Циклодол Гриндекс, 2 мг, таблетки №50, пачка картонная

Торговое название

ЦИКЛОДОЛ ГРИНДЕКС

Международное непатентованное название

Тригексифенидил

Лекарственная форма

Таблетки 2 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – тригексифенидила гидрохлорид 2 мг,

вспомогательные вещества: сахароза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы с плоскоцилиндрической поверхностью, белого цвета, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Антипаркинсонические препараты. Холиноблокаторы центральные. Тригексифенидил.

Код АТХ N04AA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном применении тригексифенидил быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Связывание с белками плазмы около 90 %. Эффект достигается в течение часа. Период полувыведения 5‑10 часов. Тригексифенидил обладает высокой липотропностью, хорошо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Тригексифенидилгидролизуется в тканях под действием неспецифических эстераз на алкоголь и органические кислоты, небольшая часть тригексифенидила выделяется в неизмененном виде через почки.

Фармакодинамика

Тригексифенидил является синтетическим холиноблокатором, который уменьшает характерный для паркинсонизма тремор, ригидность мышц и брадикинезию.Тригексифенидил обладает сильным м‑холиноблокирующим и слабым н‑холиноблокирующим действием. Механизм действия основывается на его способности конкурировать с ацетилхолином на постсинаптической мембране.

Показания к применению

- паркинсонизм, болезнь Паркинсона

- экстрапирамидные нарушения, обусловленные нейролептическими средствами и препаратами сходного действия

Способ применения и дозы

Для применения внутрь перед едой или во время еды. Если лекарство вызывает ощущение сухости во рту, его желательно применять перед едой, так как в противном случае может быть тошнота.

Дозировка подбирается индивидуально.

Начинают прием с дозировки – 1 мг в сутки (½ таблетки). Дозу увеличивают постепенно на 2 мг через каждые 3-5 дней. Обычная поддерживающая доза – 6-10 мг (3-5 таблеток) в сутки, разделенная на 3‑4 приема. В тяжелых случаях может возникнуть необходимость увеличить дозу до 12-16 мг (6-8 таблеток) в сутки в 3-4 приема. Максимальная разовая доза составляет – 10 мг, суточная доза – 16 мг тригексифенидила. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач для каждого пациента индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

По окончании лечения или в случае начала альтернативного лечения дозы следует уменьшать постепенно.

Пожилые пациенты более чувствительны к этому препарату, поэтому им следует использовать меньшие дозы.

В педиатрической практике не применяют.

Побочные действия

Далее упомянутые побочные действия классифицированы по группам систем органов MedDRA с указанием частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (≥1/100 до<1/10), нечасто (≥1/1 000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы

Нечасто: реакции повышенной чувствительности,кожная сыпь, гиперемия кожи.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: боль в животе.

Со стороны вегетативной нервной системы

Часто: нарушения аккомодации, сухость во рту, тошнота.

Нечасто: задержка мочеиспускания, запор, тахикардия.

Редко: мидриаз, уменьшенное потоотделение, закрытоугольная глаукома вследствие повышенного внутриглазного давления, поэтому необходимо периодически контролировать внутриглазное давление.

Очень редко: брадикардия, фотофобия.

Со стороны центральной нервной системы

Часто: усталость, сонливость, головокружение, головная боль, раздражительность, бред, галлюцинации, психическая дезориентация (преимущественно у пациентов с атеросклерозом), нервозность.

Нечасто: бессонница, ухудшение памяти.

При применении больших доз или при лечении пациентов с предрасполагающими факторами (атеросклероз, преклонный возраст или пациенты с идиосинкразией на какой-либо лекарственный препарат) могут возникать:

- помутнение сознания и другие нарушения психики

- неестественное улучшение настроения, возбуждение, раздражение

- рвота или тошнота.

В этом случае необходимо прекратить лечение. При уменьшении дозировки или прекращении лечения побочные действия исчезают.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к тригексифенидилу и/или к вспомогательным веществам препарата

- нелеченная задержка мочеиспускания

- доброкачественная гипертрофия предстательной железы с задержкой мочеиспускания

- закрытоугольная глаукома

- обструкция пищеварительного тракта

- кишечная непроходимость

- отек легких

- тахиаритмии

- острая интоксикация алкоголем, психотропными лекарственными препаратами или опиатами

- острый делирий и мания

- психоз, деменция

- поздняя дискинезия (tardive dyskinesia) – патологические движения – побочное действие длительного применения антипсихотических лекарственных средств

- тяжелые заболевания печени и почек

- беременность и период лактации

- детский и подростковой возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Действие тригексифенидила может усиливаться при применении вместе с другими холиноблокирующими лекарственными препаратами со сходными свойствами (например, амантадин, некоторые гистаминоблокаторы, производные фенотиазина, трициклические антидепрессанты и др.) и вместе с ингибиторами моноаминоксидазы (они ингибируют ферменты, метаболизирующие лекарственные препараты). При применении вместе с названными лекарственными препаратами могут возникнуть следующие побочные действия: сухость во рту, помутнение зрения, задержка мочеиспускания и запор.

Тригексифенидил и парасимпатомиметики действуют антагонистически.

При одновременном применении тригексифенидила уменьшается действие применяемых сублингвально нитратов (вследствие сухости во рту).

Торможение тригексифенидилом моторики кишечника может препятствовать всасыванию других лекарственных препаратов.

Тригексифенидил ослабляет воздействие метоклопрамида и домперидона на пищеварительный тракт.

Депрессивное действие алкоголя и других лекарственных препаратов (каннабиоиды, барбитураты и опиаты) может усиливаться при применении с тригексифенидилом.

При применении вместе с леводопой дозировку обоих препаратов необходимо уменьшить. Обычно в этом случае достаточно 3-6 мг Циклодола Гриндекс в сутки, разделенных на два приема.

Особые указания

Очень осторожно следует применять тригексифенидил пожилым пациентам и пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, с нарушениями функций печени и почек.

Осторожность необходима в следующих случаях: заболевания, которые могут привести к опасной для жизни тахикардии, синдром старческого слабоумия, миастения, гипертрофия предстательной железы с полным опорожнением мочевого пузыря.

Противопаркинсонические средства не уменьшают симптомы поздней дискинезии, в отдельных случаях они могут даже ухудшить состояние. Поэтому препарат не рекомендуют применять пациентам с поздней дискинезией, если только одновременно у них нет болезни Паркинсона.

Известны случаи злоупотребления тригексифенидилом, особенно у психиатрических пациентов (в связи с галлюционизирующим и эйфоризирующим действием).

Надо учесть, что возможно развитие лекарственной зависимости. Лечение нельзя прекращать внезапно.

Таблетки Циклодол Гриндекссодержат сахарозу. Этот препарат не следует применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Существенно влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы. Поэтому во время его применения следует избегать действий, для выполнения которых необходима ловкость и быстрая реакция.

Передозировка

Симптомы: большие дозы тригексифенидила вызывают блокаду постганглионарных окончаний парасимпатической нервной системы, картина отравления соответствует, в принципе, отравлению атропином (мидриаз, сухие слизистые оболочки, тахикардия, атония кишечника и желчных путей, повышенная температура тела и т.д.). Тригексифенидил вызывает также нарушения со стороны центральной нервной системы (раздражительность, нарушения сознания, дереализацию и другие нарушения психики). При более тяжелом отравлении может возникнуть кома или паралич дыхательного центра.

Лечение симптоматическое: холодные компрессы, обильное питье. Можно применять ингибиторы холинэстеразы (например, физостигмин), для лечения сердечных осложнений успешно использовались натрия бикарбонат или натрия лактат, при судорогах – диазепам, при делирии – физостигмин. Специфический антидот отсутствует. Необходимо проводить промывание желудка и использовать другие возможные способы для уменьшения всасывания лекарственного препарата (назначение рвотных средств и высокой клизмы).

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 2 мг.

По 25 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту