Диклофенак, 50 мг, суппозитории ректал. №6, пачка картонная, Farmaprim
Торговое название
Диклофенак
Международное непатентованное название
Диклофенак
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные, 50 мг или100 мг
Состав
Один суппозиторий содержит
активное вещество - диклофенак натрия 50 мг или 100 мг
вспомогательные вещества - цетиловый спирт, твердый жир
Описание
Белые или белые с желтоватым оттенком суппозитории цилиндроконической формы. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные уксусной кислоты. Диклофенак.
Код АТХ М 01АВ 05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание быстрое, но медленнее, чем при применении таблеток с кишечно-растворимым покрытием. После применения суппозиториев Диклофенак в дозе 50 мг его максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1 ч, но Сmax на единицу дозы составляет около ⅔ от концентрации в крови после применения таблеток с кишечно-растворимым покрытием (1,95± 0,8 мкг/мл (1,9 мкг/мл=5,9 мкмоль/л)).
Биодоступность. Как и в случае применения пероральных лекарственных форм препарата, величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) составляет примерно половину от значения, полученного при применении парентеральной дозы. После многократного применения препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не наблюдается при соблюдении рекомендованных интервалов дозирования.
Распределение. Связывание диклофенака с белками плазмы крови составляет 99,7 %, главным образом с альбумином - 99,4 %.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения (T½) из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч. Через 2 ч после достижения Cmax в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остается более высокой, чем в плазме крови; это явление наблюдается в течение 12 ч.
Диклофенак выявлен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке. Предполагаемое количество препарата, которое попадает в организм младенца с грудным молоком, эквивалентно дозе 0,03 мг/кг/сут.
Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом - путем однократного и множественного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньше степени, чем диклофенак.
Выведение. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ± случайная величина). Конечный T½ из плазмы крови составляет 1-2 ч. T½ из плазмы крови 4-х метаболитов, включая два активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Около 60 % дозы выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.
Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не наблюдалось.
У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, не было выявлено накопления неизмененного активного вещества. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Однако, в конечном итоге, все метаболиты выводятся с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики и метаболизм диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.
Фармакодинамика
Диклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) с выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием.
Он ингибирует активность циклооксигеназы и, следовательно, синтез простагландинов.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
Показания к применению
Боль любого типа и воспаление, сопровождающие различные состояния:
- Суставной синдром: ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра (подагрический артрит).
- Острые поражения костно-мышечной системы: периартрит (например, при отморожении), тендинит, тендовагинит, бурсит.
- Болевой синдром и воспаление после травм, в том числе при переломах, растяжении, ушибах связок, сухожилий, вывихах, боль в позвоночнике, включая поясницу; и после операций, включая ортопедические, стоматологические и другие малые хирургические вмешательства.
Способ применения и дозы
Побочные эффекты могут быть минимизированы при использовании минимальной эффективной дозы в течение минимального периода, необходимого для контроля над симптомами (см. Особые указания).
Не принимать внутрь, только для ректального введения.
Суппозитории необходимо вводить в прямую кишку, как можно глубже, желательно после очищения кишечника.
Взрослым:
- суппозитории по 50 мг 2-3 раза в сутки,
- суппозитории по 100 мг 1 раз в сутки.
Детям старше 16 лет: суппозитории по 50 мг 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 150 мг.
При необходимости терапию можно комбинировать, назначая одновременно диклофенак перорально (таблетки по 25 мг или 50 мг) и суппозитории, не превышая максимальную суточную дозу.
Длительность курса терапии устанавливают индивидуально.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше): хотя у лиц пожилого возраста фармакокинетика препарата Диклофенак не ухудшается до любой клинически значимой степени, НПВП следует применять с осторожностью таким пациентам, поскольку они, как правило, более склонны к развитию побочных эффектов. В частности, ослабленным больным пожилого возраста или лицам с недостаточной массой тела рекомендуется применять препарат в низких эффективных дозах; также при лечении НПВП пациентов необходимо обследовать относительно желудочно-кишечных кровотечений.
Пациенты с нарушением функции почек. Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Поскольку специальные исследования у пациентов с нарушением функции почек не проводились, конкретные рекомендации по корректировке дозы дать невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Диклофенак у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени. Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. Поскольку специальные исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились, конкретные рекомендации по корректировке дозы дать невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Диклофенак у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени.
Дети: лекарственный препарат не рекомендован для применения у детей в возрасте до16 лет.
Побочные действия
Следующие нежелательные эффекты включают явления, связанные с введением препарата Диклофенак суппозитории ректальные и/или других лекарственных форм диклофенака натрия при кратковременном и длительном приеме.
Часто (≥ 1/100, <1/10)
- головная боль, головокружение
- тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, пониженный аппетит
- повышение уровня трансаминаз
- кожная сыпь
Редко (≥ 1/10000, <1/1000)
- гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок)
- сонливость, утомляемость
- бронхиальная астма (включая одышку)
- гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, кровавая рвота, геморрагическая диарея, мелена, язвы желудка и кишечника (сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией)
- гепатит, желтуха, нарушение функции печени
- крапивница
- раздражение в месте введения, отеки
- болезненность молочных желез, нарушение репродуктивной функции у женщин
Очень редко (< 1/10000)
- тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз
- ангионевротический отек (включая отек лица)
- дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психические расстройства
- парестезии, расстройства памяти, судороги
- тревожность, тремор, нарушения вкуса, асептический менингит, инсульт
- нарушения зрения, нечеткость зрения, диплопия
- нарушения слуха, шум в ушах
- учащенное сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда
- артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит
- пневмонит
- колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона)
- запор, стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит
- нарушение функции пищевода, диафрагмоподобный стеноз кишечника
- панкреатит
- молниеносный гепатит, печеночный некроз, печеночная недостаточность
- заболевания кожи и подкожной клетчатки
- буллезные высыпания, экзема, эритема, мультиформная эритема
- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит
- алопеция, реакции фоточувствительности, пурпура, в том числе аллергическая, зуд
- острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия
- нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз, расстройство мочеиспускания
- импотенция
С неизвестной частотой
- спутанность сознания, галлюцинации
- нарушение чувствительности, общее недомогание
- неврит зрительного нерва
Клинические исследования и данные эпидемиологических исследований указывают на то, что применение диклофенака повышает риск возникновения тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), особенно при длительном применении или в высоких дозах (150 мг в сутки).
Противопоказания - гиперчувствительность к активному веществу или к вспомогательным веществам препарата - язвы желудка или кишечника в стадии обострения, кровотечение или перфорация перенесенные желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, связанные с предыдущим приемом НПВП - острая или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение (два или более эпизодов установленной язвы или кровотечения в анамнезе) - III триместр беременности - тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность - пациентам, у которых приступы бронхиальной астмы, крапивница, ангионевротический отек, острый ринит провоцируются приемом ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВП - проктит - детский возраст до 16 лет - установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или цереброваскулярные заболевания
Лекарственные взаимодействия
Приведенные ниже взаимодействия включают те, которые наблюдались при приеме таблеток диклофенака, покрытых кишечно-растворимой оболочкой и/или других лекарственных форм препарата.
Литий: при совместном применении возможно повышение концентрации лития в плазме. Рекомендуется мониторинг уровней лития в плазме.
Дигоксин: при совместном применении возможно повышение концентрации дигоксина в сыворотке крови. Рекомендуется контроль уровней дигоксина в сыворотке.
Диуретики и гипотензивные препараты: Диклофенак, как и другие НПВП, может тормозить действие диуретических и гипотензивных препаратов (бета-блокаторы, ингибиторы АТФ). Пациентам, особенно пожилым, эти комбинации необходимо назначать с осторожностью и периодически контролировать артериальное давление. Пациенты должны быть адекватно гидратированы. После начала и периодически во время лечения, особенно при назначении диуретиков и ингибиторов АПФ, необходимо контролировать функцию почек, из-за повышенного риска нефротоксичности.
Лекарственные препараты, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию: одновременный прием с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить более часто.
Антикоагулянты и антитромботические препараты: рекомендуется применять с осторожностью из-за возможного увеличения риска кровотечения при совместном приеме. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно. Поэтому рекомендуется тщательный мониторинг таких пациентов.
Другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, и кортикостероиды: сочетанное применение диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): совместное назначение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск желудочно-кишечных кровотечений.
Противодиабетические препараты: клинические исследования показали, что диклофенак может применяться совместно с пероральными противодиабетическими препаратами без влияния на их клиническое действие. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях, как гипогликемии, так и гипергликемии, требующих необходимости изменения дозы сахароснижающих препаратов во время терапии диклофенаком. Мониторинг уровня глюкозы в крови рекомендуется в качестве предупредительной меры при одновременном приеме.
Метотрексат: необходима осторожность при терапии НПВП менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и увеличиваться его токсическое действие.
Циклоспорин: воздействие НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. В связи с этим, доза Диклофенак у пациентов, получающих циклоспорин, должна быть ниже, чем у пациентов, которые не принимают циклоспорин.
Такролимус:при применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредовано через почечные антипростагландиновые эффекты НПВП и ингибитора кальциневрина. Антибактериальные хинолоны: имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, одновременно принимающие производные хинолонов и НПВП. Это может наблюдаться у пациентов как с эпилепсией и судорогами в анамнезе, так и без них. Таким образом, следует проявлять осторожность при решении вопроса о применении хинолонов пациентам, уже применяющим НПВП.
Фенитоин: при совместном приеме фенитоина и диклофенака рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови из-за ожидаемого увеличения экспозиции фенитоина.
Колестипол и холестирамин: одновременный прием может привести к замедлению или уменьшению абсорбции диклофенака. Поэтому рекомендуется принимать диклофенак за 1 ч до или от 4 до 6 ч после приема колестипола/холестирамина.
Сердечные гликозиды: одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП у пациентов может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови.
Мифепристон:НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут снизить эффект мифепристона.
Сильнодействующие ингибиторы CYP2C9: рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме диклофенака и CYP2C9 ингибиторов (таких как вориконазол), который может отразиться на значительном увеличении концентрации диклофенака в плазме из-за ингибирования его метаболизма.
Особые указания
Общие
Для того чтобы минимизировать побочные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени.Следует избегать одновременного применения препарата Диклофенак и других НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, вследствие отсутствия данных о синергическом лечебном эффекте и возможных аддитивных побочных эффектов.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста. В частности, рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу ослабленным пациентам пожилого возраста с недостаточной массой тела.
При приеме диклофенака, как и других НПВП, ранее не принимавших препарат, в редких случаях возможно проявление аллергических реакций, включая анафилактические/анафилактоидные реакции.
Подобно другим НПВП, в связи с особенностями фармакодинамических свойств, диклофенак может маскировать проявления и симптомы инфекционных заболеваний.
Влияние на пищеварительный тракт
При применении НПВП, включая диклофенак, зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (кровавая рвота, мелена), язвы или перфорации, которые могут быть фатальными и произойти в любое время в процессе лечения при наличии или отсутствии предупредительных симптомов или предыдущего анамнеза серьезных явлений со стороны ЖКТ. Эти явления обычно имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста. В случае возникновения желудочно-кишечных кровотечений у пациентов, принимающих диклофенак, данный лекарственный препарат необходимо отменить.
Как и при применении других НПВП, при назначении Диклофенак, пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительного тракта, обязательным является медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ЖКТ увеличивается с повышением дозы НПВП, включая диклофенак, и у больных с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением, а также у лиц пожилого возраста. Чтобы снизить риск такого токсического воздействия на ЖКТ, лечение следует начинать и поддерживать минимальными эффективными дозами.
Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных препаратов, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных препаратов, которые, вероятно, повышают риск нежелательного действия на ЖКТ, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонного насоса или мизопростола).
Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о кровотечении из ЖКТ).
Предосторожность также необходима больным, получающим одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромботические средства (например, ацетилсалициловая кислота).
Во время терапии препаратом необходимо осуществлять тщательное медицинское наблюдение и соблюдать осторожность у пациентов с язвенным колитом или болезнью Крона, поскольку их состояние может обостриться.
Влияние на печень
Тщательное медицинское наблюдение требуется при назначении Диклофенак пациентам с нарушениями функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.
При применении НПВП, в том числе и диклофенака, активность одного или нескольких ферментов печени может повышаться. Во время длительного лечения диклофенаком необходимо регулярное наблюдение за функцией печени и уровнем печеночных ферментов в качестве меры предосторожности.
Если нарушения функции печени сохраняются или усугубляются, и если клинические признаки, либо симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени, или если отмечаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить.
Течение заболеваний, таких как гепатит, может проходить без продромальных симптомов. Предостережения необходимы в случае, если Диклофенак применяется у пациентов с печеночной порфирией, из-за вероятности провоцирования приступа.
Влияние на почки
Терапия НПВП, включая диклофенак, может быть связана с задержкой жидкости или отеком. Особое внимание следует уделить пациентам с нарушениями функции сердца или почек, с артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, пациентам, получающим терапию диуретиками или препаратами, существенно влияющими на функцию почек, а также пациентам с выраженным снижением внеклеточного объема жидкости любой этиологии (например, до или после серьезного хирургического вмешательства). В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется проводить регулярный контроль функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к восстановлению функции почек до состояния, которое предшествовало лечению.
Влияние на кожу
В связи с применением НПВП, включая Диклофенак, в очень редких случаях были зарегистрированы серьезные реакции со стороны кожи (некоторые из них были фатальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. У пациентов высокий риск этих реакций выявляли в начале курса терапии: возникновение реакции отмечается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение препарата Диклофенак необходимо прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражении слизистой оболочки или возникновении любых других признаков повышенной чувствительности.
Системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани
У пациентов с СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Пациентам со значительными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать диклофенак следует только после тщательного рассмотрения такой возможности.
Вследствие возможного повышения риска развития сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе препарата пациентам следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и принимать его максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение.
Для пациентов с наличием артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести в анамнезе необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставления рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отеки.
Клинические исследования и эпидемиологические данные указывают на то, что применение диклофенака повышает риск возникновения тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), особенно при длительном применении данного препарата или в высоких дозах (150 мг в сутки).
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, устойчивой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак следует только после тщательной оценки соотношения риск/польза.
Влияние на гематологические показатели
При длительном применении препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг картины периферической крови. Диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов, поэтому необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с нарушением гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.
Влияние на дыхательную систему (астма в анамнезе)
У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (например: назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно с проявлениями, подобными симптомам аллергического ринита) при приеме НПВП чаще, чем у других пациентов, возникают такие побочные эффекты, как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков или анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим таким больным необходимы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Выше указанное также касается пациентов с аллергическим проявлениями при применении других препаратов, например сыпью, зудом или крапивницей.
Беременность и кормление грудью
Беременность
Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на течение беременности и внутриутробное развитие плода.
Если Диклофенак применяет женщина, планирующая беременность, или в І триместр беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче.
В ІІІ триместре беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять:
1) на плод и вызвать: сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией) и нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом;
2) на мать, новорожденного, а также на исход беременности: возможны удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах; угнетение сократительной способности матки, что приводит к задержке или увеличению периода родов.
Диклофенак противопоказан в ІІІ триместр беременности.
Лактация
Как и другие НПВП, диклофенак в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим суппозитории Диклофенак не следует применять женщинам в период кормления грудью, чтобы избежать нежелательного воздействия на младенца.
Фертильность у женщин
Как и другие НПВП, Диклофенак может отрицательно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. Для женщин, которые имеют проблемы с зачатием или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата Диклофенак.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций. Пациенты, которые испытывают нарушения зрения, головокружение, сонливость, нарушения со стороны центральной нервной системы, усталость при приеме НПВП, должны воздерживаться от управления транспортными средствами или другими механизмами.
Передозировка
Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, шум в ушах, обморок или судороги. В случае тяжелого отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и повреждение печени.
Лечение:симптоматическая терапия. В течение 1 ч после ошибочного перорального применения токсического количества препарата рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля. При частых или длительных судорогах необходимо в/в ввести диазепам. С учетом клинического состояния пациента могут быть показаны другие мероприятия.
Форма выпуска и упаковка
Суппозитории ректальные, содержащие 50 мг диклофенака: По 6 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.
По 1 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Суппозитории ректальные, содержащие 100 мг диклофенака: По 5 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ˚С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Диклофенак
Халықаралық патенттелмеген атауы
Диклофенак
Дәрілік түрі
Ректальді суппозиторийлер, 50 мг немесе 100 мг
Құрамы
Бір суппозиторийдің құрамында
белсенді зат - 50 мг немесе 100 мг натрий диклофенагы
қосымшазаттар – цетил спирті, қатты май
Сипаттамасы
Цилиндрконус пішінді ақ немесе сарғыш реңді ақ суппозиторийлер. Кесілген жерінде ауа немесе ұсақ тесікті өзек және шүңгіме тәрізді ойықтар болуы мүмкін.
Фармакотерапиялық тобы
Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Сірке қышқылының туындылары. Диклофенак.
АТХ коды М 01АВ 05
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі жылдам, бірақ ішекте еритін жабындысы бар таблеткаларды қолданғандағы қарағанда баяуырақ. Диклофенак суппозиторийлерін 50 мг дозада қолданғаннан кейін ол қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына (Сmax) 1 сағаттан кейін жетеді, бірақ доза бірлігіне Сmax ішекте еритін жабындысы бар таблеткаларды қолданудан кейін қандағы концентрациясының ⅔ жуықты құрайды (1,95± 0,8 мкг/мл (1,9 мкг/мл=5,9 мкмоль/л)).
Биожетімділігі. Препараттың ішуге арналған дәрілік түрлерін қолданған жағдайдағыдай, “концентрация-уақыт” қисығы астындағы ауданның (AUC) шамасы парентеральді дозаны қолданған кезде алынған мәннің шамамен жартысын құрайды. Препаратты көп рет қолданғаннан кейін оныңфармакокинетикасы өзгермейді. Дозалаудың ұсынылған аралықтарын сақтаған жағдайда препараттың жинақталуы байқалмайды.
Таралуы. Диклофенактың қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 99,7 % құрайды, негізінен альбуминмен - 99,4 %.
Диклофенак синовиальді сұйықтыққа өтеді, ол жерде оның Cmax қан плазмасындағыға қарағанда а 2-4 сағат кешірек жетеді. Синовиальді сұйықтықтан болжамды жартылай шығарылу кезеңі (T½) 3-6 сағатты құрайды. Қан плазмасында Cmax жеткеннен кейін 2 сағат өткенде диклофенактің синовиальді сұйықтықтағы концентрациясы қан плазмасындағыға қарағанда жоғарырақ болып қалады; бұл құбылыс 12 сағаттың ішінде байқалады.
Диклофенак төмен концентрацияда (100 нг/мл) емшек сүтінен анықталған. Нәрестенің организміне емшек сүтімен енетін препараттың болжамды мөлшері тәулігіне 0,03 мг/кг дозаға баламалы.
Метаболизмі. Диклофенак өзгермейтін молекуланың глюкуронизация жолымен ішінара, бірақ негізінен – бір реттік және көптеген гидроксилдену мен метоксилдену жолымен метаболизденеді, бұл бірнеше фенольді метаболиттердің түзілуіне әкеледі, олардың басым бөлігі глюкурон қышқылымен конъюгаттар түзеді. Осы фенольді метаболиттердің екеуі биологиялық тұрғыда белсенді, бірақ диклофенакқа қарағанда біршама аз дәрежеде.
Шығарылуы. Диклофенактің қан плазмасынан жалпы жүйелі клиренсі 263±56 мл/мин құрайды(орташа мән ± кездейсоқ шама). Қан плазмасынан ақырғы T½ 1-2сағатты құрайды. Белсенді екеуін қоса, 4 метаболитінің қан плазмасынан T½ де ұзақ емес және 1-3 сағатты құрайды. Дозаның 60%-ға жуығы интактілі молекуланың глюкуронидтік конъюгаты түрінде және метаболиттер түрінде несеппен шығарылады, сол сияқты олардың басым бөлігі глюкуронидтік конъюгаттарға айналады. Диклофенактің 1%-дан азы өзгермеген күйінде шығарылады. Препараттың қолданылған дозасының қалған бөлігі метаболиттер түрінде өт арқылы, нәжіспен шығарылады.
Пациенттердің жеке топтарындағы фармакокинетикасы.
Препараттың сіңуіне, метаболизміне және шығарылуына пациенттің жасының ықпалы байқалған жоқ.
Бүйрек функциясының бұзылуы бар, емдік дозаларды алған пациенттерде өзгермеген белсенді заттың жинақталуы анықталған жоқ. Креатинин клиренсі минутына 10 мл-ден аз науқастарда гидроксилденген метаболиттердің қан плазмасындағы есептелген тепе-тең концентрациялары дені сау адамдарға қарағанда шамамен 4 есе жоғары болды. Алайда, түптеп келгенде, барлық метаболиттері өтпен шығарылады.
Созылмалы гепатиті немесе компенсацияланған бауыр циррозы бар пациенттерде диклофенактің фармакокинетика көрсеткіштері және метаболизмі бауыр аурулары жоқ пациенттердегі осындайларға ұқсас.
Фармакодинамикасы
Диклофенакауырғанды басатын және қабынуға қарсы әсері айқын қабынуға қарсы стероидты емес препарат (ҚҚСП) болып табылады.
Ол циклооксигеназаның белсенділігін тежейді және соның нәтижесінде простагландиндердің синтезін тежейді.
Натрий диклофенагі іn vitro пациенттерді емдеген кезде жететіндерге баламалы концентрацияларда, шеміршек тініндегі протеогликандардың биосинтезін бәсеңдетпейді.
Қолданылуы
Әртүрлі жай-күйлермен қатар жүретін кез келген типтегі ауыру және қабыну:
- Буын синдромы: ревматоидты артрит, остеоартрит, шорбуынданатын спондилит, подагра (подагралық артрит).
- Сүйек-бұлшықет жүйесінің жедел зақымданулары: периартрит (мысалы, үсіген кезде), тендинит, тендовагинит, бурсит.
- Ауыру синдромы және жарақаттан кейінгі қабыну, оның ішінде сынуларда, байламдардың, сіңірлердің созылуында, соғып алғанда, буын тайғанда, белді қоса, омыртқа бағанындағы ауыру; және ортопедиялық, стоматологиялық және басқа шағын хирургиялық араласуларды қоса, операциядан кейін.
Қолдану тәсілі және дозалары
Симптомдарды бақылауға алуға қажетті ең аз кезең барысында пайдаланған кезде жағымсыз әсерлерін барынша азайтуға болады (Айрықша нұсқауларды қараңыз).
Ішке қабылдауға болмайды, тек қана ректальді енгізу үшін.
Суппозиторийді тік ішекке, мүмкіндігінше терең, ішекті тазалағаннан кейін енгізу керек.
Ересектерге:
- суппозиторий 50 мг-ден тәулігіне 2-3 рет,
- суппозиторий 100 мг-ден тәулігіне 1 рет.
16 жастан асқан балаларға: суппозиторий 50 мг-ден тәулігіне 1-2 рет. Препараттың ең жоғары тәуліктік дозасы 150 мг-ден аспауы тиіс.
Қажет болса бір мезгілде ішілетін диклофенакті (25 мг немесе 50 мг таблеткалар) және суппозиторийді тағайындап, ең жоғары тәуліктік дозадан асырмай емді біріктіруге болады.
Емдеу курсының ұзақтығы әркімге жеке белгіленеді.
Пациенттердің айрықша топтары
Егде жастағы пациенттер (65 жас және одан асқан): егде жастағыларда Диклофенак препаратының фармакокинетикасы кез келген клиникалық мәні бар дәрежеге дейін нашарламаса да, мұндай пациенттер ҚҚСП сақтықпен пайдалануы керек, өйткені олар, әдетте, жағымсыз әсерлердің дамуына көбірек бейім болады. Атап айтқанда, егде жастағы әлсіреген науқастарға немесе дене салмағы жеткіліксіз адамдарға препаратты тиімді төмен дозаларда қабылдау ұсынылады; сондай-ақ ҚҚСП-мен емдегенде пациенттерді асқазан-ішектен қан кетуге қатысты тексеру қажет.
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер. Диклофенакты ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолдануға болмайды. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде арнайы зерттеулер жүргізілмегендіктен, дозаны түзету жөнінде нақты ұсыныстар беру мүмкін емес. Диклофенакты бүйрек функциясы жеңіл және орташа бұзылған пациенттерде қолданған кезде сақ болған жөн.
Бауыр функциясы бұзылған пациенттер. Диклофенакты ауыр бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолдануға болмайды Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде арнайы зерттеулер жүргізілмегендіктен, дозаны түзету жөнінде нақты ұсыныстар беру мүмкін емес. Диклофенакты бауыр функциясы жеңіл және орташа бұзылған пациенттерде қолданған кезде сақ болған жөн.
Балалар: дәрілік препарат 16 жасқа дейінгі балаларға қолдану үшін ұсынылмайды.
