Торговое наименование
Церулин®
Международное непатентованное название
Метоклопрамид
Лекарственная форма, дозировка
Раствор для инъекций 0.5%, 2 мл
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения функциональных желудочно-кишечных расстройств. Стимуляторы моторики ЖКТ. Метоклопрамид.
Код АТХ A03FA01
Показания к применению
Применение у взрослых:
- профилактика послеоперационной тошноты и рвоты (анг. PONV - post operative nausea and vomiting).
- симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени
- профилактика тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией (анг. RINV - radiotherapy induced nausea and vomiting).
Применение у детей (от 1 года до 18 лет):
- профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией как вариант второй линии терапии (анг. CINV - chemotherapy induced nausea and vomiting)
- лечение послеоперационной тошноты и рвоты как вариант второй линии терапии
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному веществу или или к любому из вспомогательных веществ
- желудочно - кишечное кровотечение, желудочно - кишечная перфорация или механическая кишечная непроходимость, которая представляет риск для желудочно - кишечной моторики.
- подтвержденная или заподозренная феохромоцитома, из-за риска тяжелых приступов артериальной гипертензии.
- поздняя дискинезия, обусловленная нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе.
- эпилепсия (повышение частоты и интенсивности приступов)
- болезнь Паркинсона
- одновременное применение с леводопой или допаминергическими агонистами
- установленная метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе.
- применение у детей до 1 года в связи с повышенным риском возникновения экстрапирамидных расстройств
Необходимые меры предосторожности при применении
Неврологические расстройства
Возможно возникновение экстрапирамидных расстройств, особенно у детей и молодых, и/или при использовании высоких доз метоклопрамида. Эти реакции как правило возникают в начале лечения и могут проявится после однократного введения. Следует немедленно прекратить прием метоклопрамида в случае возникновения симптомов экстрапирамидных расстройств. Данные симптомы, как правило, полностью обратимы после прекращения лечения, но может потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).
Для снижения риска передозировки временной интервал между инъекциями не должен быть менее 6 часов.
Длительное лечение метоклопрамидом может привести к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых людей. Лечение не должно превышать 3 месяцев из-за риска возникновения поздней дискинезии. Лечение должно быть прекращено, при проявлении клинических признаков поздней дискинезии.
Возможно возникновение злокачественного нейролептического синдрома при приеме метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом. Следует немедленно прекратить прием препарата в случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома и начать соответствующее лечение.
При назначении препарата особое внимание следует уделять пациентам с сопутствующими неврологическими заболеваниями, и пациентам, получающим другие препараты центрального действия.
Метоклопрамид может усиливать проявления паркинсонизма.
Метгемоглобинемия
Несмотря на то, что сообщений о провоцировании метоклопрамидом эпизодов метгемоглобинемии не поступало, в случае ее развития (особенно у лиц с дефицитом НАДФ-цитохром-b5) его прием должен быть прекращен и начато введение метиленового синего.
Сердечно-сосудистые заболевания
Известны единичные случаи возникновения после внутривенного введения метоклопрамида сердечно-сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии (вплоть до остановки сердца), удлинения интервала QT.
С осторожностью вводят в/в пожилые пациенты, пациентам с нарушениями сердечной проводимости (в том числе удлинение интервала QT), пациентам с нескорректированным электролитным дисбалансом, с брадикардией и принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT.
В/в метоклопрамид должен вводится медленно (не менее 3 минут), с тем, чтобы уменьшить риск побочных эффектов (например, гипотонии, акатизии).
Пациенты с нарушением функции почек и печени
При применении препарата у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется снижение дозы.
Гипокалиемия
У пациентов с нарушениями функции почек во время лечения метоклопрамидом может наблюдаться гипокалиемия, поскольку лекарственный продукт увеличивает концентрацию альдостерона в плазме и снижает выведение натрия.
Депрессия
У пациентов с депрессией в анамнезе, особенно средней тяжести или тяжелой степени, сопровождающейся суицидальными тенденциями, во время лечения метоклопрамидом может наступить рецидив болезни. Перед началом лечения необходимо взвесить соотношение потенциальной пользы от лечения к возможному риску.
Нарушения со стороны эндокринной системы
Метоклопрамид вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона в
плазме. Это может привести к задержке жидкости в организме, особенно у пациентов с циррозом печени или застойной сердечной недостаточностью.
В результате исследований in vitroустановлено, что примерно 1/3 случаев заболеваний раком груди зависит от уровня пролактина. Метоклопрамид повышает уровень пролактина, поэтому препарат следует применять с особой осторожностью.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Противопоказана комбинация
Леводопа или дофаминергические агонисты и Метоклопрамид являются антогонистами.
Сочетание, которое следует избегать
Алкоголь усиливает седативный эффект Метоклопрамида.
Сочетание, которое должно быть принято во внимание
Вследствие прокинетического действия метоклопрамида всасывание некоторых лекарственных средств может быть изменено.
Антихолинергические препараты и производные морфина
Антихолинергические препараты и производные морфина могут иметь взаимный антагонизм с Метоклопрамидом по влиянию на моторику желудочно-кишечного тракта.
Депрессанты, угнетающие активность центральной нервной системы (производные морфина, транквилизаторы, седативные блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов, седативные антидепрессанты, барбитураты, клофелин и подобные)
Метоклопрамид потенцирует седативный эффект успокоительных средств, влияющих на центральную нервную систему.
Нейролептики
При одновременном применении Метоклопрамида с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных расстройств.
Серотонинергические препараты
Использование Метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС может повысить риск развития серотонинового синдрома.
Дигоксин
Метоклопрамид может уменьшить биодоступность дигоксина. Требуется тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме.
Циклоспорин
Метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и влияние на 22%). Требуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме.
Мивакуриум и суксаметоний
Инъекции Метоклопрамида могут продлить продолжительность нервно-мышечной блокады (путем ингибирования холинэстеразы плазмы).
Сильные ингибиторы CYP2D6
Экспозиция Метоклопрамида повышаеся при совместном назначении с сильными ингибиторами CYP2D6, таких как флуоксетин и пароксетин (хотя клиническое значение этого еще не ясно).
Ингибиторы МАО
У пациентов с гипертензией, леченных ингибиторами МАО (ингибиторами моноаминоксидазы), метоклопрамид потенцирует действие ингибиторов МАО.
Специальные предупреждения
Вспомогательные вещества
Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободен от натрия.
Во время беременности или лактации
Многочисленные данные, полученные о применении метоклопрамида у беременных женщин (более 1000 описанных случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Однако, его применение может быть оправдано только в крайнем случае, поскольку не исключено развитие экстрапирамидного синдрома у ребенка после рождения. Следует воздерживаться от применения метоклопрамида в последние недели беременности, проводить неонатальный мониторинг в случае его назначения в период беременности.
При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко. Несмотря на то, что уровень метоклопрамида в молоке невысок, его влияние на ребенка в этом случае нельзя исключить. Следует рассмотреть возможность прекращения грудного вскармливания при необходимости применения метоклопрамида.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития сонливости, головокружения, дистонии и дискинезии, а также нарушения зрительных реакций.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Режим дозирования у взрослых:
Для устранения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуемая разовая доза 10 мг.
Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени, а также для профилактики тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией и профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией: рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг до трех раз в день.
Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг массы тела.
Продолжительность в/в лечения должна быть как можно короче и при возможности заменяться пероральным или ректальным способ применения.
Режим дозирования у детей и подростков (1-18 лет):
Рекомендуемая разовая доза составляет от 0,1 до 0,15 мг/кг массы тела, до трех раз в день. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг/кг массы тела. При назначении препарата должен соблюдаться минимальный 6-ти часовой интервал между введением препарата.
Рекомендуемое дозирование у детей и подростков:
Возраст |
Масса
тела |
Доза |
Частота
введения |
1-3
года |
10-14 кг |
1 мг |
До 3 раз в день |
3-5 лет |
15-19 кг |
2 мг |
До 3 раз в день |
5-9 лет |
20-29 кг |
2,5 мг |
До 3 раз в день |
9-18 лет |
30-60 кг |
5 мг |
До 3 раз в
день |
15-18 лет |
Более 60 кг |
10 мг |
До 3 раз в день |
Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 48 часов для лечения послеоперационной тошноты и рвоты.
Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 5 дней для устранения отсроченной тошноты и рвоты, индуцированной химиотерапией.
Особые группы пациентов
Пожилые
Следует рассматривать снижение дозы пожилым пациентам, исходя из функций почек и печени, общего состояния.
Почечная недостаточность
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена на 75%.
У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин), суточную дозу следует уменьшить на 50%.
Печеночная недостаточность
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, суточную дозу следует уменьшить на 50%.
Дети
Метоклопрамид противопоказан детям до 1 года.
Метод и путь введения
Церулин® вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в).
В/в инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 минут).
Частота применения с указанием времени приема
Необходимый минимальный интервал между приемами должен составлять 6 часов, в случае потерь лекарственного средства по причине рвоты
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы: экстрапирамидные расстройства, гиперсомния, изменение сознания, его спутанность и галлюцинации, нарушение функций сердечно-сосудистой системы с брадикардией и остановкой сердца.
Лечение: в случае экстрапирамидных симптомов, связанных или не связанных с передозировкой, лечение только симптоматическое (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические антипаркинсонические лекарственные средства у взрослых).
Симптоматическое лечение и постоянный мониторинг состояния сердечно-сосудистой и дыхательной функции в соответствии с клиническим состоянием пациента.
Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить забытую дозу.
Указание на наличие риска симптомов отмены
Не применимо
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Обратитесь к врачу прежде, чем применять лекарственный препарат.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Очень часто
- сонливость
Часто
- диарея
- астения
- экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и молодых и/или когда рекомендуемая доза превышена, даже после введения одной дозы препарата), паркинсонизм, акатизия
- артериальная гипотензия
- депрессия
- гипотензия, особенно при внутривенном введении
Нечасто
- брадикардия (особенно при внутривенном введении)
- гиперпролактинемия
- аменорея
- реакции гиперчувствительности
- дистония
- дискинезия
- нарушения сознания
Редко
- галакторея
- отек языка или гортани
- при одновременном применении метоклопрамида с другими гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень.
- судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией, головными болями и головокружением
- нарушение зрения
Очень редко
- нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз без определенной связи с применением метоклопрамида
- бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой в анамнезе
Исключительно редко/ В единичных случаях и т.д.
- метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДФ-цитохрома-b5-редуктазы, особенно у новорожденных
- сульфгемоглобинемия, обусловленная серосодержащими веществами в составе препарата (в основном, при сопутствующем применении высоких доз лекарственных средств, содержащих серу)
- остановка сердца (происходит вскоре после инъекции, и может быть следствием брадикардии)
- атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла (особенно при внутривенном введении)
- удлинение интервала QT, аритмия по типу torsade de рointes
- гинекомастия
- импотенция
- порфирия
- тошнота
- воспаление и локальный флебит в месте инъекции
- анафилактические реакции (включая анафилактический шок, особенно при внутривенном введении)
- поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, вовремя или после длительного лечения, особенно у пожилых пациентов
- злокачественный нейролептический синдром
- шок, обморок после инъекции
- острая артериальная гипертензии у больных с феохромоцитомой
- кожные реакции, такие как сыпь, зуд, ангионевротический отек и крапивница
Дополнительные сведения
Состав лекарственного препарата
2 мл препарата содержат
активное вещество - метоклопрамида гидрохлорид 10.0 мг (в пересчете на безводное вещество)
вспомогательные вещества: натрия сульфит безводный, натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Прозрачная, бесцветная жидкость.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл препарата разливают в ампулы шприцевого наполнения из стекла с точкой излома или кольцом излома.
На каждую ампулу наклеивают этикетку.
По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в коробки из картона. Количество инструкций по медицинскому применению вкладывают по числу упаковок.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Церулин®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Метоклопрамид
Дәрілік түрі, дозасы
Инъекцияға арналған 0.5%, 2 мл ерітінді
Фармакотерапиялық тобы
Ас қорыту жолы және зат алмасу. Асқазан-ішектің функционалдық бұзылыстарын емдеуге арналған препараттар. АІЖ моторикасының стимуляторлары. Метоклопрамид.
АТХ коды A03FA01
Қолданылуы
Ересектерде қолдану:
- операциядан кейінгі жүрек айну мен құсу профилактикасында (ағылш. PONV - post operative nausea and vomiting).
- жедел бас сақинасы кезіндегі жүрек айну мен құсуды қоса, жүрек айну мен құсуды симптоматикалық емдеуде
- сәулемен емдеумен индукцияланған жүрек айну мен құсу профилактикасында (ағылш. RINV - radiotherapy induced nausea and vomiting).
Балаларда қолдану (1 жастан 18 жасқа дейін):
- екінші желідегі ем нұсқасы ретіндегі химиялық еммен (ағылш. CINV - chemotherapy induced nausea and vomiting) индукцияланған кеш білінетін жүрек айну менқұсу профилактикасында
- операциядан кейінгі жүрек айну мен құсуды емдеуде екінші желідегі ем нұсқасы ретінде
Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- асқазан - ішектен қан кету, асқазан – ішектің тесілуі немесе асқазан - ішек моторикасына қауіп төндіретін ішектің механикалық бітелуі.
- артериялық гипертензияның ауыр ұстамаларының қаупіне байланысты расталған немесе күдіктенген феохромоцитомада
- анамнезінде нейролептиктермен немесе метоклопрамидпен байланысты кеш дискинезия
- эпилепсия (ұстамалар жиілігінің және қарқындылығының жоғарылауы)
- Паркинсон ауруы
- леводопамен немесе допаминергиялық агонистермен бір мезгілде қолдану
- метоклопрамид қолданған кезде немесе анамнезінде НАДН-цитохром-b5-редуктаза тапшылығында анықталған метгемоглобинемия.
- экстрапирамидалықбұзылулардың туындау қаупінің жоғарылауына байланысты 1 жасқа дейінгі балаларда қолдану
Қолданған кездегі қажетті сақтандыру шаралары
Неврологиялық бұзылыстар
Экстрапирамидалық бұзылыстар,әсіресе, балалар мен жас адамдарда және/немесе метоклопрамидтің жоғары дозаларын пайдаланғанда болуы мүмкін. Бұл реакциялар, әдетте, емдеудің басында туындайды және бір рет енгізгеннен кейін көрініс беруі мүмкін. Экстрапирамидалық бұзылыстар симптомдары туындаған жағдайда метоклопрамид қабылдауды дереу тоқтату керек. Аталған симптомдар, әдетте, емдеуді тоқтатқаннан кейін толық қайтымды, бірақ симптоматикалық емдеу қажет болуы мүмкін (балаларда бензодиазепиндер және/немесе ересектерде паркинсон ауруына қарсы антихолинергиялық препараттар).
Артық дозалану қаупін төмендету үшін инъекциялар арасындағы уақытша интервал 6 сағаттан кем болмауы тиіс.
Метоклопрамидпен ұзақ емдеу, әсіресе, егде жастағы адамдарда аса зор қайтымсыз болатын кешеуілді дискинезияға әкелуі мүмкін. Емдеу кешеуілді дискинезияның пайда болу қаупіне орай 3 айдан аспауы тиіс. Кешеуілді дискинезияның клиникалық белгілері көрініс бергенде емдеу тоқтатылуы тиіс.
Нейролептиктермен біріктіріп метоклопрамид қабылдағанда, сондай-ақ метоклопрамидпен монотерапия кезінде қатерлі нейролептикалық синдром болуы мүмкін. Қатерлі нейролептикалық синдром симптомдары пайда болған жағдайда препарат қабылдауды дереу тоқтатып, тиісінше емдеуді бастау керек.
Препарат тағайындалғанда қатарлас неврологиялық аурулары бар пациенттерге және орталықтан әсер ететін басқа препараттар алатын пациенттерге ерекше көңіл бөлу керек.
Метоклопрамид паркинсонизмнің көрініс беруін күшейтуі мүмкін.
Метгемоглобинемия
Метоклопрамидтің метгемоглобинемия эпизодтарына түрткі болуы туралы хабарламалар түспегеніне қарамастан, оның дамуы жағдайында (әсіресе НАДФ-цитохром-b5 тапшылығы бар адамдарда) оны қабылдау тоқтатылуы тиіс және метиленді көкті енгізу басталуы тиіс.
Жүрек-қантамыр аурулары
Метоклопрамидті вена ішіне енгізгеннен кейін жүрек-қантамыр жеткіліксіздігі, ауыр брадикардия (жүректің тоқтап қалуына дейін), QT аралығының ұзаруы туындауының бірлі-жарым жағдайлары белгілі.
Егде жастағы пациенттерге, жүрек өткізгіштігі бұзылған (соның ішінде QT аралығы ұзарған) пациенттерге, электролиттік теңгерімсіздігі түзетілмеген, брадикардиясы бар және QT аралығын ұзартатын басқа препараттар қабылдайтын пациенттерге сақтықпен в/і енгізіледі.
Жағымсыз әсерлер қаупін (мысалы, гипотония, акатизия) азайту үшін метоклопрамид в/і баяу (кемінде 3 минут) енгізілуі тиіс).
Бүйрек және бауыр функциясы бұзылған пациенттер
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде және бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде препаратты қолданған кезде дозаны төмендету ұсынылады.
Гипокалиемия
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде метоклопрамидпен емдеу кезінде гипокалиемия байқалуы мүмкін, өйткені дәрілік өнім плазмада альдостерон концентрациясын арттырады және натрийдің шығарылуын төмендетеді.
Депрессия
Анамнезінде әсіресе суицидтік үрдістермен қатар жүретін, әсіресе ауырлығы орташа немесе ауыр дәрежедегі депрессиясы бар пациенттерде метоклопрамидпен емдеу кезінде ауру қайталануы мүмкін. Емдеуді бастамас бұрын емделуден болатын әлеуетті пайданың ықтималды қауіпке арақатынасын өлшеу қажет.
Эндокриндік жүйе тарапынан бұзылулар
Метоклопрамид плазмада альдостерон деңгейінің транзиторлы жоғарылауын тудырады.
плазма. Бұл организмде, әсіресе бауыр циррозы немесе іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде сұйықтықтың кідіруіне әкелуі мүмкін.
In vitro зерттеулері нәтижесінде кеуде обыры ауруларының шамамен 1/3 жағдайы пролактин деңгейіне байланысты екені анықталды. Метоклопрамид пролактин деңгейін арттырады, сондықтан препаратты аса сақтықпен қолдану керек.
Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі
Қолдануға болмайтын біріктірілім
Леводопа немесе дофаминергиялық агонистер және Метоклопрамид антогонистер болып табылады.
Қолдануға болмайтын үйлесім
Алкоголь Метоклопрамидтің тыныштандырғыш әсерін күшейтеді.
Назарға алынуы тиіс үйлесім
Метоклопрамидтің прокинетикалық әсерінің салдарынан кейбір дәрілік заттардың сіңуі өзгеруі мүмкін.
Антихолинергиялық препараттар және морфин туындылары
Антихолинергиялық препараттар және морфин туындылары асқазан-ішек жолының моторикасына әсері бойынша метоклопрамидпен өзара антагонизм иеленуі мүмкін.
Орталық жүйке жүйесінің белсенділігін бәсеңдететін депрессанттар (морфин туындылары, транквилизаторлар, Н1 гистаминді рецепторлардың тыныштандырушы блокаторлары, тыныштандырғыш антидепрессанттар, барбитураттар, клофелин және сол сияқтылар)
Метоклопрамидорталық жүйке жүйесіне әсер ететін тыныштандырғыш дәрілердің тыныштандыру әсерін потенциялайды.
Нейролептиктер
Метоклопрамиднейролептиктермен бір мезгілде қолданылғанда экстрапирамидалық бұзылыстардың даму қаупі артады.
Серотонинергиялық препараттар
Метоклопрамидті СКҚСТ сияқты серотонинергиялық препараттармен пайдалану серотониндік синдромның даму қаупін арттыруы мүмкін.
Дигоксин
Метоклопрамиддигоксиннің биожетімділігін азайтуы мүмкін. Плазмадағыдигоксин концентрациясына мұқият мониторинг талап етіледі.
Циклоспорин
Метоклопрамидциклоспорин биожетімділігін арттырады (Cmax 46% және әсерін 22%). Плазмадағы циклоспорин концентрациясына мұқият мониторинг талап етіледі.
Мивакуриум және суксаметоний
Метоклопрамидинъекциялары жүйке-бұлшықет бөгелісінің ұзақтығын ұзарта (плазма холинэстеразасын тежеу жолымен) алады.
CYP2D6 күшті тежегіштері
Метоклопрамидэкспозициясы флуоксетин мен пароксетин сияқты CYP2D6 күшті тежегіштерімен бірге тағайындалғанда артады (бірақ мұның клиникалық мәні әлі белгісіз).
МАО тежегіштері
МАО тежегіштерімен емделген гипертензиясы бар пациенттерде (моноаминоксидаза тежегіштерімен), метоклопрамид МАО тежегіштерінің әсерін күшейтеді.
Арнайы ескертулер
Қосымша заттар
Дәрілік заттың құрамында 1 ммоль (23 мг)/натрий дозасы бар, яғни іс жүзінде натрий жоқ.
Жүктілік немесе лактация кезеңінде
Жүкті әйелдерде метоклопрамид қолдану туралы алынған көптеген деректер (сипатталған 1000-нан астам жағдайлар) фетоуыттылықтың жоқтығын және шаранада даму ақауын туғызу қабілетінің болмауын көрсетеді. Алайда, оны қолдану тек қатер шегіндегі жағдайда ғана ақталуы мүмкін, себебі туғаннан кейін балада экстрапирамидалық синдромның дамуы жоққа шығарылмайды. Жүктіліктің соңғы апталарында метоклопрамид қолданудан бас тарту керек, жүктілік кезеңінде тағайындалған жағдайда неонатальді мониторинг жүргізу керек.
Лактация кезінде (емшекпен емізу) метоклопрамид емшек сүтіне өтетінін ескеру керек. Сүттегі метоклопрамид деңгейі жоғары болмаса да, оның балаға әсері бұл жағдайда жоққа шығаруға болмайды. Метоклопрамид қолдану қажет болған жағдайда емшек емізуді тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Емдеу кезеңінде ұйқышылдық, бас айналу, дистония және дискинезияның даму қаупіне, сондай-ақ көру реакцияларының бұзылуына байланысты автокөлік жүргізгенде және жоғары зейін қоюды және психомоторлық реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін басқа да қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысқанда сақ болу қажет.
Қолдану жөніндегі нұсқаулар
Дозалау режимі
Ересектерде дозалау режимі:
Операциядан кейінгі жүрек айнуы мен құсуды жою үшін ұсынылатын бір реттік дозасы - 10 мг.
Жедел бас сақинасы кезіндегі жүрек айну мен құсуды қоса, жүрек айну мен құсуды симптоматикалық емдеуге, сонымен бірге, сәулелі ем индукциялаған жүрек айну мен құсудың профилактикасында, сондай-ақ химиялық ем туындататын кеш білінетін құсу мен жүрек айнудың профилактикасына ұсынылатын бір реттік доза күніне үш ретке дейін 10 мг құрайды.
Ең жоғары ұсынылатын тәуліктік дозасы дене салмағына 30 мг немесе 0,5 мг / кг құрайды.
В/і емдеу ұзақтығы мүмкіндігінше қысқа болуы тиіс және мүмкіндік болса пероральді немесе ректальді қолдану тәсілімен алмастырылуы тиіс.
Балалар мен жасөспірімдерде дозалау режимі (1-18 жас):
Ұсынылатын бір реттік дозасы күніне үш ретке дейін дене салмағына 0,1-ден 0,15 мг/кг дейін құрайды. Ең жоғары тәуліктік дозасы дене салмағына 0,5 мг/кг құрайды. Препарат тағайындалғанда препаратты енгізу арасында кем дегенде алты сағаттық аралық сақталуы тиіс.
Балалар мен жасөспірімдерде ұсынылатын дозалануы:
Жасы |
Дене салмағы |
Доза |
Енгізу жиілігі |
1-3
жас |
10-14 кг |
1 мг |
Күніне
3 ретке дейін |
3-5 жас |
15-19 кг |
2 мг |
Күніне
3 ретке дейін |
5-9 жас |
20-29 кг |
2,5 мг |
Күніне
3 ретке дейін |
9-18 жас |
30-60 кг |
5 мг |
Күніне
3 ретке дейін |
15-18 жас |
60 кг-ден көп |
10 мг |
Күніне
3 ретке дейін |
Операциядан кейінгі жүрек айну мен құсуды емдеу үшін ұсынылатын ең жоғары емдеу ұзақтығы - 48 сағат.
Химиялық ем индукциялаған кеш білінетін жүрек айну мен құсуды жою үшін ұсынылатын ең жоғары емдеу ұзақтығы - 5 күн.
Пациенттердің ерекше топтары
Егде жастағылар
Бүйрек пен бауыр функциясына, жалпы жағдайына қарай, егде жастағы пациенттерге дозаны азайтуды қарастыру керек.
Бүйрек жеткіліксіздігі
Бүйрек жеткіліксіздігінің терминалдық сатысындағы пациенттерде (креатинин клиренсі ≤ 15 мл/мин) тәуліктік доза 75% азайтылуы тиіс.
Бүйрек жеткіліксіздігі орташа және ауыр пациенттерде (креатинин клиренсі 15-60 мл/мин) тәуліктік дозаны 50% азайту керек.
Бауыр жеткіліксіздігі
Бауыр жеткіліксіздігі ауыр пациенттерде тәуліктік дозаны 50% азайту керек.
Балалар
Метоклопрамидті 1 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды.
Енгізу әдісі мен жолы
Церулин® бұлшықет ішіне (б/і) немесе вена ішіне (в/і) енгізіледі.
В/і инъекцияларды болюсті баяу (кемінде 3 минут) енгізу керек.
Қабылдау уақытын көрсете отырып қолдану жиілігі
Құсу себебінен дәрілік заттың шығып кету жағдайында қабылдау арасындағы қажетті ең төменгі интервал 6 сағатты құрауы тиіс.
Артық дозаланған жағдайда қабылдануы тиіс шаралар
Симптомдары: экстрапирамидалық бұзылыстар, гиперсомния, сананың өзгеруі, оның шатасуы және елестеулер, брадикардиямен және жүректің тоқтап қалуымен жүрек-қантамыр жүйесі функцияларының бұзылуы.
Емі: артық дозалануға байланысты немесе байланысты емес экстрапирамидалық симптомдар жағдайында тек симптоматикалық ем (балаларда бензодиазепиндер және/немесе ересектерде антихолинергиялық паркинсонға қарсыдәрілік заттар).
Пациенттің клиникалық жағдайына сәйкес жүрек-қантамыр және тыныс алу функциясының симптоматикалық емі және тұрақты мониторингі.
Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған жағдайда қажетті шаралар
Ұмытылған дозаның орнын толтыру үшін екі есе дозаны қабылдамаңыз.
Тоқтату симптомы қаупінің болуын көрсету
Қатысты емес
Дәрілік препараттың қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкерге кеңес алуға жүгіну жөніндегі ұсынымдар
Дәрілік препаратты қабылдамас бұрын дәрігерге немесе фармацевтке жүгініңіз.
ДП стандартты қолданған кезде байқалатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдауға тиісті шаралар
Өте жиі
- ұйқышылдық
жиі
- диарея
- астения
- экстрапирамидалық бұзылыстар (әсіресе, балалар мен жас адамдарда және/немесе ұсынылатын дозадан асып кеткенде, тіпті препараттың бір дозасын енгізгеннен кейін), паркинсонизм, акатизия
- артериялықгипотензия
- депрессия
- гипотензия, әсіресе вена ішіне енгізгенде
Жиі емес
- брадикардия (әсіресе вена ішіне енгізгенде)
- гиперпролактинемия
- аменорея
- аса жоғары сезімталдық реакциялары
- дистония
- дискинезия
- сананың бұзылуы
Сирек
- галакторея
- тілдің немесе көмейдің ісінуі
- метоклопрамидті басқа гепатоуытты дәрілермен бір мезгілде қабылдағанда препараттардың бауырға уытты әсері артады.
- құрысулар, әсіресе, эпилепсиясы, бас ауыруы және бас айналуы бар пациенттерде
- көру қабілетінің бұзылуы
Өте сирек
- нейтропения, лейкопения, метоклопрамидті қолданумен белгілі бір байланыссыз агранулоцитоз
- бронх түйілуі, әсіресе анамнезде демікпесі бар пациенттерде
Аса сирек/ Бірлі-жарым жағдайларда және т.б.
- метгемоглобинемия, НАДФ-цитохром-b5-редуктаза тапшылығымен байланысты болуы мүмкін, әсіресе жаңа туған нәрестелерде
- препараттың құрамында күкірт бар дәрілермен байланысты сульфгемоглобинемия (негізінен, құрамында күкірт бар дәрілік заттардың жоғары дозаларын қатар қолданғанда)
- жүректің тоқтап қалуы (инъекциядан кейін көп ұзамай болады және брадикардияның салдары болуы мүмкін)
- атриовентрикулярлық блокада, синус түйінінің блокадасы (әсіресе вена ішіне енгізгенде)
- QT аралығының ұзаруы, torsade de рointes типі бойынша аритмия
- гинекомастия
- импотенция
- порфирия
- жүрек айнуы
¾ қабыну және инъекция салған жерде шоғырланған флебит ¾ анафилаксиялық реакциялар (анафилаксиялық шокты қоса), әсіресе, вена ішіне енгізілгенде¾ ұзақ емдеу кезінде немесе одан кейін, әсіресе, егде жастағы пациенттерде тұрақты болуы мүмкін кешеуілді дискинезия, қатерлі нейролептикалық синдром ¾ шок, инъекциядан кейін естен тану¾ феохромоцитомамен науқастардағы жедел артериялық гипертензия¾ бөртпе, қышыну, ангионевроздық ісіну және есекжем сияқты тері реакциялары
Қосымша мәліметтер
Дәрілік препараттың құрамы
2 мл препараттың құрамында
белсенді зат - 10.0 мг метоклопрамид гидрохлориді
(сусыз затқа шаққанда)
қосымша заттар: сусыз натрий сульфиті, натрий хлориді, динатрий эдетаты, инъекцияға арналған су
Сыртқы түрінің иісінің, дәмінің сипаттамасы
Мөлдір, түссіз сұйықтық.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Сындыру нүктесі немесе сындыру сақинасы бар шыныдан жасалған шприцке толтырылатын ампулаларға 2 мл препараттан құйылады.
Әр ампулаға заттаңба жапсырылады.
5 немесе 10 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға қаптайды.
Пішінді ұяшықты қаптамалар медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге картон қораптарға салынады. Медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықтар саны қаптамалар саны бойынша салынады.
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 30оС-ден аспайтын температурада
сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы