Дигоксин, 0,25 мг/мл, р-р д/ин. №10, 1 мл, пачка из картона, Здоровье
Торговое
название
Дигоксин
Международное
непатентованное название
Дигоксин
Лекарственная форма
Раствор
для инъекций 0,25 мг/мл, 1 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное
вещество - дигоксин 0,25 мг;
вспомогательные
вещества: глицерин, этанол 96 %,
натрий фосфорнокислый двузамещенный безводный, кислота лимонная
моногидрат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая
группа
Сердечно-сосудистая система. Препараты для лечения
заболеваний сердца. Сердечные гликозиды. Дигиталисные гликозиды. Дигоксин.
Код АТХ С01АА05
Фармакологические
свойства
Фармакокинетика
Дигоксин связывается с белками плазмы крови на 20-40
%, соотношение концентрации дигоксина в сыворотке крови и миокарде составляет
1:67. Препарат в неизмененном виде (80-85 %) выводится почками (путем
фильтрации и секреции), оставшееся количество подвергается биотрансформации в
печени и выводится в виде неактивных метаболитов с калом. У детей до 12 лет
дигоксин практически не подвергается биотрансформации. Период полувыведения дигоксина
составляет 30-40 часов и
зависит от состояния здоровья и возраста пациента (при повышении соотношения
массы соединительной ткани к массе тела период полувыведения препарата
удлиняется). При нарушении фильтрационной и секреторной функции почек
применение дигоксина опасно из-за кумуляции препарата (период полувыведения
составляет 6-8 суток). Снижение клиренса эндогенного креатинина до 50 мл/мин
требует снижения поддерживающей дозы препарата на ⅓-½. Чувствительность у детей
до 10-12 лет к сердечным гликозидам и в частности к дигоксину снижена, что
требует назначения более высоких доз препарата по сравнению с дозами,
назначаемыми подросткам и взрослым для достижения терапевтического эффекта.
Фармакодинамика
Дигоксин – сердечный гликозид, содержащийся в листьях
наперстянки шерстистой. Основными фармакодинамическими эффектами дигоксина
являются положительный инотропный, отрицательные дромотропный и хронотропный
эффекты. Сердечные гликозиды усиливают систолические сокращения сердца, удлиняют
диастолу, замедляют ритм сердца, снижают возбудимость проводящей системы
сердца. Усиление сокращения миокарда в значительной мере улучшает
кровообращение. Механизм действия дигоксина на сердце связан с угнетением
активности Na+-K+-АТФазы, повышением уровня катехоламинов
в миокарде, торможением активности фосфодиэстеразы, повышением содержания
циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в кардиомиоцитах.
Показания к
применению
- застойная
сердечная недостаточность, мерцание и трепетание предсердий (для регуляции
частоты сердечных сокращений), суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия
Способ применения
и дозы
Дигоксин
вводят внутривенно.
Взрослым
вводят в дозе 0,25-0,5 мг (1-2 мл 0,025 % раствора). Вводят медленно в 10 мл 5
%, 20 % или 40 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. В
первые дни лечения вводят 1-2
раза в день, в следующие – 1 раз в сутки на протяжении 4-5 дней, после чего
переходят на прием per os в поддерживающих дозах. Для капельного введения 1-2
мл 0,025 % раствора разводят в 100 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического
раствора натрия хлорида (вводят в вену со скоростью 20 - 40 капель в минуту).
Дозы насыщения дигоксином у детей: недоношенным
новорожденным 0,02 - 0,03 мг/кг; доношенным новорожденным 0,03 - 0,04 мг/кг;
от 1 месяца до 2 лет
0,04 - 0,06 мг/кг; от 2 до 10 лет 0,03 - 0,04 мг/кг; старше 10 лет 0,03 мг/кг.
Из-за
возможности увеличения периода полувыведения препарата у больных пожилого
возраста и развития кумулятивного эффекта, пациентам старших возрастных групп
рекомендуется определять клиренс креатинина. При снижении клиренса креатинина
до 50 мл/мин необходимо уменьшить поддерживающую дозу дигоксина на 30-50 %.
Побочные
действия
Побочные эффекты дигоксина связаны в основном с его передозировкой
или повышенной индивидуальной чувствительностью пациента к сердечным
гликозидам.
Часто (≥ 1/100 и ˂ 1/10):
- головокружение
- нарушение
цветового зрения (окрашивание окружающих предметов в зеленый, желтый или белый
цвет)
- нарушения ритма и
проводимости (синусовая брадикардия, экстрасистолия)
- тошнота, рвота,
диарея
- эозинофилия
- кожная сыпь,
гиперемия кожи и крапивница.
Нечасто (≥ 1/1000 и ˂ 1/100):
- депрессия.
Очень редко (˂ 1/10000):
- анорексия
- тромбоцитопения
- психозы, острый психоз
- спутанность сознания, головная боль, невралгия,
сонливость, повышенная усталость, слабость
- AV-блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия,
фибрилляция желудочков
- нарушение висцерального кровообращения, ишемия и
некроз кишечника
- гинекомастия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату
- значительные
органические изменения сердца и сосудов, острые воспалительные и дистрофические
изменения миокарда с нарушением сердечного ритма, эндокардиты, синдром
Адамс-Стокса-Морганьи, гликозидная интоксикация, желудочковая тахикардия,
AV блокада II и III степени, выраженная брадикардия, гиперкальциемия,
гипокалиемия, изолированный митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная
кардиомиопатия, синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты,
WPW синдром, острый инфаркт миокарда, наличие дополнительных
атриовентрикулярных путей, гипертрофический субаортальный стеноз, нестабильная
стенокардия, тампонада сердца, фибрилляция желудочков
- период беременности и лактации
- шок
- больные, находящиеся на программном диализе (за 7 дней с диализатом
выводится 2% от введенной дозы препарата).
Лекарственные
взаимодействия
Средства,
вызывающие гипокалиемию, могут увеличить чувствительность к дигоксину
(некоторые диуретики, соли лития, глюкокортикостероиды).
Концентрации
дигоксина в сыворотке крови могут возрастать при одновременном применении таких
препаратов: амиодарон, празозин, пропафенон, хинидин, спиронолактон,
тетрациклин, эритромицин, гентамицин, индометацин, хинин, триметоприм,
итраконазол, альпразолам, верапамил, фелодипин, нифедипин.
Концентрации
дигоксина в сыворотке крови могут снижаться при одновременном применении таких
препаратов как антациды, каолин-пектин, некоторые слабительные препараты,
холестирамин, сульфасалазин, неомицин, рифампицин, некоторые цитостатики, пеницилламин,
метоклопрамид, адреналин, сальбутамол.
Адреномиметические
средства. Одновременное применение
эфедрина гидрохлорида, адреналина гидрохлорида или норадреналина гидротартрата,
а также селективных β-адреномиметических средств с сердечными гликозидами может
вызвать возникновение аритмии сердца.
Аминазин и
другие фенотиазиновые производные. Действие
сердечных гликозидов уменьшается.
Антихолинэстеразные
препараты. При одновременном
применении антихолинэстеразных препаратов с сердечными гликозидами брадикардия
усиливается. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением
атропина сульфата.
Глюкокортикостероиды.
При возникновении гипокалиемии в
результате длительного лечения глюкокортикостероидами возможно увеличение
нежелательных эффектов сердечных гликозидов.
Диуретические
средства. При сочетании диуретических
средств (вызывают гипокалиемию и гипомагниемию, но увеличивают концентрацию
ионов кальция в крови) с сердечными гликозидами действие последних усиливается.
При одновременном их применении нужно придерживаться оптимального дозирования.
Можно периодически назначать калийсберегающие диуретики (спиронолактон,
триамтерен), которые устраняют гипокалиемию и аритмию. Однако при этом может
развиться гипонатриемия.
Препараты
калия. Под влиянием препаратов калия
нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются.
Препараты
кальция. При лечении сердечными
гликозидами парентеральное применение препаратов кальция опасно, поскольку
кардиотоксические эффекты (аритмии) усиливаются.
Кислоты
этилендиаминтетрауксусной динатриевой соли. Наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.
Препараты
кортикотропина. Действие сердечных
гликозидов под влиянием кортикотропина может усиливаться.
Производные
ксантина. Препараты кофеина или теофиллина
иногда вызывают возникновение аритмии сердца.
Натрия аденозинтрифосфат. Не следует назначать натрия аденозинтрифосфат
одновременно с сердечными гликозидами.
Уголь
активированный. В связи с уменьшением
усвоения в пищеварительном тракте действие сердечных гликозидов часто
ослабляется.
Эргокальциферол.
При гипервитаминозе, вызванном
эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов,
обусловленное развитием гиперкальциемии.
Наркотические
анальгетики. Комбинация фентанила и
сердечных гликозидов может вызвать артериальную гипотензию.
Напроксен. У здоровых людей сочетание сердечных гликозидов с
напроксеном не влияет на результаты психологического тестирования.
Парацетамол. Клиническое значение этого взаимодействия изучено
недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных
гликозидов под влиянием парацетамола.
При
введении дигоксина с анаболическими стероидами, тиамина хлоридом, рибофлавином,
пиридоксином, кислотой фолиевой, метилурацилом, метионином, унитиолом, фосфаденом,
инозином усиливается его положительный инотропный эффект.
Особые
указания
При лечении дигоксином больной должен находиться под
контролем врача. При длительной терапии оптимальную индивидуальную дозу
препарата обычно подбирают в течение 7-10 дней.
Подбирать дозы необходимо особенно тщательно для
пожилых и/или ослабленных пациентов, пациентов с нарушениями функции почек,
имплантированным кардиостимулятором, поскольку у них токсические эффекты могут
проявляться при применении доз, которые обычно хорошо переносятся другими
пациентами.
Риск возникновения дигиталисной интоксикации повышен у
пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией, гиперкальциемией, гипернатриемией,
гипотиреозом, «легочным» сердцем. Таким больным нужно избегать применения
дигоксина в высоких разовых дозах.
Препарат противопоказан для применения при
гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, но нужно с осторожностью
применять при сопутствующей фибрилляции предсердий и сердечной недостаточности.
С осторожностью применять препарат пациентам с
заболеваниями щитовидной железы. При сниженной функции щитовидной железы
начальную и поддерживающую дозы дигоксина нужно уменьшить. При гипертиреозе
существует относительная резистентность к дигоксину, вследствие чего дозы
препарата могут быть увеличены. При проведении курса лечения тиреотоксикоза
надо уменьшить дозы дигоксина при переведении тиреотоксикоза в контролируемое
состояние.
Пациентам с синдромом короткой кишки или с синдромом
мальабсорбции вследствие нарушения всасывания дигоксина могут понадобиться
более высокие дозы препарата.
В период лечения дигоксином нужно регулярно проводить
контроль ЭКГ и концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке
крови. Нужна коррекция электролитного баланса, поскольку гипокалиемия и
гипомагниемия усиливают токсичность гликозидов наперстянки.
С особой осторожностью применять препарат пациентам
пожилого возраста. Учитывая то, что у пожилых пациентов удлиняется период
полувыведения, существует повышенный риск возникновения побочных эффектов и
вероятность передозировки.
В случае необходимости применения строфантина
последний назначают не ранее чем через 24 часа после отмены дигоксина.
Больным, находящимся на программном гемодиализе,
применение дигоксина противопоказано (за 7 дней с диализатом выводится 2 % от
введенной дозы препарата).
Во время лечения нужно ограничить употребление тяжелой
пищи и продуктов, содержащих пектины.
Педиатрическая
популяция
Препарат можно применять детям
любого возраста, в том числе и недоношенным новорожденным (см. раздел «Способ
применения и дозы»).
Передозировка
Симптомы: со стороны
сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия,
атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахикардии или экстрасистолия,
фибрилляция желудочков;
со
стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея;
со
стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль,
повышенная утомляемость, головокружение; редко – нарушение восприятия цветов,
снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия; очень редко – спутанность
сознания, синкопальные состояния.
Лечение: промывание
желудка, прием активированного угля, холестипола или холестирамина. При возникновении аритмии внутривенно капельно
вводят 2-2,4 г калия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5 % раствора глюкозы
(введение прекращают при концентрации калия в сыворотке крови 5 мEq/л).
Средства, содержащие калий, противопоказаны при нарушении
предсердно-желудочковой проводимости. При выраженной брадикардии назначают
раствор атропина сульфата. Показана оксигенотерапия. Как дезинтоксикационное
средство назначают также унитиол, этилендиаминтетраацетат. Терапия
симптоматическая.
При развитии гипокалиемии в случае отсутствия полной блокады сердца
нужно вводить препараты калия. При полной блокаде сердца проводят
электрокардиостимуляцию. При аритмиях применяют лидокаин, прокаинамид,
фенитоин.
При передозировке дигоксина, угрожающей жизни,
показано введение через мембранный фильтр фрагментов овечьих антител, которые
связывают дигоксин (Digoxin immun Fab,
Digitalis-Antidote BM); 40 мг антидота связывают приблизительно 0,6 мг
дигоксина.
Диализ и обменное переливание крови при отравлении
гликозидами наперстянки малоэффективны.
Форма
выпуска и упаковка
По
1 мл препарата помещают в ампулы из стекла.
По
10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и
русском языках и скарификатором или диском режущим керамическим помещают в
пачку из картона.
По 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку
из пленки поливинилхлоридной или пленки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке по 10 ампул вместе с инструкцией
по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором
или диском режущим керамическим помещают в пачку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную
ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул вместе с
инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и
скарификатором или диском режущим керамическим помещают в пачку из картона.
При наличии на ампуле кольца излома или точки излома
скарификатор или диск режущий керамический в пачку не вкладываются.
Условия
хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не
выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок
хранения
4
года
Не
применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из
аптек
По
рецепту
Саудалық атауы
Дигоксин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Дигоксин
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған ерітінді 0,25 мг/мл, 1 мл
Құрамы
1 мл ерітіндінің құрамында
белсенді зат - 0,25 мг дигоксин бар;
қосымша заттар: глицерин, 96% этанол, екі орын басқан фосфор қышқылды натрий сусыз, лимон қышқылы моногидраты, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір, түссіз сұйықтық
Фармакотерапиялық тобы
Жүрек-қан тамырлары жүйесі. Жүрек ауруларын емдеуге арналған препараттар. Жүрек гликозидтері. Дигиталис гликозидтері. Дигоксин.
АТХ коды С01АА05
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Дигоксин қан плазмасы ақуыздарымен 20-40%-ға байланысады, қан сарысуындағы және миокардтағы дигоксин концентрациясының арақатынасы 1:67 құрайды. Препарат өзгеріссіз күйде (80-85%) бүйрекпен шығарылады (сүзілу және секреция жолымен), қалған бөлігі бауырда биоөзгеріске ұшырайды және белсенді емес метаболиттер түрінде нәжіспен шығарылады. 12 жасқа дейінгі балаларда дигоксин мүлдем биотрансформацияға ұшырамайды. Дигоксиннің жартылай шығарылу кезеңі 30-40 сағатты құрайды және пациенттің денсаулық жағдайы мен жас шамасына тәуелді (дәнекер тін салмағының дене салмағына арақатынасы артқан кезде препараттың жартылай шығарылу кезеңі ұзарады).
Препарат жинақталатындықтан (жартылай шығарылу кезеңі 6-8 тәулікті құрайды), бүйректің сүзу және секреторлық функцияларының бұзылуында дигоксинді қолдану
қауіпті. Эндогендік креатинин клиренсінің минутына 50 мл дейін төмендеуі препараттың демеуші дозасын ⅓-½-іне төмендетуді қажет етеді. 10-12 жасқа
дейінгі балаларда жүрек гликозидтеріне, атап айтқанда дигоксинге сезімталдық төмен, бұл емдік әсеріне қол жеткізу үшін жасөспірімдер мен ересектерге тағайындалатын дозаларымен салыстырғанда, препараттың жоғарырақ дозаларын тағайындауды талап етеді.
Фармакодинамикасы
Дигоксин – түкті оймақгүл жапырақтарында болатын жүрек гликозиді. Дигоксиннің негізгі фармакодинамикалық әсерлері оң инотропты, теріс дромотропты және хронотропты әсерлері болып табылады. Жүрек гликозидтері жүректің систолалық жиырылуын күшейтеді, диастоланы ұзартады, жүрек ырғағын баяулатады, жүректің өткізгіштік жүйесінің қозғыштығын төмендетеді. Миокардтың жиырылуының күшеюі қанайналымын едәуір жақсартады. Дигоксиннің жүрекке әсер ету механизмі Na+-K+-АТФаза белсенділігінің бәсеңдеуімен, миокардтағы катехоламиндер деңгейінің артуымен, фосфодиэстераза белсенділігінің тежелуімен, кардиомиоциттердегі циклдық аденозинмонофосфат (цАМФ) құрамының артуымен байланысты.
Қолданылуы
- іркілісті жүрек жеткіліксіздігінде, жүрекшелердің жыпылықтауы мен дірілдеуінде (жүректің жиырылуы жиілігін реттеу үшін), суправентрикулярлық пароксизмальді тахикардияда
Қолдану тәсілі мен дозалары
Дигоксинді вена ішіне енгізеді.
Ересектерге 0,25-0,5 мг дозада (1-2 мл 0,025 % ерітінді) енгізеді. Баяу 10 мл 5%, 20% немесе 40% глюкоза ерітіндісін немесе изотониялық натрий хлориді ерітіндісін енгізеді. Емдеудің алғашқы күндері күніне 1-2 реттен, келесіде – 4-5 күн бойы тәулігіне 1 рет енгізеді, содан кейін демеуші дозалардағы per os қабылдауға көшеді. Тамшылатып енгізу үшін 1-2 мл 0,025% ерітіндіні 100 мл 5% глюкоза ерітіндісінде немесе изотониялық натрий хлориді ерітіндісінде сұйылтады (венаға минутына 20-40 тамшы жылдамдықпен енгізеді).
Балалардағы дигоксинмен қанықтыруға арналған дозалары: шала туылған сәбилерге 0,02-0,03 мг/кг; күні жетіп туылған сәбилерге
0,03-0,04 мг/кг; 1 айдан 2 жасқа дейін 0,04-0,06 мг/кг; 2 жастан 10 жасқа дейін 0,03-0,04 мг/кг; 10 жастан асқандарға 0,03 мг/кг.
Егде жастағы науқастарда препараттың жартылай шығарылу кезеңінің артуы және жинақталу әсерінің даму мүмкіндігіне байланысты, ересек жас тобындағы пациенттерге креатинин клиренсін анықтау ұсынылады. Креатинин клиренсі минутына 50 мл дейін төмендесе, дигоксиннің демеуші дозасын 30-50%-ға азайту қажет.
Жағымсыз әсерлері
Дигоксиннің жағымсыз әсерлері негізінен оның артық дозалануымен немесе пациенттің жүрек гликозидтеріне жекелей жоғары сезімталдығымен байланысты.
Жиі (≥ 1/100 және ˂ 1/10): - бас айналуы - түсті айырып көрудің бұзылуы (айналадағы заттардың жасыл, сары немесе ақ түске боялуы) - ырғақтың және өткізгіштіктің бұзылуы (синустық брадикардия, экстрасистолия) - жүрек айнуы, құсу, диарея - эозинофилия - тері бөртпесі, терінің гиперемиясы және есекжем.
Жиі емес (≥ 1/1000 және ˂ 1/100):
Өте сирек (˂ 1/10000): - анорексия - тромбоцитопения - психоздар, жедел психоз - сананың шатасуы, бас ауруы, невралгия, ұйқышылдық, қатты қажу, әлсіздік - AV-блокада, пароксизмальді жүрекше тахикардиясы, қарыншалық фибрилляция - висцеральді қан айналымы бұзылуы, ішектің ишемиясы және некрозы - гинекомастия.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препаратқа жоғары сезімталдық
- жүрек пен қантамырлардың елеулі органикалық өзгерістері, жүрек ырғағының бұзылуымен миокардтың жедел қабынбалы және дистрофиялық өзгерістері, эндокардиттер, Адамс-Стокс-Моргань синдромы, гликозидтік уыттану, қарыншалық тахикардия, II және III дәрежелі AV-блокада, айқын брадикардия, гиперкальциемия, гипокалиемия, оқшауланған митральді стеноз, гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатия, каротидті синус синдромы, қолқаның кеуде бөлігінің аневризмасы, WPW синдром, жедел миокард инфарктісі, қосымша атриовентрикулярлық жолдардың болуы, гипертрофиялық субаортальді стеноз, тұрақсыз стенокардия, жүрек тампонадасы, қарыншалардың фибрилляциясы
- жүктілік және лактация кезеңі
- шок
- жоспарлы диализде жүрген науқастар (7 күн ішінде диализатпен препараттың енгізілген дозасының 2%-ы шығарылады)
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Гипокалиемияны тудыратын дәрілер дигоксинге сезімталдықты арттыруы мүмкін (кейбір диуретиктер, литий тұздары, глюкокортикостероидтар).
Қан сарысуындағы дигоксин концентрациясы мына препараттарды бір мезгілде қолданғанда артуы мүмкін: амиодарон, празозин, пропафенон, хинидин, спиронолактон, тетрациклин, эритромицин, гентамицин, индометацин, хинин, триметоприм, итраконазол, альпразолам, верапамил, фелодипин, нифедипин.
Қан сарысуындағы дигоксин концентрациясы антацидтер, каолин-пектин, кейбір іш жүргізгіш препараттар, холестирамин, сульфасалазин, неомицин, рифампицин, кейбір цитостатиктер, пеницилламин, метоклопрамид, адреналин, сальбутамол сияқты препараттарды бір мезгілде қолданғанда төмендеуі мүмкін.
Адреномиметиктік дәрілер. Эфедрин гидрохлоридін, адреналин гидрохлоридін немесе норадреналин гидротартратын, сондай-ақ селективті β-адреномиметиктік
дәрілерді жүрек гликозидтерімен бір мезгілде қолдану жүрек аритмиясының туындауын туғызуы мүмкін.
Аминазин және басқа фенотиазин туындылары. Жүрек гликозидтерінің әсері азаяды.
Антихолинэстеразалық препараттар. Антихолинэстеразалық препараттарды жүрек гликозидтерімен бір мезгілде қолданғанда брадикардия күшейеді. Қажет болса оны атропин
сульфатын енгізе отырып басуға немесе әлсіретуге болады.
Глюкокортикостероидтар. Глюкокортикостероидтармен ұзақ уақыт емдеудің нәтижесінде гипокалиемия туындаса, жүрек гликозидтерінің жағымсыз әсерлері артуы мүмкін.
Диуретиктік дәрілер. Диуретиктік дәрілерді (гипокалиемия мен гипомагниемияны тудырады, бірақ қандағы кальций иондарының концентрациясын арттырады) жүрек гликозидтерімен үйлестіргенде соңғысының әсері күшейеді. Оларды бір мезгілде қолданғанда оңтайлы дозасын ұстану керек. Ауық-ауық
гипокалиемия мен аритмияны басатын калий жинақтаушы диуретиктерді (спиронолактон, триамтерен) тағайындауға болады.
Алайда бұл кезде гипонатриемия дамуы мүмкін.
Калий препараттары. Калий препараттарының әсерінен жүрек гликозидтерінің жағымсыз әсерлері азаяды.
Кальций препараттары. Жүрек гликозидтерімен емдеуде кальций препараттарымен парентеральді қолдану қауіпті, өйткені кардиоуытты әсерлері (аритмия) күшейеді.
Этилендиаминтетрасірке динатрий тұзының қышқылдары. Жүрек гликозидтерінің тиімділігі мен уыттылығының төмендегені байқалады.
Кортикотропин препараттары. Жүрек гликозидтерінің әсері кортикотропиннің әсерінен күшеюі мүмкін.
Ксантин туындылары. Кофеин немесе теофиллин, препараттары кейде жүрек аритмиясының дамуын туғызады.
Натрий аденозинтрифосфаты. Натрий аденозинтрифосфатын жүрек гликозидтерімен бір мезгілде тағайындамау керек.
Белсендірілген көмір. Асқорыту жолында сіңуінің азаюына байланысты, жүрек гликозидтерінің әсері жиі әлсірейді.
Эргокальциферол. Эргокальциферол туғызған гипервитаминоз кезінде, жүрек гликозидтерінің гиперкальциемияның дамуынан болатын әсерлері күшеюі мүмкін.
Есірткілік анальгетиктер. Фентанил мен жүрек гликозидтерінің біріктірілімі артериялық гипотензияны туғызуы мүмкін.
Напроксен. Дені сау адамдарда гликозидтердің напроксенмен үйлестірілуі психологиялық тестілеу нәтижелеріне әсер етпейді.
Парацетамол. Бұл өзара әрекеттесуінің клиникалық маңыздылығы жеткіліксіз зерттелген, бірақ парацетамолдың әсерінен жүрек гликозидтерінің бүйрекпен шығарылуының азайғаны туралы мәлімет бар.
Дигоксинді анаболикалық стероидтармен, тиамин хлоридімен, рибофлавинмен, пиридоксинмен, фолий қышқылымен, метилурацилмен, метионинмен, унитиолмен, фосфаденмен, инозинмен енгізгенде оның оң инотропты әсері күшейеді.
Айрықша нұсқаулар
Дигоксинмен емдеу кезінде науқас дәрігердің бақылауында болуы тиіс. Ұзақ уақыт емдеу кезінде препараттың оңтайлы жеке дозасын әдетте 7-10 күн ішінде таңдайды.
Егде жастағы және/немесе әлсіз пациенттер, бүйрек функциясының бұзылулары, имплантацияланған кардиостимуляторы бар пациенттер үшін дозаларын ерекше мұқият таңдау керек, өйткені олардағы уытты әсерлер әдетте басқа пациенттер де жақсы көтерімді болған дозаларын қолданғанда білінуі мүмкін.
Гипокалиемиясы, гипомагниемиясы, гиперкальциемиясы, гипернатриемиясы, гипотиреозы, «өкпелік жүрек» ауруы бар пациенттер үшін дигиталистік уыттанудың туындау қаупі жоғары. Мұндай науқастарға дигоксинді бір реттік жоғары дозаларда қолданудан аулақ болу керек.
Препарат гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатия кезінде қолдануға қарсы көрсетілімді, бірақ қатарлас жүретін жүрекшелердің фибрилляциясында және жүрек жеткіліксіздігінде сақтықпен қолдану керек.
Препаратты қалқанша без аурулары бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек. Қалқанша без қызметінің төмендеуінде дигоксиннің
бастапқы және демеуші дозаларын азайту керек. Гипертиреоз кезінде дигоксинге салыстырмалы резистенттілік болады, соның салдарынан препараттың дозалары арттырылуы мүмкін. Тиреотоксикозды емдеу курсын жүргізуде тиреотоксикозды бақыланатын жағдайға ауыстыру кезінде дигоксиннің дозаларын азайту қажет.
Қысқа ішек синдромы немесе мальабсорбция синдромы бар пациенттерге дигоксиннің сіңуінің бұзылуы салдарынан препараттың жоғарырақ дозалары қажет болуы мүмкін.
Дигоксинмен емдеу кезінде
ЭКГ және қан сарысуындағы электролиттердің концентрацияларына (калий, кальций, магний) жүйелі түрде бақылау жүргізу керек. Электролиттік теңгерімді түзету керек, өйткені гипокалиемия мен гипомагниемия оймақгүл гликозидтерінің уыттылығын күшейтеді.
Препаратты егде жастағы пациенттерге ерекше сақтықпен қолдану керек. Егде жастағы пациенттерде жартылай шығарылу кезеңі ұзаратындығын ескерсек, жағымсыз әсерлерінің туындауының және артық дозалану ықтималдығының қаупі жоғарылайды.
Строфантинді қолдану қажет болған жағдайда соңғысын дигоксинді тоқтатқаннан кейін ең кемі 24 сағат өткен соң тағайындайды.
Жоспарлы гемодиализде жүрген науқастарға дигоксинді қолдану қарсы көрсетілімді (7 күн ішінде диализатпен препараттың енгізілген дозасының 2 %-ы шығарылады).
Емдеу кезінде ауыр қорытылатын тағам мен құрамында пектиндер бар өнімдерді қолдануды шектеу керек.
Педиатриялық популяция
Препаратты кез келген жастағы балаларға, оның ішінде және шала жаңа туған нәрестелерге қолдануға болады («Қолдану тәсілі және дозалары» бөлімін қараңыз).
Артық дозалануы
Симптомдары: жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: аритмиялар, соның ішінде брадикардия, атриовентрикулярлық блокада, қарыншалық тахикардиялар немесе экстрасистолия, қарыншалардың фибрилляциясы;
асқорыту жолы тарапынан: анорексия, жүрек айнуы, құсу, диарея;
орталық жүйке жүйесі мен сезім мүшелері тарапынан: бас ауыруы, қатты қажу, бас айналуы; сирек – түстерді ажыратудың бұзылуы, көру жітілігінің төмендеуі, скотома, макро- және микропсия; өте сирек – сананың шатасуы, синкопе жағдайлары.
Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмірді, холестиполды немесе холестираминді қабылдау. Аритмия туындағанда вена ішіне тамшылатып 2-2,4 г калий хлоридін 500 мл 5 % глюкоза ерітіндісіндегі 10 ӘБ инсулинмен бірге енгізеді (енгізуді қан сарысуындағы калий концентрациясы 5 мEq/л
болған кезде тоқтатады). Құрамында калий бар дәрілер жүрекшелік-қарыншалық өткізгіштіктің бұзылуы кезінде қарсы көрсетілімді. Айқын брадикардия кезінде атропин сульфатының ерітіндісін тағайындайды. Оксигенотерапия көрсетілген. Уытсыздандырғыш дәрі ретінде унитиол, этилендиаминтетраацетатты да тағайындайды. Емі симптоматикалық.
Жүректің толық блокадасы жоқ болған жағдайда гипокалиемия дамыған кезде калий препараттарын енгізу керек.
Жүректің толық блокадасында электрокардиостимуляция жүргізіледі. Аритмиялар кезінде лидокаинді, прокаинамидті, фенитоинді қолданады.
Өмірге қауіп төндіретін дигоксиннің артық дозалануында, жарғақшалық сүзгі арқылы дигоксинді байланыстыратын (Digoxin immun Fab, Digitalis-Antidote BM) қой антиденелерінің фрагменттерін енгізу көрсетілген; 40 мг у қайтарғы 0,6 мг жуық дигоксинді байланыстырады.
Оймақгүл гликозидтерімен уланғанда диализ және қан ауыстырып құюдың тиімділігі аз.
Шығарылу түрі және қаптамасы
1 мл препараттан шыныдан жасалған ампулаларға құяды.
10 ампуладан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен және скарификатормен немесе керамикалық кескіш дискімен бірге картоннан жасалған қорапшаға салады.
10 ампуладан алюминий фольгадан және поливинилхлоридті үлбірден немесе поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға
салынады. 10 ампуласы бар 1 пішінді ұяшықты қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен және скарификатормен немесе кесетін керамикалық дискімен бірге картон қорапшаға салынады.
5 ампуладан алюминий фольгадан және поливинилхлоридті үлбірден немесе поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады. 5 ампуласы бар 2 пішінді ұяшықты қаптамадан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен және скарификатормен немесе керамикалық кескіш дискімен бірге картон қорапшаға салынады.
Ампулада сындыру сақинасы немесе сындыру нүктесі бар болса, қорапшаға скарификатор немесе керамикалық кескіш диск салынбайды.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамасында, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
4 жыл.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы