Торговое наименование
Дорзасопт
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма, дозировка
Капли глазные, 5 мл
Фармакотерапевтическая группа
Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-блокаторы. Тимолол в комбинации с другими препаратами.
Код АТХ S01ED51
Показания к применению
Лечение повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или псевдоэксфолиативной глаукомой при недостаточности монотерапии местным бета-блокатором.
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
- повышенная чувствительность к одному или обоим активным веществам или вспомогательным компонентам препарата
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
- гиперхлоремический ацидоз;
- синусовая брадикардия;
- синдром слабости синусового узла;
- синоатриальная блокада;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени, не контролируемая кардиостимулятором;
- выраженная сердечная недостаточность;
- кардиогенный шок;
- реактивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму (в том числе в анамнезе);
- тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких.
Указанные выше эффекты обусловлены компонентами препарата и не являются специфичными для комбинации.
Необходимые меры предосторожности при применении
- совместное применение препарата Дорзасопт с другими бета-адреноблокаторами не рекомендуется.
- совместное применение дорзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Специфических исследований взаимодействия комбинации дорзоламид + тимолол с другими лекарственными средствами не проводилось.
В клинических исследованиях препарат применяли одновременно со следующими лекарственными средствами системного действия без признаков нежелательных взаимодействий препаратов: ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, блокаторы кальциевых каналов, мочегонные средства (диуретики), нестероидные противовоспалительные препараты, включая аспирин, и гормоны (например, эстроген, инсулин, тироксин).
Тем не менее, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и системных блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).
При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидин, флуоксетин, пароксетин) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия).
Несмотря на то, что при монотерапии препаратом Дорзасопт эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина (эпинефрина).
Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина.
Специальные предупреждения
Сердечно-сосудистые/респираторные реакции
Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, Дорзасопт может проникать в системный кровоток. Бета-блокаторы (тимолол) местного применения вызывают развитие нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной и других систем, как и при системном применении бета-адреноблокаторов. Частота развития системных нежелательных реакций после применения глазных капель ниже, чем при системном применении бета-блокаторов.
Нарушения со стороны сердца
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, с ишемической болезнью сердца, стенокардией Принцметала, сердечной недостаточностью) и гипотонией следует критически оценить терапию бета-адреноблокаторами и рассмотреть возможность проведения терапии другими активными веществами.
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления признаков ухудшения этих заболеваний и появления нежелательных реакций.
Пациентам с блокадой сердца I степени следует назначать бета-адреноблокаторы с осторожностью вследствие их негативного влияния на время проведения импульса.
Нарушения со стороны сосудов
Препарат должен с осторожностью назначаться пациентам с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно).
Нарушения со стороны дыхательной системы
Зарегистрированы сообщения о респираторных реакциях, включая бронхоспазм с летальным исходом, у пациентов с бронхиальной астмой на фоне применения некоторых офтальмологических бета-адреноблокаторов.
Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких легкой и средней степени тяжести препарат Дорзасопт должен назначаться с осторожностью и только в случае, если предполагаемая польза от лечения превышает потенциальный риск.
Нарушение функции печени
Не проводилось исследований применения препарата Дорзасопт у пациентов с печеночной недостаточностью, в связи с чем препарат у таких пациентов должен применяться с осторожностью.
Аллергия и гиперчувствительность
Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, Дорзасопт может проникать в системный кровоток. Дорзоламид, как и сульфонамиды, содержит сульфонамидную группу. Таким образом, нежелательные реакции, выявленные при системном применении сульфонамидов, могут отмечаться при местном применении препарата (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).
При появлении признаков тяжелых нежелательных реакций или реакций гиперчувствительности прием препарата следует прекратить.
При применении комбинации дорзоламид + тимолол отмечались местные нежелательные реакции со стороны органа зрения, подобные реакциям при применении глазных капель с дорзоламида гидрохлоридом. При возникновении таких реакций следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата Дорзасопт.
При лечении бета-адреноблокаторами у пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. В этой группе пациентов прием эпинефрина в стандартной терапевтической дозе, применяемой для купирования аллергических реакций, может оказаться неэффективным.
Сопутствующая терапия
При применении тимолола пациентами, которые принимают системные бета-адреноблокаторы, необходимо учитывать возможное взаимное усиление фармакологического действия препаратов как в отношении известных системных эффектов бета-адреноблокаторов, так и в отношении снижения внутриглазного давления. Следует тщательно наблюдать за ответом на лечение у таких пациентов.
Прекращение лечения
При необходимости отмены местного применения тимолола, как и в случае с системными бета-адреноблокаторами, прекращение терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца следует проводить постепенно.
Дополнительные эффекты бета-адреноблокаторов
Гипогликемия/диабет
Бета-адреноблокаторы должны назначаться с осторожностью пациентам, предрасположенным к спонтанной гипогликемии, или пациентам с сахарным диабетом (особенно с лабильным течением сахарного диабета), так как бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
Бета-адреноблокаторы могут также маскировать признаки гипертиреоза. Быстрая отмена приема бета-адреноблокаторов может спровоцировать ухудшение состояния.
Нарушения со стороны роговицы
Применяемые в офтальмологии бета-адреноблокаторы могут вызывать сухость глаз. Пациентам с нарушениями со стороны роговицы препарат должен назначаться с осторожностью.
Анестезия в хирургии
Бета-адреноблокирующие офтальмологические препараты могут блокировать системные эффекты бета-агонистов, например, адреналина. Анестезиолог должен быть проинформирован, если пациент использует Дорзасопт.
Применение бета-адреноблокаторов может вызвать нарастание симптомов миастении.
Мочекаменная болезнь
Применение системных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению кислотно-щелочного равновесия и сопровождаться уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Во время применения комбинации дорзоламид + тимолол подобных нарушений не наблюдалось, сообщения об уролитиазе были редкими. Так как в состав препарата входит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток, то риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе может повышаться при лечении препаратом Дорзасопт.
Другие эффекты
Пациентам с острой закрытоугольной глаукомой помимо назначения средств, снижающих внутриглазное давление, требуется проведение других терапевтических мероприятий. Исследования действия препарата Дорзасопт у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой не проводились.
При применении дорзоламида может наблюдаться отек роговицы и необратимая декомпенсация эндотелия роговицы у пациентов с ее хроническими дефектами и/или перенесших внутриглазные оперативные вмешательства. Следует с осторожность применять Дорзасопт у этих групп пациентов.
Имеются данные об отслоении сосудистой оболочки глаза при лечении препаратами, подавляющими образование водянистой влаги (например, тимололом, ацетазоламидом), после фильтрационных вмешательств.
Как и в случае с другими препаратами для лечения глаукомы у некоторых пациентов отмечалось снижение ответа на офтальмологический тимолола малеат после длительного лечения.
Использование контактных линз
В состав препарата Дорзасопт входит консервант бензалкония хлорид, который может быть причиной раздражения глаз. Перед применением препарата линзы необходимо снять и вновь надеть их не ранее, чем через 15 минут после применения препарата. Бензалкония хлорид может изменять цвет мягких контактных линз.
Во время беременности или лактации
Не следует применять препарат Дорзасопт при беременности.
Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Дорзасопт следует отказаться от грудного вскармливания.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не проводилось каких-либо исследований влияния препарата на способность управлять транспортным средством или работать с механизмами. Возможные нежелательные реакции, такие как нарушение четкости зрения, могут негативно повлиять на способность некоторых пациентов управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Дорзасопт назначают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в сутки.
При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10 минут.
Дети
Эффективность у детей не установлена.
Безопасность у детей младше 2 лет не установлена.
Метод и путь введения
Только для местного применения в офтальмологии.
Перед применением следует вымыть руки. Следует избегать прикосновения кончика капельницы к каким-либо поверхностям, чтобы избежать микробного загрязнения содержимого флакона. Необходимо предупреждать пациентов о том, что при ненадлежащем использовании глазные растворы могут быть контаминированы бактериями и стать причиной серьезных инфекционных поражений глаза и последующего снижения и потери зрения.
Рекомендуется окклюзия носослезного протока или закрытие век на 2 минуты для ограничения системной абсорбции лекарственного средства. В результате снижается риск развития системных нежелательных реакций и повышается местная активность.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Данные по случайной или преднамеренной передозировке Дорзасоптаотсутствуют.
Симптомы
Описаны случаи неумышленной передозировки тимолола малеата в форме глазных капель с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов для системного применения: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца.
Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы.
Имеются ограниченные данные о передозировке у человека при случайном или преднамеренном проглатывании дорзоламида гидрохлорида. При приеме внутрь сообщалось о сонливости. После местного применения были зарегистрированы следующие симптомы: тошнота, головокружение, головная боль, нарушение сна, дисфагия.
Лечение
Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует контролировать уровень электролитов (прежде всего калия) и рН плазмы крови. Тимолол не выводится при диализе.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна** (не может быть оценена по имеющимся данным).
Известны следующие возможные нежелательные реакции комбинации дорзоламид + тимолол:
Coстороны иммунной системы: редко - системные аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилаксия.
Со стороны органа зрения: очень часто - жжение и покалывание в глазах; часто - конъюнктивальная инъекция, нарушение четкости зрения, эрозия роговицы, глазной зуд, слезотечение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - синусит; редко - одышка, дыхательная недостаточность, ринит, бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - дисгевзия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - мочекаменная болезнь.
Известны следующие возможные нежелательные реакции компонентов препарата:
- дорзоламида гидрохлорид:
Со стороны нервной системы: часто - головная боль*; редко - головокружение*, парестезия*.
Со стороны органа зрения: часто - воспаление века*, раздражение века*; нечасто - иридоциклит*; редко - раздражения, включая покраснения*, боль* и шелушение века*, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата), отек роговицы*, гипотония глаза*, отслойка хориоидальной оболочки глаза (после хирургических вмешательств)*; частота неизвестна - ощущение инородного тела в глазу.
Со стороны сердца:частота неизвестна - пальпитация.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:редко - носовое кровотечение*; частота неизвестна - диспноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота*; редко - раздражение глотки, сухость во рту*.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - сыпь*.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения/усталость*.
- тимолола малеат:
Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, локализованную и генерализованную сыпь, анафилактические реакции; частота неизвестна - зуд.
Со стороны обмена веществ и питания:частота неизвестна - гипогликемия.
Нарушения психики: нечасто - депрессия*; редко - бессонница*, кошмары*, потеря памяти; частота неизвестна - галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль*; нечасто - головокружение*, обморок*; редко - парестезии*, нарастание симптомов миастении гравис, снижение либидо*, нарушение мозгового кровообращения*, церебральная ишемия.
Со стороны органа зрения: часто - клинические проявления и симптомы раздражения слизистой оболочки глаз, включая блефарит*, кератит*, снижение чувствительности роговицы и сухость глаз*; нечасто - расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков)*; редко - птоз, диплопия, отслойка хориоидальной оболочки глаза после хирургических вмешательств*; частота неизвестна - зуд, слезотечение, покраснение, нарушение четкости зрения, эрозия роговицы.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - звон в ушах*.
Со стороны сердца: нечасто - брадикардия*; редко - боль в груди*, пальпитация*, отеки*, аритмия*, застойная сердечная недостаточность*, остановка сердца*, блокада сердца*; частота неизвестна - атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность.
Со стороны сосудов: редко - гипотензия*, перемежающаяся хромота, синдром Рейно*, снижение температуры рук и ног*.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - диспноэ*; редко - бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхоспастической патологией)*, нарушение дыхания, кашель*.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота*, диспепсия*; редко - диарея, сухость во рту*; частота неизвестна - дисгевзия, боли в животе, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - алопеция*, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза*; частота неизвестна - кожная сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - системная красная волчанка; частота неизвестна - миалгия.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко - болезнь Пейрони*, снижение либидо; частота неизвестна - половая дисфункция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - астения/усталость*.
* Данные нежелательные реакции наблюдались в постмаркетинговых исследованиях комбинации дорзоламид + тимолол.
** Дополнительные нежелательные реакции наблюдались при применении офтальмологических бета-блокаторов и потенциально могут возникать при применении препарата Дорзасопт.
Дополнительные сведения
Состав лекарственного препарата
1 мл препарата содержит
активные вещества: дорзоламида гидрохлорида 22.25 мг (эквивалентно дорзоламиду 20.00 мг),
тимолола малеата 6.83 мг (эквивалентно тимололу 5.00 мг)
вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, маннитол, кислоты лимонной моногидрат, натрия гидроксид 1М раствор, бензалкония хлорид, 1М кислота хлороводородная, вода очищенная.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный слегка вязкий раствор.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата помещают в пластиковый флакон с пробкой-капельницей и завинчивающимся защитным колпачком, снабженным предохранительным кольцом.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственноми русском языках вкладывают в коробку из картона.
Срок хранения
3 года
После вскрытия флакона препарат использовать в течение 4 недель.
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ºC в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Саудалық атауы
Дорзасопт
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі, дозасы
Көзге тамызатын дәрі, 5 мл
Фармакотерапиялық тобы
Сезім мүшелері. Офтальмологиялық препараттар.Глаукомаға қарсы препараттар және миотиктер. Бета-блокаторлар. Басқа препараттармен біріктірілген тимолол.
АТХ коды S01ED51
Қолданылуы
Жергілікті бета-блокатормен монотерапия жеткіліксіз болғанда ашық бұрышты глаукомасы немесе жалғанэксфолиативті глаукомасы бар пациенттерде көзішілік жоғары қысымды емдеуде.
Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың бір немесе екі белсенді затына немесе қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық
- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі (КК) <30 мл/мин кем);
- гиперхлоремиялық ацидоз;
- синустық брадикардия;
- синустық түйіннің әлсіздігі синдромы;
- синоатриальдік блокада;
- кардиостимулятормен бақыланбайтын, II және III дәрежелі атриовентрикулярлық блокада;
- айқын жүрек жеткіліксіздігі;
- кардиогенді шок;
- бронх демікпесін қоса алғанда, тыныс алу жолдарының реактивті аурулары (оның ішінде анамнезінде);
- өкпенің ауыр созылмалы обструктивті ауруы.
Жоғарыда аталған әсерлер препараттың компоненттеріне байланысты және біріктірілім үшін спецификалық болып табылмайды.
Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары
- Дорзасопт препаратын басқа бета-адреноблокаторлармен бірге қолдану ұсынылмайды.
- дорзоламид пен карбоангидразаның пероральді тежегіштерін бірге қолдану ұсынылмайды.
Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі
Дорзоламид + тимолол біріктірілімінің басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуіне специфкалық зерттеулер жүргізілген жоқ.
Клиникалық зерттеулерде препарат препараттың жағымсыз өзара әрекеттесу белгілерінсіз, жүйелі әсер ететін мынадай дәрілік заттармен бір мезгілде қолданылды: ангиотензинөзгертетін фермент тежегіштері, кальций өзекшелерінің блокаторлары, несеп айдатқыштар (диуретиктер), қабынуға қарсы стероидты емес препараттар, оның ішінде аспирин және гормондар (мысалы, эстроген, инсулин, тироксин).
Дегенмен, тимолол малеатының офтальмологиялық ерітіндісін және кальций өзекшелерінің жүйелік блокаторларын, катехоламин-жұқартатын дәрілерді, бета-адреноблокаторларды, аритмияға қарсы дәрілерді (амиодаронды қоса), оймақгүл гликозидтерін, парасимпатомиметиктерді, апиынды анальгетиктерді және моноаминоксидаза (МАО) тежегіштерін бірге қолданған кезде гипотензивті әсерді және/немесе айқын брадикардияны күшейту мүмкіндігі болады.
Тимололды және CYP2D6 изоферментінің тежегіштерін (мысалы, хинидин, флуоксетин, пароксетин) бірге қолданғанда бета-адренорецепторлардың жүйелік блокадасының (мысалы, жүрек жиырылу жиілігінің төмендеуі, депрессия) ықтимал әсері туралы хабарланды.
Дорзопт препаратымен монотерапия кезінде қарашыққа әсері аз немесе жоқ болғанына қарамастан, тимолол малеаты мен адреналинді (эпинефрин) бірге қолданғанда мидриаз дамуының жекелеген сипаттамалары болды.
Жүйелік бета-адреноблокаторлар диабетке қарсы препараттардың гипогликемиялық әсерін және клонидинді тоқтату әсері болып табылатын гипертензияны күшейте алады.
Арнайы сақтандырулар
Жүрек-қантамырлық/респираторлық реакциялар
Жергілікті қолдануға арналған басқа офтальмологиялық препараттар сияқты, Дорзасопт жүйелі қан ағымына енуі мүмкін. Жергілікті қолданылатын бета-блокаторлар (тимолол) бета-адреноблокаторларды жүйелі қолдану кезіндегідей, жүрек-қантамыр, тыныс алу және басқа да жүйелер тарапынан жағымсыз реакциялардың дамуын туындатады. Көзге тамызатын дәрілерді қолданғаннан кейін жүйелік жағымсыз реакциялардың даму жиілігі бета-блокаторларды жүйелі қолданғанға қарағанда төмен.
Жүректің тарапынан бұзылулар
Жүрек-қантамыр аурулары (мысалы, жүректің ишемиялық ауруы, Принцметал стенокардиясы, жүрек жеткіліксіздігі) және гипотониясы бар пациенттерде бета-адреноблокаторлармен емдеуді сыни бағалау және басқа белсенді заттармен ем жүргізу мүмкіндігін қарастыру керек.
Жүрек-қантамыр аурулары бар пациенттер осы аурулардың нашарлау белгілерінің пайда болуына және жағымсыз реакциялардың туындауына мұқият бақылауда болуы тиіс.
І дәрежелі жүрек блокадасы бар пациенттерге импульсті жүргізу уақытына олардың жағымсыз әсерінің салдарынан бета-адреноблокаторларды сақтықпен тағайындау керек.
Қантамырлар тарапынан бұзылулар
Препарат шеткері қан айналымының ауыр бұзылулары (Рейно ауруының немесе Рейно синдромының ауыр түрлері) бар пациенттерге сақтықпен тағайындалуы тиіс.
Тыныс алу жүйесінің тарапынан бұзылулар
Кейбір офтальмологиялық бета-адреноблокаторларды қолдану аясында бронх демікпесі бар пациенттерде өліммен аяқталған бронх түйілуін қоса алғанда, респираторлық реакциялар туралы хабарламалар тіркелген.
Жеңіл және ауырлығы орташа дәрежедегі өкпенің созылмалы обструктивті ауруына шалдыққан пациенттерге Дорзасопт препараты сақтықпен және егер емдеудің болжамды пайдасы әлеуетті қауіптен асқан жағдайда ғана тағайындалуы тиіс.
Бауыр функциясының бұзылуы
Дорзасопт препаратын бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдануға зерттеулер жүргізілген жоқ, осыған байланысты мұндай пациенттердегі препарат сақтықпен қолданылуы тиіс.
Аллергия және аса жоғары сезімталдық
Жергілікті қолдануға арналған басқа офтальмологиялық препараттар сияқты, Дорзасопт жүйелі қан ағымына енуі мүмкін. Дорзоламид, сульфонамидтер сияқты құрамында сульфонамидтер тобы бар. Осылайша, сульфонамидтерді жүйелі қолдану кезінде анықталған жағымсыз реакциялар (Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз) препаратты жергілікті қолдану кезінде байқалуы мүмкін.
Ауыр жағымсыз реакциялардың немесе аса жоғары сезімталдық реакцияларының белгілері пайда болған кезде препаратты қабылдауды тоқтату керек.
Дорзоламид + тимолол біріктірілімін қолданған кезде дорзоламид гидрохлориді бар көзге тамызатын дәріні қолданған кездегі реакцияларға ұқсас көру мүшесінің тарапынан жергілікті жағымсыз реакциялар байқалды. Мұндай реакциялар туындаған жағдайда Дорзасопт препаратын қолдануды тоқтату туралы мәселені қарау керек.
Атопиясы немесе әртүрлі аллергендерге ауыр анафилаксиялық реакциясы бар пациенттерде бета-адреноблокаторлармен емдеу кезінде анамнезінде осы аллергендермен қайта байланыста болған кезде жауаптың күшеюі мүмкін. Пациенттердің осы тобында аллергиялық реакцияларды тоқтату үшін қолданылатын стандартты емдік дозада эпинефринді қабылдау тиімсіз болуы мүмкін.
Қатарлас жүретін ем
Жүйелі бета-адреноблокаторларды қабылдайтын пациенттер тимололды қолданған кезде бета-адреноблокаторлардың белгілі жүйелік әсеріне қатысты да, көзішілік қысымның төмендеуіне қатысты да препараттардың фармакологиялық әсерінің өзара күшеюін ескеру қажет. Мұндай пациенттерде емдеуге жауапты мұқият қадағалау керек.
Емдеуді тоқтату
Жүйелі бета-адреноблокаторлар жағдайындағыдай, тимололды жергілікті қолдануды тоқтату қажет болған кезде жүректің ишемиялық ауруы бар пациенттерде емдеуді тоқтатуды біртіндеп жүргізген жөн.
Бета-адреноблокаторларудың қосымша әсерлері
Гипогликемия/қант диабеті
Бета-адреноблокаторларды кездейсоқ гипогликемияға бейім пациенттерге немесе қант диабеті бар пациенттерге (әсіресе құбылмалы ағымды қант диабеті) сақтықпен тағайындау керек, себебі бета-адреноблокаторлар жедел гипогликемияның белгілері мен симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.
Бета-блокаторлар гипертиреоздың белгілерін бүркемелеуі мүмкін. Бета-блокаторлармен емдеуді күрт тоқтату хал-жағдайдың нашарлауын жылдамдатуы мүмкін.
Мөлдір қабықтың тарапынан бұзылулар
Офтальмологияда қолданылатын бета-адреноблокаторлар көздің құрғауын туындатуы мүмкін. Мөлдір қабық тарапынан бұзылулары бар пациенттерге препаратты сақтықпен тағайындау керек.
Хирургиядағы анестезия
Бета-адреноблокаторлық офтальмологиялық препараттар бета-агонистердің, мысалы, адреналиннің жүйелік әсерлерін бөгей алады. Егер пациент Дорзасоптты қолданса, анестезиолог хабардар болуы керек.
Бета-адреноблокаторларды қолдану гравис миастениясының симптомдарын туындатуы мүмкін.
Несеп-тас ауруы
Жүйелік карбоангидраза тежегіштерін қолдану қышқыл-негіз тепе-теңдігінің бұзылуына әкелуі мүмкін және әсіресе анамнезінде несеп-тас ауруы бар пациенттерде уролитиазбен қатарлас жүруі мүмкін. Дорзоламид + тимолол біріктірілімін қолдану кезінде мұндай бұзылулар байқалмады, уролитиаз туралы хабарламалар сирек болды. Препараттың құрамына карбоангидраза тежегіші кіреді, ол жергілікті қолданғанда сіңіп, жүйелі қан ағымына енуі мүмкін, сондықтан анамнезінде несеп-тас ауруы бар пациенттерде уролитиаздың даму қаупі Дорзасопт препаратымен емдеу кезінде артуы мүмкін.
Басқа әсерлер
Жедел жабық бұрышты глаукомасы бар пациенттерге көзішілік қысымды төмендететін дәрілерді тағайындаудан басқа, басқа емдік іс-шараларды жүргізу талап етіледі. Жедел жабық бұрышты глаукомасы бар пациенттерде Дорзасопт препаратының әсеріне зерттеу жүргізілген жоқ.
Дорзоламидті қолдану кезінде созылмалы ақаулары бар және/немесе көзішілік операциялық араласымдарға ұшыраған пациенттерде мөлдір қабықтың ісінуі және мөлдір қабық эндотелийінің қайтымсыз декомпенсациясы байқалуы мүмкін. Пациенттердің осы топтарында Дорзасоптарды сақтықпен қолдану керек.
Сүзу араласымдардан кейін сулы ылғалдың пайда болуына жол бермейтін препараттармен (мысалы, тимолол, ацетазоламид) емдеу кезінде көздің тамыр қабығының ажырауы туралы деректер бар.
Глаукоманы емдеуге арналған басқа препараттар сияқты кейбір пациенттерде ұзақ емдеуден кейін офтальмологиялық тимолол малеатына жауаптың төмендеуі байқалды.
Жанаспалы линзаларды пайдалану
Дорзасопт препаратының құрамына көздің тітіркенуіне себеп болуы мүмкін бензалконий хлориді консерванты кіреді. Препаратты қолданар алдында линзаларды шешіп қойып, препаратты қолданғаннан кейін 15 минуттан кейін қайта кию керек. Бензалконий хлориді жұмсақ жанаспалы линзалардың түсін өзгерте алады.
Жүктілік немесе лактация кезінде
Дорзасопт препаратын жүктілік кезінде қолдануға болмайды.
Дорзоламидтің емшек сүтіне енетіні белгісіз. Дорзасопт препаратын қолдану қажет болған жағдайда бала емізуден бас тарту керек.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препараттың көлік құралын басқару немесе механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсері жөнінде қандай да бір зерттеулер жүргізілген жоқ. Көру айқындығының бұзылуы сияқты ықтимал жағымсыз реакциялар кейбір пациенттердің автокөлікті басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне теріс әсер етуі мүмкін.
Қолдану бойынша ұсынымдар
Дозалау режимі
Дорзасоптты зақымданған көздің конъюнктивальді қалтасына тәулігіне 2 рет 1 тамшыдан тағайындайды.
Басқа жергілікті офтальмологиялық дәрілерді бір мезгілде пайдаланған кезде инстилляциялар арасындағы аралық 10 минуттан кем болмауы тиіс.
Балалар
Балалардағы тиімділік анықталмаған.
2 жасқа дейінгі балаларда қауіпсіздігі анықталған жоқ.
Енгізу әдісі мен жолы
Офтальмологияда тек жергілікті қолдануға арналған.
Қолданар алдында қолды жуу керек. Құтының ішіндегісінің микробтық ластануына жол бермеу үшін тамызғыш ұшын қандай да бір беттерге тигізбеу керек. Пациенттерге дұрыс пайдаланбаған жағдайда көз ерітінділері бактериялармен контаминациялануы және көздің елеулі инфекциялық зақымдануына, әрі қарай көру қабілетінің төмендеуіне және жоғалуына себеп болуы мүмкін екенін ескерту қажет.
Дәрілік заттың жүйелі сіңірілуін шектеу үшін мұрын-көз жасы түтігінің окклюзиясы немесе қабақты 2 минутқа жабу ұсынылады. Нәтижесінде жүйелік жағымсыз реакциялардың даму қаупі төмендейді және жергілікті белсенділік артады.
Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажет шаралар
Дорзасопта кездейсоқ немесе әдейі артық дозалануы бойынша деректер жоқ.
Симптомдары
Жүйелі қолдануға арналған бета-адреноблокаторлардың артық дозалануының жүйелік әсерінің дамуымен көзге тамызатын дәрі түрінде тимолол малеатының байқаусызда артық дозалануы жағдайлары сипатталған: бас айналу, бас ауыру, ентігу, брадикардия, бронхоспазм, жүректің тоқтап қалуы.
Электролит балансының бұзылуы, ацидоздың дамуы, орталық жүйке жүйесі тарапынан болуы мүмкін жағымсыз реакциялар дорзоламидтің артық дозалануының күтілетін симптомдары болып табылады.
Дорзоламид гидрохлоридін кездейсоқ немесе әдейі жұтқан кезде адамда артық дозалану туралы деректер шектеулі. Ішке қабылдау кезінде ұйқышылдық туралы хабарланды. Жергілікті қолданғаннан кейін келесі симптомдар тіркелді: жүрек айну, бас айналу, бас ауыру, ұйқының бұзылуы, дисфагия.
Емдеу
Симптоматикалық және демеуші ем жүргізеді. Электролиттердің (ең алдымен калий) және қан плазмасының рН деңгейін бақылау керек. Тимолол диализ кезінде шығарылмайды.
ДП стандартты қолдану кезінде пайда болатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және бұл жағдайда қабылдануы тиіс шаралар
Жағымсыз реакциялар жиілігінің параметрлері былайша анықталады: өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥1/100, < 1/10 дейін); жиі емес (≥1/1000, < 1/100 дейін); сирек (≥ 1/10000, < 1/1000 дейін); өте сирек (< 1/10000); жиілігі белгісіз** (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес).
Дорзоламид + тимолол біріктірілімінің келесі ықтимал жағымсыз реакциялары белгілі:
Иммундық жүйенің тарапынан: сирек - жүйелі аллергиялық реакциялар, соның ішінде ангионевроздық ісіну, есекжем, қышыну, бөртпе, анафилаксия.
Көру мүшеісі тарапынан: өте жиі - көздің ашуы және түйілуі; жиі - конъюнктивалық инъекция, көру айқындығының бұзылуы, мөлдір қабықтың эрозиясы, көздің қышуы, көзден жас ағу.
Тыныс алу жолдары, кеуде қуысы ағзалары жəне көкірек ортасы тарапынан: жиі - синусит; сирек - ентігу, тыныс алу жеткіліксіздігі, ринит, бронхоспазм.
Асқазан-ішек жолы тарапынан: өте жиі - дисгевзия.
Тері және тері асты тіндері тарапынан: сирек - жанаспалы дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз.
Бүйрек және несеп шығару жолдары жағынан: жиі емес - несеп-тас ауруы.
Препарат компоненттерінің келесі ықтимал жағымсыз реакциялары белгілі:
- дорзоламид гидрохлориді:
Жүйке жүйесі тарапынан: жиі - бас ауыруы*; сирек - бас айналуы*, парестезия*.
Көру мүшесі тарапынан: жиі - қабақтың қабынуы*, қабақтың тітіркенуі*; жиі емес - иридоциклит*; сирек - тітіркенулер, оның ішінде қызару*, ауырсыну* және қабақтың қабыршақтануы*, транзиторлы миопия (препаратты тоқтатқаннан кейін өтетін), мөлдір қабықтың ісінуі*, көздің гипотониясы*, көздің хориоидальді қабығының ажырауы (хирургиялық араласымдардан кейін)*; жиілігі белгісіз - көздегі бөгде денені сезіну.
Жүрек тарапынан: жиілігі белгісіз - пальпитация.
Тыныс алу жолдары, кеуде қуысы ағзалары жəне көкірек ортасы тарапынан: сирек - мұрыннан қан кету*; жиілігі белгісіз - диспноэ.
Асқазан-ішек жолы тарапынан: жиі - жүрек айнуы*; сирек-жұтқыншақтың тітіркенуі, ауыздың құрғауы*.
Тері және тері асты тіндері тарапынан: сирек - бөртпе*.
Жалпы бұзылулар және енгізу орнындағы бұзылулар: жиі - астения/шаршау.
- тимолол малеаты:
Иммундық жүйе тарапынан: сирек - аллергиялық реакциялар, оның ішінде ангионевроздық ісіну, есекжем, орныққан және жайылған бөртпе, анафилаксиялық реакциялар; жиілігі белгісіз - қышыну.
Зат алмасу және тамақтану жағынан: жиілігі белгісіз-гипогликемия.
Психикалық бұзылулар: жиі емес - депрессия*; сирек - ұйқысыздық*, қорқынышты түстер*, жадыны жоғалту; жиілігі белгісіз - галлюцинация.
Жүйке жүйесі тарапынан: жиі - бас ауыруы*; жиі емес - бас айналуы*, естен тану*; сирек-парестезиялар*, гравис миастения симптомдарының артуы, либидоның төмендеуі*, ми қан айналымының бұзылуы*, церебральді ишемия.
Көру мүшесі тарапынан: жиі - блефаритті*, кератитті* қоса алғанда, көздің шырышты қабығы тітіркенуінің клиникалық көріністері мен симптомдары, мөлдір қабықтың сезімталдығының төмендеуі және көздің құрғауы*; жиі емес - көздің сыну қабілетінің өзгеруін қамтитын көрудің бұзылуы (бірқатар жағдайларда миотиктердің тоқтатылуына байланысты)*; сирек - птоз, диплопия, хирургиялық араласымдардан кейін көздің хориоидальді қабығының ажырауы*; жиілігі белгісіз - қышыну, көзден жас ағу, қызару, көру айқындылығының бұзылуы, мөлдір қабықтың эрозиясы.
Есту мүшелері тарапынан және лабиринтті бұзылулар: сирек-құлақтағы шуыл*.
Жүрек тарапынан: жиі емес - брадикардия*; сирек - кеуденің ауыруы*, пальпитация*, ісіну*, аритмия*, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі*, жүректің тоқтап қалуы*, жүрек блокадасы*; жиілігі белгісіз - атриовентрикулярлық блокада, жүрек жеткіліксіздігі.
Қантамырлар тарапынан: сирек - гипотензия*, мезгіл-мезгіл ақсақтық, Рейно синдромы*, қол мен аяқ температурасының төмендеуі*.
Тыныс алу жолдары, кеуде қуысы ағзалары жəне көкірек ортасы тарапынан: жиі емес - диспноэ*; сирек - бронхоспазм (негізінен алдыңғы бронхоспастикалық патологиясы бар пациенттерде)*, тыныс алудың бұзылуы, жөтел*.
Асқазан-ішек жолы тарапынан: жиі емес - жүрек айнуы*, диспепсия*; сирек - диарея, ауыздың құрғауы*; жиілігі белгісіз - дисгевзия, іштің ауыруы, құсу.
Тері және тері асты тіндері тарапынан: сирек - алопеция*, псориаз тәрізді бөртпе немесе псориаздың өршуі*; жиілігі белгісіз - тері бөртпесі.
Қаңқа-бұлшықет және дәнекер тін тарапынан: сирек - жүйелі қызыл жегі; жиілігі белгісіз-миалгия.
Жыныс мүшелері мен сүт бездері тарапынан: сирек - Пейрони ауруы*, либидоның төмендеуі; жиілігі белгісіз-жыныстық дисфункция.
Жалпы бұзылулар және енгізу орнындағы бұзылулар: жиі емес - астения/шаршау*.
* Бұл жағымсыз реакциялар дорзоламид + тимолол біріктірілімінің маркетингтен кейінгі зерттеулерінде байқалды.
** Қосымша жағымсыз реакциялар офтальмологиялық бета-блокаторларды қолдану кезінде байқалды және Дорзасопт препаратын қолдану кезінде туындауы мүмкін.
Қосымша мәліметтер
Дәрілік препараттың құрамы
1 мл препараттың құрамында
белсенді заттар: 22.25 мг дорзоламид гидрохлориді (20.00 мг дорзоламидке баламалы),
тимолол малеаты 6.83 мг (5.00 мг тимололға баламалы)
қосымша заттар:гидроксиэтилцеллюлоза, маннитол, лимон қышқылы моногидраты, натрий гидроксидінің 1М ерітіндісі, бензалконий хлориді, 1М хлорсутек қышқылы, тазартылған су.
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
Мөлдір, түссіз немесе түссіз дерлік, шамалы тұтқыр ерітінді.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Тамшылатқыш-тығыны және бұралатын қорғаныш қалпақшасы бар, сақтандыратын сақинамен жабдықталған пластик құтыға 5 мл препараттан құйылған.
1 құтыдан медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.
Сақтау мерзімі
3 жыл
Құтыны ашқаннан кейін препаратты 4 апта ішінде пайдалану керек.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25ºC-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы.