Диклофенак-Акос, 25 мг/мл, р-р для в/м введ. №10, 3 мл, пачка картонная, Синтез
Торговое наименование
ДИКЛОФЕНАК-АКОС
Международное непатентованное название
Диклофенак
Лекарственная форма, дозировка
Раствор для внутримышечного введения, 25 мг/мл
Фармакотерапевтическая группа
Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Уксусной кислоты производные и родственные соединения. Диклофенак.
Код АТХ М01АВ05
Показания к применению
Для внутримышечного введения взрослым
Препарат показан при острых формах боли, включая:
- обострение воспалительных или дегенеративных форм ревматизма: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, спондилоартрит, болевой синдром при заболеваниях позвоночника, внесуставной ревматизм
- обострение приступа подагры
- почечная и печеночная колики
- боль, воспаление и отечность при посттравматических и постоперационных состояниях
- тяжелые приступы мигрени
- острую боль в спине
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
- известная гиперчувствительность к действующему веществу, метабисульфиту натрия или к любым другим компонентам препарата
- аллергическая реакция на ибупрофен, ацетилсалициловую кислоту и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), которая может проявляться обострением астмы, отеком лица и рта (ангионевротический отек), проблемами с дыханием, болью в груди, насморком, кожной сыпью или любой другой аллергической реакцией
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечение или перфорация язвы, в том числе наличие в анамнезе кровотечений и перфорации, связанных с применением НПВП
- заболевания печени в период обострения
- печеночная недостаточность
- почечная недостаточность
- тяжелая сердечная недостаточность
- хроническая сердечная недостаточность (функциональный класс II-IV по классификации NYHA) ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярные заболевания
- воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или неспецифический язвенный колит)
- гиперкалиемия
- текущее лечение антикоагулянтами
- пациенты с высоким риском развития послеоперационных кровотечений, нарушениями гемостаза и свертывания крови (в т.ч. гемофилия), риском гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений
- лечение послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или применения аппарата искусственного кровообращения)
- при повышенном риске возникновения артериальных тромбозов и тромбоэмболий;
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Необходимые меры предосторожности при применении
Общие
Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму при использовании самой низкой эффективной дозы в течение самого короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов.
Следует избегать применения препарата ДИКЛОФЕНАК-АКОС с системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, ввиду отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста. Для ослабленных лиц пожилого возраста или имеющих низкие показатели массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.
Как и другие НПВП, диклофенак может маскировать признаки и симптомы инфекции в связи с фармакодинамическими свойствами.
Инструкции по внутримышечному введению должны строго соблюдаться во избежание нежелательных явлений в месте инъекции, которые могут привести к мышечной слабости, параличу мышц, гипестезии и некрозу в месте инъекции.
Эффекты желудочно-кишечного тракта
Желудочно-кишечное кровотечение (гематемез, мелена), изъязвление или перфорация, которые могут привести к летальному исходу, были зарегистрированы при применении всех НПВП, включая диклофенак, и могут возникать в любое время во время лечения, с симптомами или без них, а также при наличии в анамнезе серьезных заболеваний ЖКТ. Как правило, они имеют более серьезные последствия для пожилых людей. Если у пациентов, получающих диклофенак, возникает желудочно-кишечное кровотечение или язвы, препарат следует отменить.
Как и в случае всех НПВП, включая диклофенак, необходимо тщательное медицинское наблюдение, и следует проявлять особую осторожность при назначении диклофенака пациентам с симптомами, указывающими на желудочно-кишечные расстройства, или при анамнезе, предполагающим наличие язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации. Риск кровотечения из ЖКТ, язвы или перфорации повышается при увеличении дозы НПВП, включая диклофенак, а также у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно если она осложняется кровотечением или перфорацией.
Пожилые люди имеют повышенную частоту побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут привести к летальному исходу.
Для снижения риска токсичности для ЖКТ у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно если она осложнена кровотечением или перфорацией, а также у пожилых людей, лечение следует начинать и поддерживать в самой низкой эффективной дозе.
Комбинированная терапия с протекторными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) должна быть рассмотрена для этих пациентов, а также для пациентов, требующих одновременного применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин или подобные лекарственные средства, способные увеличить желудочно-кишечный риск).
Пациенты, имеющие в анамнезе токсичность ЖКТ, особенно пожилые, должны сообщить о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечение ЖКТ).
С осторожностью рекомендуется назначать пациентам, получающим сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск образования язв или кровотечений, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антитромбоцитарные агенты, такие как ацетилсалициловая кислота
Тщательное медицинское наблюдение и осторожность следует проявлять у пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона, поскольку может наступить обострение этих заболеваний
Применение НПВС, включая диклофенак, может быть связано с повышенным риском развития несостоятельности (т.е. просачиванием)
желудочно-кишечного анастомоза при применении диклофенака после желудочно-кишечной операции, в связи с чем рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и настороженность в послеоперационном периоде.
В случае, если пациенту назначен ДИКЛОФЕНАК-АКОС, он должен сообщить врачу до начала приема препарата, если недавно перенес или планируется проведение операции на желудке или кишечном тракте, так как диклофенак иногда может ухудшить заживление ран в ЖКТ после операции.
Влияние на печень
Тщательный медицинский контроль необходим в случае, когда ДИКЛОФЕНАК-АКОС назначается пациентам с нарушением функции печени, поскольку состояние таких больных может обостриться.
Как и при применении других НПВП, уровень одного и более печеночных энзимов может повышаться. Во время длительного лечения препаратом ДИКЛОФЕНАК-АКОС (таблетками или суппозиториями), назначается регулярный контроль функции печени. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, а также, если наблюдаются симптомы, связанные с прогрессирующими заболеваниями печени, или другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата ДИКЛОФЕНАК-АКОС следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатит, может проходить без продромальных симптомов.
Осторожность необходима в случае, когда ДИКЛОФЕНАК-АКОС применяется у пациентов с печеночной порфирией из-за вероятности провокации приступа
Влияние на почки
Поскольку при лечении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеке, рекомендуется мониторинг почечной функции больным с нарушением функции сердца или почек (в т.ч. с функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчаночной нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, получающим терапию диуретиками или препаратами, которые значимо влияют на функцию почек, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства. Прекращение терапии НПВП обычно приводит к возвращению в состояние, которое предшествовало лечению.
Кожные реакции
В связи с применением НПВП, включая ДИКЛОФЕНАК-АКОС, очень редко сообщалось о тяжелых, вплоть до фатальных, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наиболее высокий риск этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. ДИКЛОФЕНАК-АКОС следует отменить при первых проявлениях кожной сыпи, очагов повреждения слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.
Системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани:
У пациентов с СКВ и смешанными нарушениями соединительной ткани может быть повышен риск развития асептического менингита
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты:
Пациенты с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или пациенты со значительными факторами риска сердечно-сосудистых событий (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) должны лечиться диклофенаком только после тщательного рассмотрения.
Поскольку сердечно-сосудистые риски диклофенака могут увеличиваться с увеличением дозы и продолжительности воздействия, следует, по возможности, использовать максимально короткую продолжительность и самую низкую эффективную суточную дозу. Потребность пациента в облегчении симптомов и ответе на терапию следует периодически пересматривать.
Для пациентов с артериальной гипертензией в анамнезе и застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) необходим соответствующий мониторинг и рекомендации, поскольку задержка жидкости и отек были зарегистрированы в связи с терапией НПВП, включая диклофенак.
Клинические исследования и эпидемиологические данные одинаково указывают на повышенный риск развития артериальных тромботических случаев (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанных с применением диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
Пациентам следует обращать внимание на такие признаки и симптомы тяжелых артериотромботических случаев как, например, боли в груди, одышка, слабость, нечеткость речи, которые могут возникать без предупредительных признаков. Пациенты должны быть проинструктированы, что при появлении таких вышеперечисленных симптомов, следует обратиться за медицинской помощью немедленно!
Гематологические эффекты
При длительном лечении диклофенаком, как и другими НПВП, рекомендуется контроль показателей крови.
Диклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов. Пациенты с дефектами гемостаза, геморрагическом диатезом или гематологическими нарушениями должны находиться под тщательным наблюдением.
Наличие астмы в анамнезе
У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (т. е. носовыми полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно если они связаны с симптомами аллергического ринита), реакциями на НПВП, такими как обострения астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница встречаются чаще, чем у других пациентов. Поэтому у таких пациентов рекомендуется особая предосторожность (готовность к экстренной помощи). Это применимо также и к пациентам, страдающим аллергией на другие вещества, например: с кожными реакциями, зудом или крапивницей.
Как и другие препараты, которые ингибируют активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут вызывать бронхоспазм, если они назначаются пациентам, страдающим бронхиальной астмой или имеющим в анамнезе бронхиальную астму.
Реакции гиперчувствительности
Реакции гиперчувствительности могут приводить к развитию синдрома Коуниса, серьезной аллергической реакции, которая может привести к инфаркту миокарда. Симптомы таких реакций могут включать боль в груди, возникающую в связи с аллергической реакцией на диклофенак.
Эффекты вспомогательных веществ
В состав препаратаДИКЛОФЕНАК-АКОС входят вспомогательные вещества, такие как: пропиленгликоль, который может вызывать эффекты, схожие с алкоголем и натрия дисульфит (натрия метабисульфит), который может вызывать серьезные аллергические реакции и бронхоспазм, поэтому прием ДИКЛОФЕНАК-АКОС противопоказан лицам, имеющим аллергическую реакцию на данный компонент.
Алкоголь
Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Литий, дигоксин
ДИКЛОФЕНАК-АКОС может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития и дигоксина в сыворотке крови.
Диуретики и антигипертензивные препараты:
Как и другие НПВП, одновременное применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного эффекта в связи с ингибированием синтеза простагландинов, вызывающих вазодилатацию. Пациентам, особенно лицам пожилого возраста, следует тщательно контролировать уровень артериального давления. Пациенты должны получать адекватную гидратацию, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе и после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АПФ, вследствие увеличения риска нефротоксичности.
Препараты, вызывающие гиперкалиемию
Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может увеличить уровень калия в сыворотке. Следует часто контролировать уровни калия в сыворотке крови.
Антикоагулянты и гепарин (у пожилых или получающих терапию)
Существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно диклофенак и антикоагулянты, такие как варфарин, гепарин. Совместный прием диклофенака у пожилых и лиц, получающих терапию гепарином, не рекомендуется. Если совместного приема этих препаратов не удалось избежать, следует тщательно контролировать международный коэффициент нормализации (INR) и регулярно наблюдать за больными.
Тромболитики (в том числе, алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), и антитромбоцитарные средства:
рекомендуется соблюдать осторожность, так как одновременное применение с НПВП может вызвать повышенный риск кровотечения за счет обратимого ингибирования агрегации тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки ЖКТ
Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, ацетилисалициловую кислоту и кортикостероиды.
Одновременное системное применение НПВП, кортикостероидов или ацетилсалициловой кислоты с диклофенаком может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в том числе кровотечений ЖКТ и образования язв (см. раздел Необходимые меры предосторожности при применении) поэтому их совместный прием не рекомендуется
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Одновременное назначение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения.
Противодиабетические препараты
Возможно одновременное применение диклофенака и пероральных противодиабетических препаратов, не влияя на их клинический эффект. Известны единичные сообщения о развитии гипогликемических и гипергликемических эффектах, требующих необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов во время лечения диклофенаком. По этой причине контроль уровня глюкозы в крови рекомендуется в качестве меры предосторожности во время сопутствующей терапии.
Метотрексат
Диклофенак может ингибировать канальцевый почечный клиренс метотрексата, тем самым увеличивая уровень метотрексата. С осторожностью рекомендуется назначать НПВП, в том числе диклофенак, менее чем, за 24 часа до начала лечения метотрексатом, так как концентрация метотрексата в крови может повышаться и токсичность этого вещества будет возрастать. Сообщалось о случаях серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВП, включая диклофенак, назначаются в течение 24 часов друг от друга. Это взаимодействие опосредуется накоплением метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.
Циклоспорин, такролимус
Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. Диклофенак следует применять в более низких дозах, чем у больных, которые циклоспорин не получают и контролировать функцию почек, особенно у пожилых.
Антибактериальные средства - производные хинолона
Имеются отдельные сообщения о развитии судорог (в том числе у пациентов, не имеющих в анамнезе эпилепсию или судороги) при одновременной терапии производными хинолона и НПВП, поэтому следует проявлять осторожность при рассмотрении вопроса об использовании хинолона у пациентов, которые уже получают НПВП.
Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства
Препараты, стимулирующие ферменты, например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и т.д., теоретически способны уменьшать концентрации диклофенака в плазме.
Колестипол и холестирамин
Одновременное применение диклофенака и колестипола или холестирамина уменьшает всасывание диклофенака. Поэтому рекомендуется назначать диклофенак, не менее чем, за один час до или через 4-6 часов после приема колестипола / холестирамина.
Сердечные гликозиды:
Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП, у пациентов может усугублять сердечную недостаточность, снижать скорость клубочковой фильтрации (СКФ) и повышать уровень гликозидов в плазме крови.
Мифепристон:
НПВП не следует использовать в течение 8-12 дней после введения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить эффект мифепристона.
Мощные ингибиторы CYP2C9:
Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (такими, как сульфинпиразон и вориконазол), которые могут привести к значительному увеличению пика концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака за счет ингибирования метаболизма диклофенака.
Зидовудин:
повышенный риск гематологической токсичности при приеме НПВП с зидовудином. Имеются данные о повышенном риске развития гемартрозов и гематом у больных ВИЧ (+) гемофилией, получающих одновременное лечение зидовудином и ибупрофеном.
Фармацевтическая несовместимость
Не следует смешивать раствор препарата ДИКЛОФЕНАК-АКОС, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.
Специальные предупреждения
В состав препарата входят вспомогательные вещества такие как: пропиленгликоль, который может вызывать эффекты, схожие с алкоголем и натрия дисульфит (натрия метабисульфит), который может вызывать серьезные аллергические реакции и бронхоспазм, поэтому прием ДИКЛОФЕНАКА-АКОС противопоказан лицам, имеющим аллергическую реакцию на данный компонент.
Применение в педиатрии
ДИКЛОФЕНАК-АКОСпротивопоказан детям и подросткам до 18 лет.
Во время беременности или лактации
ДИКЛОФЕНАК-АКОС противопоказан по время беременности.
Как и в случае с другими НПВП, применение диклофенака может ухудшить фертильность женщин и не рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть. У женщин, у которых могут возникнуть трудности с зачатием или которые проходят обследование на бесплодие, следует рассмотреть вопрос об отмене диклофенака.
Лактация
Как и другие НПВП, диклофенак попадает в грудное молоко в небольших количествах. Поэтому диклофенак не следует вводить во время грудного вскармливания во избежание нежелательных эффектов у ребенка.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациенты, у которых во время лечения препаратом ДИКЛОФЕНАК-АКОСнаблюдаются нарушения зрения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, должны воздерживаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Рекомендации по применению
Препарат применяют у взрослых пациентов.
Режим дозирования
В рамках общей рекомендации, доза препарата ДИКЛОФЕНАК-АКОС раствор для внутримышечного введения, должна назначаться индивидуально. Побочные действия могут быть минимизированы посредством применения минимальной эффективной дозы в течение минимального периода, требуемого для контроля над симптомами. Длительность использования ДИКЛОФЕНАК-АКОС, раствор для внутримышечного введения составляет не более 2-х дней.
Разовая доза для взрослых - 75 мг (одна ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов.
Максимальная суточная доза составляет 150 мг.
В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм препарата ДИКЛОФЕНАК-АКОС (таблетки, ректальные свечи), при этом максимальная суточная доза составляет 150 мг.
Метод и путь введения
Для внутримышечного введения. Нельзя вводить внутривенно!
ДИКЛОФЕНАК-АКОС, раствор для внутримышечного введения, должен вводиться только медицинским персоналом.
Препарат вводят внутримышечно путем глубокой инъекции в ягодичную область.
Во избежание повреждения нервов или других тканей в месте инъекции, рекомендуется придерживаться следующих правил:
- препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области.
- если, в течение дня требуется повторная инъекция ДИКЛОФЕНАКА-АКОС, то она должна вводиться в противоположную ягодичную область
- инъекцию следует производить медленно!
Длительность лечения
Не следует применять инъекции препарата ДИКЛОФЕНАК-АКОС более 2-х дней подряд. При необходимости лечение может быть продолжено с помощью препарата диклофенак в таблетках или ректальных свечах.Если требуется длительное лечение НПВП, то пациенты должны находиться под наблюдением врача на предмет наличия признаков нарушения функции почек и печени, а также нарушений в анализе крови, особенно это важно у пожилых.
Особые группы пациентов
Пациенты с мигренью
При приступах мигрени клинический опыт ограничен применением одной ампулы 75 мг; дозу вводят после применения суппозиториев по 100 мг в тот же день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.
Пациенты пожилого возраста
Хотя фармакокинетика диклофенака не нарушается в какой-либо клинически значимой степени у пожилых пациентов, НПВП следует применять с особой осторожностью у таких пациентов, которые обычно более склонны к побочным реакциям. В частности, рекомендуется использовать самую низкую эффективную дозу и в течение как можно более короткого периода времени у ослабленных пожилых пациентов или пациентов с низкой массой тела (см. также меры предосторожности), и пациент должен находиться под наблюдением на предмет кровотечения из желудочно-кишечного тракта во время терапии НПВП.
Пациенты с сердечно-сосудистыми и существенными сердечно-сосудистыми факторами риска
Терапия препаратом ДИКЛОФЕНАК-АКОС не рекомендована пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием или неконтролируемой гипертонией. При необходимости ДИКЛОФЕНАК-АКОС назначается пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием, неконтролируемой гипертонией, или существенными факторами риска сердечно-сосудистого заболевания только после тщательной оценки состояния пациента. Поскольку сердечно-сосудистые риски при применении диклофенака могут увеличиваться с увеличением дозы и продолжительности воздействия, следует использовать самую низкую эффективную суточную дозу и в течение как можно более короткого периода времени
Пациенты с нарушенной функцией почек
ДИКЛОФЕНАК-АКОС противопоказан пациентам с почечной недостаточностью. В виду отсутствия специализированных исследований среди пациентов с нарушенной функцией почек, рекомендации по специальной корректировке дозы не могут быть предоставлены. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата ДИКЛОФЕНАК-АКОС у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек.
Пациенты с нарушенной функцией печени
ДИКЛОФЕНАК-АКОС противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью. Ввиду отсутствия специализированных исследований среди пациентов с нарушенной функцией печени, рекомендации по специальной корректировке дозы не могут быть предоставлены. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата ДИКЛОФЕНАК-АКОС у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Типичная клиническая картина, возникающая в результате превышения дозы диклофенака, отсутствует.
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, шум в ушах, обморок или судороги. В случае тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.
Лечение: следует проводить симптоматическое лечение в течение одного часа после приема потенциально токсичного количества следует рассмотреть вопрос об активированном угле. Кроме того, у взрослых людей промывание желудка следует рассматривать в течение одного часа после приема потенциально токсичных количеств. Частые или длительные судороги следует лечить внутривенным введением диазепама. Другие меры могут быть указаны клиническим состоянием пациентов.
Особые меры, такие как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не могут гарантировать выведение НПВП вследствие их высокого связывания с белками плазмы крови и интенсивного метаболизма.
Рекомендуется обратиться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Нежелательные явления приведены ниже по системно-органным классам и частоте по следующей классификации: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10,000 до <1/1000), очень редко (<1/10,000),частота неизвестна (нежелательные реакции, частота которых неизвестна, так как не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Часто(≥ 1/100 до <1/10)
- головная боль, головокружение
- вертиго
- тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, пониженный аппетит
- повышение уровня трансаминаз
- сыпь
- реакция в месте инъекции, боль в месте инъекции, уплотнение в месте инъекции
Нечасто(≥1/1000 до <1/100)
- инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение, боль в груди
Редко (≥1/10,000 до <1/1000)
- гиперчувствительность, анафилактические и псевдоанафилактические реакции (включая артериальную гипотензию и шок)
- сонливость, утомляемость
- астма (включая диспноэ)
- гастрит, кровотечение ЖКТ, рвота с примесью крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с кровотечением или без нее, перфорация) иногда фатальная, особенно у пожилых пациентов
- гепатит, желтуха, нарушение функции печени
- крапивница
- отек
Очень редко (<1/10,000)
- тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластическую анемию), агранулоцитоз
- ангионевротический отек (включая отек лица)
- дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психические расстройства
- парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушение вкусовых восприятий, нарушение мозгового кровообращения
- расстройство зрения, нечеткость зрения, диплопия
- звон в ушах, нарушение слуха
- артериальная гипертензия, гипотензия, васкулит
- пневмонит
- колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, нарушение функций пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит
- молниеносный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность
- буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакция фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд
- острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз
- импотенция
Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
- некроз в месте инъекции
- спутанность сознания, галлюцинации, нарушения чувствительности,
- чувство общего недомогания
- неврит зрительного нерва
- синдром Коуниса
- ишемический колит
Диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг/сутки) и при длительном применении, может повышать риск возникновения артериальной тромбоэмболии (например, инфаркт миокарда или инсульт).
Дополнительные сведения
Состав лекарственного препарата
1 мл раствора содержит
активное вещество – диклофенак натрия 25 мг,
вспомогательные вещества: спирт бензиловый, пропиленгликоль, маннитол, натрия дисульфит, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Прозрачная слегка окрашенная жидкость со слабым запахом бензилового спирта.
Форма выпуска и упаковка
По 3 мл препарата в ампулы вместимостью 5 мл нейтрального стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, без фольги.
1, 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
Скарификатор ампульный в коробки и пачки не вкладывают в случае использования ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
ДИКЛОФЕНАК-АКОС
Халықаралық патенттелмеген атауы
Диклофенак
Дәрілік түрі, дозасы
Бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді, 25 мг/мл
Фармакотерапиялық тобы
Сүйек-бұлшықет жүйесі. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы стероидты емес препараттар. Сірке қышқылы туындылары және тектес қосылыстар. Диклофенак.
АТХ коды М01АВ05
Қолданылуы
Ересектерге бұлшықет ішіне енгізуге арналған
Препарат төмендегілерді қоса, ауырудың жедел түрінде қолданылады:
- ревматизмнің қабыну немесе дегенеративті түрлерінің асқынуы:
- ревматоидты артрит, шорбуынданатын спондилит, остеоартрит, спондилоартрит, омыртқа аурулары кезіндегі ауырсыну синдромы, буыннан тыс ревматизм
- подагра ұстамасының асқынуы
- бүйрек және бауыр шаншуы
- жарақаттан кейінгі және операциядан кейінгі жағдайларда ауырсыну, қабыну және ісіну
- бас сақинасының ауыр ұстамалары
- арқаның жедел ауырсынуы
Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- әсер етуші затқа, натрий метабисульфитіне немесе препараттың кез келген басқа компоненттеріне белгілі аса жоғары сезімталдық
- ибупрофенге, ацетилсалицил қышқылына және басқа да қабынуға қарсы стероидты емес препараттарға (ҚҚСП) аллергиялық реакция, ол
демікпенің асқынуымен, бет пен ауыздың ісінуімен (ангионевроздық ісіну), тыныс алу мәселелерімен, кеуденің ауыруымен, тұмаумен, тері бөртпесімен немесе кез келген басқа аллергиялық реакциямен көрініс беруі мүмкін
- асқазан-ішек жолдарының эрозиялық-ойық жаралы зақымдануы (асқыну сатысында), ойық жарадан қан кету немесе тесілуі, оның ішінде анамнезінде ҚҚСП қолданумен байланысты қан кету және тесілудің болуы
- асқыну кезеңіндегі бауыр аурулары
- бауыр жеткіліксіздігі
- бүйрек жеткіліксіздігі
- ауыр жүрек жеткіліксіздігі
-созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (NYHA жіктеуі бойынша ІІ-IV функционалдық класс) жүректің ишемиялық ауруы, шеткері артериялар аурулары және/немесе цереброваскулярлық аурулар
- ішектің қабыну аурулары (мысалы, Крон ауруы немесе спецификалық емес ойық жаралы колит)
- гиперкалиемия
- антикоагулянттармен ағымдағы емдеу
- операциядан кейінгі қан кетудің даму қаупі жоғары, гемостаздың және қанның ұюының бұзылуы (оның ішінде гемофилия), гемопоэздік бұзылу немесе цереброваскулярлық қан кету қаупі бар пациенттер
- коронарлық шунттау операциясынан кейін операциядан кейінгі ауырсынуды емдеу (немесе жасанды қанайналым аппаратын қолдану)
- артериялық тромбоздар мен тромбоэмболиялардың пайда болу қаупі жоғары болғанда;
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
Қолданған кездегі қажетті сақтандыру шаралары
Жалпы
Симптомдарды бақылау үшін қажетті ең қысқа уақыт кезеңі ішінде ең төменгі тиімді дозаны пайдалану кезінде жағымсыз әсерлер барынша азайтылуы мүмкін.
Қандай да бір синергиялық пайданың болмауына және қосымша жағымсыз әсерлердің даму мүмкіндіктеріне байланысты циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерін қоса, жүйелі ҚҚСП-мен ДИКЛОФЕНАК-АКОС препаратын қолданудан аулақ болу керек.
Препаратты егде жастағы адамдарға тағайындағанда сақ болу керек. Егде жастағы әлсіреген немесе дене салмағының төмен көрсеткіштері бар адамдар үшін ең төмен тиімді дозаларды қолдану ұсынылады.
Басқа ҚҚСП сияқты диклофенак фармакодинамикалық қасиеттеріне байланысты инфекцияның белгілері мен симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.
Бұлшықет әлсіздігіне, бұлшықеттің салдануына, гипестезияға және инъекция орнындағы некрозға әкелуі мүмкін инъекция орнында жағымсыз құбылыстарды болдырмау үшін бұлшықет ішіне енгізу жөніндегі нұсқаулықтар қатаң сақталуы тиіс.
Асқазан-ішек жолының әсерлері
Өлімге әкелуі мүмкін асқазан-ішектен қан кету (гематемез, мелена), ойық жаралануы немесе тесілуі диклофенакты қоса, барлық ҚҚСП қолдану кезінде тіркелген және емдеу кезінде кез келген уақытта, симптомдарымен немесе оларсыз, сондай-ақ анамнезінде АІЖ ауыр аурулары болған кезде туындауы мүмкін. Әдетте, олардың егде адамдар үшін барынша күрделі салдары болуы мүмкін. Егер диклофенак қабылдайтын пациенттерде асқазан-ішектен қан кету немесе ойық жара пайда болса, препаратты тоқтату керек.
Диклофенакты қоса, барлық ҚҚСП жағдайында мұқият медициналық бақылау қажет және асқазан-ішек бұзылыстарын білдіретін симптомдары бар пациенттерге диклофенакты тағайындағанда немесе анамнезінде асқазан немесе ішектің ойық жарасының, қан кетудің немесе тесілудің болуы болжанғанда ерекше сақ болу керек. АІЖ-дан қан кету, ойық жаралануы немесе тесілу қаупі диклофенакты қоса, ҚҚСП дозасын арттырған кезде, сондай-ақ анамнезінде ойық жарасы бар пациенттерде, әсіресе қан кетумен немесе тесілумен асқынған жағдайда жоғарылайды.
Егде жастағы адамдарда ҚҚСП-ға, әсіресе асқазан-ішектен қан кету және өлімге әкелуі мүмкін тесілулерге жағымсыз әсерлер жиілігі жоғары.
Анамнезінде ойық жарасы бар пациенттерде, әсіресе ол қан кетумен немесе тесілумен асқынған жағдайда, сондай-ақ қарт адамдарда АІЖ үшін уыттылық қаупін төмендету үшін емдеуді ең төменгі тиімді дозадан бастау және соны ұстап тұру қажет.
Протекторлық препараттармен (мысалы, мизопростол немесе протонды помпа тежегіштерімен) біріктірілген ем осы пациенттер үшін, сондай-ақ ацетилсалицил қышқылының төмен дозасы бар дәрілік заттарды (АСК/аспирин немесе асқазан-ішек қаупін арттыруға қабілетті тектес дәрілік заттар) бір мезгілде қолдануды қажет ететін пациенттер үшін қарастырылуы тиіс.
Анамнезінде АІЖ уыттылығы бар пациенттер, әсіресе егде жастағылар, кез келген ерекше абдоминальді симптомдар (әсіресе АІЖ қан кетуі) туралы хабарлауы тиіс.
Жүйелі кортикостероидтер, варфарин сияқты антикоагулянттар, серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер (СКҚСТ) немесе ацетилсалицил қышқылы сияқты тромбоцитке қарсы агенттер сияқты ойық жаралардың немесе қан кетудің туындау қаупін арттыра алатын қатар жүретін препараттарды қабылдайтын пациенттерге сақтықпен тағайындау ұсынылады.
Ойық жаралы колиті немесе Крон ауруы бар пациенттерде мұқият медициналық бақылау және сақтық танытқан жөн, өйткені бұл аурулардың асқынуы басталуы мүмкін.
Диклофенакты қоса, ҚҚСД қолдану асқазан-ішек операциясынан кейін диклофенакты қолданған кезде асқазан-ішек анастомозының қалыптаспауы дамуының жоғары қаупімен (яғни сарқылуы) байланысты болуы мүмкін, осыған байланысты мұқият медициналық бақылау және операциядан кейінгі кезеңде сақтану ұсынылады.
Егер пациентке ДИКЛОФЕНАК-АКОС тағайындалған жағдайда, егер жақында асқазанға немесе ішек жолына операция жүргізу жоспарланса, диклофенак кейде АІЖ-де жарақаттардың жазылуын нашарлатуы мүмкін болғандықтан, ол препаратты қабылдауды бастағанға дейін дәрігерге хабарлауы тиіс.
Бауырға әсері
ДИКЛОФЕНАК-АКОС бауыр функциясы бұзылған пациенттерге тағайындалған жағдайда мұқият медициналық бақылау қажет, себебі мұндай науқастардың жағдайы асқынуы мүмкін.
Басқа ҚҚСП қолданғандағыдай, бір және одан да көп бауыр энзимдерінің деңгейі жоғарылауы мүмкін. ДИКЛОФЕНАК-АКОС (таблеткалар немесе суппозиторийлер) препаратымен ұзақ уақыт емдеу кезінде бауыр функциясына тұрақты бақылау тағайындалады. Егер бауыр функциясының бұзылуы сақталса немесе нашарласа, сондай-ақ егер бауырдың үдемелі ауруларымен байланысты симптомдар байқалса немесе басқа да көріністер (мысалы, эозинофилия, бөртпе) байқалса, ДИКЛОФЕНАК-АКОС препаратын қолдануды тоқтату керек. Гепатит сияқты аурулардың ағымы продромальді симптомдарсыз өтуі мүмкін.
Ұстамаға түрткі болу ықтималдығына байланысты бауыр порфириясы бар пациенттерде ДИКЛОФЕНАК-АКОС қолданған жағдайда сақтық қажет.
Бүйрекке әсері
ҚҚСП-мен емдеу кезінде сұйықтықтың кешіктірілуі және ісіну туралы хабарланғандықтан, жүрек немесе бүйрек функциясы бұзылған науқастарға (оның ішінде гиповолемия аясында функционалдық бүйрек жеткіліксіздігі, нефротикалық синдром, жегілік нефропатия және декомпенсацияланған бауыр циррозы), анамнезінде артериялық гипертензиясы бар, егде жастағы науқастарға, бүйрек функциясына елеулі әсер ететін диуретиктермен немесе препараттармен ем алатын науқастарға және кез келген себеп бойынша, мысалы, күрделі хирургиялық араласуға дейін немесе одан кейін жасушадан тыс сұйықтық көлемінің елеулі төмендеуі бар пациенттерге бүйрек функциясына мониторинг жүргізу ұсынылады. ҚҚСП емнің тоқтатылуы әдетте емнің алдында болған жағдайға оралуға әкеледі.
Тері реакциялары
ДИКЛОФЕНАК-АКОС қоса, ҚҚСП қолдануға байланысты, эксфолиативті дерматитті, Стивенс - Джонсон синдромын және уытты эпидермальді некролизді қоса, ауыр, өлімге дейін әкелетін тері реакциялары өте сирек хабарланған. Бұл реакциялардың ең жоғары қаупі емнің басында болды, ал бұл реакциялардың дамуы көп жағдайда емдеудің бірінші айында байқалады. ДИКЛОФЕНАК-АКОС тері бөртпесінің, шырышты қабықтың зақымдану ошақтарының алғашқы көріністерінде немесе аса жоғары сезімталдықтың кез келген басқа көріністерінде тоқтатылу керек.
Жүйелі қызыл жегі (ЖҚЖ) және дәнекер тіннің аралас аурулары:
ЖҚЖ және дәнекер тінінің аралас бұзылулары бар пациенттерде асептикалық менингиттің даму қаупі артуы мүмкін.
Жүрек-қантамырлық және цереброваскулярлық әсерлер:
Іркілісті жүрек жеткіліксіздігі (NYHA-I) бар пациенттер немесе жүрек-қантамыр оқиғаларының (мысалы, гипертония, гиперлипидемия, қант диабеті, темекі шегу) елеулі қауіп факторлары бар пациенттер мұқият қарастырғаннан кейін ғана диклофенакпен емделуі тиіс.
Диклофенактың жүрек-қантамырға қаупі дозаны ұлғайтумен және әсер ету ұзақтығын арттырумен жоғарылауы мүмкін болғандықтан, мүмкіндігінше ең қысқа ұзақтықты және ең төмен тиімді тәуліктік дозаны пайдалану керек. Пациенттің симптомдарды жеңілдету және емге жауап беру қажеттілігін мезгіл-мезгіл қайта қарау керек.
Анамнезінде артериялық гипертензиясы бар және іркілісті жүрек жеткіліксіздігі (NYHA-I) бар пациенттер үшін тиісті мониторинг пен ұсынымдар қажет, өйткені сұйықтық пен ісіну диклофенакты қоса, ҚҚСП емдеуге байланысты тіркелген.
Клиникалық зерттеулер мен эпидемиологиялық деректер, әсіресе жоғары дозаларда (күн сайын 150 мг) және ұзақ емдеуде диклофенакты қолданумен байланысты артериялық тромбоздық жағдайлардың (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) жоғары қаупін бірдей көрсетеді.
Пациенттер, мысалы, кеуденің ауыруы, ентігу, әлсіздік, анық сөйлемеу сияқты ауыр артериялық тромбоздық жағдайлардың белгілері мен симптомдарына назар аударған жөн, олар ескерту белгілерінсіз туындауы мүмкін. Пациенттерге жоғарыда аталған симптомдар пайда болған кезде дереу медициналық көмекке жүгіну керектігі туралы нұсқау алуы тиіс!
Гематологиялық әсерлер
Басқа ҚҚСП сияқты, диклофенакпен ұзақ емделгенде қан көрсеткіштерін бақылау ұсынылады.
Диклофенак тромбоциттер агрегациясын кері тежеуі мүмкін. Гемостаз, геморрагиялық диатез немесе гематологиялық бұзылыстары бар пациенттер мұқият бақылауда болуы тиіс.
Анамнезінде демікпенің болуы
Демікпесі, маусымдық аллергиялық риниті, мұрынның шырышты қабығының ісінуі (яғни мұрын полипі), өкпенің созылмалы обструктивті аурулары немесе тыныс алу жолдарының созылмалы инфекциялары (әсіресе, егер олар аллергиялық ринит симптомдарымен байланысты болса), демікпенің асқынуы (анальгетиктердің жақпаушылығы/ анальгетиктік демікпе) сияқты ҚҚСП-ға реакциясы бар пациенттерде Квинке ісінуі немесе есекжем басқа пациенттерге қарағанда жиі кездеседі. Сондықтан мұндай пациенттерде ерекше сақтық (шұғыл көмекке дайындық) ұсынылады. Бұл басқа заттарға аллергиядан, мысалы: тері реакциялары, қышыну немесе есекжемнен зардап шегетін пациенттерге де қолданылады.
Простагландинсинтетазаның белсенділігін тежейтін басқа препараттар сияқты, егер олар бронх демікпесімен ауыратын немесе анамнезінде бронх демікпесі бар пациенттерге тағайындалса, натрий диклофенагы және басқа да ҚҚСП бронх түйілуін тудыруы мүмкін.
Аса жоғары сезімталдық реакциялары
Аса жоғары сезімталдық реакциялары Коунис синдромының дамуына, күрделі аллергиялық реакцияға әкелуі мүмкін, ол миокард инфарктісіне әкелуі мүмкін. Мұндай реакциялардың симптомдары диклофенакқа аллергиялық реакцияға байланысты туындайтын кеуденің ауыруын қамтуы мүмкін.
Қосымша заттардың әсері
ДИКЛОФЕНАК-АКОС препаратының құрамына мынадай қосымша заттар кіреді: пропиленгликоль, ол алкогольге ұқсас әсерлерді туындатуы мүмкін және күрделі аллергиялық реакциялар мен бронх түйілуін тудыруы мүмкін натрий дисульфиті (натрий метабисульфит) кіреді, сондықтан ДИКЛОФЕНАК-АКОС препаратын осы компонентке аллергиялық реакциясы бар адамдар қабылдауға болмайды.
Алкоголь
Препаратты қолданатын пациенттерге алкоголь ішуден бас тарту қажет.
Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі
Литий, дигоксин
ДИКЛОФЕНАК-АКОС қан плазмасындағы литий және дигоксин концентрациясын арттыра алады. Қан сарысуындағы литий және дигоксин деңгейіне мониторинг жасау ұсынылады.
Диуретиктер және гипертензияға қарсы препараттар:
Диклофенакты диуретиктермен немесе гипертензияға қарсы дәрілермен (мысалы, бета-блокаторлармен, ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштерімен бір мезгілде қолдану вазодилатацияны тудыратын простагландиндер синтезінің тежелуіне байланысты олардың гипертензияға қарсы әсерінің төмендеуіне әкелуі мүмкін. Пациенттерге, әсіресе егде жастағы адамдарға артериялыққысымының деңгейін мұқият бақылау керек. Пациенттерталапқа сай гидратация алуы тиіс, сонымен қатарқатар жүретін ем басталғаннан кейін және тұрақты негізде және одан кейін, әсіресе, диуретиктер мен АӨФ тежегіштеріне қатысты, нефроуыттылыққаупінің артуы салдарынан бүйрек функциясын мониторингілеуұсынылады.
Гиперкалиемияны тудыратын препараттар
Калий жинақтаушыдиуретиктермен, циклоспоринмен, такролимуспен немесе триметоприммен қатаремдеу сарысудағы калий деңгейін арттыруы мүмкін. Қан сарысуындағы калий деңгейін жиі бақылау керек.
Антикоагулянттаржәне гепарин (егде жастағыларда немесе ем қабылдайтындарда)
Диклофенак пен варфарин, гепарин сияқты антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдаған пациенттердеқан кету қаупін арттыру туралы жеке хабарламалар бар. Егде жастағы және гепаринмен ем алатын адамдарда диклофенакты біргеқабылдау ұсынылмайды. Егер осы препараттарды біргеқабылдаудыболдырмау мүмкін болмаса, халықаралық қалыптастырылғанкоэффициентті(INR) мұқият бақылау және науқастарды үнеміқадағалау керек.
Тромболитиктер (оның ішінде, алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) және тромбоцитке қарсы дәрілер:
Сақ болу ұсынылады, өйткені ҚҚСП-мен бір мезгілде қолдану тромбоциттер агрегациясының кері тежелуі және АІЖ шырышты қабығының зақымдануы есебінен қан кетудің жоғары қаупін тудыруы мүмкін
Циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерін, ацетилсалицил қышқылын және кортикостероидтарды қоса, басқа ҚҚСП.
Диклофенакпен ҚҚСП, кортикостероидтарды немесе ацетилсалицил қышқылын бір мезгілде жүйелі қолдану асқазан-ішек жолы (АІЖ) тарапынан жағымсыз құбылыстардың пайда болу жиілігін, соның ішінде АІЖ қан кетуін және ойық жараның туындауын арттыруы мүмкін (Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шараларын қараңыз) сондықтан оларды бірге қабылдау ұсынылмайды.
Серотонинді кері қармайтын іріктелген тежегіштер (СКҚІТ)
Бір мезгілде жүйелі ҚҚСП және СКҚІТ тағайындау асқазан-ішектен қан кету қаупін арттыруы мүмкін.
Диабетке қарсы препараттар
Клиникалық әсеріне ықпал етпей, диклофенакты және диабетке қарсы пероральді препараттарды бір мезгілде қолдануға болады. Диклофенакпен емдеу кезінде гипогликемиялық препараттардың дозасын өзгерту қажеттілігін талап ететін гипогликемиялық және гипергликемиялық әсерлердің дамуы туралы бірлі-жарым хабарламалар белгілі. Осы себепті қандағы глюкоза деңгейін бақылау қатар жүретін ем кезінде сақтық шаралары ретінде ұсынылады.
Метотрексат
Диклофенак метотрексаттың өзекшелік бүйрек клиренсін тежей алады, осылайша метотрексат деңгейін арттырады. ҚҚСП, оның ішінде диклофенакты, метотрексатпен емдеу басталғанға дейін 24 сағат бұрын сақтықпен тағайындау ұсынылады, өйткені қандағы метотрексат концентрациясы жоғарылауы мүмкін және бұл дәрінің уыттылығы артады. Диклофенакты қоса, метотрексат пенҚҚСП бір-бірінен 24 сағат ішінде тағайындалған кездегі күрделіуыттылық жағдайлары туралы хабарланған болатын. Бұл өзара әрекеттесуҚҚСП қатысуымен бүйрек экскрециясының бұзылуының нәтижесінде метотрексаттың жиналуымен айқындалады.
Циклоспорин, такролимус
Бүйректегі простагландиндер синтезіне ҚҚСП ықпалы циклоспорин мен такролимустыңнефроуыттылығын күшейтуі мүмкін. Диклофенакты циклоспорин қабылдамайтын науқастардағыдан төменірек дозаларда қолдану керек және әсіресе егде жастағыларда бүйрек функциясын қадағалау қажет.
Бактерияға қарсыдәрілер – хинолонтуындылары
Бір мезгілде хинолон туындыларын және ҚҚСП алған науқастарда (соның ішінде анамнезінде эпилепсия немесе құрысулар жоқ пациенттерде) құрысулардың дамуы жөнінде жекелеген хабарламалар бар, сондықтан ҚҚСП қабылдап жүрген пациенттерде хинолонды пайдалану туралы мәселені қарастырған кезде сақ болу керек.
Дәрілік заттарды метаболиздейтін ферменттерді көтермелейтін препараттар
Ферменттерді көтермелейтін препараттар, мысалы, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, шайқурай (Hypericum perforatum) және т.б. плазмадағы диклофенак концентрациясын теориялық тұрғыда азйтуға қабілетті.
Колестипол және холестирамин
Бір мезгілде диклофенак және колестипол немесе холестирамин қолдану диклофенактың сіңуін азайтада. Сондықтан диклофенактыколестипол / холестираминқабылдағанға дейін кемінде бір сағат бұрын немесе қабылдағаннан кейін 4-6 сағаттан соң тағайындау ұсынылады.
Жүрек гликозидтері:
Жүрек гликозидтері мен ҚҚСПбір мезгілде қолдану пациенттерде жүрек жеткіліксіздігін ушықтыруы, шумақтық сүзілісжылдамдығын (ШСЖ) төмендетуі және қан плазмасында гликозидтер деңгейін арттыруы мүмкін.
Мифепристон:
Мифепристондыенгізгеннен кейін 8-12 күн бойы ҚҚСП қолдануға болмайды, өйткені ҚҚСП мифепристон әсерін азайтуы мүмкін.
CYP2C9 күшті тежегіштері:
Диклофенакты CYP2C9 күшті тежегіштерімен (сульфинпиразон және вориконазол сияқты) бірге тағайындаған кезде сақ болу ұсынылады, олар диклофенак метаболизмін тежеу есебінен қан плазмасындағы концентрация шыңы мен диклофенак экспозициясыныңайтарлықтай жоғарылауынаәкелуі мүмкін.
Зидовудин:
зидовудинмен ҚҚСП қабылдағанда гематологиялық уыттылықтың жоғары қаупі бар. Зидовудинмен және ибупрофенмен бір мезгілде ем алатын, АИТВ (+) гемофилиямен ауыратын науқастарда гемартроздар мен гематомалардың жоғары даму қаупі туралы деректер бар.
Фармацевтикалық үйлеспеушілігі
Ампулаларда болатын ДИКЛОФЕНАК-АКОС препаратының ерітіндісін инъекцияға арналған басқа дәрілік заттардың ерітінділерімен араластыруға болмайды.
Арнайы ескертулер
ДИКЛОФЕНАК-АКОС препаратының құрамына мынадай қосымша заттар кіреді: пропиленгликоль, ол алкогольге ұқсас әсерлерді туындатуы мүмкін және күрделі аллергиялық реакциялар мен бронх түйілуін тудыруы мүмкін натрий дисульфиті (натрий метабисульфит) кіреді, сондықтан ДИКЛОФЕНАК-АКОС препаратын осы компонентке аллергиялық реакциясы бар адамдар қабылдауға болмайды.
Педиатрияда қолдану
ДИКЛОФЕНАК-АКОС препаратын 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдануға болмайды.
Жүктілік немесе лактация кезінде
ДИКЛОФЕНАК-АКОС препаратын жүктілік кезінде қолдануға болмайды.
Басқа ҚҚСП жағдайындағыдай диклофенакты қолдану әйелдердің фертильділігін нашарлатуы мүмкін және жүкті болуға тырысатын әйелдерге ұсынылмайды. Ұрықтандырумен қиындықтары бар немесе бедеулікке тексеруден өтетін әйелдерде диклофенакты тоқтату туралы мәселені қарастыру керек.
Лактация
Басқа ҚҚСП сияқты, диклофенак аз мөлшерде емшек сүтіне түседі. Сондықтан балада жағымсыз әсерлерді болдырмау үшін диклофенакты емшек емізу кезінде енгізуге болмайды.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
ДИКЛОФЕНАК-АКОС препаратымен емдеу кезінде орталық жүйке жүйесі тарапынан көрудің бұзылуы, бас айналуы, ұйқышылдық немесе басқа да бұзылулар байқалатын пациенттер автокөлікті басқарудан және жоғары зейін қоюды және психомоторлық реакциялардың жылдамдығын қажет ететін басқа да қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан бас тартулары тиіс.
Қолдану жөніндегі нұсқаулар
Препарат ересек пациенттерде қолданылады.
Дозалау режимі
Жалпы ұсынымдар шеңберінде ДИКЛОФЕНАК-АКОС бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді препаратының дозасы жеке тағайындалуы тиіс. Жағымсыз әсерлері симптомдарды бақылау үшін талап етілетін ең төменгі кезең ішінде ең төменгі тиімді дозаны қолдану арқылы азайтылуы мүмкін. ДИКЛОФЕНАК-АКОС, бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді пайдалану ұзақтығы 2 күннен аспайды.
Ересектерге арналған бір реттік доза - 75 мг (бір ампула). Қажет болған жағдайда қайта енгізуге болады, бірақ 12 сағаттан ерте емес.
Ең жоғары тәуліктік доза 150 мг құрайды.
Балама ретінде препараттың күніне бір инъекциясын (75 мг) ДИКЛОФЕНАК-АКОС препаратының басқа дәрілік түрлерін (таблеткалар, ректальді свечалар) қабылдаумен біріктіруге болады, бұл ретте ең жоғары тәуліктік доза 150 мг құрайды.
Енгізу әдісі мен жолы
Бұлшықет ішіне енгізуге арналған. Вена ішіне енгізуге болмайды!
ДИКЛОФЕНАК-АКОС, бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітіндіні медициналық персонал ғана енгізуі тиіс.
Препарат бұлшықетке терең инъекция арқылы жамбас аумағына енгізіледі.
Инъекция орнында жүйкенің немесе басқа тіндердің зақымдануын болдырмау үшін келесі ережелерді ұстану ұсынылады:
- препаратты бұлшықет ішіне жамбас аумағының жоғарғы сыртқы квадрантына терең енгізу керек.
- егер күні бойы ДИКЛОФЕНАК-АКОС қайта инъекциясы қажет болса, онда ол қарама-қарсы жамбас аймағына енгізілуі тиіс
- инъекцияны баяу жүргізу керек!
Емдеу ұзақтығы
ДИКЛОФЕНАК-АКОС препараты инъекциясын қатарынан 2 күннен артық қолдануға болмайды. Қажет болған жағдайда емдеу таблеткаларда немесе ректальді свечалар түріндегі диклофенак препаратының көмегімен жалғасуы мүмкін. Егер ҚҚСП ұзақ емдеу қажет болса, онда пациенттер бүйрек пен бауыр функциясының бұзылу белгілерінің, сондай-ақ қан талдауындағы бұзылулардың бар-жоғын анықтау үшін дәрігердің бақылауында болуы тиіс, әсіресе егде жастарда бұл маңызды.
Пациенттердің ерекше топтары
Бас сақинасы бар пациенттер
Бас сақинасы ұстамалары кезінде клиникалық тәжірибе 75 мг бір ампула қолданумен шектеледі; дозаны 100 мг суппозиторийлерді қолданғаннан кейін сол күні (қажет болған жағдайда) енгізеді. Жалпы тәуліктік доза бірінші күні 175 мг аспауы тиіс.
Егде жастағы пациенттер
Диклофенактың фармакокинетикасы егде жастағы пациенттерде қандай да бір клиникалық маңызды дәрежеде бұзылмаса да, әдетте жағымсыз реакцияларға бейім осындай пациенттерде ҚҚСП аса сақтықпен қолдану керек. Атап айтқанда, ең төмен тиімді дозаны және әлсіз егде жастағы пациенттерде немесе дене салмағы төмен пациенттерде (сондай-ақ сақтық шараларын қараңыз) мүмкіндігінше қысқа уақыт кезеңі ішінде пайдалану ұсынылады және пациент ҚҚСП емдеу кезінде асқазан-ішек жолынан қан кетуге қатысты қадағалауда болуы тиіс.
Жүрек-қантамырлық және елеулі жүрек-қантамыр қауіп факторлары бар пациенттер
ДИКЛОФЕНАК-АКОС препаратымен емдеу анықталған жүрек-қантамыр ауруы немесе бақыланбайтын гипертониясы бар пациенттерге ұсынылмайды. Қажет болған жағдайда ДИКЛОФЕНАК-АКОС бақыланбайтын жүрек-қантамыр ауруы немесе жүрек-қантамыр ауруы қаупінің елеулі факторлары бар пациенттерге пациенттің жай-күйін мұқият бағалағаннан кейін ғана тағайындалады. Диклофенакты қолдану кезінде жүрек-қантамыр қаупі дозаны арттырумен және әсер ету ұзақтығымен артуы мүмкін болғандықтан, ең төменгі тиімді тәуліктік дозаны және мүмкіндігінше қысқа уақыт кезеңінде пайдалану керек.
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер
ДИКЛОФЕНАК-АКОС бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолдануға болмайды. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер арасында мамандандырылған зерттеулер болмауына орай, дозаны арнайы түзетуге қатысты нұсқаулар беру мүмкін емес. Бүйрек функциясының бұзылуы жеңіл және орташа пациенттерде ДИКЛОФЕНАК-АКОС препаратын қолдану кезінде сақтық шарасын қадағалауға кеңес беріледі.
Бауыр функциясы бұзылған пациенттер
ДИКЛОФЕНАК-АКОС бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге қарсы көрсетілімді. Бауыр функциясы бұзылған пациенттер арасында мамандандырылған зерттеулер болмауына орай, дозаны арнайы түзетуге қатысты нұсқаулар беру мүмкін емес. Бауыр функциясының бұзылуы жеңіл және орташа пациенттерде ДИКЛОФЕНАК-АКОС препаратын қолдану кезінде сақтық шарасын қадағалауға кеңес беріледі.
Артық дозаланған жағдайда қабылдануы тиіс шаралар
Диклофенак дозасының артуы нәтижесінде туындайтын типтік клиникалық көрініс жоқ.
Симптомдары: бас ауыруы, жүрек айнуы, құсу, эпигастрий аумағының ауыруы, асқазан-ішектен қан кету, диарея, бас айналу, бағдардан жаңылу, қозу, кома, ұйқышылдық, құлақтағы шуыл, естен тану немесе құрысулар. Ауыр улану жағдайында жедел бүйрек жеткіліксіздігі және бауыр зақымдануы мүмкін.
Емі: әлеуетті уытты мөлшерде қабылдағаннан кейін бір сағат ішінде симптоматикалық ем жүргізу керек, белсендірілген көмір қабылдау туралы мәселені қарастыру керек. Бұдан басқа, ересек адамдарда асқазанды шаюды әлеуетті уытты мөлшерде қабылдағаннан кейін бір сағат ішінде қарастыру керек. Жиі немесе ұзақ құрысуларды диазепамды вена ішіне енгізумен емдеу керек. Басқа шаралар пациенттердің клиникалық жағдайымен көрсетілуі мүмкін.
Қарқынды диурез, диализ немесе гемоперфузия сияқты ерекше шаралар қан плазмасы ақуыздарымен жоғары байланысуы және қарқынды метаболизмі салдарынан ҚҚСП шығарылуына кепілдік бере алмайды.
Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкерге кеңес алуға жүгіну ұсынылады
ДП стандартты қолданған кезде байқалатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдауға тиісті шаралар
Жағымсыз құбылыстар келесі жіктеме бойынша жүйелік-ағзалық кластар және жиілік бойынша төменде келтірілген: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100-ден <1/10 - ға дейін), жиі емес (≥1/1000-нан <1/100-ге дейін), сирек (≥1/10, 000-нан <1/1000-ға дейін), өте сирек (<1/10, 000), жиілігі белгісіз (жиілігі белгісіз жағымсыз реакциялар, себебі қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес).
Жиі (≥ 1/100 ден <1/10 - ға дейін)
- бас ауыру, бас айналу
- вертиго
- жүрек айну,құсу, диарея, диспепсия, іштің ауыруы, метеоризм,тәбеттің төмендеуі
- трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы
- бөртпе
- инъекция орнындағы реакция, инъекция салған жердегі ауыру, инъекция салған жердің қатаюы
Жиі емес (≥1/1000-нан <1/100дейін)
- миокард инфарктісі, жүрек жеткіліксіздігі, жүректің жиі соғуы, кеуденің ауыруы
Сирек (≥1/10,000-нан <1/1000дейін)
- аса жоғары сезімталдық, анафилаксиялық және жалған анафилаксиялық реакциялар (артериялық гипотензия мен шокты қоса)
- ұйқышылдық,қажу
- демікпе (диспноэны қоса)
- гастрит, АІЖ қан кету, қан аралас құсу, геморрагиялықдиарея, мелена, кейде өлімге әкелетін асқазанның немесе ішектің ойық жарасы (қан кетумен немесе онсыз, тесілу), әсіресе егде жастағы пациенттерде
- гепатит, сарғаю, бауыр функциясының бұзылуы
- есекжем
- ісіну
Өте сирек (<1/10,000)
- тромбоцитопения, лейкопения, анемия (гемолиздік және апластикалық анемияны қоса), агранулоцитоз
- ангионевроздық ісіну (беттің ісінуін қоса)
- бағдардан жаңылу, депрессия, ұйқысыздық, түнгі шым-шытырық түстер, ашушаңдық, психикалық бұзылыстар
- парестезия,есте сақтаудың нашарлауы, құрысулар, үрейлену, тремор, асептикалық менингит, дәм сезу бұзылысы, ми қан айналымының жедел бұзылуы
- көру бұзылысы, анық көрмеу, диплопия
- құлақтыңшыңылдауы, естудіңнашарлауы
- артериялықгипертензия, гипотензия, васкулит
- пневмонит
- колит (геморрагиялықколитті және ойық жаралы колиттің немесеКрон ауруының өршуін қоса), іш қату, стоматит (ойықжаралы стоматитті қоса), глоссит, өңеш тарапынан бұзылыстар, диафрагма тәрізді ішек стриктуралары, панкреатит
- шұғыл дамитынгепатит, гепатонекроз, бауыр жеткіліксіздігі
- буллезді бөртпе, экзема, эритема, мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уыттыэпидермалық некролиз (Лайелл синдромы), эксфолиативтідерматит, шатың түсуі, фотосезімталдықреакциясы, пурпура, аллергиялық пурпура, қышыну
- жедел бүйрек жеткіліксіздігі, гематурия, протеинурия, нефроздық синдром, интерстициальдінефрит, бүйректік папиллярлы некроз
- импотенция
Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)
- инъекция орнындағы некроз
- сананың шатасуы, елестеулер, сезімталдықтың бұзылуы,
- жалпы дімкәстік сезімі
- көру жүйкесінің невриті
- Коунис синдромы
- ишемиялық колит
Диклофенак, әсіресе, жоғары дозаларда (150 мг/тәулік) және ұзақ уақыт қолданғанда артериялық тромбоэмболияның (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) туындау қаупін арттыруы мүмкін.
Қосымша мәліметтер
Дәрілік препараттың құрамы
1 мл ерітіндінің құрамында
белсенді зат - 25 мг натрий диклофенагы,
қосымша заттар: бензил спирті, пропиленгликоль, маннитол, натрий дисульфиті, 1 М натрий гидроксидінің ерітіндісі, инъекцияға арналған су
Сыртқы түрінің иісінің, дәмінің сипаттамасы
Бензил спиртінің әлсіз иісі бар сәл боялған мөлдір сұйықтық.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Бейтарап шыныдан жасалған сыйымдылығы 5 мл ампулаларда 3 мл препараттан.
Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және ампулалық скарификатормен бірге 10 ампуладан картон қорапқа салынады.
Фольгасыз, поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 5 ампуладан салады.
Медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен және ампулалық скарификатормен бірге пішінді ұяшықты 1, 2 қаптамадан картон қорапшаға салынады.
Сындыру сақинасы немесе кертігі және нүктесі бар ампулалар пайдаланылған жағдайда ампулалық скарификаторды қораптар мен қорапшаларға салмайды.
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Мұздатып қатыруға болмайды.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы