Депрес, 20 мг, капсулы №16, пачка картонная
Торговое название
Депрес
Международное непатентованное название Флуоксетин
Лекарственная форма
Капсулы, 20 мг
Состав
Одна капсула содержит активное вещество - флуоксетина гидрохлорида 22,36 мг (эквивалентно флуоксетину 20 мг),
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат,
состав оболочки капсулы: желтый хинолиновый (Е104), титана диоксид (Е171), желтый «солнечный закат» FCF (Е110), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 3, с корпусом желтого цвета и крышечкой светло–оранжевого цвета. Содержимое капсул – однородный порошок белого или почти белого цвета со слабым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Флуоксетин.
Код АТХ N06AB03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Флуоксетин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь, достигая максимальной концентрации в плазме обычно через 6-8 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность.
Связывание с белками плазмы крови составляет около 95%. Стабильные концентрации в плазме достигаются после приема в течение нескольких недель (4-5 недель).
Флуоксетин интенсивно метаболизируется полиморфным ферментом CYP2D6 печени в активный метаболит норфлуоксетин (десметилфлуоксетин).
Период полувыведения флуоксетина составляет от 4 до 6 дней, а для норфлуоксетина - от 4 до 16 дней. Эти длительные периоды полураспада приводят к кумуляции препарата до 5-6 недель после прекращения лечения. Экскреция в основном (около 60%) через почки. Флуоксетин cекретируется в грудное молоко.
Кинетические параметры не изменяются у здоровых пожилых людей по сравнению с молодыми.
При печеночной недостаточности (алкогольный цирроз) периоды полураспада флуоксетин и норфлюоксетина увеличены до 7 и 12 дней соответственно. Следует учитывать более низкую или менее частую дозу.
После однократного приема флуоксетина у пациентов с умеренной или полной (анурия) почечной недостаточностью кинетические параметры не измененяются, однако после повторного введения может быть увеличение стационарной концентрации в плазме.
Фармакодинамика
Флуоксетин является селективным ингибитором обратного захвата серотонина и это объясняет механизм его действия. Флуоксетин практически не связан с другими рецепторами такими как α1-, α2- и β-адренергические серотонинер-гические, дофаминергические, гистаминергические1, мускариновые и ГАМК-рецепторы. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию. Не вызывает седативного эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.
Показания к применению
- основные депрессивные эпизоды
- обсессивно-компульсивные расстройства
- булимический невроз: как дополнение к психотерапии для снижения переедания и активной очистки.
Способ применения и дозы
Капсулы принимают внутрь во время или между приемами пищи. Когда лечение прекращается, активные лекарственные вещества будут сохраняться в организме в течение нескольких недель и это следует учитывать при запуске или прекращении лечения.
Взрослые и пожилые люди
Рекомендованная ежедневная доза для лечения депрессии и обсессивно-компульсивного невроза – 20 мг, утром. Если через 3-4 недели лечения не отмечается эффект, то доза может быть увеличена до 60 мг в день. Корректировка дозировки должна быть индивидуально подобрана, чтобы поддерживать пациента в самой низкой эффективной дозе.
Продолжительность лечения пациентов с депрессией до 6 месяцев, с обсессивно-компульсивным неврозом – более 10 недель.
Рекомендованная доза для лечения булимического невроза составляет 60мг в день, которая может быть увеличена или уменьшена. Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг. Продолжительность лечения более 3 месяцев.
Пожилые пациенты
При увеличении разовой и суточной дозы рекомендуется соблюдать осторожность и не превышает 40 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 60 мг/сут.
Пациенты с печеночной недостаточностью
При печеночной недостаточности необходимо уменьшить дозу или применять препарат через день, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, получающих одновременно несколько препаратов.
Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении приема препарата: для прекращения лечения Депресом доза должна быть постепенно сокращена в течение 1-2 недель, чтобы уменьшить риск нежелательных явлений. Если после уменьшения дозы или после прекращения лечения возникают нежелательные явления, такие как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию), нарушения сна (включая бессонницу и глубокие сны), астения, ажитация или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль, то предписанная доза может быть возобновлена и постепенно уменьшена.
Побочные действия
Очень часто (≥1/10)
- диарея, тошнота, головная боль, усталость (включая астению), бессонница (включая раннее утреннее пробуждение, начальную бессонницу, среднюю бессонницу)
Часто (от 1/100 до <1/10)
- снижение аппетита (включая анорексию), тревожность, нервозность, неугомонность, напряжение, снижение Либидо (включая потерю либидо), расстройство сна, аномальные сны (включая кошмары), нарушение внимания, головокружение, дисгевзия, вялость, сонливость (включая гиперсомнию, спокойность), тремор, размытое видение, сердцебиение, пролонгация QT на электрокардиограмме, гиперемия (включая теплый пот), зевота, рвота, диспепсия, сухость во рту, высыпание (включая эритему, эксфолиативную, тепловую, эритематозную, фолликулярную, генерализованную, макулярную, макулярно-папулезную, болезнетворную, папулезную, зудящую, везикулярную сыпь, сыпь пупочной эритемы), крапивница, зуд, гипергидроз, артралгия, частое мочеиспускание (включая поллакиурию), гинекологическое кровотечение (включая кровоизлияние в шейку матки, дисфункцию матки, маточное кровотечение, генитальные кровоизлияния, менометрография, меноррагия, метроррагия, полименорея, постменопаузальное кровотечение, кровоизлияние в матку, кровоизлияние влагалища), эректильная дисфункция, расстройство эякуляции (включая эякуляционную недостаточность, дисфункцию эякуляции, преждевременную эякуляцию, задержку эякуляции, ретроградную эякуляцию), чувство неуверенности, озноб, уменьшение веса
Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100)
- деперсонализация, повышенное настроение, эйфорическое настроение, мышление ненормальное, аномальный оргазм (включая аноргазмию), бруксизм, суицидальные мысли и поведение (включая завершенное самоубийство, самоубийство от депрессии, умышленное самоповреждение, идея самоубийства, попытки самоубийства, болезненные мысли, самонадеянное поведение, вызванные основным заболеванием), психомоторная гиперактивность, дискинезия, атаксия, нарушение баланса, нарушение памяти, миоклонус, мидриаз, звон в ушах, гипотензия, диспноэ, носовое кровотечение, дисфагия, желудочно-кишечное кровотечение (включая частое десневое кровотечение, гематемию, гематоцезию, ректальное кровотечение, геморрагическую диарею, мелаена и язвенные кровотечения желудка), облысение, предрасположенность к синякам, холодный пот, расстройство мочеиспускания, сексуальная дисфункция, недомогание, ощущение холода или жара, увеличение трансаминазы и гаммаглутамилтрансферазы
Редко (от ≥1/10000 до <1/1000)
- тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, анафилактическая реакция, сывороточная болезнь, нежелательная секреция антидиуретического гормона, гипонатриемия, гипомания, мания, галлюцинации, ажитация, панические атаки, неразбериха, заикание, агрессия, судорога, акатизия, букко-глоссальный синдром, синдром серотонина, желудочковая аритмия (включая пируэтную тахикардию), васкулит, расширение кровеносных сосудов, фарингит, легочные воспаления (воспалительные процессы различной гистопатологии и / или фиброза, включая ателектаз, интерстициальное заболевание легких, пневмонит), боль в пищеводе, идиосинкразический гепатит, ангионевротический отек, экхимоз, реакция светочувствительности, пурпура, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (Синдром Лайелла), задержка мочи, расстройство мочеиспускания, галакторея, гиперпролактинемия, приапизм, слизистые кровотечения
Противопоказания
- гиперчувствительность к флуоксетину или любому из компонентов препарата
- одновременный прием с ингибиторами моноаминооксидазы (например, ипрониазид)
- одновременный прием с метопрололом
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Длительные периоды полураспада флуоксетина и норфлуоксетина и их кумуляция должна учитываться при переходе от флуоксетина к другому антидепрессанту.
Флуоксетин противопоказан в комбинации с необратимыми, неселективными ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) (например, ипрониазид), которая приводила к случаям серьезных и иногда фатальных реакций у пациентов. Эти случаи представлены с особенностями, напоминающими серотониновый синдром, который может быть диагностирован как нейролептический злокачественный синдром. Ципрогептадин или дантролен могут принести пользу пациентам, испытывающим такие реакции. Из-за двухнедельного эффекта лечение флуоксетином должно начинаться только через 2 недели после прекращения приема ИМАО. Аналогично, должны пройти по крайней мере 5 недель после прекращения лечения флуоксетином перед началом приема ИМАО.
Комбинация флуоксетина с метопрололом, используемый при сердечной недостаточности, вызывает риск побочных эффектов метопролола, включая
чрезмерную брадикардию.
Тамоксифен: сообщалось о снижении эффективности тамоксифена при одновременном применении с некоторыми антидепрессантами, поэтому совместное применение с мощными ингибиторами CYP2D6 (включая флуоксетин) следует по возможности ограничить.
Алкоголь: флуоксетин не повышает уровень алкоголя в крови и не усиливает эффекты алкоголя, однако комбинация флуоксетина и алкоголя не является желательным.
ИMAO-А, включая линезолид и метилтиониний хлорид (метиленовый синий): риск развития синдрома серотонина, включая диарею, тахикардию, потоотделение, тремор, спутанность сознания или кома. Если одновременное использование этих активных веществ с флуоксетином невозможно избежать, следует проводить тщательный клинический мониторинг и следует начинать лечение с более низких рекомендованных доз.
Меквитазин: риск побочных эффектов от меквитазина (например, удлинение интервала QT) может быть увеличено из-за ингибирования его метаболизма флуоксетином. Данная комбинация требует осторожности.
Фенитоин: имели место случаи проявления токсичности, поэтому рекомендуется использование консервативных графиков титрования сопутствующего лекарственного средства для мониторинга клинического статуса.
Серотонинергические препараты (литий, трамадол, триптаны, триптофан, селегилин (ИMAO-B), зверобой: следует с осторожностью одновременно использовать флуоксетин с этими препаратами, т.к. были сообщения об умеренном серотониновом синдроме, и проводить более частый клинический мониторинг.
Пролонгация интервала QT: совместное введение флуоксетина с лекарственными средствами, которые продлевают интервал QT, такие как антиаритмические средства класса IA и III, антипсихотические средства (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, определенные антимикробные агенты (например, спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин), антималярийные препараты, особенно галофантрин, некоторые антигистамины (астемизол, мизоластин), рекомендуется с осторожностью.
Препараты, влияющие на гемостаз (пероральные антикоагулянты, независимо от их механизма, тромбоциты антиагрегантов, включая аспирин и НПВС): риск увеличения кровотечения. Рекомендуется коррекция дозы во время и после лечения флуоксетином, а возможно и прекращение приема, а также клинический мониторинг.
Ципрогептадин: Есть отдельные сообщения о случаях снижения антидепрессивной активности флуоксетина при использовании в комбинации с ципрогептадином.
Препараты, вызывающие гипонатриемию:гипонатриемия является нежелательным эффектом флуоксетина. Использование в сочетании с другими препаратами, вызывающими гипонатриемию (например, диуретиками, десмопрессин, карбамазепин и окскарбазепин) не рекомендуется.
Препараты, снижающие приступы эпилепсии:судороги являются нежелательным эффектом флуоксетина. Использовать в сочетании с другими препаратами, снижающими приступы эпилепсии (например, другие СИОЗС, фенотиазины, бутирофеноны, мефлохин, хлорохин, бупропион, трамадол) не рекомендуется.
Другие препараты, метаболизируемые CYP2D6:Флуоксетин является сильным ингибитором CYP2D6 фермента, поэтому сопутствующая терапия другими препаратами, метаболизирующиеся этим же ферментом, может привести к взаимодействию, особенно с узким терапевтическим индексом
(таких как флекаинид, пропафенон и небиволол) и с атомоксетином, карбамазепином, трициклическими антидепрессантами и рисперидоном. Эти препараты должны применяться с нижней границы диапазона доз.
Особые указания
Самоубийство / суицидальные мысли: возможны случаи суицидальных мыслей и самоубийства во время терапии флуоксетином или после прекращения лечения. ДЕПРЕС должен с осторожностью назначаться больным, с риском суицидальных мыслей или попыток самоубийства, или другими психическими расстройствами в анамнезе. При лечении и последующих изменениях дозы необходимо наблюдать за пациентами с высоким риском суицидальных мыслей. Пациентов или ухаживающих за пациентами следует предупредить о необходимости отслеживания любых клинических обострений суицидального поведения или мыслей или необычные изменения в поведении и немедленно обратиться к врачу, если присутствуют эти симптомы.
Сердечно-сосудистые изменения
Флуоксетин следует использовать с осторожностью у пациентов с такими состояниями, как врожденный удлиненный синдром QT или других клинических состояний, которые предрасполагают к аритмиям (например, гипокалиемии, гипомагниемии, брадикардии, острого инфаркта миокарда или нескомпенсированной сердечной недостаточности) или повышенного воздействия флуоксетина (например, печеночная недостаточность) или сопутствующее использование с лекарственными средствами, которые индуцируют удлинение QT и / или торсадные точки. Если признаки сердечной аритмии возникают во время лечения флуоксетином, лечение должно быть прекращено и выполнено ЭКГ.
Необратимые, неселективные ингибиторы моноаминоксидазы (например, ипрониазид). Некоторые случаи серьезных и иногда фатальных реакций были зарегистрированы у пациентов, получавшиз СИОЗС в сочетании с ИМАО. Эти случаи представлены с особенностями, напоминающими синдром серотонина, который может быть диагностирован как нейролептический злокачественный синдром. Поэтому флуоксетин противопоказан в сочетании с ИМАО.
Синдром серотонина или нейролептические злокачественные синдромы возникают в связи с лечением флуоксетином, особенно при назначении в сочетании с другими серотонинергическими (в том числе литраптофаном) и/или нейролептическими препаратами. Поскольку эти синдромы (такие как гипертермия, жесткость, миоклонус, вегетативная нестабильность с возможным быстрым колебанием жизненных признаков, изменения психического статуса, включая путаницу, раздражительность, экстремальная агитация, прогрессирующая до бреда и комы) могут привести к потенциально опасным для жизни явлениям, лечение флуоксетином должно быть прекращено.
Мания. Антидепрессанты должны с осторожностью использоваться у больных с манией/гипоманией. Как и любой антидепрессант, флуоксетин должен быть отменен при возникновении стадии мании.
Кровотечение. Имеются сообщения о кожных кровотечениях, таких как экхимоз и пурпура при приеме СИОЗС. Экхимоз был зарегистрирован как редкое событие во время лечение флуоксетином. Другие геморрагические проявления (например, гинекологические, желудочно-кишечные кровотечения и другие кожные или слизистые кровотечения) сообщалось редко. С осторожностью рекомендуется пациентам, принимающим СИОЗС, особенно в комбинации с пероральными антикоагулянтами и препаратами которые влияют на функцию тромбоцитов (например, атипичные антипсихотики, такие как клозапин, фенотиазины, большинство ТЦА, аспирин, НПВС) или другими препаратами, увеличивающими риск кровотечения, а также у пациентов с нарушением кровотечения в анамнезе.
Судороги. ДЕПРЕС должен с осторожностью назначаться больным, с судорогами в анамнезе. Следует избегать назначения флуоксетина больным с нестабильной эпилепсией, а больные с контролируемой эпилепсией требуют тщательного мониторинга.
Электросудорожная терапия (ЭСТ). Имеются редкие сообщения о длительных судорогах у пациентов, получавших флуоксетин и ECT, поэтому рекомендуется осторожность.
Акатисия / психомоторное беспокойство. Использование флуоксетина связано с развитием акатизии, характеризуящееся субъективно неприятным или тревожным беспокойством и неспособностью сидеть или стоять на месте, которые происходят в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов, у которых развиваются такие симптомы, увеличение дозы может быть вредным.
Диабет. У пациентов с сахарным диабетом лечение с помощью СИОЗС может изменить уровень глюкозы в крови, поэтому необходимо регулировать дозу инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов. В процессе лечения может развиться гипогликемия, а по его прекращении - гипергликемия.
Печеночная / почечная недостаточность
Более низкая доза рекомендуется пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. При назначении флуоксетина 20 мг/сут в течение 2 месяцев пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ<10 мл/мин), требующие диализа, не показала различия в уровнях флуоксетина или норфлуоксетина в плазме по сравнению с пациентами с нормальной почечной недостаточностью.
При появлении сыпи и аллергических реакций прием Депрес следует прекратить.
Потеря веса. ДЕПРЕС может вызвать снижение веса.
Синдром отмены, наблюдаемый при прекращении приема флуоксетина:
Прекращение флуоксетина обычно приводит к симптомам отмены, такими как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию), нарушения сна (включая бессонницу и сильные сны), астения, ажитация или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль. Обычно эти симптомы от умеренной до умеренно самоограничивающейся, однако у некоторых пациентов они могут быть серьезными и/или длительным. Поэтому рекомендуется, чтобы при лечении проводили постепенное прекращение и снижения дозы Депреса.
Сообщается о мидриазе в связи с приемом флуоксетина,поэтому следует проявлять осторожность при назначении флуоксетина у пациентов с повышенным внутриглазным давлением или которые подвержены риску острой узкоугольной глаукомы.
Беременность
Имеются сведения о повышенном риске сердечно-сосудистых дефектов у новорожденного, связанных с использованием флуоксетина в течение первого триместра, особенно в позднюю беременность. Механизм неизвестен. Флуоксетин не следует использовать во время беременности, если клиническое состояние женщины требует лечения флуоксетином и оправдывает потенциальный риск для плода. Резкое прекращение терапии следует избегать во время беременности из-за синдрома отмены.
Грудное вскармливание
Известно, что флуоксетин и его метаболиты норфлуоксетин выделяются через молоко. Если лечение флюоксетином считается необходимым, то необходимо прекратить грудное вскармливание; однако, если грудное вскармливание продолжается, следует назначать флуоксетин в минимальной эффективной дозе.
Фертильность
Влияние флуоксетина на фертильность человека пока не наблюдалось.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
ДЕПРЕС может влиять на психомоторную активность, поэтому пациентам рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.
Передозировка
Случаи передозировки флуоксетина сами по себе имеют умеренный курс.
Симптомы: тошнота, рвота, возбуждение центральной нервной системы, судороги, сердечно-сосудистая дисфункция, начиная от бессимптомной аритмии (включая узловой ритм и желудочковые аритмии) или изменения в ЭКГ, указывающие на удлинение QTc до остановки сердца (включая очень редкие случаи Torsades de Pointes), дисфункция легких. Фатальность, связанная с передозировкой только флуоксетином, была крайне редкой.
Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуются мониторинг сердечных и жизненно важных показателей, а также общие симптоматические и поддерживающие меры. Форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание - неэффективны.
Активированный уголь, который может быть использован с сорбитом, может быть более или менее эффективным, чем рвота или промывание.
Форма выпуска и упаковка
По 8 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Депрес
Халықаралық патенттелмеген атауы Флуоксетин
Дәрілік түрі
Капсулалар, 20 мг
Құрамы
Бір капсуланың құрамында
белсенді зат - 22,36 мг флуоксетин гидрохлориді (20 мг флуоксетинге баламалы),
қосымша заттар: жүгері крахмалы, магний стеараты,
капсула қабығының құрамы: хинолинді сары (Е104), титанның қостотығы (Е171), «күн батар түстес» сары FCF (Е110), желатин.
Сипаттамасы
Сары түсті корпусы және ашық-қызыл сары түсті қақпағы бар, № 3, қатты желатинді капсулалар. Капсуланың ішіндегі – әлсіз иісі бар ақ немесе ақ дерлік түсті біркелкі ұнтақ.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйке жүйесін емдеуге арналған препараттар. Психоаналептиктер. Антидепрессанттар. Серотонинді кері қармап қалатын селективті тежегіштер. Флуоксетин.
АТХ коды N06AB03
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Флуоксетин ішке қабылданғаннан кейін асқазан-ішек жолынан жақсы сіңіп, плазмада ең жоғары концентрациясына әдетте 6-8 сағаттан соң жетеді. Тамақ ішу биожетімділігіне ықпалын тигізбейді.
Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 95%-ға жуықты құрайды. Қабылданғаннан кейін бірнеше апта (4-5 апта) ішінде плазмада тұрақты концентрацияға жетеді.
Флуоксетинбауырда CYP2D6 полиморфты ферментімен белсенді метаболит норфлуоксетинге (десметилфлуоксетинге) қарқынды түрде метаболизденеді.
Флуоксетиннің жартылай шығарылу кезеңі 4-дан 6 күнге дейінді, ал норфлуоксетин үшін 4-тен 16 күнге дейінді құрайды. Жартылай ыдыраудың бұл ұзақ кезеңі емдеуді тоқтатқаннан кейін 5-6 аптаға дейін препараттың жиналып қалуына әкеледі. Экскреция негізінен (60%-ға жуығы) бүйрек арқылы жүреді. Флуоксетин емшек сүтіне экскрецияланады.
Кинетикалық параметрлер дені сау егде жастағы адамдарда, жасырақ адамдармен салыстырғанда, өзгермейді.
Бауыр функциясының жеткіліксіздігінде (алкогольдік цирроз) флуоксетин мен норфлюоксетиннің жартылай ыдырау кезеңдері, сәйкесінше, 7 және 12 күнге дейін артқан. Өте төменірек немесе азырақ жиі дозаны ескерген жөн.
Флуоксетинді бір реттік қабылдаудан кейін бүйрек функциясының орташа немесе толық (анурия) жеткіліксіздігі бар пациенттерде кинетикалық параметрлер өзгермейді, алайда қайталап енгізгеннен кейін плазмадағы стационарлық концентрациялар артуы мүмкін.
Фармакодинамикасы
Флуоксетин серотонинді кері қармап қалатын селективті тежегіш болып табылады және бұл оның әсер ету механизмін білдіреді. Флуоксетин α1-, α2- және β-адренергиялық серотонинергиялық, дофаминергиялық, гистаминергялық 1, мускариндік сияқты басқа рецепторлармен және ГАМК-рецепторлармен іс жүзінде байланыспайды. Көңіл-күйдің жақсаруына мүмкіндік береді, қорқу және шаршау сезімін азайтады, дисфорияны жояды. Седативтік әсерді туындатпайды. Орташа емдік дозаларда қабылдағанда жүрек-қантамыр және басқа да жүйелер функциясына іс жүзінде ықпалын тигізбейді.
Қолданылуы
- негізгі депрессиялық көріністерде
- обсессивті-компульсивтік бұзылыстарда
- булимиялық неврозда: шамадан тыс тамақтануды азайту және белсенді түрде тазалау үшін психотерапияға қосымша ретінде.
Қолдану тәсілі және дозалары
Капсулаларды тамақ ішу кезінде немесе тамақ ішу арасында ішке қабылдайды. Емдеу тоқтатылған кезде белсенді дәрілік заттар организмде бірнеше апта бойы сақталады және мұны емдеуді бастағанда немесе тоқтатқанда ескерген жөн.
Ересектер және егде жастағы адамдар
Депрессияны және обсессивті-компульсивті неврозды емдеу үшін ұсынылатын күн сайынғы доза – 20 мг, таңертең. Егер 3-4 апта емдегеннен кейін әсері білінбесе, онда доза күніне60 мг-ге дейін арттырылуы мүмкін. Пациентте тиімді ең төмен дозаны демеу үшін, доза жекелей түзетілуі тиіс.
Емдеу ұзақтығы депрессиясы бар пациенттерде – 6 айға дейін, обсессивті-компульсивті неврозы бар пациенттерде – 10 аптадан көбірек.
Булимиялық неврозды емдеу үшін ұсынылатын доза күніне 60 мг құрайды, ол арттырылуы немесе азайтылуы мүмкін. Ең жоғары тәуліктік доза 80 мг-ден аспауы тиіс. Емдеу ұзақтығы – 3 айдан көбірек.
Егде жастағы пациенттер
Бір реттік және тәуліктік дозаны арттырғанда сақтық таныту ұсынылады және 40 мг-ден асырмайды. Ұсынылатын ең жоғары доза тәулігіне 60 мг құрайды.
Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер
Бауыр функциясының жеткіліксіздігінде, әсіресе бір мезгілде бірнеше препараттарды қабылдап жүрген, қатар жүретін аурулары бар пациенттерде, дозаны азайту немесе препаратты күнәра қолдану қажет.
Препарат қабылдауды тоқтатқан кезде байқалатын тоқтату симптомдары: Депреспен емдеуді тоқтату үшін, жағымсыз құбылыстар қаупін азайту үшін, доза 1-2 апта бойы біртіндеп қысқартылуы тиіс. Егер дозаны азайтқаннан кейін немесе емдеуді тоқтатқаннан кейін бас айналу, сенсорлы бұзылулар (парестезияны қоса), ұйқының бұзылуы (ұйқысыздықты және терең ұйқыны қоса), астения, ажитация немесе мазасыздық, жүректің айнуы және/немесе құсу, тремор және бас ауыру сияқты жағымсыз құбылыстар пайда болса, онда тағайындалған доза қайтадан жаңартылуы және біртіндеп азайтылуы мүмкін.
Жағымсыз әсерлері
Өте жиі (≥1/10)
- диарея, жүректің айнуы, бас ауыру, шаршау (астенияны қоса), ұйқысыздық (таңертең ерте оянуды, бастапқы ұйқысыздықты, орташа ұйқысыздықты қоса)
Жиі (1/100-ден <1/10 дейін)
- тәбеттің төмендеуі (анорексияны қоса), үрейленушілік, күйгелектік, тынымсыздық, шаршау, либидоның төмендеуі (либидоның жоғалуын қоса), ұйқы бұзылысы, аномальді түстер көру (шым-шытырық түстер көруді қоса), зейіннің бұзылуы, бас айналу, дисгевзия, енжарлық, ұйқышылдық (гиперсомнияны, сабырлылықты қоса), тремор, көрудің бұлыңғырлауы, жүректің қағуы, электрокардиограммада QT ұзаруы, гиперемия жылы терді қоса), есінеу, құсу, диспепсия, ауыздың кеберсуі, бөртпе (эритеманы, эксфолиативті, жылытатын, эритематозды, фолликулярлы, жайылған, макулярлы, макулярлы-папулезді, ауыртатын, папулезді, қышытатын, везикулярлы бөртпені, кіндік эритемасының бөртпесін қоса), есекжем, қышыну, гипергидроз, артралгия, несептің жиі бөлініп шығуы (поллакиурияны қоса), гинекологиялық қан кету (жатыр мойнына қан құйылуды, жатыр дисфункциясын, жатырлық қан кетуді, генитальді қан құйылуларды, менометрографияны, меноррагияны, метроррагияны, полименореяны, постменопаузадан кейінгі қан кетуді, жатырға қан құйылуды, қынаптық қан құйылуды қоса), эректильді дисфункция, эякуляция бұзылысы (эякуляциялық жеткіліксіздікті, эякуляция дисфункциясын, мезгілінен ерте болатын эякуляцияны, эякуляцияның кідіруін, ретроградты эякуляцияны қоса), сенімсіздік сезімі, қалтырау, салмақтың кемуі
Жиі емес (≥1/1000-нан <1/100 дейін)
- деперсонализация, көңіл-күйдің жоғарылауы, эйфориялық көңіл-күй, қалыптағыдай емес ойлар, аномальді оргазм (аноргазмияны қоса), бруксизм, суицидтік ойлар және мінез-құлық (негізгі аурудан туындаған өзіне-өзі қол жұмсаудың жасалуын, депрессиядан өзіне өзі қол жұмсауды, әдейі өзіне өзі зақым келтіруді, ауыртатын ойларды, менменсінген мінез-құлықты қоса), психомоторлы аса жоғары белсенділік, дискинезия, атаксия, теңгерімнің бұзылуы, жадының бұзылуы, миоклонус, мидриаз, құлақтың шуылдауы, гипотензия, диспноэ, мұрыннан қан кету, дисфагия, асқазан-ішектік қан кету (қызылиектен жиі қан кетуді, гематемияны, гематоцезияны, ректальді қан кетуді, геморрагиялық диареяны, меленаны және асқазаннан ойық жаралы қан кетулерді қоса), таздану, көгеруге бейімділік, суық тер, несеп шығарудың бұзылысы, сексуальді дисфункция, дімкәстік, суықты немесе қызуды сезіну, трансаминазаның және гаммаглутамилтрансферазаның артуы
Сирек (≥1/10000-нан <1/1000 дейін)
- тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, анафилаксиялықреакция, сарысу құю ауруы, антидиурездік гормонның жағымсыз секрециясы, гипонатриемия, гипомания, мания, елестеулер, ажитация, паникалық шабуылдар, тәртіпсіздік, тұтығу, озбырлық, құрысулар,акатизия, букко-глоссальді синдром, серотонин синдромы, қарыншалық аритмия (пируэттітахикардияны қоса), васкулит, қантамырларының кеңеюі, фарингит, өкпенің қабынулары (әртүрлі гистопатологияныңжәне/немесе фиброздың қабыну үдерістері, ателектазды, өкпенің интерстициальді ауруын,пневмонитті қоса), өңештің ауыруы,идиосинкразиялық гепатит, ангионевроздық ісіну, экхимоз,жарыққа сезімталдық реакциясы, пурпура, мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), несептің іркілуі, несеп шығару бұзылысы, галакторея, гиперпролактинемия, приапизм, шырышты қан кетулер
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- флуоксетинге немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- моноаминооксидаза тежегіштерімен (мысалы, ипрониазид) бір мезгілде қабылдау
- метопрололмен бір мезгілде қабылдау
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Флуоксетин мен норфлуоксетиннің жартылай ыдырауының ұзаққа созылатын кезеңдері және олардың жиналып қалуы флуоксетиннен басқа антидепрессантқа ауысқан кезде ескерілуі тиіс.
Флуоксетинді моноаминоксидазаның қайтымды емес, селективті емес тежегіштерімен (МАОТ) (мысалы, ипрониазид) біріктіріп қолдануға болмайды, ол пациенттерде күрделі және кейде фатальді реакциялар жағдайларына әкеп соқты. Бұл жағдайлар серотонинді синдромды еске түсіретін ерекшеліктерімен көрінеді, ол нейролептикалық қатерлі синдром ретінде диагностикалануы мүмкін. Ципрогептадин немесе дантролен мұндай реакцияларды бастан кешіріп жүрген пациенттерге пайдасын тигізуі мүмкін. Әсері екі апталық болғандықтан, флуоксетинмен емдеу МАОТ қабылдауды тоқтатқаннан кейін 2 аптадан соң ғана басталуы тиіс. Осыған ұқсас, МАОТ қабылдау алдында флуоксетинмен емдеуді тоқтатқаннан кейін ең жоқ дегенде 5 апта өтуі тиіс.
Флуоксетиннің жүрек функциясының жеткіліксіздігінде пайдаланылатын метопрололмен біріктірілімі, шамадан тыс брадикардияны қоса, метопрололдың жағымсыз әсерлерінің қаупін туындатады.
Тамоксифен: кейбір антидепрессанттармен бір мезгілде қолданғанда тамоксифеннің тиімділігінің төмендегені жөнінде мәлімделді, сондықтан CYP2D6 күшті тежегіштерімен (флуоксетинді қоса) бірге қолдануды мүмкіндігінше шектеген жөн.
Алкоголь: флуоксетин қанда алкогольдің деңгейін арттырмайды және алкогольдің әсерін күшейтпейді, алайда флуоксетинмен алкогольдің біріктірілімі қолайлы болып табылмайды.
MAOИ-А, линезолидті және метилтиониний хлоридін (метилен көгін) қоса): диареяны, тахикардияны, тердің бөлінуін, треморды, сананың шатасуын немесе қоманы қоса, серотонин синдромының даму қаупі бар. Егер осы белсенді заттарды флуоксетинмен бір мезгілде пайдаланбауға мүмкіндік болмаса, мұқият клиникалық мониторинг жүргізген және емдеуді ұсынылған өте төмен дозалардан бастаған жөн.
Меквитазин: меквитазиннен жағымсыз әсерлер қаупі (мысалы, QT аралығының ұзаруы) оның флуоксетинмен метаболизмінің тежелуіне байланысты артуы мүмкін. Бұл біріктірілім сақтықты қажет етеді.
Фенитоин: уыттылықтың көрініс беру жағдайлары орын алды, сондықтан клиникалық статусқа мониторинг жүргізу үшін қатар қолданылатын дәрілік заттарды титрлеудің консервативті графиктерін пайдалану ұсынылады.
Серотонинергиялық препараттар (литий, трамадол, триптандар, триптофан, селегилин (ИMAO-B), шайқурай: флуоксетинді осы препараттармен бір мезгілде пайдаланғанда сақ болған жөн, өйткені орташа серотонинді синдром жөнінде мәлімдемелер болды, және клиникалық мониторингті жиірек жүргізу керек.
QT аралығының ұзаруы: флуоксетинді QT аралығын ұзартатын, аритмияға қарсы IA және III класының препараттары, психозға қарсы дәрілер (мысалы, фенотиазин туындылары, пимозид, галоперидол), трициклдік антидепрессанттар, микробтарға қарсы белгілі бір агенттер (мысалы, спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин), безгекке қарсы препараттар, әсіресе галофантрин, кейбір антигистаминдер (астемизол, мизоластин) сияқты дәрілік заттармен бірге енгізгенде сақтық таныту ұсынылады.
Гемостазға ықпалын тигізетін препараттар (пероральді антикоагулянттар, олардың механизміне қарамай, агреганттарға қарсы тромбоциттерді, аспиринді және ҚҚСД-ні қоса): қан кетулердің ұлғаю қаупі бар. Флуоксетинмен емдеу кезінде және одан кейін дозаларды түзету ұсынылады, ал қабылдау тоқтатылуы да, сондай-ақ клиникалық мониторинг жүргізілуі де мүмкін.
Ципрогептадин: Ципрогептадинмен біріктіріп пайдаланғанда флуоксетиннің депрессияға қарсы белсенділігінің төмендеу жағдайлары жөнінде жеке мәлідемелер бар.
Гипонатриемияны туындататын препараттар: гипонатриемия флуоксетиннің жағымсыз әсері болып табылады. Гипонатриемияны туындатуы мүмкін басқа препараттармен (мысалы, диуретиктермен, десмопрессинмен, карбамазепинмен және окскарбазепинмен) біріктіріп пайдалану ұсынылмайды.
Эпилепсия ұстамаларын төмендететін препараттар: құрысулар флуоксетиннің жағымсыз әсері болып табылады. Эпилепсия ұстамаларын төмендететін басқа препараттармен (мысалы, басқа СИОЗС, фенотиазиндер, бутирофенондар, мефлохин, хлорохин, бупропион, трамадол) біріктіріп пайдалану ұсынылмайды.
CYP2D6 метаболизденетін басқада препараттар: Флуоксетин CYP2D6 ферментінің күшті тежегіші болып табылады, сондықтан осы ферментпен метаболизденетін басқа препараттармен қатар емдеу, әсіресе емдік индексі тар (флекаинид, пропафенон және небиволол сияқты) препараттармен және атомоксетинмен, карбамазепинмен, трициклді антидепрессанттармен және рисперидонмен өзара әрекеттесуге әкелуі мүмкін. Бұл препараттар дозалар ауқымының төмен шегінде қолданылуы тиіс.
Айрықша нұсқаулар
Өзіне өзі қол жұмсау/суицидтік ойлар: флуоксетинмен емдеу кезінде немесе емдеуді тоқтатқаннан кейін суицидтік ойлау және өзіне өзі қол жұмсау жағдайлары болуы мүмкін.ДЕПРЕС суицидтік ойлау немесе өзіне өзі қол жұмсауға әрекеттену қаупі бар немесе басқа да психикалық бұзылыстары анамнезде көрсетілген науқастарға сақтықпен тағайындалы тиіс. Емдеген кезде және дозаны кейінгі өзгертулерінде суицидтік ойлаудың жоғары қаупі бар пациенттерді бақылау қажет. Пациенттерге немесе оларға күтім жасаушыларға суицидтік мінез-құлықтың немесе ойлаудың мінез-құлықтағы әдеттен тыс өзгерулердің кез келген клиникалық өршуін бақылау және, егер осы симптомдар бар болса, дәрігерге дереу қаралу қажет екендігін алдын ала ескерткен жөн.
Жүрек-қантамырлық өзгерулер
Флуоксетинді туа біткен QT ұзару синдромы сияқты жағдайлары бар немесе аритмияларға (мысалы, гипокалиемияға, гипомагниемияға, брадикардияға, жедел миокард инфарктісіне немесе жүрек функциясының компенсацияланбаған жеткіліксіздігіне) немесе флуоксетиннің жоғары әсеріне (мысалы, бауыр функциясының жеткіліксіздігі) бейім немесе QT және/немесе торсадтық нүктелерді индукциялайтын дәрілік заттармен қатар қолдану сияқты басқа клиникалық жағдайлары бар пациенттерге сақтықпен пайдалану керек. Егер жүрек аритмияларының белгілері флуоксетинмен емдеу кезінде туындаса, емдеу тоқтатылуы және ЭКГ жасалуы тиіс.
Моноаминоксидазаның қайтымсыз, селективті емес тежегіштері (мысалы, ипрониазид). СКҚСТ-ті МАОт-пен біріктіріп қабылдаған пациенттерде күрделі және кейде фатальді реакциялардың кейбір жағдайлары тіркелді. Бұл жағдайлар серотонин синдромын еске түсіретін еерекшеліктерімен берілген, ол нейролептикалық қатерлі синдром ретінде диагностикалануы мүмкін. Сондықтан флуоксетинді МАОТ-пен біріктіріп қолдануға болмайды.
Серотонин синдромы немесе нейролептикалық қатерлі синдромдар флуоксетинмен емдеумен байланысты, әсіресе басқа серотонинергиялық (соның ішінде литраптофанмен) және/немесенейролептикалық препараттармен біріктіріп тағайындағанда туындайды. Осы синдромдар (гипертермия, қатыгездік, миоклонус, өмірік белгілердің құбылуы өте тез болатын вегетативтік тұрақсыздық, шатастықты қоса психикалық статустың өзгеруі, ашушаңдық, сандырақтау мен комаға дейін өршитін экстремальді агитация сияқты) өмір үшін потенциалды қауіпті құбылыстарға әкелуі мүмкін болғандықтан, флуоксетинмен емдеу тоқтатылуы тиіс.
Мания. Антидепрессанттар маниясы/гипоманиясы бар науқастарға сақтықпен пайдаланылуы тиіс. Кез келген басқаантидепрессант сияқты, флуоксетин мания сатысы туындаған кезде тоқтатылуы тиіс.
Қан кету. СКҚСТ қабылдаған кезде экхимоз және пурпура сияқты терілік қан кетулердің болғаны жөнінде мәлімдемелер бар. Экхимоз флуоксетинмен емдеген кезде сирек оқиға ретінде тіркелді. Басқа геморрагиялық көріністер (мысалы, гинекологиялық, асқазан-ішектік қан кетулер және басқа да терілік немесе шырыштық қан кетулер) сирек мәлімделді. СКҚСТ-ті, әсіресе пероральді антикоагулянттармен және тромбоциттер функциясына ықпалын тигізетін препараттармен (мысалы, клозапин, фенотиазиндер, көптеген ТЦА, аспирин, ҚҚСП сияқты атипиялық антипсихотиктер) немесе қан кетулер қаупін арттыратын басқа да препараттармен біріктіріп қабылдап жүрген пациенттерге, сондай-ақ анамнезінде қан кетулердің бұзылуы бар пациенттерге сақтықпен қолдану ұсынылады.
Құрысулар. ДЕПРЕС анамнезінде құрысулары бар науқастарға сақтықпен тағайындалуы тиіс. Флуоксетинді тұрақты емес эпилепсиясы бар науқастарға тағайындауға жол бермеу керек, ал бақыланатын эпилепсиясы бар науқастар мұқият мониторингті қажет етеді.
Электроқұрыстыру емі (ЭҚЕ). Флуоксетин және ЭҚЕ қабылдаған пациенттерде ұзаққа созылған құрысулар жөнінде сирек мәлімдемелер бар, сондықтан сақтықпен қолдану ұсынылады.
Акатисия / психомоторлы мазасыздық. Флуоксетинді пайдалану субъективті түрде жағымсыз немесе үрейлі мазасыздықпен сипатталатын акатизияның дамуымен немесе емдеудің алғашқы бірнеше аптасы бойы отыруға немесе орнында түрегеліп тұруға қабілетсіз болумен байланысты. Мұндай симптомдар дамитын пациенттерде дозаны арттыру зиянды болуы мүмкін.
Диабет. СКҚСТжәрдемімен емдеу қант диабеті бар пациенттерде қандағы глюкоза деңгейін өзгертуі мүмкін, сондықтан инсулиннің және/немесе пероральді гипогликемиялық препараттардың дозасын реттеу қажет. Емдеу үдерісінде гипогликемия дамуы, ал оны тоқтатқан кезде гипергликемия дамуы мүмкін.
Бауыр /бүйрек функциясының жеткіліксіздігі
Бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге көбірек төмен доза ұсынылады. Бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар (ШСЖ<10 мл/мин), диализді қажет ететін пациенттерге 2 апта бойы тәулігіне 20 мг флуоксетинді тағайындаған кезде, бүйрек функциясының жеткіліксіздігі қалыпты пациенттермен салыстырғанда, плазмада флуоксетиннің немесе норфлуоксетиннің деңгейлерінде айырмашылықтарды көрсеткен жоқ.
Бөртпелер және аллергиялық реакциялар пайда болған кезде Депрес қабылдауды тоқтатқан жөн.
Салмақтың жоғалуы. ДЕПРЕС салмақтың төмендеуін туындатуы мүмкін.
Флуоксетин қабылдауды тоқтатқан кезде байқалатын тоқтату синдромы:
Флуоксетин қабылдауды тоқтату әдетте бас айналу, сенсорлы бұзылулар (парестезияны қоса), ұйқының бұзылулары (ұйқысыздықты және күшті ұйқыларды қоса), астения, ажитация немесе мазасыздық, жүректің айнуы және/немесе құсу, тремор және бас ауыру сияқты тоқтату симптомдарына әкеледі. Әдетте осы симптомдар орташадан өзін шектейтін орташаға дейін болады, алайда кейбір пациенттерде олар күрделі болуы және/немесе ұзаққа созылуы мүмкін. Сондықтан ем кезінде Депрес қабылдауды тоқтатуды және дозаны төмендетуді біртіндеп жүргізу ұсынылады.
Флуоксетинді қабылдаумен байланысты мидриаз жөнінде мәлімделді, сондықтан көзішілік қысымы жоғарылаған немесе тар бұрышты жедел глаукомаға ұшыраған пациенттерде флуоксетинді тағайындағанда сақтық танытқан жөн.
Жүктілік
Алғашқы триместр ішінде, әсіресе кеш жүктілікте флуоксетинді пайдаланумен байланысты, жаңа туған нәрестелерде жүрек-қантамырлық кемістіктердің жоғары қаупі жөнінде мәліметтер бар.Механизмі белгісіз. Флуоксетинді жүктілік кезінде, егер әйелдің клиникалық жағдайы флуоксетинмен емдеуді қажет етсе және шарана үшін потенциалды қаупін ақтаса, пайдаланбаған жөн. Тоқтату синдромы бар болғандықтан, жүктілік кезінде емдеуді күрт тоқтатуға жол бермеу керек.
Емшек емізу
Флуоксетиннің және оның метаболиті норфлуоксетиннің сүт арқылы бөлініп шығатыны белгілі. Егер флюоксетинмен емдеу қажет деп табылса, онда емшек емізуді тоқтату қажет; алайда, егер емшек емізу жалғастырылса, флуоксетинді тиімді ең аз дозада тағайындаған жөн.
Фертильділік
Адамның фертильділігіне флуоксетиннің ықпалы әзір байқалған жоқ.
Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері
ДЕПРЕС психомоторлы белсенділікке ықпалын тигізуі мүмкін, сондықтанпациенттерге автомобильді және зейінді жұмылдыруды қажет ететін басқа қызмет түрлерін жүргізуді тоқтата тұру ұсынылады.
Артық дозалануы
Флуоксетиннің артық дозалану жағдайларының өз орташа курсы бар.
Симптомдары:жүректің айнуы, құсу, орталық жүйке жүйесінің қозуы, құрысулар,симптомсыз аритмиядан (түйінді ырғақты және қарыншалық аритмияны қоса) бастап жүрек-қантамырлық дисфункция немесе ЭКГ-де (Torsades de Pointes өте сирек жағдайларын қоса) жүректің тоқтап қалуына дейін QTc ұзаруын көрсететін өзгерулер, өкпе дисфункциясы. Флуоксетинмен ғана артық дозаланумен байланысты фертильділік өте сирек болды.
Емі: спецификалық антидоты жоқ.Жүрекке және өмірлік маңызды көрсеткіштерге мониторинг, сондай-ақ жалпы симптоматикалық және демеуші шаралар ұсынылады. Қарқындатылған диурез, диализ, гемоперфузия және алмастырып құюлар – тиімді емес.
Сорбитпен бірге пайдаланылуы мүмкін белсенділендірілген көмір, құсуға немесе шаюға қарағанда, көбірек немесе азырақ тиімді болуы мүмкін.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 8 капсуладан.
Пішінді 2 қаптама медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
25°С-ден аспайтын температурада, құрғақ, жарықтан қорғалған жерде сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы