Цераксон, 1000 мг/4 мл, р-р для в/в и в/м введ. №10, коробка из картона, Ferrer
Торговое название
Цераксон®
Международное непатентованное название
Цитиколин
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/4 мл, 1000 мг/4 мл
Cостав
Одна ампула (4 мл) содержит:
активное вещество -цитиколин натрия 522,5 мг (эквивалентно 500 мг
цитиколина) или 1045,0 мг (эквивалентно 1000 мг цитиколина),
вспомогательные вещества: кислота хлороводородная 1 М или натрия гидроксида раствор 1М, вода для инъекций
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы другие. Цитиколин
Код ATХ N06BX06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Цитиколин хорошо абсорбируется, биодоступность после внутривенного
введения и приема внутрь приблизительно одинаковая.
Метаболизм.
Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина. После приема концентрация холина в плазме существенно повышаются.
Распределение.
Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина – в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Выведение.
Только 15 % введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3 % - почками и через кишечник и около 12 % с выдыхаемым СО2 (углекислым газом).
В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается с выдыхаемым СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.
Фармакодинамика
Ноотропный препарат. Улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах; положительно воздействует на пластичность нейрональных мембран и на функцию рецепторов. Улучшает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы в головном мозге, активирует структуры ретикулярной формации головного мозга и восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга.
Цераксон® является источником холина, увеличивая синтез ацетилхолина, и стимулирует биосинтез структурных (опорных) фосфолипидов в мембране нейронов, что способствует улучшению функции мембранных механизмов, в т.ч., функционированию ионообменных насосов и погруженных в них рецепторов, модуляция которых является необходимым условием нейропередачи.
Цераксон® смягчает наблюдающиеся при гипоксии и ишемии мозга симптомы, включая ухудшение памяти, эмоциональную лабильность, безинициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании.
Цераксон® эффективен в лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических расстройств дегенеративной и сосудистой этиологии.
Показания к применению
- инсульт, острая фаза и его неврологические осложнения
- травматическое повреждение головного мозга и его неврологические осложнения
Способ применения и дозы
Внутривенно назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 5 минут) или капельного внутривенного вливания (40-60 капель в минуту).
В острый период инсульта и черепно-мозговой травмы лечение начинают с внутривенного введения препарата в дозировке 1000 – 2000 мг, ежедневно, в зависимости от тяжести заболевания в течение двух недель с последующим переходом на внутримышечное введение 1-2 инъекции (500 – 2000 мг) в день или прием внутрь курсом до 45 – 90 дней. Доза и курс приема препарата могут быть изменены по рекомендации лечащего врача.
Побочные действия
Очень редко (< 1/10000)
- аллергические реакции, крапивница, экзантема, покраснение кожи вплоть до пурпурного окрашивания, кожный зуд, отеки, возможно развитие анафилактического шока
- головная боль, головокружение, галлюцинации, возбуждение, бессонница, повышение температуры, чувство жара, тремор
- диспноэ
- тошнота, рвота, диарея
- повышение или кратковременное понижение артериального давления
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- состояние с высоким тонусом парасимпатической нервной системы (ваготония)
Лекарственные взаимодействия
Цитиколин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина.
Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Особые указания
В случае внутричерепного кровоизлияния нельзя превышать суточную дозу 1000 мг, которую необходимо вводить внутривенно медленно со скоростью 30 капель в минуту.
Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.
Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.
Применение в педиатрии
Опыт применения у детей ограничен: следовательно, препарат может быть
назначен только в тех случаях, когда ожидаемая терапевтическая польза
превышает любой возможный риск.
Беременность и период лактации
Нет достаточных данных об использовании цитиколина у беременных женщин.
Цераксон® не следует использовать во время беременности, кроме случаев явной необходимости, т.е. когда ожидаемая терапевтическая польза выше, чем любой возможный риск.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Цитиколин не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных действий препарата.
Длительное назначение Цераксона® не сопровождалось токсическими эффектами вне зависимости от способа введения.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 4 мл в стеклянных ампулах нейтрального стекла с полосой для разлома ампул.
По 5 ампул помещают в пластиковую контурную ячейковую упаковку.
По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в складную картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре от 15ºC до 30ºC.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Цераксон®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Цитиколин
Дәрілік түрі
Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді 500 мг/4 мл, 1000 мг/4 мл
Құрамы
Бір ампуланың (4 мл) ішінде:
белсенді зат - цитиколин натрийі 522,5 мг (500 мг
цитиколинге баламалы) немесе 1045,0 мг (1000 мг цитиколинге баламалы),
қосымша заттар: хлорсутегі қышқылы 1 Мнемесе натрий гидроксиді ерітіндісі 1М, инъекцияға арналған су
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз сұйықтық
Фармакотерапиялық тобы
Психоаналептиктер. Психостимуляторлар және басқа ноотроптар. Цитиколин
ATХ коды N06BX06
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңірілуі
Цитиколин жақсы сіңіріледі, көктамыр ішіне енгізгеннен және ішке қабылдағаннан кейін биожетімділігі шамамен бірдей.
Метаболизі.
Препарат холин және цитидин түзе отырып, ішекте және бауырда метаболизденеді. Қабылдағаннан кейін холиннің плазмадағы концентрациясы едәуір жоғарылайды.
Таралуы.
Цитиколин холин фракцияларын құрылымдық фосфолипидтерге және цитидин фракцияларын – цитидиндік нуклеотидтерге және нуклеин қышқылдарына жылдам енгізумен едәуір дәрежеде мидың құрылымдарында таралады. Цитиколин миға өтеді және құрылымдық фосфолипидтер фракциясының бір бөлігін түзе отырып жасушалық, цитоплазмалық және митохондриялық жарғақшаларға белсенді тұрақтайды.
Шығарылуы.
Енгізілген цитиколин дозасының тек 15 % адам организмінен шығарылады: 3 %-дан кемі – бүйрек және ішек арқылы және шығарылатын деммен шамамен СО2 12 % (көмірқышқыл газбен).
Цитиколиннің несеппен шығарылуында 2 фазаны атап көрсетуге болады: бірінші фаза, шамамен 36 сағат созылады, оның барысында шығарылу жылдамдығы төмендейді және екінші фаза, оның барысында шығарылу жылдамдығы біршама баяу төмендейді. Тура осындай деммен шығарылатын СО2 қатысты да байқалады - шығарылу жылдамдығы шамамен 15 сағаттан соң жылдам төмендейді, сосын едәуір баяу төмендейді.
Фармакодинамикасы
Ноотропты препарат. Жүйке импульстерінің холинергиялық нейрондарға берілуін жақсартады; нейрондық жарғақшалардың иілгіштігіне және рецепторлардың функциясына оң әсер етеді. Церебральді қан ағысын жақсартады, мидағы метаболизмдік үдерісті күшейтеді, мидың ретикулярлық формация құрылымын белсендіреді және мидың жарақаттанып зақымданғанда ақыл-есті қалпына келтіреді.
Цераксон® ацетилхолин синтезін арттыра отырып холиннің көзі болып табылады және нейрондардың жарғақшасында құрылымдық (тірек) фосфолипидтердің биосинтезін көтермелейді, бұл жарғақшалық механизмдердің функциясын жақсартуға, оның ішінде, ионалмасушы сорғылардың және модуляциясы нейроберілістің қажетті шарты болып табылатын оған жүктелген рецепторлардың қызмет етуіне ықпал етеді.
Цераксон® гипоксия және ми ишемиясында байқалатын симптомдарды, оған қоса жадының нашарлауын, көңіл-күй құбылмалылығын, жігерсіздікті, күнделікті қимылдарды орындағандағы және өз-өзіне қызмет көрсетудегі қиыншылықтарды жеңілдетеді.
Цераксон® дегенерациялық және тамырлық этиологиядағы когнитивті, сезімтал және қозғалыс неврологиялық бұзылыстарды емдеуде тиімді.
Қолданылуы
- инсульт, жедел фазасы және оның неврологиялық асқынулары
- мидың жарақаттық зақымдануы және оның неврологиялық асқынулары
Қолдану тәслі және дозалары
Баяу көктамырішілік инъекция (5 минут бойы) немесе тамшылатып көктамыр ішіне құю (минутына 40-60 тамшы) түрінде көктамыр ішіне тағайындайды.
Инсульттің жедел кезеңінде және бассүйек-ми жарақатында емді күнделікті, артынша күніне 1-2 инъекциядан (500 – 2000 мг) бұлшықет ішіне енгізуге немесе 45 – 90 күнге дейінгі курспен ішке қабылдауға ауысу арқылы екі апта ішінде аурудың ауырлығына байланысты 1000 – 2000 мг дозада препаратты көктамыр ішіне енгізуді бастайды. Препарат дозасы және қабылдау курсы емдеуші дәрігердің ұсынымымен өзгеруі мүмкін.
Жағымсыз әсерлері
Өте сирек (< 1/10000)
- аллергиялық реакциялар, есекжем, экзантема,күрең түске боялуға дейін терінің қызаруы, терінің қышынуы, ісінулер, анафилаксиялық шоктың дамуы мүмкін
- бас ауыруы, бас айналуы, елестеулер, қозу,ұйқысыздық, температураның көтерілуі, ысыну сезімі, тремор
- диспноэ
- жүрек айнуы, құсу, диарея
- артериялық қысымның жоғарылауы немесе қысқа мерзімге төмендеуі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық
- парасимпатикалық жүйке жүйесінің (ваготония) жоғары тонусты жағдайы
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Цитиколин L-дигидроксифенилаланин әсерін күшейтеді.
Құрамында меклофеноксат бар дәрілік заттармен бір уақытта тағайындамаған жөн.
Айрықша нұсқаулар
Бассүйек ішіне қан құйылған жағдайда минутына 30 тамшы жылдамдықпен баяу көктамыр ішіне енгізілуі қажет тәуліктік дозаны 1000 мг-ден асыруға болмайды.
Ампуладағы ерітінді бір рет қолдануға арналған. Ол ампула ашылғаннан кейін бірден пайдаланылуы тиіс.
Препарат көктамырішілік изотониялық ерітінділердің барлық түрімен және декстроза ерітінділерімен үйлесімді.
Педиатрияда қолданылуы
Балаларда қолдану тәжірибесі жеткіліксіз: демек, препарат күтілетін емдік пайда кез келген ықтимал қауіптен басым болған жағдайда ғана тағайындалуы мүмкін.
Жүктілік және лактация кезеңі
Цитиколинді жүкті әйелдерде пайдалану туралы жеткілікті деректер жоқ.
Цераксонды® аса қажеттілік жағдайы, яғни күтілетін емдік пайда кез келген ықтимал қауіптен басым болмаса жүктілік уақытында пайдаланбаған жөн.
Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Цитиколин көлік құралдарын және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал етпейді.
Артық дозалануы
Симптомдары: препараттың жағымсыз әсерлерінің күшеюі.
Цераксонды® ұзақ уақытқа тағайындау енгізу тәсіліне қарамастан уытты әсерлермен қатар жүрмейді.
Емі: симптоматикалық.
Шығарылу түрі және қаптамасы
4 мл-ден ампулаларды сындыратын жолақтары бар бейтарап шыныдан жасалған шыны ампулаларда.
5 ампуладан пластик пішінді ұяшықты қаптамаға салады.
1 немесе 2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге бүктемелі картон қорапқа салынады.
Сақтау шарттары
15ºC-ден30ºC-ге дейінгі температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы