Церумед, 10 мг/2 мл, р-р д/ин. №10, 2 мл, пачка из картона
Торговое название
Церумед
Международное непатентованное название
Метоклопрамид
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 10 мг/2 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество – метоклопрамид гидрохлорида моногидрат 5.270 мг (эквивалентно метоклопрамида гидрохлориду безводному 5.000 мг),
вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия хлорид, кислота лимонная, бензиловый спирт, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения функциональных желудочно-кишечных расстройств. Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта. Метоклопрамид.
Код АТХ A03FA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Метоклопрамид метаболизируется в печени. Метоклопрамид и его метаболиты преимущественно выводятся почками.
Пациенты с почечной недостаточностью
Клиренс метоклопрамида может снизится на 70% у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, при этом период полувыведения (Т½) из плазмы крови увеличивается (при клиренсе креатинина 10-50 мл/минуту период полувыведения метоклопрамида составляет примерно 10 часов, а при клиренсе креатинина менее 10 мл/минуту – 15 часов).
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с циррозом печени наблюдалась кумуляция метоклопрамида, связанная со снижением на 50% клиренса в плазме крови.
Фармакодинамика
Метоклопрамид является центральным антагонистом дофаминовых рецепторов, который также обладает периферической холинергической активностью.
Стимулирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. регулирует тонус нижнего пищеводного сфинктера в покое) и нормализует его моторную функцию.
Метоклопрамид способствует нормальному опорожнению желудка и может устранить гастростаз, который является частью рвотного рефлекса.
Противорвотная активность обусловлена блокадой центральных и периферических D2-дофаминовых рецепторов, следствием чего является торможение триггерной зоны рвотного центра и уменьшение восприятия сигналов с афферентных висцеральных нервов.
Показания к применению
Применение у детей в возрасте от 1 года до 18 лет:
- профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией как вариант второй линии терапии
- лечение послеоперационной тошноты и рвоты как вариант второй линии терапии
По другим показаниям использование в педиатрической популяции не рекомендуется.
Применение у взрослых:
- предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты
-симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени
-предотвращения тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией.
Способ применения и дозы
Церумед вводят внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м).
Внутривенно следует вводить в виде медленной болюсной инъекции (в течение как минимум 3 минут).
Взрослые
Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется разовая доза 10 мг. Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, в том числе тошноты и рвоты при острой мигрени, а также тошноты и рвоты, вызванных радиотерапией рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг до 3 раз в сутки.
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 30 мг (по 10 мг на одно введение, три введения в сутки максимум) или 0,5 мг/кг массы тела.
Длительность лечения инъекционными формами должна быть как можно короче с наиболее быстрым переходом на пероральные или ректальные формы лечения.
Дети и подростки (в возрасте 1-18 лет)
Рекомендуемая доза составляет 0,1-0,15 мг/кг массы тела до 3 раз в сутки внутривенно. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг/кг массы тела.
Схема дозирования
|
Возраст |
Масса
тела |
Доза |
Частота |
|
1-3 года |
10-14 кг |
1 мг |
До 3 раз в сутки |
|
3-5 лет |
15-19 кг |
2 мг |
До 3 раз в сутки |
|
5-9 лет |
20-29 кг |
2,5 мг |
До 3 раз в сутки |
|
9-18 лет |
30-60 кг |
5 мг |
До 3 раз в сутки |
|
15-18 лет |
Свыше 60 кг |
10 мг |
До 3 раз в сутки |
Для лечения послеоперационной тошноты и рвоты максимальная продолжительность лечения препарата Церумед составляет 48 часов.
Для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией максимальная продолжительность лечения препарата Церумед составляет 5 суток.
Способ применения:
Должен соблюдаться интервал не менее 6 часов между двумя приемами даже в случае рвоты или отказа от дозы.
Пациенты пожилого возраста
Следует рассмотреть возможность снижения дозы у лиц пожилого возраста вследствие снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена на 75%.
У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин), суточную дозу следует уменьшить на 50%.
Пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин), суточную дозу необходимо снизить на 75%.
Пациенты с печёночной недостаточностью
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, суточную дозу следует уменьшить на 50%.
Побочные действия
Побочные действия классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: "очень часто" – ³ 1/10, "часто" – от ³1/100 до < 1/10, "нечасто" – от ³ 1/1000 до < 1/100, "редко" – от ³ 1/10000 до < 1/1000, "очень редко" – < 1/10000, "неизвестно" (не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Очень часто (≥ 1/10)
- сонливость
Часто (≥1/100, <1/10)
- диарея
- астения
- экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и подростков и/или когда рекомендуемая доза превышена, даже после введения однократной дозы препарата), паркинсонизм, акатизия
- депрессия
- гипотония, особенно при внутривенном введении
Нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100)
- брадикардия, особенно при внутривенном введении
- аменорея, гиперпролактинемия
- гиперчувствительность
- дистония, дискинезия
- снижение уровня сознания
- галлюцинации
Редко (≥ 1/10 000, < 1/1000)
- галакторея
- судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией
- спутанность сознания
Неизвестно
- метгемоглобинемия, вероятно связанная с дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы (особенно у новорожденных), сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препаратов).
- остановка сердца в течение короткого времени после инъекции, которая может быть следствием брадикардии
- атриовентрикулярная блокада, блокада синусового узла, особенно при внутривенном введении, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа "пируэт"
- гинекомастия
- анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок) особенно при внутривенном введении
- поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, во время или после длительного лечения, особенно у пациентов пожилого возраста, злокачественный нейролептический синдром
- шок, обморок после инъекции
- острая артериальная гипертензия у больных с феохромоцитомой
- транзиторное повышение артериального давления
* Эндокринные нарушения во время длительного лечения, связанные с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).
Следующие реакции, иногда ассоциированные, чаще возникают при применении препарата в больших дозах:
- экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, паркинсонический синдром, акатизия, даже после введения одной дозы препарата, особенно у детей и подростков
- сонливость, угнетение сознания, спутанность сознания, галлюцинации.
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ
- желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость или желудочно-кишечная перфорация
- подтвержденная феохромоцитома или подозрение на ее наличие из-за риска тяжелых эпизодов гипертензии
- поздняя дискинезия, обусловленная нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе
- эпилепсия (увеличение частоты и интенсивности кризисов)
- болезнь Паркинсона
- одновременное применение с леводопой или допаминергическими агонистами
- установленная метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе.
- детский возраст до 1 года (из-за риска развития экстрапирамидных расстройств)
- III триместр беременности и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Сочетание, которое следует избегать
Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
Сочетание, которое должно быть принято во внимание
Прокинетическое действие метоклопрамида может повлиять на абсорбцию некоторых лекарственных средств.
Метоклопрамид повышает всасывание диазепама, тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола; замедляет всасывание дигоксина и циметидина.
Антихолинергические препараты и производные морфина
Антихолинергические препараты и производные морфина могут иметь взаимный антагонизм с метоклопрамидом в отношении влияния на моторику желудочно-кишечного тракта.
Депрессанты, угнетающие активность центральной нервной системы (производные морфина, транквилизаторы, седативные блокаторы Н1- гистаминовых рецепторов, седативные антидепрессанты, барбитураты, клофелин и подобные)
Метоклопрамид потенцирует седативный эффект успокоительных средств, влияющих на центральную нервную систему.
Нейролептики
При одновременном применении метоклопрамида с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных расстройств.
Серотонинергические препараты
Использование метоклопрамида в комбинации с серотонинергическими препаратами, например, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), может повысить риск развития серотонинового синдрома.
Дигоксин
Метоклопрамид может снижать биодоступность дигоксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови.
Циклоспорин
Метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и влияние на 22%). Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия этого явления окончательно не определены.
Мивакуриум и суксаметоний
Инъекции метоклопрамида могут продлить продолжительность нервно-мышечной блокады (путем ингибирования холинэстеразы плазмы крови).
Сильные ингибиторы CYP2D6
Экспозиция Метоклопрамида повышается при совместном назначении с сильными ингибиторами CYP2D6, таких как флуоксетин и пароксетин. Хотя клиническая значимость таких взаимодействий не установлена, необходимо проводить наблюдение за пациентами для выявления возможных побочных реакций.
Особые указания
Неврологические нарушения
Могут возникнуть экстрапирамидные расстройства, особенно у детей и подростков, и/или при метаклопрамида в высоких дозах. Эти реакции обычно возникают в начале лечения и могут развиваться после однократного введения. В случае развития экстрапирамидных симптомов следует немедленно прекратить применение метоклопрамида. Как правило, эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но может потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).
Между каждым введением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, чтобы избежать передозировки, необходимо соблюдать минимум 6-часовой интервал.
Продолжительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, которая потенциально является необратимой, особенно у пациентов пожилого возраста. Лечение не должно длиться более 3 месяцев из-за риска развития поздней дискинезии. В случае возникновения клинических признаков поздней дискинезии лечение необходимо прекратить.
При применении метоклопрамида в комбинации с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома. В случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома применение метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.
С осторожностью следует применять метоклопрамид пациентам с сопутствующими неврологическими заболеваниями и пациентам, которые получают лечение другими лекарственными препаратами, действующими на центральную нервную систему.
При применении метоклопрамида может также увеличиваться выраженность симптомов болезни Паркинсона.
Метгемоглобинемия
Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, прием метиленового синего).
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Сообщалось о серьезных нежелательных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинение интервала QT после введения метоклопрамида в форме инъекций, особенно после внутривенного введения.
Особое внимание следует уделять при применении метоклопрамида, особенно при внутривенном введении, пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушениями сердечной проводимости (в том числе удлинение интервала QT), пациентам с нарушением электролитного баланса, брадикардией, а также пациентам, которые принимают другие препараты, которые, как известно, удлиняют интервал QT.
Внутривенные дозы следует вводить путём медленной болюсной инъекции (в течение как минимум 3 минут), чтобы уменьшит риск возникновения побочных реакций (например, артериальной гипотензии, акатизии).
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Пациентам с почечной недостаточностью или тяжелой печеночной недостаточностью рекомендуется уменьшение дозы.
Беременность
Большой объем данных по применению препарата у беременных женщин (более 1000 случаев применения) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Метоклопрамид можно применять в период беременности при клинической необходимости. Ввиду фармакологических свойств в случае применения метоклопрамида на поздних сроках беременности нельзя исключить появление экстрапирамидного синдрома у новорожденного. Необходимо избегать применения метоклопрамида на поздних сроках беременности. При применении метоклопрамида требуется наблюдение за новорожденным.
Период лактации
Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому применение метоклопрамида не рекомендуется во время кормления грудью. Необходимо рассмотреть возможность прекращения применения метоклопрамида у женщин, кормящих грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат может вызывать сонливость, головокружение, дискинезию и дистонию, которые могут влиять на зрение, а также на способность управлять автотранспортными средствами или работать с опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы
Экстрапирамидные расстройства, сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, беспокойство и его усиление, судороги, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или снижением АД, галлюцинации, остановка дыхания и сердечной деятельности, дистонические реакции.
Лечение
В случае возникновения экстрапирамидных симптомов, связанных или не связанных с передозировкой, проводится симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).
Необходимо проводить симптоматическое лечение и постоянное наблюдение за функцией сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл препарата помещают в ампулы из стекла I типа оранжевого цвета.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки из поливинилхлорида и запечатаны защитной прозрачной полиэтиленовой пленкой.
По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах недоступных для детей!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Церумед
Халықаралық патенттелмеген атауы
Метоклопрамид
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған 10 мг/2 мл ерітінді
Құрамы
1 мл ерітіндінің құрамында
белсенді зат – 5.270 мг метоклопрамид гидрохлорид моногидраты (5.000 мг сусыз метоклопрамид гидрохлоридіне баламалы) бар,
қосымша заттар: динатрий эдетаты, натрий хлориді, лимон қышқылы, бензил спирті, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз немесе түссіз дерлік сұйықтық.
Фармакотерапиялық тобы
Ас қорыту жолы және зат алмасу. Асқазан-ішек қызметінің функционалдық бұзылыстарын емдеуге арналған препараттар. Асқазан-ішек жолы моторикасының стимуляторлары. Метоклопрамид.
АТХ коды A03FA01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Метоклопрамид бауырда метаболизденеді. Метоклопрамид және оның метаболиттері негізінен бүйрекпен шығарылады.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер
Бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде метоклопрамидтің клиренсі 70%-ға төмендеуі мүмкін, мұндайда қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі (Т½) ұзарады(креатинин клиренсі минутына 10-50 мл болған кезде метоклопрамидтің жартылай шығарылу кезеңі шамамен 10 сағатты, алкреатинин клиренсі минутына 10 мл-ден аз болғанда 15 сағатты құрайды).
Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер
Бауыр циррозы бар пациенттерде қан плазмасындағы клиренсінің 50%-ға төмендеуімен байланысты метоклопрамидтің жиналып қалуы байқалады.
Фармакодинамикасы
Метоклопрамид дофаминді рецепторлардың орталық антагонисі болып табылады, ол сонымен қатар шеткері холинергиялық белсенділікке де ие.
Асқазан-ішек жолының жоғарғы бөлімінің қимыл-қозғалыс белсенділігін стимуляциялайды (соның ішінде тыныштық күйде өңештің төменгі сфинктерінің тонусын реттейді) және оның моторлық функциясын қалыпқа келтіреді.
Метоклопрамид асқазанның қалыпты түрде босауына жағдай жасайды және құсу рефлексінің бір бөлігіне жататын гастростазды жоюы мүмкін.
Құсуға қарсы белсенділігі орталық және шеткері D2-дофаминді рецепторлардың блокадасына негізделген, соның нәтижесінде құсу орталығының триггерлік аймағы тежеледі және афференттік висцеральді жүйкелерден дабылды қабылдауы азаяды.
Қолданылуы
1 жастан18 жасқа дейінгі балаларда қолданылуы:
- химиялық ем әсерінен туындаған кейіннен болатын жүректің айнуы мен құсудың профилактикасында екінші желідегі ем нұсқасы ретінде
- операциядан кейінгі жүректің айнуы мен құсуды емдеуде екінші желідегі ем нұсқасы ретінде
Басқа көрсетілімдер бойынша педиатриялық популяцияда пайдалану ұсынылмайды.
Ересектерде қолдану:
- операциядан кейінгі жүректің айнуы мен құсудың алдын алу
-жедел бас сақинасы кезіндегі жүректің айнуы мен құсуды қоса, жүректің айнуы мен құсуды симптоматикалық емдеу
- радиотерапиядан туындаған жүректің айнуы мен құсудың алдын алу.
Қолдану тәсілі және дозалары
Церумедті вена ішіне (в/і) немесе бұлшықет ішіне (б/і) енгізеді.
Вена ішіне баяу болюсті инъекция түрінде (кем дегенде 3 минут бойы) енгізу керек.
Ересектер
Операциядан кейінгі жүректің айнуы мен құсудың алдын алу үшін бір реттік 10 мг доза ұсынылады.Жүректің айнуы мен құсуды, оның ішінде жедел бас сақинасы кезіндегі жүректің айнуы мен құсуды, сондай-ақ радиотерапия әсерінен туындаған жүректің айнуы мен құсуды симптоматикалық емдеу үшін ұсынылатын бір реттік дозасы тәулігіне 3 ретке дейін 10 мг құрайды.
Ұсынылған ең жоғары тәуліктік доза 30 мг (бір енгізуге 10 мг, ең көп дегенде тәулігіне үш рет енгізу) немесе дене салмағының әр кг шаққанда 0,5 мг құрайды.
Инъекциялық түрлермен емдеу ұзақтығы емдеудің пероральді немесе ректальді түрлеріне тезірек ауысуымен мүмкіндігінше қысқа болуы тиіс. Балалар мен жасөспірімдер (1-18жастағы)
Ұсынылатын доза вена ішіне тәулігіне 3 ретке дейін дене салмағының әр кг шаққанда 0,1-0,15 мгқұрайды. Ең жоғары тәуліктік доза дене салмағының әр кг шаққанда 0,5 мг құрайды.
Дозалау сызбасы
|
Жасы |
Дене салмағы |
Дозасы |
Жиілігі |
|
1-3 жас 3-5 жас 5-9 жас 9-18 жас 15-18 жас |
10-14 кг 15-19 кг 20-29 кг 30-60 кг 60 кг-ден астам |
1 мг 2 мг 2,5 мг 5 мг 10 мг |
Тәулігіне 3 ретке дейін Тәулігіне 3 ретке дейін Тәулігіне 3 ретке дейін Тәулігіне 3 ретке дейін Тәулігіне 3 ретке дейін |
Операциядан кейінгі жүректің айнуы мен құсуды емдеу үшін Церумед препаратымен ең ұзақ емдеу 48 сағатты құрайды.
Химиялық ем әсерінен туындаған кейіннен болатын жүректің айнуы мен құсудың алдын алу үшін Церумед препаратымен ең ұзақ емдеу 5 тәулікті құрайды.
Қолдану тәсілі:
Тіпті құсу немесе дозадан бас тарту жағдайында да екі қабылдау арасындағы кем дегенде 6 сағаттық аралық сақталуы тиіс.
Егде жастағы пациенттер
Жасқа байланысты бүйрек және бауыр функцияларының төмендеуі салдарынан, егде жастағы адамдарда дозаны төмендету мүмкіндігін қарастыру керек.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер
Бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысындағы (креатинин клиренсі ≤15 мл/мин) пациенттерде тәуліктік доза 75%-ға азайтылуы тиіс.
Бүйректің орташа және ауыр жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі 15–60 мл/мин) пациенттерде тәуліктік дозаны 50%-ға азайту керек.
Бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысындағы (креатинин клиренсі ≤15 мл/мин) пациенттерде тәуліктік дозаны 75%-ға азайту қажет.
Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер
Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде тәуліктік дозаны 50%-ға азайту керек.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз әсерлері олардың даму жиілігіне сәйкес былай жіктелген: "өте жиі" – ³ 1/10, "жиі" – ³1/100 - < 1/10 дейін, "жиі емес" – ³ 1/1000 - < 1/100 дейін, "сирек" – ³ 1/10000 - < 1/1000 дейін, " өте сирек" – < 1/10000, "белгісіз" (қолда бар деректер негізінде баға беру мүмкін емес).
Өте жиі (≥ 1/10)
- ұйқышылдық
Жиі (≥ 1/100, <1/10)
- диарея
- астения
- экстрапирамидалық бұзылыстар (әсіресе балалар мен жасөспірімдерде және/немесе ұсынылатын дозадан асып кеткенде, тіпті препараттың бір дозасын енгізгеннен кейін де), паркинсонизм, акатизия
- депрессия
- гипотония, әсіресе вена ішіне енгізген кезде
Жиі емес (≥ 1/1000, < 1/100)
- брадикардия, әсіресе вена ішіне енгізген кезде
- аменорея, гиперпролактинемия
- аса жоғары сезімталдық
- дистония, дискинезия
- сана деңгейінің төмендеуі
- елестеулер
Сирек (≥ 1/10 000, < 1/1000)
- галакторея
- әсіресе эпилепсиясы бар пациенттерде құрысулар
- сананың шатасуы
Белгісіз
- метгемоглобинемия, НАДН-тәуелді цитохром-b5 редуктаза ферментінің тапшылығына байланысты болуы ықтимал (әсіресе жаңа туған нәрестелерде), сульфгемоглобинемия (көбінесе құрамында күкірт бар препараттардың жоғары дозаларын бір мезгілде қолданғанда).
- инъекциядан кейін көп ұзамай жүректің тоқтап қалуы, ол брадикардияның салдары болуы мүмкін
- атриовентрикулярлық бөгет, синустық түйін бөгеті, әсіресе вена ішіне енгізген кезде, QT аралығының ұзаруы, "пируэт" типті қарыншалық тахикардия
- гинекомастия
- анафилаксиялық реакциялар (соның ішінде анафилаксиялық шок) әсіресе вена ішіне енгізген кезде
- кешеуілдеген дискинезия, ол ұзақ емдеу кезінде және одан кейін, әсіресе егде пациенттерде тұрақты болуы мүмкін, қатерлі нейролептикалық синдром
- шок, инъекциядан кейінгі естен тану
- феохромоцитомамен науқастарда жедел артериялық гипертензия
- артериялық қысымның транзиторлы жоғарылауы
* Гиперпролактинемияға байланысты (аменорея, галакторея, гинекомастия) ұзақ емдеу кезіндегі эндокриндік бұзылулар.
Келесі реакциялар, кейде астасқан, препаратты көбіне үлкен дозаларда қолданғанда туындайды:
- экстрапирамидалық симптомдар: жедел дистония және дискинезия, паркинсондық синдром, акатизия, тіпті препараттың бір дозасын енгізгеннен кейін, әсіресе балаларда және жасөспірімдерде
- ұйқышылдық, сананың бәсеңдеуі, сананың шатасуы, елестеулер.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
-белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- асқазан-ішектен қан кету, механикалық ішек бітелісі немесе асқазан-ішек тесілуі
- расталған феохромоцитома немесе гипертензияның ауыр көріністері қаупіне орай оның болуына күдіктену,
- нейролептиктерге немесе метоклопрамидке байланысты, анамнездегі кешеуілдегендискинезия
- эпилепсия (жиілігінің және өршу қарқындылығының жоғарылауы)
- Паркинсонауруы
- леводопамен немесе допаминергиялық агонистермен бір мезгілде қолдану
- анамнезде метоклопрамидті қолданғанда немесе НАДН-цитохром-b5-редуктаза тапшылығы кезінде анықталған метгемоглобинемия.
- 1жасқа дейінгі балалар (экстрапирамидалық бұзылулардың даму қаупіне орай)
- жүктіліктіңIII триместрі және лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Біріктіруге жол бермеген жөн
Алкоголь Метоклопрамидтің седативті әсерін күшейтеді.
Назар аударылуы тиіс біріктірілім
Метоклопрамидтің прокинетикалық әсері кейбір дәрілік заттардың сіңірілуіне ықпал етуі мүмкін.
Метоклопрамид диазепам, тетрациклин, ампициллин, парацетамол, ацетилсалицил қышқылының, леводопа, этанолдың сіңуін арттырады; дигоксин мен циметидиннің сіңуін баяулатады.
Антихолинергиялық препараттар және морфин туындылары
Антихолинергиялық препараттар және морфин туындылары асқазан-ішек жолы моторикасына әсері бойынша метоклопрамидпен өзара антагонизмде болуы мүмкін.
Орталық жүйке жүйесінің белсенділігін бәсеңдететін депрессанттар (морфин туындылары, транквилизаторлар, Н1 гистаминдік рецепторлардың седативтік блокаторлары, седативтік антидепрессанттар, барбитураттар, клофелин және сол сияқтылар)
Метоклопрамид орталық жүйке жүйесіне әсер ететін тыныштандырғыш дәрілердің седативті әсерін көтермелейді.
Нейролептиктер
Меткоклопрамидті нейролептиктермен бір мезгілде қолданғанда экстрапирамидалық бұзылыстардың даму қаупі артады.
Серотонинергиялық препараттар
Метоклопрамидті серотонинергиялық препаратармен, мысалы, серотонинді кері қармаудың іріктелген тежегіштерімен (СКҚІТ) біріктіріп пайдалану серотониндік синдромның даму қаупін арттыруы мүмкін.
Дигоксин
Метоклопрамид дигоксиннің биожетімділігін азайтуы мүмкін. Қан плазмасындағы дигоксин концентрациясына мұқият мониторинг жүргізу қажет.
Циклоспорин
Метоклопрамид циклоспориннің биожетімділігін (Сmax 46%-ға және ықпалын 22%-ға) арттырады.Қан плазмасындағы циклоспориннің концентрациясына мұқият мониторинг жүргізу қажет. Бұл құбылыстың клиникалық салдарлары түбегейлі анықталмаған.
Мивакуриум және суксаметоний
Метоклопрамидинъекциялары жүйке-бұлшықет блокадасының ұзақтығын ұзартуы мүмкін (қан плазмасының холинэстеразасын тежеу жолымен).
CYP2D6 күшті тежегіштері
Метоклопрамидтің экспозициясы флуоксетин және пароксетин сияқты CYP2D6 күшті тежегіштерімен бірге тағайындағанда жоғарылайды. Осындай өзара әрекеттесулердің клиникалық маңыздылығы анықталмаса да, ықтимал жағымсыз реакцияларды анықтау үшін пациенттерге бақылау жүргізу қажет.
Айрықша нұсқаулар
Неврологиялық бұзылулар
Экстрапирамидалық бұзылулар, әсіресе балалар мен жасөспірімдерде және/немесе метаклопрамидті жоғары дозаларда қолданған кезде болуы ықтимал. Бұл реакциялар әдетте емдеудің бас кезінде пайда болады және бір реттік қолданудан кейін дамуы мүмкін. Экстрапирамидалық симптомдар дамыған жағдайда метоклопрамидті қолдануды дереу тоқтатқан жөн. Әдетте, емдеуді тоқтатқаннан кейін бұл әсерлері толық жоғалады, бірақ симптоматикалық емдеу қажет болуы мүмкін (балаларда бензодиазепиндер және/немесе ересектерде паркинсонға қарсы антихолинергиялық дәрілік заттар).
Метоклопрамидті әрбір енгізу арасында, тіпті құсқан және доза кері қайтқан жағдайдың өзінде, артық дозалануға жол бермеу үшін ең кемінде 6 сағаттық аралықты сақтау қажет.
Метоклопрамидпен ұзақ емдеу кешеуілдеген дискинезияға әкелуі мүмкін, ол әсіресе егде жастағы адамдарда әлеуетті түрде қайтымды болып табылады. Кешеуілдеген дискинезияның даму қаупі бар болғандықтан, емдеу 3 айдан артыққа созылмауы тиіс. Емдеуді кешеуілдеген дискинезияның клиникалық белгілері пайда болған кезде тоқтату қажет.
Метоклопрамидті нейролептиктермен біріктіріп қолданған кезде, сондай-ақ метоклопрамидпен монотерапияда қатерлі нейролептикалық синдромның дамығаны жөнінде мәлімделді. Қатерлі нейролептикалық синдромның симптомдары пайда болған жағдайда метоклопрамидті қолдануды дереу тоқтату және тиісті емді бастау қажет.
Қатар жүретін неврологиялық аурулары бар пациенттерде және орталық жүйке жүйесіне ықпалын тигізетін басқа дәрілік препараттармен ем қабылдап жүрген пациенттерде метоклопрамидті сақтықпен қолдану қажет.
Метоклопрамидті қолданған кезде Паркинсон ауруы симптомдарының айқындылығы да артады.
Метгемоглобинемия
NADH-цитохром-b5-редуктаза тапшылығымен байланысты болуы мүмкін метгемоглобинемия жағдайлары жөнінде мәлімделді. Мұндай жағдайларда метоклопрамид қабылдауды дереу тоқтату және тиісті шараларды (мысалы, метилен көгін қабылдау) қолдану керек.
Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан бұзылулар
Метоклопрамидті инъекция түрінде енгізгеннен кейін, әсіресе вена ішіне енгізуден кейін жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан, тамырлардың жедел жеткіліксіздігі, ауыр брадикардия, жүректің тоқтап қалуы және QT аралығының ұзару жағдайларын қоса, күрделі жағымсыз реакциялар жөнінде мәлімделді.
Метоклопрамидті егде жастағы пациенттерге, жүрек өткізгіштігі бұзылған (QT аралығының ұзаруын қоса) пациенттерге, электролиттік теңгерімі бұзылған, брадикардиясы бар пациенттерге, сондай-ақ QT аралығын ұзартатыны белгілі басқа да препараттарды қабылдап жүрген пациенттерге қолданғанда, әсіресе вена ішіне енгізген кезде ерекше көңіл бөлген жөн.
Венаішілік дозаларды, жағымсыз реакциялардың (мысалы, артериялық гипотензияның, акатизияның) даму қаупін азайту үшін, баяу болюстік инъекция жолымен (ең кемінде 3 минут бойы) енгізу керек.
Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер
Бүйрек жеткіліксіздігі немесе бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозаны азайту ұсынылады.
Жүктілік
Препаратты жүкті әйелдерде қолдану жөніндегі көп мөлшердегі деректер (қолданудың 1000-нан астам жағдайлары) фетоуыттылығының және шарананың дамуындағы ақауларды тудыру қабілетінің жоқ екенін көрсетеді. Метоклопрамидті жүктілік кезінде клиникалық қажеттілік бойынша қолдануға болады. Жүктіліктің кеш мерзімдерінде метоклопрамидті қолданған жағдайдағы фармакологиялық қасиеттеріне байланысты жаңа туған нәрестелерде экстрапирамидалық синдромның пайда болатынын жоққа шығаруға болмайды. Метоклопрамидті жүктіліктің кеш мерзімдерінде қолдануға жол бермеу қажет. Метоклопрамидті қолданған кезде жаңа туған нәрестелерді бақылау қажет болады.
Лактация кезеңі
Метоклопрамид емшек сүтіне аздаған мөлшерде өтеді. Сондықтан метоклопрамидті емшек емізу кезеңінде қолдану ұсынылмайды. Метоклопрамидті емшек емізетін әйелдерге қолдануды тоқтату мүмкіндігін қарастыру қажет.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Препарат ұйқышылдықты, бас айналуды, дискинезияны және дистонияны тудындатуы мүмкін, олар көздің көруіне, сондай-ақ автокөлік құралдарын басқару немесе қауіпті механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне ықпалын тигізуі мүмкін.
Артық дозалануы
Симптомдары
Экстрапирамидалық бұзылыстар, ұйқышылдық, сана деңгейінің төмендеуі, сананың шатасуы, мазасыздық және оның күшеюі, құрысулар, брадикардиямен және АҚ жоғарылауымен немесе төмендеуімен болатын жүрек-қантамыр жүйесі функциясының бұзылулары, елестеулер, тыныстың және жүрек қызметінің тоқтап қалуы, дистониялық реакциялар.
Емі
Артық дозаланумен байланысты немесе байланысты емес экстрапирамидалық симптомдар пайда болған жағдайда симптоматикалық ем жүргізіледі (балаларда бензодиазепиндер және/немесе ересектерде паркинсонға қарсы антихолинергиялық дәрілік заттар).
Симптоматикалық ем жүргізу және жүрек-қантамыр және тыныс алу жүйесінің функцияларын ұдайы бақылау қажет.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Препарат 2 мл-ден I типті қызыл-сары түсті шыныдан жасалған ампулаларға құйылады.
5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған және қорғайтын мөлдір полиэтилен үлбірмен қапталған.
2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамада, 25°С-ден аспайтын температурада.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы