Доксилан, 100 мг, таблетки №10, пачка картонная
Торговое название
Доксилан®
Международное непатентованное название
Доксициклин
Лекарственная форма
Таблетки 100 мг
Состав:
Одна таблетка содержит
активное вещество - доксициклина хиклат (эквивалентно 100 мг доксициклина) 115,4 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, масло касторовое гидрогенизированое, магния стеарат
Описание
Таблетки желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Тетрациклины. Доксициклин.
Код АТХ J01AA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Доксициклин почти полностью абсорбируется после перорального приема. Прием пищи не оказывает существенного влияния на степень абсорбции. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 2 часа.
Широко проникает в ткани организма, пересекает плацентарный барьер и определяется в материнском молоке, но плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Он накапливается через печень в желчи и всасывается обратно энтеральным путем. Связывание с белками плазмы составляет 82%. Доксициклин метаболизируется лишь в незначительной степени. После выведения через печень он инактивируется в кишечнике путем образования хелатов. При нормальной функции почек или клиренсе креатинина до 75 мл / мин, 40% и при клиренсе креатинина менее 10 мл / мин 1-5% пероральной дозы вводится через почки в течение 72 часов. Также 2-3% выводится через желчь, а остатки выводятся в виде неактивированных метаболитов. Период полувыведения составляет 18-22 ч, наличие тяжелой почечной недостаточности и гемодиализ не оказывают существенного влияния на период полувыведения.
Фармакодинамика
Доксилан - полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия, оказывающий бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей.
Восприимчивые виды
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Branhamella catarrhalis, Brucella, Calymmatobacterium granulomatis, Campylobacter fetus, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Rickettsia, Vibrio cholerae, Yersinia pestis
Анаэробные микроорганизмы: Actinomyces, Clostridium, Propionibacterium acnes
Прочие: Bartonella bacilliformis, Borrelia burgdorferi, Borrelia recurrentis, Borrelia duttonii, Chlamydia, Francisella tularensis, Leptotrichia, Mycoplasma pneumoniae, Plasmodium falciparum (Chloroquin-resistent strains), Ureaplasma urealyticum
Умеренно восприимчивые виды
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella species, Neisseria gonorrhoeae, Shigella
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides, Fusobacterium species
Прочие: Treponema pallidum, Treponema pertenue
Резистентные виды
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Proteus, Providencia, Pseudomona
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными
к препарату микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей, в том числе пневмония и другие инфекции нижних дыхательных путей, вызванные чувствительными штаммами Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae и другими организмами. Mycoplasma pneumoniae. Лечение хронического бронхита, синусита.
инфекции мочеполовой системы: вызванные чувствительными штаммами вида Klebsiella, Enterobacter, Escherichia coli, Streptococcus faecalis, Chlamydia trachomatis, в том числе неосложненные уретральные, эндоцервикальные или ректальные инфекции. Негонококковый уретрит, вызванный Ureaplasma urealyticum (Т-микоплазма). Доксилан также показан при шанкроиде, паховой гранулеме и венерической гранулеме. Доксилан представляет собой альтернативный метод лечения гонореи и сифилиса.
- инфекции кожи и мягких тканей тяжелая угревая болезнь Acne vulgaris (в составе комбинированной терапии);
- офтальмологические инфекции,вызванные чувствительными штаммами гонококками, стафилококками и Haemophilus influenzae. По результатам иммунофлуоресцентных анализов, трахома, хотя и вызывается инфекционным агентом, не всегда подлежит устранению. При конъюнктивите с включениями можно назначать доксилан в форме для приема внутрь в виде монотерапии или в комбинации с местными средствами.
- Риккетсианская инфекция. Пятнистая лихорадка Скалистых гор, группа сыпного тифа, ку-лихорадка, эндокардит на фоне ку-лихорадки и клещевая лихорадка.
- другие заболевания: питтакоз, бруцеллез (в сочетании со стрептомицином), холера, бубонная чума, возвратный эпидемический тиф и возвратная клещевая лихорадка, туляремия, сап, мелиоидоз, малярия, устойчивая к хлорохину, и острый кишечный амебиаз (в качестве дополнения к амебицидам).
Доксилан представляет собой альтернативный метод лечения лептоспироза, газовой гангрены и столбняка.
Доксилан показан для профилактики при следующих состояниях: цуцугамуши (японская речная лихорадка), понос у путешественников (энтеротоксигенная кишечная палочка), лептоспироз и малярия. Профилактику малярии следует проводить в соответствии с действующими руководящими принципами.
Способ применения и дозы
Доза Доксилана зависит от тяжести течения инфекции и чувствительности микроорганизма к препарату.
Таблетки 100 мг следует принимать в дневное время, во время приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости,в вертикальном положении, чтобы снизить риск раздражения и изъязвления пищевода.
Взрослые и дети в возрасте от 12 до 18 лет
Обычная дозировка Доксилана для лечения острых инфекций у взрослых и детей в возрасте от 12 до 18 лет составляет 200 мг в первый день (в виде разовой дозы или раздельными дозами) с последующим приемом поддерживающей дозы 100 мг/сутки. Для лечения более тяжелых форм инфекций ежедневно назначают 200 мг в сутки.
Дети в возрасте от 8 до 12 лет
Использование доксициклина для лечения острых инфекций у детей в возрасте от 8 до 12 лет может быть обосновано только в таких ситуациях, когда другие препараты недоступны, малоэффективны или противопоказаны.
В таких случаях для лечения острых инфекций назначают следующие дозы:
• Для детей с массой тела менее 45 кг - начальная доза: 4,4 мг/кг (в виде разовой дозы или дозы, разделенной на 2 части) с последующим приемом поддерживающей дозы: 2,2 мг/кг (в виде разовой дозы или дозы, разделенной на 2 части). Для лечения более тяжелых форм инфекций разрешено назначать до 4,4 мг/кг.
• Для детей с массой тела более 45 кг - следует назначать дозировку для взрослых.
Рекомендации по дозировке при определенных инфекциях:
Acne vulgaris 50 мг в сутки вместе с пищей или жидкостью в течение 6-12 недель.
Инфекции, передающиеся половым путем, рекомендуется назначение по 100 мг два раза в сутки в течение 7 дней при следующих заболеваниях:
неосложненные гонококковые инфекции (кроме аноректальных инфекций у мужчин); неосложненная уретральная, эндоцервикальная или ректальная инфекция, вызванная Chlamydia trachomatis; негонококковый уретрит, вызванный Ureaplasma urealyticum. Острый эпидидимо-орхит, вызванный Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhea– по 100 мг два раза в сутки в течение 10 дней. Первичный и вторичный сифилис: небеременным пациенткам с аллергией на пенициллин и диагностированным первичным или вторичным сифилисом можно назначать следующий режим: доксициклин 200 мг внутрь два раза в сутки в течение двух недель в качестве альтернативы пенициллиновой терапии.
Возвратный эпидемический тиф и возвратная клещевая лихорадка - разовая доза 100 или 200 мг в зависимости от степени тяжести.
Лечение малярии, устойчивой к хлорохину 200 мг в день в течение минимум 7 дней. Из-за потенциальной тяжести инфекции быстродействующие шизонтоцидные средства, например хинин, всегда следует назначать вместе с доксициклином.
Профилактика малярии 100 мг ежедневно для взрослых и детей старше 12 лет. Профилактику можно начинать за 1-2 дня до поездки в районы с риском заражения малярией. Профилактическую дозу принимают ежедневно во время поездки в районы с риском заражения малярией и в течение 4 недель после возвращения.
Для профилактики японской речной лихорадки 200 мг в виде разовой дозы.
Для профилактики диареи у взрослых путешественников 200 мг в первый день путешествия (в виде разовой дозы или по 100 мг каждые 12 часов), затем по 100 мг ежедневно на протяжении всего пребывания в опасном районе. Данные о профилактическом использовании лекарственной формы недоступны в течение 21 дня.
Для профилактики лептоспироза 200 мг один раз в неделю во время пребывания в опасном районе и 200 мг по возвращении. Данные о профилактическом использовании лекарственной формы недоступны в течение 21 дня.
Применение у лиц пожилого возраста
Доксилан можно назначать пожилым людям без корректировки дозы и без соблюдения каких-либо особых мер предосторожности. В случае почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Пятнистая лихорадка Скалистых гор
Взрослые: по 100 мг каждые 12 часов.
Дети: с массой тела менее 45 кг: 2,2 мг/кг массы тела два раза в сутки. Детям с массой тела более 45 кг следует принимать взрослую дозу.
Пациентам следует продолжать лечение, по крайней мере, еще 3 дня после избавления от симптомов лихорадки и до получения доказательств клинического улучшения. Минимальный курс лечения - 5-7 дней.
Побочные действия
Нежелательные эффекты перечислены ниже в соответствии с системно-органной классификацией MeDRA и по частоте возникновения.
Частота возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), случаи неизвестны (оценка по имеющимся данным не представляется возможной).
Часто (от > 1/100 до < 1/10)
- тошнота, изжога, метиоризм, стеаторея
Нечасто (от > 1/1,000 до < 1/100)
- головная боль, головокружение, вестибулярные нарушения
- рвота, диарея, стоматит, глоссит, дисфагия, фарингит, охриплость, затруднение глотания
- фотосенсибилизация (при солнечном облучении кожи: покраснение, отек, образование пузырей, изменение цвета кожи)
- фототоксические реакции с изменениями со стороны ногтей – отделение ногтя от ногтевого ложа и изменение цвета ногтевой пластины
- макулопапулезная и эритематозная сыпь
- аллергические реакции, генерализованная экзантема, эритема, крапивница, отек Квинке, анафилаксия, анафилактоидная пурпура, обострение системной красной волчанки кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, обратимые местные отеки кожи, слизистых оболочек или суставов (ангионевротический отек), астма, анафилактический шок, стойкая лекарственная сыпь на половых органах и других участках тела, реакция, подобная сывороточной болезни, сопровождаемая лихорадкой, головными болями и болями в суставах
- перикардит
- замедление остеогенеза, нарушение нормального развития зубов у детей
- нарушения свертывания крови и гематурия
- кандидоз кожи и слизистых оболочек (особенно, половых органов и слизистых оболочек рта и кишечника), сопровождаемое такими симптомами как воспаление слизистой оболочки рта и глотки (стоматит, глоссит), острые воспаления наружных половых органов и влагалища у женщин (вульвовагинит), а также зуд в анальной области (Pruritus ani)
- угнетение роста костей при применении в период беременности и у детей в возрасте до 8 лет, необратимое изменение цвета зубов с дефектами эмали при применении во время прорезывания зубов.
Редко (от > 1/10,000 до < 1/1000)
- доброкачественное повышение внутричерепного давления у взрослых пациентов (доброкачественная внутричерепная гипертензия, проявляющаяся в виде головной боли, тошноты, рвоты, отек диска зрительного нерва, нарушение зрения, например диплопия), парестезия, нарушение или потеря обонятельного и вкусового ощущения.
- гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, лейкоцитоз, атипичные лимфоциты и токсикогенная зернистость гранулоцитов, лимфоцитопения, лимфаденопатия.
- боль в животе, дисфалгия, диспепсия, энтероколит, псевдомембранозный колит, диарея, вызванные токсином C. difficile, эзофагит и изъязвление пищевода, анорексия
- поражение печени, гепатит, гепатотоксичность, панкреатит
- нефротоксические поражения, обострение уже имеющихся нарушений функций почек, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, анурия
- тяжелые острые симптомы гиперчувствительности, такие как, отеклица, набухание языка, внутренний отек гортани с сужением дыхательных путей, учащенное сердцебиение, удушье (одышка), падение артериального давления вплоть до шока и остановки сердца
- полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
- парестезии, тахикардия, перикардит, звон в ушах, миалгии, артралгии, беспокойство, состояние страха, приливы,
- увеличение остаточного азота мочевины, обусловленное антианаболическим эффектом препарата
- выпячивание родничка у младенцев (симптомы быстро исчезали после отмены препарата).
- воспаление в ректальной и/или генитальной области
Сообщалось, что при длительном применении тетрациклины продуцируют темно-коричневое окрашивание ткани в микропрепаратах щитовидной железы, без нарушения ее функций.
Очень редко(< 1/10,000)
- близорукость, транзиторная миопия
- эпилептические припадки
- повреждения почек, например интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, анурия
Частота неизвестна
Устойчивое изменение цвета зубной эмали.
Поступали сообщения об обратимом и поверхностном изменении цвета постоянных зубов при применении доксициклина, но частота не может быть оценена на основании доступных данных.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к тетрациклинам и любому из компонентов препарата
- детский возраст до 8 лет
- беременность и период лактации
- порфирия
- лейкопения
- тяжелая печеночная и\или почечная недостаточность
- лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы
Лекарственные взаимодействия
Всасывание:
Молоко, молочные продукты, антациды, содержащие алюминий, кальций, магний, а также соли железа и препараты висмута могут привести к снижению всасывания доксициклина, и поэтому их не следует принимать одновременно. Аниониты (холестирамин, холестипол) следует принимать через 2 часа после приема доксилана, так как они могут ухудшать рассасывание доксициклина.
Метаболизм:
Долгосрочный прием фермент-индуцирующих препаратов, таких как карбамазепин, фенитоин, барбитуратов, примидона или рифампицина, может ускорить метаболизм доксициклина в печени и может привести к сокращению концентрации в плазме. То же самое относится и к хроническому алкоголизму.
Доксициклин может увеличить гипогликемическое действие пероральных противодиабетических препаратов.
Одновременное применение тетрациклина с оральными контрацептивами может привести к снижению их контрацептивного эффекта.
Тетрациклины могут ингибировать метаболизм секале-алкалоидов в печени, в единичных случаях возможна эрготизма со спазмами сосудов и гипоперфузией.
Доксициклин не следует использовать с другими потенциальными гепато и нефротоксическими веществами, так как они могут оказать негативное воздействие на почки.
Так как бактериостатические антибиотики могут препятствовать бактерицидному действию бета-лактамных антибиотиков, их сопутствующий прием не является полезным.
Одновременное применение доксициклина с метотрексатом может увеличить его токсичность.
Доксициклин может повысить токсическое действие иммуносупрессивного действующего агента циклоспорина.
Всасывание дигитоксина может быть уменьшено одновременным приемом тетрациклинов.
Нервно-мышечное ингибирование неполяризационными миорелаксантами (например, тубокурарином и галламином) может быть увеличено.
Одновременное применение теофиллина и тетрациклина может увеличить частоту желудочно-кишечных побочных эффектов.
Доксициклин может фальсифицировать анализ белка в моче, сахара и уробилиногена, а также выявление катехоламинов в моче.
Незадолго до, во время или после лечения акне изотретиноином доксициклин не следует использовать, так как агенты редко вызывают обратимое повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль мозга).
Коагуляция:
Тетрациклины угнетают активность протромбина плазмы и увеличивают активность антикоагулянтов. В случае одновременного применения антикоагулянтов может потребоваться снижение их дозы.
Влияние на результаты лабораторных исследований:
Результаты тестов для определения уровня глюкозы в моче могут быть ложно-положительными или ложноотрицательными, если используется проба Бенедикта или глюкозооксидазный метод.
Также могут возникать ложные повышения уровня катехоламинов в моче при определении флуоресцентным методом.
Особые указания
В случае длительного лечения при дозе более 300 мг в сутки следует проверять функцию почек и состав крови.
Пациенты должны знать, что солнечный свет или УФ-излучение может вызвать реакцию фоточувствительности при лечении тетрациклинами. Лечение следует прекратить при первом появлении эритемы на коже.
У пациентов с нарушением функции почек снижение дозы не требуется.
Использование антибиотиков иногда может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов, которые могут привести к суперинфекции. Следует начать соответствующее лечение.
В случае тяжелой и постоянной диареи следует учитывать псевдомембранозный колит, вызванный антибиотиками, который может быть опасным для жизни. Таким образом, прием лекарственного средства следует немедленно прекратить, и начать соответствующую терапию (например, ванкомицином). Препараты, вызывающие перистальтиику, противопоказаны.
С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени.
Применение у детей
Как и другие тетрациклины, доксициклин образует устойчивый комплекс кальция в тканях, формирующих кости. У недоношенных детей, принимавших перорально тетрациклин в дозе 25 мг/кг массы тела, наблюдался замедленный рост малоберцовой кости, который появлялся после прекращения приема препарата.
Использование тетрациклинов во время прорезывания зубов (вторая половина беременности и период детства до 8 лет) может вызвать необратимое изменение цвета зубов (желто-серо-коричневый цвет). Этот побочный эффект наблюдался чаще при длительном лечении по сравнению с краткосрочным лечением. Также отмечалась гипоплазия зубной эмали. Применение доксициклина в этой группе пациентов противопоказано.
Тем не менее, в этой группе пациентов доксициклин может использоваться при лечении сибирской язвы или язвы из-за ингаляции.
Таблетки «Доксилан» 100 мг содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать данный препарат.
Реакция Яриша-Герксгеймера - реакция, которая возникает через несколько часов после начала лечения специфическими антибактериальными средствами больных спирохетозами, а также сифилисом, боррелиозом, менингококковым менингитом, связана с быстрым высвобождением антигенов, эндотоксинов при массовой гибели бактерий-возбудителей заболевания, что приводит к неконтролируемому иммунному ответу. Проявляется повышением температуры, ознобом, снижением артериального давления, тахикардией, тошнотой, головной болью, болью в мышцах, усугублением существовавших или появлением новых симптомов основного заболевания. Не является аллергической реакцией на введение антибиотиков - необходима дальнейшая антибиотикотерапия.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В редких случаях наблюдалась временная близорукость при лечении тетрациклинами, что может привести к нарушению безопасности при вождении автотранспорта и управлении механизмами.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных действий препарата, сильная передозировка влечет за собой повреждение печени, которое может сопровождаться панкреатитом, увеличение протромбинового времени.
Лечение: в случае пероральной передозировки следует назначить антациды или сульфат кальция и магния для связывания остатков доксициклина как невсасывающегося геклата. Промывание желудка не рекомендуется из-за появления частых побочных эффектов (например, гипоксия, аритмия сердца, перфорация желудка, ларингоспазм, электролитный дисбаланс или аспирация содержимого желудка).
Доксициклин не может быть достаточно диализован, поэтому гемо- или перитонеальный диализ неэффективен при лечении передозировки.
При введении высоких доз может возникнуть повреждение печени, сопровождающееся панкреатитом.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Доксилан®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Доксициклин
Дәрілік түрі
100 мгтаблеткалар
Құрамы:
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 115,4 мг доксициклин хиклаты (100 мг доксициклинге баламалы)
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий крахмалының гликоляты (А типі), лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, кремнийдің сусыз коллоидты қостотығы, гидрогенделген майсана майы, магний стеараты
Сипаттамасы
Сары түсті, дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес, бір бетінде сызығы бар таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Тетрациклиндер. Доксициклин.
АТХ коды J01AA02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Пероральді түрде қабылдағаннан кейін доксициклин толық дерлік абсорбцияланады. Тамақ ішу абсорбция дәрежесіне елеулі ықпалын тигізбейді. Қан плазмасында ең жоғары концентрацияға шамамен 2 сағаттан соң жетеді.
Организм тіндеріне кеңінен өтеді, плаценталық бөгетті жарып өтеді және ана сүтінен табылады, бірақ гематоэнцефалдық бөгет арқылы нашар өтеді. Ол бауыр арқылы өтте жиналады және энтеральді жолмен кері сіңеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы 82% құрайды.Доксициклин аздаған дәрежеде ғана метаболизденеді. Бауыр арқылы шыққаннан кейін ол ішекте хелаттар түзу жолымен белсенділігін жояды. Бүйрек функциясы қалыпты немесе креатинин клиренсі минутына 75 мл-ге дейін болғанда, пероральді дозаның 40%-ы және креатинин клиренсі минутына 10 мл-ден азырақ болғанда 1-5%-ы бүйрек арқылы 72 сағат ішінде шығарылады. Сондай-ақ 2-3%-ы өт арқылы шығарылады, ал қалдықтары белсенді емес метаболиттер түрінде шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 18-22 сағатты құрайды, бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігінің болуы және гемодиализ жартылай шығарылу кезеңіне елеулі ықпалын тигізеді.
Фармакодинамикасы
Доксилан – қоздырғыштардың ақуызы синтезінің басылуы есебінен бактериостатикалық әсер беретін, әсер ету ауқымы кең тетрациклиндер тобының жартылай синтетикалық антибиотигі.
Сезімтал түрлер
Аэробты грамоң микроорганизмдер: Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes
Аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Branhamella catarrhalis, Brucella, Calymmatobacterium granulomatis, Campylobacter fetus, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Rickettsia, Vibrio cholerae, Yersinia pestis
Анаэробты микроорганизмдер:Actinomyces, Clostridium, Propionibacterium acnes
Тағы басқалары: Bartonella bacilliformis, Borrelia burgdorferi, Borrelia recurrentis, Borrelia duttonii, Chlamydia, Francisella tularensis, Leptotrichia, Mycoplasma pneumoniae, Plasmodium falciparum (Chloroquin-resistent strains), Ureaplasma urealyticum
Орташа сезімтал түрлер
Аэробты грамоң микроорганизмдер: Enterococcus, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes
Аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Acinetobacter, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella species, Neisseria gonorrhoeae, Shigella
Анаэробты микроорганизмдер:Bacteroides, Fusobacterium species
Тағы басқалары: Treponema pallidum, Treponema pertenue
Резистентті түрлер
Аэробты грамоң микроорганизмдер: Proteus, Providencia, Pseudomona
Қолданылуы
Препаратқа сезімтал микроорганизмдерден туындаған инфекциялық-қабыну ауруларында:
- тыныс алу жолдарының инфекциялары, соның ішінде пневмония және Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae сезімтал штаммдарынан және басқа да организмдерден туындаған тыныс алудың төменгі жолдарының басқа да инфекциялары. Mycoplasma pneumoniae. Созылмалы бронхитті, синуситті емдеу.
- несеп-жыныс жүйесінің инфекциялары: Klebsiella, Enterobacter, Escherichia coli, Streptococcus faecalis, Chlamydia trachomatis түрлерінің сезімтал штаммдарынан, соның ішінде асқынбаған уретральді, эндоцервикальді немесе ректальді инфекциялар. Ureaplasma urealyticum әсерінен туындаған гонококктік емес уретрит (Т-микоплазма). Доксилан сондай-ақ шанкроидта, шап гранулемасында және венералық гранулемада қолданылады. Доксилан созды және мерезді емдеудің альтернативті әдісі болып табылады.
- тері және жұмсақ тін инфекциялары Acne vulgaris ауыр безеу ауруы (біріктірілген ем құрамында);
- офтальмологиялық инфекциялар: сезімтал штаммдардан гонококктерден, стафилококктерден және Haemophilus influenzae штаммдарынан туындаған. Иммунофлуоресценттік талдау нәтижелері бойынша, трахома, инфекциялық агенттен туындаса да, әрдайым жоюға келе бермейді. Бөлінділері бар конъюнктивит кезінде доксиланды ішке қабылдау үшін монотерапия түрінде немесе жергілікті дәрілермен біріктіріп тағайындауға болады.
- Риккетсиандық инфекция. Жартасты таудың теңбілді қызбасы, бөртпе сүзегі тобы, ку-қызбасы, ку-қызбасы аясында эндокардит және кене қызбасы.
- басқа да аурулар: питтакоз, бруцеллез (стрептомицинмен біріктіріп), тырысқақ, бубонды оба, эпидемиялық қайталанатын сүзек және қайталанатын кене қызбасы, туляремия, сап, мелиоидоз, хлорохинге төзімді безгек, және жедел ішекамебиазы (амебицидтерге қосымша ретінде).
Доксилан лептоспирозды, газды гангренаны және сіреспені емдеудің альтернативті әдісі болып табылады.
Доксилан келесі жағдайларда профилактика үшін қолданылады:цуцугамуши (жапондық өзен қызбасы), саяхатшылардағы іш өту (энтероуытты ішек таяқшасы), лептоспироз және безгек. Безгек профилактикасын қолданыстағы нұсқаулық қағидаттарына сәйкес жүргізген жөн.
Қолдану тәсілі және дозалары
Доксиланның дозасы инфекция барысының ауырлығына және микроорганизмдердің препаратқа сезімталдығына байланысты.
100 мг таблеткаларды күндізгі уақытта, тамақ ішу кезінде, сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен, өңештің тітіркену және жара болуы қаупін төмендету үшін, тігінен тұрып қабылдаған жөн.
Ересектер және 12-ден 18 жасқа дейінгі балалар
Ересектерде және 12-ден 18 жасқа дейінгі балаларда жедел инфекцияларды емдеу үшін
Доксиланның әдеттегі дозасы алғашқы күні 200 мг (бір реттік доза түрінде немесе бөлінген дозалармен) тұрады, әрі қарай тәулігіне 100 мг демеуші дозаға ұласады. Инфекциялардың өте ауыр түрлерін емдеу үшін күн сайын тәулігіне 200 мг тағайындайды.
8-ден 12 жасқа дейінгі балалар
8-ден 12 жасқа дейінгі балаларда жедел инфекцияларды емдеу үшін доксициклинді пайдалану басқа препараттар қол жетімді болмаған, тиімділігі аз немесе қарсы көрсетілімдері бар болған жағдайда ғана негізделуі мүмкін.
Мұндай жағдайларда жедел инфекцияларды емдеу үшін келесі дозаларды тағайындайды:
• Дене салмағы 45 кг-ден азырақ балалар үшін – бастапқы доза: 4,4 мг/кг (бір реттік доза немесе 2 бөлікке бөлінген дозалар түрінде), кейіннен демеуші дозаны қабылдауға ұласады: 2,2 мг/кг (бір реттік доза немесе 2 бөлікке бөлінген дозалар түрінде). Инфекцияның өте ауыр түрлерін емдеу үшін 4,4 мг/кг-ге дейін тағайындауға рұқсат етілген.
• Дене салмағы 45 кг-ден асатын балалар үшін – ересектерге арналған дозада тағайындаған жөн.
Белгілі бір инфекцияларда дозалау жөніндегі нұсқаулар:
Acne vulgaris - тәулігіне 50 мг 6-12 апта бойы тамақпен немесе сұйықтықпен бірге.
Жыныстық жолмен жұғатын инфекцияларда препаратты 7 күн бойы келесі ауруларда тәулігіне екі рет 100 мг-ден тағайындау ұсынылады:
асқынбаған гонококктік инфекциялар (еркектердегі аноректальді инфекцияларда); Chlamydia trachomatis әсерінен туындаған асқынбаған уретральді, эндоцервикальді немесе ректальді инфекция; Ureaplasma urealyticum әсерінен туындаған гонококктік емес уретирит. Chlamydia trachomatis немесеNeisseria gonorrhea әсерлерінен туындаған жедел эпидидимо-орхит – 10 күн бойы тәулігіне екі рет 100 мг-ден. Біріншілік және екіншілік мерез: пенициллинге аллергиясы бар немесе біріншілік немесе екіншілік мерез диагностикаланған жүкті емес пациенттерге келесі режимді тағайындауға болады: пенициллинмен емдеудің альтернативасы ретінде екі апта бойы тәулігіне екі рет 200 мг доксициклин.
Эпидемиялық қайталанатын сүзек және қайталанатын кене қызбасы – ауырлық дәрежесіне байланысты бір реттік 100 немесе 200 мг доза.
Хлорохинге төзімді безгекті емдеу - ең кемінде 7 күн бойы күніне 200 мг. Инфекциялардың потенциалды ауырлығына байланысты, тез әсер ететін шизонтоцидті дәрілерді, мысалы, хининді, әрдайым доксициклинмен бірге тағайындаған жөн.
Ересектер және 12 жастан асқан балалар үшін безгектің профилактикасына күн сайын 100 мг. Профилактиканы безгек жұқтыру қаупі бар аудандарға барудан 1-2 бұрын бастауға болады. Профилактикалық дозаны безгек жұқтыру қаупі бар аудандарға барған кезде күн сайын және ол жақтан қайтқаннан кейін 4 апта бойы қабылдайды.
Жапондық өзен қызбасының профилактикасы үшін - 200 мг бір реттік доза түрінде.
Ересек саяхатшыларда диареяның профилактикасы үшін саяхаттың алғашқы күні 200 мг (бір реттік доза түрінде немесе әрбір 12 сағат сайын 100 мг-ден), содан кейін қауіпті ауданға келген күндердің барлығында күн сайын 100 мг-ден. Дәрілік түрлерді 21 күн бойы профилактикалық пайдалану жөнінде деректер жеткіліксіз.
Лептоспироздың профилактикасы үшін қауіпті ауданда болған күндері аптасына бір рет 200 мг және қайтып оралғаннан кейін 200 мг. Дәрілік түрлерді 21 күн бойы профилактикалық пайдалану жөнінде деректер жеткіліксіз.
Егде жастағы адамдарда қолдану
Доксиланды дозаны түзетпей және қандай да болсын сақтық шараларын орындамай-ақ егде жастағы адамдарға тағайындай беруге болады. Бүйрек функциясы жеткіліксіз болған жағдайда дозаны түзету қажет емес.
Жартасты таулардың теңбіл қызбасы
Ересектер: әрбір 12 сағат сайын 100 мг-ден.
Балалар: дене салмағы 45 кг-ден азырақ: тәулігіне екі рет дене салмағына шаққанда 2,2 мг/кг. Дене салмағы 45 кг-ден асатын балалар ересектердің дозасын қабылдауы керек.
Пациенттер емдеуді қызба симптомдарына құтылғаннан кейін және клиникалық жақсаруға айғақтамалар алынғанға дейін, ең жоқ дегенде, тағы 3 күн жалғастырғаны жөн. Емдеудің ең төмен курсы – 5-7 күн.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз әсерлері төменде MeDRA жүйелік-ағзалық жіктеуге сәйкес және туындау жиілігі бойынша берілген.
Туындау жиілігі: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100, <1/10), жиі емес (≥1/1 000, <1/100), сирек (≥1/10 000, <1/1 000), өте сирек (<1/10 000), жағдайлары белгісіз (қолда бар деректермен баға беру мүмкін емес).
Жиі ( > 1/100-ден < 1/10 дейін)
- жүректің айнуы, қыжыл, метеоризм, стеаторея
Жиі емес ( > 1/1,000-нан < 1/100 дейін)
- бас ауыру, бас айналу, вестибулярлық бұзылулар
- құсу, диарея, стоматит, глоссит, дисфагия, фарингит, қарлығу, жұтынудың қиындауы
- фотосенсибилизация (күн сәулесінің әсерінен терінің күюі: қызару, ісіну, көпіршіктердің түзілуі, тері түсінің өзгеруі)
- тырнақтар тарапынан өзгерулер болатын фотоуытты реакциялар – тырнақтың тырнақ орнынан ажырауы және тырнақ пластинасы түсінің өзгеруі
- макулопапулездік және эритематоздық бөртпе
- аллергиялық реакциялар,жайылған экзантема, эритема, есекжем, Квинке ісінуі, анафилаксия, анафилактоидты пурпура, жүйелік қызыл жегінің өршуі, терінің қышуы, мультиформалы экссудативті эритема, терінің, шырышты қабықтардың немесе буындардың (ангионевроздық ісіну) қайтымды жергілікті ісінулері, демікпе, анафилаксиялық шок, жыныс мүшелерінде және дененің басқа да жерлерінде тұрақты дәрілік бөртпе, қызбамен, бас ауырумен және буындардың ауыруымен қатар жүретін сарысу құю ауруына ұқсас реакция
- перикардит
- остеогенездің баяулауы, балаларда тістердің қалыпты дамуының бұзылуы
- қан ұюдың бұзылулары және гематурия
- ауыз бен жұтқыншақтың шырышты қабығының қабынуы(стоматит, глоссит), сыртқы жыныс мүшелерінің және әйелдерде қынаптың жедел қабынуы (вульвовагинит), сондай-ақ анальді аймақтағы (Pruritus ani) қышыну сияқты симптомдармен қатар жүретін терінің және шырышты қабықтардың (әсіресе жаныс мүшелерінің және ауыз бен ішектің шырышты қабықтарының) кандидозы
- жүктілік кезеңінде және 8 жасқа дейінгі балаларда сүйектердің өсуінің бәсеңдеуі, тіс жару кезінде қолданғанда эмалдің ақауланып, тістер түсінің қайтымсыз өзгеруі.
Сирек (> 1/10,000-нан < 1/1000 дейін)
- ересек пациенттерде бассүйекішілік қысымның қатерсіз жоғарылауы (бас ауыру, жүректің айнуы, көру жүйкесі дискісінің ісінуі, көрудің бұзылуы, мысалы, диплопия) түрінде көрініс беретін бассүйекішілік қатерсіз гипертензия, парестезия, иіс және дәм сезу сезімінің бұзылуы немесе жоғалуы.
- гемолиздік анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, лейкоцитоз, атипиялық лимфоциттер және гранулоциттердің түйіршікті уыттылығы, лимфоцитопения, лимфаденопатия.
- C. difficile уытының әсерінен туындаған іштің ауыруы, дисфагия, диспепсия, энтероколит, жалған жарғақшалы колит, диарея; эзофагит және өңештің жара болуы,анорексия
- бауырдың зақымдануы, гепатит, гепатоуыттылық, панкреатит
- нефроуыттық зақымданулар, бұрыннан бар бүйрек ауруының өршуі, интерстициальді нефрит, бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі, анурия
- аса жоғары сезімталдықтың беттің ісінуі, тілдің ісінуі, көмей ішінің ісініп, тыныс алу жолдарын тарылтуы, жүрек қағуының жиілеуі, тұншығу (ентігу), артериялық қысымның шокқа және жүректің тоқтап қалуына дейін түсіп кетуі сияқты ауыр жедел симптомдары
- полиморфты эритема, эксфолиативті дерматит, Стивен-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы)
- парестезиялар, тахикардия, перикардит, құлақтың шуылдауы, миалгиялар, артралгиялар, мазасыздық, қорқыныш жағдайы, қан кернеулері
- препараттың антианаболиялық әсерінің себебінен мочевинаның қалдық азотының артуы
- нәрестелерде еңбектің томпаюы (препарат қабылдауды тоқтатқаннан кейін симптомдары тез жоғалды).
- ректальді және/немесе генитальді аймақтың қабынуы
Ұзақ уақыт қолданғанда тетрациклиндер қалқанша бездердің микропрепараттарында, оның функциясын бұзбай, тіндердің қою-қоңыр түске бояйтыны мәлімделді.
Өте сирек (< 1/10,000)
- алыстан нашар көру, транзиторлық миопия
- эпилепсиялық ұстамалар
- бүйректің зақымданулары, мысалы, интерстициальді нефрит, бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі,анурия
Жиілігі белгісіз
Тіс эмалі түсінің тұрақты өзгеруі.
Доксициклинді қолданған кезде тұрақты тістердің қайтымды және сыртының өзгергендігі жөнінде мәлімдемелер түсті, бірақ жиілігіне қолда бар деректер негізінде баға беру мүмкін емес.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- тетрациклиндерге және препараттың кез келген компонентіне жоғары сезімталдық
- 8жасқа дейінгі балаларға
- жүктілік және лактация кезеңі
- порфирия
- лейкопения
- бауыр және/немесе бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі
- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Сіңуі:
Сүт, сүт өнімдері, құрамында алюминий, кальций, магний, сондай-ақ темір тұздары және висмут препараттары бар антацидтер доксициклиннің сіңуінің төмендеуіне әкелуі мүмкін, сондықтан оларды бір мезгілде қабылдамаған жөн.Аниониттерді (холестирамин, холестипол) доксиланды қабылдағаннан кейін 2сағаттан соң қабылдау керек, өйткені олар доксициклиннің сіңуін нашарлатуы мүмкін.
Метаболизмі:
Карбамазепин, фенитоин, барбитураттар, примидон немесе рифампицин сияқты ферменттерді индукциялайтын препаратты ұзақ мерзім қабылдау бауырда доксициклиннің метаболизмін жылдамдатуы мүмкін және плазмадағы концентрациясының азаюына әкелуі мүмкін. Созылмалы маскүнемдікке де қатысты солай.
Доксициклин диабетке қарсы пероральді препараттардың гипогликемиялық әсерін арттыруы мүмкін.
Тетрациклинді оральді контрацептивтермен бір мезгілде қолдану олардың контрацепциялық әсерінің төмендеуіне әкелуі мүмкін.
Тетрациклиндер бауырда секале-алкалоидтардың метаболизмін тежеуі мүмкін, бірлі-жарым жағдайларда қантамырлардың спазмымен және гипоперфузиямен бірге эрготизм болуы ықтимал.
Доксициклинді басқа потенциалды гепато- және нефроуытты заттармен бірге пайдаланбау керек, өйткені олар бүйрекке жағымсыз әсерін тигізуі мүмкін.
Бактериостатикалық антибиотиктер бета-лактамдық антибиотиктердің бактерицидтік әсеріне кедергі келтіретін болғандықтан, оларды қатар қабылдау пайдалы болып табылмайды.
Доксициклинді метотрексатпен бір мезгілде қолдану оның уыттылығын арттыруы мүмкін.
Доксициклин циклоспориннің иммуносупрессиялық әсер етуші агентінің уытты әсерін арттыруы мүмкін.
Дигитоксиннің сіңуі тетрациклиндерді бір мезгілде қабылдаумен азаюы мүмкін.
Поляризацияланбаған миорелаксантами (мысалы, тубокураринмен және галламинмен) жүйке-бұлшықеттік тежелуі арттырылуы мүмкін.
Теофиллинді және тетрациклинді бір мезгілде қолдану асқазан-ішектік жағымсыз әсерлердің жиілігін арттыруы мүмкін.
Доксициклин несептегі ақуызды, қантты және уробилиногенді талдау нәтижелерін, сондай-ақ несептегі катехоламиндердің анықталуын бұрмалауы мүмкін.
Акнені изотретиноинмен емдеуге дейін, емдеу кезінде немесе емдеуден кейін көп ұзамай доксициклинді пайдаланбау керек, өйткені агенттер бассүйекішілік қысымның қайтымды жоғарылауын (мидың жалған ісігін) сирек туындатады.
Коагуляция:
Тетрациклиндер плазма протромбинінің белсенділігін бәсеңдетеді және антикоагулянттардың белсенділігін арттырады. Антикоагулянттарды бір мезгілде қолданған жағдайда олардың дозаларын төмендету қажет болуы мүмкін.
Зертханалық зерттеу нәтижелеріне ықпалы:
Несептегі глюкоза деңгейін анықтау үшін, егер Бенедикт сынамасы немесе глюкозооксидазалық әдіс пайдаланылса, тест нәтижелері жалған-оң немесе жалған-теріс болуы мүмкін.
Сондай-ақ флуоресценттік әдіспен анықтағанда несептегі катехоламиндердің деңгейі жалған жоғарылауы мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Тәулігіне 300 мг-ден астам дозада ұзақ уақыт емдеген жағдайда бүйректің функциясын және қан құрамын тексерген жөн.
Пациенттер тетрациклиндермен емдеген кезде күн сәулесінің немесе УК сәулеленудің фотосезімталдық реакциясын туындатуы мүмкін екендігін білуі тиіс. Теріде алғаш эритема пайда болған кезде емдеуді тоқтату керек.
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде дозаны төмендету қажет емес.
Антибиотиктерді пайдалану кейде суперинфекцияға әкеп соғатын сезімтал емес организмдердің шамадан тыс өсуіне әкелуі мүмкін. Тиісті ем жүргізуды бастау керек.
Ауыр және тұрақты диарея жағдайында антибиотиктердің әсерінен туындаған, өмір үшін қауіпті болуы мүмкін жалған жарғақшалы колитті ескерген жөн. Сондықтан дәрілік затты қабылдауды дереу тоқтату және тиісті ем жүргізуді (мысалы, ванкомицинмен) бастау қажет. Перистальтиканы туындататын препараттарды қолдануға болмайды.
Бауыр функциясы бұзылған пациенттерге сақтықпен қолдану керек.
Балаларға қолдану
Басқа да тетрациклиндер сияқты, доксициклин сүйекті түзетін тіндерде кальцийдің тұрақты кешенін түзеді. Тетрациклинді дене салмағына шаққанда 25 мг/кг дозада пероральді түрде қабылдап жүрген шала туған балаларда, препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін пайда болатын, жіліншік сүйегі өсуінің баяулағаны байқалды.
Тіс жару кезінде (жүктіліктің екінші жартысы және 8 жасқа дейінгі балалық кезең) тетрациклиндерді пайдалану тістердің түсінің қайтымсыз (сары-сұр-қоңыр түс) өзгеруін туындатуы мүмкін. Бұл жағымсыз әсер қысқа мерзімдік еммен салыстырғанда, ұзақ емдеген кезде жиі байқалды. Сондай-ақ тіс эмалінің гипоплазиясы білінді. Пациенттердің осы тобында доксициклинді қолдануға болмайды.
Дегенмен, пациенттердің осы тобында доксициклин сібір жарасын немесе ингаляцияға байланысты ойық жараны емдеген кезде пайдаланылуы мүмкін.
«Доксилан» 100 мг таблеткасының құрамында лактоза бар. Лактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылуы сияқты сирек тұқым қуалайтын пациенттер осы препаратты қабылдамағандары жөн.
Яриш-Герксгеймер реакциясы – спирохетозбен, сондай-ақ мерезбен,боррелиозбен, менингококктік менингитпен ауыратын науқастарды бактерияларға қарсы спецификалық дәрілермен емдеуді бастағаннан кейін бірнеше сағаттан соң пайда болатын реакция,аурудың бактериялық қоздырғыштары жаппай қырылған кезде антигендердің, эндотоксиндердің тез босап шығуымен байланысты, бұл иммундық жауаптың бақыланбауына әкеледі. Температураның жоғарылауымен, қалтыраумен, артериялық қысымның төмендеуімен, тахикардиямен, жүректің айнуымен, бас ауырумен, бұлшықеттердің ауыруымен, бұрыннан барларының үдеуімен немесе негізгі аурудың жаңа симптомдарының пайда болуымен көрініс береді. Антибиотиктерді енгізуге аллергиялық реакция болып табылмайды – әрі қарай антибиотикотерапия қажет.
Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері
Сирек жағдайларда тетрациклиндермен емдеген кезде уақытша алыстан көрмеу байқалды, бұл автокөлікті жүргізгенде және механизмдерді басқарғанда қауіпсіздіктің бұзылуына әкелуі мүмкін.
Артық дозалануы
Симптомдары: препараттың жағымсыз әсерлерінің күшеюі, күшті артық дозалану бауырды зақымдауы мүмкін, ол панкреатитпен қатар жүруі мүмкін, протромбин уақытының артуы.
Емі: пероральді артық дозалану жағдайында сіңбейтін геклат ретінде доксициклиннің қалдықтарын байланыстыру үшін антацидтерді немесе кальций және магний сульфаттарын тағайындаған жөн. Жиі туындайтын жағымсыз әсерлердің (мысалы, гипоксия, жүрек аритмиясы, асқазанның тесілуі, ларингоспазм, электролиттік теңгерімнің бұзылуы немесе асқазанның ішіндегі заттың ағуы) пайда болуына байланысты асқазанды шаю ұсынылмайды.
Доксициклиннің жеткілікті диализденуі мүмкін емес, сондықтан гемо- немесе перитонеальді диализ артық дозалануды емдеген кезде тиімді емес.
Жоғары дозаларды енгізген кезде панкреатитпен қатар жүретін бауырдың зақымдануы туындауы мүмкін.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және лакталған баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.
Пішінді ұяшықты 1 қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы