Диклоберл N 75, 75 мг, р-р д/ин. №5, 3 мл, пачка картонная
Торговое наименование
Диклоберл N75
Международное непатентованное название
Диклофенак
Лекарственная форма, дозировка Раствор для инъекций 75 мг/3мл
Фармакотерапевтическая группа
Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Уксусной кислоты производные и родственные соединения. Диклофенак.
Код АТХ М01АВ05
Показания к применению
Симптоматическое лечение при выраженной острой боли, сопровождающей:
- острый артрит (включая приступ подагры)
- хронический артрит, в частности ревматоидный артрит (хронический полиартрит)
- анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные заболевания позвоночника ревматической природы
- явления раздражения при дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника (артроз и спондилоартроз)
- воспалительные заболевания мягких тканей ревматической природы
- отеки или посттравматическое воспаление с болевым синдромом
Диклоберл® N 75 показан для применения у взрослых.
Примечание:
Раствор для инъекций показан лишь в том случае, если требуется быстрый эффект, а также, если прием внутрь или введение в виде свечи не представляются возможными. В таких случаях, как правило, лечение рекомендуется проводить только в виде однократной инъекции - в рамках начальной терапии.
Перечень сведений, необходимых до начала применения лекарственного препарата
Противопоказания
- при гиперчувствительности к действующему веществу или одному из вспомогательных веществ, приведенных в разделе «Состав»;
- при наличии в анамнезе бронхоспазма, астмы, ринита или крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств;
- при нарушениях кроветворения невыясненного происхождения;
- при наличии язвы желудка или кишечника в фазе обострения с кровотечением или перфорацией
- при наличии в настоящем или в прошлом рецидивирующейпептической язвы/геморрагий (два или более отдельных случая подтвержденной язвенной болезни или кровотечений);
- при наличии в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации язвы, связанных с применением нестероидных противовоспалительных препаратов;
- при цереброваскулярном или другом свежем кровотечении;
- при нарушении функции печени тяжелой степени
- при нарушении функции почек тяжелой степени
- при диагностированной сердечной недостаточности (NYHA II–IV), ишемической болезни сердца, патологии со стороны периферических артерий и/или нарушении мозгового кровообращения;
- в последний триместр беременности
- использование у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поскольку содержание действующего вещества в препарате является слишком высоким.
Необходимые меры предосторожности при применении
Общая информация
Нежелательные эффекты можно снизить до минимума путем назначения наименьщей эффективной дозы в течение наименьшего промежутка времени, необходимого для эффективного контроля боли.
Следует избегать применения препарата Диклоберл® N 75 одновременно с другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в связи с отсутствием каких-либо свидетельств, подтверждающих пользу синергического действия, а также в связи с вероятностью возникновения дополнительных побочных действий.
Следует соблюдать инструкции по внутримышечным инъекциям для того, чтобы избежать побочных действий в месте введения, которые могут привести к мышечной слабости, параличу мышц, снижению чувствительности и некрозу в месте инъекции.
Пациенты пожилого возраста
Из соображений безопасности при лечении пациентов пожилого возраста необходимо проявлять осторожность. В частности, у пациентов пожилого возраста в ослабленном состоянии или с низкой массой тела рекомендуется применение самой низкой эффективной дозы.
У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений, изъязвления и перфорации. Данные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта имеют у пациентов пожилого возраста, в целом, более серьезные последствия и могут заканчиваться смертельным исходом.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Другие НПВС, включая салицилаты
Сопутствующее применение некоторых НПВС может увеличить риск возникновения язв и желудочно-кишечного кровотечения вследствие синергического действия препаратов. В связи с этим не рекомендуется совместное применение диклофенака и других НПВС (См. Специальные предупреждения).
Дигоксин, фенитоин, литий
При совместном введении Диклоберл® N 75 может повышать концентрацию дигоксина, фенитоина и лития в крови. В связи с этим при лечении диклофенаком контроль сывороточной концентрации лития является обязательным, а дигоксина или фенитоина - рекомендован.
Диуретики, ß- блокаторы, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II
НПВС могут снижать эффективность диуретиков и антигипертензивных препаратов (таких, как бета-блокаторы, ингибиторы АПФ,антагонисты ангиотензина II). Поэтому необходим периодический мониторинг уровня артериального давления. У некоторых пациентов со сниженной почечной функцией (например, при дегидратации или у пожилых пациентов с пониженной функцией почек) при приеме ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II совместно с препаратом, ингибирующим циклооксигеназу, возможно дальнейшее ухудшение почечной функции, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая, однако, в большинстве случаев имеет обратимый характер. В связи с этим указанные препараты следует с осторожностью назначать в сочетании с диклофенаком, особенно у пожилых пациентов. При совместном введении диклофенака и данных препаратов необходимо следить за тем, чтобы больной принимал адекватное количество жидкости, а также следует - после начала лечения - регулярно контролировать функцию почек.
Сопутствующее применение Диклоберла® N75 и калийсберегающих диуретиков может привести к развитию гиперкалиемии. В связи с этим, рекомендуется часто контролировать концентрацию калия в крови при совместном введении указанных препаратов.
Кортикостероды
Увеличение риска язв и кровотечений желудочно-кишечного тракта (см. Специальные предупреждения).
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI)
Возрастает риск желудочно-кишечного кровотечения (см. Специальные предупреждения).
Метотрексат
Диклофенак способен подавлять почечный клиренс метотрексата, что ведет к повышению его уровня. При введении препарата Диклоберл® N 75 в течение 24 ч до или после введения метотрексата рекомендуется соблюдать осторожность, так как возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.
Циклоспорин
НПВС (например, диклофенак натрия) могут усиливать нефротоксическое действие циклоспорина в связи с их воздействием на почечные простагландины. Поэтому доза НПВС должна быть меньше, чем у пациентов, не принимающих циклоспорин.
Антикоагулянты и ингибиторы агрегации тромбоцитов
При совместном приеме рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку в этом случае может усиливаться действие антикоагулянтов или антиагрегантов, таких как варфарин (см. Специальные предупреждения). Следует соблюдать осторожность, поскольку совместный прием может повысить риск кровотечений. Хотя клинические исследования не указывают на влияние диклофенака на действие антикоагулянтов, имеются сообщения, свидетельствующие о повышении риска возникновения кровоизлияний у пациентов, одновременно принимающих диклофенак и антикоагулянты. Поэтому за такими пациентами рекомендуется тщательное наблюдение.
Пробенецид
Лекарственные препараты, содержащие пробенецид, могут задерживать выведение диклофенака из организма.
Противодиабетические препараты (например сульфонуретики)
Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными противодиабетическими препаратами, не влияя на их действие. Тем не менее, имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических явлениях, потребовавших коррекции дозы противодиабетических препаратов во время лечения диклофенаком. По этой причине, в порядке меры предосторожности, при одновременном применении данных препаратов рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Антибиотики хинолонового ряда
Сообщалось о единичных случаях появления судорог, которые могли быть обусловлены одновременным применением хинолонов с НПВС.
Колестипол и холестирамин
Данные препараты способны вызывать снижение или замедление всасывания диклофенака. По этой причине рекомендуется назначать диклофенак, как минимум, за час до приема колестипола/ холестирамина или спустя 4-6 часов после него.
Сильнодействующие ингибиторы CYP2C9
Необходимо с осторожностью назначать диклофенак одновременно с сильнодействующими ингибиторами CYP2C9 (как, например сульфинпиразон и вориконазол), поскольку при их одновременном приеме возможно повышение пиковой концентрации диклофенака в плазме и усиление его действия в связи с замедлением его метаболизма.
Тенофовир
При совместном приеме с НПВС может повышаться концентрация азота мочевины и креатинина в плазме крови – поэтому для оценки возможного влияния совместного применения данных лекарственных средств необходимо проводить контроль функции почек.
Деферасирокс
При совместном приеме с НПВС может повышаться риск токсического воздействия на желудочно-кишечный тракт. При применении данного препарата совместно с деферасироксом необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентом.
Мифепристон
Ввиду теоретической возможности снижения эффективности мифепристона под воздействием ингибиторов простагландинсинтетазы, НПВС следует назначать только через 8–12 дней после терапии мифепристоном.
Ограниченные свидетельства позволяют предположить, что совместный прием НПВС в один день с простагландином не оказывает неблагоприятного воздействия на эффекты мифепристона или простагландина на созревание шейки матки или сократимость матки, и не снижает клиническую эффективность средств для медикаментозного прерывания беременности.
Пеметрексед
При совместном приеме с НПВС может снижаться выведение пеметрекседа, поэтому при применении НПВС в высоких дозах необходимо проявлять осторожность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина от 45 до 79 мл/мин) следует избегать одновременного приема пеметрекседа и НПВС в течение двух дней до и двух дней после приема пеметрекседа.
Специальные предупреждения
Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация язвы
Желудочно-кишечное кровотечение, образование язвы или перфорация, в некоторых случаях и со смертельным исходом, отмечались для всех НПВС на любых этапах лечения, с или без симптомов-предвестников и независимо от наличия или отсутствия в анамнезе серьезной патологии ЖКТ.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, развития язвы или перфорации повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста.
В таких случаях лечение следует начинать и поддерживать, используя наименьшую возможную дозу.
Для этих пациентов, а также для пациентов, получающих низкие дозы аспирина или других препаратов, которые увеличивают риск нежелательных явлений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением лекарственных средств, обладающих защитным действием в отношении ЖКТ (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса).
Пациенты, у которых в анамнезе имели место токсические явления со стороны ЖКТ, в частности пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых непривычных симптомах со стороны органов брюшной полости (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях); это имеет наибольшее значение для начальных этапов лечения. Пациента необходимо проинструктировать о том, что если при появлении сильной боли в верхней части живота, мелены или рвоты следует немедленно прекратить прием лекарственного препарата и обратиться к врачу.
Следует с осторожностью назначать диклофенак пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения; к таким препаратам относятся системные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или средства, подавляющие агрегацию тромбоцитов (антиагреганты), например аспирин.
При развитии желудочно-кишечного кровотечения или образовании язвы на фоне лечения Диклоберлом® N 75 препарат следует отменить.
Пациентам с симптомами, характерными для заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), с подозрением на наличие язвы желудка или кишечника, с кровотечением или перфорацией в анамнезе, или с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) нестероидные противовоспалительные препараты следует назначать с осторожностью и на фоне тщательного врачебного наблюдения – в связи с риском обострения этих заболеваний.
НПВП, включая диклофенак, могут быть связаны с повышенным риском несостоятельности (утечки) желудочно-кишечного анастомоза. Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и соблюдение осторожности при использовании диклофенака после операций на желудочно-кишечном тракте.
Эффекты со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной систем
Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией в анамнезе, так как при лечении НПВС возможны задержка жидкости и развитие отеков.
Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и в течение длительного времени, может сопровождаться небольшим повышением риска артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Пациенты со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно лечить диклофенаком только после тщательного осмотра.
Так как риск развития сердечно-сосудистой патологии при приеме диклофенака может увеличиваться с повышением дозы и продолжительности приема, необходимо применять препарат в наименьшей эффективной суточной дозе в течение наименьшего возможного времени. Необходимо периодически проводить оценку потребности пациента в проведении симптоматического лечения и его реакции на лечение.
Кожные реакции
Сообщалось о редких случаях серьезных кожных реакций, иногда с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), на фоне лечения НПВС. Риск таких реакций наиболее высок в начале лечения; большинство описанных явлений наблюдались в первые месяцы терапии. Диклоберл® N 75 должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистых или других признаков гиперчувствительности.
Нарушения со стороны печени
Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени, так как на фоне лечения их состояние может ухудшаться. Как и при приеме других НПВС, при приеме диклофенака могут повышаться показатели одного или нескольких печеночных ферментов. В качестве меры предосторожности при длительном лечении диклофенаком или повторяющемся его введении следует проводить регулярный контроль функции печени. При появлении клинических признаков патологии печени препарат необходимо отменить.При приеме диклофенака может развиться гепатит без симптомов-предвестников.
При применении диклофенака у пациентов с печеночной порфирией необходима осторожность, так как это может спровоцировать обострение болезни.
Нарушения со стороны почек
Так как имеются сообщения о задержке жидкости и возникновении отеков при приеме НПВС, в том числе диклофенака, при назначении его пациентам с нарушениями функции почек, пациентам пожилого возраста, пациентам, одновременно принимающим диуретики или лекарственные препараты, значительно снижающие функцию почек, а также пациентам с выраженным уменьшением объема внеклеточной жидкости любого происхождения, например, перед обширными хирургическими вмешательствами или после них, следует соблюдать особую осторожность.
В таких случаях в качестве меры предосторожности при приеме диклофенака рекомендуется контроль функции почек. Прекращение лечения приводит, обычно, к возвращению в состояние до лечения.
Прочие указания
В следующих случаях Диклоберл® N 75 следует назначать только после тщательной оценки соотношения «польза-риск»:
- при врожденных нарушениях обмена порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии);
- у пациентов, страдающих такими аутоиммунными заболеваниями, как системная красная волчанка (СКВ) и смешанные коллагенозы, повышается риск развития некоторых побочных эффектов – например, асептического менингита (см. раздел «Нежелательные реакции»).
В следующих случаях необходим особенно тщательный контроль со стороны лечащего врача:
- при нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта или при наличии в анамнезе хронических воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
- при повышенном артериальном давлении или сердечной недостаточности;
- при снижении функции почек
- при нарушении функции печени
- сразу после обширного хирургического вмешательства
- при наличии астмы, аллергии на пыльцу, полипов в носу и при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей или хронических инфекционных заболеваниях дыхательных путей (особенно с симптомами, напоминающими аллергический ринит), поскольку у таких пациентов повышен риск возникновения аллергических реакций. Эти реакции могут проявляться в виде приступов астмы (так называемая, анальгетиковая астма), отека Квинке или уртикарной сыпи
- у пациентов с аллергией на другие вещества, проявляющейся, например, кожными реакциями, зудом или уртикарной сыпью, вследствие повышенного риска появления реакций гиперчувствительности как на них, так и на Диклоберл® N 75.
В случаях парентерального введения диклофенака пациентам с бронхиальной астмой следует проявлять особую осторожность, поскольку не исключена вероятность ухудшения состояния.
Диклоберл® N 75 не следует вводить в очаг воспаления или инфекции.
Редко наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок).При появлении первых признаков реакции гиперчувствительности Диклоберл® N 75 должен быть отменен, после чего специалистами должно быть начато необходимое лечение в соответствии с развившейся симптоматикой.
Диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. В связи с этим необходимо контролировать состояние пациентов с нарушениями свертываемости крови.
Как и другие НПВС, в силу своих фармакодинамических свойств, диклофенак способен маскировать проявления и симптоматику инфекции.
Если во время использования Диклоберл® N 75 симптомы инфекции снова возникли или усугубились, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу для определения, имеются ли показания для назначения противоинфекционной терапии или антибиотикотерапии.
При длительном лечении диклофенаком следует регулярно проверять функцию печени, почек и общий анализ крови.
При длительном применении болеутоляющих препаратов возможно возникновение головной боли. Не следует пытаться устранить головную боль путем повышения дозы препарата.
В целом, вошедший в привычку прием болеутоляющих средств, особенно при сочетании нескольких обезболивающих препаратов может привести к необратимому повреждению почек с риском почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия).
При сочетании НПВС и алкоголя возможно усиление нежелательных эффектов препарата, особенно на желудочно-кишечный тракт или центральную нервную систему.
В случаях парентерального введения диклофенака пациентам с бронхиальной астмой следует проявлять особую осторожность, поскольку не исключена вероятность нарастания симптоматики заболевания.
В данном лекарственном препарате содержится 105 мг бензилового спирта на одну инъекцию. Бензиловый спирт может вызывать аллергические реакции.
В данном лекарственном препарате содержится 200 мг пропиленгиколя на 1 мл, что соответствует 600 мг на одну инъекцию.
В данном лекарственном препарате содержится менее 1 ммоль натрия (23 мг) на одну инъекцию, то есть можно считать, что в нем «натрий практически не содержится».
Применение во время беременности или лактации
Беременность
Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований, на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может повысить риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки.Так, абсолютный риск формирования пороков сердечно-сосудистой системы возрастал от <1% до приблизительно 1,5%. Считается, что риск указанных явлений повышается с увеличением дозы препарата и длительности его применения.
Назначение диклофенака во время первого и второго триместра беременности возможно только тогда, когда в этом есть настоятельная необходимость. В случае назначения диклофенака женщинам, планирующим беременность, либо в первый и второй триместр беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения.
В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут привести к развитию у плода:
- явлений токсичности в отношении сердца и легких (например, преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии);
- нарушению функции почек, которая может прогрессировать вплоть до почечной недостаточности с развитием маловодия;
в конце беременности могут привести у матери и плода к:
- удлинению времени кровотечения, антиагрегационному эффекту, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;
- подавлению сократительной активности матки, что может привести к запаздыванию или затягиванию родовой деятельности.
В связи с этим диклофенак противопоказан в третьем триместре беременности.
Период лактации
Как и другие НПВС, диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко. Поэтому, во избежание нежелательных воздействий на младенца, диклофенак нельзя принимать в период кормления грудью.
Фертильность
Диклоберл® N 75 может снижать женскую фертильность, и поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены Диклоберла® N 75.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При лечении Диклоберлом® N 75 в высоких дозах могут иметь место такие побочные действия со стороны центральной нервной системы, как повышенная утомляемость и головокружение; поэтому в некоторых случаях у пациентов возможно нарушение реакции и ухудшение способности к активному участию в уличном движении и к обслуживанию механизмов. Указанные явления усиливаются при сочетании препарата с приемом алкоголя. Пациентам, у которых имели место подобные явления, необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и обслуживания механизмов.
Примечание:
Пропиленгликоль, входящий в состав препарата Диклоберл® N 75, может вызывать симптомы, схожие с таковыми, возникающими после употребления алкоголя.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Взрослые:
Инъекция Диклоберла® N 75 выполняется однократно.Для продолжения лечения используют лекарственные формы для перорального или ректального введения. При этом, даже в день инъекции, суммарная доза не должна превышать 150 мг.
Метод и путь введения
Диклоберл® N 75 вводят в/м глубоко в область ягодицы.
Обычно инъекции препарата назначают на срок от 1 до 5 дней. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Специальной коррекции дозы не требуется. В случае пожилых пациентов необходим более тщательный контроль их состояния из-за возможных побочных эффектов.
Снижение функции почек и печени
При снижении функции почек и печени легкой и средней степени уменьшения дозы не требуется.
Обращение с ампулами, имеющими точку надлома с надрезом (ОРС):
Надпиливать ампулу не требуется!
Держите ампулу цветной точкой кверху. Дать раствору, находящемуся в кончике ампулы, стечь вниз, постукивая по ампуле или потряхивая ее. Движением вниз отломать кончик ампулы. Препарат следует использовать сразу после первого вскрытия ампулы.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы: типичной клинической картины передозировки диклофенака не существует. Передозировка диклофенака может проявляться расстройствами со стороны центральной нервной системы, такими как головная боль, головокружение, оглушенность и потеря сознания (а у детей даже с миоклоническими судорогами), а также болями в животе, тошнотой и рвотой. Кроме того, возможно желудочно-кишечное кровотечение, а также нарушения функции печени и почек. Также при передозировке диклофенака могут наблюдаться артериальная гипотония, угнетение дыхания и цианоз.
Лечение симптоматическое: специфического антидота нет.
Лечение при остром отравлении НПВС, включая диклофенак, в основном, заключается в поддерживающей и симптоматической терапии. Поддерживающая и симптоматическая терапия назначается в случае таких осложнений, как гипотония, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания.
Такие специальные методы лечения, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, по всей видимости, не влияют на выведение НПВС, в том числе и диклофенака, в связи с высокой степенью их связывания с белками и активным метаболизмом.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Данный препарат не предназначен для самостоятельного применения. Препарат Диклоберл® N 75 вводится путем глубокой внутримышечной инъекции в ягодичную мышцу, которая должна проводиться медицинским работником. В связи с потенциальным риском развития анафилактических реакций (вплоть до шока) пациенту после введения Диклоберла® N 75 следует находиться под наблюдением врача не менее часа, при этом необходимый для оказания неотложной помощи и исправный медицинский инструментарий должен быть наготове.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае (при необходимости)
В отношении приведенных ниже побочных эффектов препарата следует учитывать то, что, в основном, они зависят от его дозы, а также обладают индивидуальными различиями. Указанные побочные действия возникают как при краткосрочном, так и при длительном приеме препарата.
Обычно после приема препарата наблюдались побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта – например, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, диспепсия, боли в животе (см. также раздел Специальные предупреждения). Возможно появление дегтеобразного стула и кровавой рвоты, а также развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, а иногда и со смертельным исходом – особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел Специальные предупреждения). Степень риска возникновения желудочно-кишечного кровотечения зависит от дозы препарата и продолжительности лечения.
Также сообщалось о возникновении после приема препарата запора, гастрита, язвенного стоматита, обострения неспецифического язвенного колита и болезни Крона. На фоне лечения НПВС наблюдались отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.
Данные клинических и эпидемиологических исследований систематически указывают на повышение риска явлений, вызванных тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанное с применением диклофенака – особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном лечении (см. разделы Противопоказания и Специальные предупреждения).
Частота случаев классифицируется следующим образом:
очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1.000, < 1/100), редко (≥ 1/10.000, < 1/1.000), очень редко (< 1/10.000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Часто
- реакции гиперчувствительности (такие, как кожная сыпь и зуд)
- нарушения со стороны центральной нервной системы – такие как головная боль, ощущение оглушенности, заторможенность, возбуждение, раздражительность или сонливость
- головокружение
- жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта – такие как тошнота, рвота и диарея, а также незначительные желудочно-кишечные кровотечения, которые в отдельных случаях могут приводить к анемии, диспептические явления, метеоризм, боль в области живота, анорексия, язвы в желудочно-кишечном тракте (с риском кровотечения и перфорации)
- повышение уровня трансаминаз
- реакции в месте инъекции, боль в месте инъекции, индурация в месте инъекции
Нечасто
- крапивница
- кровавая рвота, мелена или кровавый понос
- повреждение печени, в частности при длительной терапии, гепатит с желтухой или без нее (в очень редких случаях возможно молниеносное течение, иногда без симптомов-предвестников)
- выпадение волос
- возникновение отеков, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью
Редко
- реакции гиперчувствительности, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая сужение дыхательных путей, респираторный дистресс, учащенное сердцебиение, артериальную гипотензию и шок)
- астма (в том числе и с одышкой)
- гастрит, желудочно-кишечное кровотечение
- заболевание печени
- реакции гиперчувствительности на бензиловый спирт
Очень редко
- обострение воспалительных процессов инфекционного происхождения;
- симптомы асептического менингита, включающие ригидность мышц затылка, головную боль, тошноту, рвоту, лихорадку и помрачение сознания
- нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз), гемолитическая и апластическая анемия
- ангионевротический отек (включая отек лица)
- аллергический васкулит и пневмонит
- психотические расстройства, депрессия, чувство тревоги, бессонница, кошмары
- парестезии, нарушения вкусового восприятия, ухудшение памяти, дезориентация, судороги, тремор, острое нарушение мозгового кровообращения
- нарушения зрения (размытость зрения и диплопия)
- шум в ушах, нарушения слуха
- ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда
- артериальная гипертензия
- стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит, поражения пищевода, подобные колиту жалобы на боль в нижней части живота как при колите (включая геморрагический колит или обострение неспецифического язвенного колита/болезни Крона), запор, панкреатит, диафрагмоподобные стриктуры кишечника
- некроз печени, печеночная недостаточность
- экзантемы, экзема, эритема, мультиформная эритема, реакции фоточувствительности, пурпура (также аллергического характера) и буллезные высыпания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит
- поражение ткани почек (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), которое может сопровождаться острой почечной недостаточностью, протеинурией и/или гематурией;
нефротический синдром
Казуистические случаи (неизвестно)
- синдром Коуниса
- ишемический колит
- некроз в месте инъекции
Дополнительные сведения
Состав лекарственного препарата
Одна ампула содержит
активное вещество – диклофенак натрия, 75 мг
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, спирт бензиловый, ацетилцистеин, маннитол, 1 М раствор натрия гидроксида[1]
(посредством растворения натрия гидроксида), вода для инъекций, азот
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор без видимых частиц.
Форма выпуска и упаковка
По 3 мл препарата помещают в ампулы из бесцветного стекла типа I с точкой разлома или без точки разлома.
По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить ампулы во внешней упаковке для защиты от воздействия света.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Диклоберл N 75
Халықаралық патенттелмеген атауы
Диклофенак
Дәрілік түрі, дозалануы
Инъекцияға арналған ерітінді 75 мг/3мл
Фармакотерапиялық тобы
Сүйек-бұлшықет жүйесі. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы стероидты емес препараттар. Сірке қышқылы туындылары және тектес заттар. Диклофенак.
АТХ коды М01АВ05
Қолданылуы
Төмендегілермен қатар жүретін айқын жедел ауыруды симптоматикалық емдеу:
- жедел артрит (подагра ұстамасын қоса)
- созылмалы артритте, атап айтқанда ревматоидтық артрит (созылмалы полиартрит)
- шорбуынданатын спондилитте (Бехтерев ауруы) және шығу тегі ревматизмдік омыртқа бағанындағы басқа да қабыну аурулары
- буындар мен омыртқа бағанының дегенеративтік аурулары (артроз бен спондилоартроз) кезіндегі тітіркену құбылыстары
- жұмсақ тіндердің шығу тегі ревматизмдік қабыну аурулары
- ісінулер немесе жарақаттан кейінгі қабыну, ауыру синдромымен
Диклоберл® N 75 ересектерде қолдануға тағайындалған.
Ескертпе:
Инъекцияға арналған ерітіндісі тек, аса жылдам әсері қажет болған, сондай-ақ, ішке қабылдау немесе свеча түрінде енгізу мүмкін болмаған жағдайда ғана қолданылады. Ондай жағдайларда, әдетте, емдеуді тек бастапқы ем аясында – бір реттік инъекциясы түрінде жүргізу ұсынылады.
Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- әсер етуші затқа немесе «Құрамы» бөлімде келтірілген қосымша заттардың біріне аса жоғары сезімталдық кезінде;
- анамнезінде ацетилсалицил қышқылын немесе басқа да қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді қабылдағаннан кейін бронх түйілуі, демікпе, ринит немесе есекжем болған жағдайда;
- шығу тегі анықталмаған қан түзілуінің бұзылуы кезінде;
- қан кетумен немесе тесілумен өршу фазасындағы асқазанның немесе ішектің ойықжарасы болғанда
- қазір немесе бұрын қайталанатын пептидтік ойықжара/геморрагия (расталған ойықжараның немесе қан кетудің екі немесе одан да көп жекелеген жағдайы) болған кезде;
- анамнезінде қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қолданумен байланысты асқазан-ішек қан кетуі немесе ойықжараның тесілуі болған кезде;
- цереброваскулярлық немесе басқа да жаңа қан кетулер кезінде;
- бауыр функциясы ауыр дәрежеде бұзылғанда.
- бүйрек функциясы ауыр дәрежеде бұзылғанда.
- диагностикаланған жүрек жеткіліксіздігі кезінде (NYHA II–IV), жүректің ишемиялық ауруы, шеткері артериялар тарапынан патология және/немесе ми қан айналымының бұзылуы кезінде;
- жүктіліктің үшінші триместрінде;
- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде пайдалану, себебі препараттың құрамында әсер етуші заттың болуы тым жоғары болып табылады.
Қолдану кезінде қажетті сақтық шаралары
Жалпы ақпарат
Жағымсыз әсерлерін ауыруды бақылауға алуға арналған ең аз тиімді дозасын өте аз уақыт аралығында тағайындау арқылы азайтуға болады.
Синергиялық әсерінің пайдасын растайтын қандай-да бір дәлелдердің жоқтығына, сондай-ақ, қосымша жағымсыз әсерлердің туындауы ықтималдығына байланысты, Диклоберл® N 75 препаратын циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерін қоса, басқа да қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен (ҚҚСД) бір мезгілде қолданылуын болдырмау керек.
Енгізген жерлердегі бұлшықет әлсіздігіне, бұлшықеттердің салдануына, сезімталдықтың төмендеуіне және инъекция орнындағы некрозға алып келуі мүмкін жағымсыз әсерлерді болдырмау үшін, бұлшықетішілік инъекциялар жөніндегі нұсқауларды сақтау керек.
Егде жастағы пациенттер
Қауіпсіздік мақсаттарында, егде жастағы пациенттерді емдеуде сақтық таныту қажет. Атап айтқанда, егде жастағы, әлсіз немесе дене салмағы аз пациенттерде ең төменгі тиімді дозасын қолдану ұсынылады.
Егде жастағы пациенттерде ҚҚСД-ға жағымсыз реакциялардың әсіресе, асқазан-ішектен қан кетулердің, ойық жаралану мен перфорацияның жиілігі жоғары. Асқазан-ішек жолы тарапынан болатын аталған реакциялар тұтас алғанда, егде жастағы пациенттерде болады, күрделірек салдарлары өлім жағдайымен аяқталуы мүмкін.
Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі
Салицилаттарды қоса, басқа ҚҚСД
Кейбір ҚҚСД қатарлас қолдану, препараттардың синергиялық әсерінің салдарынан ойық жаралар мен асқазан-ішектен қан кетудің туындауы қаупін арттыруы мүмкін. Осыған байланысты, диклофенак пен басқа ҚҚСД бірге қолдану ұсынылмайды (Арнайы ескертулерді қараңыз).
Дигоксин, фенитоин, литий
Бірге енгізілгенде Диклоберл® N 75 қандағы дигоксиннің, фенитоиннің және литийдің концентрациясын жоғарылатуы мүмкін. Осыған байланысты, диклофенакпен емдеу кезінде литийдің сарысудағы концентрациясын бақылау міндетті болып табылады, ал дигоксиннің немесе фенитоиннің концентрациясын бақылау - ұсынылады.
Диуретиктер, ß- блокаторлар, АӨФ тежегіштері және ангиотензин II антагонистері
ҚҚСД диуретиктер мен гипертензияға қарсы препараттардың (бета-блокаторлар, АӨФ тежегіштері, ангиотензин II антагонистері сияқты) тиімділігін төмендетуі мүмкін. Сондықтан, артериялық қысымның деңгейін жүйелі түрде мониторингілеу қажет. Бүйрек функциясы төмендеген кейбір пациенттерде (мысалы, дегидратация кезінде немесе егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясы төмендеген) АӨФ тежегіштерін немесе ангиотензин II антагонистерін циклооксигеназаны тежейтін препаратпен бірге қабылдағанда, бүйректің жедел жеткіліксіздігінің дамуы мүмкіндігін қоса, бүйрек функциясы ары қарай нашарлауы мүмкін, алайда, бұл көп жағдайларда қайтымды сипатқа ие болуы мүмкін. Осыған байланысты, аталған препараттардыдиклофенакпен бірге, әсіресе, егде жастағы пациенттерде сақтықпен тағайындау керек. Диклофенак пен аталған препараттарды бірге енгізгенде, науқастың сұйықтықты талапқа сай мөлшерде қабылдауын қадағалау қажет, сондай-ақ емдеуді бастағаннан кейін – бүйрек функциясын жүйелі түрде бақылап отыру керек.
Диклоберл® N 75 мен калий жинақтаушы диуретиктерді қатар қолдану гиперкалиемияның дамуына алып келуі мүмкін. Осыған байланысты, аталған препараттарды бірге енгізгенде қандағы калий концентрациясын жиі бақылап отыру ұсынылады.
Кортикостеродтар
Асқазан-ішек жолының ойық жаралары мен қан кетулері қаупі жоғарылайды (Арнайы ескертулерді қараңыз).
Серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері (SSRI)
Асқазан-ішектен қан кету қаупі жоғарылайды (Арнайы ескертулерді қараңыз).
Метотрексат
Диклофенак метотрексаттың бүйректік клиренсін бәсеңдетуге қабілетті, бұл оның деңгейінің жоғарылауына алып келеді. Диклоберл® N 75 препаратын метотрексатты енгізгенге дейінгі немесе енгізгеннен кейінгі 24 сағат ішінде енгізгенде сақтық таныту ұсынылады, өйткені, қандағы метотрексат концентрациясы жоғарылауы және оның уытты әсерлері күшеюі мүмкін.
Циклоспорин
Циклоспориннің бүйрек простагландиндеріне әсер ететіндігіне байланысты, ҚҚСД (мысалы, натрий диклофенагы) оның нефроуытты әсерін күшейтуі мүмкін. Сондықтан,ҚҚСД дозасы циклоспоринді қабылдап жүрмеген пациенттердегіге қарағанда азырақ болуы тиіс.
Антикоагулянттар және тромбоциттер агрегациясының тежегіштері
Бірге қабылдағанда сақтық таныту ұсынылады, өйткені бұл жағдайда варфарин сияқты антикоагулянттардың немесе антиагреганттардың әсері күшеюі мүмкін (Арнайы ескертулерді қараңыз).Сақтық таныту керек, өйткені бірге қабылдау қан кетулер қаупін арттыруы мүмкін. Клиникалық зерттеулер антикоагулянттардың әсеріне диклофенактың ықпал ететіндігін көрсетпесе де, диклофенак пен антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде қан құйылулардың туындау қаупінің жоғарылауын көрсететін хабарламалар бар. Сондықтан, ондай пациенттерді мұқият қадағалау ұсынылады.
Пробенецид
Құрамында пробенецид бар дәрілік препараттар, диклофенактың организмнен шығарылуын кідіртуі мүмкін.
Диабетке қарсы препараттар (мысалы сульфонуретиктер)
Клиникалық зерттеулер, диклофенакты диабетке қарсы пероральді препараттармен,олардың әсеріне ықпалын тигізбей бірге қолдануға болатындығын көрсетті. Дегенмен, диклофенакпен емдеу кезіндедиабетке қарсы препараттардыңдозасын түзетуді қажет ететін гипогликемиялық және гипергликемиялық құбылыстар туралы жекелеген хабарламалар бар. Осы себепті, сақтық шарасы ретінде, аталған препараттарды бір мезгілде қолданғанда қандағы глюкоза деңгейіне жүйелі бақылау жүргізу ұсынылады.
Хинолондық қатардың антибиотиктері
ҚҚСД-мен хинолондарды бір мезгілде қолдану құрысулардың пайда болуына түрткі болуы мүмкін бірен-саран жағдайлар туралы хабарланды.
Колестипол және холестирамин
Аталған препараттар диклофенактың сіңірілуінің төмендеуін немесе баяулауын туғызуға қабілетті. Осы себепті, диклофенакты колестиполды/ холестираминді қабылдаудан кемінде, бір сағат бұрын немесе одан кейін 4-6 сағаттан соң тағайындау ұсынылады.
CYP2C9 күшті тежегіштері
Диклофенакты CYP2C9 әсері күшті тежегіштерімен (мысалы сульфинпиразон және вориконазол сияқты) бір мезгілде сақ болып тағайындау қажет, өйткені, оларды бір мезгілде қабылдағанда диклофенактың плазмадағы ең жоғарғы концентрациясы жоғарылауы және оның метаболизмінің баяулауына байланысты, әсері күшеюі мүмкін.
Тенофовир
ҚҚСД бірге қабылдау кезінде қан плазмасындағы азот мочевинасы мен креатинин концентрациясы жоғарылауы мүмкін – сондықтан осы дәрілік заттарды бірге қолданудың ықтимал әсерін бағалау үшін бүйрек функциясын бақылау қажет.
Деферасирокс
ҚҚСД бірге қабылдағанда асқазан-ішек жолына уытты әсер ету қаупі жоғарылауы мүмкін. Осы препаратты деферасирокспен бірге қолданған кезде пациентті мұқият медициналық бақылау қажет.
Мифепристон:
Теориялық тұрғыдан простагландинсинтетаза тежегіштерінің әсерінен мифепристон тиімділігінің төмендеу ықтималдығын ескере отырып, ҚҚСД мифепристонмен емдегеннен кейін 8-12 күннен соң ғана тағайындау керек.
Шектеулі мәліметтер ҚҚСД бір күнде простагландинмен бірге қабылдау мифепристонның немесе простагландиннің жатыр мойнының жетілуіне немесе жатырдың қысқаруына қатысты әсерлеріне жағымсыз әсер етпейтінін және жүктіліктің дәрі-дәрмекпен тоқтату үшін дәрілердің клиникалық тиімділігін төмендетпейтінін болжауға мүмкіндік береді.
Пеметрексед:
ҚҚСД-мен бірге қабылдағанда пеметрекседтің шығарылуы төмендеуі мүмкін, сондықтан ҚҚСД жоғары дозаларда қолданғанда сақтық таныту қажет. Бүйрек жеткіліксіздігі жеңіл және орташа ауыр дәрежедегі (креатинин клиренсі 45-тен 79 мл/мин-ге дейін) пациенттерде пеметрекседті қабылдауға дейін екі күн және қабылдағаннан кейін екі күн ішінде пеметрексед пен ҚҚСД бір мезгілде қабылдаудан аулақ болу керек.
Арнайы ескертулер
Асқазан-ішектен қан кету, ойық жара немесе ойық жараның перфорациясы
Кей жағдайларда өлімге де соқтыратын, асқазан-ішектен қан кету, ойық жараның түзілуі немесе перфорация, барлық ҚҚСД үшін емдеудің кез келген сатыларында хабаршы симптомдарымен немесе оларсыз және анамнезде АІЖ күрделі патологиясының болуына немесе болмауына байланыссыз білінген.
Асқазан-ішектен қан кету, ойық жара немесе перфорация дамуының қаупі анамнезінде ойық жарасы, әсіресе, қан кетумен немесе перфорациямен асқынған ойық жарасы бар пациенттерде, сондай-ақ, егде жастағы пациенттерде қабынуға қарсы стероидты емес препараттың дозасын арттырған сайын жоғарылай түседі.
Ондай жағдайларда емдеуді бастау және мүмкіндігінше ең аз дозасын пайдаланып демеп отыру керек.
Мұндай пациентер үшін, сондай-ақ, аспириннің немесе АІЖ тарапынан жағымсыз құбылыстар қаупін арттыратын басқа препараттардың төмен дозаларын қабылдап жүрген пациенттер үшін, АІЖ қатысты қорғағыш әсері бар дәрілік заттарды (мысалы, мизопростолды немесе протондық сорғы тежегіштерін) қолданып біріктіріп емдеуді қолдану мүмкіндігін қарастыру керек.
Анамнезінде АІЖ тарапынан уытты құбылыстар орын алған пациенттер, атап айтқанда, егде жастағы пациенттер, құрсақ қуысы ағзалары тарапынан білінген кез келген әдеттен тыс симптомдар туралы (әсіресе, асқазан-ішектен қан кетулер туралы) хабарлап отыруы тиіс; мұның емдеудің бастапқы сатылары үшін маңызы зор. Пациентке, егер іштің жоғарғы бөлігінің қатты ауыруы, мелена немесе құсу пайда болса, дәрілік препаратты дереу тоқтату және дәрігерге қаралу керектігі туралы нұсқау беру қажет.
Диклофенакты ойық жара немесе қан кетудің туындауы қаупін арттыруы мүмкін препараттарды бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерге сақтықпен тағайындау керек; ондай препараттарға жүйелі кортикостероидтар, антикоагулянттар, мысалы, варфарин, серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері немесе тромбоциттер агрегациясын бәсеңдететін дәрілер (антиагреганттар), мысалы аспирин жатады.
Асқазан-ішектен қан кету дамыған немесе Диклоберл® N 75 препаратымен емдеу кезінде ойық жара түзілген жағдайда, препаратты тоқтату керек.
Асқазан-ішек жолының (АІЖ) ауруларына тән симптомдары, асқазанның немесе ішектің ойық жарасының болуына күдік бар, анамнезінде қан кету немесе перфорацясы бар немесе анамнезінде асқазан-ішек жолының аурулары (спецификалық емес ойық жаралы колит, Крон ауруы) бар пациенттерге, қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды, аталған аурулардың өршуі қаупіне байланысты – сақтықпен және дәрігердің мұқият қадағалауы аясында тағайындау керек.
Диклофенакты қоса, ҚҚСП асқазан-ішек анастомозы дәрменсіздігінің (ағып кетуі) жоғары қаупіне алып келуімен байланысты болуы мүмкін. Диклофенакты асқазан-ішек жолындағы операциялардан кейін пайдаланғанда мұқият медициналық қадағалау және сақтық таныту ұсынылады.
Жүрек-қантамыр жүйесі мен цереброваскулярлық жүйелер тарапынан әсері
Диклофенакты анамнезінде артериялық гипертензиясы бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек, өйткені ҚҚСД-мен емдеген кезде сұйықтық іркілуі және ісінулер дамуы мүмкін.
Клиникалық зерттеулердің нәтижелері мен эпидемиологиялық мәліметтерге сәйкес, диклофенакты әсіресе, жоғары дозаларында (тәулігіне 150 мг) және ұзақ уақыт бойы қолдану, артериялық тромбоздар (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) қаупінің аздап жоғарылауымен қатар жүруі мүмкін.
Жүрек-қантамыр аурулары (мысалы, артериялық гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, шылым шегу) дамуының елеулі қауіп факторлары бар пациенттерді диклофенакпен тек мұқият тексеруден кейін ғана емдеуге болады.
Диклофенакты қабылдағанда, дозасы мен қабылдау ұзақтығының арттырылуына қарай жүрек-қантамыр патологиясының даму қаупі жоғарылауы мүмкін болғандықтан, препаратты ең аз тиімді тәуліктік дозасында барынша қысқа уақыт ішінде қолдану қажет. Пациентке симптоматикалық ем жүргізу қажеттіліктерін және оның емдеуге реакциясын жүйелі түрде бағалап отыру қажет.
Тері реакциялары
ҚҚСД емі аясында эксфолиативтік дерматитті, Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермальді некролизді (Лайелл синдромын) қоса, терінің күрделі, кейде өлімге соқтыратын реакцияларының аса сирек жағдайлары туралы хабарланды. Ондай реакциялардың қаупі емдеудің басында анағұрлым жоғары; сипатталған құбылыстардың көпшілігі емдеудің алғашқы айларында байқалған. Тері бөртпесі, шырышты қабықтардың зақымдануы немесе аса жоғары сезімталдықтың басқа белгілері алғаш пайда болғанда-ақ, Диклоберл® N 75 препараты тоқтатылуы тиіс.
Бауыр тарапынан бұзылулар
Диклофенакты бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек, өйткені емдеу аясында олардың жағдайы нашарлауы мүмкін. Басқа ҚҚСД қабылдағандағы сияқты, диклофенакты қабылдағанда бауырдың бір немесе бірнеше ферменттерінің көрсеткіштері жоғарылауы мүмкін. Диклофенакпен ұзақ уақыт емдегенде немесе оны енгізу қайталанғанда сақтық шарасы ретінде, бауыр функциясына жүйелі түрде бақылау жүргізу керек. Бауыр патологиясының клиникалық белгілері пайда болса, препаратты тоқтату қажет. Диклофенакты қабылдағанда хабаршы симптомдарынсыз гепатит дамуы мүмкін.
Диклофенакты бауыр порфириясы бар пациенттерде қолданғанда сақ болу қажет, өйткені ол аурудың өршуіне түрткі болуы мүмкін.
Бүйрек тарапынан бұзылулар
ҚҚСД, соның ішінде диклофенакті қабылдағанда, сұйықтық іркілуі мен ісіктер туындағаны туралы хабарламалар болғандықтан, оны бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерге, егде жастағы пациенттерге, диуретиктерді немесе бүйрек функциясын едәуір төмендететін дәрілік препараттарды бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерге, сондай-ақ, жасушадан тыс сұйықтық көлемінің шығу тегі кез келген, айқын азаюы бар пациенттерге, мысалы, ауқымды хирургиялық араласымдар алдында немесе олардан кейін тағайындағанда, айрықша сақтық таныту керек.
Ондай жағдайларда, сақтық шарасы ретінде диклофенакты қабылдағанда бүйрек функциясын бақылау ұсынылады. Емдеуді тоқтату, әдетте, емдеуге дейінгі жағдайға қайтып келуге әкеп соқтырады.
Басқа нұсқаулар
Келесі жағдайларда Диклоберл® N 75 препаратын тек «пайда-қауіп» арақатынасын мұқият бағалаудан кейін ғана тағайындау керек:
- порфирин алмасуының туа біткен бұзылулары кезінде (мысалы, жедел туындаған арагідік порфирияда);
- жүйелі қызыл жегі (ЖҚЖ) және аралас коллагеноздар сияқты аутоиммунды аурулардан зардап шегетін пациенттерде кейбір жағымсыз әсерлердің – мысалы, асептикалық менингиттің даму қаупі жоғарылайды («Жағымсыз реакциялар» бөл.қ.).
Келесі жағдайларда емдеуші дәрігер тарапынан айрықша мұқият бақылау қажет:
- асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылуларда немесе анамнезде ішектің созылмалы қабыну аурулары болса (спецификалық емес ойық жаралы колит, Крон ауруы);
- артериялық қысымның жоғарылауында немесе жүрек жеткіліксіздігінде;
- бүйрек функциясы төмендегенде
- бауыр функциясының бұзылуы болса
- ауқымды хирургиялық араласымнан кейін бірден
- демікпе, тозаңдарға аллергия, мұрын полиптері болса немесе тыныс жолдарының созылмалы обструкциялық аурулары немесе тыныс жолдарының созылмалы инфекциялық аурулары (әсіресе, аллергиялық ринитті еске түсіретін симптомдармен) кезінде, өйткені, мұндай пациенттерде аллергиялық реакциялардың туындау қаупі жоғары. Бұл реакциялар демікпе ұстамалары (анальгетиктік демікпе деп аталатын), Квинке ісінуі немесе уртикарлық бөртпе түрінде көрініс беруі мүмкін
- басқа заттарға, мысалы, тері реакцияларымен, қышынумен немесе уртикарлық бөртпемен көрініс беретін аллергиясы бар пациенттерде, оларға да, Диклоберл® N 75 препаратына да аса жоғары сезімталдық реакцияларының пайда болуы қаупінің жоғарылығы салдарынан.
Диклофенак бронх демікпесі бар пациенттерге парентеральді енгізілген жағдайда ерекше сақтық таныту керек, өйткені жағдайдың нашарлау ықтималдығы жоққа шығарылмайды.
Диклоберл® N 75 препаратын қабыну немесе инфекция ошағына енгізбеу керек.
Сирек жағдайда, аса жоғары сезімталдықтың жедел ауырреакциялары (мысалы, анафилаксиялық шок) байқалған. Аса жоғары сезімталдық реакциясының алғашқы белгілері пайда болса, Диклоберл® N 75тоқтатылуы тиіс,содан кейін мамандар дамып келе жатқансимптоматикасына сәйкес қажетті емді бастауы тиіс.
Диклофенак тромбоциттер агрегациясын уақытша бәсеңдетуі мүмкін. Осыған байланысты, қан ұюының бұзылуы бар пациенттердің жағдайын бақылауда ұстау қажет.
Басқа ҚҚСД сияқты, өзінің фармакодинамикалық қасиеттеріне байланысты, диклофенак инфекция көріністері мен симптоматикасын бүркемелеуге қабілетті.
ЕгерДиклоберл® N 75 препаратын пайдалану кезінде инфекция симптомдарықайтадан туындаса немесе ушықса, инфекцияға қарсы ем немесе антибиотикпен ем тағайындау үшін көрсетілімдердің бар-жоқтығын анықтау үшін,пациентке дереу дәрігерге қаралу ұсынылады.
Диклофенакпен ұзақ уақыт бойы емдеген кезде бауыр, бүйрек функциясын жүйелі түрде тексеріп отыру және жалпы қан талдауын жүргізу керек.
Ауыруды басатын препараттарды ұзақ уақыт қолданғанда бас ауыруы туындауы мүмкін. Бас ауыруын препараттың дозасын арттыру жолымен басуға тырыспаған дұрыс.
Тұтас алғанда, ауыруды басатын дәрілерді қабылдауды әдетке айналдыру,әсіресе, ауыруды басатын бірнешепрепарат бірлескен кезде, бүйрек жеткіліксіздігі (анальгетиктікнефропатия) қаупімен бүйректің қайтымсыз зақымдануына алып келуі мүмкін.
ҚҚСД мен алкоголь бірлескен кезде, препараттың әсіресе, асқазан-ішек жолына немесе орталық жүйке жүйесіне жағымсыз әсерлері күшеюі мүмкін.
Диклофенакты бронх демікпесі бар пациенттерге парентеральді енгізген жағдайларда, ерекше сақтық таныту керек, өйткені, ауру симптоматикасының үдеуі ықтималдығы жоққа шығарылмайды.
Осы дәрілік препарттың құрамында бір инъекцияға 105 мг бензил спирті бар. Бензил спирті аллергиялық реакциялар тудыруы мүмкін.
Осы дәрілік препарттың құрамында бар 1 мл-ге 200 мг пропиленгиколь, бұл бір инъекцияға 600 мг сай келеді.
Осы дәрілік препарттың құрамында бір инъекцияға 1 ммольден кем натрий (23 мг) бар, яғни онда «натрий іс жүзінде жоқ» деп есептеуге болады.
Жүктілік немесе лактация кезеңінде қолдану
Жүктілік
Простагландин синтезінің бәсеңдеуі жүктілікке және/немесе эмбрионның/шарананың дамуына жағымсыз әсер етуі мүмкін. Эпидемиологиялық зерттеулердің нәтижелеріне сәйкес, жүктіліктің бастапқы мерзімдерінде простагландин синтезін бәсеңдететін препараттарды қолдану өздігінен болатын аборт, шаранада жүрек ақауының туындауы мен алдыңғы құрсақ қуысының жетілмей қалуы қаупін арттыруы мүмкін.Сонымен, жүрек-қантамыр жүйесі ақауларының түзілуінің абсолюттік қаупі <1%-дан шамамен 1,5%-ға дейін артқан. Аталған құбылыстардың қаупі препараттың дозасы мен қолдану жиілігін арттырған кезде жоғарылайды деп саналады.
Диклофенакты жүктіліктің бірінше және екінші триместрі кезінде тек, аса қажет болған жағдайда ғана тағайындауға болады. Жүктілікті жоспарлап жүрген әйелдерге, немесе жүктіліктің бірінші және екінші триместрінде диклофенакты тағайындаған жағдайда, мүмкіндігінше ең аз дозасын және емдеудің ең аз ұзақтығын таңдау керек.
Жүктіліктің үшінші триместрінде простагландин синтезінің барлық тежегіштері шаранада келесілердің дамуына:
- жүрек пен өкпеге қатысты уыттылық құбылыстары (мысалы, артериялық қан өзегінің мерзімінен бұрын жабылып қалу және өкпе артериясы жүйесіндегі гипертензия);
- бүйрек функциясының бұзылуы, ол су аздығының дамуымен бүйрек жеткіліксіздігіне дейін үдеуі мүмкін;
жүктіліктің соңында ана мен шаранада:
- қан кету уақытының ұзаруына, препараттың тіпті өте төмен дозаларын қолданғанда да туындауы мүмкін антиагрегациялық әсерге;
- жатырдың жиырылу белсенділігінің бәсеңдеуіне алып келуі мүмкін, ол босанудың кідіруіне немесе ұзаққа созуылуына әкеп соқтыруы мүмкін.
Осыған байланысты диклофенакты жүктіліктің үшінші триместрінде қолдануға болмайды.
Лактация кезеңі
Басқа ҚҚСП сияқты, диклофенак азғантай мөлшерлерде емшек сүтіне енеді. Сондықтан, нәрестеге жағымсыз әсер етуін болдырмас үшін, диклофенакты бала емізу кезінде қабылдауға болмайды.
Фертильділік
Диклоберл® N 75 препараты әйелдерде фертильділікті төмендетуі мүмкін, және сондықтан да оны жүктілікті жоспарлап жүрген әйелдерге тағайындау ұсынылмайды. Бала көтеруде қиындықтарды бастан өткеріп жүрген немесе бедеулікке қатысты тексеруден өтіп жүрген әйелдерде Диклоберл® N 75 препаратын тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Диклоберл® N 75 препаратымен жоғары дозаларда емдеген кезде орталық жүйке жүйесі тарапынан қатты қажу және бас айналуы сияқты жағымсыз әсерлер орын алуы мүмкін; сондықтан, кей жағдайларда пациенттерде реакция бұзылуы және көше қозғалысына белсенді атсалысу мен механизмдермен жұмыс жасау қабілеті нашарлауы мүмкін. Аталған құбылыстар препарат алкогольді қабылдаумен бірлескен кезде күшейе түседі.Мұндай құбылыстар орын алған пациенттерге көлік құралдары басқаруды және механизмдермен жұмыс істеуді тоқтата тұруы қажет.
Ескертпе:
Диклоберл® N 75 препаратының құрамына кіретін пропиленгликоль, алкогольді пайдаланғаннан кейін туындайтын симптомдарға ұқсас симптомдарды туғызуы мүмкін.
Қолдану жөніндегі нұсқаулар
Дозалау режимі
Ересектер:
Диклоберл® N 75 препаратының инъекциясы бір рет жүргізіледі. Емдеуді жалғастыру үшін пероральді немесе ректальді енгізілетін дәрілік түрлері пайдаланылады. Сонымен қатар, тіпті инъекция күнінде де, жиынтық дозасы 150 мг аспауы тиіс.
Енгізу әдісі мен жолы
Диклоберл® N 75 бөксе аймағына б/і терең енгізіледі.
Әдетте, препараттың инъекциялары 1 күннен 5 күнге дейінгі мерзімге тағайындалады. Препаратты қолдану ұзақтығын емдеуші дәрігер белгілейді.
Пациенттердің айрықша топтары
Егде жастғы пациенттер
Дозасын арнайы түзету қажет емес. Егде жастағы пациенттер жағдайында, жағымсыз әсерлерінің болуы мүмкіндігіне байланысты, олардың жағдайын анағұрлым мұқият бақылау қажет.
Бүйрек және бауыр функциясының төмендеуі
Бүйрек және бауыр функциясының жеңіл және орташа дәрежедегі төмендеуі кезінде дозасын азайту қажет емес.
Кесікті сындыру нүктесі бар ампулаларды қолдану (ОРС):
Ампуланы кесу керек емес!
Ампуланың түрлік-түсті нүктесін үстіге қаратып ұстаңыз. Ампуланы сыртылдату немесе сілку арқылы ампуланың ұшындағы ерітіндіні төмен қарай ағызыңыз. Төмен қарай қозғалтумен ампуланың ұшын сындырыңыз.
Бұл препаратты ампуланы алғаш ашқаннан кейін бірден пайдалану керек.
Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажет шаралар
Симптомдары: диклофенактың артық дозалануының өзіне тән клиникалық көрінісі жоқ. Диклофенактың артық дозалануы орталық жүйке жүйесі тарапынан бас ауыруы, бас айналуы, кереңдік және естен тану сияқты бұзылыстармен (ал балаларда тіпті, миоклонустық құрысулармен), сондай-ақ, іш ауыруымен, жүрек айнуымен және құсумен көрініс беруі мүмкін. Бұдан өзге, асқазан-ішектен қан кету, сондай-ақ, бауыр және бүйрек функциясының бұзылуылары болуы мүмкін.Сонымен қатар, диклофенак артық дозаланған кезде артериялық гипотония, тыныстың тарылуы және цианоз байқалуы мүмкін.
Емі симптоматикалық: спецификалықантидоты жоқ.
Диклофенакты қоса, ҚҚСД жедел уыттану кезіндегі ем, демеуші және симптоматикалық емнен тұрады. демеуші және симптоматикалық ем гипотония, бүйрек жеткіліксіздігі, құрысулар, асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар және тыныстың тарылуы сияқты асқынулар жағдайында тағайындалады.
Қарқынды диурез, диализ немесе гемоперфузиясияқты арнайы емдеу әдістері, шамасы, ҚҚСД, соның ішінде диклофенактың даақуыздармен байланысу дәрежесінің жоғарылығына және метаболизмінің белсенділігіне байланысты, олардың шығарылуына әсер етпейді.
Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша нұсқаулар
Бұл препарат өз бетінше қолдануға арналмаған. Диклоберл® N 75 препараты медициналық қызметкер жүргізуі тиіс бөксе бұлшықетіне терең бұлшықетішілік инъекция арқылы енгізіледі. Анафилаксиялық реакциялардың (шокқа дейін) потенциалды даму қаупіне байланысты Диклоберл® N 75 енгізгеннен кейін пациент кемінде бір сағат дәрігердің бақылауында болуы керек, бұл ретте шұғыл көмек көрсету үшін қажетті және жарамды медициналық құрал-жабдықтар дайын болуы тиіс.
ДП стандартты қолдану кезінде көрініс табатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдануы керек шаралар (қажет болса)
Препараттың төменде келтірілген жағымсыз әсерлеріне қатысты, негізінен, олардың дозасына байланысты екенін, сондай-ақ жеке айырмашылықтарға ие екенін ескеру керек. Аталған жағымсыз әсерлер препаратты қысқа мерзім, сондай-ақ ұзақ уақыт қабылдағанда пайда болады.
Әдетте препаратты қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз әсерлер байқалды – мысалы, жүрек айнуы, құсу, диарея, метеоризм, диспепсия, іштің ауыруы (Арнайы ескертулер бөл.қ.). Қара түсті нәжіс және қан құсу пайда болуы, сондай-ақ пептидтік жараның, асқазан-ішек қан кетуінің немесе тесілуі дамуы, ал кейде, әсіресе егде жастағы пациенттерде өліммен аяқталуы мүмкін (Арнайы ескертулер бөл.қ.). Асқазан-ішектен қан кетудің туындау қаупінің дәрежесі препараттың дозасына және емдеу ұзақтығына байланысты.
Сондай-ақ, препаратты қабылдағаннан кейін іш қату, гастрит, ойықжаралы стоматит, спецификалық емес ойықжаралы колит және Крон ауруы пайда болғаны туралы хабарланды. ҚҚСД емдеу аясында ісіну, артериялық гипертензия және жүрек жеткіліксіздігі байқалды.
Клиникалық және эпидемиологиялық зерттеу деректері диклофенакты қолданумен байланысты артерия тромбозы тудырған құбылыстар (мысалы, миокард инфарктісі немесе инсульт) қаупінің жоғарылауын, әсіресе жоғары дозаларда (150 мг/тәу) және ұзақ емдеуде жүйелі түрде көрсетеді (Қолдануға болмайтын жағдайлар және Арнайы ескертулер бөл.қ.).
Оқиғалар жиілігі келесідей жіктеледі:
өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100, < 1/10), жиі емес (≥ 1/1.000, < 1/100), сирек (≥ 1/10.000, < 1/1.000), өте сирек (< 1/10.000), белгісіз (қолда бар деректердің негізінде бағалау мүмкін емес).
Жиі
- аса жоғары сезімталдық реакциялары (тері бөртпесі және қышыну сияқты)
- орталық жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар – бас ауыруы, құлақтың бітелу сезімі, дімкәстік, қозу, ашушаңдық немесе ұйқышылдық
- бас айналуы
- асқазан-ішек жолы тарапынан шағымдар – жүрек айнуы, құсу және диарея, сондай-ақ, асқазан-ішектен аздаған қан кету, олар жекелеген жағдайларда анемияға, диспепсиялық құбылыстар, метеоризм, іштің шаншуы, тәбеттің болмауы, сондай-ақ, асқазан-ішектің ойық жаралары (қан кету және тесілу қаупімен)
- трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы
- инъекция орнындағы реакция, инъекция орнының ауыруы, инъекция орнындағы индурация
Жиі емес
- есекжем
- қан құсу, мелена немесе қанды нәжіс
- бауырдың зақымдануы, атап айтқанда, ұзақ уақыт емдегенде, сарғаюмен немесе онсыз жүретін жедел гепатит (өте сирек жағдайларда, ізашар-симптомдарсыз шұғыл ағымы)
- шаш түсуі
- ісінудің туындауы, әсіресе артериялық гипертензиясы немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде
Сирек
- аса жоғары сезімталдық реакциялары, анафилаксиялық және анафилактоидтықреакциялар (тыныс жолдарының тарылуы, респираторлық дистресс, жүрек соғуының жиілеуі, артериялық гипотензия жәнешокты қоса)
- демікпе (оның ішінде ентігумен)
- гастрит, асқазан-ішектен қан кету
- бауыр ауруы
- бензил спиртіне аса жоғары сезімталдық реакциялары
Өте сирек
- шығу тегі инфекциялық қабыну үдерістерінің өршуі;
- желке бұлшықеттерінің ригидтілігін, бас ауыруын, жүрек айнуын, құсуды, қызбаны және сананың бәсеңдеуін қамтитын асептикалық менингит симптомдары
- қан түзудің бұзылуы (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз), гемолитикалық және апластикалық анемия
- ангионевроздық ісіну (беттің ісінуін қоса)
- аллергиялық васкулит және пневмонит
- психоздық бұзылыстар, депрессия, үрей сезімі, ұйқысыздық, қорқынышты түс көру
- парестезия, дәм сезудің бұзылуы, жадының нашарлауы, дезориентация, құрысу, тремор, ми қан айналымының жедел бұзылуы
- көрудің бұзылуы (бұлыңғыр көру және диплопия)
- құлақтың шыңылдауы, естудің бұзылуы
- жүрек қағуы, кеуденің ауруы, жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфаркті
- артериялық гипертензия
- стоматит (оның ішінде ойықжаралы стоматит), глоссит, колитке ұқсас өңештің зақымдануы, колит кезіндегідей іштің төменгі жағының ауыруына шағым (геморрагиялық колитті немесе спецификалық емес ойықжаралы колиттің/Крон ауруының өршуін қоса), іш қатуы, панкреатит, диафрагма тәрізді ішек стриктуралары
- бауыр некрозы, бауыр жеткіліксіздігі
- экзантема, экзема, эритема, мультиформалы эритема, фотосезімталдық реакциясы, пурпура (аллергиялық сипаттағы) және Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермальді некролизді (Лайелл синдромы) қоса буллездік бөртпелер, эксфолиативтік дерматит
- бүйректің жедел жеткіліксіздігімен, протеинуриямен және/немесе гематуриямен қатар жүруі мүмкін бүйрек тіндерінің зақымдануы (интерстициальді нефрит, папиллярлық некроз); нефроздық синдром
Казуистикалық оқиғалар (белгісіз)
- Коунис синдромы
- ишемиялық колит
- инъекция орнындағы некроз
Қосымша мәліметтер
Дәрілік препараттың құрамы
Бір ампуланың ішінде
белсенді зат – натрий диклофенагы, 75 мг
қосымша заттар: пропиленгликоль, бензил спирті, ацетилцистеин, маннитол, 1 М натрий гидроксиді ерітіндісі[1] (натрий гидроксидін еріту арқылы), инъекцияға арналған су, азот
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
Мөлдір түссіз немесе көзге көрінетін бөлшектері жоқ түссіз дерлік ерітінді.
Шығарылу түрі және қаптамасы
3 мл препараттан сындыру нүктесі бар, немесе сындыру нүктесіз I типті түссіз шыныдан жасалған ампулаларға құйылған.
5 ампуладан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!
Сақтау шарттары
30 °C-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Ампулаларды жарықтан қорғау үшін сыртқы қаптамада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы