Торговое название
ДОСПРЕЙ®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Спрей назальный 15 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активные вещества – дексаметазон (в виде дексаметазона натрия фосфата) 1.0 мг; оксиметазолина гидрохлорид 0.5 мг
вспомогательные вещества: кислота борная 18.0 мг, бензалкония хлорид 50 % раствор (в пересчете на 100% вещество), пропиленгликоль, повидон (ПВП), натрия тетраборат до рН 4.8 – 6.8, вода для инъекций
Описание
Прозрачный бесцветный или желтоватый раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний респираторной системы.
Назальные препараты.
Антиконгестанты и другие назальные препараты для местного применения. Глюкокортикостероиды.
Дексаметазон в комбинации с другими препаратами.
Код АТХ R01AD53
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Препарат с сосудосуживающим, противовоспалительным и противоаллергическим действием для местного применения при заболеваниях ЛОР-органов.
Дексаметазон При воспалении или повреждении слизистой оболочки полости носа скорость всасывания дексаметазона увеличивается. Небольшое количество дексаметазона, поступившего в системный кровоток, связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени под действием цитохромсодержащих ферментов, выводится в основном почками. Период полувыведения (Т1/2) составляет в среднем 3 часа. Абсорбция дексаметазона в системное кровообращение при местном лечении назальных заболеваний незначительна, за счет сосудосуживающего эффекта оксиметазолина гидрохлорида.
Оксиметазолин. При местном интраназальном применении оксиметазолин в небольшой степени подвергается системной абсорбции, поэтому его концентрация в плазме крови незначительна. Не оказывает системного действия. После абсорбции оксиметазолин связывается с белками плазмы и проникает в ткани, из которых он медленно выводится. Период полувыведения (Т1/2)составляет 5-8 часов. Препарат метаболизируется лишь в умеренной степени и выводится в основном в неизменном виде с мочой и калом.
Фармакодинамика
Дексаметазон – синтетический глюкокортикостероид, не обладает минералокортикоидной активностью. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие. При местном применении обладает противозудным и сосудосуживающим эффектом. Угнетает выброс эозинофилами медиаторов воспаления, миграцию тучных клеток и уменьшает проницаемость капилляров. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз.
Оксиметазолин – альфа-адреномиметик, производное имидазолина.
Обеспечивает мгновенное и длительное сосудосуживающее действие на венозные сплетения слизистой полости носа и придаточных пазух. Снижает патологическую экссудацию, улучшает функции мерцательного эпителия. После снятия отека слизистой оболочки открываются и расширяются выводящие каналы для аэрации придаточных пазух носа, слуховой трубы. Это стимулирует дренажную функцию носовых полостей и предотвращает развитие бактериальных осложнений.
Продолжительность действия 10-12 часов. Не раздражает слизистую и не вызывает гиперемию.
Сочетание с дексаметазоном обеспечивает противоаллергический эффект.
Входящие в состав препарата пропиленгликоль и повидон (ПВП) защищают слизистую оболочку носа от чрезмерного высушивания. Дополнительно повидон (ПВП) обладает дезинтоксикационным действием.
Показания к применению - риниты (в т.ч. инфекционно-воспалительной, аллергической этиологии)
- острый ринофарингит
- острый и хронический синуситы (в т.ч. аллергической этиологии, для облегчения оттока секрета)
Способ применения и дозы
Длительность применения зависит от типа поражения и терапевтического ответа.
Взрослым назначают по 1-2 впрыскиванию в каждый носовой ход 2 раза в день.
Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.
Побочные действия
Часто (от ≥ 1% до < 10%):
- чувство жжения или сухость слизистой оболочки носа
- чихание
Редко (от ≥ 0,01% до < 0,1%):
- головная боль
- бессонница
- чувство заложенности носа
Нечасто (от ≥ 0,1% до < 1%):
- тахикардия, повышение кровяного давления при длительном применении в высоких дозах.
Системные побочные эффекты возможны только у лиц с повышенной чувствительностью к адреномиметикам.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- закрытоугольная глаукома
- атрофический ринит («сухой» ринит - воспаление слизистой носовых ходов без выделения секрета)
- противопоказано больным, которые принимают ингибиторы моноаминооксидазы и другие препараты, способствующие повышению артериального давления
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении препарата с другими сосудосуживающими средствами (независимо от способа введения) возможно взаимное усиление побочных эффектов.
Оксиметазолин замедляет всасывание местноанестезирующих средств и пролонгирует их эффект.
При значительной передозировке препарата на фоне применения трициклических антидепрессантов может наблюдаться повышение артериального давления, с ингибиторами МАО возможно усиление действия препаратов на ЦНС.
Дексаметазон может усиливать действие фенитоина, барбитуратов и варфарина. Из-за индуцирующего действия на изофермент CYP3A4 снижает эффективность блокаторов кальциевых каналов, хинидина и эритромицина.
Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипертензии, сердечно-сосудистых заболеваниях, выраженном атеросклерозе, тахикардии, гипертиреозе, сахарном диабете, феохромоцитоме.
Не следует применять препарат длительно и в высоких дозах, т.к. это может привести к повышению внутриглазного давления, к ослаблению действия препарата, а также к атрофии слизистой оболочки носа, реактивной гиперемии с медикаментозным ринитом, повреждению и нарушению функции эпителия носа.
Применение во время беременности и лактации препарат не предназначен для беременных женщин и кормящих матерей.
Применение в педиатрии
Данные по эффективности и безопасности лекарственного средства у детей до 18 лет отсутствуют.
Не принимать более чем через 30 дней после первого открытия.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При длительном применении препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, нельзя исключить общее влияние на сердечно-сосудистую систему. В таких случаях способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами, может снизиться.
Передозировка
При обычном режиме местного применения передозировка маловероятна.
Симптомы: при значительной передозировке или приеме внутрь могут наблюдаться сужение зрачков, тошнота, рвота, цианоз, повышение температуры тела, тахикардия, аритмия, сосудистая недостаточность, артериальная гипертензия, расстройства дыхания, отек легких, сонливость, понижение температуры тела, брадикардия, артериальная гипотензия, остановка дыхания и возможно развитие комы, остановка сердца.
При случайной передозировке следует прекратить применение препарата и немедленно обратиться к врачу.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
В тяжелых случаях может быть необходимо введение фентоламина, интубация и искусственное дыхание.
Форма выпуска и упаковка
По 15 мл разливают в спрей-флаконы полиэтиленовые. Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с контролем первого вскрытия.
Условия хранения
Хранить при температуре от 15 оС до 25 оС, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Срок хранения препарата после вскрытия флакона - 4 недели.Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту
Саудалық атауы
ДОСПРЕЙ®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Мұрынға арналған спрей 15 мл
Құрамы
1 мл ерітіндінің құрамында
белсенді заттар – дексаметазон (дексаметазон натрий фосфаты түрінде) 1.0 мг; оксиметазолин гидрохлориді 0.5 мг
қосымша заттар: бор қышқылы 18.0 мг, бензалконий хлориді ерітіндісі 50 % (100% затқа шаққанда), пропиленгликоль, повидон (ПВП), натрий тетрабораты рН 4.8 – 6.8 дейін, инъекцияға арналған су
Сипаттамасы
Мөлдір, түссіз немесе сарғыш сұйықтық.
Фармакотерапиялық тобы
Респираторлық жүйе ауруларын емдеуге арналған препараттар.
Мұрынға арналған препараттар.
Жергілікті қолдануға арналған антиконгестанттар мен мұрынға арналған басқа препараттар. Глюкокортикостероидтар.
Басқа препараттармен біріктірілген дексаметазон.
АТХ коды R01AD53
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
ЛОР-мүшелері аурулары кезінде жергілікті қолдануға арналған тамыр тарылтатын, қабынуға қарсы және аллергияға қарсы әсері бар препарат. Дексаметазон. Мұрын қуысы шырышты қабығының қабынуы және зақымдануы кезінде дексаметазонның сіңу жылдамдығы артады. Жүйелік қан ағымына түскен дексаметазонның аздаған мөлшері плазма ақуыздарымен байланысады. Құрамындағы цитохром ферменттерінің әсерімен бауырда метаболизденеді, негізінен бүйрекпен шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) орташа алғанда 3 сағатты құрайды. Абсорбция дексаметазонның мұрын ауруларын жергілікті емдегенде оксиметазолин гидрохлоридінің тамыр тарылтатын әсерінің есебінен жүйелік қан айналымына сіңірілуі елеусіз.
Оксиметазолин. Жергілікті интраназальді қолданған кезде оксиметазолин аздаған дәрежеде жүйелік сіңірілуге ұшырайды, сондықтан қан плазмасында оның концентрациясы елеусіз. Жүйелік әсер етпейді. Сіңірілгеннен кейін оксиметазолин плазма ақуыздарымен байланысады және тіндерге өтеді, ол жерден баяу шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 5-8 сағатты құрайды. Препарат орташа деңгейде ғана метаболизденеді және негізінен өзгермеген күйде несеппен және нәжіспен шығарылады.
Фармакодинамикасы
Дексаметазон – синтетикалық глюкокортикостероид, минералокортикоидты белсенділігі жоқ. Қабынуға қарсы, аллергияға қарсы және десенсибилизациялаушы әсер береді. Жергілікті қолданғанда қышынуға қарсы және тамыр тарылтатын әсері бар. Эозинофилдердің қабыну медиаторларын лықсытуын, жуан жасушалар көшуін бәсеңдетеді және капиллярлар өткізгіштігін азайтады. Гиалуронидаза, коллагеназа және протеазалар белсенділігін тежейді.
Оксиметазолин – альфа-адреномиметик, имидазолин туындысы.
Мұрын қуысы және қосалқы қойнаулар шырышының венозды өріміне жылдам және ұзаққа созылатын тамыр тарылтатын әсерін қамтамасыз етеді. Патологиялық экссудацияны төмендетеді, жыпылықтайтын эпителий функциясын жақсартады. Шырышты қабықтың ісінуі қайтқаннан кейін мұрын қосалқы қойнаулары, есту түтігі аэрациясына арналған шығаратын өзекшелер ашылады және кеңейеді. Бұл мұрын қуысының дренаждық функциясын көтермелейді және бактериялар асқынулары дамуын болдырмайды.
Әсер ету ұзақтығы 10-12 сағат. Шырышты қабықты тітіркендірмейді және гиперемияны тудырмайды.
Дексаметазонмен біріктіру аллергияға қарсы әсерін қамтамасыз етеді. Препараттың құрамына кіретін пропиленгликоль және повидон (ПВП) мұрынның шырышты қабығының шамадан тыс құрғауынан қорғайды. Повидон (ПВП) қосымша қабынуға қарсы және уытсыздандырушы әсерге иеленген.
Қолданылуы
- ринитте (оның ішінде инфекциялық-қабыну, аллергиялық этиологиядағы)
- жедел ринофарингитте
- жедел және созылмалы синуситтерде (оның ішінде аллергиялық этиологиядағы, секрет ағысын жеңілдету үшін)
Қолдану тәсілі және дозалары
Қолдану ұзақтығы зақымдану типіне және емдік жауабына байланысты болады.
Ересектерге әрбір мұрын қуысына күніне 2 рет 1-2 бүркуден тағайындайды.
Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (≥1%-дан <10% дейін):
- мұрын шырышты қабығын күйдіру немесе құрғату сезімі
- түшкіру
Жиі емес (≥ 0,01%-дан <1% дейін):
- - бас ауыруы
- ұйқысыздық
- мұрын бітелуі сезімі
Жиі емес (≥ 0,1%-дан < 1% дейін):
- тахикардия, жоғары дозада ұзақ қолданған кезде қан қысымының артуы
Жүйелік жағымсыз әсерлер тек қана адреномиметиктерге жоғары сезімталдығы бар адамдарда болуы мүмкін.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық
- жабық бұрышты глаукома
- атрофиялық ринит («құрғақ» ринит - секрет бөлінбестен мұрын жолдары шырышының қабынуы )
- моноаминооксидаза тежегіштерін және артериялық қысымның жоғарылауына ықпал ететін басқа препараттарды қабылдайтын науқастарға қолдануға болмайды
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Препаратты басқа тамырды тарылтатын дәрілермен (енгізу тәсіліне қарамастан) бір уақытта қолданған кезде жағымсыз әсерлердің өзара күшеюі мүмкін.
Оксиметазолин жергілікті жансыздандыратын дәрілердің сіңуін баяулатады және олардың әсерін ұзартады.
Препаратпен елеулі артық дозалану кезінде трициклді антидепрессанттарды қолдану аясында артериялық қысымның жоғарылуы байқалуы мүмкін, МАО тежегіштерімен препараттардың ОЖЖ-ға әсері күшеюі ықтимал.
Дексаметазон фенитоиннің, барбитураттар және варфариннің әсерін күшейтуі мүмкін. CYP3A4 изоферментіне индукциялаушы әсерінен кальций өзекшелері блокаторлары, хинидин және эритромициннің тиімділігін төмендетеді.
М-холиноблокаторлармен (антигистаминдік препараттарды, трициклді антидепрессанттарды қоса), нитраттармен бір мезгілде тағайындау көзішілік қысым жоғарылауының дамуына ықпал етеді.
Айрықша нұсқаулар
Артериялық гипертензия, жүрек-қантамыр аурулары, айқын атеросклероз, тахикардия, гипертиреоз, қант диабеті, феохромоцитома кезінде препаратты сақтықпен тағайындау керек.
Препаратты ұзақ және жоғары дозада қолданбайды, себебі бұл көзішілік қысымның жоғарылауына, препрат әсерінің әлсіреуіне, ссондай-ақ мұрын шырышты қабығының атрофиясына, дәрілік ринитпен реактивті гиперемияға, мұрын эпителийі функциясының зақымдануына және бұзылуына әкелуі мүмкін.
Препарат жүктілік және лактация кезеңінде жүкті әйелдер мен бала езізетін аналарға арналмаған.
Педиатрияда қолдану
18 жасқа дейінгі балаларда дәрілік заттың тиімділігі мен қауіпсіздігі жайлы деректер жоқ.
Алғаш ашылғаннан кейін 30 күннен асырмай қолдану керек.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Дұрыс және ұсынылғаннан асатын дозада препаратты ұзақ қолданғанда жүрек-қантамыр жүйесіне жалпы әсерін жоққа шығаруға болмайды. Мұндай жағдайларда көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілеті төмендеуі мүмкін.
Артық дозалануы
Әдеттегі жергілікті қолдану режимінде артық дозалану ықтималдығы аз.
Симптомдары: елеулі артық дозалану немесе ішке қабылдау кезінде көз қарашығының тарылуы, жүрек айну, құсу, цианоз, дене температурасының жоғарылуы, тахикардия, аритмия, тамыр жеткіліксіздігі, артериялық гипертензия, тыныс алу бұзылыстары, өкпенің ісінуі, ұйқышылдық, дене температурасының төмендеуі, брадикардия, артериялық гипотензия, тыныс алудың тоқтауы және команың дамуы, жүректің тоқтауы мүмкін. психикалық бұзылыстар.
Кездейсоқ артық дозалану кезінде препарат қолдануды тоқтатып, дереу дәрігерге қаралу керек.
Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір қабылдау, симптоматикалық ем.
Ауыр жағдайларда фентоламин енгізу, интубация және жасанды тыныс алу қажет болуы мүмкін.
Шығарылу түрі және қаптамасы
15 мл-ден полиэтилен құты-спрейге құйылады. Құты медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге алғашқы ашылуы бақыланатын картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 15°С-ден 25°С-ге дейінгі температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Құтыны ашқаннан кейін препараттың сақтау мерзімі – 4 апта.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы