Допегит, 250 мг, таблетки №50, пачка из картона

Торговое наименование

Допегитâ

Международное непатентованное название 

Метилдопа

Лекарственная форма, дозировка   

Таблетки, 250 мг

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая система. Антигипертензивные препараты. Антиадренергические препараты центрального действия. Метилдопа. Метилдопа (левовращающая).

Код АТХ  C02AB01

Показания к применению

- артериальная гипертензия

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному или другим компонентам препарата

- нарушение функции печени, связанные с предыдущим применением метилдопы

- активная стадия заболевания печени (активный гепатит или активный цирроз)

- сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы

- депрессия

- феохромоцитома

- детский возраст до 18 лет.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Допегит нельзя применять одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы.

Одновременное применение со следующими препаратами требует особой осторожности:

·     Препараты, снижающие  гипотензивный эффект препарата Допегит:

- симпатомиметики (повышенная прессорная реакция)

- трициклические антидепрессанты 

- фенотиазины (в то же время возможен и аддитивный гипотензивный эффект)   - пероральные препараты железа (сульфат и глюконат железа/II) (могут снижать биодоступность метилдопы) 

- нестероидные противовоспалительные препараты

- эстрогенные препараты

·         Препараты, усиливающие  гипотензивный эффект препарата Допегит:

- другие гипотензивные препараты (возможна суммация гипотензивных эффектов)

- анестетики

Допегит и следующие препараты могут изменить эффекты друг друга:

-  препараты лития (возможно развитие интоксикации литием)

- леводопа (снижение противопаркинсонического действия и усиление нежелательного действия на центральную нервную систему)

- этанол и другие препараты, угнетающие центральную нервную систему (усиление угнетения центральной нервной системы)

- антикоагулянты (усиление антикоагулянтного эффекта, опасность кровотечения)

- бромокриптин (возможно нежелательное влияние на концентрацию пролактина)

- галоперидол (возможно нарушение когнитивных функций - дезориентация и замедление процесса мышления).

Специальные предупреждения

В процессе лечения препаратами, содержащими метилдопу, в редких случаях может развиться гемолитическая анемия. При развитии симптомов, указывающих на гемолитическую анемию, необходимо определить гематокрит и уровень гемоглобина. При подтверждении анемии, следует провести дальнейшие исследования, подтверждающие гемолиз. Если подтверждается гемолитическая анемия, необходимо немедленно отменить прием метилдопы. После отмены препарата гемолитическая анемия быстро прекращается без или с помощью лечения кортикостероидами. Однако в редких случаях наблюдались случаи с летальным исходом. Если гемолитическая анемия вызвана приемом метилдопы, пациент не должен в дальнейшем получать этот препарат.

У некоторых пациентов, при длительном приеме метилдопы,  может наблюдаться положительный тест Кумбса. Положительный тест Кумбса, по литературным данным, может быть у 10 - 20% пациентов, получающих этот препарат. Положительный тест Кумбса редко наблюдается в течение первых 6 месяцев лечения. Если он не развивается на протяжении 12 месяцев, то его развитие маловероятно при дальнейшем применении этого препарата. Положительный тест Кумбса дозо-зависим, его развитие маловероятно при дозах менее 1 г/сутки. Положительный тест Кумбса, развившийся на фоне лечения метилдопой, может стать отрицательным лишь через несколько недель или месяцев после отмены препарата.

Перед началом курса лечения, а также на 6 и 12 месяц лечения метилдопой следует исследовать количество форменных элементов крови, и выполнить прямой тест Кумбса.

Само по себе наличие предыдущего положительного теста Кумбса или его появление у пациента на фоне лечения не является противопоказанием к терапии метилдопой. Если тест Кумбса становится положительным на фоне лечения препаратом Допегит, следует проверить наличие гемолитической анемии и степень клинической значимости положительного теста Кумбса. 

Информация о наличии положительного теста Кумбса помогает при оценке перекрестной пробы на совместимость крови.  При необходимости переливания крови пациенту, получающему метилдопу, следует выполнять прямой и непрямой тесты Кумбса. При отсутствии гемолитической анемии обычно бывает положительным только прямой тест Кумбса. Сам по себе прямой тест Кумбса не влияет на типирование или перекрестную совместимость крови. Если непрямой тест Кумбса также положителен, необходима консультация специалиста гематолога или трансфузиолога.

Во время лечения возможны редкие случаи лейкопении, гранулоцитопении и тромбоцитопении. Обычно количество гранулоцитов нормализуется после отмены метилдопы. Тромбоцитопения также носит обратимый характер.

В некоторых случаях, в течение первых трех недель лечения, может возникнуть лихорадка, сопровождающаяся эозинофилией и нарушениями функции печени. Также может развиться желтуха с или без повышения температуры. Эти симптомы обычно развиваются на 2-ом – 3-ем месяце лечения. В некоторых случаях было установлено, что симптомы были обусловлены холестазом. У некоторых пациентов с нарушениями функции печени брали биопсии. Гистологическое исследование выявило микроскопический фокальный некроз, характерный для реакции гиперчувствительности.

Перед началом лечения метилдопой и на протяжении первых 6–12 недель курса лечения, а также в любой момент времени при развитии лихорадки неизвестной этиологии, рекомендуется проведение тестов на определение функции печени, а также качественный и количественный анализ крови.

Поэтому при возникновении лихорадки, изменении активности печеночных ферментов или желтухи курс лечения метилдопой следует немедленно прекратить. Если это состояние вызвано реакцией гиперчувствительности, повышение температуры и изменения лабораторных параметров проходят после отмены препарата. Таким пациентам в дальнейшем нельзя назначать метилдопу.  

Пациентам с заболеванием или нарушением функции печени в анамнезе данный препарат следует назначать с крайней осторожностью.

Пациентам, получающим Допегит, может потребоваться снижение доз анестетиков. Если во время анестезии возникает гипотензия, для ее коррекции можно вводить сосудосуживающие препараты. Адренергические рецепторы сохраняют чувствительность при применении метилдопы.

У некоторых пациентов во время приема Допегита могут возникнуть отеки или увеличение веса тела; при этих состояниях следует назначить диуретики. Лечение метилдопой нельзя продолжать при нарастании отеков или развитии симптомов сердечной недостаточности.

Метилдопа выводится при диализе. Поэтому после этой процедуры артериальное давление у пациентов, находящихся на гемодиализе, может повышаться.

У пациентов с тяжелым двусторонним поражением мозговых сосудов в редких случаях могут возникнуть непроизвольные хореоатетозные движения. В таком случае следует отменить лечение.

Чрезвычайная осторожность требуется при назначении метилдопы пациентам с печеночной порфирией или их близким родственникам.

Метилдопа может изменить результаты анализа на содержание мочевой кислоты в моче фосфовольфрамокислотным методом, на определение креатинина сыворотки щелочно-пикратным методом и на колориметрическое определение фермента АСТ. До настоящего времени отсутствуют данные о том, что метилдопа изменила результаты спектрофотометрического определения АСТ.

Поскольку метилдопа имеет флуоресценцию на той же длине волны, что и катехоламины, применение Допегита может дать ложноположительные результаты,  в моче могут обнаруживаться высокие концентрации катехоламинов, что препятствует диагностике феохромоцитомы. Однако метилдопа не влияет на результаты измерения ВМК (ванилилминдальной кислоты) в моче.

В редких случаях наблюдается потемнение цвета мочи при контакте с воздухом, что, вероятно, связано с распадом метилдопы и ее метаболитов.

Во время лечения запрещаетсяупотребление алкоголя.

Во время беременности или лактации

При артериальной гипертензии у беременных препарат следует назначать после тщательного медицинского контроля пациенток. Имеющиеся данные не выявили признаков повреждения плода или новорожденного.

На основании данных литературы о применении метилдопы во время всех триместров беременности, вероятность повреждения плода кажется минимальной.

Несмотря на отсутствие однозначных данных о тератогенности, нельзя исключить возможности повреждений у плода.

Препарат можно назначать беременным, женщинам, планирующим беременность и женщинам, у которых имеется возможность беременности, только в случаях, когда ожидаемая польза лечения превосходит возможный риск. Метилдопа проходит через плаценту и  определяется в крови пупочного канатика и в грудном молоке. Допегит можно назначать кормящим матерям только после тщательного сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска. 

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Допегит может обладать седативным эффектом, который, обычно, является преходящим и может наблюдаться либо в начале лечения, либо при повышении дозы. Если у пациентов развиваются симптомы, указывающие на развитие седативного эффекта, то им запрещено управление транспортным средством и выполнение работ, требующих концентрации внимания.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза - 250 мг 2-3 раза в сутки в течение первых двух дней. Затем суточная доза может быть повышена или снижена, в зависимости от степени снижения артериального давления, с двухдневными интервалами. Для уменьшения выраженности седативного эффекта, возможного в начале курса лечения и при повышении дозы, сначала увеличивают вечернюю дозу. Обычно рекомендуемая поддерживающая доза - 500-2000мг 2-4 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 3 г.

При недостаточной эффективности препарата в дозе 2г/сут рекомендуется применять комбинацию с другими гипотензивными препаратами.

После 2х – 3х месяцев лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль артериального давления можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы метилдопы.

После отмены препарата Допегит артериальное давление устанавливается на исходный уровень через 48 часов без явления эффекта отдачи.

Допегит может применяться и у пациентов, которые уже принимают другие антигипертензивные препараты, постепенно отменяя предыдущий препарат. В таких случаях рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг в сутки. Для достижения желаемого терапевтического эффекта дозу можно повышать с интервалами как минимум в два дня.

Если Допегит используется как дополнение к начатой гипотензивной терапии, то возможно, будет необходимо изменить дозу антигипертензивного препарата, чтобы переход к комбинированной терапии проходил без осложнений.

У пациентов  пожилого возраста  начальная доза должна быть ниже, не более одной таблетки 250 мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно повышать каждые 2 суток до максимальной  дозы 2г/сут, которую превышать нельзя.

Чаще наблюдаемые у пожилых пациентов синкопальные состояния (потеря сознания), вероятно, связанные с повышенной чувствительностью пожилых пациентов и с выраженным сужением просвета кровеносных сосудов, можно избежать, используя более низкие дозы.

При нарушении  функции почек  следует применять сниженные дозы, поскольку метилдопа выводится из организма почками. При нарушении функции почек  легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации СКФ = 60-89 мл/мин/1,73 м2) следует выдерживать интервал между приемами 8 часов, при почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ = 30-59 мл/мин/1,73 м2) с интервалом 8-12 часов, а при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2) 12- 24 часов.

Поскольку метилдопа удаляется при гемодиализе, после этой процедуры пациенту следует назначить дополнительную дозу 250мг во избежание повышения артериального давления.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Рекомендуемая начальная доза  у детей составляет 10 мг/кг массы тела в сутки за 2 - 4 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно повышать (до 65 мг/кг массы тела) с интервалами не менее двух дней до достижения желаемого терапевтического ответа на лечение. Суточная доза не должна превышать 3 г.

Метод и путь введения

Таблетки для приема внутрь. 

Частота применения с указанием времени приема

Таблетки можно принимать до или после еды.

Длительность лечения

Доза препарата и продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: острая артериальная гипотензия, брадикардия, сильная сонливость, слабость, головокружение, тошнота, рвота, атония кишечника, метеоризм, запор, диарея.

Лечение: симптоматическое лечение - промывание желудка, стимуляция рвоты (если прием препарата был недавно). Специфический антидот отсутствует.  После всасывания препарата можно стимулировать его выведение почками с помощью введением жидкостей. Требуется контроль за частотой сердечных сокращений, минутным объемом крови и объемом циркулирующей крови, электролитным балансом, функциями кишечника и почек, а также функцией головного мозга. По показаниям назначают симпатомиметики (например, адреналин). При подозрении на хроническую передозировку, препарат Допегит следует отменить.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Либо в начале лечения, либо при повышении дозы метилдопы может развиться преходящий седативный эффект, проходящая головная боль, астения, слабость.

Кроме вышеприведенных, следующие побочные эффекты также наблюдались во время лечения метилдопой:

Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10   000), не известно (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

В каждой частотной группе побочные реакции приводятся в порядке уменьшения серьезности. 

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

очень часто: положительный тест Кумбса

редко: гемолитическая анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

частота неизвестна: угнетение костного мозга, положительный тест на антиядерные антитела, клетки красной волчанки (LE), положительная реакция на ревматоидный фактор;

Нарушения со стороны иммунной системы:

очень редко: миокардит, перикардит

частота неизвестна: васкулит, симптомы, характерные для системной красной волчанки, лихорадка, обусловленная приемом лекарственного средства, эозинофилия;

Нарушения со стороны эндокринной системы:

частота неизвестна: гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, аменорея;

Нарушения психики:

частота неизвестна: кошмарные сны, обычно невыраженный, преходящий психоз или депрессия, понижение либидо;

Нарушения со стороны нервной системы:

очень редко: паркинсонизм

частота неизвестна: периферический парез лицевого нерва, вялость, непроизвольные хореоатетозные движения, симптомы недостаточности мозгового кровообращения (возможно, связанные с гипотензией), головная боль, седация (обычно преходящая), апатия, слабость, головокружение, парестезия;

Нарушения со стороны сердца:

очень редко: усиление стенокардии

частота неизвестна: застойная сердечная недостаточность;

Нарушения со стороны сосудов:

частота неизвестна: повышение чувствительности каротидного синуса, ортостатическая гипотензия (при этом рекомендуется понижение дозы), отёки, увеличение массы тела, синусовая брадикардия. Отеки и увеличение массы тела обычно хорошо поддаются лечению диуретиками. Если отеки становятся более выраженными, а также при появлении симптомов сердечной недостаточности лечение метилдопой следует отменить;

Нарушения со стороны  дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

частота неизвестна: заложенность носа;

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

очень редко: панкреатит

частота неизвестна: колит, рвота, диарея, воспаление слюнных желез, болезненность или почернение языка, тошнота, запор, вздутие живота, метеоризм, сухость во рту;

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

очень редко: гепатит, некроз печени

частота неизвестна: холестаз, желтуха, нарушения функциональных проб печени;

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз, экзема, лихеноидные высыпания;

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

частота неизвестна: незначительная артралгия, с или без отека суставов, мышечная боль;

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы:        

частота неизвестна: импотенция, нарушения эякуляции

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:

частота неизвестна: повышение остаточного азота крови.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг  Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество - метилдопа безводная  250 мг (эквивалентно метилдопы сесквигидрата 282 мг),

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, тальк, натрия крахмала  гликолят (тип А), кислота стеариновая, магния стеарат.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Белые или серовато-белые круглые плоские таблетки с фаской, на одной стороне гладкие, на другой стороне с гравировкой DOPEGYT, без или почти без запаха.

Форма  выпуска и упаковка

По 50 таблеток помещают во флаконы из коричневого стекла с полиэтиленовой крышкой,  с контролем первого вскрытия и снабженной амортизатором-гармошкой. По одному флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках в пачке из картона.

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше  25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту