г. AptekaOnline
Каталог

Цитрамон У, таблетки №10, упаковка контурная ячейковая, Лубныфарм

Действующее вещество :
Кислота ацетилсалициловая
Рецептурный отпуск:
Без рецепта
Срок хранения:
2 года
Нет цены
Наличие в аптеках
Характеристика
Описание
Генерик
Да
Дата регистрации
2019-02-06
Действующее вещество
Кислота ацетилсалициловая
Действующее вещество 2
Парацетамол
Действующее вещество 3
Кофеин
Единица упаковки
шт.
Код товара
00-00002282
Лекарственная форма
Таблетки
Описание упаковки
№10
Регистрационный номер
РК-ЛС-5№010125
Рецептурный отпуск
Без рецепта
Срок хранения
2 года
Торговое название
Цитрамон У
Упаковка
Упаковка контурная ячейковая
Форма выпуска
По 6 таблеток в контурной безъячейковой упаковке. По 6, 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
Инструкция
Выбор языка RU KZ

Торговое название

Цитрамон У

 

Международное непатентованное название

Нет

 

Лекарственная форма

Таблетки

 

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества:  кислота ацетилсалициловая 0,24 г,

                                    парацетамол  0,18 г,

                                    кофеин0,03 г(в пересчете на сухое вещество)

вспомогательные вещества: какао; кислота лимонная, моногидрат; крахмал картофельный; тальк; кальция стеарат; повидон; натрия кроскармеллоза.                                                            

                                                             

Описание

Таблетки светло-коричневого цвета, с вкраплениями, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской для деления, с запахом какао.

 

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Салициловая кислота и ее производные. Ацетилсалициловая кислота в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики).

Код АТХ  N02BA51

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь все входящие в состав препарата компоненты быстро и достаточно полно абсорбируются. При этом кофеин увеличивает биодоступность парацетамола и ацетилсалициловой кислоты. Во время абсорбции кофеин и ацетилсалициловая кислота подвергаются интенсивной биотрансформации с образованием активных метаболитов. Из ацетилсалициловой кислоты в процессе деацетилирования в стенке кишечника и печени образуется салициловая кислота. Кофеин под влиянием изоформы цитохрома Р450 CYP1A2 печени образует диметилксантины (теофиллин, параксантин). Максимальная концентрация всех компонентов в плазме крови достигается через 0,3-1,0 ч.

В плазме около 80% салициловой кислоты и 10-15% парацетамола находятся в связанном с альбуминами состоянии. Компоненты препарата легко проникают во все ткани и жидкости организма. В тканях мозга салицилаты обнаруживаются в небольших количествах, тогда как уровни парацетамола и кофеина сопоставимы с плазменными. При развитии ацидоза салициловая кислота переходит в неионизированную форму и ее проникновение в ткани нервной системы возрастает. Все компоненты быстро проходят через плаценту, поступают в грудное молоко.

Метаболизм компонентов препарата протекает в печени. При этом из салициловой кислоты образуется 4 метаболита (салицилурат, салициловофенольный глюкуронид, гентизиновая и гентизуроновая кислоты), парацетамол образует 2 неактивных метаболита: парацетамол-глюкуронид и сульфат (80% всего количества) и потенциально токсичный N-ацетил-бензиминохинон (N-АБИ, около 17%). Кофеин образует диметил- и монометилксантины, диметил- и монометилмочевую кислоты, триметил- и диметилаллантоин, производные уридина. Под влиянием кофеина метаболизм парацетамола с образованием N-АБИ несколько повышается (до 20-25%).

Продукты метаболизма экскретируются почками в неизмененном виде 60% салицилатов, 10% кофеина и 5% парацетамола и в виде метаболитов.

Скорость выведения всех компонентов комбинации приблизительно одинакова, период полуэлиминации составляет от 2 до 4,5 часов. При повышении дозы цитрамона наблюдается замедление элиминации ацетилсалициловой кислоты по сравнению с другими компонентами до 15 часов. У курящих лиц, напротив, наблюдается ускорение элиминации кофеина по сравнению с другими компонентами цитрамона.

Фармакодинамика

Цитрамон У, являясь комбинированным препаратом, оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов ацетилсалициловой кислотой и парацетамолом. В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgA2, PgD2, PgE2, PgF2a, тромбоксана TxA2, простациклина PgI2. Кофеин выступает в роли конкурентного антагониста пуриновых A1 и А2А-рецепторов. В результате стабилизируется секреция нейромедиаторов (серотонина, норадреналина и дофамина) в моторных зонах коры головного мозга, гипоталамусе, антиноцицептивных ядрах продолговатого мозга.

Болеутоляющее действие характеризуется повышением порога возбудимости болевых центров таламуса. Цитрамон У препятствует проведению болевых импульсов с экстра- и проприоцептивных рецепторов по пучкам Голля и Бурдаха. Снижает алгогенное действие брадикинина. В ядрах антиноцицептивной системы усиливается выделение кинурениновой кислоты, которая тормозит проведение болевых импульсов (за счет влияния на AMPA- и NMDA-рецепторы), а также эндогенных опиопептидов.

Цитрамон У устраняет боли слабой и средней интенсивности, носящие, как правило, соматический характер: боли в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах, головную и зубную боль. При висцеральных болях (воспаления внутренних органов, почечная и печеночная колики) уступает опиоидным анальгетикам.

Цитрамон У снижает повышенную температуру тела, но не влияет на нормальную температуру тела. Это связано с его способностью снижать активность термоустановочного центра гипоталамуса, уменьшать влияние на него эндогенных пирогенов, усиливать теплоотдачу.

Цитрамон У не применяется в расчёте  на противовоспалительный и антиагрегационный эффект ацетилсалициловой кислоты и психостимулирующее действие кофеина.

 

Показания к применению

- головная боль различного генеза

 

Способ применения и дозы

Применяют внутрь, предпочтительнее между приемами пищи или сразу после еды.

Взрослым и детям старше 15 лет назначают в дозе 1 таблетка 2-3 раза в день. Перерыв между приемами препарата должен составлять не менее 6-8 часов. Максимальная разовая доза – 2 таблетки, максимальная суточная доза – 4 таблетки.

Продолжительность применения как болеутоляющего средства не должна превышать 5 дней.

 

Побочные действия

При применении препарата у отдельных больных могут наблюдаться побочные реакции, характерные для препаратов ацетилсалициловой кислоты, парацетамола или кофеина.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, изжога, боль в эпигастральной области и абдоминальная боль; в отдельных случаях – воспаление и эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, которые могут в единичных случаях вызвать желудочно-кишечные геморрагии и перфорации с соответствующими лабораторными показателями и клиническими проявлениями;  редко – транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени; гепатонекроз (дозозависимый эффект), язвы на слизистой оболочке полости рта.

Со стороны органов кровообразования: лейкопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, сульфатгемоглобинемия, метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в области сердца), при длительном применении в больших дозах – апластическая анемия, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения; геморрагии, которые могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (вследствие так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

Со стороны иммунной системы: у пациентов с индивидуальной повышенной чувствительностью к салицилатам возможно развитие аллергических реакций кожи, включая такие симптомы как гиперемия кожи, ощущение жара, сыпь, крапивница, отек, зуд, ангионевротический отек, ринит, заложенность носа. У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительной до умеренной степени, потенциально поражающие кожу, дыхательные пути, пищеварительный тракт и кардиоваскулярную систему, что проявляется в виде сыпи, крапивницы, отека, зуда, некардиогенного отека легких; очень редко – тяжелые реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: тремор, нервозность, беспокойство; головокружение и звон в ушах, нарушение зрения, что может свидетельствовать о передозировке: бессонница, повышенная возбудимость, нарушение ориентации, тревожность, раздражительность.

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременная тахикардия, повышение артериального давления, аритмия, ощущение сердцебиения, кровоизлияния.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия вплоть до гипогликемической комы.

Вследствие антиагрегантного действия на тромбоциты ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития кровотечений (интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко – тяжелые кровотечения, такие как геморрагии пищеварительного тракта, геморрагии мозга (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в единичных случаях могут потенциально угрожать жизни.

 

Противопоказания   

повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, гиперчувствительность к другим салицилатам;

– наличие в анамнезе указаний на астму, крапивницу или ринит, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств;

– эрозивно-язвенные поражения пищеварителього тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение;

– заболевания крови, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, анемия, лейкопения, повышенная склонность к кровотечению, тромбоз, тромбофлебит, геморрагические болезни;

– тяжелая почечная или печеночная недостаточность, портальная гипертензия, врожденная гипербилирубинемия;

– дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

– органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе выраженный атеросклероз), нарушение сердечной проводимости, пароксизмальная тахикардия, тяжелая гипертоническая болезнь, тяжелое течение ишемической болезни сердца, острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, склонность к спазму сосудов;

– глаукома, гипертиреоз, острый панкреатит, гипертрофия предстательной железы, тяжелые формы сахарного диабета;

– не применять вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения применения ингибиторов МАО, противопоказано пациентам, которые применяют трициклические антидепрессанты или β-блокаторы;

– алкоголизм, эпилепсия, повышенная возбудимость, нарушение сна;

– комбинированное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или больше;

– хирургическое вмешательство, сопровождающееся обильным кровотечением;

– возраст свыше 60 лет.

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении усиливает токсичность метотрексата, вальпроевой кислоты, барбитуровых препаратов, эффекты наркотических анальгетиков, пероральных противодиабетических препаратов, сульфаниламидных средств (в том числе ко-тримоксазола), трийодтиронина, дигоксина за счет вытеснения их из связи с белком.

Комбинированные оральные контрацептивы, фенитоин, алкоголь, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты увеличивают риск гепатотоксического действия входящего в состав препарата парацетамола.

Макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), препараты интерферона и противогрибковые средства (кетоконазол, флуконазол) замедляют метаболизм компонентов препарата и повышают их концентрацию в плазме.

Повышает риск кровотечений при одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов, тромболитическими средствами.

Ослабляет эффекты гипотензивных средств из группы ингибиторов АПФ, петлевых и калий-сберегающих диуретиков за счет торможения образования простагландинов в почках.

Глюкокортикостероиды усиливают токсическое действие компонентов препарата на слизистую желудка, увеличивают клиренс ацетилсалициловой кислоты и снижают ее концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с b2-адреномиметиками в высоких дозах (салметерол, сальбутамол, фенотерол) увеличивает риск развития гипокалиемии.

При одновременном применении с препаратами метилксантинов (теофиллин, аминофиллин) наблюдается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови и возрастание риска его токсического действия.

При одновременном применении с солями лития увеличивает концентрацию ионов лития в плазме.

Ослабляет действие урикозурических средств за счет конкурентного выведения мочевой кислоты в канальцах нефрона.

 

Особые указания

Наличие в составе препарата кофеина может вызвать у лиц с повышенной возбудимостью бессонницу, ощущение тревоги. При появлении этих симптомов прием препарата необходимо прекратить.

В период применения препарата следует воздерживаться от приема алкоголя, так как препарат усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Препарат не назначают в качестве обезболивающего подросткам до 18 лет и в качестве жаропонижающего детям до 15 лет в связи с высоким риском развития синдрома Рейе (рвота, энцефалопатия, увеличение печени).

Использование в период хирургических вмешательств

За 5-7 суток до планируемого хирургического вмешательства необходимо прекратить прием цитрамона для уменьшения риска развития кровотечения в ходе операции и послеоперационном периоде.

Длительное применение цитрамона

При необходимости длительного применения следует контролировать картину периферической крови, уровень трансаминаз печени и исследовать кал на скрытую кровь.

Использование у лиц с патологией бронхолегочной системы

У пациентов с бронхиальной астмой, полипозом носа и при сенной лихорадке применение цитрамона может спровоцировать обострение заболевания.

Влияние на лабораторные показатели

Во время лечения цитрамоном возможно повышение уровня глюкозы в плазме крови и искажение результатов определения гликемического профиля.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует воздержаться от управления транспортным средством и потенциально опасными механизмами при приёме максимальных доз препарата, так как входящий в состав цитрамона кофеин может вызвать нарушения связанные с концентрацией внимания.

 

Передозировка

Возникает при приеме однократно высоких доз цитрамона или длительном применении в повышенных дозах.

Симптомы

Для отравления легкой степени тяжести характерно появление звона в ушах, гипервентиляции вследствие стимулирования дыхательного центра, респираторного алкалоза в связи с потерей СО2, тревоги, беспокойства, тремора, головной боли, тошноты, рвоты, потливости.

Для отравления средней степени тяжести характерно: сильная одышка, гипертермия вследствие разобщения окисления и фосфорилирования (плохой прогностический признак у взрослых), метаболический ацидоз в связи с усилением анаэробного гликолиза, тахиаритмия, повышение уровня трансаминаз, билирубина, увеличение протромбинового индекса до 2,0-2,5.

Для тяжелого отравления характерно: коллапс, кома, судороги с патологическим усилением сухожильных рефлексов, гипопротромбинемия (увеличением протромбинового индекса более 2,5), резкое повышение трансаминаз, билирубина.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка с активированным углем и назначение солевых слабительных для предотвращения всасывания препарата в желудке и кишечнике. Введение ощелачивающих средств для поддержания значений рН мочи на уровне 7,5-8,0. При уровне салицилатов в плазме свыше 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей и 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых показано проведение форсированного щелочного диуреза (обеспечивается внутривенной инфузией гидрокарбоната натрия 88 мэкв/л и 5% глюкозы со скоростью 10-15 мл/кг/ч с фуросемидом 40-60 мг). Проводят восстановление объёма циркулирующей крови и коррекцию кислотно-щелочного равновесия. При отеке мозга показано проведение искусственной вентиляции легких смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления на выдохе. При отеке мозга проводят гипервентиляцию в сочетании с введением осмотических диуретиков.

При наличии поражения печени вводят специфический антидот парацетамола – N-ацетилцистеин. 20% раствор N-ацетилцистеина применяют внутривенно и внутрь: первая доза 140 мг/кг (0,7 мл/кг), затем по 70 мг/кг (0,35 мл/кг). Всего вводят 17 доз. Наиболее эффективным является лечение, начатое в первые 10 часов после развития интоксикации. Если с момента интоксикации прошло более 36 часов лечение является неэффективным.

При увеличении протромбинового индекса более 1,5 применяют витамин К1(фитоменадион) в дозе 1-10 мг; при увеличении протромбинового индекса более 3,0 необходимо начать внутривенное введение нативной плазмы или концентрата факторов свертывания (1-2 единицы).

При лечении интоксикации противопоказано проведение гемодиализа. Недопустимо использовать антигистаминные средства и глюкокортикостероиды. Использовать для ощелачивания мочи ацетазоламид при лечении интоксикации не рекомендуется в связи с возможностью развития ацидемии и усиления токсического действия салицилата на организм больного.

 

Форма выпуска  и упаковка

По 6 таблеток в контурной безъячейковой упаковке из бумаги, ламинированной полиэтиленом.

По 6 и по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной  и фольги алюминиевой.

Контурные безъячейковые и контурные ячейковые упаковки вместе с инструкциями по медицинскому применению  на государственном  и  русском языках в групповой упаковке.

 

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

Без рецепта


Саудалық атауы

Цитрамон У

 

Халықаралықпатенттелмеген атауы

Жоқ

 

Дәрілік түрі

Таблеткалар

 

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 0,24 г ацетилсалицил қышқылы,

0,18 г парацетамол,            

0,03 г кофеин (құрғақ затқа шаққанда),

қосымша заттар: какао; лимон қышқылы, моногидрат;  картоп крахмалы; тальк; кальций стеараты; повидон; натрий кроскармеллозасы.                                                             

                                                             

Сипаттамасы

Какао иісі бар, бөлуге арналған сызығы және ойығымен, жалпақ цилиндр пішінді, теңбілдері бар ашық-қоңыр түсті таблеткалар.

 

Фармакотерапиялық тобы

Жүйке жүйесі. Анальгетиктер. Басқа анальгетиктер жәнеантипиретиктер. Салицил қышқылы және оның туындылары. Басқа препараттармен біріктірілген ацетилсалицил қышқылы (психолептиктерді қоспағанда).

 АТХ коды N02BA71

 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы  

Препараттың құрамына кіретін барлық компоненттер ішке қабылдағаннан кейін тез және жеткілікті дәрежеде толық сіңіріледі. Сонымен бірге кофеин парацетамолдың және ацетилсалицил қышқылының биожетімділігін арттырады. Сіңірілу уақытында кофеин мен ацетилсалицил қышқылы белсенді метаболиттер түзіп, қарқынды биотрансформацияға ұшырайды. Деацетилдену үдерісінде ацетилсалицил қышқылынан ішектің жақтауында және бауырда салицил қышқылы түзіледі. Кофеин бауырдың Р450 CYP1A2 цитохромы изоформасының әсерінен диметилксантиндерді (теофиллинді, параксантинді) түзеді. Қан плазмасында барлық компоненттер ең жоғары концентрациясына 0,3-1,0 сағаттан кейін жетеді.

Плазмада салицил қышқылының 80%-ға және парацетамолдың 10-15%-ға жуығы альбуминдермен байланысқан жағдайда болады. Препараттың компоненттері барлық тіндерге және организмнің сұйықтығына жеңіл енеді. Мидың тіндерінде салицилаттар аздаған мөлшерлерде табылады, олай болса, парацетамол мен кофеиннің деңгейлері плазмадағымен бірдей. Ацидоздың дамуы кезінде салицил қышқылы иондалмаған түрге өтеді және оның жүйке жүйесінің тіндеріне енуі артады. Барлықкомпоненттер плацента арқылы тез өтіп, емшек сүтіне енеді.

Препарат компоненттерінің метаболизмі бауырда өтеді. Сонымен бірге салицил қышқылынан 4 метаболит (салицилурат, салицил фенолды глюкуронид, гентизин және гентизурон қышқылы) түзіледі, парацетамол белсенді емес 2 метаболит түзеді: парацетамол-глюкуронид және сульфат (барлық мөлшері  80%) және уыттылығы зор N-ацетил-бензиминохинон (N-АБИ, 17%-ға жуық). Кофеин диметил- және монометилксантиндер, диметил- жәнемонометилнесеп қышқылын, триметил- және диметилаллантоин, уридин туындыларын түзеді. Кофеиннің әсерімен N-АБИ түзілуімен парацетамол метаболизмі біраз жоғарылайды (20-25%-ға дейін). Метаболизмнің өнімі 60% салицилаттар, 10% кофеин және 5% парацетамол өзгермеген түрде және метаболиттер түрінде бүйректерден шығарылады.

Біріктірілімдегі барлық компоненттердің шығарылу жылдамдығы шамамен бірдей, жартылай элиминация кезеңінде 2-ден 4,5 сағатқа дейін құрайды. Цитрамонның дозасын арттыру кезінде басқа компоненттермен салыстырғанда ацетилсалицил қышқылы элиминациясының 15 сағатқа дейін баяулауы байқалады. Шылым шегетін тұлғаларда, керісінше, цитрамонның басқа компоненттерімен салыстырғанда кофеин элиминациясының жеделдеуі байқалады.

 

Фармакодинамикасы

Цитрамон У, біріктірілген препарат бола отырып, оның ауыруды басатын және қызуды түсіретін әсері бар.

Әсер ету механизмі ацетилсалицил қышқылымен және парацетамолмен I және II типті циклооксигеназаның белсенділігін тежеуге байланысты. Нәтижесінде эйкозаноидтар синтезінің арахидон каскадының реакциялары бөгеледі және PgA2, PgD2, PgE2, PgF2a простагландиндерінің, TxA2 тромбоксанының, PgI2 простациклинініңтүзілуі бұзылады. Кофеин пуринді A1және А2А-рецепторларының бәсекелес антагонисініңрөлінде болады. Нәтижесінде ми қыртысының моторлық аймақтарында, гипоталамуста, сопақша мидың антиноцицептивті ядроларында нейромедиаторлардың(серотонин, норадреналинжәне дофамин)сөлінісі тұрақтандырылады.     

Ауырғанды басатын әсері таламустағы ауыру орталықтарының қозғыштық шегінің жоғарылауымен сипатталады. Цитрамон У экстра- және проприоцептивті рецепторларынан ауырсыну импульстерінің Голль және Бурдах шоғырлары арқылы жүргізілуіне кедергі келтіреді. Брадикининнің алгогенді әсерін төмендетеді. Антиноцицептивті жүйенің ядроларында ауырсыну импульстерін (AMPA- және NMDA-рецепторларына әсер ету есебінен), сондай-ақ эндогенді апиын пептидтерін жүргізуді тежейтін кинуренин қышқылының бөлінуі күшейтіледі.

Цитрамон У әдетте соматикалық сипаттағы әлсіз және орташа қарқынды ауыруларды: бұлшықеттегі, буындағы, сіңірдегі, жүйке діңгегіндегі  ауырулар, бас және тіс ауруларын басады. Висцеральді аурулар кезінде (ішкі ағзалардың қабынулары, бүйрек және бауыр шаншулары) апиынды анальгетиктерге қарағанда, әсер етуі төмен.

Цитрамон У жоғары денетемпературасын төмендетеді, бірақ қалыпты дене температурасына әсер етпейді. Бұл оның гипоталамустың термоорнықтырғыш орталығы белсенділігін төмендету, оған эндогенді пирогендердің әсерін азайту, жылу беруді күшейту қабілетіне байланысты.   

Цитрамон У ацетилсалицил қышқылының қабынуға қарсы және антиагрегациялық әсерін және кофеиннің психостимуляциялаушы әрекетін есепке алуда қолданылмайды.

 

Қолданылуы

- шығу тегі әртүрлі бас ауыруында

 

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке қабылдайды, дұрысы ас ішулер арасында немесе тамақтанғаннан кейін бірден қабылдау.

Ересектерге және 15 жастан асқан балаларға күніне 2-3 рет 1 таблетка дозада тағайындайды. Препаратты қабылдау арасындағы үзіліс кем дегенде 6-8 сағатты құрау керек. Ең жоғарғы бір реттік доза – 2 таблетка, ең жоғарғы тәуліктік доза – 4 таблетка.

Ауыруды басатын дәрі ретінде қолдану ұзақтығы 5 күннен аспауы керек.

 

Жағымсыз әсерлері

Препаратты жекелеген пациенттерде қолдану кезінде, ацетилсалицил қышқылына, парацетамолға немесе кофеин препараттарына тән жағымсыз реакциялар байқалуы мүмкін.

Ас қорыту жолы тарапынан: диспепсия, жүрек айну, құсу, қыжыл, эпигастральді аумақтың ауыруы және абдоминальді ауыру; жекелеген жағдайларда – ас қорыту жолының қабынуы және эрозиялық-ойық жаралы зақымданулары, бірлі-жарым жағдайларда тиісті зертханалық көрсеткіштерімен және клиникалық көріністерімен асқазан-ішек геморрагияларына және тесілуге әкелуі мүмкін; сирек – бауыр трансаминазы деңгейінің жоғарылауымен транзиторлы бауыр жеткіліксіздігі; гепатонексоз (дозаға тәуелділік әсері), ауыз қуысының шырышты қабығының ойық жарасы.

Қан түзу ағзалары тарапынан: лейкопения, гемолиздік анемия, агранулоцитоз, сульфатгемоглобинемия, метгемоглобинемия (цианоз, ентігу, жүрек тұсының ауыруы), жоғары дозада ұзақ уақыт бойы қолданған кезде апластикалық анемия, панцитопения, нейтропения, тромбоцитопения; астения, терінің бозаруы, гипоперфузия сияқты  тиісті  зертханалық көріністерімен және клиникалық симптомдарымен жедел және созылмалы постгеморрагиялық анемияға/темір тапшылықты анемияға (жасырын микроқан кету деп аталғандықтан) әкеп соқтыруы мүмкін геморрагиялар.

Иммундық жүйе тарапынан: салицилаттарға жекелей жоғары сезімталдығы бар пациенттерде соның ішінде тері гиперемиясы, ысыну сезімі, бөртпе, есекжем, ісіну, қышыну, ангионевроздық ісіну, ринит, мұрынның бітелуі сияқты симптомдары бар аллергиялық тері реакциялары дамуы мүмкін. Бронх демікпесі бар науқастарда бронхоспазм туындау жиілігі артуы мүмкін; теріні, тыныс алу жолдарын, асқорыту жолын және кардиоваскулярлы жүйені потенциалды зақымдау бөртпе, есекжем, ісіну, қышыну,өкпенің кардиогенді емес ісінуі түрінде көрінетін болымсыз немесе орташа дәрежедегі аллергиялық реакциялар; өте сирек – анафилактикалық шокты қоса алғанда, ауыр реакциялар.

Тері және тері асты тіндері тарапынан: мультиформалы экссудативті эритема (оның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы).

Орталық және шеткергі жүйке жүйесі тарапынан: діріл, күйгелектік, мазасыздық; бас айналу және құлақ шуылы, көрудің бұзылуы, бұл артық дозалануға дәлел болады: ұйқысыздық, жоғары қозушылық, бағдардың бұзылуы, үрейлену, ашушаңдық.

Несеп-жыныс жүйесі тарапынан: нефроуыттылық (бүйрек шаншуы, интерстициальді нефрит, папиллярлық некроз).

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: қысқа мерзімдік тахикардия, артериялық қысымның жоғарылауы, аритмия, жүрек қағу сезімі, қан құйылу.

Эндокриндік жүйе тарапынан: гипогликемиялық кома дамығанға дейінгі гипогликемия.

Ацетилсалицил қышқылының тромбоциттерге антиагрегантты әсері нәтижесінде қан кету қауіпі жоғарылауы мүмкін (интраоперациялық геморрагия, гематома,  несеп-жыныс жүйесінен қан кету, мұрыннан қан кету, қызыл иектен қан кету; сирек немесе өте сирек  - ас қорыту жолы геморрагиясы, ми геморрагиясы сияқты ауыр қан кетулер (әсіресе бақыланбайтын артериялық гипертензиясы бар пациенттерде және/немесе антигемостатикалық дәрілермен бір мезгілде қолдануда) жекелеген жағдайларда бұл өмірге қауіпті болуы мүмкін.

 

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың кез келген компоненттеріне  жоғары сезімталдық, басқа салицилаттарға аса жоғары сезімталдық;-  анемнезда ацетилсалицил қышқылын немесе басқа қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді қолданудан туындаған демікпеге, есекжемге немесе ринитке көрсетінділердің болуы;

- асқорыту жолының эрозиялы-ойық жаралы зақымдануы (асқыну сатысында), асқазан-ішектен қан кету;

- қан ауруы, гемофилия, геморрагиялық диатездер, гипопротромбинемия, анемия, лейкопения, қан кетуге жоғары бейімділік, тромбоз, тромбофлебит, геморрагиялық аурулар;

- бүйрек және бауырдың ауыр жеткіліксіздігі, портальді гипертензия, туа біткен гипербилирубинемия;

- глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы;

- жүрек-қантамыр жүйесінің органикалық аурулары (оның ішінде айқын атеросклероз), жүрек өткізгіштігінің бұзылуы,  пароксизмальді тахикардия, ауыр гипертониялық ауру, жүректің ишемиялық ауруының ауыр ағымы, асқынған миокард инфарктісі, декомпенсацияланған жүрек жеткіздігі, тамырлардың түйілуге бейімділігі;

-глаукома, гипертиреоз, асқынған панкреатит, қуықасты безініңгипертрофиясы, қан диабетінің ауыр түрлері;

- моноаминоксидаз (МАО) тежегіштерімен бірге және МАО тежегіштерін қолдануды тоқтатқаннан кейін 2 апта ішінде қолдануға болмайды, трициклді антидепрессанттар  немесе β-блокаторлар қабылдайтын пациенттерге қарсы көрсетілімді.

- маскүнемдік, эпилепсия, жоғары қозғыштық, ұйқының бұзылуы;

- метотрексатпен біріктірілімде аптасына 15 мг немесе одан жоғары дозада қабылдау;

- көп қан кетумен қатар жүретін хирургиялық араласу;

- 60-тан жоғары жас.

 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Бір мезгілде қолдану кезінде метотрексаттың, вальпрой қышқылының, барбитурат препараттарының уыттылығын, наркотикалық анальгетиктердің, пероральді диабетке қарсы препараттардың, сульфаниламидті дәрілердің (соның ішінде ко-тримоксазолдың), трийодтирониннің, дигоксиннің әсерін оларды ақуызбен байланысынан ығыстыру есебінен күшейтеді. 

Біріктірілген ауыз арқылы қабылданатын контрацептивтер, фенитоин, алкоголь, барбитураттар, рифампицин, фенилбутазон, трициклді антидепрессанттар препараттың құрамына кіретін парацетамолдың бауырға гепатоуытты әсерінің қаупін ұлғайтады. 

Макролидті антибиотиктер (кларитромицин, эритромицин), интерферон препараттары және зеңге қарсы дәрілер (кетоконазол, флуконазол) препарат компоненттерінің метаболизмін баяулатады және плазмада олардың концентрациясын жоғарылатады.

Тікелей емес антикоагулянттармен, тромбоциттердің агрегациясының тежегіштерімен, тромболитикалық дәрілермен бір мезгілде қолдану кезінде қан кету қаупін жоғарылатады.

Бүйректе простагландиндердің түзілуін тежеу есебінен АӨФ тежегіштерінің тобындағы гипотензиялық дәрілердің, ілмектік және калий-жинақтаушы диуретиктердің әсерлерін әлсіретеді. 

Глюкокортикостероидтар асқазанның шырышты қабығына препарат компоненттерінің уытты әсерін күшейтеді, ацетилсалицил қышқылының клиренсін ұлғайтады және қан плазмасында оның концентрациясын төмендетеді.

Жоғары дозаларда b2-адреномиметиктермен (салметерол, сальбутамол, фенотерол) бір мезгілде қолдану кезінде гипокалиемия даму қаупі ұлғаяды.

Метилксантиндер препараттарымен (теофиллин, аминофиллин) бір мезгілде қолдану кезінде қан плазмасында теофиллин концентрациясының ұлғаюы және оның уытты әсері қаупінің өсуі байқалады. 

Литий тұздарымен бір мезгілде қолдану кезінде плазмада литий иондарының концентрациясын ұлғайтады.

Нефрон өзекшелеріндегі несеп қышқылының бәсекелес шығарылуы есебінен урикозуриялық дәрілердің әсерін әлсіретеді.

 

Айрықша нұсқаулар

Препараттың құрамында кофеиннің болуы жоғары қозғыштығы бар тұлғаларда ұйқысыздықты, үрейлену сезімін туғызуы мүмкін. Мұндай симптомдар байқалған кезде препарат қабылдауды тоқтату қажет.  

Препаратты қолдану кезеңінде алкоголь қабылдаудан бас тарту керек, себебі препарат асқазан-ішек жолының шырышты қабығына алкогольдің уытты әсерін күшейтеді.

Рейе синдромының даму қаупі жоғары болғандықтан 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге препаратты ауыруды басатын және 15 жасқа дейінгі балаларға ыстықты түсіретін дәрі ретінде тағайындамайды.  

Хирургиялық араласулар кезеңінде қолдану

Жоспарланған хирургиялық араласуға дейін 5-7 тәулік қалғанда, операция барысында және операциядан кейінгі кезеңде қан кету қаупін азайту үшін цитрамон қабылдауды тоқтату қажет.

Цитрамонды ұзақ қолдану

Ұзақ қолдану қажеттігі кезінде шеткері қан көрінісін, бауыр трансаминазалары деңгейін бақылап, нәжісті жасырын қанға зерттеу керек.

Бронхөкпе жүйесі патологиясы бар тұлғаларда қолдану

Бронх демікпесімен, мұрын полипозымен пациенттерде және пішен қызбасы кезінде цитрамонды қолдану аурудың асқынуына әкелуі мүмкін.  

Зертханалық көрсеткіштерге әсері

Цитрамонмен емдеу уақытында қан плазмасында глюкоза деңгейінің артуы және гликемиялық бейінді анықтау нәтижелерінің бұрмалануы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе  қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсерету ерекшеліктері

Препараттың ең жоғары дозаларын қабылдау кезінде көлік құралдарын және қауіпті механизмдерді басқарудан бас тарту керек, себебі цитрамонның құрамына кіретін кофеин зейін қоюмен байланысты бұзушылықтар туғызуы мүмкін.   

 

Артық дозалануы

Цитрамонның жоғары дозаларын бір рет қабылдау немесе жоғары дозаларын ұзақ қолдану кезінде туындайды.  

Симптомдары

Жеңіл дәрежеде улануға құлақ шыңылының, тыныс алу орталығын көтермелеу салдарынан гипервентилляция, СО2 жоғалтуға байланысты респираторлы алкалоз, үрейлену, мазасыздану, діріл, бас ауыруы, жүрек айнуы, құсу, тершеңдіктің пайда болуы тән.

Ауырлығы орташа дәрежедегі улануға тән: қатты ентігу, тотығу мен фосфорланудың ажырауы салдарынан болған гипертермия (ересектерде болжанатын нашар белгі), анаэробты гликолиздің күшеюіне байланысты метаболиттік ацидоз, тахиаритмия, трансаминазалардың, билирубин деңгейінің жоғарылауы, протромбиндік индекстің 2,0-2,5-ге дейін артуы.

Ауыр улануға тән: коллапс, кома, сіңір рефлекстерінің патологиялық күшеюімен құрысу, гипопротромбинемия (протромбиндік  индекстің 2,5-тен аса ұлғаюы), трансаминазалардың, билирубиннің кенет жоғарылауы.

Емі: препаратты тоқтату, белсендірілген көмірмен асқазанды шаю және  препараттың асқазан мен ішекте сіңірілуін болдырмау үшін тұзды іш жүргізетін дәрілерді тағайындау. 7,5-8,0 деңгейінде несептің рН мәнін ұстап тұру үшін сілтілі дәрілерді енгізу. Плазмадағы салицилаттардың деңгейі балаларда 300 мг/л-нан (2,2 ммоль/л) және ересектерде 500 мг/л-нан (3,6 ммоль/л) жоғары кезінде қарқынды сілтілі диурез жүргізу көрсетілген (40-60 мг фуросемидпен 10-15 мл/кг/сағатына жылдамдықпен 88 мэкв/л натрий гидрокарбонатын және 5% глюкозаны вена ішіне инфузия жүргізу қамтамасыз етіледі). Айналымдағы қанның көлемін қалпына келтіруді және қышқылды-сілтілік тепе-теңдікті түзетуді жүргізеді. Мидың ісінуі кезінде дем шығару соңында қысымның оң болатын режимінде, оттегімен байытылған қоспамен өкпені жасанды желдету жүргізу көрсетілген. Мидың ісінуі кезінде осмостық диуретиктерді енгізумен біріктіріп, гипервентилляция жүргізеді.

Бауырдың зақымдануы болған кезде парацетамолдың спецификалық антидотын – N-ацетилцистеинді енгізеді. N-ацетилцистеиннің 20% ерітіндісін вена ішіне және ішке қолданады: бірінші доза 140 мг/кг (0,7 мл/кг), содан кейін 70 мг/кг-нан (0,35 мл/кг). Барлығы 17 дозаны енгізеді. Улану дами бастағаннан кейінгі алғашқы 10 сағатта басталған ем неғұрлым тиімді ем болып табылады. Егер улану сәтінен 36сағаттан астам уақыт өтсе, ем тиімсіз болып табылады.

Протромбиндік индексі 1,5-нан артық ұлғайған кезде 1-10 мг К1 (фитоменадион) дәруменін қолданады; протромбиндік индексі 3,0-ден астам  ұлғайған кезде нативті плазманы немесе қан ұю факторларының концентратын (1-2 бірлік) енгізуді бастау қажет.

Улануды емдеу кезінде гемодиализ жүргізуге болмайды. Антигистаминдік дәрілер мен глюкокортикостероидтарды қолдануға жол беруге болмайды. Улануды емдеу кезінде ацидемия дамуы және науқастың организміне салицилаттың уытты әсерінің күшеюі мүмкіндігіне байланысты несепті сілтілеу үшін ацетазоламидті қолдану ұсынылмайды.

 

Шығарылу түрі және қаптамасы

6 таблеткадан полиэтиленмен ламинацияланған қағаздан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамада.

6 және 10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

Пішінді ұяшықсыз және пішінді ұяшықты қаптамалар медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықтармен бірге топтық қаптамаға салынған.

 

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

 

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

 

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецептісіз