Дониум-ТК, 10 мг, таблетки №30, пачка картонная
Торговое название
Дониум-ТК
Международное непатентованное название
Домперидон
Лекарственная форма
Таблетки, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – домперидон 10.00 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).
Описание
Таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской, белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения функциональных желудочно-кишечных расстройств. Стимуляторы моторики ЖКТ. Домперидон.
Код АТХA03FA03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 1 часа. Максимальная концентрация (Cmах) и площадь под фармакокинетической кривой(AUC) варьируются пропорционально в зависимости от дозы 10 мг и 20 мг. Было отмечено увеличение площади под фармакокинетической кривой (AUC) от 2 до 3 раз при приеме домперидона 4 раза в день (каждые 5 часов) в течение 4 дней.
Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени.
Хотя после приема пищи биодоступность домперидона увеличивается у здоровых людей, больным с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.
Распределение
При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковая концентрация в плазме 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как пиковая концентрация в плазме 18 нг/мл после приема первой дозы.
Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93%. Концентрации домперидона в грудном молоке кормящих женщин в 4 раза ниже, чем соответствующие концентрации в плазме.
Метаболизм
Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования.
Выведение
Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% – с калом и приблизительно 1% – с мочой).
Печеночная недостаточность
Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, оценка В по Чайлд-Пью) площадь подкривой (AUC) и максимальная концентрация в плазме (Сmax) домперидона повышаются в 2,9 и 1,5 раз. Несвязанная фракция повышалась на 25%, и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата на основе Сmax и AUC без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались. Домперидон противопоказан пациентам с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени.
Почечная недостаточность
У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени период полувыведения (T1/2) домперидона увеличивается. У таких больных (сывороточный креатинин> 6 мг/100 мл, т.е. > 0.6 ммоль/л) период полувыведения (T1/2) домперидона увеличивался с 7.4 до 20.8 ч, но при этом отмечается снижение концентрации препарата в плазме.
Поскольку очень мало в неизмененном виде препарата (около 1%) выводится через почки, необходимость в коррекции дозы при однократном введении у больных с почечной недостаточностью маловероятна.
Тем не менее, при повторном введении кратность применения препарата должна быть уменьшена до одного или двух раз в день в зависимости от тяжести нарушения, и может потребоваться снижение дозы.
Дети
Фармакокинетические данные в педиатрической популяции не изучены.
Фармакодинамика
Домперидон является антагонистом дофамина, обладает противорвотным свойством. Однако домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне.
При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Показания к применению
- облегчение симптомов тошноты и рвоты.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Домперидон должен использоваться в минимальной эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля тошноты и рвоты.
Рекомендуется принимать препарат до еды, в случае их приема после еды абсорбция домперидона может замедляться.
Рекомендуется прием препарата в предписанное врачом время. При пропуске дозы, последующую дозу препарата необходимо принять в обычное время. Нельзя удваивать дозу с целью восполнения пропущенной дозы.
Длительность непрерывного применения препарата не должна превышать 7 дней.
Взрослые и дети старше 12 лет и массой тела 35 кг и более: 1 таблетка по 10 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 30 мг.
Использование у пациентов с нарушениями функции печени
Не применять препарат при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени корректировка дозы не требуется.
Использование у пациентов с нарушениями функции почек
Поскольку период полувыведения препарата повышается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном приеме частота приема препарата должна быть снижена до 1-2 раза в сутки, в зависимости от тяжести нарушений может также потребоваться снижение дозы. Следует проводить регулярное обследование таких пациентов.
Побочные действия
Побочные действия сгруппированы согласно частоте наступления: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100 до <1/10); не часто (≥1 / 1000 до <1/100); редко (≥1 / 10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000). Когда частота не установлена, данные отмечены как «Частота не известна».
Часто
- сухость во рту
Не часто
- снижение либидо тревожность
- сонливость, головная боль
- диарея
- сыпь, зуд
- галакторея, боль в груди, болезненность молочных желез
- астения
Частота не известна
- анафилактические реакции (включая анафилактический шок)
- ажитация, нервозность
- судороги, экстрапирамидные расстройства
- окулогирный криз
- желудочковая аритмия, внезапная сердечная смерть, удлинение интервала QT, torsades de pointes
- крапивница, ангионевротический отек
- задержка мочи
- гинекомастия, аменорея
В дополнение к вышеперечисленным реакциям, также зарегистрированы:
- акатизия, выделения из молочной железы, увеличение молочных желез, отечность молочных желез, депрессия, реакции гиперчувствительности, нарушения лактации и нарушения менструального цикла.
Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях
Сообщение сведений о побочных действиях после регистрации лекарственного препарата имеет важное значение для мониторинга соотношения пользы и риска применения препарата. Всем медицинским работникам и пациентам следует сообщать о любых нежелательных реакциях по адресу и телефонам, указанным в конце данной инструкции по медицинскому применению.
Противопоказания
- гиперчувствительность к домперидону или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав Дониума-ТК
- тяжелая и средняя степень тяжести нарушений функции печени
- пациенты с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса или сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность
- одновременное применение других лекарственных средств с известным фактором риска удлинения интервала QT
- одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4
- пролактин-рилизинг опухоль гипофиза (пролактинома)
- желудочно-кишечное кровотечение
- механическая непроходимость или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна
- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы
- детский возраст до 12 лет
- беременность и период лактации.
Лекарственные взаимодействия
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона. Пероральная биологическая доступность домперидонауменьшается после предшествующего приема циметидина или бикарбоната натрия. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидона, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь.
Основной путь метаболических превращений домперидона - через CYP3A4. Одновременный прием домперидона с лекарственными средствами, значительно ингибирующими этот фермент, может вызывать повышение уровня домперидона в плазме крови - противогрибковые препараты азолового ряда (флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол), антибиотики из группы макролидов (кларитромицин, эритромицин), ингибиторы ВИЧ-протеазы (ампренавир, атазанавир, фосампренавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир), нефазодон, антагонисты кальция (дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепитант, телитромицин.
Кетоконазол ингибирует CYP3A4-зависимый первичный метаболизм домперидона, в результате чего достигается приблизительно трехкратное увеличение максимальной концентрации домперидона и AUC в фазе плато.
При совместном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в день и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в день наблюдается удлинение интервалаQT на 10-20 мсек, при монотерапии домперидона не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.
Сопутствующее применение следующих лекарственных средств противопоказано ввиду возникновения риска пролонгации интервала QT:
• антиаритмические препараты класса IA (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);
• антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, дофетилида, дронедарон, ибутилид, соталол);
• нейролептики (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);
• антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);
• антибиотики (например, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);
• противогрибковые средства (например, пентамидин);
• противомалярийные средства (в частности галофантрин, люмефантрином);
• препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);
• антигистаминные (например, меквитазин, мизоластин);
• противоопухолевые препараты (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);
• препараты различных групп (например, бепридил, дифеманил, метадон).
Применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или подобранной терапии дигоксином не влияло на уровень этих препаратов в крови. Домперидон может также сочетаться с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами дофаминэргических рецепторов (бромокриптином, L-допой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не нейтрализуя их основные свойства.
Не рекомендуется одновременно принимать с умеренными ингибиторами CYP3A4, например, дилтиаземом, верапамилом и некоторыми макролидами.
К числу мощных ингибиторов CYP3A4 (В независимости от их способности удлинять интервал QT) относятся:
- ингибиторы ВИЧ-протеазы
- азольные противогрибковые препараты;
- антибиотики из группы макролидов, например, (кларитромицин, эритромицин, телитромицин)
Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственных средств при индуцирующем развитии брадикардии и гипокалиемии, а также с макролидами азитромицином и рокситромицином, удлиняющими интервал QT (кларитромицин противопоказан для применения как сильный ингибитор CYP3A4).
Особые указания
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Домперидон может вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ. В ходе постмаркетинговых исследований у пациентов, принимающих домперидон, в редких случаях отмечалось увеличение интервала QT и возникновения желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Данные нежелательные реакции были отмечены в основном у пациентов с факторами риска, с выраженными электролитными нарушениями или одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT.
В ходе некоторых исследований было показано, что применение домперидона может привести к увеличению риска желудочковой аритмии или внезапной коронарной смерти (в особенности у пациентов старше 60 лет или при применении разовой дозы более 30 мг, а также у пациентов принимающих одновременно препараты, увеличивающие интервал QT, или ингибиторы CYP3A4).
Домперидон следует использовать в самой низкой эффективной дозе у взрослых и детей.
Применение домперидона и других препаратов, способных вызвать удлинение интервала QT, у пациентов с выраженными электролитными нарушениями (гипо- и гиперкалиемия, гипомагниемия) или у пациентов с заболеваниями сердца, такими как хроническая сердечная недостаточность. Было показано, что наличие у пациента электролитных нарушений (гипо- и гиперкалиемия, гипомагниемия) и брадикардия может увеличить риск развития аритмии. Прием домперидона следует прекратить при возникновении любых симптомов, которые могут быть ассоциированы с нарушением ритма сердца. В этом случае необходимо проконсультироваться с врачом.
Пациенту необходимо рекомендовать незамедлительно сообщать врачу о развитии любых сердечных симптомов.
Совместное применение с апоморфином
Назначать домперидон пациентам принимающим апоморфин следует только после тщательной оценки соотношения польза-риск. Это должно быть сделано до начала и в период совместной терапии домперидона с апоморфином. Важные факторы риска включают серьезные сердечные заболевания, такие как застойная сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность или значительное нарушение электролитного баланса. Также следует оценить медикаменты, которые могут влиять на электролитный баланс, метаболизм CYP3A4 или интервал QT. Рекомендуется мониторинг влияния на интервал QTc.
Пациенту необходимо рекомендовать незамедлительно сообщать врачу о развитии любых нарушений со стороны сердечно - сосудистой системы и органов зрения. Пациенты также должны сообщать о клинических изменениях, которые могут привести к гипокалиемии, таким как гастроэнтерит или начало диуретической терапии.
Нарушение функции почек
Период полувыведения домперидона удлиняется при тяжелых нарушениях функции почек. При повторном применении частоту приема необходимо снизить до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений. Может потребоваться снижение дозы.
Вспомогательные вещества
Таблетки Дониум-ТК содержат лактозу. В связи с содержанием лактозы лекарственное средство не рекомендуется пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбция глюкозы-галактозы.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Домперидон не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
В случае передозировки лекарственного средства необходимо незамедлительно назначить симптоматическое лечение пациенту, провести мониторинг ЭКГ вследствие возможного удлинения интервала QT.
Симптомы
Передозировка регистрировалась, в основном, у младенцев детей. Симптомы передозировки могут включать возбуждение, изменения сознания, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.
Лечение
Рекомендуется промывание желудка, применение активированного угля и тщательное наблюдение. При возникновении экстрапирамидных реакций можно назначать антихолинергические средства, антигистаминные препараты, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма.
Формы выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и/или фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 или 3 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Допускается по согласованию с заказчиком упаковка контурных ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в групповую тару без вложения в пачки.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Дониум-ТК
Халықаралық патенттелмеген атауы
Домперидон
Дәрілік түрі
Таблеткалар, 10 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 10.00 мг домперидон,
қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты, коллоидты кремнийдің қостотығы (аэросил)
Сипаттамасы
Ойығы бар жайпақ цилиндрлік пішінді, ақ немесе ақ дерлік түсті таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Ас қорыту жолы және зат алмасу. Асқазан-ішек қызметінің бұзылыстарын емдеуге арналған препараттар. АІЖ моторикасының стимуляторлары. Домперидон.
АТХ коды A03FA03
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңірілуі
Домперидон ішке қабылдағаннан кейін жылдам сіңіріледі, плазмадағы ең жоғарғы концентрацияларына 1 сағат ішінде жетеді. Ең жоғарғы концентрациясы (Cmах) мен фармакокинетикалық қисық астындағы ауданы (AUC) 10 мг және 20 мг дозасына байланысты пропорционалды ауытқып тұрады. Фармакокинетикалық қисық астындағы ауданының (AUC) домперидонды 4 күн бойы күніне 4 рет (әр 5 сағат сайын) қабылдағанда 2-ден 3 есеге дейін артқаны байқалған.
Домперидонның ішке қабылданғандағы абсолюттік биожетімділігінің төмендігі (шамамен 15%) ішек қабырғасы мен бауырдағы алғашқы өту метаболизмінің қарқындылығымен байланысты.
Дені сау адамдарда ас ішкеннен кейін домперидонның биожетімділігі артатын болса да, асқазан-ішек жолы тарапынан шағымдары бар науқастарға домперидонды тамақтан 15-30 минут бұрын қабылдау керек. Асқазандағы қышқылдылықтың төмендеуі домперидонның сіңірілуінің бұзылуына алып келеді. Ішке қабылданғандағы биожетімділігі циметидин мен натрий бикарбонатын бастапқы қабылдау кезінде төмендейді. Препаратты тамақтан кейін қабылдағанда, ең жоғарғы сіңірілуіне қол жеткізу үшін көп уақыт қажет болады, және фармакокинетикалық қисық астындағы ауданы (AUC) біраз артады.
Таралуы
Ішке қабылданғанда домперидон жинақталмайды және өзінің метаболизмін индукцияламайды; препаратты ішке тәулігіне 30 мг дозада 2 апта қабылдаудан кейінгі 90 минуттан соң плазмадағы 21 нг/мл шыңдық концентрациясы, алғашқы дозасын қабылдағаннан кейінгі плазмадағы 18 нг/мл шыңдық концентрациясы сияқты болды.
Домперидон плазма ақуыздарымен 91-93%-ға байланысады. Домперидонның концентрациясы плазмадағы сәйкес концентрациясына қарағанда бала емізетін әйелдер емшек сүтінде 4 есе төмен.
Метаболизмі
Домперидон гидроксилдену және N-деалкилдену жолымен жылдам және қарқынды метаболизмге ұшырайды.
Шығарылуы
Ішке қабылдағанда несеппен және нәжіспен шығарылуы дозасының сәйкесінше 31% және 66%-ын құрайды. Өзгеріссіз күйінде бөлініп шығатын препараттың үлесі аз (10%-ы – нәжіспен және шамамаен 1%-ы – несеппен) болып табылады.
Бауыр жеткіліксіздігі
Ішке бір рет қабылданғаннан кейін плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 7-9 сағатты құрайды, бірақ, бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде жоғарылайды.
Бауыр функциясының ауырлығы орташа дәрежедегі бұзылуы (Пью бойынша бағасы 7-9 балл, Чайлд-Пью бойынша бағасы В) бар пациенттерде домперидонның қисық астындағы ауданы (AUC) мен плазмадағы ең жоғарғы концентрациясы (Сmax) 2,9 және 1,5 есе жоғарылайды. Байланыспаған фракциясы 25%-ға жоғарылаған, және жартылай шығарылу кезеңі 15-тен 23 сағатқа дейін артқан. Бауыр функциясының жеңіл бұзылуы бар пациенттерде препараттың жүйелік деңгейлерінің Сmax пен AUC негізінде, ақуыздармен байланысуының және жартылай шығарылу кезеңінің өзгерістерінсіз, аздап төмендегені байқалған. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттер зерттелген жоқ. Домперидон бауыр функциясының орташа және ауыр дәрежедегі бұзылулары бар пациенттерге қарсы көрсетілімді.
Бүйрек жеткіліксіздігі
Ауыр дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда домперидонның жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) артады. Ондай науқастарда (сарысу креатинині > 6 мг/100 мл, яғни > 0.6 ммоль/л) домперидонның жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) 7.4-тен 20.8 сағатқа дейін артқан, бірақ бұл ретте препараттың плазмадағы концентрациялары төмендеуі байқалады.
Препарат бүйрекпен өзгеріссіз күйде өте аз (1%-ға жуық) шығарылатын болғандықтан, бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда бір рет енгізгенде дозасын түзету қажеттілігінің ықтималдығы аз.
Дегенмен, қайталап енгізгенде препаратты қолданудың жиілігі бұзылудың ауырлығына байланысты күніне бір немесе екі ретке дейін азайтылуы тиіс, және дозасын төмендету қажет болуы мүмкін.
Балалар
Педиатриялық популяцияда фармакокинетикалық мәліметтер зерттелмеген.
Фармакодинамикасы
Домперидон дофаминнің антагонисі болып табылады, құсуға қарсы қасиет иеленген.Алайда домперидон гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді. Домперидонды қолдану сирек жағдайда, әсіресе ересектерде, экстрапирамидтік жағымсыз әсерлермен қатар жүреді, бірақ домперидон пролактиннің гипофизден бөлініп шығуын стимуляциялайды. Оның құсуға қарсы әсеріне шеткері (гастрокинетикалық) әсері мен хеморецепторлық триггерлік аймақтағы дофамин рецепторларына антагонизмінің үйлесімі түрткі болуы мүмкін.
Ішу арқылы қолданғанда домперидон антральді және дуоденальді жиырылулардың ұзақтығын арттырады, асқазанның босауын жеделдетеді және дені сау адамдарда өңештің төменгі бөлігі сфинктерінің қысымын арттырады. Домперидон асқазан сөлінісіне әсер етпейді.
Қолданылуы
- жүрек айнуы және құсу симптомдарын жеңілдету үшін
Қолдану тәсілі және дозалары
Ішке.
Домперидон жүрек айнуы мен құсуды бақылауға алу үшін қажетті аса қысқа уақыт мерзімі ішінде ең төменгі тиімді дозасында пайдаланылуы тиіс.
Препаратты тамаққа дейін қабылдау ұсынылады, оны тамақтан кейін қабылдаған жағдайда домперидонның сіңірілуі баяулауы мүмкін.
Препаратты дәрігер жазып берген уақытта қабылдау ұсынылады. Дозасын өткізіп алған жағдайда, препараттың келесі дозасын әдеттегі уақытта қабылдау қажет. Өткізіліп алған дозасының орнын толтыру мақсатында дозасын екі еселеуге болмайды.
Препаратты үздіксіз қолданудың ұзақтығы 7 күннен аспауы тиіс.
Ересектер мен 12 жастан асқан және дене салмағы 35 кг және одан жоғары балалар: тәулігіне 3 рет 10 мг 1 таблетка. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы 30 мг.
Бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттерде қолданылуы
Препаратты бауыр функциясының орташа және ауыр дәрежедегі бұзылулары кезінде қолдануға болмайды. Бауыр функциясының жеңіл бұзылулары кезінде дозасын түзету қажет емес.
Бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерде қолданылуы
Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары кезінде препараттың жартылай шығарылу кезеңі жоғарылайтындықтан, қайталап қабылдағанда препаратты қабылдаудың жиілігі тәулігіне 1-2 ретке дейін азайтылуы тиіс, бұзылулардың ауырлығына байланысты дозасын төмендету де қажет болуы мүмкін. Мұндай пациенттерге жүйелі түрде тексеру жүргізу керек.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз әсерлері көріністелу жиілігіне байланысты топтастырылған:
өте жиі (≥1 / 10); жиі (≥1 / 100-ден <1/10-ға дейін); жиі емес (≥1 / 1000-нан <1/100 дейін); сирек (≥1 / 10000-нан <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10000).
Жиілігі анықталмағанда, деректер «Жиілігі белгісіз» ретінде белгіленген.
Жиі
- ауыздың құрғауы
Жиі емес
- либидоның төмендеуі, үрей
- ұйқышылдық, бас ауыруы
- диарея
- бөртпе, қышыну
- галакторея, кеуденің ауыруы, сүт бездеріндегі ауырсыну
- астения
Жиілігі белгісіз
- анафилаксиялық реакциялар (анафилаксиялық шокты қоса).
-ажитация, күйгелектік
- құрысулар, экстрапирамидалық бұзылыстар
- окулогирлі криз.
- қарыншалық аритмия, кенеттен жүректен болатын өлім, QT аралығының ұзаруы, тorsades de pointes
- есекжем, ангионевроздық ісіну.
- несептің іркілуі.
- гинекомастия, аменорея.
Жоғарыда атап келтірілген реакцияларға қосымша, мыналар да тіркелген:
- акатизия, сүт бездерінен бөліністердің шығуы, сүт бездерінің ұлғаюы, сүт бездерінің ісінуі, депрессия, аса жоғары сезімталдық реакциялары, лактация бұзылулары және етеккір оралымының бұзылулары.
Болжамды жағымсыз реакциялары туралы деректерді хабарлау
Дәрілік препаратты тіркеуден кейінгі жағымсыз әсерлері туралы деректерді хабарлаудың, препаратты қолданудың пайдасы мен қаупінің арақатынасына мониторинг жүргізу үшін маңызы зор. Барлық медицина қызметкерлері мен пациенттер кез келген жағымсыз реакциялар туралы, медициналық қолдану жөніндегі осы нұсқаулықтың соңында көрсетілген мекенжай мен телефонға хабарлауы керек.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- домперидонға немесе Дониум-ТК құрамына кіретін қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- бауыр функциясының ауырлық дәрежесі ауыр және орташа бұзылыстары
- жүрек өткізгіштігінің, атап айтқанда QT аралықтарының ұзаруы диагностикаланған, электролиттік теңгерімі едәуір бұзылған немесе іркілісті жүрек жеткіліксіздігі сияқты жүрек ауруларымен пациенттер
- QT аралығы ұзаруының белгілі қауіп факторлары бар басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қолдану
- CYP3A4 күшті тежегіштерімен бір мезгілде қолдану
- пролактин-рилизинг гипофиз ісігі (пролактинома)
- асқазан-ішектен қан кету
- механикалық түйілу немесе тесілу, бұл жағдайларда асқазанның қозғалыс функциясын ынталандыру қауіпті болуы мүмкін
- тұқым қуалайтын фруктозаны көтере алмаушылық, Lарр-лактоза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы
- 12 жасқа дейінгі балалар
- жүктілік және лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Антихолинергиялық препараттар домперидон әсерін бейтараптандыруы мүмкін. Домперидон пероральді биологиялық жетімділігі оның алдында циметидин немесе натрий бикарбонатын қабылдағаннан кейін азаяды. Домперидонмен бірге антацидтік және секрецияға қарсы препараттарды қабылдамаған жөн, себебі олар оның ішке қабылдағаннан кейін биологиялық жетімділігін төмендетеді.
Домперидонның метаболизмдік өзгерулерінің негізгі жолы – СҮР3А4 арқылы. Осы ферментті елеулі тежейтін дәрілік заттармен бір мезгілде домперидонды қабылдау қан плазмасындағы домперидон деңгейінің артуын тудыруы мүмкін – азол қатарының зеңге қарсы препараттары (флуконазол, интраконазол, кетоконазол, вориконазол), макролидтер тобының антибиотиктері (кларитромицин, эритромицин), АИТВ-протеазаларының тежегіштері (ампренавир, атазанавир, фосампренавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир), нефазодон, кальций антагонистері (дилтиазем, верапамил), амиодарон, апрепитант, телитромицин.
Кетоконазол СҮР3А4 тәуелді – домперидонның алғашқы метаболизмін тежейді, оның нәтижесінде домперидонның ең жоғарғы концентрациясының және AUC плато фазасында шамамен үш есе артуына қол жеткізіледі.
Домперидон 10 мг дозада күніне 4 рет және кетоконазолды 200 мг дозада күніне 2 рет қатар қабылдау кезінде QT аралығының 10-20 мсек артуы байқалады, домперидон монотерапиясы кезінде QT аралығының клиникалық маңызды өзгерістері байқалмаған.
Келесі дәрілік заттарды қатар қолдануға болмайды, себебі QT аралығының ұзару қаупі туындауы мүмкін:
• ІА класты аритмияға қарсы препараттар (мысалы, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);
• ІІІ класты аритмияға қарсы препараттар (мысалы, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);
• нейролептиктер (мысалы, галоперидол, пимозид, сертиндол);
• антидепрессанттар (мысалы, циталопрам, эсциталопрам);
• антибиотиктер (мысалы, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);
• зеңге қарсы дәрілер (мысалы, пентамидин);
• малярияға қарсы дәрілер (соның ішінде галофантрин, люмефантринмен);
• асқазан-ішек жолының ауруларын емдеуге арналған препараттар (мысалы, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);
• антигистаминдік (мысалы, меквитазин, мизоластин);
• ісікке қарсы препараттар (мысалы, торемифен, вандетаниб, винкамин);
• түрлі топтағы препараттар (мысалы, бепридил, дифеманил, метадон).
Науқастарда парацетамол немесе дигоксинмен таңдалған емді қабылдау аясында домперидон қолдану бұл препараттардың қандағы деңгейіне әсер етпеген. Домперидон нейролептиктермен үйлесуі мүмкін, ол олардың әсерін күшейтпейді; дофаминэргиялық рецепторлардың агонистері (бромокриптинмен, L-допамен), оның негізгі қасиеттерін бейтараптандырмай, ас қорытудың бұзылуы, жүрек айну, құсу сияқты жағымсыз шеткері әсерлерін басады.
CYP3A4 орташа тежегіштермен, мысалы дилтиазем, верапамил және кейбір макролидтермен бір мезгілде қабылдау ұсынылмаған.
CYP3A4 күшті тежегіштерінің қатарына (олардың QT аралығын ұзарту қабілеттеріне байланысты) мыналар жатады:
- АИТВ-протеазасы тежегіштері
- зеңге қарсы азолдық препараттар;
- макролидтер тобына жататын антибиотиктер, мысалы, (кларитромицин, эритромицин, телитромицин)
Брадикардия және гипокалиемияның индукциялайтын дамуы кезінде, сондай-ақ, QT аралығын ұзартатын (кларитромицин CYP3A4 күшті тежегіші болғандықтан қолдануға болмайды) макролидтер азитромицин және рокситромицинмен дәрілік заттарды бір мезгілде қолдану кезінде сақ болған жөн.
Айрықша нұсқаулар
Жүрек-қантамыр жүйесіне әсері
Домперидон ЭКГ-да QT аралығының ұзаруын туғызуы мүмкін. Маркетингтен кейінгі зерттеулер барысында домперидонды қабылдап жүрген пациенттерде сирек жағдайларда QT аралығының ұзаруы мен «пируэт» типті қарыншалық тахикардияның туындағаны білінген. Аталған жағымсыз реакциялар негізінен, қауіп факторлары, айқын электролиттік бұзылулары бар немесе QT аралығын ұзартатын препараттарды бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде байқалған.
Кейбір зерттеулердің барысында, домперидонды қолдану қарыншалық аритмия немесе кенеттен болатын коронарлық өлім (әсіресе, 60 жастан асқан пациенттерде немесе 30 мг асатын бір реттік дозасын қолданғанда, сондай-ақ QT аралығын ұзартатын препараттарды немесе CYP3A4 тежегіштерін бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде) қаупінің артуына соқтыруы мүмкін екендігі көрсетілген.
Домперидонды ересектер мен балаларда ең төменгі тиімді дозада пайдалану керек.
Домперидонды және QT аралығының ұзаруын туғызуға қабілетті басқа препараттарды айқын электролиттік бұзылулары (гипо- және гиперкалиемия, гипомагниемия) бар пациенттерде немесе жүректің созылмалы жеткіліксіздігі сияқты жүрек аурулары бар пациенттерде қолдану. Пациентте электролиттік бұзылулардың (гипо- және гиперкалиемия, гипомагниемия) болуы және брадикардия аритмияның даму қаупін арттыруы мүмкін екендігі көрсетілген. Жүрек ырғағының бұзылуымен астасуы мүмкін кез келген симптомдар туындаған жағдайда, домперидонды қабылдауды тоқтату керек. Бұл жағдайда дәрігермен кеңесу қажет.
Пациент кез келген жүрек симптомдары дамуы туралы тез арада дәрігерге хабарлауы керек.
Апоморфинмен бірлестіре қолдану
Апоморфинді қабылдайтын пациенттерге домперидонды пайда-қауіп арақатысын мұқият бағалағаннан кейін ғана тағайындау қажет. Мұны домперидонды апоморфинмен бірлестіре емдеудің алдында және емдеу кезінде бағалау қажет. Маңызды қауіп факторларына жүректің іркілген жеткіліксіздігі, бауырдың ауыр жеткіліксіздігі немесе электролитті баланстың маңызды бұзылуы сияқты жүректің күрделі аурулары жатады. Сонымен қатар, электролитті балансқа, CYP3A4 метаболизміне немесе QTаралығына әсер етуі мүмкін дәрі-дәрмектерді бағалау қажет. QTcаралығына әсеріне мониторинг жүргізу керек.
Пациент жүрек – қантамыр жүйелері және көру мүшелері тарапынан кез келген бұзылулар дамуы туралы дереу дәрігерге хабарлауы қажет. Пациенттер, сонымен қатар гипокалиемияға әкеп соғатын гастроэнтерит немесе диурездік емнің басталуы сияқты клиникалық өзгерістер туралы хабарлауы керек.
Бүйрек функциясының бұзылулары
Бүйрек функциясы бұзылуларында домперидонның жартылай шығарылу кезеңі ұзарады. Қайта қабылдағанда бұзылулардың ауырлығына қарай қабылдау жиілігін тәулігіне 1-2 ретке дейін төмендету керек. Дозаны төмендету қажет болуы мүмкін.
Қосымша заттар
Дониум-ТКтаблеткаларында лактоза бар. Құрамында лактоза болуына байланысты дәрілік затты галактоза жақпаушылығы, лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбция синдромы барпациенттерге қабылдауға ұсынылмайды.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Домперидон автокөлікті және күрделі механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді немесе аздап әсер етеді.
Артық дозалануы
Дәрілік затпен артық дозаланған жағдайда пациентке дереу симптоматикалық ем тағайындау, QT аралығының ұзаруы мүмкіндігі салдарынан ЭКГ мониторингін жүргізу қажет.
Симптомдары
Артық дозалануы негізінен нәрестелер мен балаларда тіркелген. Артық дозалану симптомдары қозудан, сананың өзгеруінен, құрысудан, бағдарсыздықтан, ұйқышылдықтан және экстрапирамидалы реакциялардан тұрады.
Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмірді қолдану және мұқият бақылау ұсынылады. Экстрапирамидтік реакциялар пайда болған кезде антихолинергиялық заттарды, антигистаминдік препараттарды, паркинсонизмді емдеуге арналған препараттарды тағайындауға болады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және/немесе баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.
1 немесе 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Тұтынушымен келісу бойынша пішінді ұяшықты қаптаманы медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтың тиісті санымен бірге қорапшаға салмай топтық ыдысқа қаптауға жол беріледі.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы