Диабетон МR, 60 мг, таблетки №30, пачка картонная

Торговое название

Диабетон®MR

Международное непатентованное название

Гликлазид

Лекарственная форма

Таблетки с модифицированным высвобождением, 60 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - гликлазид 60 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный безводный.

Описание

Таблетки белого цвета, продолговатой формы, с линией разлома и гравировкой «DIA 60» на обеих сторонах

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Производные сульфонилмочевины. Гликлазид.

Код АТХ А10ВВ09

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация  гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 часов, уровень плато поддерживается от 6 до 12 часов. Индивидуальная вариабельность низкая. Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида.

Распределение

С белками плазмы связывается приблизительно 95 % гликлазида. Объем распределения - около 30 л. Прием препарата Диабетон®MR в дозе 60 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов.

Метаболизм

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Гликлазид выводится, главным образом, почками: выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1 % выводится почками в неизменном виде. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.

Выведение

Период полувыведения гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 часов.

Линейность

Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой «концентрация – время» является линейной.

Особые популяции

Пожилые люди

У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.

Фармакодинамика

Механизм действия

Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина   b-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.

Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

Фармакодинамическое действие

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты

Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете:

·     частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2);

·      восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Показания к применению

·         Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.

Способ применения и дозы

ПРЕПАРАТ ПРЕДНАЗНАЧЕН ТОЛЬКО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВЗРОСЛЫХ.

Рекомендуемую дозу препарата следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака.

Суточная доза может составлять 30-120 мг (1/2 –2 таблетки) в один приём.

Рекомендуется проглотить таблетку или половину таблетки целиком, не разжевывая и не измельчая.

При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день.

Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и HbA1с.

Начальная доза

Начальная рекомендуемая доза (в том числе для пациентов пожилого возраста, ³ 65 лет) –  30 мг в сутки (1/2 таблетки).

В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза препарата может быть последовательно увеличена до 60, 90 или 120 мг.

Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приема.

Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата составляет 120 мг.

Применение в комбинации с другими противодиабетическими препаратами

Диабетон®MR может назначаться совместно с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином. Одновременный прием инсулина должен быть начат под строгим наблюдением врача.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Препарат назначается в той же дозе, что и пациентам моложе 65 лет.

Почечная недостаточность

Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции почек препарат назначают в обычных дозах.

Пациенты с риском развития гипогликемии

·                  У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание);

·                  тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства – гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз;

·                  отмена глюкокортикостероидов (ГКС) после их длительного приема и/или приема в высоких дозах;

·                  тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы – тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз),  рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) препарата ДиабетонÒ MR.

Побочные действия

Гипогликемия.

Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, препарат Диабетон® MR может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приёма пищи и особенно, если приём пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, ощущение беспомощности, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, поверхностное дыхание, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.

Также могут отмечаться андренергические реакции: повышенное потоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тревога, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.

Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.

При тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.

Другие побочные эффекты

·                  Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запоры. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.

Реже отмечаются следующие побочные эффекты:

·                   Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макулопапуллезная сыпь, буллезные реакции (такие как, синдром Стивенса-Джонса и токсический эпидермальный  некролиз) и в исключительных случаях лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).

·                     Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.

·                     Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансфераза (АСТ), аланинаминотрансфераза (АЛТ), щелочная фосфатаза), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.

Эти явления обычно обратимы в случае прекращения терапии.

·    Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.

·                   Побочные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины: как и на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались следующие побочные эффекты: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит,  гипонатриемия. Отмечалось повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит; проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Противопоказания

-       повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата,

-       сахарный диабет типа 1;

-       диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;

-       тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);

-       прием миконазола;

-       беременность и период кормления грудью;

-       детский возраст до 18 лет;

-       лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Лекарственные взаимодействия

Препараты и вещества, способствующие увеличению риска развития гипогликемии:

Противопоказанные сочетания:

C миконазолом (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).

Нерекомендуемые сочетания:

С фенилбутазоном (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).

Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу препарата Диабетон®MR следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.

С алкоголем: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных средств, в состав которых входит этанол и употребления алкоголя.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности:

Прием гликлазида в комбинации с некоторыми лекарственными средствами:  другими гипогликемическими средствами (инсулином, акарбозой, метформином, тиазолидинидионами, ингибиторами дипептидилпептидазы-4, агонистами ГПП-1); бета-адреноблокаторами, флуконазолом; ингибиторами АПФ – каптоприлом, эналаприлом; блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов; ингибиторами моноаминооксидазы; сульфаниламидами; кларитромицином и нестероидными противовоспалительными препаратами) сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.

Препараты, способствующие увеличению содержания глюкозы в крови: (ослабляющие действие гликлазида)

Нерекомендуемые сочетания

С даназолом: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный контроль глюкозы в крови. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приёма даназола, так и после его отмены.

Комбинации, требующие осторожности:

С хлорпромазином (нейролептик): в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приёма препаратов, рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства, как во время приема нейролептика, так и после его отмены.

С глюкокортикоидами (системное и местное применение: внутрисуставное, кожное, ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов, может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.

С Ритодрином, сальбутамолом, тербуталином (внутривенное введение): (I.V.) бета-2 адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.

Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости, рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.

С препаратами зверобоя (Hypericum perforatum):зверобой (Hypericum perforatum) снижает концентрацию гликлазида. При необходимости, рекомендует контролировать за уровнем глюкозы в крови.

Препараты, способствующие вызвать отклонение уровня глюкозы в крови от нормы:

Комбинации, требующие осторожности:

С фторхинолоном: при одновременном применении Диабетон®MR  60 мг с фторхинолонами следует предупредить пациента о возможности отклонения уровня глюкозы в крови от нормы и рекомендуется контролировать за уровнем глюкозы в крови.

Комбинации, которые должны быть приняты во внимание

Антикоагулянты (например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приёме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Особые указания

Гипогликемия.

Препарат может быть назначен только тем пациентам, питание которых регулярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов c пищей, так как риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно. При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия, в некоторых случаях – в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора декстрозы в течение нескольких дней. Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту полной информации о проводимом лечении.

Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:

-         отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;

-         недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;

-         дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;

-         почечная недостаточность;

-         тяжелая печеночная недостаточность;

-         передозировка препарата Диабетон®MR;

-         некоторые эндокринные расстройства: заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность;

-         одновременный прием некоторых лекарственных средств.

Почечная и печеночная недостаточность

У пациентов с печеночной и/или тяжелой почечной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические свойства гликлазида. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких пациентов, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

Информация для пациентов

Необходимо проинформировать пациента, а также членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Пациента необходимо информировать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения.

Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля концентрации глюкозы крови.

Недостаточный  гликемический контроль

Эффективность контроля концентрации глюкозы в крови больного, получающего противодиабетическую терапию, может понижаться под воздействием следующих факторов: приема препаратов зверобоя (Hypericum perforatum), повышенной температуры, травмы, инфекции или хирургического вмешательства. В отдельных случаях может потребоваться введение инсулина.

Гипогликемическая эффективность любого перорального противодиабетического средства, в том числе гликлазида, у многих больных со временем уменьшается: это может быть обусловлено прогрессированием диабета или ослаблением реакции на препарат.Это явление известно как вторичное отсутствие эффекта терапии, в отличие от его первичного отсутствия уже в самом начале применения препарата первой линии лечения. Заключение о вторичном отсутствии эффекта можно делать только после адекватной коррекции дозы и при соблюдении больным режима питания.

Отклонение уровня глюкозы в крови от нормы:

У больных диабетом, получающих фторхинолоны, особенно у пожилых пациентов, отмечались отклонения уровня глюкозы в крови от нормы, в том числе гипогликемия и гипергликемия. Всем пациентам, получающим одновременно Диабетон®МR 60 мг и препарат группы фторхинолонов, рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови.

Лабораторные тесты

Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации глюкозы крови натощак и гликозилированного гемоглобина. Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы крови.

Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует оценить возможность назначения гипогликемического препарата другой группы.

Вспомогательные вещества:

Не следует назначать Диабетон®  МR 60 мг пациентам с редко встречающимися проблемами наследственной непереносимости лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или плохой абсорбцией глюкозы-галактозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Влияние гликлазида на способность вождения автотранспорта и пользования машинным оборудованием отсутствует или незначительно. Следует проявлять осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами, особенно в начале терапии.

Передозировка

При передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия. При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Пристальное медицинское наблюдение за состоянием больного должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том,  что его здоровью ничто не угрожает. Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация. В случае гипогликемической комы или при подозрении на нее больному внутривенно струйно вводят 50 мл 20-30 % раствора декстрозы (глюкозы). Затем внутривенно капельно вводят 10 % раствор декстрозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Следует тщательно контролировать уровень глюкозы крови и в зависимости от состояния больного лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения. Диализ неэффективен ввиду  выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

Форма выпуска и упаковка

По15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту