Торговое название
Декса-Гентамицин
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Капли глазные
Состав
Один мл раствора содержит
активные вещества: дексаметазона натрия фосфат 1 мг,
гентамицина сульфат 5 мг,
вспомогательные вещества – бензалкония хлорид, натрия хлорид, калия дигидрофосфат, калия гидрофосфат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противовоспалительные и противоинфекционные препараты в комбинации. Кортикостероиды и противоинфекционные препараты в комбинации. Дексаметазон в комбинации с противоинфекционными препаратами.
Код АТХ S01С A01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После местного применения гентамицина, в зависимости от частоты нанесения, в конъюнктиве и роговице достигаются бактерицидные концентрации. При офтальмологическом применении явлений системной абсорбции гентамицина не ожидается.
Дексаметазона натрия фосфат почти не проникает через интактный эпителий, однако его абсорбция значительно возрастает при воспалении или повреждении слизистых оболочек глаза.
Дексаметазон связывается с альбумином плазмы дозозависимым способом. Средний период полувыведения дексаметазона из сыворотки крови у взрослых составляет приблизительно 250 мин (± 80 мин). Дексаметазон выводится преимущественно почками в виде свободного спиртового производного. Он подвергается частичному метаболизму, а метаболиты дексаметазона также выводятся преимущественно почками в виде глюкуронатов или сульфатов.
Фармакодинамика
Декса-Гентамицин – это комбинированный препарат с антибактериальным и противовоспалительным действием для местного применения в офтальмологии.
Дексаметазон – это глюкокортикостероид, обладающий выраженным противовоспалительным, противоаллергическим и иммуносупрессивным действием. Он угнетает выброс эозинофилами воспалительных медиаторов, миграцию тучных клеток и снижает проницаемость капилляров.
Гентамицин – это бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Механизм бактерицидного действия гентамицина обусловлен нарушением биосинтеза белков в бактериальных рибосомах за счет взаимодействия с мРНК и последующим ингибированием трансляции.
Чувствительность к гентамицину в целом подтверждена для следующих штаммов:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Corynebacterium spp., Bacillus spp.;
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella oxytoca, Serratia marcescens, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Moraxella catarrhalis.
В то же время при инфицировании некоторыми микроорганизмами применение гентамицина может оказаться неэффективным из-за развития резистентности. К таким бактериальным штаммам относятся:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. и Enterococcus spp.;
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Stenotrophomonas maltophilia.
Резистентность к гентамицину может быть опосредована несколькими механизмами, важнейшим из которых является ферментативная инактивация, которая делает невозможным связывание антибиотика с бактериальными рибосомами. Существует широкая перекрестная резистентность гентамицина с другими антибиотиками группы аминогликозидов. В целом распространенность приобретенной резистентности к гентамицину может значительно различаться в зависимости от местности и с течением времени.
Показания к применению
- воспаление переднего сегмента глаза с сопутствующими инфекционными заболеваниями, вызванными бактериальными штаммами, чувствительными к гентамицину, или с риском развития бактериальных инфекций
- аллергические воспаления переднего сегмента глаза, сопровождающиеся бактериальной суперинфекцией
Способ применения и дозы
По 1 капле препарата закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 4-6 раз в сутки.
Обычно продолжительность лечения не превышает 2 недель. В зависимости от клинической картины следует периодически контролировать эффективность лечения для того, чтобы установить целесообразность продолжения или замены терапии.
При закапывании глазных капель следует избегать контакта наконечника капельницы с глазом или кожей.
Побочные действия
- местные реакции гиперчувствительности, включая преходящее чувство жжения и затуманивание зрения, а также контактные аллергические реакции, такие как зуд, отек или экзема век
- повышение внутриглазного давления (глаукома), необратимое помутнение хрусталика (катаракта), в особенности у детей
- эпителиальный герпетический кератит, перфорация роговицы при имеющемся кератите
- грибковые инфекции (например, Candida albicans) или обострение бактериальных инфекций роговицы
- птоз, мидриаз
- замедление заживления повреждений роговицы
- синдром Кушинга, адренокортикальная супрессия
- кальцификация роговицы, связанная с применением глазных капель, содержащих фосфаты, у отдельных пациентов со значительными повреждениями роговицы
Противопоказания
- гиперчувствительность к активным веществам или вспомогательным компонентам препарата
- эпителиальный герпетический кератит и другие вирусные заболевания глаз
- раневые или язвенные поражения роговицы
- закрыто- или открытоугольная глаукома
- туберкулез глаз
- исключительно бактериальные или грибковые инфекции глаз
Лекарственные взаимодействия
Ингибиторы CYP3A4, включая ритонавир и кобицистат, могут уменьшать клиренс дексаметазона, что приводит к усилению его действия и развитию адренокортикальной супрессии/синдрома Кушинга. Следует избегать применения таких комбинаций, если преимущества лечения не превышают повышение риска системных побочных эффектов, присущих глюкокортикостероидам. В случае применения такой комбинации пациент должен находиться под медицинским наблюдением для выявления системных побочных эффектов глюкокортикостероидов.
Специальных исследований лекарственных взаимодействий препарата не проводилось.
Одновременное применение офтальмологических препаратов глюкокортикостероидов с атропином или другими антихолинергическими средствами может приводить к дополнительному повышению внутриглазного давления.
Гентамицин не совместим с амфотерицином В, гепарином, сульфадиазином, цефалотином и клоксациллином. Одновременное местное применение гентамицина и одного из этих веществ может вызывать явления осаждения в конъюнктивальном мешке.
При одновременном применении глазных капель Декса-Гентамицин с другими препаратами для местного офтальмологического применения следует выдерживать 15-минутный интервал между закапываниями.
Особые указания
Синдром Кушинга и/или адренокортикальная супрессия, обусловленные системной абсорбцией офтальмологических препаратов дексаметазона, могут наблюдаться после интенсивной или длительной непрерывной терапии пациентов со склонностью к таким расстройствам, включая детей и пациентов, принимающих ингибиторы CYP3A4 (в том числе ритонавир и кобицистат). В таких случаях лечение следует постепенно отменять.
Во время применения системных или местных препаратов глюкокортикостероидов могут наблюдаться случаи расстройства зрения. Если у пациента наблюдаются такие симптомы, как затуманивание или другие расстройства зрения, ему нужно обратиться к врачу-офтальмологу для установления возможных причин, среди которых могут быть катаракта, глаукома или редкие заболевания, такие как центральная серозная хориоретинопатия (ЦСХ), случаи которой отмечались после применения системных или местных препаратов глюкокортикостероидов.
Препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Поэтому во время лечения препаратом не следует носить мягкие контактные линзы.
Контактные линзы следует снимать перед применением препарата и повторно вставлять их не раньше, чем через 15 минут после закапывания.
Поскольку длительное применение офтальмологических препаратов глюкокортикостероидов может вызывать обратимое повышение внутриглазного давления (глаукома) или необратимое образование катаракты, при применении глазных капель Декса-Гентамицин более 10 дней подряд следует регулярно проверять внутриглазное давление и состояние глаз пациента.
В случае развития реакций гиперчувствительности во время лечения следует немедленно прекратить применение препарата.
Применение в педиатрии
Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков до 18 лет отсутствуют.
Беременность и период лактации
Глазные капли Декса-Гентамицин не следует применять в первом триместре беременности, а на протяжении дальнейшего срока беременности препарат можно применять лишь после тщательной оценки преимуществ его применения для матери и возможных рисков для плода. Препарат не рекомендуется применять во время кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Сразу после закапывания препарата возможно кратковременное затуманивание зрения. Поэтому при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами после применения препарата следует подождать несколько минут до восстановления четкости зрения.
Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось. При надлежащем применении препарата явлений передозировки или интоксикации не ожидается.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл раствора капель глазных во флаконах-капельницах, укупоренных колпачками с контролем первого вскрытия. По 1 флакону-капельнице вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года.
Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Срок хранения после первого вскрытия флакона – 4 недели.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Саудалық атауы
Декса-Гентамицин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Көзге тамызатын дәрі
Құрамы
Бір мл ерітіндінің құрамында
белсенді заттар: дексаметазон натрий фосфаты 1 мг,
гентамицин сульфаты 5 мг,
қосымша заттар - бензалконий хлориді, натрий хлориді, калий дигидрофосфаты, калий гидрофосфаты, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Түссізден ақшыл-сары түске дейінгі мөлдір ерітінді
Фармакотерапиялық тобы
Сезімтал ағзалары. Офтальмологиялық препараттар. Біріктірілген қабынуға қарсы және инфекцияға қарсы препараттар. Біріктірілген кортикостероидтар және инфекцияға қарсы препараттар. Инфекцияға қарсы препараттармен біріктірілген дексаметазон.
АТХ коды S01С A01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Гентамицинді жергілікті қолданудан кейін конъюнктива мен мөлдір қабықта жағу жиілігіне байланысты бактерицидті концентрацияға жетеді. Офтальмологиялық қолдануда гентамициннің жүйелік сіңу құбылыстары болмайды.
Дексаметазон натрий фосфаты интактіліэпителий арқылы өтпейді десе болады, алайда оның сіңуі көздің шырышты қабықтарының қабынуы немесе зақымдануы кезінде едәуір артады.
Дексаметазон плазма альбуминімен дозаға тәуелді тәсілмен байланысады. Ересектерде дексаметазонның қан сарысуынан орташа жартылай шығарылу кезеңі шамамен 250 минут (± 80 минут). Дексаметазон бос спирт туындысы түрінде негізінен бүйрекпен шығарылады. Ол ішінара метаболизмге ұшырайды, ал дексаметазон метаболиттері глюкуронаттар немесе сульфаттар түрінде негізінен бүйрекпен шығарылады.
Фармакодинамикасы
Декса-Гентамицин – офтальмологияда жергілікті қолдануға арналған бактерияға қарсы және қабынуға қарсы әсер ететін біріктірілген препарат.
Дексаметазон – бұл қабынуға қарсы, аллергияға қарсы және иммуносупрессивті айқын әсері бар глюкокортикостероид. Қабыну медиаторларының эозинофилдермен шығарылуын, жуан жасушалар миграциясын басады және капиллярлар өткізгіштігін төмендетеді.
Гентамицин – аминогликозидтер тобының әсер ету ауқымы кең бактерицидті антибиотик. Гентамициннің бактерицидтiк әсерінің механизмі мРНҚ-мен өзара әрекеттесу арқылы бактериялық рибосомаларда бактериялық ақуыздар биосинтезін тежеуі және одан кейінгі трансляциясын тоқтатуына негізделген.
Гентамицинге сезімталдық жалпы мынадай бактериялық штаммдар үшін расталған:
- аэробты грамоң микроорганизмдер: Staphylococcus aureus (метициллин-сезімді штаммдар), Streptococcus spp., Corynebacterium spp., Bacillus spp.;
- аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella oxytoca, Serratia marcescens, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter baumannii, Moraxella catarrhalis.
Сонымен қатар кейбір микроорганизмдерді жұқтыру кезінде төзімділіктің дамуына байланысты гентамицинді қолдану тиімсіз болуы мүмкін. Осындай бактериялық штаммдарға жататындар:
- аэробты грамоң микроорганизмдер: Staphylococcus aureus (метициллин-төзімді штаммдар), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. және Enterococcus spp.;
- аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Stenotrophomonas maltophilia.
Гентамицинге төзімділік бірнеше механизмдерден болуы мүмкін, оның ішінде маңыздысы антибиотиктің бактериялық рибосомалармен байланысуына мүмкіндік бермейтін ферменттік белсенділігінің жойылуы болып табылады. Гентамициннің аминогликозидтер тобының басқа антибиотиктерімен ішінара айқаспалы төзімділігі болады. Жалпы алғанда жүре пайда болған гентамицинге төзімділіктің жергілікті таралуына және уақытқа байланысты елеулі айырмашылықтары бар.
Қолданылуы
- гентамицинге сезімтал бактериялық штаммдардан туындаған қатар жүретін инфекциялық аурулармен бірге, немесе бактериялық инфекциялардың даму қаупі бар көздің алдыңғы сегментінің қабынуында
- бактериялық асқын инфекциямен қатар жүретін көздің алдыңғы сегментінің аллергиялық қабынуында
Қолдану тәсілі және дозалары
1 тамшы препараттан зақымданған көздің конъюнктивальді қалтасына тәулігіне 4-6 рет тамызады.
Әдетте емдеу ұзақтығы 2 аптадан аспайды. Клиникалық көрінісіне қарай жалғастырудың мақсатқа лайықтылығын анықтау немесе емді ауыстыру үшін емдеудің тиімділігін мезгіл-мезгіл бақылап отыру керек.
Көзге тамызатын дәріні тамызғанда тамшылатқыштың ұшын көзге немесе теріге тигізбеуге тырысу керек.
Жағымсыз әсерлері
- аса жоғары сезімталдықтың жергілікті реакциялары, өтпелі күйдіріп-ашыту сезімі мен көрудің көмескіленуін қоса, сондай-ақ қышыну, ісіну немесе қабақ экземасы сияқты жанаспалы аллергиялық реакциялар
- көзішілік қысымның жоғарылауы (глаукома), әсіресе балалардағы көзбұршақтың қайтымсыз бұлдырауы (катаракта),
- эпителий герпестік кератиті, кератит кезінде мөлдір қабықтың тесілуі
- мөлдір қабықтың зеңдік инфекциялары (мысалы, Candida albicans) немесе бактериялық инфекциялардың өршуі
- птоз, мидриаз
- мөлдір қабық жараларының баяу жазылуы
- Кушинг синдромы, адренокортикалды супрессия
- құрамында фосфаттар бар көзге тамызатын дәріні қолданумен байланысты, кейбiр науқастарда мөлдір қабықтың айтарлықтай зақымдануымен, мөлдір қабықтың кальцификациясы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың белсенді заттарына немесе қосымша компоненттеріне аса жоғары сезімталдық
- эпителий герпестік кератиті және көздің басқа да вирустық аурулары
- мөлдір қабықтың жарақаттық немесе ойық-жаралы зақымданулары
- жабық- немесе ашықбұрышты глаукома
- көз туберкулезі
- көздің тек бактериялық немесе зеңдік инфекциялары
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
CYP3A4 тежегіштері, оның iшiнде ритонавир және кобицистат, дексаметазон клиренсiн төмендетеді, сонымен оның белсендiлiгiнің күшеюіне және адренокортикалды супрессия/Кушинг синдромы туындауына әкеледi. Егер глюкокортикостероидтарға тән жүйелік жағымсыз әсерлердің ықтимал қаупі емдеудің зор пайдасынан басым болса, бұндай біріктірілімдерді қолданудан аулақ болу керек. Бұндай біріктірілімдерді қолданған кезде глюкокортикостероидтардың жүйелі жағымсыз әсерлерін анықтау үшін пациент медициналық қадағалуда болуы керек.
Препараттың дәрілермен өзара әрекеттесуіне арнайы зерттеулер жүргізілмеген.
Глюкокортикостероидтты офтальмологиялық препараттарды атропинмен немесе басқа да антихолинергиялық дәрілермен бір мезгілде қолдану көзішілік қысымның қосымша жоғарылауына әкелуі мүмкін.
Гентамицин амфотерицин В, гепарин, сульфадиазин, цефалотин және клоксациллинмен үйлесімсіз. Бір мезгілде гентамицин және осы дәрілердің бірін қолдану конъюнктива қалтасына шөгінді түзу әсерін туындатуы мүмкін.
Декса-Гентамицин көзге тамызатын дәрісін жергілікті қолдануға арналған басқа офтальмологиялық препараттармен бір мезгілде қолданғанда тамызу арасында 15-минуттық аралықты ұстану керек.
Айрықша нұсқаулар
Дексаметазонның офтальмологиялық препараттарының жүйелік сіңірілуімен байланысты Кушинг синдромы және/немесе адренокортикалды супрессия CYP3A4 тежегіштерін (оның iшiнде ритонавир мен кобицистат) қабылдап жүрген балалар мен пациенттерді қоса, осындай бұзылыстарға бейім пациенттерді қарқынды немесе ұзаққа созылған үздіксіз емдеуден кейін байқалуы мүмкiн. Бұндай жағдайларда емдеуді баяу тоқтату керек.
Жүйелік немесе жергiлiктi глюкокортикостероидтарды қолдаған кезде көру бұзылуы мүмкiн. Егер пациентте көздiң бұлдырауы немесе көрудiң басқа бұзылыстары болса, мүмкiн себептердi, оның iшiнде катаракта, глаукома, немесе орталық серозды хориоретинопатия (ОСХ) сияқты сирек ауруларды анықтау үшiн дәрiгер-офтальмологқа қаралу керек.
Препарат құрамында бензалконий хлориді бар, ол көзді тітіркендіруі және жұмсақ жанаспалы линзаларды түссіздендіруі мүмкін. Сондықтан препаратпен емдеу кезінде жұмсақ жанаспалы линзаларды тақпаған жөн.
Жанаспалы линзаларды препаратты қолданар алдында көзден шешіп алады және қайтадан, тамызғаннан кейін кем дегенде 15 минутөткен соң тағу керек.
Офтальмологиялық препараттар глюкокортикостероидтарды ұзақ қолдану көзішілік қысымның қайтымды жоғарылауын (глаукома) немесе катарактаның қайтымсыз пайда болуын туындатуы мүмкін болғандықтан, Декса-Гентамицин көзге тамызатын дәріні қатарынан 10 күннен аса қолданған кезде пациенттің көзішілік қысымы мен көзінің жай-күйін ұдайы тексеріп тұру керек. Емдеу кезінде аса жоғары сезімталдық реакциялары дамыған жағдайда препаратты қолдануды дереу тоқтату керек.
Педиатрияда қолданылуы
Препаратты балалар мен 18 жасқа келмеген жасөспірімдерде қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі жөніндегі деректер жоқ.
Жүктілік және лактация кезеңі
Декса-Гентамицин көзге тамызатын дәріні жүктіліктің бірінші триместрінде қолданбаған жөн, ал одан арғы жүктілік мерзімі бойы оны қолданудың ана үшін артықшылығы мен шаранаға төнетін ықтимал қауіпін мұқият бағалаудан кейін ғана препаратты қолдануға болады. Препаратты бала емізу кезінде қолдану ұсынылмайды.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препаратты тамызғаннан кейін бірден көрудің қысқа мерзімдік көмескіленуі мүмкін. Сондықтан автокөлік жүргізу немесе күрделі механизмдермен жұмыс істеу кезінде препаратты қолданғаннан кейін көру айқындылығы қалпына келгенге дейін бірнеше минут күте тұру керек.
Артық дозалануы
Артық дозалану жағдайлары туралы хабарланған жоқ. Препаратты тиісінше қолданған кезде артық дозалану немесе уыттану әсерлері болмайды.
Шығарылу түрі және қаптамасы
5 мл көзге тамызатын дәрі ерітіндісі алғашқы ашылуы бақыланатын қалпақшалармен жабылған тамшылатқыш-құтыда. 1 тамшылатқыш-құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамасында 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Құтыны алғаш ашқаннан кейін сақтау мерзімі – 4 апта.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы