Торговое название
ЦИКЛОДОЛ ГРИНДЕКС
Международное непатентованное название
Тригексифенидил
Лекарственная форма
Таблетки 2 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – тригексифенидила гидрохлорид 2 мг,
вспомогательные вещества: сахароза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.
Описание
Таблетки круглой формы с плоскоцилиндрической поверхностью, белого цвета, с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Антипаркинсонические препараты. Холиноблокаторы центральные. Тригексифенидил.
Код АТХ N04AA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном применении тригексифенидил быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Связывание с белками плазмы около 90 %. Эффект достигается в течение часа. Период полувыведения 5‑10 часов. Тригексифенидил обладает высокой липотропностью, хорошо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Тригексифенидилгидролизуется в тканях под действием неспецифических эстераз на алкоголь и органические кислоты, небольшая часть тригексифенидила выделяется в неизмененном виде через почки.
Фармакодинамика
Тригексифенидил является синтетическим холиноблокатором, который уменьшает характерный для паркинсонизма тремор, ригидность мышц и брадикинезию.Тригексифенидил обладает сильным м‑холиноблокирующим и слабым н‑холиноблокирующим действием. Механизм действия основывается на его способности конкурировать с ацетилхолином на постсинаптической мембране.
Показания к применению
- паркинсонизм, болезнь Паркинсона
- экстрапирамидные нарушения, обусловленные нейролептическими средствами и препаратами сходного действия
Способ применения и дозы
Для применения внутрь перед едой или во время еды. Если лекарство вызывает ощущение сухости во рту, его желательно применять перед едой, так как в противном случае может быть тошнота.
Дозировка подбирается индивидуально.
Начинают прием с дозировки – 1 мг в сутки (½ таблетки). Дозу увеличивают постепенно на 2 мг через каждые 3-5 дней. Обычная поддерживающая доза – 6-10 мг (3-5 таблеток) в сутки, разделенная на 3‑4 приема. В тяжелых случаях может возникнуть необходимость увеличить дозу до 12-16 мг (6-8 таблеток) в сутки в 3-4 приема. Максимальная разовая доза составляет – 10 мг, суточная доза – 16 мг тригексифенидила. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач для каждого пациента индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.
По окончании лечения или в случае начала альтернативного лечения дозы следует уменьшать постепенно.
Пожилые пациенты более чувствительны к этому препарату, поэтому им следует использовать меньшие дозы.
В педиатрической практике не применяют.
Побочные действия
Далее упомянутые побочные действия классифицированы по группам систем органов MedDRA с указанием частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (≥1/100 до<1/10), нечасто (≥1/1 000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы
Нечасто: реакции повышенной чувствительности,кожная сыпь, гиперемия кожи.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: боль в животе.
Со стороны вегетативной нервной системы
Часто: нарушения аккомодации, сухость во рту, тошнота.
Нечасто: задержка мочеиспускания, запор, тахикардия.
Редко: мидриаз, уменьшенное потоотделение, закрытоугольная глаукома вследствие повышенного внутриглазного давления, поэтому необходимо периодически контролировать внутриглазное давление.
Очень редко: брадикардия, фотофобия.
Со стороны центральной нервной системы
Часто: усталость, сонливость, головокружение, головная боль, раздражительность, бред, галлюцинации, психическая дезориентация (преимущественно у пациентов с атеросклерозом), нервозность.
Нечасто: бессонница, ухудшение памяти.
При применении больших доз или при лечении пациентов с предрасполагающими факторами (атеросклероз, преклонный возраст или пациенты с идиосинкразией на какой-либо лекарственный препарат) могут возникать:
- помутнение сознания и другие нарушения психики
- неестественное улучшение настроения, возбуждение, раздражение
- рвота или тошнота.
В этом случае необходимо прекратить лечение. При уменьшении дозировки или прекращении лечения побочные действия исчезают.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к тригексифенидилу и/или к вспомогательным веществам препарата
- нелеченная задержка мочеиспускания
- доброкачественная гипертрофия предстательной железы с задержкой мочеиспускания
- закрытоугольная глаукома
- обструкция пищеварительного тракта
- кишечная непроходимость
- отек легких
- тахиаритмии
- острая интоксикация алкоголем, психотропными лекарственными препаратами или опиатами
- острый делирий и мания
- психоз, деменция
- поздняя дискинезия (tardive dyskinesia) – патологические движения – побочное действие длительного применения антипсихотических лекарственных средств
- тяжелые заболевания печени и почек
- беременность и период лактации
- детский и подростковой возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Действие тригексифенидила может усиливаться при применении вместе с другими холиноблокирующими лекарственными препаратами со сходными свойствами (например, амантадин, некоторые гистаминоблокаторы, производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и др.) и вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (они ингибируют ферменты, метаболизирующие лекарственные препараты). При применении вместе с названными лекарственными препаратами могут возникнуть следующие побочные действия: сухость во рту, помутнение зрения, задержка мочеиспускания и запор.
Тригексифенидил и парасимпатомиметики действуют антагонистически.
При одновременном применении тригексифенидила уменьшается действие применяемых сублингвально нитратов (вследствие сухости во рту).
Торможение тригексифенидилом моторики кишечника может препятствовать всасыванию других лекарственных препаратов.
Тригексифенидил ослабляет воздействие метоклопрамида и домперидона на пищеварительный тракт.
Депрессивное действие алкоголя и других лекарственных препаратов (каннабиоиды, барбитураты и опиаты) может усиливаться при применении с тригексифенидилом.
При применении вместе с леводопой дозировку обоих препаратов необходимо уменьшить. Обычно в этом случае достаточно 3-6 мг Циклодола Гриндекс в сутки, разделенных на два приема.
Особые указания
Очень осторожно следует применять тригексифенидил пожилым пациентам и пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, с нарушениями функций печени и почек.
Осторожность необходима в следующих случаях: заболевания, которые могут привести к опасной для жизни тахикардии, синдром старческого слабоумия, миастения, гипертрофия предстательной железы с полным опорожнением мочевого пузыря.
Противопаркинсонические средства не уменьшают симптомы поздней дискинезии, в отдельных случаях они могут даже ухудшить состояние. Поэтому препарат не рекомендуют применять пациентам с поздней дискинезией, если только одновременно у них нет болезни Паркинсона.
Известны случаи злоупотребления тригексифенидилом, особенно у психиатрических пациентов (в связи с галлюционизирующим и эйфоризирующим действием).
Надо учесть, что возможно развитие лекарственной зависимости. Лечение нельзя прекращать внезапно.
Таблетки Циклодол Гриндекссодержат сахарозу. Этот препарат не следует применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
Существенно влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы. Поэтому во время его применения следует избегать действий, для выполнения которых необходима ловкость и быстрая реакция.
Передозировка
Симптомы: большие дозы тригексифенидила вызывают блокаду постганглионарных окончаний парасимпатической нервной системы, картина отравления соответствует, в принципе, отравлению атропином (мидриаз, сухие слизистые оболочки, тахикардия, атония кишечника и желчных путей, повышенная температура тела и т.д.). Тригексифенидил вызывает также нарушения со стороны центральной нервной системы (раздражительность, нарушения сознания, дереализацию и другие нарушения психики). При более тяжелом отравлении может возникнуть кома или паралич дыхательного центра.
Лечение симптоматическое: холодные компрессы, обильное питье. Можно применять ингибиторы холинэстеразы (например, физостигмин), для лечения сердечных осложнений успешно использовались натрия бикарбонат или натрия лактат, при судорогах – диазепам, при делирии – физостигмин. Специфический антидот отсутствует. Необходимо проводить промывание желудка и использовать другие возможные способы для уменьшения всасывания лекарственного препарата (назначение рвотных средств и высокой клизмы).
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 2 мг.
По 25 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
ЦИКЛОДОЛ ГРИНДЕКС
Халықаралық патентелмеген атауы
Тригексифенидил
Дәрілік түрі
Таблеткалар 2 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 2 мг тригексифенидил гидрохлориді,
қосымша заттар: сахароза, картоп крахмалы, микрокристалды целлюлоза, кальций стеараты.
Беті жалпақ цилиндр тәрізді, дөңгелек пішінді, ойығы бар ақ түсті таблеткалар.
Паркинсонизмге қарсы препараттар. Орталықтық холинблокаторлар. Тригексифенидил.
АТХ коды N04AA01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішу арқылы қабылдағаннан кейін тригексифенидил ас қорыту жолында жылдам және толықтай сіңеді. Плазма ақуыздарымен байланысуы 90% шамасында. Әсері бір сағаттың ішінде басталады. Жартылай шығарылу кезеңі 5-10 сағат. Тригексифенидил жоғары липотроптыққа ие, ол гематоэнцефалдық және плаценталық бөгеттер арқылы жақсы өтеді. Тригексифенидил тіндерде алкоголь мен органикалық қышқылдарға спецификалық емес эстеразалардың әсерінен гидролизденеді, тригексифенидилдің аздаған бөлігі өзгермеген күйінде бүйрек арқылы шығарылады.
Фармакодинамикасы
Тригексифенидил синтетикалықхолинблокатор болып табылады, ол паркинсонизмге тән дірілді, бұлшықеттердің ригидтілігін және брадикинезиясын азайтады. Тригексифенидил күшті м-холинблокаторлық және әлсіз н-холинблокаторлық әсерге ие. Әсер ету механизмі постсинапстық жарғақшадағы ацетилхолинмен бәсекелесу қабілеттілігіне негізделген.
Қолданылуы
- паркинсонизмде, Паркинсон ауруында
- нейролептик дәрілер мен әсері ұқсас препараттардан туындаған экстрапирамидалық бұзылуларда
Тамақтанудың алдында немесе тамақтану кезінде ішке қабылдауға арналған. Егер дәрі ауыздың құрғау сезімін туындатса, оны мүмкіндігінше тамақтанудың алдында қолдану керек, олай болмаған жағдайда жүректі айнытуы мүмкін.
Дозалануы жекелей таңдалады.
Қабылдауды – тәулігіне 1 мг дозадан (½ таблетка) бастайды. Дозасын біртіндеп, әр 3-5 күн сайын 2 мг ұлғайтып отырады. Әдеттегі демеуші дозасы - тәулігіне 3-4 қабылдауға бөлінген 6-10 мг (3-5 таблетка). Ауыр жағдайларда дозасын 3-4 қабылдауға тәулігіне 12-16 мг дейін (6-8 таблетка) ұлғайту қажеттілігі туындауы мүмкін. Ең жоғары бір реттік дозасы - 10 мг, тәуліктік дозасы – 16 мг тригексифенидилді құрайды. Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер әр пациент үшін ауруының ауырлығына қарай жеке айқындайды.
Емдеуді аяқтағаннан кейін немесе балама ем жүргізу басталған жағдайда дозасын біртіндеп азайту керек.
Егде жастағы пациенттер бұл препаратқа анағұрлым сезімтал, сондықтан оларға азғантай дозаларын пайдалану керек.
Педиатриялық тәжірибеде қолданылмайды.
Жағымсыз әсерлері
Кейінгі көрсетілетін жағымсыз әсерлері MedDRA ағзалар жүйелерінің топтары бойынша кездесу жиілігін көрсете отырып жіктелген: өте жиі (>1/10), жиі (≥1/100 <1/10 дейін), жиі емес (≥1/1 000 <1/100 дейін), сирек (≥1/10 000 <1/1000 дейін), өте сирек (<1/10 000), белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес).
Иммундық жүйесі тарапынан
Жиі емес: жоғары сезімталдық реакциялары,тері бөртпесі, тері гиперемиясы.
Асқазан-ішек жолы тарапынан
Жиі емес: іштің ауыруы.
Вегетативті жүйке жүйесі тарапынан
Жиі: аккомодацияның бұзылуы, ауыздың құрғауы, жүрек айнуы.
Жиі емес: несеп шығарудың іркілуі, іш қату, тахикардия.
Сирек: мидриаз, тер бөлінуінің азаюы, жабық бұрышты глаукома, бұл көзішілік қысымның жоғарылауы салдарынан, сондықтан көзішілік қысымды тұрақты бақылап отыру қажет.
Өте сирек: брадикардия, фотофобия.
Орталық жүйке жүйесі тарапынан
Жиі: шаршау, ұйқышылдық, бас айналу, бас ауыруы, ашушаңдық, сандырақтау, елестеулер, психикалық бағдарсыздық (көбіне атеросклерозы бар пациенттерде), күйгелектік.
Жиі емес: ұйқысыздық, есте сақтаудың нашарлауы.
Үлкен дозаларын қолданған кезде немесе бейімділік факторлары (атеросклерозы, егде жастағы немесе қандай да бір дәрілік препаратқа идосинкрозиясы) бар пациенттерді емдегенде мыналар пайда болуы мүмкін:
- сананың бұлыңғырлануы және психиканың басқа да бұзылулары
- көңіл-күйдің орынсыз жақсаруы, қозу, ашуланшақтық
- құсу немесе жүрек айну
Бұл жағдайда емдеуді тоқтату керек. Дозаны азайтқанда немесе емдеуді тоқтатқанда жағымсыз әсерлері жойылады.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- тригексифенидилге және/немесе препараттың қосымша заттарына жоғары сезімталдық
- емделмеген несеп шығарудың іркілісі
- несеп шығарудың іркілуімен қуық безінің қатерсіз гипертрофиясы
- жабық бұрышты глаукома
- ас қорыту жолының тарылуы
- ішектің бітелуі
- өкпе ісінуі
- тахиаритмия
- алкогольмен, психотроптық дәрілермен немесе апиындармен жедел улану
- жедел делирий және мания
- психоз, деменция
- кешеуілдеген дискинезия (tardive dyskinesia) – патологиялық қозғалыстар – антипсихотикалық дәрілік заттарды ұзақ қолданудан болатын жағымсыз әсерлер
- бүйрек пен бауырдың ауыр аурулары
- жүктілік және лактация кезеңі
- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Қасиеттері ұқсас басқа холинблокатор препараттармен (мысалы, амантадинмен, кейбір гистаминблокаторлармен, фенотиазин туындыларымен, трициклдық антидепрессанттармен және басқаларымен) және моноаминоксидазалар тежегіштерімен бірге қолданғанда (олар дәрілік препараттарды метаболиздейтін ферменттерді тежейді) тригексифенидилдің әсері күшеюі мүмкін. Аталған дәрілік препараттармен бірге қолданған кезде мынадай жағымсыз әсерлері: ауыздың кеберсуі, көрудің бұлдырауы, несеп шығарудың іркілуі мен іш қату пайда болуы мүмкін.
Тригексифенидил мен парасимпатомиметиктер антагонистік әсер етеді.
Тригексифенидилді бір мезгілде қолданған кезде (ауыздың кеберсу салдарынан) тіл астына салып қолданатын нитраттардың әсері азаяды.
Тригексифенидилмен ішек моторикасын тежеу басқа дәрілік препараттардың сіңуіне кедергі келтіруі мүмкін.
Тригексифенидил метоклопрамид пен домперидонның ас қорыту жолына әсерін әлсіретеді.
Тригексифенидилмен бірге қолданған кезде алкоголь және басқа да дәрілік препараттардың депрессияға әкелетін әсері күшеюі мүмкін.
Леводопамен бірге қолданған кезде екі препараттың да дозасын азайту керек. Әдетте бұл жағдайда Циклодол Гриндексті екі қабылдауға бөлінген, тәулігіне 3-6 мг қабылдау жеткілікті болады.
Айрықша нұсқаулар
Тригексифенидилдіегде жастағы пациенттерге және жүрек-қантамыр аурулары, бауыры мен бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерге аса сақтықпен қолдану керек.
Мына жағдайларда: өмірге қауіп төндіретін тахикардия туындататын ауруларда, кәрілікке байланысты ақыл кемістігі синдромында, миастенияда, қуық толық босайтын қуық безінің гипертрофиясында сақ болу қажет.
Паркинсонға қарсы дәрілер кешеуілдеген дискинезия симптомдарын азайтпайды, жекелеген жағдайларда олар жай-күйді нашарлатып жіберуі мүмкін. Сондықтан егер бір мезгілде оларда Паркинсон ауруы болмаса, препаратты кешеуілдеген дискинезиясы бар пациенттерге ұсынбайды.
Әсіресе психиатриялық пациенттердің (галлюцинациялық және эйфориялық әсеріне байланысты) тригексифенидилді артық пайдаланғаны туралы жағдайлар белгілі.
Дәрілік тәуелділіктің дамуы мүмкін екенін ескеру қажет. Емдеуді күрт тоқтатуға болмайды.
Циклодол Гриндекс таблеткаларының құрамында сахароза бар. Бұл препаратты сирек кездесетін туа біткен фруктозаны көтере алмаушылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы немесе сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолданбаған жөн.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Симптомдары: тригексифенидилдің үлкен дозалары парасимпатикалық жүйке жүйесінің постганглионарлық ұштарының бөгелісін туындатады, уыттану көрінісі, іс жүзінде атропинмен улануға сәйкес келеді (мидриаз, шырышты қабықтардың кеберсуі, тахикардия, ішектің және өт жолдарының атониясы, дене қызуының көтерілуі мен т.б.).
Тригексифенидил сонымен бірге орталық жүйке жүйесі тарапынан болатын бұзылуларды (ашушаңдықты, сананың шатасуын, дереализацияның және психиканың басқа бұзылуларын) туғызады. Едәуір ауыр улануда кома немесе тыныс алу орталығының салдануы туындауы мүмкін.
Емі - симптоматикалық: суық компрестер, мол су ішу. Холинэстераза тежегіштерін (мысалы, физостигмин) қолдануға болады, жүректің асқынуларын емдеу үшін натрий бикарбонаты немесе натрий лактаты, құрысуларда – диазепам, делирийде - физостигмин сәтті пайдаланылған.
Арнайы антидоты жоқ. Дәрілік препараттың сіңуін азайту үшін асқазанды шаюды және басқа ықтимал тәсілдерді (құстыратын дәрілерді тағайындау және жоғары клизма қою) қолданады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Таблеткалар 2 мг.
25 таблеткадан поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.
5жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы