Торговое название
Бронолак
Международное непатентованное название
Амброксол
Лекарственная форма
Сироп 15 мг/5мл и 30 мг/5 мл 100мл и 200мл
Состав
5 мл сиропа содержат
активное вещество-амброксола гидрохлорид 15 мг или 30 мг,
вспомогательные вещества: сорбитол жидкий 70%, натрия бензоат, кислота лимонная моногидрат, ароматизатор «Тутти-Фрутти», вода очищенная.
Описание
Бесцветный прозрачный раствор, сладкий на вкус.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для устранения симптомов простуды и кашля. Отхаркивающие препараты. Муколитики. Амброксол.
Код АТХ R05CB06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция высокая и почти полная, линейнозависима от терапевтической дозы. Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 1 - 2,5 часов. Распределение быстрое и обширное, с наивысшими концентрациями в ткани легких. Объем распределения примерно 552 л. Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 90%.
Примерно 30% принятой внутрь дозы подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. CYP3A4 – основной фермент, ответственный за метаболизм амброксола, под действием которого, преимущественно в печени, образуются конъюгаты.
Период полувыведения составляет 10 часов. Общий клиренс: в пределах 660 мл/мин, почечный клиренс составляет 83% от общего клиренса. Выводится почками: 26% в форме конъюгатов, 6% - в свободном виде.
Период полувыведения увеличивается при тяжелой хронической почечной недостаточности, но не изменяется при нарушении функции печени.
Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику амброксола и не требуют коррекции дозы.
Фармакодинамика
Амброксол (группа бензиламидов) относится к секретолитическим и секретомоторным лекарственным средствам. Обладает выраженным отхаркивающим эффектом. Механизм действия препарата обусловлен стимуляцией серозных клеток желез слизистой оболочки бронхов, увеличением содержания слизистого секрета и изменением нарушенного при патологических процессах в легких соотношения серозного и слизистого компонентов мокроты. При этом активируются гидролизующие ферменты, и усиливается высвобождение лизосом из клеток Кларка, что приводит к уменьшению вязкости мокроты. Амброксол увеличивает содержание сурфактанта в легких, что связано с усилением синтеза последнего и секреции в альвеолярных пневмоцитах, а также с нарушением его распада. Препарат усиливает мукоцилиарный транспорт мокроты. Кашель подавляет в незначительной степени.
Амброксол хорошо проникает через плацентарный барьер, улучшая тем самым синтез сурфактантов во время внутриутробной жизни плода, а также способен предотвратить синдром недостаточного дыхания у новорожденных. Препарат не вызывает чрезмерного образования секрета, уменьшает спастическую гиперреактивность бронхов - одного из основных факторов развития бронхиальной астмы при аллергии.
Показания к применению
- секретолитическая терапия острых и хронических бронхолегочных заболеваний, характеризующихся нарушением секреции и затрудненным отхождением мокроты.
Способ применения и дозы
Бронолак принимают внутрь во время приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости.
Для дозирования сиропа используют мерный стаканчик, градуированный на 5 мл, 10 мл и 15 мл.
Сироп 30 мг/5 мл:
Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мл (2 мерных стаканчиков) 2 раза в сутки;
Дети от 6 до 12 лет: 2,5 мл (½ мерных стаканчиков) 2-3 раза в сутки;
Дети от 2 до 5 лет: 1,25 мл (¼ мерных стаканчиков) 3 раза в сутки;
Дети от 1 до 2 лет: 1,25 мл (¼ мерных стаканчиков) 2 раза в сутки.
Сироп 15 мг/5 мл:
Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мл (2 мерных стаканчиков) 3 раза в сутки;
Дети от 6 до 12 лет: 5 мл (1 мерных стаканчиков) 2-3 раза в сутки;
Дети от 2 до 5 лет: 2,5 мл (½ мерных стаканчиков) 3 раза в сутки;
Дети до 2 лет: 2,5 мл (½ мерных стаканчиков) 2 раза в сутки.
Не рекомендуется принимать препарат более 4-5 дней без консультации врача. В случае если при проводимой терапии острых респираторных заболеваний состояние не улучшилось, следует обратиться за медицинской помощью.
Рекомендованная суточная доза амброксола составляет около 60 мг-120 мг для взрослых и 1,5-2,0 мг/кг в день для детей.
Длительность лечения определяется врачом индивидуально и зависит от характера заболевания.
Препарат не имеет особенностей в способе применения и дозах для пожилых пациентов.
Побочные действия
Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).
Желудочно-кишечные расстройства
Часто (≥ 1/100 - < 1/10):
- тошнота, изменение вкуса, снижение чувствительности в полости рта и глотке (оральная и фарингеальная гипостезия)
Нечасто(≥ 1/1,000 - < 1/100):
- рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту
Редко (≥ 1/10,000 - < 1/1,000):
- сухость в горле
Нарушения иммунной системы
Неизвестно:
- анафилактические реакции, включая анафилактический шок
Нарушения кожи и подкожной клетчатки
Редко(≥ 1/10,000 - < 1/1,000):
- сыпь, крапивница
Неизвестно:
- зуд и другие реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к амброксолу и/или другим компонентам препарата
- тяжелая почечная недостаточность
- тяжелая печеночная недостаточность
- I триместр беременности
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- эпилептический синдром
Лекарственные взаимодействия
Не сообщалось о клинически значимых неблагоприятных взаимодействиях с другими препаратами.
Совместное применение с противокашлевыми препаратами приводит к затруднению отхождения мокроты на фоне подавления кашля.
Увеличивает проникновение и концентрацию в бронхиальном секрете амоксициллина, цефуроксима и эритромицина.
Особые указания
Зарегистрированы очень редкие случаи тяжелых поражений кожи таких, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, при применении амброксола гидрохлорида. Главным образом они обусловлены тяжестью основного заболевания и сопутствующим лечением. Кроме того на ранней стадии синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза у пациентов могут проявляться признаки начала неспецифического заболевания, со следующими симптомами: повышение температуры тела, боль во всем теле, ринит, кашель и боль в горле. Появление этих признаков может привести к ненужному симптоматическому лечению противопростудными препаратами. В случае появления кожных поражений – пациент немедленно осматривается врачом, прием амброксола прекращается.
С осторожностью назначают при нарушении функции печени или почек, моторной дисфункции бронхов или при выделении большого количества секрета (из-за угрозы скопления слизи). При тяжелых нарушениях функции печени и почек следует уменьшать дозировку или увеличивать промежутки между приемами.
Препарат может оказывать легкое слабительное действие (за счет сорбитола).
Фертильность, беременность и период лактации
Амброксол проникает через плацентарный барьер. Доклинические исследования не показали прямого или косвенного отрицательного воздействия на беременность, развитие плода, роды и постнатальное развитие.
Не рекомендуется применять амброксол в период I триместра беременности. С осторожностью применять в II–III триместрах беременности и в период лактации.
Амброксол проникает в грудное молоко, однако, назначаемый в терапевтических дозах, не оказывает отрицательного воздействия на ребенка.
Доклинические исследования не показали прямого или косвенного отрицательного воздействия на фертильность.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет сообщений о случаях влияния препарата на способность управлять автомобилем или механизмами в постмаркетинговый период. Исследования не проводились.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия.
Лечение: при проявлении симптомов отравления немедленно обратитесь к врачу. Рекомендуется анализ крови на определение уровня амброксола в плазме, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата, показаны прием жиросодержащих продуктов, симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 100 мл и 200 мл препарата во флаконы из стекла, с полиэтиленовой крышкой.
По 1 флакону с мерным стаканчиком вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Саудалық атауы
Бронолак
Халықаралық патенттелмеген атауы
Амброксол
Дәрілік түрі
15 мг/5мл және 30 мг/5 мл 100 мл және 200 мл шәрбат
Құрамы
5 мл шәрбат құрамында
белсенді зат - амброксол гидрохлориді 15 мг немесе 30 мг,
қосымша заттар: сұйық сорбитол 70%, натрий бензоаты, лимон қышқылының моногидраты, «Тутти-Фрутти» хош иістендіргіші, тазартылған су.
Сипаттамасы
Дәмі тәтті, түссіз мөлдір ерітінді
Фармакотерапялық тобы
Суық тию мен жөтел симптомдарын басуға арналған препараттар. Қақырық түстіретін препараттар. Муколитиктер. Амброксол.
АТХ коды R05CB06
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі жоғары және толық дерлік, емдік дозаға байланысты. Ең жоғары плазмалық концентрациясына 1 - 2,5 сағат ішінде жетеді. Таралуы өкпе тінінде өте жоғары концентрациялармен тез және ауқымды. Таралу көлемі шамамен 552 л. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы шамамен 90% құрайды.
Ішке қабылданған дозаның шамамен 30%-ы бауыр арқылы «алғашқы өту» әсеріне ұшырайды. CYP3A4 – амброксол метаболизміне жауапты негізгі фермент, соның әсерімен негізінен бауырда конъюгаттар түзіледі.
Жартылай шығарылу кезеңі 10 сағатты құрайды. Жалпы клиренсі: 660 мл/минут шегінде, бүйректік клиренсі жалпы клиренстің 83% құрайды. Бүйрек арқылы шығарылады: 26% конъюгаттар түрінде, 6% - бос күйде.
Жартылай шығарылу кезеңі ауыр созылмалы бүйрек жеткілікіздігі кезінде артады, бірақ бауыр функциясы бұзылғанда өзгермейді.
Жыныс мен жасы амброксолдың фармакокинетикасына клиникалық маңызды әсер көрсетпейді және дозаны түзетуді қажет етпейді.
Фармакодинамикасы
Амброксол (бензиламидтер тобы) секретолитикалық және секретомоторлық дәрілік заттарға жатады. Айқын қақырық түсіретін әсерге ие. Препараттың әсер ету механизмі бронхтардың шырышты қабығы бездерінің серозды жасушаларын көтермелеумен, шырышты секрет мөлшерінің артуымен және патологиялық үдерістер кезінде өкпеде бұзылған қақырықтың сероздық және шырышты компоненттерінің арақатынасының өзгеруімен байланысты. Бұл ретте гидролиздейтін ферменттер белсендіріледі және Кларк жасушасынан лизосомалардың босап шығуы күшейеді, бұл қақырықтың тұтқырлығының төмендеуіне әкеледі. Амброксол өкпеде сурфактант мөлшерін арттырады, бұл соңғысының синтезінің және альвеолярлық пневмациттердегі секрецияның күшеюімен, сондай-ақ оның ыдырауының бұзылуымен байланысты. Препарат қақырықтың мукоцилиарлық тасымалдануын күшейтеді. Жөтелді елеусіз дәрежеде басады.
Амброксол плацентарлық бөгет арқылы жақсы өтеді, шарананың жатырішілік өмірі барысында сурфактанттар синтезін жақсартады, сондай-ақ жаңа туған нәрестелерде жеткіліксіз тыныс алу синдромын болдырмауға қабілетті. Препарат секреттің шамадан тыс түзілуін туғызбайды, аллергия кезінде бронх демікпесі дамуының негізгі факторларының бірі - бронхтың спазмдық аса жоғары реактивтілігін төмендетеді.
Қолданылуы
- секрецияның бұзылуымен және қақырық шығуының қиындауымен сипатталатын жедел және созылмалы бронх-өкпе ауруларын секретолитикалық емдеуде.
Қолдану тәсілі және дозалары
Бронолакты азғана мөлшердегі сұйықтықты іше отырып, ас ішкенде ішке қабылдайды.
Шәрбатты дозалау үшін 5 мл, 10 мл және 15 мл-ге бөліктелген өлшеуіш стақанды пайдаланады.
Шәрбат 30 мг/5 мл:
Ересектер мен 12 жастан асқан балалар: тәулігіне 2 рет 10 мл (2 өлшеуіш стақан);
6-дан 12 жасқа дейінгі балалар: тәулігіне 2-3 рет 2,5 мл (½ өлшеуіш стақан);
2-ден 5 жасқа дейінгі балалар: тәулігіне 3 рет 1,25 мл (¼ өлшеуіш стақан);
1-ден 2 жасқа дейінгі балалар: тәулігіне 2 рет 1,25 мл (¼ өлшеуіш стақан).
Шәрбат 15 мг/5 мл:
Ересектер мен 12 жастан асқан балалар: тәулігіне 3 рет 10 мл (2 өлшеуіш стақан);
6-дан 12 жасқа дейінгі балалар: тәулігіне 2-3 рет 5 мл (1 өлшеуіш стақан);
2-ден 5 жасқа дейінгі балалар: тәулігіне 3 рет 2,5 мл (1/2 өлшеуіш стақан);
2 жасқа дейінгі балалар: тәулігіне 2 рет 2,5 мл (1/2 өлшеуіш стақан).
Дәрігердің кеңесінсіз препаратты 4-5 күннен астам уақыт қабылдауға болмайды. Егер жедел респираторлық ауруларды емдеу барысында жағдай жақсармаса, медициналық көмекке жүгіну керек.
Амброксолдың ұсынылған тәуліктік дозасы ересектер үшін шамамен 60 мг-120 мг және балалар үшін күніне 1,5-2,0 мг/кг құрайды.
Емдеу ұзақтығын дәрігер жеке анықтайды және аурудың сипатына байланысты.
Препараттың егде жастағы пациенттер үшін қолдану тәсілі мен дозаларда ерекшеліктері жоқ.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз әсерлердің төменде пайдаланылған жиілік параметрлері мынадай түрде анықталған: өте жиі (>1/10), жиі ( >1/100-ден <1/10 дейін), жиі емес( >1/1000-нан <1/100 дейін), сирек ( >1/10000-нан <1/1000 дейін), өте сирек (<1/10000).
Асқазан-ішек бұзылыстары
Жиі (≥ 1/100 - < 1/10):
- жүрек айнуы, дәм сезудің өзгеруі, ауыз қуысы мен жұтқыншақ сезімталдығының төмендеуі (оральді және фарингеальді гипостезия)
Жиі емес (≥ 1/1,000 - < 1/100):
- құсу, диарея, диспепсия, іштің ауыруы, ауыздың құрғауы
Сирек(≥ 1/10,000 - < 1/1,000):
- тамақтың құрғауы
Иммундық жүйенің бұзылуы
Белгісіз:
- анафилаксиялық шокты қоса, анафилаксиялық реакциялар
Тері мен теріасты шелінің бұзылуы
Сирек (≥ 1/10,000 - < 1/1,000):
- бөртпе, есекжем
Белгісіз:
- қышыну және аса жоғарысезімталдықтың басқа да реакциялары, ангионевроздық ісіну
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- амброксолға және/немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
- ауыр бүйрек жеткіліксіздігі
- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі
- жүктіліктіңI триместрі
- асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы
- эпилепсиялық синдром
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Басқа препараттармен клиникалық маңызды жағымсыз өзара әрекеттесулер туралы хабарланған жоқ.
Жөтелге қарсы препараттармен бірге қолдану жөтелді басу аясында қақырықтың шығуын қиындатады.
Амоксициллиннің, цефуроксимнің және эритромициннің бронх секретінде өтуін және концентрациясын арттырады.
Айрықша нұсқаулар
Амброксол гидрохлоридін қолданған кезде Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз сияқты терінің ауыр зақымдану жағдайларының өте сирек түрлері тіркелген. Негізінен олар негізгі аурудың ауырлығымен және қатар жүретін еммен байланысты. Бұдан бөлек, Стивенс-Джонсон синдромының және уытты эпидермальді некролиздің ерте сатысында пациенттерде мына симптомдармен бірге спецификалық емес аурудың басталу белгілері көрініс беруі мүмкін: дене температурасының жоғарылауы, бүкіл дененің ауыруы, ринит, жөтел және тамақтың ауыруы. Бұл белгілердің пайда болуы суық тиюге қарсы препараттармен қажетсіз симптоматикалық емдеуге әкелуі мүмкін. Тері зақымданулары пайда болған жағдайда пациентті дереу дәрігер қарауы тиіс, амброксолды қабылдау тоқтатылады.
Бауыр немесе бүйрек функциялары бұзылғанда, бронхтардың моторлық дисфункциясында немесе ауқымды мөлшерде сөлініс бөлінгенде (шырыштың жиналып қалу қаупі салдарынан) сақтықпен тағайындайды. Бауыр мен бүйрек функциясының ауыр бұзылуларында дозаны азайту немесе қабылдау аралықтарын арттыру керек.
Препарат (сорбитол есебінен) әлсіз іш жүргізетін әсер көрсетуі мүмкін.
Фертильділік, жүктілік және лактация кезеңі
Амброксол плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Клиникаға дейінгі зерттеулер жүктілікке, шарананың дамуына, босануға және постнатальді дамуға тікелей немесе жанама теріс әсерін көрсеткен жоқ.
Амброксолды жүктіліктің I триместрі кезеңінде қолдану ұсынылмайды. Жүктіліктің II–III триместрлерінде және лактация кезеңінде сақтықпен қолдану керек.
Амброксол емшек сүтіне өтеді, алайда, емдік дозада тағайындалатын препарат балаға теріс әсер көрсетпейді.
Клиникаға дейінгі зерттеулер фертильділігіне тікелей немесе жанама теріс әсерін көрсеткен жоқ.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препараттың постмаркетингтік кезеңде автокөлік немесе механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету жағдайлары туралы хабарламалар жоқ. Зерттеулер жүргізілмеген.
Артық дозалануы
Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, диарея, диспепсия.
Емі: улану симптомдары пайда болғанда дереу дәрігерге қаралыңыз. Плазмадағы амброксол деңгейін анықтауға қан талдауын жасау, препаратты қабылдағаннан кейін алғашқы 1-2 сағатта асқазанды шаю ұсынылады, құрамында май бар өнімдерді қабылдау, симптоматикалық ем қолданылады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
100 мл препараттан полиэтилен қақпағымен шыны құтыларда.
1 құтыдан өлшеуіш стақанымен медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
25ºС-ден аспайтынтемпературада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецептісіз