен болса
- инотропты дәрілермен (β-агонистер) тұрақты немесе мезгіл-мезгіл емделуді қажет ететін пациенттер
- верапамилді немесе кальций өзекшелерінің ұқсас басқа блокаторларын бір мезгілде вена ішіне енгізуге
- гангренаға қауіппен ауыр шеткері қантамырлық аурулар
- жүктіліктің І триместрінде және лактация кезеңінде
- 18 жасқа дейінгі балаларға (клиникалық деректер саны жеткіліксіз болуына байланысты).
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Эгилок препаратының және гипертензияға қарсы басқа дәрілердің гипертензияға қарсы әсері әдетте қосылады, сондықтан артериялық гипотензияның дамуын болдырмау үшін осындай дәрілер біріктірілімін қабылдап жүрген пациенттердің жағдайын мұқият бақылау қажет. Алайда гипертензияға қарсы препараттардың жиынтық әсері қажет болған кезде артериялық қысымды өте тиімді бақылауға қол жеткізу үшін қолданылуы мүмкін.
β-адреноблокаторлар қабылдап жүрген пациенттерге кальций өзекшелерінің верапамил түріндегі блокаторларын вена ішіне енгізбеу керек. Метопрололды кальций өзекшелерінің верапамил немесе дилтиазем түріндегі блокаторларын метопрололмен бір мезгілде қолдану теріс инотропты және хронотропты әсерлердің артуына әкеп соғады.
Метопрололды моноаминооксидаза тежегіштерімен (МАОт) бір мезгілде қолдануға болмайды.
Келесі дәрілермен біріктірген кезде сақ болған жөн:
Аритмияға қарсы ішке қабылданатын препараттармен (хинидин және амидарон түріндегі), сондай-ақ парасимпатомиметиктермен бір мезгілде қолданған кезде артериялық гипотензияның, брадикардияның, жүрекше-қарынша блокадасының даму қаупі болуы ықтимал.
Оймақгүл гликозидтерімен бір мезгілде қолданған кезде брадикардия қаупінің дамуы, өткізгіштіктің бұзылуы мүмкін; метопролол оймақгүл препаратының жағымды инотропты әсеріне ықпалын тигізбейді.
Гипертензияға қарсы басқа препараттармен (гуанетидин, резерпин, метилдофа, клонидин, гуанфацин) бір мезгілде қолданған кезде гипотензияның және айқын брадикардияның даму қаупі болуы ықтимал.
Клонидинмен біріктіріп емдеген кезде гипертониялық кризге жол бермеу үшін соңғысын қабылдауды метопрололды тоқтатқаннан кейін бірнеше күннен соң доғарған жөн.
Барбитураттармен, транквилизаторлармен, три- және тетрациклды антидепрессанттармен, нейролептиктермен және этанолмен бір мезгілде қолданған кезде артериялық гипотензияның даму қаупі болуы мүмкін.
Ұйықтататындармен біріктіріп қолданған кезде жүрек қызметінің бәсеңдеу қаупі болуы мүмкін.
a- және b-симпатомиметиктермен бір мезгілде қолданған кезде артериялық гипертензияның, айқын брадикардияның даму қаупі, жүректің тоқтап қалу қаупі болуы мүмкін.
Эрготаминмен бір мезгілде қолданған кезде қантамырларының қысылу әсерінің күшеюі мүмкін.
b2-симпатомиметиктермен бір мезгілде қолданған кезде функциональдік антагонизм болуы ықтимал.
Қабынуға қарсы стероидты емес (индометацин және басқа простагландин-синтезінің тежегіштері) препараттарымен бір мезгілде қолданған кезде метопрололдың гипотензиялық әсері төмендеуі мүмкін.
Эстрогендермен бір мезгілде қолданған кезде метопрололдың гипертензияға қарсы әсері төмендейді.
Ішке қабылданатын гипогликемиялық препараттармен және инсулинмен бір мезгілде қабылдаған кезде олардың әсері күшеюі мүмкін; инсулинмен бірге – гипогликемияның даму қаупі артуы, оның айқындылығы және ұзаруының күшеюі, гипогликемия белгілерінің бүркемеленуі мүмкін.
Кураре тәрізді миорелаксанттармен бір мезгілде қолданған кезде (жүйке-бұлшықет блокадасы күшейеді).
CYP2D6 ферменттері тежегіштерімен (мысалы, циметидин, кейбір антигистаминді препараттар/мысалы, дифенгидрамин/, кейбір аритмияға қарсы препараттар/мысалы, амиодарон, хинидин, пропафенон/, кейбір психозға қарсы дәрілер/мысалы, тиоридазин/, кейбір СОХ-2 тежегіштер/мысалы, целекоксиб/, алкоголь, гидралазин сияқты; серотонинді кері қармайтын таңдаулы тежегіштері, мысалы пароксетин, флуоксетин, сертралин, эсциталопрам сияқты) біріктіріп қолданған кезде - плазмадағы концентрациясы деңгейінің артуы салдарынан метопрололдың әсері күшеюі мүмкін.
Эгилокты CYP2D6 бауырдың микросомальді ферменттерінің индукторларымен (рифампицин және барбитураттар) бір мезгілде қолданған кезде метопролол метаболизмі жеделдеуі мүмкін, ол метопрололдың қан плазмасындағы концентрация деңгейінің төмендеуіне және Эгилоктың әсерінің азаюына әкеп соғады.
Эгилокпен емделу кезеңінде ганглиоблокаторларды, басқа β-адреноблокаторларды (оның ішінде көзге тамызатын дәрілер түрінде) немесе МАО тежегіштерін бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттер медициналық мұқият бақылауда болуға тиіс.
Айрықша нұсқаулар
Балаларда метопрололды клиникада қолдану тәжірибесі шектелген.
Метопролол қабылдап жүрген пациенттерде анафилаксиялық шок едәуір ауыр өтеді.
Өткізгіштік қызметі бұзылған пациенттерде Эгилокпен емделу аясында жағдайдың нашарлауы, кейде жүрекше-қарыншалық блокадасы дамуымен бірге басталуы мүмкін. Егер емделу кезінде брадикардия өршісе, препарат дозасын азайту қажет немесе препаратты біртіндеп тоқтатқан жөн.
Метопролол шеткері артериялық қан айналымының бұзылу симптомдарын нашарлатуы мүмкін.
Эгилок препаратын тәуліктік дозаны 25 мг жеткенге дейін дозаны шамамен 14 күн ішінде қысқарта отырып, біртіндеп тоқтатады. Емдеуді күрт тоқтатқан кезде стенокардия белгілері күшеюі және коронарлы бұзылу қаупі жоғарылауы мүмкін. Препаратты тоқтатқан кезде коронарлық артерия ауруларымен пациенттерге ерекше көңіл бөлу қажет.
Кардиоселективті b-адреноблокаторлар, селективті емес бета- адреноблокаторлармен салыстырғанда, тыныс алу қызметіне аз ықпал ететіндігіне қарамастан, Эгилокты тыныс алу жолдарының созылмалы обструкциялық ауруына шалдыққан пациенттерге сақтықпен тағайындайды. Метопрололды бронх демікпесі бар пациенттерге тағайындаған кезде b2-адреномиметиктерді (таблетка немесе аэрозоль түріндегі) бір мезгілде қолдану қажет.
Селективті b-адреноблокаторлардың селективті еместерден айырмашылығы, көмірсу алмасуына сирек әсер етеді немесе гипергликемия белгілерін бүркемелейді. Қант диабетіне шалдыққан, Эгилок қабылдап жүрген пациенттерде қандағы глюкоза деңгейін жүйелі бақылап отырған жөн және қажет болған кезде инсулин немесе ішілетін гипогликемиялық препараттар дозасын түзету керек.
Феохромоцитомамен пациенттерде Эгилокты a- адреноблокаторлармен біріктіріп қолданған жөн.
Хирургиялық араласым жүргізу қажет болған кезде анестезиологқа Эгилокпен ем жүргізілгені туралы ескерту қажет (теріс инотропты әсері өте аз жалпы анестезияға арналған препарат таңдау үшін); препаратты тоқтату талап етілмейді.
Жүктілік және лактация кезеңі
Препаратты жүктілік кезінде тек қауіп пен пайдадан кейін ғана қолданылуы мүмін. Препаратты осы кезеңде тағайындау қажет болған кезде шарананың және босанғаннан кейін 48-72 сағат бойы жаңа туған нәрестенің жағдайын мұқият бақылау қажет, өйткені жатыр-плацентарлы қан ағысының төмендеуі салдарынан жатыр ішіндегі өсуінің кідіруі, брадикардия, артериялық гипотензия болуы, тыныс тарылуы, гипогликемия болуы мүмкін. Метопролол ана сүтіне тек азғантай мөлшерлерде ғана өтеді, соған қарамастан, бала емізуді тоқтату керек.
Лактация кезеңінде препаратты пайда мен қауіпті мұқият бағалағаннан кейін қолданылуы мүмкін. Алайда метопрололдың емдік дозасы емшек сүтіне аз енсе де, шаранаға β-бөгегіш әсері аз болса да, сонда да баланың жағдайын ұдайы бақылап отыру керек (брадикардия болуы мүмкін).
Дәрілік заттың көлікті басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне ықпал етуі
Метопролол пациенттің көлік құралдарын басқару және жазатайым жағдайлардың жоғары қаупімен жұмыс атқару қабілетіне, әсіресе емнің басында және бір мезгілде алкоголь қабылдағанда (бас айналу және шаршағыштық дамуы мүмкін) жағымсыз әсер етеді.
Қызметі зейінді жұмылдыруды және психомоторлық реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін пациенттерге дозаны іріктеуді пациенттің препаратқа жекелей реакциясына баға бергеннен кейін ғана шешкен жөн.
Артық дозалануы
Симптомдары: артериялық гипотензия, айқын синусты брадикардия, жүрекше-қарынша блокада, жүрек қызметінің жеткіліксіздігі, асистолия, жүректің айнуы, құсу, бронхтың түйілуі, цианоз, гипогликемия; жедел артық дозаланған кезде – естен тану, кардиогенді шок, жүрекше-қарыншалық блокада, кома. Артық дозаланудың алғашқы белгілері препаратты қабылдағаннан кейін 20 минут - 2 сағаттан соң білінеді. Аталған симптомдар препаратты алкогольмен, басқа да гипотензивті дәрілермен, хинидинмен және барбитураттармен бір мезгілде қабылдағанда күшеюі мүмкін.
Емі: Асқазанды шаю (егер шаюға мүмкіндік болмаса және науқас есінен танбаса тәжірибелі медицина қызметкерінің қатысуымен құстыруға болады) адсорбенттер, симптоматикалық ем тағайындау керек. Қарқынды ем жасау және қан айналу және тыныс алу, бүйрек қызметі параметрлеріне, қандағы глюкоза деңгейіне, қан сарысуындағы электролиттерге мұқият бақылау жасау керек. Атропин сульфатын (0,25-0,5мг в/і ересектер үшін, 10-20мкг/кг балалар үшін) асқазанды шайғанға дейін тағайындау керек (кезбе жүйкесін стимуляциялау қаупіне байланысты).
Ауыр артериялық гипотензияда, брадикардияда және жүрек қызметінің жеткіліксіздігі қатерінде –вена ішіне b-адреностимуляторды 2-5 минут аралықпен немесе инфузия жолымен тиімді әсерге қол жеткенше енгізу немесе вена ішіне атропин енгізу керек. Жағымды әсер жоқ болса, допамин, добутамин немесе норадреналин қолданады. Глюкагонды 1-10 мг дозада енгізу де b-рецепторлардың күшті бөгелу әсерінің қайтымдылығына қол жеткізу үшін пайдалы болуы мүмкін.
Фармакотерапияға төзімді айқын брадикардияда жүрек ырғағын жеткізушісін имплантациялау қажет етілуі мүмкін. Бронх түйілген кезде –вена ішіне b-агонист (мысалы, тербуталин) енгізілуі мүмкін. Бұл антидоттарды- емдік дозадан асып кететін дозаларда қолдануға болады. Метопролол гемодиализбен тиімді түрде шығарылмауы мүмкін.
Шығарылу түрі және қаптамасы
60 таблеткадан (25мг, 50мг доза үшін) және 30 немесе 60 таблеткадан (100мг доза үшін) қатпарлы - амортизатормен жабдықталған және алғашқы ашылуы бақыланатын полиэтилен қақпақтарымен қоңыр шыныдан жасалған құтыларда. Бір құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулығымен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босату шарттары
Рецепт арқылы