Жағымсыз әсерлері
Төмендегі жағымсыз әсерлер Диклофенак ректальді суппозиторий препаратын енгізуге байланысты және/немесе натрий диклофенагінің басқа дәрілік түрлерін аз уақыт немесе ұзақ уақыт қабылдаған кездегі құбылыстарды қамтиды.
Жиі (≥ 1/100, <1/10)
- бас ауыру, бас айналу
- жүрек айну, құсу, диарея, диспепсия, іштің ауыруы, метеоризм, тәбеттің төмендеуі
- трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы
- тері бөртпесі
Сирек (≥ 1/10000, <1/1000)
- аса жоғары сезімталдық, анафилаксиялық және анафилактоидты реакциялар (артериялық гипотензияны және шокты қоса)
- ұйқышылдық, шаршағыштық
- бронх демікпесі (ентігуді қоса)
- гастрит, асқазан-ішектен қан кету, қан құсу, геморрагиялық диарея, мелена, асқазан мен ішектің ойық жарасы (қан кетумен немесе тесілумен қатар жүретін немесе оларсыз )
- гепатит, сарғаю, бауыр функциясының бұзылуы
- есекжем
- енгізу орнының тітіркенуі, ісінулер
- сүт бездерінің ауырғыштығы, әйелдерде ұрпақ өрбіту функциясының бұзылуы
Өте сирек (< 1/10000)
- тромбоцитопения, лейкопения, гемолиздік анемия, апластикалық анемия, агранулоцитоз
- ангионевроздық ісіну (беттің ісінуі қоса)
- бағдардан адасу, депрессия, ұйқысыздық, түнгі қорқыныштар, ашушаңдық, психикалық бұзылыстар
- парестезиялар, есте сақтаудың бұзылуы, құрысулар
- үрейлену, тремор, дәм сезудің бұзылуы, асептикалық менингит, инсульт
- көрудің бұзылуы, анық көрмеу, диплопия
- естудің бұзылуы, құлақтағы шуыл
- жүрек соғуының жиілеуі, кеуденің ауыруы,жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі
- артериялық гипертензия, артериялық гипотензия, васкулит
- пневмонит
- колит (геморрагиялық колитті және ойық жаралы колиттің, Крон ауруының өршуін қоса)
- іш қату, стоматит (оның ішінде ойық жаралы стоматит), глоссит
- өңеш функциясының бұзылуы, ішектің диафрагма тәрізді стенозы
- панкреатит
- шұғыл дамитын гепатит, бауыр некрозы, бауыр жеткіліксіздігі
- терінің және теріасты шелінің аурулары
- буллезді бөртпелер, экзема, эритема, мультиформалы эритема
- Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз (Лайелл синдромы), эксфолиативтідерматит
- алопеция, фотосезімталдық реакциялары, пурпура, оның ішінде аллергиялық, қышыну
- жедел бүйрек жеткіліксіздігі, гематурия, протеинурия
- нефроздық синдром, интерстициальді нефрит, бүйректің папиллярлы некрозы, несеп шығарудың бұзылуы
- белсіздік
Жиілігі белгісіз
- сананың шатасуы,елестеулер
- сезімталдықтың бұзылуы, жалпы дімкәстік
- көру жүйкесінің невриті
Клиникалық зерттеулер мен эпидемиологиялық зерттеу деректері диклофенакты қолдану тромбоздық асқынулардың қаупін (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт), әсіресе ұзақ уақыт немесе жоғары дозаларда қолданғанда (тәулігіне 150 мг) жоғарылататынын көрсетеді.
Қолдануға болмайтын жағдайлар - препараттың белсенді затына немесе қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық - асқазанның немесе ішектің өршу сатысындағы ойық жарасы, қан кету немесе тесілу - бұған дейін ҚҚСП қабылдауға байланысты бастан өткерген асқазан-ішектен қан кетуі немесе тесілуі - жедел немесе қайталанған ойық жаралы ауру/қан кету (анамнездегі қан кетудің немесе анықталған ойық жараның екі немесе одан көп көріністері) - жүктіліктің III триместрі - бауырдың, бүйректің немесе жүректің ауыр жеткіліксіздігі - бронх демікпесінің ұстамалары, есекжем, ангионевроздық ісіну, жедел риниті ибупрофенді, ацетилсалицил қышқылын немесе басқа ҚҚСП қабылдағанда өршитін пациенттерге - проктит - 16 жасқа дейінгі балалар - анықталған іркілген жүрек жеткіліксіздігі (NYHA II-IV), жүректің ишемиялық ауруы, шеткері артерияның аурулары немесе цереброваскулярлы аурулар
Дәрілермен өзара әрекеттесулері
Төменде келтірілген өзара әрекеттесулер ішекте еритін қабықпен қапталған диклофенак таблеткаларын немесе препараттың басқа дәрілік түрлерін қабылдағанда байқалғандарды қамтиды.
Литий: бірге қолданған кезде плазмада литий концентрациясының жоғарылауы мүмкін. Плазмадағы литий деңгейлеріне мониторинг жасау ұсынылады.
Дигоксин: бірге қолданған кезде қан сарысуында дигоксин концентрациясы жоғарылауы мүмкін. Сарысудағы дигоксин деңгейлерін бақылау ұсынылады.
Диуретиктер және гипотензиялық препараттар: Диклофенак, басқа да ҚҚСП тәрізді, диуретикалық және гипотензиялық препараттардың(бета-блокаторлар, АТФ тежегіштері) әсерін тежеуі мүмкін. Пациенттерге, әсіресе егде жастағыларға, бұл біріктірілімдерді сақтықпен тағайындау және артериялық қысымды мезгіл-мезгіл бақылап отыру қажет. Пациенттер талапқа сай гидратациялануы тиіс. Емді бастағаннан кейін және емдеу барысында мезгіл-мезгіл, әсіресе диуретиктерді және АӨФ тежегіштерін тағайындаған кезде, нефроуыттылық қаупі жоғары болғандықтан бүйрек функциясын бақылау қажет.
Гиперкалиемияны тудыратыны белгілі дәрілік препараттар: калий жинақтаушы диуретиктермен, циклоспоринмен, такролимуспен немесе триметоприммен бір мезгілде қабылдау қан плазмасында калий деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін, сондықтан пациенттердің жай-күйіне мониторингті жиірек жүргізу керек.
Антикоагулянттар және тромбозға қарсы препараттар: бірге қабылдаған кезде қан кету қаупінің артуы мүмкін болғандықтан сақтықпен қолданған жөн. Клиникалық зерттеулер диклофенактың антикоагулянттар белсенділігіне ықпалын айғақтамаса да, диклофенак пен антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдаған пациенттерде қан кету қаупінің артқаны туралы жекелеген деректер бар. Сондықтан мұндай пациенттерге мұқият мониторинг жасау ұсынылады.
ЦОГ-2 іріктелген тежегіштерін қоса, басқа да ҚҚСП және кортикостероидтар: диклофенакты және басқа жүйелі ҚҚСП немесе кортикостероидтарды бірге қолдану асқазан-ішектен қан кету немесе ойық жараның қаупін арттыруы мүмкін. екі немесе одан көп ҚҚСП бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек.
Серотонинді кері қармаудың іріктелген тежегіштері (СКҚІТ): жүйелі ҚҚСП және СКҚІТ бірге тағайындау асқазан-ішектен қан кету қаупін арттыруы мүмкін.
Диабетке қарсы препараттар: клиникалық зерттеулер көрсеткендей, диклофенакты диабетке қарсы ішілетін препараттармен бірге олардың клиникалық әсеріне ықпал етусіз қолдануға болады. Алайда, гипогликемия, сондай-ақ гипергликемия жағдайларының дамығаны туралы жекелеген хабарламалар белгілі, бұлар диклофенакпен ем кезінде қантты төмендететін препараттардың дозасын өзгертуді қажет етеді. Бір мезгілде қабылдаған кезде сақтық шарасы ретінде қандағы глюкоза деңгейіне мониторинг жасау ұсынылады.
Метотрексат: метотрексатты қабылдағанға дейін немесе кейін 24 сағат ішінде ҚҚСП-мен ем кезінде сақ болу қажет, өйткені мұндай жағдайларда қандағы метотрексат концентрациясы жоғарылауы және оның уыттылық әсері ұлғаюы мүмкін.
Циклоспорин: ҚҚСП-ның бүйректегі простагландиндер синтезіне әсері циклоспориннің нефроуыттылығын күшейтуі мүмкін. Осыған байланысты, Диклофенак дозасы циклоспорин қабылдамайтын пациенттерге қарағанда циклоспорин қабылдайтын пациенттерде төмен болуы тиіс.
Такролимус: ҚҚСП-ны такролимуспен бірге қолданған кезде нефроуыттылық қаупі жоғарылауы мүмкін, бұл ҚҚСП және кальциневрин тежегішінің бүйректік простагландиндерге қарсы әсерінен болуы мүмкін.
Бактерияға қарсы хинолондар: хинолон туындыларын және ҚҚСП бір мезгілде қабылдаған науқастарда құрысулардың дамығаны туралы жекелеген хабарламалар бар. Бұл анамнезінде эпилепсиясы және құрысулары бар, сондай-ақ олары жоқ пациенттерде де байқалуы мүмкін. Осылайша, хинолондарды бұған дейін ҚҚСП қабылдап жүрген пациенттерге қолдану мәселесін шешкенде сақ болған жөн.
Фенитоин: фенитоинді және диклофенакты бірге қабылдаған кезде фенитоин экспозициясының ұлғаюы күтілетіндіктен, қан плазмасындағы фенитоин концентрациясына мониторинг жасау ұсынылады.
Колестипол және холестирамин: бір мезгілде қабылдау диклофенактың сіңірілуінің баяулауына немесе азаюына әкеліп соғуы мүмкін. Сондықтан диклофенакты колестипол/холестирамин қабылдаудан 1 сағат бұрын немесе қабылдағаннан кейін 4-тен 6 сағаттан соң қабылдау ұсынылады.
Жүрек гликозидтері: жүрек гликозидтерін және ҚҚСП бір мезгілде қолдану пациенттерде жүрек жеткіліксіздігін күшейтуі, шумақтық сүзілу жылдамдығын төмендетуі және қан плазмасындағы гликозидтер деңгейін жоғарылатуы мүмкін.
Мифепристон: мифепристонды қолданғаннан кейін 8-12 күн бойы ҚҚСП қабылдамау керек, өйткені ҚҚСП мифепристонның әсерін төмендетуі мүмкін.
Күшті әсер ететін CYP2C9 тежегіштері: диклофенакты және CYP2C9 тежегіштерін (вориконазол сияқтыларды) бір мезгілде қабылдаған кезде сақ болған жөн, олар диклофенактың метаболизмін тежейтіндіктен, оның плазмадағы концентрациясының елеулі түрде артуына әсер етуі мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Жалпы
Жағымсыз әсерлерді барынша азайту үшін өте аз уақыт кезеңі ішінде ең аз мөлшердегі тиімді дозаны қолдану керек. Синергиялық емдік әсері және ықтимал аддитивті жағымсыз әсерлері туралы деректер болмағандықтан, Диклофенак препаратын және ЦОГ-2 іріктелген тежегіштерін қоса, басқа ҚҚСП бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек.
Препаратты егде жастағыларға тағайындаған кезде сақ болу керек. Атап айтқанда, егде жастағы дене салмағы жеткіліксіз әлсіреген пациенттерге ең төмен тиімді дозаны қолдану ұсынылады.
Диклофенакты қабылдағанда, басқа ҚҚСП сияқты, препаратты бұрын қабылдамағандарда, сирек жағдайларда анафилаксиялық /анафилактоидты реакцияларды қоса, аллергиялық реакциялар білінуі мүмкін.
Басқа ҚҚСП сияқты, фармакодинамикалық қасиеттеріндегі ерекшеліктерге байланысты, диклофенак инфекциялық аурулардың көріністері мен симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.
Асқорыту жолына ықпалы
ҚҚСП қолданған кезде, диклофенакты қоса, асқазан-ішектен қан кету (қан құсу, мелена), ойық жара немесе тесілу жағдайлары тіркелген, олар фатальді болуы және емдеу барысында ескерту симтомдары немесе анамнезде мұның алдындағы АІЖ тарапынан күрделі құбылыстардың бар-жоғына қарамастан кез келген уақытта орын алуы мүмкін. Бұл құбылыстардың әдетте егде жастағы пациенттерде неғұрлым күрделі салдарлары болуы мүмкін. Диклофенакты қабылдаған пациенттерде асқазан-ішектен қан кету туындаған жағдайда, бұл дәрілік препаратты қабылдауды тоқтату қажет.
Басқа ҚҚСП қолдану кезіндегідей, Диклофенакты тағайындаған кезде ас қорыту жолы тарапынан бұзылуларды айғақтайтын симптомдары бар пациенттерге міндетті түрде медициналық қадағалау және ерекше сақтану керек. Анамнезінде ойық жарасы, әсіресе, қан кету немесе тесілу түріндегі асқынулары бар науқастарда немесе егде жастағы адамдарда диклофенакты қоса, ҚҚСП дозасын арттырумен АІЖ-де қан кету, ойық жара немесе тесілудің туындау қаупі жоғарылайды. АІЖ уытты әсер ету қаупін азайту үшін емдеуді төмен тиімді дозалармен бастау және соны демеу керек.
Осындай пациенттер, сондай-ақ құрамында ацетилсалицил қышқылының төмен дозалары бар дәрілік заттарды немесе АІЖ-ге жағымсыз әсер ету қаупін арттыруы ықтимал басқа дәрілік заттарды қатар қолдануды қажет ететін науқастар үшін қорғағыш дәрілер (мысалы, протон сорғысы тежегіштері немесе мизопростол) қолданумен біріктірілген ем қолдану мәселесін қарастыру керек.
Анамнезінде асқазан-ішектік уыттануы бар, әсіресе, егде жастағы пациенттер кез келген әдеттен тыс абдоминальді симптомдар (әсіресе, АІЖ-ден қан кету) туралы хабарлауы тиіс. Алдын ала сақтандырулар жүйелі кортикостероидтар, антикоагулянттар (мысалы, варфарин), тромбозға қарсы дәрілер (мысалы, ацетилсалицил қышқылы) немесе серотонинді кері қармаудың іріктелген тежегіштері сияқты ойық жараның немесе қан кетудің даму қаупін арттыруы мүмкін дәрілік заттарды бір мезгілде алатын науқастар үшін де керек.
Препаратпен ем кезінде ойық жаралы колиті немесе Крон ауруы бар пациенттерде мұқият медициналық бақылауды жүзеге асыру және сақ болу қажет, өйткені олардың жағдайы ушығуы мүмкін.
Бауырға ықпалы
Диклофенакты бауыр функциясы бұзылған пациенттерге тағайындағанда мұқият медициналық бақылау қажет, өйткені олардың жағдайы ушығуы мүмкін.
ҚҚСП, оның ішінде диклофенакты қолданған кезде, бауырдың бір немесе бірнеше ферменттерінің белсенділігі жоғарылауы мүмкін. Диклофенакпен ұзақ уақыт емдеген кезде сақтық шарасы ретінде бауыр функциясын және бауыр ферменттерінің деңгейін тұрақты бақылау қажет.
Егер бауыр функциясының бұзылуы сақталса немесе үдесе, және егер клиникалық белгілер, немесе симптомдар бауырдың үдемелі ауруларымен байланысты болуы мүмкін болса, немесе егер басқа да көріністер байқалса (мысалы, эозинофилия, бөртпе), препаратты қолдануды тоқтату керек.
Гепатит сияқты аурулардың барысы продромальді симптомдарсыз өтуі мүмкін. Егер Диклофенак бауыр порфириясы бар пациенттерде қолданылса, ұстаманың туындауы мүмкін болғандықтан, сақтық шаралары қажет.
Бүйрекке ықпалы
ҚҚСП-мен ем, диклофенакты қоса алғанда, сұйықтықтың іркілуімен немесе ісінумен байланысты болуы мүмкін. Анамнезде жүрек немесе бүйрек функциясы бұзылған, артериялық гипертензиясы бар пациенттерге, егде жастағы науқастарға, диуретиктермен немесе бүйрек функциясына елеулі ықпал ететін препараттармен ем алатын пациенттерге, сондай-ақ кез келген этиологиядағы сұйықтықтың жасушадан тыс көлемінің айқын төмендеуі бар пациенттерге (мысалы, күрделі хирургиялық аралсуға дейін және кейін) ерекше көңіл бөлу керек. Мұндай жағдайларда сақтық шарасы ретінде бүйрек функциясына тұрақты бақылау жасау ұсынылады. Емдеуді тоқтату әдетте бүйрек функциясының емдеу алдындағы жай-күйіне дейін қалпына келуіне әкеледі.
Теріге ықпалы
Диклофенакты қоса алғанда, ҚҚСП қолдануға байланысты, өте сирек жағдайларда эксфолиативті дерматитті, Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермалық некролизді қоса, тері тарапынан күрделі реакциялар тіркелген (олардың кейбіреулері фатальді болған). Пациенттерде осы реакциялардың жоғары қаупі емдеу курсының бас кезінде анықталған: реакцияның туындауы көп жағдайларда емдеудің алғашқы айында байқалады. Тері бөртпесі алғаш пайда болған кезде, шырышты қабық зақымданғанда немесе жоғары сезімталдықтың кез келген белгілері туындағанда диклофенак препаратын қолдануды тоқтату қажет.
Жүйелі қызыл жегі (ЖҚЖ) және дәнекер тіннің аралас аурулары
ЖҚЖ және дәнекер тіннің аралас аурулары бар пациенттерде асептикалық менингиттің даму қаупінің жоғарылауы байқалуы мүмкін.
Жүрек-қантамыр және цереброваскулярлы әсерлер
Жүрек-қантамыр асқынуларының елеулі қауіп факторлары (мысалы, артериялық гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, шылым шегу) бар пациенттерге диклофенакты осындай мүмкіндікті мұқият қарастырғаннан кейін ғана тағайындау керек.
Препаратты ұзақ уақыт немесе жоғары дозада қолданғанда жүрек-қантамырлық құбылыстардың даму қаупі жоғарылауы мүмкін болғандықтан, пациенттерге диклофенакты ең аз тиімді дозада тағайындау және оны симптомдпрдың айқындылығын азайтуға қажетті барынша қысқа уақыт ішінде қабылдау керек. Симптомдардың жеңілдеу қажеттілігін және жүргізілген емге жауапты мезгіл-мезгіл қайта бағалап отыру керек.
Анамнезде артериялық гипертензиясы және/немесе ауырлығы жеңіл немесе орташа дәрежедегі іркілген жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін тиісті мониторинг жүргізу және ұсыныстар беру қажет, өйткені диклофенакты қоса алғанда, ҚҚСП қолдануға байланысты сұйықтықтың іркілу жағдайлары және ісінулер тіркелген.
Клиникалық зерттеулер және эпидемиологиялық деректер, диклофенакты қолдану тромбоздық асқынулардың (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт), әсіресе осы препаратты ұзақ уақыт немесе жоғары дозаларда (тәулігіне 150 мг) қолданғанда, туындау қаупін жоғарылататынын көрсетеді.
Бақыланбайтын артериялық гипертензиясы, іркілген жүрек жеткіліксіздігі, жүректің тұрақты ишемиялық ауруы, шеткері артерияның аурулары және/немесе цереброваскулярлы ауруы бар пациенттерге диклофенакты пайда/қауіп арақатынасын мұқият бағалағаннан кейін ғана тағайындау керек.
Гематологиялық көрсеткіштерге ықпалы
Басқа да ҚҚСП сияқты, препаратты ұзақ уақыт қолданғанда, шеткері қан көрінісіне мониторинг жасау ұсынылады. Диклофенак тромбоциттердің агрегациясын уақытша тежеуі мүмкін, сондықтан гемостаздың бұзылуы, геморрагиялық диатезі немесе гематологиялық бұзылыстары бар пациенттердің жай-күйін мұқият бақылау қажет.
Тыныс алу жүйесіне ықпалы (анамнездегі демікпе)
Демікпесі, маусымдықаллергиялықриниті, мұрынның шырышты қабығының ісінуі(мысалы: мұрын полиптері), өкпенің созылмалы обструкциялық аурулары немесе тыныс алу жолының созылмалы инфекциялары (әсіресе аллергиялық ринит симптомдарына ұқсас көріністерімен) бар пациенттерде ҚҚСП қабылдаған кезде, демікпенің өршуі (анальгетиктердің жақпаушылығы немесе анальгетикалық демікпе деп аталады), Квинке ісінуі немесеесекжем сияқты жағымсыз әсерлер басқа пациенттерге қарағанда жиірек туындайды. Осыған байланысты мұндай науқастарға арнайы сақтық шаралары қажет (шұғыл көмек көрсетуге дайындық). Жоғарыда айтылғандардың басқа препараттарды қолданған кезде аллергия көріністері, мысалы бөртпе, қышыну немесе есекжем болатын пациенттерге де қатысы бар.
Жүктілік және емшек емізу
Жүктілік
Простагландиндер синтезінің бәсеңдеуі жүктіліктің ағымына және шарананың жатыр ішілік дамуына теріс ықпал етуі мүмкін.
Егер Диклофенакты жүктілікті жоспарлап жүрген немесе жүктіліктің І триместріндегі әйел қабылдаса, препараттың дозасы мүмкіндігінше төмен, ал емдеу ұзақтығы — мүмкіндігінше қысқа болуы тиіс.
Жүктіліктің ІІІ триместрінде простагландиндер синтезінің тежегіштері мыналарға ықпал етуі мүмкін:
1) шаранаға ықпал етіп: жүрек-өкпе уыттылығын (артериялық түтіктің мезгілінен бұрын жабылуымен және өкпе гипертензиясымен) және бүйрек функциясының бұзылуын тудыруы мүмкін, ол олигогидрамнионмен бүйрек жеткіліксіздігіне дейін үдеуі ықтимал;
2) анаға, жаңа туған нәрестеге, сондай-ақ жүктіліктің нәтижесіне: қан кету уақытының ұзаруы, антиагреганттық әсер, бұл тіпті өте төмен дозаларда да байқалуы мүмкін; жатырдың жиырылу қабілетінің бәсеңдеуі, бұл босану кезеңінің кідіруіне немесе ұзаруына әкеледі.
Диклофенакты жүктіліктің ІІІ триместрінде қолдануға болмайды.
Лактация
Басқа да ҚҚСП сияқты, Диклофенак елеусіз мөлшерде емшек сүтіне өтеді. Осыған байланысты нәрестеге жағымсыз әсерін болдырмау үшін Диклофенак суппозиторийін әйелдеремшек емізу кезеңінде қолданбауы керек.
Әйелдердегі фертильділік
Басқа да ҚҚСП сияқты, Диклофенак әйелдердегі ферттильділіккетеріс ықпал етуі мүмкін, сондықтан препаратты жүктілікті жоспарлаған әйелдерге тағайындау ұсынылмайды. Ұрықтану мәселесінде қиындықтары бар немесе бедеулікке байланысты тексеріліп жүрген әйелдер үшін, Диклофенак препаратын тоқтатудың мақсатқа сәйкестігін қарастыру керек.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Емдеу кезеңінде психикалық және қимыл реакцияларының жылдамдығы төмендеуі мүмкін. ҚҚСП қабылдаған кезде көрудің бұзылуын, бас айналуды, ұйқышылдықты, орталық жүйке жүйесі тарапынан бұзылыстарды, шаршауды сезінетін пациенттер көлік құралдарын немесе басқа да механизмдерді басқарудан тартынуы тиіс.
Артық дозалануы
Диклофенактың артық дозалануына тән типті клиникалық көріністер жоқ. Артық дозалану бас ауыру, жүрек айну, құсу, эпигастральді аймақтағы ауыру, асқазан-ішектен қан кету, диарея, бас айналу, бағдардан адасу, қозу, кома, ұйқышылдық, құлақтағы шуыл, естен тану немесе құрысулар сияқты симптомдарды туындатуы мүмкін. Қатты уланған жағдайда жедел бүйрек жеткіліксіздігінің дамуы және бауырдың зақымдануы мүмкін.
Емі: симптоматикалық ем. Препараттың уытты мөлшерін қателесіп ішу арқылы қабылдағаннан кейін 1 сағаттың ішінде асқазанды шаю, белсенділендірілген көмірді қабылдау ұсынылады. Жиі немесе ұзақ құрысуларда в/і диазепам енгізу қажет. Пациенттің клиникалық жай-күйін ескеріп, басқа да емшаралар қолданылуы мүмкін.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Ректальді суппозиторийлер, құрамында 50 мг диклофенак бар: 6 суппозиторийден полиэтиленмен ламинацияланған поливинилхлорид үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаларға салынады.
1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен картон қорапшаға салынады.
Ректальді суппозиторийлер, құрамында 100 мг диклофенак бар: 5 суппозиторийден полиэтиленмен ламинацияланған поливинилхлорид үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаларға салынады.
2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25˚С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Мұздатып қатыруға болмайды.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы