Дексаметазон, 0,1%, капли глаз., 10 мл, пачка картонная, Медоптик
Торговое название
Дексаметазон
Международное непатентованное название
Дексаметазон
Лекарственная форма
Капли глазные 0,1% 8 мл, 10 мл
Состав
100 мл препарата содержат
активное вещество - дексаметазона натрия фосфат 0,10 г
вспомогательные вещества: кислота борная, вода для инъекций.
Описание
Бесцветная, прозрачная или слегка желтоватая жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний глаз. Противовоспалительные средства. Глюкокортикостероиды
АТХ код S01ВА01
Фармакологическое свойства
Фармакокинетика
При местном применении в офтальмологии всасывается через роговицу с интактным эпителием во влагу передней камеры глаза. При воспалении тканей глаза или повреждении слизистой оболочки и роговицы скорость всасывания дексаметазона увеличивается. Небольшое количество дексаметазона поступает в системный кровоток. Около 60-70% дексаметазона, поступившего в системный кровоток, связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени под действием цитохромсодержащих ферментов; выводятся почками. Период полувыведения (T1/2) составляет в среднем 3 часа.
Фармакодинамика
Глюкокортикоидный препарат для местного применения в офтальмалогии.
Активное вещество препарата – дексаметазон оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие и обладает противоэкссудативными свойствами, практически не оказывает минералкортикостероидного действия. Взаимодействуя со специфическим белковым рецептором в тканях-мишенях, регулирует экспрессию кортикоид-зависимых генов и влияет, таким образом на синтез белка. Стабилизирует лизосомальные ферменты мембран лейкоцитов; тормозит синтез кининов, митоз и миграцию лейкоцитов; ингибирует синтез антител и нарушает распознавание антигена. Все эти эффекты участвуют в подавлении воспалительной реакции в тканях в ответ на механическое, химическое или иммунное повреждение.
Дексаметазон обладает высокой противовоспалительной активностью по сравнению с гидрокортизоном и преднизолоном.
Продолжительность противовоспалительного действия после закапывания 1 капли раствора составляет от 4 до 8 ч.
Показания к применению
- для лечения неинфекционных воспалительных состояний, влияющих на передний сегмент глаз
Способ применения и дозы
При острых и тяжелых воспалительных состояниях закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) по 1-2 капли каждый час, после уменьшения симптомов воспаления – каждые 4 часа, в дальнейшем, при уменьшении признаков воспаления, дозировку можно уменьшить до 1 капли 3-4 раза в день (при условии контроля воспаления при таком режиме дозирования).
При хронических воспалительных состояниях закапывают по 1-2 капли каждые 4-6 часов, при необходимости частота может быть увеличена.
После операций и травм, в зависимости от степени выраженности симптомов воспаления по 1-2 капли 2-4 раза в день.
При аллергических и воспалительных заболеваниях закапывают по 1 капле 2-3 раза в день до наступления желаемого результата.
Максимальная длительность применения препарата составляет от нескольких дней до 2 недель.
Применение в течение 2 недель следует проводить под контролем внутриглазного давления и состояния роговицы.
Не рекомендуется преждевременное прекращение лечения, т.к. это может привести к рецидиву воспалительного процесса глаза.
Необходимо следить за тем, чтобы кончик флакона-капельницы не контактировал с поверхностью слизистой. После закапывания флакон – капельницу закрывают колпачком.
Побочные действия
Очень часто (>1/10):
- при длительном применении возможно повышение внутриглазного давления
Часто (>1/100, <1/10):
- ощущение дискомфорта в глазах, раздражение глаз, чувство жжения, слезотечение, зуд, гиперемия глаза, нечеткость зрения
Редко (>1/1,000, <1/100):
- аллергические реакции, повышенная чувствительность глаз, замедление заживления ран роговицы, задняя субкапсулярная катаракта, глаукома, гипертензия глаза, вторичные инфекции глаза
Очень редко (<1/10,000, включая отдельные сообщения):
- конъюнктивит, кератит, мидриаз, птоз век, кортикостероидный увеит, помутнения роговицы, кальцинаты роговицы, изменения в толщине роговицы, отек роговицы, изъязвления и перфорация роговицы
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- острые гнойные бактериальные инфекции
- эпителиальный кератит, вызванный herpes zoster
- коровья и ветряная оспа и другие вирусные инфекции роговицы и конъюнктивы
- грибковые заболевания глаз
- микобактериальные инфекции глаз
- туберкулез глаз
- перфорация роговицы
- повышенное внутриглазное давление
- амебный кератит
- детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Специфических исследований лекарственного взаимодействия для препарата Дексаметазон, капли глазные, не проводилось.
Не следует совмещать Дексаметазон с лекарственными средствами, применяемыми при глаукоме, особенно длительное время и в больших дозах, так как может вызвать повышение внутриглазного давления.
Длительное применение антихолинергических препаратов, особенно атропина и его аналогов в сочетании с Дексаметазоном, создает риск повышения внутриглазного давления.
При продолжительном применении с иодоксурином возможно усиление декструктивных процессов в эпителии роговицы. Дексаметазон может усиливать действие фенитоина, барбитуратов и варфарина. Из-за индуцирующего действия на изофермент CYP3A4 снижает эффективность блокаторов кальциевых каналов, хинидина и эритромицина.
При применении более одного местного офтальмологического препарата, интервал между приемом препаратов должен составлять не менее 15 минут.
Особые указания
Длительное применение кортикостероидов местно в глаз может привести к глазной гипертензии и/или глаукоме с последующим повреждением зрительного нерва, ухудшением остроты зрения и нарушением поля зрения, а также к образованию задней субкапсулярной катаракты.
Препарат следует применять с осторожностью диабетикам из-за склонности к развитию субкапсулярной катаракты после применения кортикостероидов.
Во время лечения препаратом более 2-3 недель, необходимо регулярно контролировать внутриглазное давление и состояние роговицы.
Кортикостероиды могут уменьшать резистентность к бактериальной, вирусной или грибковой инфекции, помешать выявлению таких инфекций и маскировать клинические признаки инфекции, препятствуя выявлению неэффективности антибиотиков. При стойком образовании язв роговицы следует учитывать возможность грибковой инфекции у пациентов, которым осуществлялось или осуществляется лечение кортикостероидами. Лечение следует прекратить при возникновении грибковой инфекции.
При наличии инфекции следует сочетать применение капель с соответствующей антимикробной терапией.
Пациенты с язвой роговицы не должны получать дексаметазон за исключением случаев, когда воспаление является основной причиной замедления заживления ран роговицы и соответствующее лечение на него уже применимы. Такие пациенты должны регулярно наблюдаться у окулиста.
Во время применения Дексаметазона необходимо соблюдать осторожность у лиц, которые раньше перенесли заболевания, приводящие к истончению роговицы или склеры, так как у таких пациентов может быть перфорация роговицы или склеры.
При первых признаках кальцинатов роговицы препарат с содержанием дексаметазона натрия фосфат необходимо заменить на бесфосфатный препарат.
Перед применением препарата следует снять мягкие контактные линзы. Повторно можно их вставить по истечении 30 минут с момента закапывания препарата. В случае применения контактных линз и Дексаметазона увеличивается риск развития язвы роговицы.
Не следует применять препарат в случае не установленной причины воспаления глаз.
Применение в педиатрии
Поскольку безопасность и эффективность применения у детей не установлены, применения препарата у детей не рекомендуется.
Беременность и период лактации
До настоящего времени данные клинических испытаний относительно применения препарата Дексаметазон во время беременности и лактации отсутствуют, поэтому применение не рекомендуется.
При местном офтальмологическом применении дексаметазон может абсорбироваться в системный кровоток. Концентрации его в крови, тем не менее, очень низки. Хотя некоторое количество дексаметазона может попадать в материнское молоко и плод, влияние на плод и грудного ребенка очень маловероятно, и слабое по интенсивности.
Дексаметазон можно использовать во время беременности и во время кормления грудью только по назначению лечащего врача, если только ожидаемый лечебный эффект оправдывает потенциальный риск для плода и для ребенка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Дексаметазон не влияет или незначительно влияет на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Как и в случае применения других глазных капель, временная нечеткость зрения или другие нарушения зрения могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Если нечеткость зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять автотранспортом или механизмами.
Передозировка
Нет сообщений о каких-либо тяжелых системных реакциях в следствие передозировки препарата.
В случае передозировки при местном применении промыть глаз (глаза) теплой водой для удаления остатков препарата.
Специфического антидота при местном применении кортикостероидов не существует.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 8 мл и 10 мл во флаконы – капельницы из полиэтилена, герметично укупоренные крышками с контролем первого вскрытия.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного.
По 10, 20, 100 или 500 пачек помещают в коробку из картона.
По 20 или 1000 флаконов (без помещения в пачку) вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках по числу флаконов помещают в коробку из картона коробочного.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года
Период применения после вскрытия флакона не более 4-х недель.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Саудалық атауы
Дексаметазон
Халықаралық патенттелмеген атауы
Дексаметазон
Дәрілік түрі
көзге тамызатын дәрі 0,1 % 8 мл, 10 мл
Құрамы
100 мл препараттың құрамында
белсенді зат – 0,10 г дексаметазон натрий фосфаты
қосымша заттар: бор қышқылы, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Түссіз, мөлдір немесе сәл сарғыш сұйықтық
Фармакотерапиялық тобы
Көз ауруларын емдеуге арналған препараттар. Қабынуға қарсы дәрілер. Глюкокортикостероидтар
АТХ коды S01ВA01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Офтальмологияда жергілікті қолданған кезде көздің алдыңғы камерасының ылғалына интактілі эпителийімен мөлдір қабық арқылы өтеді.
Көз тіндері қабынғанда немесе шырышты қабық пен мөлдір қабық зақымданғанда дексаметазонның сіңірілу жылдамдығы артады. Дексаметазонның азғантай мөлшері жүйелі қан ағымына түседі. Жүйелі қан ағымына түскен дексаметазонның 60-70%-ға жуығы плазма ақуыздарымен байланысады. Құрамында цитохром бар ферменттердің әсерімен бауырда метаболизденеді; бүйрекпен шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі (T1/2) орта есеппен 3 сағатты құрайды.
Фармакодинамикасы
Офтальмалогияда жергілікті қолдануға арналған глюкокортикоидты препарат. Препараттың белсенді заты – дексаметазон қабыну мен аллергияға қарсы әсері бар және экссудацияға қарсы қасиетке ие, іс жүзінде минералкортикостероидты әсер бермейді. Нысана-тіндерде арнайы ақуыз рецепторларымен өзара әрекеттесе отырып, кортикоидқа тәуелді гендердің экспрессиясын реттейді және осылайша ақуыздар синтезіне әсер етеді. Лейкоциттер жарғақшасының лизосомальді ферменттерін тұрақтандырады; кининдердің синтезін, лейкоциттердің митозы мен миграциясын тежейді; антигендерді анықтау қабілетін бұзады және антиденелердің синтезін тежейді. Барлық осы әсерлер механикалық, химиялық немесе иммундық зақымдануға жауабтың - тіндердегі қабыну реакцияларын бәсеңдетуге қатысады.
Дексаметазон преднизолон мен гидрокортизонға қарағанда жоғары суыққа қарсы әсерді көрсетеді.
1 тамшы ерітіндіні тамызғаннан кейін қабынуға қарсы әсерінің ұзақтығы 4-тен 8 сағатқа дейінді құрайды.
Қолданылуы
- көздің алдыңғы жағына әсер ететін, инфекциялық емес қабынуға қарсы жағдайларды емдеуде
Қолдану тәсілі және дозалары
Жедел және ауыр қабынуларда әрбір сағат сайын 1-2 тамшыдан зақымдалған көздердің (көз) конъюнктивальді қапшығына тамызады, содан кейін қабыну құбылыстары азайғанда әрбір 4 сағат сайын, әрі қарай қабыну құбылыстары азайғанда күніне 1 тамшыдан 3-4 ретке дейін дозаны азайтуға болады (осындай дозалау режимінде қабынуды бақылайтын болған жағдайда).
Созылмалы қабынуларда 1-2 тамшыдан әрбір 4-6 сағат сайын тамызады, қажетті жағдайда қолдану жиілігі жоғарылатылуы мүмкін.
Операциядан және жарақаттан кейін, қабыну симптомдарының айқындылығына қарай, күніне 1-2 тамшыдан 2-4 рет тамызады.
Аллергия және қабыну аурулары кезінде күніне 1 тамшыдан 2-3 рет күтілген нәтижеге дейін тамызады.
Препаратты қолданудың ұзақтығы бірнеше күннен 2 аптаға дейінгі мерзімді құрайды.
2 апта бойы қолданған кезде, көзішілік қысымды және көздің мөлдір қабығын бақылау қажет.
Көздің қабыну процессі қайталанатын болғандықтан, емдеуді ерте аяқтауға болмайды.
Тамызғыш-құтының ұшы шырышты қабықтың бетіне тиіп кетпеуін бақылау қажет. Тамызып болғаннан кейін тамшылатқыш-құтыны қалпақшасымен жауып қояды.
Жағымсыз әсерлері
Өте жиі (>1/10):
- ұзақ уақыт қолданғанда көзішілік қысым жоғарылауы мүмкін
Жиі (>1/100, <1/10):
- көзде қолайсыздықтың сезілуі, көздің тітіркенуі, шымылдап ашу, көзден жас ағу, қышу, көздің гиперемиясы, көрудің анық болмауы
Сирек (>1/1,000, <1/100):
- аллергиялық реакциялар, көздің жоғары сезімталдығы, мөлдір қабық жарасының баяу жазылуы, артқы субкапсулярлы катаракта, глаукома, көздің гипертензиясы, көздің екіншілік инфекциясы
Өте сирек (<1/10,000, жекелеген хабарламаларды қоса):
- конъюнктивит, кератит, мидриаз, қабақ птозы, кортикостероидты увеит, мөлдір қабықтың бұлдырауы, мөлдір қабықтың кальцинаттануы, мөлдір қабық жуандығындағы өзгеріс, мөлдір қабық ісігі, мөлдір қабықтың ойық жаралануы немесе бұлыңғырлануы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдықта
- көздің жедел бактериялық инфекцияларында
- herpes zoster-ден болған эпителиальді кератитте
- көздің мөлдір қабығы мен конъюнктиваның вирустық инфекцияларында және желшешек, сиыр желшешегінде
- көздің зеңді ауруларында
- көздің микобактериялдық инфекцияларында
- көз туберкулезінде
- мөлдір қабықтың ойық жарасында
- көзішілік қысымның жоғарылауында
- амебті кератитте
- 18 жасқа дейінгі балаларда
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Дексаметазон, көзге тамызатын дәрісі үшін арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ.
Дексаметазонды глаукомада қолданылатын дәрілік заттармен, әсіресе ұзақ уақыт және үлкен дозаларда, біріктірмеген жөн, өйткені көзішілік қысымның жоғарылауын туғызу мүмкін.
Антихолинергиялық препараттарды, әсіресе атропинді және оның аналогтарын Дексаметазонмен біріктіріп, ұзақ қолдану көзішілік қысымның жоғарылау қаупін тудырады.
Иодоксуринмен бірге ұзақ уақыт қолданғанда, мөлдір қабық эпителийінде декструкциялық үдерістердің күшеюі мүмкін. Дексаметазон фенитоиннің, барбитураттар мен варфариннің әсерін күшейтуі мүмкін.
Ол CYP3A4 изоферментін индукциялауына байланысты кальций өзекшелерінің, хинидин және эритромицин блокаторларының тиімділігін төмендетеді. Біреуден артық жергілікті офтальмологияда қолданылатын препараттарды қолданған кезде, препараттарды қолданудың интервалы 15 минуттан кем болмауы керек.
Айрықша нұсқаулар
Кортикостероидтарды көзге жергілікті ұзақ қолдану соңынан көру жүйкесінің зақымдалуымен, көру жітілігінің нашарлауымен және көру өрісінің бұзылуымен көз гипертензиясына және/немесе глаукомаға, сондай-ақ артқы субкапсулярлық катарактаның түзілуіне әкелуі мүмкін.
Кортикостероидтарды қолданғанда субкапсулярлы катаракта түзілетіндіктен қант диабетімен ауыратын адамдардың абайлап қолданғаны жөн.
Препаратты 2-3 аптадан артық қолданғанда мөлдір қабықты және көзішілік қысымды тұрақты түрде бақылап отыру керек.
Кортикостероидтар бактериялық, вирустық немесе зеңдік инфекцияларға төзімділікті төмендетуі мүмкін, мұндай инфекцияларды анықтауға кедергі келтіруі және антибиотиктердің тиімсіздігін анықтауға кедергі келтіре отырып, инфекцияның клиникалық белгілерін бүркемелеуі мүмкін. Мөлдір қабықтың ойық жарасы тұрақты түзілгенде кортикостероидтармен емдеу жүзеге асырылған немесе жүзеге асырылатын пациенттерде зеңдік инфекцияның болу мүмкіндігін ескеру керек. Зеңдік инфекция туындағанда емдеуді тоқтату керек.
Инфекция болған жағдайда көзге тамызатын дәріні тиісті микробқа қарсы терапиямен бірге ұштастыру керек.
Мөлдір қабық жарасы жазылуының баяулауына суық тию бірден-бір себепші болса және оған тиісті ем жасалған жағдайдан басқаларында, дексаметазонды мөлдір қабық жарасы бар пациенттердің қабылдауына болмайды. Ондай пациенттер окулисте тұрақты түрде бақылануы керек.
Склера немесе мөлдір қабықтың жіңішкеруі ауыруымен ауырғандар, Дексаметазонды қолданғанда абайлап қолдану керек, себебі ондай пациенттерде склера немесе мөлдір қабықтың перфорациясы болуы мүмкін.
Мөлдір қабықтың кальцинаттануының бірінші белгілері байқала бастағанда дексаметазон натрий фосфатын препараттың фосфатсыз түріне алмастыру керек.
Препаратты қолданар алдында жанаспалы линзаларды шешу керек.
Жанаспалы линзаларды қайталап тағу тек препаратты тамызғаннан кейін 30 минут уақыт өткеннен кейін ғана мүмкін болады.
Жанаспалы линзалар мен Дексаметазонды қолдану кезінде мөлдір қабық жарасының даму қаупі жоғарылайды.
Көздің суық тиюі қандай себептен пайда болғаны белгілі болмаған жағдайда препаратты қолданбау қажет.
Педиатрияда қолданылуы
Препаратты балаларға қолдану тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмағандықтан, препаратты балаларда қолдану ұсынылмайды.
Жүктілік және лактация кезеңінде қолданылуы
Жүкітілік және лактация кезінде Дексаметазон препаратын қолдану туралы клиникалық зерттеулердің деректері осы уақытқа дейін жоқ болғандықтан, препаратты жүктілік кезеңінде қолдану ұсынылмайды.
Жергілікті офтальмологиялық қолдану кезінде дексаметазон қан жүйесіне сіңуі мүмкін. Оның қан жүйесінде концентрациясы өте төмен болады.
Дексаметазонның кейбір мөлшері ана сүтіне және шаранаға өтуі мүмкін, бала мен емізулі балаға әсер етуі аз және қарқынды емес.
Жүктілік және емізу кезінде дексаметазонды дәрігердің рұқсатымен қолдануға болады, егер күтілген емнің тиімділігі шарана мен балаға қауіпсіз болса.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Дексаметазон автокөлік немесе басқа да механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді немесе елеусіз әсер етеді. Басқа да көзге тамызатын дәрілерді қолданғандағыдай, уақытша айқын көрмеу немесе басқа да көрудің бұзылулары автокөлік немесе басқа да механизмдерді басқару қабілетіне әсер етуі мүмкін. Егер айқын көрмеу тамызған кезде туындаса, пациент автокөлік немесе басқа да механизмдерді басқармас бұрын көру қабілеті айқындалғанша күте тұруы тиіс.
Артық дозалануы
Препараттың артық дозалануы салдарынан болған қандай да бір ауыр жүйелі реакциялар туралы хабарлама жоқ.
Жергілікті қолданған кезде артық дозаланған жағдайда препарат қалдығын кетіру үшін көзді (көздерді) жылы сумен жуу керек.
Кортикостероидтарды жергілікті қолданғанда спецификалық антидот жоқ.
Емі: симптоматикалық.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Алғашқы ашылуы бақыланатын қақпақтармен герметикалық тығындалған полиэтиленнен жасалған тамшылатқыш-құтыларда 8 мл және 10 мл-ден.
1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге қораптық картоннан жасалған қорапшаға салынады.
10, 20, 100 немесе 500 қорапшадан картоннан жасалған қорапқа салынады.
20 немесе 1000 құты (қорапшаға салынбаған) медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтармен бірге, құтының санына сәйкес мөлшерде, қораптық картоннан жасалған қорапқа салынады.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.
Жарамдылық мерзімі
2 жыл
Құтыны ашқаннан кейінгі қолдану кезеңі 4 аптадан аспауы керек.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Босатылу шарттары
Рецепт арқылы