Цефазолина натриевая соль, 1 гр, пор. д/п р-ра д/ин. №1, пачка картонная, Химфарм
Торговое название
Цефазолина натриевая соль
Международное непатентованное название
Цефазолин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций, 500 мг и 1.0 г
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - цефазолина натрия (в пересчёте на цефазолин) 500.0 мг и 1000.0 мг
Описание
Почти белый или белый с желтоватым оттенком порошок, очень гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты другие. Цефалоспорины первого поколения. Цефазолин.
Код АТХ J01DB04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После парентерального введения в крови создаются высокие концентрации препарата. Максимальная концентрация (Сmах) при внутримышечном введении в дозе 500 мг и 1000 мг достигается через 1 час и составляет 20-40 мкг/мл и 37 – 63мкг/мл соответственно. При внутривенном применении максимальная концентрация определяется практически сразу после введения и составляет около 188 мкг/мл.
Цефазолин проникает в костную ткань, в спинномозговую жидкость, асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, желчь. Легко проходит через плацентарный барьер, однако не способен проникать через гематоэнцефалический барьер.
Связь с белками плазмы – 70-86%. Объем распределения – 11л/1,73м2. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме.
Не биотрансформируется. Период полувыведения препарата составляет около 1 часа 35 мин. Выводится почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде (за 24 ч выводится от 80 до 100% введенной дозы), в незначительных количествах выводится с грудным молоком. У пациентов с нарушениями функции почек период полувыведения препарата увеличивается.
Фармакодинамика
Цефазолин - цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия Цефазолина основан на подавлении синтеза бактериальной клеточной стенки бактерии в фазе роста, вследствие блокирования пенициллинсвязывающих белков (ПСБ), таких как транспептидазы.
Эффективность Цефазолина зависит, по существу, от продолжительности времени поддержания концентрации лекарственного средства выше минимальной ингибирующей концентрации для данного возбудителя.
Имеет широкий спектр антимикробного действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus(не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.)микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus. Устойчивы — индолположительные штаммы протея, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp.
Показания к применению
Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей
- инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей
- инфекции органов малого таза
- инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов, в т.ч. остеомиелит
- эндокардит
- сепсис
- профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном
периоде
Способ применения и дозы
Принимать строго по назначению врача
Дозы устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и инфекции, чувствительности возбудителя.
Препарат вводить внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) струйно или капельно. Обычная доза для взрослых и подростков старше 12 лет (при условии, что масса тела ≥ 40 кг):
Инфекции, вызванные высокочувствительными микроорганизмами: обычная доза составляет от 1 г до 2 г в сутки, разделенные на два или три введения. Инфекции, вызванные менее чувствительными микроорганизмами: обычная доза составляет от 3 г до 4 г в сутки, разделенные на три или четыре введения. При тяжелых инфекциях суточная доза Цефазолина для взрослых может быть увеличена до максимальной – до 6 г в сутки, разделенных на три или четыре введения каждые 6 или 8 часов. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Для профилактики периоперационной инфекции: в дозе 1 гза 30 мин - 1 час до начала хирургического вмешательства; при длительных операциях (2 часа и более) – дополнительно от 500 мг до 1 г вводят во время операции (дозирование зависит от продолжительности операции); после операции – в дозе 500 мг - 1 г каждые 6-8 часов в течение первых суток.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования, в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК 55 мл/мин и более, или при содержании креатинина в плазме 1,5 мг% и менее, можно вводить полную дозу. При КК 35-54 мл/мин или при содержании креатинина в плазме 1,6-3,0 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями увеличить до 8 ч. При КК 11-34 мл/мин или содержанием креатинина в плазме 3,1-4,5 мг% - 1/2дозы с интервалами 12 ч. Больным с КК 10 мл/мин и менее, или при содержании креатинина в плазме 4,6 мг% и более - 1/2 средней дозы каждые 18-24 ч.
Средняя суточная доза для детей - 25-50 мг/кг; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Разовые дозы рекомендуется вводить каждые 6, 8 или 12 часов. У детей с нарушениями функции почек, коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин - 60 % от средней суточной дозы и вводят через 12 ч. При КК 40-20 мл/мин - 25 % средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 20-5 мл/мин - 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы.
Приготовление растворов для внутримышечного введения
Для внутримышечного введения разводят содержимое флакона в 3-5 мл стерильной воды для инъекций, во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения и вводят глубоко в мышцу.
Приготовление растворов для внутривенного введения
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин. При внутривенно капельном введении 0,5-1,0г препарата разводят в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы; инъекцию производят в течение 20-30 мин.
Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
Побочные действия
Перечень побочных действий представлен согласно частоте проявления: очень часто ≥ 1 из 10, часто ≥ 1 из 100 и < 1 из 10, нечасто ≥ 1 из 1000 и < 1 из 100, редко ≥ 1 из 10000 и < 1 из 1000, очень редко < 1 из 10000, неизвестно – частоту установить невозможно
Часто:
- тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея
- боль и уплотнение в месте инъекции
Нечасто:
- кандидозный стоматит (при длительном лечении), дисбактериоз
- мультиформная эритема, кожная сыпь, зуд, крапивница
- медикаментозная лихорадка, ангиодистрофия
- отмечались случаи развития флебита при внутривенном введении
- судороги (у пациентов с почечной недостаточностью, при применении высоких доз препарата)
Редко:
- гипергликемия, гипогликемия, лейкопения, гранулоцитопения,
нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, моноцитоз,
лимфоцитопения, базофилия, эозинофилия, гранулоцитоз
- злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона),
токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
- головокружение, общая слабость, кошмарные сновидения,
гиперактивность, тревожные состояния, нервозность, бессонница,
сонливость, нарушенное цветовое зрение, спутанность сознания
- кашель, ринит, бронхоспазм, плевральный выпот, боль в груди, одышка
или респираторный дистресс-синдром
- транзиторное повышение уровня АЛТ, АСТ, билирубина, щелочной
фосфатазы
- транзиторный гепатит и холестатическая желтуха
- генитальный кандидоз, вагинит, артралгия
- нарушение функции почек (транзиторное повышение уровня азота
мочевины в крови, гиперкреатининемия) без клинических признаков
почечной недостаточности. Редко сообщалось об интерстициальном
нефрите и других нарушениях функций почек, боль в животе
- при длительном применении может развиться суперинфекция, вызванная
устойчивыми к препарату возбудителями
Очень редко:
- снижение гемоглобина и/или гематокрита
- геморрагии, апластическая анемия, панцитопения, гемолитическая
анемия, агранулоцитоз, тромбоцитоз, анафилактический шок
- отек Квинке, тахикардия,гипотензия, отек языка и лица
- аногенитальный зуд
- псевдомембранозный энтероколит
Неизвестно: судороги
Противопоказания
- повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим бета-
лактамным антибиотикам
- младенческий возраст (до 1 мес.)
- беременность, период лактации
С осторожностью
- почечная/печеночная недостаточность
- псевдомембранозный энтероколит
Лекарственные взаимодействия
Антикоагулянты. Цефалоспорины могут в редких случаях привести к расстройствам коагуляции и кровотечению. Поэтому, когда вводятся антикоагулянты (например, варфарин или гепарин), следует контролировать показатели коагуляции.
Витамин К. Некоторые цефалоспорины, такие как цефамандол, цефазолин и цефотетан, нарушают обмен витамина К1, особенно в случаях дефицита витамина К1. Это может потребовать заместительной терапии витамином К1.
Пробенецид. Из-за его ингибирующего влияния на почечный диурез (канальцевую секрецию), применение пробенецида приводит к увеличению концентрации и времени удерживания Цефазолина в крови.
Аминогликозиды/Диуретики. Нельзя исключить, что Цефазолин усиливает действие нефротоксических аминогликозидов и быстродействующих диуретиков (например, фуросемид). Поэтому во время сопутствующей терапии этими препаратами рекомендуется контролировать функцию почек.
Особые указания
Реакции гиперчувствительности: Как и в случае с другими бета-лактамными антибактериальными средствами, имеются сообщения о серьезных и внезапных смертельных реакциях гиперчувствительности на Цефазолин. В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности лечение Цефазолином, следует немедленно прекратить и начать проведение адекватных лечебных мероприятий. Перед началом лечения следует установить, имеются ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности на Цефазолин, другие цефалоспорины или другие бета-лактамы. С осторожностью следует применять Цефазолин пациентам с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности на другие бета-лактамные препараты в анамнезе.
У пациентов, имевших в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, может наблюдаться повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Необходимо соблюдать осторожность при применении Цефазолина у пациентов в анамнезе которых были любые формы аллергических реакций (бронхиальная астма, аллергический ринит).
Лечение антибактериальными препаратами, особенно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов, детей, может привести к возникновению антибиотик-ассоциированной диареи, колитов, в том числе псевдомембранозного колита. Поэтому, при возникновении диареи во время или после лечения Цефазолином, необходимо исключить эти диагнозы, в том числе псевдомембранозный колит. Применение Цефазолина необходимо прекратить в случае тяжелого и/или с примесью крови поноса и провести соответствующую терапию.
Длительное применение Цефазолина может привести к развитию нечувствительности микроорганизмов (резистентность). Тщательное клиническое наблюдение пациента крайне необходимо.
Возможно возникновение судорог у пациентов с нарушенной функцией почек при нецелесообразном назначении высоких доз.
У больных со сниженной функцией почек необходим подбор дозы и интервалов между введениями Цефазолина в зависимости от тяжести функционального поражения почек. В случае нестабильного функционирования почек постоянное наблюдение за уровнями Цефазолина в сыворотке крови позволит обеспечить безопасность применения препарата.
Цефалоспорины могут вызывать снижение протромбиновой активности. В группу риска входят пациенты с почечной или печеночной недостаточностью, или плохим алиментарным статусом, а также пациенты, проходящие длительный курс антибактериальной терапии и пациенты, ранее стабилизированные на антикоагулянтной терапии. За протромбиновым временем или МНО необходимо наблюдать у пациентов группы риска. При необходимости следует вводить витамин К (10 мг в неделю).
Могут отмечаться ложноположительные результаты лабораторных анализов на содержание сахара в моче, если они проводятся с использованием раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест. Вместе с тем Цефазолин не влияет на результаты анализов на содержимое сахара в моче, произведённых с помощью ферментных методов. Кроме того, могут отмечаться ложноположительные результаты прямого и непрямого теста Кумбса, например, у новорожденных, матери которых лечились Цефазолином.
Один флакон Цефазолина 1000 мг содержит 2,1ммоль/л (или 48 мг) натрия. Эти данные необходимо принимать во внимание для пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы:сонливость, парестезии, головная боль, возможны судороги, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Изменения лабораторных показателей при передозировке: повышение уровня креатинина в сыворотке крови, изменение функциональных печеночных тестов, положительная проба Кумбса, тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, удлинение протромбинового времени.
Лечение- симптоматическая терапия. В случае тяжелой передозировки, особенно у больных с почечной недостаточностью, применяют гемодиализ и гемосорбцию.
Форма выпуска и упаковка
По 500 мг и 1.0 г активного вещества помещают во флаконы из стекла, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными FLIP OFF.
На каждый флакон наклеивают этикетку.
Каждый флакон вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Пачки с лекарственным препаратом помещают в коробки из картона.
Допускается текст утвержденной инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.
Допускается упаковка флаконов без пачек в поддон из картона с решетками из того же картона (или без решеток), обклеенный пленкой термоусадочной или в коробку из картона (без пленки термоусадочной). Количество инструкций по медицинскому применению в групповую упаковку вкладывается по числу флаконов.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Цефазолин натрий тұзы
Халықаралық патенттелмеген атауы
Цефазолин
Дәрілік түрі
Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 500 мг және 1.0 г ұнтақ
Құрамы
Бір құтының ішінде
белсенді зат – 500.0 мг және 1000.0 мг натрий цефазолині (цефазолинге шаққанда)
Сипаттамасы
Ақ дерлік немесе сарғыш реңді ақ ұнтақ, өте гигроскопиялы.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бактерияға қарсы басқа бета-лактамды препараттар. Бірінші буын цефалоспориндері.Цефазолин.
АТХ коды J01DB04
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Парентеральді түрде енгізгеннен кейін қанда препараттың жоғары концентрациялары түзіледі. Бұлшықет ішіне 500 мг және 1000 мг дозада енгізген кезде ең жоғары концентрацияға (Сmах) 1 сағаттан соң жетеді және, сәйкесінше, 20-40 мкг/мл және 37 – 63 мкг/мл құрайды. Вена ішіне енгізген кезде ең жоғары концентрация препаратты енгізу бойына іс жүзінде бірден анықталады және 188 мкг/мл жуықты құрайды.
Цефазолин сүйек тініне, жұлын-ми сұйықтығына, асциттік сұйықтыққа, плевралық және синовиальді сұйықтыққа, өтке енеді. Плаценталық бөгеттен оңай өтеді, алайда гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтуге қабілетсіз.
Плазма ақуыздарымен байланысуы – 70-86%. Таралу көлемі – 11 л/1,73 м2. Өт қалтасындағы және өттегі концентрациясы қан сарысуындағыдан едәуір жоғары. Өт қалтасының обструкциясында өттегі концентрациясы плазмадағыдан аз.
Биотрансформацияланбайды. Препараттың жартылай шығарылу кезеңі 1 сағат 35 минутқа жуықты құрайды. Шумақтық сүзілу жолымен бүйрек арқылы өзгермеген күйінде шығарылады (24 сағат ішінде енгізілген дозаның 80-нен 100%-ға дейіні шығарылады), аздаған мөлшерде емшек сүтімен бірге шығарылады. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде препараттың жартылай шығарылу кезеңі артады.
Фармакодинамикасы
Цефазолин – әсер ету ауқымы кең І буынды цефалоспоринді антибиотик. Бактерицидтік әсер береді. Цефазолиннің әсер ету механизмі транспептидазалар сияқты пенициллинмен байланысатын ақуыздардың (ПБА) бөгелуі салдарынан өсу фазасында бактериялар жасушаларының қабырғалары синтезінің басылуына негізделген.
Цефазолиннің тиімділігі, негізінен, дәрілік заттың осы қоздырғыш үшін ең төмен тежегіш концентрациясынан жоғары концентрациясын демеу уақытының ұзақтығына байланысты.
Микробтарға қарсы әсер ету ауқымы кең, грамоң (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (пенициллиназаны өндірмейтін және өндіретін; Streptococcus pneumoniae),Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis және грамтеріс (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмдерге қатысты белсенді. Haemophilus influenzae, кейбір Enterobacterжәне Enterococcus штаммдарына қатысты белсенді. Төзімді — протейдің индолоң штаммдары, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробты микроорганизмдер, Staphylococcus spp.метициллинрезистентті штаммдары
Қолданылуы
Препаратқа сезімтал микроорганизмдерден туындаған инфекцияларда:
- жоғарғы және төменгі тыныс алу жолдарының инфекцияларында
- несеп шығару және өт шығару жолдарының инфекцияларында
- кіші жамбас ағзаларының инфекцияларында
- терінің және жұмсақ тіннің, сүйектер мен буындардың инфекцияларында, соның ішінде остеомиелитте
- эндокардитте
- сепсисте
- операция алдындағы және одан кейінгі хирургиялық инфекциялар профилактикасында
Қолдану тәсілі және дозалары
Дәрігердің тағайындауы бойынша қабылдау керек
Дозаны ауру барысының және инфекцияның ауырлығын, қоздырғыштардың сезімталдығын ескере отырып, жекелей белгілейді.
Препаратты бұлшықет ішіне (б/і) немесе вена ішіне (в/і) сорғалатып немесе тамшылатып енгізу керек. Ересектер және 12 жастан асқан жасөспірімдер үшін (дене салмағы ≥ 40 кг болған жағдайда) әдеттегі дозасы:
Жоғары сезімтал микроорганизмдерден туындаған инфекцияларда: әдеттегі доза тәулігіне екі немесе үш енгізуге бөлінген 1 г-ден 2 г дейінді құрайды. Азырақ сезімтал микроорганизмдерден туындаған инфекцияларда: әдеттегі дозасы тәулігіне үш немесе төрт енгізуге бөлінген 3 г-ден 4 г дейінді құрайды. Ауыр инфекцияларда ересектерге арналған Цефазолиннің тәуліктік дозасы ең жоғарыға – әрбір 6 немесе 8 сағат сайын үш немесе төрт енгізуге бөлінген 6 г дейін арттырылуы мүмкін. Емдеудің орташа ұзақтығы 7-10 күнді құрайды. Периоперациялық инфекцияларда профилактика үшін: хирургиялық араласымды бастаудан 30 мин - 1 сағат бұрын 1 гдоза; ұзаққа созылған операцияларда (2 сағат және одан көбірек) – операция кезінде 500 мг-ден бастап 1 г дейінді қосымша енгізеді (дозалануы операция ұзақтығына байланысты); операциядан кейін – алғашқы тәулік ішінде әрбір 6-8 сағат сайын 500 мг - 1 г дозадан.
Бүйрек функциясы бұзылған науқастарға креатинин клиренсінің (КК) мәндеріне сәйкес дозалау режимін өзгерту қажет етіледі. КК минутына 55 мл және одан көбірек болғанда, немесе плазмадағы креатинин мөлшері 1,5 мг% және одан аз болғанда дозаны түгел енгізуге болады. КК минутына 35-54 мл болғанда немесе плазмадағы креатинин мөлшері 1,6-3,0 мг% болғанда дозаны түгел енгізуге болады, бірақ инъекциялар арасындағы аралықты 8 сағатқа дейін арттыру керек. КК минутына 11-34 мл болғанда немесе плазмадағы креатинин мөлшері 3,1-4,5 мг% болғанда – 12 сағат аралықпен1/2 доза. КК минутына 10 мл немесе одан азырақ болатын науқастарға немесе плазмадағы креатинин мөлшері 4,6 мг% және одан көбірек болғанда – әрбір 18-24 сағат сайын орташа 1/2 доза.
Балалар үшін орташа тәуліктік доза – 25-50 мг/кг; инфекция барысы ауыр болғанда доза тәулігіне 100 мг/кг дейін арттырылуы мүмкін. Бір реттік дозаларды әрбір 6, 8 немесе 12 сағат сайын енгізу ұсынылады. Бүйрек функциясы бұзылған балаларда дозалау режимін түзетуді КК мәндеріне байланысты жүргізеді. КК минутына 70-40 мл болғанда – тәуліктік орташа дозаның 60%-ы және оны 12 сағаттан соң енгізеді. КК минутына 40-20 мл болғанда – 12 сағат аралықпен тәуліктік орташа доза 25%. КК минутына 20-5 мл балаларға – әрбір 24 сағат сайын тәуліктік орташа доза 10%. Ұсынылған барлық дозаларды бастапқы дозадан кейін енгізеді.
Бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінділерді дайындау
Бұлшықет ішіне енгізу үшін құтының ішіндегіні инъекцияға арналған 3-5 мл стерильді суда ерітеді, еріту кезінде құтының ішіндегі толық ерігенге дейін қатты сілкілеу қажет және бұлшықет ішіне терең етіп енгізеді.
Вена ішіне енгізуге арналған ерітінділерді дайындау
Вена ішіне сорғалатып енгізу үшін препараттың бір реттік дозасын натрий хлоридінің 10 мл изотониялық ерітіндісінде ерітеді және 3-5 минут бойы баяу енгізеді. Вена ішіне тамшылатып енгізген кезде 0,5-1,0 г препаратты натрий хлоридінің 100-250 мл изотониялық ерітіндісінде немесе 5% глюкоза ерітіндісінде ерітеді; инъекцияны 20-30 минут бойы жүргізеді.
Еріту кезінде құтының ішіндегісі түгел ерігенше қатты сілкілеп араластыру қажет.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз әсерлерінің тізімі көрініс беру жиілігі бойынша берілген: өте жиі 10-нан ≥ 1, жиі 100-ден ≥ 1 және 10-нан < 1, жиі емес 1000-нан ≥ 1 және 100-ден < 1, сирек 10000-нан ≥ 1 және 1000-нан < 1, өте сирек 10000-нан < 1, белгісіз – жиілігін анықтау мүмкін емес.
Жиі:
- жүректің айнуы, құсу, тәбеттің жоғалуы, диарея
- инъекция жасалған жердің ауыруы және қатаюы
Жиі емес:
- кандидозды стоматит (ұзақ уақыт емдеген кезде),дисбактериоз
- мультиформалы эритема, тері бөртпесі, қышыну, есекжем
- дәрі-дәрмектік қызба, ангиодистрофия
- вена ішіне енгізген кезде флебит жағдайлары білінді
- құрысулар (бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде препараттың жоғары дозаларын қолданғанда)
Сирек:
- гипергликемия, гипогликемия, лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, моноцитоз, лимфоцитопения, базофилия, эозинофилия, гранулоцитоз
- қатерлі экссудативті эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы)
- бас айналу, жалпы әлсіздік, шым-шытырық түстер көру, аса жоғары белсенділік, үрей тудыратын жағдайлар, күйгелектік, ұйқысыздық, ұйқышылдық, түрлі түсті ажыратып көрудің бұзылуы, сананың шатасуы
- жөтел, ринит, бронхтың түйілуі, плевралық жалқық, кеуденің ауыруы, ентігу немесе респираторлық дистресс-синдром
- АЛТ, АСТ, билирубин, сілтілік фосфатаза деңгейлерінің транзиторлық жоғарылауы
- транзиторлық гепатит және холестаздық сарғаю
- генитальді кандидоз, вагинит, артралгия
- бүйрек функциясы жеткіліксіздігінің клиникалық белгілерінсіз бүйрек функциясының бұзылуы (қанда мочевина азоты деңгейінің транзиторлық жоғарылауы). Интерстициальді нефрит және бүйрек функциясының басқа да бұзылулары жөнінде сирек мәлімделді, іштің ауыруы
- ұзақ уақыт қолданған кезде препаратқа төзімді қоздырғыштардан туындаған суперинфекция дамуы мүмкін
Өте сирек:
- гемоглобиннің және/немесе гематокриттің азаюы
- геморрагия, апластикалық анемия, панцитопения, гемолиздік анемия, агранулоцитоз, тромбоцитоз, анафилаксиялық шок
- Квинке ісінуі, тахикардия, гипотензия, тілдің және беттің ісінуі
- аногенитальді қышыну
- жалған жарғақшалы энтероколит
Белгісіз: құрысулар
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- цефалоспориндерге және басқа да бета-лактамдық антибиотиктерге жоғары сезімталдық
- нәрестелерге (1 айлыққа дейін)
- жүктілік, лактация кезеңі
Сақтықпен
- бүйрек/бауыр функциясының жеткіліксіздігі
- жалған жарғақшалы энтероколит
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Антикоагулянттар. Цефалоспориндер сирек жағдайларда коагуляция бұзылыстарына және қан кетулерге әкеп соғуы мүмкін. Сондықтанантикоагулянттарды (мысалы, варфарин немесе гепарин) енгізген кезде коагуляция көрсеткіштерін бақылаған жөн.
К дәрумені. Цефамандол, цефазолин және цефотетан сияқты кейбір цефалоспориндер, әсіресе К1 дәрумені тапшы болған жағдайларда К1 дәруменінің алмасуын бұзады. Бұл К1 дәруменімен орнын басу емін қажет етуі мүмкін.
Пробенецид. Бүйректік диурезге тежегіш ықпалына (өзекшелік секрецияға) ықпалына байланысты, пробенецидті қолдану қанда Цефазолин концентрациясының және оны ұстап тұру уақытының артуына әкеледі.
Аминогликозидтер/Диуретиктер. Нефроуытты аминогликозидтердің және тез әсер ететін диуретиктердің (мысалы, фуросемид)әсерін Цефазолиннің күшейтетінін жоққа шығаруға болмайды. Сондықтан осы препараттармен қатар емдеу кезінде бүйрек функциясын бақылау ұсынылады.
Айрықша нұсқаулар
Аса жоғары сезімталдық реакциялары: Басқа бета-лактамды антибактериялық дәрілер жағдайындағы сияқты, Цефазолинге күрделі және кенеттен болатын аса жоғары сезімталдық реакциялары жөнінде мәлімдемелер бар. Аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакциялары дамыған жағдайда Цефазолинмен емдеуді дереу тоқтатқан және адекватты емдік шаралар жүргізуді бастаған жөн. Емдеуді бастар алдында пациенттің анамнезінде цефазолинге, басқа да цефалоспориндерге немесе басқа да бета-лактамдарға ауыр аса жоғары сезімталдық реакцияларының бар-жоқтығын анықтап алу керек. Цефазолинді анамнезінде басқа бета-лактамдық препараттарға ауыр емес аса жоғары сезімталдық реакциялары бар пациенттерге сақтықпен қолданған жөн.
Анамнезінде пенициллиндерге, карбапенемдерге аллергиялық реакциялары бар пациенттерде цефалоспоринді антибиотиктерге жоғары сезімталдық байқалуы мүмкін.
Анамнезінде аллергиялық реакциялардың кез келген түрлері (бронх демікпесі, аллергиялық ринит) болған пациенттерде Цефазолинді қолданған кезде сақтық таныту қажет.
Бактерияларға қарсы препараттармен емдеу әсіресе егде жастағы адамдардағы, сондай-ақ әлсіз пациенттердегі, балалардағы ауыр науқастар кезінде антибиотикпен астасқан диареяның, колиттердің, соның ішінде жалған жарғақшалы колиттің туындауына әкелуі мүмкін. Сондықтан Цефазолинмен емдеу кезінде немесе одан кейін диарея туындаған жағдайда осы диагноздың, соның ішінде жалған жарғақшалы колиттің бар-жоқтығын анықтау қажет. Цефазолинді қолдануды ауыр және/немесе қан аралас іш өту жағдайында тоқтату және тиісті ем жүргізу қажет.
Цефазолинді ұзақ уақыт қолдану сезімтал емес микроорганизмдердің дамуына әкелуі мүмкін (резистенттілік). Пациентті мұқият клиникалық бақылау өте-мөте қажет.
Жоғары дозаларды мақсатқа сай емес тағайындағанда бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерде құрысулар пайда болуы мүмкін.
Бүйрек функциясы төмендеген науқастарда Цефазолиннің дозасын және енгізу арасындағы аралықтарын бүйректің функциональді зақымдану ауырлығына байланысты таңдау қажет. Бүйрек функциясы тұрақсыз болған жағдайда қан сарысуындағы цефазолин деңгейлерін үнемі бақылау препаратты қолданудың қауіпсіздігін қамтамасыз етуге мүмкіндік береді.
Цефалоспориндер протромбинді белсенділіктің төмендеуін туындатуы мүмкін. Қауіп тобына бүйрек немесе бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар, немесе алиментарлы статусы нашар пациенттер, сондай-ақ бактерияларға қарсы ұзақ емдеу курсынан өтіп жүрген пациенттер немесе бұрын антикоагулянтты емге тұрақтанған пациенттер кіреді. Протромбинді уақыт немесе ХҚҚ үшін қауіп тобындағы пациенттерді бақылау қажет. Қажет болған кезде К дәруменін (аптасына 10 мг) енгізген жөн.
Несептегі қант мөлшеріне зертханалық талдау, егер олар Бенедикт ерітіндісін, Фелинг ерітіндісін немесе Клинитест таблеткаларын пайдаланып жүргізілсе, жалғаноң нәтижелер білдіруі мүмкін. Сонымен бірге цефазолин несептегі қант мөлшеріне ферменттік әдістер жәрдемімен жүргізілген талдау нәтижелеріне ықпалын тигізбейді. Бұдан басқа, мысалы, анасы цефазолинмен емделген жаңа туған нәрестелерде Кумбстің тура немесе тура емес тестісінің жалғаноң нәтижелері байқалуы мүмкін.
Бір құты 1000 мг Цефазолинде 2,1 ммоль/л (немесе 48 мг) натрий бар. Натрий мөлшері төмен диетада жүрген пациенттерде бұл деректерге көңіл бөлген жөн.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Дәрілік заттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлікті немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқарғанда сақтық танытқан жөн.
Артық дозалануы
Симптомдары: ұйқышылдық, парестезиялар, бас ауыру, әсіресе бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде құрысулар болуы мүмкін. Артық дозаланған кезде зертханалық көрсеткіштердің өзгерулері: қан сарысуындағы креатинин деңгейінің жоғарылауы, функциональді бауыр тестілерінің өзгеруі, Кумбстың оң сынамасы, тромбоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, протромбинді уақыттың ұзаруы.
Емі – симптоматикалық ем. Артық дозалану ауыр болған жағдайда, әсіресе бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде гемодиализді және гемосорбцияны қолданады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
500 мг және 1.0 г белсенді заттан резеңке тығынмен герметикалық тығындалып, алюминий қалпақшамен немесе біріктірілген FLIP OFF қалпақшамен қаусырылған, шыныдан жасалған құтыларға салынған.
Әрбір құтыға заттаңба жапсырылған.
Әрбір құты медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Дәрілік препараты бар қорапшалар картоннан жасалған қораптарға салынады.
Медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықтың мәтінін қорапшаға да жазуға рұқсат етілген.
Құтыларды қорапшаларсыз картон қораптардан жасалған, сондай картоннан жасалған торлары бар (немесе торсыз) жылу ұстайтын үлбірмен желімделген тұғырға немесе картоннан жасалған қорапқа (жылу ұстайтын үлбірсіз) қаптауға жол беріледі.
Медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықтар саны топтық қаптамаға құтылардың санына сәйкес салынған.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы