Цефазолин, 1 гр, пор. д/п р-ра в/в и в/м введ. №1, флакон, Биосинтез
Торговое название
Цефазолин
Международное непатентованное название
Цефазолин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г
Состав
Один флакон содержит
активное вещество – цефазолин натрия (в пересчете на цефазолин) – 1,0 г
Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины первого поколения. Цефазолин.
Код АТХ J01DB04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Период максимальной концентрации при внутримышечном введении в дозе 0,5 и 1 г соответственно - 2 и 1 час; максимальная концентрация - 38 и 64 мкг/мл; после внутривенного введения период максимальной концентрации - в конце инфузии, после внутривенного введения 1 г максимальная концентрация - 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения - 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы - 85 %. Период полувыведения при внутримышечном введении - 1,8 часа, при внутривенном введении - 2 часа. При нарушении функции почек период полувыведения - 20-40 часов.
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 часов - 60-90 %, через 24 часа - 70-95 %. После внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г максимальная концентрация в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов.
Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.
Показания к применению
- инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (бронхиты, пневмонии)
- внебольничные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. мастит)
- инфекции костно-суставной системы (в т.ч. остеомиелит)
- инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефриты, циститы)
- инфекции желчевыводящих путей (холангиты, холецистит, эмпиема желчного пузыря)
- инфекции органов малого таза (эндометрит, сальпингоофорит)
- сифилис
- гонорея
- профилактика (в комбинации с аминогликозидами) послеоперационных инфекционных осложнений
Способ применения и дозы
Внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых - 1-4 г; кратность введения - 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Для профилактики послеоперационной инфекции - внутривенно, 1 г за 0,5-1 час до операции, 0,5-1 г - во время операции и по 0,5-1 г – каждые 8 часов в течение первых суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК): при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1,5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3-1,6 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 часов; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4,5-3,1 мг% - 1/2 дозы с интервалами 12 часов; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4,6 мг% и более - 1/2 обычной дозы каждые 18-24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы 0,5 г.
Детям от 1 месяца и старше - 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения - 3-4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений клиренса креатинина (КК): при КК 70-40 мл/мин - 60 % от средней суточной дозы и вводят каждые 12 часов; при КК 40 - 20 мл/мин - 25 % средней суточной дозы с интервалом в 12 часов; при КК 5-20 мл/мин - 10 % средней суточной дозы каждые 24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной "ударной" дозы.
При инфекциях средней тяжести, вызванных чувствительными грамположительными микроорганизмами, разовая доза для взрослых - 0,25-0,5 г каждые 8 часов. При пневмококковой пневмонии - 0,5 г каждые 12 часов, при острых неосложненных заболеваниях мочевыводящих путей - 1 гкаждые 12 часов.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий:0,5 гпрепарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г - в 4 мл воды для инъекций. Для внутривенного болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для внутривенного капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10 % раствора декстрозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5 % раствора натрия гидрокарбоната.
Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
Побочные действия
- аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, токсический эпидермальный некроз, бронхоспазм, эозинофилия, лихорадка, ангионевротический отек, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона)
- со стороны нервной системы: судороги
- со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови)
- со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит
- со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лимфоцитоз, гемолитическая анемия
- местные реакции: образование инфильтратов и абсцессов, флебитов, тромбофлебитов
- прочие:дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в том числе кандидозный стоматит)
- лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам
- новорожденные до 1 месяца
- беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и "петлевых диуретиков" происходит блокада его канальцевой секреции.
Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.
Особые указания
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.
При почечной и печеночной недостаточности и пациентам, находящимся на гемодиализе, требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации препарата.
Заболевания кишечника
При назначении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита.
Детский возраст
Отсутствуют клинические данные о применении у детей до 1 месяца, препарат противопоказан детям до 1 месяца. Детям до 1 года применять с осторожностью.
Беременность и период лактации
При беременности назначают только по жизненным показаниям (строго контролируемых исследований не проводилось).
Категория действия на плод по FDA - B.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При применении препарата могут возникнуть судороги, тошнота, рвота, боль в животе, в связи с этим на время лечения следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Сведения отсутствуют.
Форма выпуска и упаковка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.
По1,0 гактивного вещества помещают во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными.
50 флаконов с препаратом с приложением равного количества инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку с перегородками из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Цефазолин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Цефазолин
Дәрілік түрі
Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 1,0 г ұнтақ
Құрамы
Бір құтының ішінде
белсенді зат - натрийцефазолині(цефазолинге шаққанда) - 1,0 г
Сипаттамасы
Ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті ұнтақ.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бактерияға қарсы басқа да бета-лактамды препараттар. Бірінші буын цефалоспориндері. Цефазолин.
АТX коды J01DB04
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Бұлшықет ішіне 0,5 және 1 г дозада енгізгендегі ең жоғарғы концентрациясының кезеңі сәйкесінше - 2 және 1 сағат; ең жоғарғы концентрациясы - 38 және 64 мкг/мл; вена ішіне енгізгеннен кейінгі ең жоғарғы концентрациясының кезеңі – инфузияның аяғында, вена ішіне 1 г енгізгеннен кейінгі ең жоғарғы концентрациясы - 180 мкг/мл. Буындарға, жүрек пен тамыр тіндеріне, құрсақ қуысына, бүйрек пен несеп шығару жолдарына, плацентаға, ортаңғы құлаққа, тыныс жолдарына, тері мен жұмсақ тіндерге енеді. Азғантай мөлшерде емшек сүтімен бөлініп шығады. Өт қабы тіні мен өттегі концентрациясы қан сарысуындағысына қарағанда едәуір жоғары. Өт қабының тарылуында өттегі концентрациясы плазмадағысына қарағанда аз. Таралу көлемі – 0,12 л/кг. Плазма ақуыздарымен байланысуы – 85 %. Бұлшықет ішіне енгізген кездегі жартылай шығарылу кезеңі – 1,8 сағат, вена ішіне енгізгенде- 2 сағат. Бүйрек функциясы бұзылған кездегі жартылай шығарылу кезеңі – 20 - 40 сағат.
Көбіне бүйрекпен өзгермеген күйінде шығарылады: алғашқы 6 сағат ішінде – 60-90 %, 24 сағаттан соң – 70-95 %. Бұлшықет ішіне 0,5 и 1 г дозаларда енгізгенде несептегі ең жоғарғы концентрациясы сәйкесінше 1 мг/мл және 4 мг/мл.
Фармакодинамикасы
Парентеральді түрде қолдануға арналған І буын цефалоспориндер антибиотигі. Микроорганизмдердің жасушалық қабырғасының синтезін бұза отырып, бактерицидті әсер етеді. Әсер ету ауқымы кең, грамоң (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (пенициллиназаны түзбейтін және түзетін; соның ішінде Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) және грамтеріс (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмдерге қатысты белсенді.
Haemophilus influenzae, кейбір Enterobacter және Enterococcus штаммдарына қатысты белсенді.
Pseudomonas aeruginosa, индолоң Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp. штаммдарына, анаэробтық микроорганизмдерге, метициллинге төзімді Staphylococcus spp. штаммдарына қатысты тиімді емес.
Қолданылуы
- жоғарғы және төменгі тыныс жолдарының инфекциялары (бронхиттер, пневмониялар)
- тері және жұмсақ тіндердің (оның ішінде мастит) ауруханадан тыс инфекциялары
- сүйек-буын жүйесінің инфекциялары (оның ішінде остеомиелит)
- несеп шығару жолдары инфекциялары (оның ішінде пиелонефриттер, циститтер)
- өт шығару жолдарының инфекциялары (холангиттер, холецистит, өт қалтасы эмпиемасы)
- кіші жамбас ағзаларының инфекциялары (эндометрит, сальпингоофорит)
- мерез
- соз
- операциядан кейінгі инфекциялық асқынулар профилактикасы (аминогликозидтермен біріктірілімде)
Қолдану тәсілі және дозалары
Бұлшықет ішіне, вена ішіне (сорғалатып және тамшылатып). Ересектер үшін орташа тәуліктік дозасы – 1-4 г; енгізу саны тәулігіне 3-4 рет. Ең жоғары тәуліктік дозасы – 6 г. Емдеудің орташа ұзақтығы 7-10 күнді құрайды.
Операциядан кейінгі инфекциялардың алдын алу үшін вена ішіне, операциядан 0,5-1 сағат бұрын 1 г, операция кезінде 0,5-1 г және операциядан кейін алғашқы тәуліктер ішінде әрбір 8 сағат сайын 0,5-1 г-нан.
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге дозалау режимін креатинин клиренсінің (КК) мәндеріне сай өзгертуді қажет етеді: КК минутына 55 мл және одан астам болғанда немесе плазмада креатинин мөлшері 1,5 мг% және одан аз болғанда, толық дозаны енгізуге болады; КК минутына 54-35 мл болғанда немесе плазмадағы креатинин мөлшері 3-1,6 мг% болғанда толық дозаны енгізуге болады, бірақ инъекциялар арасындағы аралықтарды 8 сағатқа дейін арттыру қажет; КК минутына 34-11 мл болғанда немесе плазмадағы креатинин мөлшері 4,5-3,1 мг% болғанда – 12 сағат аралықпен дозаның ½ бөлігі; КК минутына 10 мл және одан аз болғанда немесе плазмадағы креатинин мөлшері 4,6 мг% және одан астам болғанда – әрбір 18-24 сағат сайын әдеттегі дозаның ½ бөлігі. Ұсынылған барлық дозаларын бастапқы 0,5 г дозасынан кейін енгізеді.
1 айлық және одан үлкен балаларға – тәулігіне 25 - 50 мг/кг; инфекцияның ауыр ағымында дозасы тәулігіне 100 мг/кг дейін ұлғайтылуы мүмкін. Енгізу жиілігі – тәулігіне 3 - 4 рет. Бүйрек функциясыбұзылған балаларда дозалау режимін түзетуді креатинин клиренсі (КК) мәніне байланысты жүргізеді: КК 70 - 40 мл/мин – орташа тәуліктік дозасының 60 %-ы және әр 12 сағат сайын енгізеді; КК 40 - 20 мл/мин – орташа тәуліктік дозасының 25 %-ын 12 сағат аралықпен; КК 5 - 20 мл/мин болса – орташа тәуліктік дозасының 10 %-ын әр 24 сағат сайын. Ұсынылған барлық дозаларын бастапқы "екпінді" дозасынан кейін енгізеді.
Сезімтал грамоң микроорганизмдер туғызған ауырлығы орташа инфекцияларда, ересектерге арналған бір реттік дозасы – әр 8 сағат сайын 0,25 – 0,5 г. Пневмококкты пневмонияда – әр 12 сағат сайын 0,5 г, несеп шығару жолдарының асқынбаған жедел ауруларында - әр 12 сағат сайын 1 г.
Инъекция мен инфузия үшін ерітінділерді дайындау: 0,5 гпрепаратты инъекцияға арналған 2 мл суда, 1 г - инъекцияға арналған 4 мл суда ерітеді. Вена ішіне болюстік енгізу үшін алынған ерітіндіні инъекцияға арналған 5 мл суда ерітеді, сосын баяу, 3 - 5 минут бойы енгізеді. Вена ішіне тамшылатып енгізу үшін препаратты 50 - 100 мл 5 - 10 % декстроза ерітіндісінде, 0,9 % натрий хлориді ерітіндісінде, Рингер ерітіндісінде, 5 % натрий гидрокарбонатының ерітіндісінде сұйылтады.
Сұйылту кезінде құтыларды толық ерігенше қатты сілку қажет.
Жағымсыз әсерлері
- аллергиялық реакциялар: гипертермия, тері бөртпесі, есекжем, терінің қышуы, уытты эпидермалық некроз, бронх түйілуі, эозинофилия, қызба, ангионевроздық ісіну, Квинке ісінуі, артралгия, анафилаксиялық шок, мультиформалы экссудативті эритема (соның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы)
- жүйке жүйесі тарапынан: құрысулар
- несеп шығару жүйесі тарапынан: бүйрек аурулары бар науқастарда жоғары дозаларымен емдеуде (6 г) – бүйрек қызметінің бұзылуы (бұл жағдайларда дозасын төмендетеді және емдеуді қандағы мочевина азоты мен креатинин концентрациясының динамикасын бақылай отырып жүргізеді)
- ас қорыту жүйесі тарапынан: жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы, жалған жарғақшалы колит, холестаздық сарғаю, гепатит
- қан түзу ағзалары тарапынан: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лимфоцитоз, гемолиздік анемия
- жергілікті реакциялар: инфильтраттар мен абсцесстер, флебиттер, тромбофлебиттердің түзілуі
- басқалар: дисбактериоз, антибиотикке төзімді штаммдар туғызған асқын инфекция, кандидамикоз (соның ішінде кандидоздық стоматит)
- зертханалық көрсеткіштер: Кумбстың оң реакциясы, "бауыр" трансаминазалары белсенділігінің артуы, гиперкреатининемия, протромбиндік уақыттың ұзаруы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- цефалоспориндер тобына және басқа бета-лактамды антибиотиктер тобы препараттарына жоғары сезімталдық
- 1 айлыққа дейінгі жаңа туған нәрестелер
- жүктілік және лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Антикоагулянттармен және диуретиктермен бір мезгілде қабылдауға ұсынылмайды. Цефазолинді және "ілмектік диуретиктерді" бір мезгілде қолданған кезде оның өзекшелік секрециясы бөгеледі.
Аминогликозидтер бүйректің зақымдану қаупін арттырады. Аминогликозидтермен (өзара белсенділігі жойылуы мүмкін), фармацевтикалық тұрғыдан үйлесімсіз.
Өзекшелік секрецияны бөгейтін дәрілік заттар қандағы концентрациясын арттырады, шығарылуын баяулатады және уытты реакциялардың даму қаупін арттырады.
Айрықша нұсқаулар
Анамнезде пенициллиндерге, карбапенемдерге аллергиялық реакциялары болған пациенттерде цефалоспоринді антибиотиктерге жоғары сезімталдық болуы мүмкін.
Цефазолинмен емдеу кезінде оңды тікелей және тікелей емес Кумбс сынамаларын, сондай-ақ несептің қантқа жалғаноң реакциясы алынуы мүмкін.
Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі кезінде және гемодиализде жүрген пациенттерге, дозаны түзету және препарат концентрациясына мониторинг қажет етіледі.
Ішек аурулары
Препаратты тағайындағанда асқазан-ішек жолы аурулары, әсіресе колиттің өршуі мүмкін.
Балалар
1 айлыққа дейінгі балаларға қолдану туралы клиникалық деректер жоқ, препаратты 1 айлыққа дейінгі балаларға қолдануға болмайды. 1 жасқа дейінгі балаларға сақтықпен қолдану керек.
Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктілік кезінде тек өмірлік көрсеткіштер бойынша ғана тағайындайды (қатал бақыланатын зерттеулер жүргізілген жоқ).
FDA – B бойынша шаранаға әсер ету санаты.
Препаратты лактация кезеңінде тағайындау қажет болғанда бала емізуді тоқтатқан жөн (цефазолин емшек сүтіне енеді).
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препаратты қолданған кезде құрысулар, жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы туындауы мүмкін, осыған байланысты емдеу кезінде көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқаруды тоқтата тұрған жөн.
Артық дозалануы
Мәліметтер жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған 1,0 г ұнтақ.
1,0 г белсенді заттан резеңке тығынмен тұмшаланып тығындалған, алюминий қалпақшалармен немесе біріктірілген қалпақшалармен қаусырылған, сыйымдылығы 10 мл шыны құтыларда.
Ішінде препараты бар 50 құты медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықтардың тең санымен қоса аралығы бар картон қорапқа салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы