Дипроспан, сусп. д/ин. №5, 1 мл, коробка из картона, Shering-Plough
Торговое название
Дипроспан®
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Суспензия для инъекций
Состав
1 мл суспензии содержит
активные вещества:
бетаметазона дипропионат 6.43 мг (эквивалентно 5.00 мг бетаметазона),
бетаметазона натрия фосфат 2.63 мг (эквивалентно 2.00 мг бетаметазона),
вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, динатрия эдетат, полисорбат 80, спирт бензиловый, метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216), натрия карбоксиметилцеллюлоза, макрогол, кислота хлороводородная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, от бесцветного до светло-желтого цвета, слегка вязкая жидкость, содержащая легко суспендируемые частицы белого или почти белого цвета, свободная от механических включений.
Фармакотерапевтическая группа
Гормональные препараты системного действия, исключая половые гормоны и инсулины. Кортикостероиды для системного использования. Кортикостероиды для системного применения, простые. Глюкокортикоиды. Бетаметазон.
Код АТХ H02AB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Бетаметазона натрия фосфат и бетаметазона дипропионат всасываются в месте инъекции и оказывают терапевтический эффект и другое фармакологическое действие, на локальном и системном уровне.
Бетаметазона натрия фосфат легко растворим в воде и метаболизируется в организме до бетаметазона, биологически активного стероида. 2.63 мг бетаметазона натрия фосфата эквивалентны 2 мг бетаметазона.
Пролонгированная активность достигается за счет бетаметазона дипропионата. Это вещество практически не растворяется, формируя депо, таким образом, всасывание проходит медленнее, а облегчение симптомов длится дольше.
|
Концентрация в крови |
Внутримышечная инъекция |
|
|
|
Бетаметазона |
|
|
натрия фосфат |
дипропионат |
|
|
- Максимальная
концентрация в плазме крови |
1 час после введения |
Медленная
абсорбция |
|
|
|
|
|
- Период
полувыведения из плазмы крови после введения одной дозы |
От 3 до 5 часов |
Прогрессивная
метаболизация |
|
|
|
|
|
- Выведение |
24 часа |
Более 10 дней |
|
- Биологический период
полувыведения |
От 36
до 54 часов |
|
Бетаметазон метаболизируется в печени. Бетаметазон в основном связывается с альбумином. У пациентов с заболеваниями печени клиренс бетаметазона замедляется или задерживается.
Фармакодинамика
Бетаметазон – это синтетический глюкокортикоид (9 альфа-фтор-16 бета- метилпреднизолон).
Бетаметазон оказывает сильное противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное действие.
Бетаметазон обладает незначительной минералокортикоидной активностью. Глюкокортикоиды проникают через клеточные мембраны и образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных ферментов, чем и объясняется эффект при системном применении. Глюкокортикоиды не только оказывают существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен. Они также оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.
Влияние на воспалительный процесс и иммунный ответ
Глюкокортикоиды обладают противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты: уменьшение количества иммуноактивных клеток вблизи очага воспаления; уменьшение вазодилатации; стабилизация лизосомальных мембран; ингибирование фагоцитоза; уменьшение продукции простагландинов и родственных им соединений. Противовоспалительное действие примерно в 25 раз интенсивнее действия гидрокортизона и в 8-10 раз - действия преднизолона (в эквивалентных дозах).
Влияние на углеводный и белковый обменГлюкокортикоиды оказывают катаболическое действие на белки. Высвобождающиеся аминокислоты превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у пациентов с риском развития сахарного диабета.Влияние на жировой обмен
Глюкокортикоиды обладают липолитическим действием, которое в первую очередь проявляется в области конечностей. Глюкокортикоиды оказывают также липогенетическое действие, которое наиболее выражено в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений. Максимальная фармакологическая активность глюкокортикоидов проявляется не на пике концентрации в плазме, а уже после него, следовательно, действие глюкокортикоидов обусловлено в первую очередь влиянием на активность ферментов.
Показания к применению
Терапия кортикостероидами является дополнительной и не заменяет стандартную терапию.
Внутримышечное введение
Дипроспан®показан для лечения различных ревматических, дерматологических и аллергических заболеваний, коллагеновых и других заболеваний, при которых наблюдается ответ на лечение кортикостероидами.
Мышечно-скелетное введение (внутрисуставное и околосуставное введение и введение непосредственно в мягкие ткани)
В качестве вспомогательной краткосрочной терапии (при острой форме или обострении заболевания) при остеоартрите, ревматоидном артрите
Введение внутрь пораженной ткани
При дерматологических заболеваниях
Местное введение в стопу
В качестве вспомогательной краткосрочной терапии (при острой форме или обострении имеющегося заболевания) бурситов под мозолями, костных мозолей, пяточных шпор и тугоподвижности большого пальца стопы и на пятом пальце стопы; синовиальных кист, болезни Мортона, тендосиновита и периостита кубовидной кости
Типичные ситуации
Аллергические заболевания
˗ хроническая бронхиальная астма (в т.ч. в комплексной терапии астматического статуса), сезонный или круглогодичный аллергический ринит, тяжелый аллергический бронхит, контактный дерматит, атопический дерматит, сенная лихорадка, ангионевротический отек, медикаментозная аллергия, сывороточная болезнь, аллергические реакции на укусы насекомых
Ревматические болезни
˗ ревматоидный артрит, остеоартрит, бурсит, люмбаго, ишиас, кокцидиния, острый подагрический артрит, кривошея, ганглиозная киста, анкилозирующий спондилит, радикулит, экзостоз, фасциит
Кожные болезни
˗ атопический дерматит (монетовидная экзема), нейродермиты (опоясывающий простой лишай), контактный дерматит, солнечный дерматит, крапивница, гипертрофический красный плоский лишай, инсулиновая липодистрофия, гнездовая алопеция, дискоидная эритематозная волчанка, псориаз, келоидные рубцы, обычная пузырчатка, герпетический дерматит, кистозные угри
Коллагеновые заболевания
˗ системная красная волчанка (в период обострения или в качестве поддерживающей терапии), узелковыйполиартрит, склеродермия, дерматомиозит
Опухолевые заболевания
˗ паллиативная терапия лейкозов и лимфом у взрослых, острый лейкоз у детей
Другие заболевания
˗ адреногенитальный синдром, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, спру, кортикостероидозависимые заболевания крови, нефрит, нефротический синдром
˗ первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников (при обязательном одновременном введении минералокортикостероидов)
Способ применения и дозы
Перед использованием взболтать.
Режим дозирования и способ введения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на лечение.
Дозировка
Доза должна быть минимальной, период применения - максимально коротким.
Дозу необходимо подбирать до получения удовлетворительного клинического ответа. При отсутствии удовлетворительного клинического ответа через определенный промежуток времени препарат Дипроспан®следует отменить путем постепенного уменьшения дозы и назначить другую терапию.
После достижения терапевтического эффекта поддерживающую дозу подбирают путем постепенного снижения дозы, вводимой через определенные интервалы времени, пока не будет достигнута минимальная доза, обеспечивающая адекватный клинический эффект.
Способ введения
Дипроспан® нельзя использовать для внутривенного или подкожного введения.
Систематическое введение
При системной терапии начальная доза препарата Дипроспан® в большинстве случаев составляет 1-2 мл. Введение повторяют при необходимости, в зависимости от состояния больного. Препарат вводят глубоко внутримышечно в ягодичную область. Дозировки и частоту введения подбирают индивидуально с учетом тяжести состояния пациента и терапевтического отклика:
˗ при тяжелых состояниях (красная волчанка и астматический статус), нуждающихся в экстренных мерах, начальная доза препарата может составлять 2 мл;
˗ при дерматологических заболеваниях, как правило, достаточно 1 мл препарата;
˗ при заболеваниях дыхательной системы действие препарата Дипроспан® начинается в течение нескольких часов после внутримышечной инъекции препарата. При бронхиальной астме, сенной лихорадке, аллергическом бронхите и аллергическом рините существенное улучшение состояния достигается после введения 1-2 мл препарата;
˗ при острых и хронических бурситах начальная доза для внутримышечного введения составляет 1-2 мл препарата. При необходимости проводят несколько повторных введений.
При местном введении одновременное применение местноанестезирующего препарата необходимо лишь в единичных случаях. При одновременном введении анестезирующего вещества Дипроспан® может быть смешан с 1% или 2% раствором прокаина гидрохлорида или лидокаина (в шприце, не во флаконе), с использованием лекарственных форм, не содержащих парабены. Похожие местные анестетики также могут использоваться. Не разрешается применение анестетиков, которые содержат метилпарабен, пропилпарабен, фенол и другие подобные вещества. При применении анестетика в комбинации с препаратом Дипроспан®сначала набирают в шприц из флакона необходимую дозу препарата, потом в этот же шприц набирают из ампулы необходимое количество местного анестетика и встряхивают в течение короткого периода времени.
Приострых бурситах (субдельтовидном, подлопаточном, локтевом и преднадколенниковом) введение 1-2 мл препарата Дипроспан® в синовиальную сумку может облегчить боль и полностью возобновить подвижность в течение нескольких часов.
Лечениехронического бурсита проводят меньшими дозами препарата после купирования острого приступа болезни.
Приострых тендосиновиитах, тендинитах и перитендинитах одна инъекция препарата Дипроспан® облегчает состояние больного, при хронических- следует повторить инъекцию препарата в зависимости от реакции. Необходимо избегать введения препарата непосредственно в сухожилие.
Внутрисуставное введение препарата в дозе 0.5-2.0 мл уменьшает боль, болезненность и тугоподвижность суставов при ревматоидном артрите и остеоартрите в течение 2-4 ч после введения. Продолжительность терапевтического действия препарата значительно варьирует и может составлять ≥ 4 недель.
Рекомендованные дозы препарата при введении в большие суставы (колено, бедро, плечо) составляют 1-2 мл; в средние (локоть, запястье, лодыжка) - 0.5-1 мл; в малые(ступня, кисть, грудная клетка) - 0.25-0.5 мл.
При некоторых заболеваниях кожиэффективно внутрикожное введение препарата непосредственно в очаг поражения, доза составляет 0.2 мл/см2. Место поражения равномерно обкалывают с помощью туберкулинового шприца и иглы. Суммарная доза препарата, введенного во все участки введения в течение 1 недели, не должна превышать 1 мл.
Рекомендованные разовые дозы препарата Дипроспан® (1 раз в неделю):
˗ при твердой мозоли - 0.25-0.5 мл (как правило, эффективны 2 инъекции);
˗ при шпоре - 0.5 мл;
˗ при тугоподвижности большого пальца стопы - 0.5 мл;
˗ при синовиальной кисте - от 0.25 до 0.5 мл; при тендосиновиите - 0.5 мл;
˗ при остром подагрическом артрите - от 0.5 до 1 мл.
Для введения рекомендуют применять туберкулиновый шприц с иглой.
После достижения терапевтического эффекта поддерживающую дозу подбирают путем постепенного снижения начальной дозы за счет уменьшения концентрации бетаметазона в растворе, которая вводится через определенные интервалы времени. Снижение дозы продолжают до достижения минимальной эффективной дозы.
При возникновении или угрозе возникновения стрессовой ситуации (которая не связана с заболеванием) может возникнуть необходимость в увеличении дозы препарата.
Отмену препарата после длительной терапии следует проводить путем постепенного снижения дозы. Наблюдение за состоянием больного осуществляют, по крайней мере, в течение года по окончании длительной терапии или после применения препарата в высоких дозах.
Побочные действия
Нежелательные явления, как и при применении других глюкокортикостероидов, обусловлены дозой и длительностью применения препарата. Эти реакции, как правило, обратимы и могут быть уменьшены путем снижения дозы:
Нарушение водно-электролитного баланса
- натриемия, повышенное выведение калия, гипокалиемический алкалоз, задержка жидкости в тканях, застойная сердечная недостаточность у пациентов, предрасположенных к этому заболеванию, артериальная гипертензия
Заболевания опорно-двигательного аппарата
- мышечная слабость, миопатия, потеря мышечной массы, ухудшение миастенических симптомов при тяжелой псевдопаралитической миастении, остеопороз, компрессионный перелом позвонков, асептический некроз головки бедренной или плечевой костей, патологические переломы трубчатых костей, разрывы сухожилий, нестабильность суставов (после многоразовых инъекций)
Нарушение пищеварения
- пептическая язва с возможной последующей перфорацией и кровотечением, панкреатит, метеоризм, перфорация кишечника, язвенный эзофагит, тошнота, рвота
Нарушения со стороны кожи
- ухудшение заживления ран, атрофия кожи, утончение кожи, петехии и экхимозы, эритема лица, повышенная потливость, снижение чувствительности кожных проб, дерматит, сыпь, ангионевротический отек
Нарушения со стороны нервной системы
- судороги, повышение внутричерепного давления с отеком диска зрительного нерва (обычно по окончании лечения), головокружение, головная боль
Нарушения эндокринной системы
- нарушение менструального цикла, синдром Кушинга, задержка развития плода или роста ребенка, вторичная адренокортикальная и гипофизарная иммунологическая толерантность (особенно во время стресса при травме, хирургическом вмешательстве, болезни), нарушение толерантности к глюкозе, проявления латентного сахарного диабета, повышение потребности в применении инъекций инсулина или пероральных антидиабетических средств
Офтальмологические нарушения
- задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм, нечеткость зрения
Метаболические нарушения
- отрицательный азотистый баланс (вследствие катаболизма белка) липоматоз, увеличение веса
Психические расстройства
- эйфория, изменение настроения, тяжелая депрессия, психоз, особенно у пациентов с психическими нарушениями в анамнезе, раздражительность, изменение личности, бессонница
Нарушение со стороны иммунной системы
кортикостероиды могут вызывать ингибирование кожных проб, маскировать симптомы инфекции и активировать латентную инфекцию. Они также могут снижать сопротивляемость инфекциям, в частности из-за микобактерий, туберкулеза, Кандиды альбиканс или вирусов.
Другие
- анафилактическая, сверхчувствительная, гипотензивная или шокоподобная реакции на введение препарата
Следующие побочные реакции могут наблюдаться при парентеральном введениикортикостероидов:
- единичные случаи нарушения зрения, включая слепоту, которые сопровождают местное применение в зоне лица и головы, гипер- или гипопигментацию, подкожную и кожную атрофию, асептические абсцессы, постинъекционная воспалительная гиперемия (после внутрисуставного введения) и нейрогенная артропатия, подобно болезни Шарко.
Повторные инъекции в сустав могут повысить риск разрушения сустава. Существует риск заражения.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к бетаметазону, другим компонентам препарата или к другим глюкокортикостероидам
- системные микозы
- Дипроспан® не вводится внутримышечно пациентам с идиопатической или тромбоцитопенической пурпурой
- недоношенные дети, новорожденные и дети до 3-х лет
Лекарственные взаимодействия
Кортикостероиды (включая бетаметазон) метаболизируются с помощью CYP3A4.
Одновременное применение фенобарбитала, рифампицина, фенитоина или эфедрина может усиливать метаболизм препарата, снижая при этом его терапевтическую активность.
При одновременном применении глюкокортикостероидов и эстрогенов может быть необходима коррекция дозы препарата (из-за угрозы передозировки).
Совместное применениие с сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, ритонавир, содержащие кобицистат продукты) может привести к увеличению экспозиции кортикостероидов и, следовательно, к потенциальному увеличению риска системных побочных эффектов кортикостероидов. При совместном применении необходимо оценить риск возникновения побочных эффектов кортикостероидов, в связи с этим требуется проводить тщательный контрольпациентов.
Одновременный прием кортикостероидов с диуретиками может привести к гипокалиемии. Одновременное применение глюкокортикостероидов и сердечных гликозидов повышает риск возникновения аритмии или дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии. Кортикостероиды могут усиливать выведение калия, которое вызвано приемом амфотерицина В. У всех пациентов, принимающих любую из этих лекарственных комбинаций, необходимо тщательно контролировать уровень электролитов в сыворотке крови, особенно уровень калия.
Одновременный прием кортикостероидов и кумариновых антикоагулянтов может повысить или снизить антикоагулянтные эффекты, что, возможно потребует коррекции дозы.
При комбинированном применении глюкокортикостероидов с нестероидными противовоспалительными препаратами или алкоголем возможно повышение частоты появления или интенсивности эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Одновременное применение глюкокортикостероидов может снижать концентрацию салицилатов в плазме крови. Ацетилсалициловая кислота должна назначаться с осторожностью в комбинации с кортикостероидами из-за гипопротромбинемии.
Коррекция дозы противодиабетического препарата может потребоваться при назначении кортикостероидов больным сахарным диабетом.
Одновременное введение глюкокортикостероидов может подавлять ответ на соматотропина.
Кортикостероиды могут влиять на нитросиний тетразолиевый тест при бактериальной инфекции и вызывать ложноотрицательные результаты.
Особые указания
Суспензия Дипроспан® не предназначена для внутривенного или подкожного введения.
Сообщалось о возникновении серьезных неврологических реакций (иногда приводивших к смертельным исходам) при эпидуральном инъекционном введении кортикостероидов. Также сообщалось о специфических реакциях, которые включают (но не ограничиваются перечисленными): инфаркт спинного мозга, параплегия, тетраплегия, корковая слепота и инсульт. Об этих серьезных неврологических реакциях сообщалось независимо от проведения рентгенологического исследования. Безопасность и эффективность эпидурального введения кортикостероидов не установлены, поэтому такое применение кортикостероидов не рекомендовано.
Строгое соблюдение правил асептики обязательно при применении препарата.
Дипроспан® содержит два активных вещества - производных бетаметазона, одно из которых - бетаметазона натрия фосфат - быстро проникает в системный кровоток. При назначении препарата Дипроспан®следует учитывать возможное системное действие быстрорастворимой фракции препарата.
Может потребоваться изменение дозировки при ослаблении или обострении патологического процесса, индивидуальной реакции пациента на терапию, воздействии на пациента эмоционального или физического стресса в виде серьезной инфекции, хирургического вмешательства или травмы.
Слишком быстрая отмена кортикостероидов может привести к лекарственной вторичной адренокортикальной недостаточности, которую можно свести к минимуму постепенным снижением дозировки. Необходимо помнить также о возможности развития вторичной недостаточности коры надпочечников в течение нескольких месяцев после окончания терапии. При возникновении или угрозе возникновения стрессовой ситуации в течение этого периода лечение препаратом Дипроспан® следует возобновить. Если пациенту уже назначена терапия, то дозу препаратов можно увеличить.
После прекращения длительной или высокодозной кортикостероидной терапии может понадобиться врачебное наблюдение в течение 1 года после завершения терапии.
К симптомам недостаточности коры надпочечников относятся: дискомфорт, мышечная слабость, психические нарушения, летаргия, боль в мышцах и костях, шелушение кожи, одышка, тошнота, рвота, жар, гипогликемия, гипотензия, обезвоживание и даже летальный исход после резкого прекращения лечения. Лечение недостаточности коры надпочечников заключается во введении гормонов коры надпочечников, кортикостероидов, минералокортикоидов, воды, натрий хлорида и глюкозы.
Быстрое внутривенное введение высоких доз кортикостероидов может привести к сердечно-сосудистойнедостаточности, поэтому продолжительность инъекции должна составлять 10 минут.
Поскольку у пациентов, получающих кортикостероидную терапию, встречались редкие случаи анафилактоидных реакций с анафилактическим шоком, следует перед введением препарата принимать соответствующие меры предосторожности, особенно если у пациента были случаи аллергических реакций на введение лекарственных препаратов в анамнезе.
При назначении длительного курса кортикостероидной терапии следует взвесить соотношение потенциальной пользы и риска от введения лекарственных препаратов и рассмотреть возможность перехода с парентерального на пероральный прием.
Внутрисуставные инъекции должны проводиться только квалифицированным медицинским персоналом.
Следует проводить анализ внутрисуставной жидкости для исключения септического процесса. Не вводить препарат при наличии внутрисуставной инфекции. Заметное усиление болезненности, отечность, повышение температуры окружающих тканей и дальнейшее ограничение подвижности сустава свидетельствуют о септическом артрите. При подтверждении диагноза необходимо назначить антибактериальную терапию.
Не следует вводить кортикостероиды в нестабильный сустав, инфицированные области и межпозвонковые промежутки.
Повторные инъекции в сустав при остеоартрите могут повысить риск разрушения сустава. После успешной внутрисуставной терапии пациенту следует избегать перегрузок сустава.
Следует избегать инъекций кортикостероидов непосредственно в сухожилия, так как в последующем сухожилие может разорваться.
Внутримышечные инъекции кортикостероидов необходимо вводить глубоко в мышцу для предотвращения локальной атрофии мягких тканей.
Любое введение препарата (мягкие ткани, очаг поражения, внутрисуставно и т.п.) может привести к системному действию при одновременном выраженном местном действии.
Специальные группы
При лечении препаратом больные сахарным диабетом могут нуждаться в коррекции сахароснижающей терапии.
С осторожностью применять препарат пациентам с гипотиреозом или циррозом печени, пациентам с герпетическим поражением глаз (из-за риска перфорации роговицы).
На фоне применения препарата Дипроспан® возможны нарушения психики (особенно у пациентов с эмоциональной нестабильностью или склонностью к психозам).
Кортикостероиды следует назначать с осторожностью при:
- неспецифичном язвенном колите, угрозе перфорации, абсцессе или других гнойничковых инфекциях;
- дивертикулите;
- кишечных анастомозах;
- язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- почечной недостаточности;
- артериальной гипертензии;
- остеопорозе;
- тяжелой миастении;
- глаукоме;
- остром психозе;
- вирусных и бактериальных инфекциях;
- отставании в росте;
- туберкулезе;
- синдроме Иценко-Кушинга;
- сахарном диабете;
- сердечной недостаточности;
- трудноизлечимой эпилепсии;
- склонности к тромбоэмболии или тромбофлебитам;
- беременности.
Поскольку осложнения глюкокортикостероидной терапии зависят от доз, курса и продолжительности терапии, оценка соотношения польза/риск решается индивидуально для каждого пациента.
При применении препарата следует учитывать, что кортикостероиды могут маскировать признаки инфекционного заболевания, а также снижать сопротивляемость организма.
Длительное применение кортикостероидов может привести к развитию катаракты (особенно у детей), глаукомы с возможным поражением зрительного нерва, и может способствовать развитию вторичной инфекции глаз (грибковой или вирусной). Необходимо периодически проходить офтальмологическое обследование, особенно больным, получающим препарат Дипроспан® в течение более 6 недель.
Средние и высокие дозы кортикостероидов могут повышать артериальное давление, способствовать задержке жидкости и натрия хлорида в тканях и увеличению выведения калия из организма (что может проявляться отеками, нарушениями в работе сердца); рекомендуется диета с ограничением пищевой соли и дополнительный прием препаратов, содержащих калий. Появление таких проявлений маловероятно/менее вероятно при применении синтетических производных, если только они не используются в высоких дозах. Все кортикостероиды увеличивают выведение кальция.
Пациентам, получающим кортикостероиды, не следует делать прививку против оспы. Не следует проводить другую иммунизацию при лечении кортикостероидами (особенно в высоких дозах), учитывая риск развития неврологических осложнений и низкий иммунный ответ (отсутствие образования антител).
При проведении заместительной терапии (например, при первичной недостаточности коры надпочечников) проведение иммунизации возможно.
Пациентам, которые получают препарат Дипроспан® в дозах, подавляющих иммунитет, следует избегать контакта с больными ветряной оспой и корью (это особенно важно при назначении препарата детям).
Назначение препарата при активном туберкулезе возможно лишь в случаях молниеносного или диссеминированного туберкулеза в сочетании с адекватной противотуберкулезной терапией. Для пациентов с латентным туберкулезом или с положительной реакцией на туберкулин необходимо решить вопрос о профилактической противотуберкулезной терапии, прежде чем начать лечение препаратом Дипроспан®. Следует учитывать, что рифампицин усиливает метаболизм печеночного клиренса кортикостероидов и может потребоваться коррекция дозировки кортикостероидов.
Нарушение зрения
При применении кортикостероидов системного и местного действия (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное введение) могут возникать нарушения зрения. Если возникают такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения со стороны зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин нарушения зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хориоретинопатия, о чем сообщалось после применения кортикостероидов системного и местного действия.
На фоне применения глюкокортикостероидов возможно изменение подвижности и количества сперматозоидов.
Дипроспан®содержит бензиловый спирт, который может вызывать токсические реакции и анафилактические реакции у младенцев и детей младше 3 лет. Не назначать недоношенным детям, новорожденным и детям до 3-х лет.
Дипроспан® содержит метилпарагидроксибензоат (E218) и пропилпарагидроксибензоат (E216), которые могут вызывать аллергические реакции (возможно замедленного типа) и, в особых случаях, бронхоспазм.
Применение в педиатрической практике
Поскольку кортикостероиды способны замедлять рост у новорожденных и детей и подавляют эндогенную продукцию кортикостероидов, то в случае, если лечение затягивается, необходимо обеспечить тщательный контроль темпов роста и развития.
Беременность и период лактации
В связи с отсутствием информации по безопасности применения препарата у беременных, назначать его следует только в случае крайней необходимости, после тщательной оценки соотношения польза/риск для матери и для плода/ребенка.
В некоторых случаях необходимо продолжить лечение кортикостероидами в период беременности и даже увеличить дозу (например, в случае заместительной кортикостероидной терапии).
Внутримышечное введение бетаметазона вызывает значительное снижение частоты одышки у плода при введении препарата более чем за 24 часа до родов (до 32 недели беременности).
Профилактическое применение кортикостероидов после 32 недели беременности до сих пор является спорным. Поэтому врач должен взвесить пользу и потенциальные риски для матери и плода при использовании кортикостероидов после 32 недели беременности.
Кортикостероиды не показаны для лечения синдрома гиалиновых мембран после рождения.
При профилактическом лечении синдрома гиалиновых мембран у недоношенных младенцев,не вводить кортикостероиды беременным женщинам с преэклампсией или эклампсией, или с признаками повреждения плаценты.
Дети, родившиеся от матерей, которые в период беременности получали значительные дозы кортикостероидов, нуждаются в тщательном медицинском контроле (для раннего выявления признаков недостаточности коры надпочечников).
Когда инъекции бетаметазона вводились матерям до родов, у новорожденных наблюдалась временная задержка выработки фетальных гормонов роста и, предположительно, гипофизарных гормонов, регулирующих выработку стероидов как окончательно сформировавшимися, так и фетальными участками надпочечников плода . Однако ингибирование эмбрионального гидрокортизона не препятствует гипофизарно-адреналовым реакциям на стресс после рождения.
Так как кортикостероиды легко проникают через плацентарный барьер, новорожденные и младенцы, рожденные матерями, получавшими кортикостероиды в течение большей части беременности, должны пройти тщательное обследование с целью выявления возможной, хотя и очень редкой, врожденной катаракты.
Женщины, получавшие кортикостероиды в период беременности, должны быть под наблюдением во время и после схваток и при родах с целью выявления недостаточности коры надпочечников из-за стресса, вызванного родами.
Период лактации
Кортикостероиды проникают через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком.
При необходимости назначения препарата Дипроспан® в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью, принимая во внимание важность терапии для матери (из-за возможных нежелательных побочных эффектов у детей).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Как правило, Дипроспан® не влияет на быстроту реакции при управлении траспортными средствами или работе со сложными механизмами. Однако в единичных случаях может возникнуть мышечная слабость, судороги, нарушения зрения, головокружение, головная боль, изменение настроения, депрессия (с выраженными психотическими реакциями), повышенная раздражительность, поэтому рекомендовано воздержаться от управления транспортными средствами или работы со сложными механизмами во время лечения препаратом.
Передозировка
Симптомы: острая передозировка бетаметазона не создает угрожающих жизни ситуаций. Введение в течение нескольких дней высоких доз глюкокортикостероидов не приводит к нежелательным последствиям (за исключением случаев применения очень высоких доз или в случае применения при сахарном диабете, глаукоме, обострении эрозивно-язвенных поражений ЖКТ или у больных, которые одновременно проходят терапию препаратами дигиталиса, непрямыми антикоагулянтами или диуретиками).
Лечение: необходим тщательный медицинский контроль за состоянием больного. Необходимо поддерживать оптимальное потребление жидкости и контролировать электролитный состав плазмы крови и мочи (особенно баланс натрия и калия в организме). При выявлении дисбаланса этих ионов необходимо проводить соответствующую терапию.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата разливают в ампулы из стекла типа I.
По 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки.
1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку
Условия хранения
Хранить при температуре от 2 °С до 25 °С в защищенном от света месте.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Дипроспан®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған суспензия
Құрамы
1 мл суспензияның құрамында
белсенді заттар:
6.43 мг бетаметазон дипропионаты (5.00 мг бетаметазонға баламалы),
2.63 мг бетаметазонның натрий фосфаты (2.00 мг бетаметазонға баламалы),
қосымша заттар: натрий гидрофосфатының дигидраты, натрий хлориді, динатрий эдетаты, полисорбат 80, бензил спирті, метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216), натрий карбоксиметилцеллюлозасы, макрогол, хлорсутек қышқылы, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Механикалық қоспалары жоқ, ақ немесе ақ дерлік түсті жеңіл суспензияланатын бөлшектері бар, түссізден ашық-сары түске дейінгі сәл тұтқыр мөлдір сұйықтық.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі әсер ететін гормональді препараттар, жыныс гормондарын және инсулиндерді қоспағанда. Жүйелі қолдануға арналған кортикостероидтар. Жүйелі қолдануға арналған кортикостероидтар, қарапайымдар. Глюкокортикоидтар. Бетаметазон.
АТХ коды H02AB01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Бетаметазон натрий фосфаты және бетаметазон дипропионаты инъекция жасалған жерде сіңеді, емдік әсер әрі жергілікті және жүйелік деңгейде басқа да фармакологиялық әсер береді.
Бетаметазон натрий фосфаты суда жеңіл ериді және организмде биологиялық тұрғыдан белсенді стероидқа – бетаметазонға метаболизденеді. 2.63 мг бетаметазон натрий фосфаты 2 мг бетаметазонға баламалы.
Ұзаққа созылатын белсенділікке бетаметазон дипропионаты есебінен жетеді. Бұл зат қор түзіп, іс жүзінде ерімейді, осылайша, сіңуі баяуырақ жүреді, ал симптомдардың жеңілдеуі ұзаққа созылады.
|
Қандағы концентрация |
Бұлшықет ішіне инъекция |
|
|
|
Бетаметазон |
|
|
натрий фосфаты |
дипропионаты |
|
|
- Қан
плазмасындағы ең жоғары концентрация |
Енгізгеннен кейін 1 сағ. после введения |
Баяу абсорбция |
|
|
|
|
|
-Бір дозаны енгізгеннен кейін қан плазмасынан
жартылай шығарылу кезеңі |
3-тен 5 сағатқа дейін |
Үдемелі метаболиздену |
|
|
|
|
|
- Шығарылуы |
24 сағат |
10 күннен астам |
|
- Жартылай шығарылуының биологиялық кезеңі полувыведения |
36-дан 54 сағатқа дейін |
|
Бетаметазонбауырда метаболизденеді. Бетаметазон негізінен альбуминмен байланысады. Бауыр аурулары бар пациенттердебетаметазонның клиренсі баяулайды немесе кідіреді.
Фармакодинамикасы
Бетаметазон – бұл синтетикалық глюкокортикоид (9 альфа-фтор-16 бета- метилпреднизолон).
Бетаметазонқабынуға қарсы, аллергияға қарсы және иммуносупрессиялық күшті әсер береді.
Бетаметазонның аздаған минералокортикоидтық белсенділігі бар. Глюкокортикоидтар жасушалық жарғақшалар арқылы өтеді және спецификалық цитоплазмалық рецепторлармен кешен түзеді. Содан кейін бұл кешендер жасушалық ядроға өтеді, ДНҚ-мен (хроматинмен) байланысады және мРНҚ транскрипциясын және кейіннен әртүрлі ферменттердің синтезін стимуляциялайды, жүйелік қолданған кездегі әсері осымен түсіндіріледі. Глюкокортикоидтар қабыну үдерісіне және иммундық жауапқа ғана әсері етіп қана қоймайды, сонымен қатар көмірсу, ақуыз және май алмасуға да ықпалы тигізеді. Олар сондай-ақ жүрек-қантамыр жүйесіне, қаңқа бұлшықеттеріне және орталық жүйке жүйесіне ықпалын тигізеді.
Қабыну үдерісіне және иммундық жауапқа ықпалы
Глюкокортикоидтардың қабынуға қарсы, иммунодепрессиялық және аллергияларға қарсы қасиеттері бар. Осы қасиеттерінің арқасында келесі емдік әсерлерге жетеді: қабыну ошағында жақын жерде иммунбелсенді жасушалардың санын азайтады; вазодилатацияны азайтады; лизосомальді жарғақшаларды тұрақтандырады; фагоцитозды тежейді; простагландиндердің және оларға жақын қосылыстардың өндірілуін азайтады. Қабынуға қарсы әсері гидрокортизонның әсерінен шамамен 25 есе және преднизолонның (баламалы дозаларында) әсерінен 8-10 есе қарқындырақ.
Көмірсу және ақуыз алмасуға ықпалы Глюкокортикоидтар ақуыздарға катаболизмдік әсер етеді. Босап шыққан амин қышқылдары бауырда глюконеогенез барысында глюкозаға және гликогенге айналады. Шеткері тіндерде глюкозаны тұтыну төмендейді, бұл әсіресе қант диабетінің даму қаупі бар пациенттерде гипергликемияға және глюкозурияға әкеп соғуы мүмкін. Май алмасуға ықпалы
Глюкокортикоидтардың липолиздік әсері бар, ол ең алдымен аяқ-қол аймағында көрініс береді. Глюкокортикоидтар сондай-ақ липогенетикалық әсер береді, ол кеуде қуысы, мойын және бас аймақтарында көбірек білінеді. Осылардың барлығы май қыртыстарының қайта таралуына әкеледі. Глюкокортикоидтардың ең жоғары фармакологиялық белсенділігі плазмада концентрацияның ең жоғары шегінде көрініс бермейді, демек, глюкокортикоидтардың әсері ең алдымен ферменттердің белсенділігіне ықпалы етуімен жүзеге асырылады.
Қолданылуы
Кортикостероидтармен емдеу қосымша ем болып табылады және стандартты емді алмастырмайды.
Бұлшықет ішіне енгізу
Дипроспан® әртүрлі ревматизмдік, дерматологиялық және аллергиялық ауруларды, коллагендік және кортикостероидтармен емдеуге жауап байқалатын басқа да ауруларды емдеу үшін қолданылады.
Бұлшықет-қаңқалық енгізу (буын ішіне және буын маңына енгізу және тікелей жұмсақ тіндерге енгізу)
Остеоартритте, ревматоидтық артритте қосымша қысқа мерзімдік ем ретінде (аурудың жедел түрінде немесе өршігенде)
Зақымданған тіннің ішіне енгізу
Дерматологиялық ауруларда.
Табанға жергілікті енгізу
Мүйізгек астындағы бурситтердің, сүйек мүйізгектерінің, өкше сүйегі сүйелінің және аяқтың бас бармағы және аяқтың бесінші бармағының күшпен қозғалысының; синовиальді кистаның, Мортон ауруының, тендосиновиттің және текше сүйек периоститінің қосымша қысқа мерзімдік емі ретінде (орын алған аурудың жедел түрінде немесе ол өршігенде).
Тәнді жайттар
Аллергиялық аурулар
˗ созылмалы бронх демікпесі (соның ішінде демікпелік статусты кешенді емдеуде), маусымдық немесе жыл бойғы аллергиялық ринит, ауыр аллергиялық бронхит, жанаспалы дерматит, атопиялықдерматит, пішен қызбасы, ангионевроздық ісіну, дәрі-дәрмектік аллергия, сарысу құю ауруы, жәндіктердің шағуына аллергиялық реакциялар
Ревматизмдік аурулар
˗ ревматоидтық артрит, остеоартрит, бурсит, люмбаго, ишиас, кокцидиния, жедел подагралық артрит, қисық мойын, ганглиозды киста, шорбуынданған спондилит, радикулит, экзостоз, фасциит
Тері аурулары
˗ атопиялық дерматит (тиынға ұқсас экзема), нейродермиттер (белдемелі қарапайым теміреткі), жанаспалы дерматит, күн сәулесінің дерматиті, есекжем, гипертрофиялық қызыл жалпақ теміреткі, инсулинді липодистрофия, ұялық алопеция, дискоидты эритематоздық жегі, псориаз, келоидты тыртықтар, әдеттегі күлбіреуік, герпестік дерматит, кистозды безеулер
Коллагендік аурулар
˗ жүйелік қызыл жегі (өршу кезеңінде немесе демеуші ем ретінде), түйінді полиартрит, склеродермия, дерматомиозит
Ісік аурулары
˗ ересектерде лейкоздарды және лимфомаларды паллиативтік емдеу, балаларда жедел лейкозды
Басқа аурулар
˗ адреногенитальді синдром, спецификалық емес ойық жаралы колит, Крон ауруы, спру, кортикостероидқа тәуелді қан аурулары, нефрит, нефроздық синдром
˗ бүйрекүсті бездері қыртыстары функциясының алғашқы және салдарлық жеткіліксіздігі (минералокортикостероидтарды міндетті түрде бір мезгілде енгізгенде)
Қолдану тәсілі және дозалары
Пайдаланар алдында шайқап араластыру керек.
Дозалау режимін және енгізу тәсілін көрсетілімдеріне, аурудың ауырлығына және пациенттің емге реакциясына байланысты әр адамға жекелей белгілейді.
Дозасы
Доза барынша өте аз, қолдану кезеңі барынша ең қысқа болуы тиіс.
Дозаны қанағаттанарлық клиникалық жауап алынғанша таңдау қажет. Белгілі бір уақыт аралығынан кейін қанағаттанарлық клиникалық жауап болмаған жағдайда Дипроспан® препаратын қолдануды дозасын біртіндеп азайту жолымен тоқтатқан және басқа ем тағайындаған жөн.
Емдік әсерге қол жеткізгеннен кейін демеуші дозаны, адекватты клиникалық әсермен қамтамасыз ететін ең төмен дозаға жеткенше, белгілі бір уақыт аралығынан кейін енгізілетін дозаны біртіндеп азайту жолымен таңдайды.
Енгізу тәсілі
Дипроспан® препаратын вена ішіне немесе тері астына енгізу үшін пайдалануға болмайды.
Жүйелік түрде енгізу
Жүйелік емде Дипроспан® препаратының бастапқы дозасы көптеген жағдайларда 1-2 мл құрайды. Енгізуді науқастың жағдайына байланысты қайталайды. Препаратты бұлшықет ішіне бөксе аймағына терең етіп енгізеді. Дозасын және енгізу жиілігін пациенттің жағдайының ауырлығын және емдік жауабын ескеріп, жекелей таңдайды:
˗ шұғыл шараларды керек ететін ауыр жағдайларда (қызыл жегі және демікпелік жағдай) препараттың бастапқы дозасы 2 мл құрауы мүмкін;
˗ дерматологиялық ауруларда, әдеттегідей, 1 мл препарат жеткілікті;
˗ тыныс алу жолдарының ауруларында Дипроспан® препаратының әсері препаратпен бұлшықет ішіне инъекциядан кейін бірнеше сағат ішінде басталады. Бронх демікпесінде, пішен қызбасында, аллергиялық бронхитте және аллергиялық ринитте жағдайдың едәуір жақсаруына 1-2 мл препаратты енгізгеннен кейін қол жеткізіледі;
˗ жедел және созылмалы бурситте бұлшықет ішіне енгізуге арналған бастапқы доза 1-2 мл препаратты құрайды. Қажет болған жағдайда бірнеше қайталап енгізу жүргізіледі.
Жергілікті енгізген кезде жергілікті анестезиялайтын препаратты бір мезгілде қолдану тек бірлі-жарым жағдайларда ғана қажет. Анестезиялайтын затты бір мезгілде енгізген кезде Дипроспан® 1% немесе 2% прокаин гидрохлориді немесе лидокаин ерітіндісімен (құтыдағы емес, шприцтегі), құрамында парабендер жоқ дәрілік түрлерді пайдалана отырып, араластырылуы мүмкін. Ұқсас жергілікті анестетиктер де пайдаланылуы мүмкін. Құрамында метилпарабен, пропилпарабен, фенол және басқа да осыларға ұқсас заттар бар анестетиктерді қолдануға рұқсат етілмейді. Анестетикті Дипроспан® препаратымен біріктіріп қолданғанда алдымен құтыдан шприцке препараттың қажетті дозасын құйып алады, содан кейін осы шприцке ампуладан жергілікті анестетиктің қажетті мөлшерін құйып алады да қысқа уақыт ішінде сілкілеп араластырады.
Жедел бурситтерде (субдельта түріндегі, жауырын астындағы, шынтақтық және тізетобық алды) 1-2 мл Дипроспан®препаратын синовиальді қалтаға енгізу ауыруды жеңілдетуі және қимыл-қозғалысты бірнеше сағат ішінде толық қайта жаңғыртуы мүмкін.
Созылмалы бурситті емдеуді аурудың жедел ұстамасы басылғаннан кейін препараттың аз дозаларымен жүргізеді.
Жедел тендосиновииттерде, тендиниттерде және перитендиниттерде Дипроспан® препаратының бір инъекциясы науқастың жағдайын жеңілдетеді, созылмалыда– реакциясына байланысты препарат инъекциясын қайталау керек. Препаратты тікелей сіңірлерге енгізуге жол бермеу қажет.
Препаратты 0.5-2.0 мл дозада буын ішіне енгізу ревматоидты артритте және остеоартритте препаратты енгізгеннен кейін 2-4 сағ. ішінде буындардың ауыруын, аурушаңдығын және қимылсыздығын азайтады. Препараттың емдік әсерінің ұзақтығы едәуір өзгереді және ≥ 4 аптаны құрауы мүмкін.
Препараттың ұсынылған дозаларыүлкен буындарға (тізе, сан, иық) енгізген кезде 1-2 мл; орташа буындарға (шынтақ, білезік, тобық) - 0.5-1 мл; кіші буындарға (табан, қол басы, кеуде қуысы) - 0.25-0.5 мл құрайды.
Кейбір тері ауруларында тиімді түрде препараттың тері ішіне тікелей зақымдану ошағына енгізілетін дозасы 0.2 мл/см2 құрайды. Зақымданған жерді туберкулинді шприцтің және иненің жәрдемімен біртекті етіп шаншып шығады. 1 апта ішінде барлық аймақтарға енгізілген препараттың жиынтық дозасы 1 мл-ден аспауы тиіс.
Дипроспан® препаратының ұсынылған бір реттік дозасы (аптасына 1 рет):
˗ қатты мүйізгекте – 0.25-0.5 мл (әдеттегідей, 2 инъекциясы тиімді);
˗ өкше сүйелінде - 0.5 мл;
˗ аяқтың үлкен бармағының қимылсыздығында - 0.5 мл;
˗ синовиальді кистада - 0.25-тен 0.5 мл дейін; тендосиновитте - 0.5 мл;
˗ жедел подагралық артритте - 0.5-тен 1 мл дейін.
Енгізу үшін инесі бар туберкулинді шприцті қолдану ұсынылады.
Емдік әсерге қол жеткізгеннен кейін демеуші дозаны ерітіндідегі бетаметазон концентрациясын азайту есебінен, бастапқы дозаны біртіндеп төмендету жолымен таңдайды, ол белгілі бір уақыт аралығынан кейін енгізіледі. Дозаны төмендетуді тиімді ең төмен дозаға жеткенше жалғастырады.
Күйзеліс жағдайы (аурумен байланысты емес) туындағанда немесе туындау қаупі болғанда препарат дозасын арттыру қажеттілігі пайда болуы мүмкін.
Ұзақ емдеуден кейін препаратты тоқтату дозаны біртіндеп төмендету арқылы тоқтатылғаны жөн. Науқастың жағдайын бақылау ұзақ емдеу аяқталғаннан соң немесе препаратты жоғары дозаларда қолданғаннан соң, ең кемінде, жыл бойы жүзеге асырылады.
Жағымсыз әсерлері
Басқа глюкокортикостероидтарды қолданған кездегідей жағымсыз құбылыстарға препараттың дозасы және қолдану ұзақтығы себепші болады. Бұл реакциялар, әдеттегідей, қайтымды және дозаны төмендету жолымен азайтылуы мүмкін:
Су-электролиттік теңгерімнің бұзылуы
- натриемия, калийді шығарудың жоғарылауы, гипокалиемиялық алкалоз, тіндерде сұйықтықтың іркілуі, жүрек функциясының іркілген жеткіліксіздігінің осы ауруға бейім пациенттерде орын алуы,артериялық гипертензия
Тірек-қимыл аппаратының аурулары
- бұлшықет әлсіздігі, миопатия, бұлшықет массасының жоғалуы, ауыр жалғансалдану миастениясында миастениялық симптомдардың нашарлауы, остеопороз, омыртқалардыңкомпрессиялық сынуы, ортан жілік басының немесе иық сүйектерінің асептикалық некрозы, түтікті сүйектердің патологиялық сынулары, сіңірлердің үзілуі, буындардың тұрақсыздығы (көп реттік инъкциядан кейін)
Ас қорытудың бұзылуы
- кейіннен тесілуі мүмкін және қан кететін пептикалық ойық жара,панкреатит, метеоризм, ішектің тесілуі, ойық жаралы эзофагит, жүректің айнуы, құсу
Тері тарапынан бұзылулар
- жараның бітуінің нашарлауы, тері атрофиясы, терінің жұқаруы, петехиялар және экхимоздар, бет эритемасы, қатты тершеңдік, тері сынамасына сезімталдықтың төмендеуі, дерматит, бөртпе,ангионевроздық ісіну
Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар
- құрысулар,көру жүйкесі дискісінің ісінуімен бірге бассүйекішілік қысымның жоғарылауы (әдетте ем аяқталғанда), бас айналу, бас ауыру
Эндокриндік жүйенің бұзылулар
- етеккір оралымының бұзылуы, Кушинг синдромы, шарананың дамуының немесе нәрестенің өсуінің кідіруі, салдарлық адренокортикальді жәнегипофизарлы иммунологиялық толеранттылық (әсіресе жарақаттанғанда күйзеліс кезінде, хирургиялық араласымда, ауруларда), глюкозаға толеранттылықтың бұзылуы, жасырын қант диабетінің көрініс беруі, инсулин инъекциясын немесе диабетке қарсы пероральді дәрілерді қолдану қажеттілігінің жоғарылауы
Офтальмологиялық бұзылулар
- артқы субкапсулярлық катаракта, көзішілік қысымның жоғарылауы, глаукома, экзофтальм, көрудің бұлыңғырлануы
Метаболизмдік бұзылулар
- теріс азоттық теңгерім (ақуыздыңкатаболизмі салдарынан) липоматоз, салмақтың артуы
Психикалық бұзылыстар
- эйфория, көңіл-күйдің өзгеруі, ауыр депрессия, психоз, әсіресе анамнезінде психикалық бұзылулары бар пациенттерде, ашушаңдық, тұлғалық өзгерістер, ұйқысыздық
Иммундық жүйе тарапынан бұзылу
Кортикостероидтар тері сынамаларының тежелуін туындатуы, инфекция симптомдарын бүркемелеуі және жасырын инфекцияны белсендіруі мүмкін. Олар сондай-ақ инфекцияларға, атап айқтанда микобактерияларға, туберкулезге, Кандида альбикансқа немесе вирустарға қарсы тұруды төмендетуі мүмкін.
Басқалары
- препаратты енгізуге анафилаксиялық, шамадан тыс сезімталдылық, гипотензиялық немесе шок тәріздес реакциялар
Келесі жағымсыз реакциялар кортикостероидтарды парентеральді түрде енгізген кезде байқалуы мүмкін:
- соқырлықты қоса, көрудің бұзылуының бірлі-жарым жағдайлары, олар бет және бас аймағына жергілікті қолданумен, гипер- немесе гипопигментациямен, теріастылық және тері атрофиясының, асептикалық абсцестермен, инъекциядан кейінгі қабыну гиперемиясымен (буын ішіне енгізуден кейін) және Шарко ауруына ұқсас нейрогендік артропатиямен қатар жүреді.
Буынға инъекцияны қайталап жасау буындардың бұзылу қаупін ұлғайтуы мүмкін. Жұқтыру қаупі бар.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- бетаметазонға, препараттың басқа компоненттеріне немесе басқа да глюкокортикостероидтарға жоғары сезімталдық
- жүйелік микоздар
- Дипроспан® идиопатиялық немесе тромбоцитопениялық пурпурасы бар пациенттерде бұлшықет ішіне енгізілмейді.
- шала туған балаларға, жаңа туған нәрестелерге және 3 жасқа дейінгі балаларға.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Кортикостероидтар (бетаметазонды қоса) CYP3A4 жәрдемімен метаболизденеді.
Фенобарбиталды, рифампицинді, фенитоинды немесе эфедринді бір мезгілде қолдану препараттың метаболизмін күшейтіп, мұндайда оның емдік белсенділігін төмендетуі мүмкін.
Глюкокортикостероидтарды және эстрогендерді бір мезгілде қолданғанда препарат дозасын түзету қажет болуы мүмкін (артық дозалану қаупіне байланысты).
CYP3A4 күшті тежегіштерімен (мысалы, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, ритонавир, құрамында кобицистат бар өнімдер) бірге қолдану кортикостероидтардың экспозициясының артуына, демек, кортикостероидтардың жүйелік жағымсыз әсерлері қаупінің потенциалды түрде артуына әкелуі мүмкін. Бірге қолданғанда кортикостероидтардың жағымсыз әсерлерінің туындау қаупіне баға беру қажет, осымен байланысты пациенттерге мұқият бақылау жүргізу қажет болады.
Кортикостероидтарды диуретиктрмен бір мезгілде қабылдау гипокалиемияға әкелуі мүмкін. Глюкокортикостероидтарды және жүрек гликозидтерін бір мезгілде қолдану аритмияның немесе гипокалиемия салдарынан дигиталистік уыттанудың туындау қаупін арттырады. Кортикостероидтар В амфотерицинді қабылдау әсерінен калийдің шығарылуын күшейтуі мүмкін. Осы дәрілік біріктірілімдердің кез келгенін қабылдап жүрген барлық пациенттерде қан сарысуындағы электролиттер деңгейін, әсіресе калий деңгейін мұқият бақылау қажет.
Кортикостероидтарды және кумаринді антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдау антикоагулянттық әсерлерді арттыруы немесе төмендетуі мүмкін, бұл дозаны түзетуді қажет етуі мүмкін.
Глюкокортикостероидтарды қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен немесе алкогольмен біріктіріп қолданғанда асқазан-ішек жолының (АІЖ) эрозиялық-ойық жаралы зақымдарының пайда болу жиілігі немесе қарқындылығы жоғарылауы ықтимал.
Глюкокортикостероидтарды бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы салицилаттардың концентрациясын төмендетуі мүмкін. Ацетилсалицил қышқылының, гипопротромбинемияға байланысты, кортикостероидтармен біріктірілімі сақтықпен тағайындалуы тиіс.
Диабетке қарсы препараттың дозасын түзету кортикостероидтарды қант диабеті бар науқастарға тағайындағанда қажет болуы мүмкін.
Глюкокортикостероидтарды бір мезгілде енгізу соматотропинге жауапты басуы мүмкін.
Кортикостероидтар бактериялық инфекцияларда нитрокөк тетразолий тестісіне ықпалын тигізуі және жалғантеріс нәтижелерді туындатуы мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Дипроспан® суспензиясы вена ішіне немесе теріастына енгізуге арналмаған.
Кортикостероидтарды эпидуральді инъекциялық енгізген кезде күрделі неврологиялық реакциялардың (кейде өліммен аяқталуға әкелетін) туындағаны жөнінде мәлімделді. Сондай-ақ спецификалық реакциялр жөнінде мәлімделді, олар мыналарды қамтиды (бірақ берілгендермен шектелмейді): жұлын инфарктісі, параплегия, тетраплегия, қыртысты соқырлық және инсульт. Осы күрделі неврологиялық реакциялар рентгенологиялық зерттеулер жүргізбей-ақ мәлімделді. Кортикостероидтарды эпидуральді енгізудің қауіпсіздігі және тиімділігі анықталған жоқ, сондықтан кортикостероидтарды бұлай қолдану ұсынылмайды.
Препаратты қолданған кезде асептика ережелерін міндетті түрде қатаң сақтау керек.
Дипроспан® құрамында белсенді екі зат – бетаметазон туындылары, олардың бірі – бетаметазон натрий фосфаты – жүйелік қан ағынына тез өтеді. Дипроспан®препаратын тағайындаған кезде препараттың тез еритін фракциясының ықтимал жүйелік әсерін ескерген жөн.
Патологиялық үдеріс әлсірегенде немесе өршігенде, емдеуге пациенттің жеке реакциясында, пациентке күрделі инфекция түріндегі эмоиональді немесе физикалық күйзелістің әсерінде, хирургиялық араласымда немесе жарақаттарда дозаны өзгерту қажет болуы мүмкін.
Кортикостероидтарды тым тез тоқтату дәрілік салдарлық адренокортикальді жеткіліксіздікке әкелуі мүмкін, дозалануын біртіндеп төмендету арқылы оны барынша ең төменіне жеткізуге болады. Ем аяқталғаннан кейін бірнеше ай ішінде бүйрекүсті бездері қыртысы функциясының салдарлық жеткіліксіздігінің дамуы мүмкін екенін де есте сақтау қажет. Осы кезең ішінде күйзеліс жағдайы туындағанда немесе пайда болу қаупі төнгенде Дипроспан® препаратымен емделуді қайта жаңғыртқан жөн. Егер пациентке ем тағайындалып қойса, онда препараттар дозасын арттыруға болады.
Ұзаққа созылған немесе жоғары дозалы кортикостероидтық ем тоқтатылған соң, дәрігерлік бақылау ем аяқталғаннан кейін 1 жыл бойы керек болуы мүмкін.
Бүйрекүсті қыртысы функциясының жеткіліксіздігі симптомдарына мыналар жатады: жайсыздық, бұлшықет әлсіздігі, психикалық бұзылулар, летаргия, бұлшықет және сүйектердің ауыруы, терінің қабыршақтануы, ентігу, жүректің айнуы, құсу, ысыну, гипогликемия, гипотензия, сусыздану және тіпті емді күрт тоқтатқаннан кейін өліммен аяқталу. Бүйрекүсті қыртысы функциясының жеткіліксіздігін емдеу бүйрекүсті қыртысының гормондарын, кортикостероидтарды, минералокортикоидтарды, суды, натрий хлоридін және глюкозаны енгізу болып табылады.
Кортикостероидтардың жоғары дозаларын вена ішіне жылдам енгізу жүрек-қантамыр функциясының жеткіліксіздігіне әкелуі мүмкін, сондықтан инъекция ұзақтығы 10 минутты құрауы тиіс.
Кортикостероидтық ем қабылдап жүрген пациенттерде анафилаксиялық шокпен бірге анафилактоидтық реакциялардың сирек жағдайлары кездесетіндіктен, әсіресе егер пациенттің анамнезінде дәрілік препараттардың енгізілуіне аллергиялық реакциялар жағдайлары бар болса, препаратты енгізер алдында тиісті сақтық шараларын қолдану керек.
Кортикостероидтық емнің ұзаққа созылатын курсын тағайындағанда дәрілік препараттар енгізудің потенциалды пайдасы мен қаупінің арақатынасын екшеп, парентеральді емнен пероральді қабылдауға көшу мүмкіндігін қарастыру керек.
Буынішілік инъекцияларды білікті медицина қызметкері ғана жүргізуі тиіс. Сепсистік үдерісті жоққа шығару үшін буынішілік сұйықтыққа талдау жасаған жөн. Буынішілік инфекция болғанда препаратты енгізуге болмайды. Ауырсынудың елеулі күшеюі, ісіну, қоршаған тіндер температурасының көтерілуі және буын қозғалысының әрі қарай шектелуі сепсистік артритті айғақтайды. Диагноз айғақталған жағдайда бактерияларға қарсы ем тағайындау қажет.
Кортикостероидтарды тұрақсыз буынға, инфекция жұқтырған аумақтарға және омыртқа арасындағы аралықтарға енгізуге болмайды.
Остеоартрит кезінде буынға қайта жасалатын инъекциялар буынның зақымдану қаупін арттыруы мүмкін. Буын ішіне сәтті жүргізілген емнен кейін пациент буынға артық жүк түсірмегені жөн.
Кортикостероидтармен инъекцияны тікелей сіңірлерге жасауға жол бермеу керек, өйткені кейіннен сіңір үзіліп кетуі мүмкін.
Кортикостероидтармен бұлшықет ішіне жасалатын инъекцияларда, жұмсақ тіндердің жергілікті атрофиясын болдырмау үшін, бұлшықет ішіне тереңірек енгізу қажет.
Препаратты кез келген жерге (жұмсақ тіндерге, зақымдану ошағына, буын ішіне және т.б.) енгізу жергілікті айқын әсер етумен бір мезгілде жүйелік әсерге әкелуі мүмкін.
Арнайы топтар
Қант диабетімен ауыратын науқастар препаратпен емделгенде қантты төмендететін емнің түзетілуін қажет етуі мүмкін.
Препаратты гипотиреозы немесе бауыр циррозы бар пациенттерге, көздің герпестік зақымдануы бар пациенттерге (мөлдір қабықтың тесілу қаупіне байланысты) абайлап қолдану керек.
Дипроспан® препаратын қолдану аясында психиканың бұзылуы (әсіресе, эмоциялық тұрақсыздығы немесе психоздарға бейімділігі бар пациенттерде) орын алуы мүмкін.
Кортикостероидтарды мыналарда сақтықпен тағайындаған жөн:
- спецификалық емес ойық жаралы колитте, тесілу қаупі төнгенде, абсцессте немесе басқа да іріңді инфекцияларда;
- дивертикулитте;
- ішек анастомоздарында;
- асқазанның және он екі елі ішектің ойық жаралы ауруында;
- бүйрек функциясының жеткіліксіздігінде;
- артериялық гипертензияда;
- остеопорозда;
- ауыр миастенияда;
- глаукомада;
- жедел психозда;
- вирустық және бактериялық инфекцияларда;
- бойдың өсуі қалыс қалғанда;
- туберкулезде;
- Иценко-Кушинг синдромында;
- қант диабетінде;
- жүрек функциясының жеткіліксіздігінде;
- қиын емделетін эпилепсияда;
- тромбоэмболияға немесе тромбофлебиттерге бейімділікте;
- жүктілікте.
Глюкокортикостероидты емнің асқынулары дозаларға, емдеу курсы мен ұзақтығына байланысты болғандықтан, пайда/қаупі арақатынасына баға беру әр пациент үшін жекелей шешіледі.
Препаратты қолдану кезінде кортикостероидтардың инфекциялық ауру белгілерін бүркемелеуі, сондай-ақ организмнің қарсылығын төмендетуі мүмкін екенін ескерген жөн.
Кортикостероидтарды ұзақ уақыт қолдану катарактаның (әсіресе, балаларда), көру жүйкесін зақымдалуы мүмкін глаукоманың дамуына әкелуі мүмкін, және көз инфекциясының екінші қайтара (зеңдік немесе вирустық) дамуына ықпал етуі мүмкін. Дипроспан® препаратын, әсіресе 6 аптадан астам қабылдап жүрген науқастарды офтальмологиялық тексеруден мезгіл-мезгіл өткізу қажет.
Кортикостероидтардың орташа және жоғары дозалары артериялық қысымды жоғарылатып, тіндердегі сұйықтық пен натрий хлоридінің іркілісіне және организмнен калийдің көп шығарылуына ықпал етуі мүмкін (бұл ісінулермен, жүрек жұмысының бұзылуларымен көрініс беруі мүмкін); ас тұзы шектелетін диета және құрамында калий бар препараттарды қосымша қабылдау ұсынылады. Егер олар тек жоғары дозаларда пайдаланылмаса, синтетикалық туындылар қолданылғанда осындай көріністердің пайда болуы екіталай/ықтималдығы аз. Кортикостероидтардың бәрі кальцийдің шығарылуын арттырады.
Кортикостероидтарды қабылдап жүрген пациенттерге шешекке қарсы екпе жасауға болмайды. Неврологиялық асқынулардың даму қаупін және иммундық жауаптың (антиденелердің түзілмеуі) төмендігін ескеріп, кортикостероидтармен (әсіресе, жоғары дозаларда) емделу кезінде басқа иммунизация жүргізбеу керек.
Орнын басатын ем жүргізген кезде (мысалы, бүйрекүсті бездері қыртысының алғашқы жеткіліксіздігінде) иммунизация жасалуы ықтимал.
Иммунитетті бәсеңдететін дозаларда Дипроспан® препаратын қабылдап жүрген пациенттер желшешекке және қызылшаға шалдыққан науқастармен қарым-қатынаста болмағаны жөн (бұл әсіресе препаратты балаларға тағайындаған кезде маңызды).
Белсенді туберкулез кезінде препарат шұғыл дамитын немесе диссеминацияланған туберкулезді адекватты ем жүргізумен біріктірген жағдайда ғана тағайындалуы мүмкін. Жасырын туберкулезі бар немесе туберкулинге оң реакция берген пациенттерде Дипроспан® препаратымен емдеуді бастамас бұрын туберкулезге қарсы профилактикалық ем жүргізу жөніндегі мәселені шешіп алу қажет. Рифампициннің бауырдағы кортикостероидтар клиренсінің метаболизмін күшейтетінін және кортикостероидтардың дозаларын түзету қажет болуы мүмкін екенін ескерген жөн.
Көрудің бұзылуы
Жүйелік және жергілікті әсері бар кортикостероидтарды қолданғанда (интраназальді, ингаляциялық және көз ішіне енгізуді қоса) көру қабілетінің бұзылуы пайда болуы мүмкін. Егер көрудің бұлыңғырлануы сияқты сияқты симптомдар немесе көру тарапынан басқа да бұзылулар туындаса, көру бұзылуының ықтимал себептеріне баға беру үшін пациент офтальмологта тексерілуден өтуі тиіс, онда бұл катарактаны, глаукоманы немесе орталық серозды хориоретинопатия сияқты сирек ауруларды қамтуы мүмкін, бұл жөнінде жүйелік және жергілікті әсер беретін кортикостероидтарды қолданғаннан кейін мәлімделді.
Глюкокортикостероидтар қолдану аясында сперматозоидтардың қозғалғыштығы мен cаны өзгеруі мүмкін.
Дипроспан® препаратының құрамында нәрестелер мен 3 жастан кіші балаларда уытты реакцияларды және анафилаксиялық реакцияларды туындатуы мүмкін бензил спирті бар. Шала туған балаларға, жаңа туған нәрестелерге және 3 жасқа дейінгі балаларға тағайындамау керек.
Дипроспан® препаратының құрамындааллергиялық реакцияларды (баяу типті болуы мүмкін) және, ерекше жағдайларда, бронхтың түйілуін туындатуы мүмкін метилпарагидроксибензоат (E218) және пропилпарагидроксибензоат (E216) бар.
Педиатриялық іс-тәжірибеде қолданылуы
Кортикостероидтар жаңа туған нәрестелердің өсуін кідіртуге қабілетті және кортикостероитардың эндогендік өндірілуін басатын болғандықтан, онда егер емдеу ұзаққа созылған жағдайда, өсу және даму қарқынының мұқият бақылануын қамтамасыз ету қажет.
Жүктілік және лактация кезеңі
Препаратты жүкті әйелдерде қолданудың қауіпсіздігіне қатысты ақпараттың жоқтығына байланысты, оны ана үшін және шарана/нәресте үшін пайда/қаупі арақатынасына мұқият баға бергеннен кейін, аса қажеттілік жағдайында ғана тағайындау керек.
Кейбір жағдайларда жүктілік кезінде кортикостероидтармен емді жалғастыру керек және тіпті дозаны ұлғайту қажет (мысалы, орнын басатын кортикостероидтармен емдеген жағдайда).
Бетаметазонды бұлшықет ішіне енгізу препаратты босанудан (жүктіліктің 32 аптасына дейін) 24 сағаттан көп уақыт бұрын енгізгенде шаранада ентігу жиілігінің едәуір төмендеуін туындатады.
Жүктіліктің 32 аптасынан кейін кортикостероидтарды профилактикалық қолдану күні бүгінге дейін талас тудыруда. Сондықтан дәрігер жүктіліктің 32 аптасынан кейін кортикостероидтарды пайдаланғанда ана мен шарана үшін пайдасы мен потенциалды қаупін таразылауы тиіс.
Кортикостероидтар босанғаннан кейін гиалинді жарғақшалар синдромын емдеу үшін көрсетілмеген.
Шала туған сәбилерде гиалиндік жарғақшалар синдромын профилактикалық емдеген кезде преэклампсиясы немесе эклампсиясы бар, немесе плацентаның зақымдану белгілері бар жүкті әйелдерге кортикостероидтарды енгізбеу керек.
Жүктілік кезінде кортикостеродтардың елеулі дозаларын қабылдаған аналардан туған балалар мұқият медициналық бақылауды керек етеді (бүйрекүсті бездері функциясы жеткіліксіздігінің белгілерін ерте анықтау үшін).
Бетаметазон инъекциясы әйел анаға босанғанға дейін енгізілген кезде жаңа туған нәрестелерде өсудің фетальді гормондары өндірілуінің және, болжаммен, шарана бүйрекүсті бездерінің ақырына дейін түзілген де, сонымен қатар фетальді аймақтарында стероидтардың өндірілуін реттейтін гипофизарлы гормондардың уақытша кідіруі байқалды. Алайда эмбриональді гидрокортизонның тежелуі туғаннан кейін күйзеліске болатын гипофизарлы-адреналды реакцияларға кедергі жасамайды.
Кортикостероидтар плаценталық бөгет арқылы оңай өтетін болғандықтан, жүктіліктің көп бөлігінде анасы кортикостероидтарды қабылдаған жаңа туған нәрестелер мен сәбилер, өте сирек болса да, туа біткен катаракта бар болуы мүмкін екендігін анықтау мақсатында мұқият бақылаудан өтуі тиіс.
Жүктілік кезеңінде кортикостероидтарды қабылдаған әйелдер толғақ кезінде және толғақтан кейін және босану кезінде босанудан туындаған күйзеліске байланысты бүйрекүсті бездері қыртысы функциясының жеткіліксіздігін анықтау мақсатында бақылауда болуы тиіс.
Лактация кезеңі
Кортикостероидтар плаценталық бөгет арқылы өтеді және емшек сүтімен бірге бөлініп шығады.
Лактация кезеңінде Дипроспан® препаратын тағайындау қажет болғанда ана үшін емдеудің маңыздылығына көңіл бөле отырып, емшек емізуді тоқтату жөніндегі мәселені шешу керек (балаларда жағымсыз жанама әсерлер болуы мүмкін екендігіне байланысты).
Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері
Көлік құралдарын басқарғанда немесе күрделі механизмдермен жұмыс жасағанда Дипроспан®препараты, әдеттегідей, реакция жылдамдығына ықпалын тигізбейді. Алайда жекелеген жағдайларда бұлшықет әлсіздігі, құрысулар, көрудің бұзылулары, бас айналу, бас ауыру, көңіл-күйдің өзгеруі, депрессия (айқын психоздық реакциялары бар), қатты ашушаңдық туындауы мүмкін, сондықтан препаратпен емделу кезінде көлік құралдарын басқаруды немесе күрделі механизмдермен жұмыс жасауды тоқтата тұру ұсынылады.
Артық дозалануы
Симптомдары: бетаметазонның жедел артық дозалануы өмірге қауіп төндіретін жағдайды туындатпайды. Глюкокортикостероидтардың жоғары дозаларын бірнеше күн бойы енгізу жағымсыз зардаптарға әкелмейді (өте жоғары дозаларды қолдану жағдайларын немесе қант диабетінде, глаукомада, АІЖ эрозиялық-ойық жаралы зақымдарының өршуінде қолдану жағдайын немесе дигиталис препараттарымен, әсері тікелей емес антикоагулянттармен немесе диуретиктермен бір мезгілде емделіп жүрген науқастарды қоспағанда).
Емі: науқастың жағдайын мұқият медициналық бақылау қажет. Сұйықтықты оңтайлы қолдануды демеу және қан плазмасы мен несептегі электролиттік құрамды (әсіресе организмдегі натрий және калий теңгерімін) бақылау қажет. Осы иондардың дисбалансы байқалған жағдайда тиісті ем жүргізу қажет.
Шығарылу түрі және қаптамасы
І типті шыныдан жасалған ампулаларға 1 мл препараттан құйылған.
Пішінді ұяшықты қаптамаға 5 ампуладан салынған.
Пішінді ұяшықты 1 қаптама медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 2°С-ден 25°С-ге дейінгі температурада сақтау керек.
Мұздатып қатыруға болмайды.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы