Бромокриптин-Рихтер, 2,5 мг, таблетки №30, пачка картонная
Торговое название
Бромокриптин-Рихтер
Международное непатентованное название
Бромокриптин
Лекарственная форма
Таблетки, 2.5 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – бромокриптин 2,5 мг (в виде бромокриптина мезилата 2,87 мг),
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Описание
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, почти белого цвета, с риской на одной стороне и с гравировкой «2.5» на другой, диаметром около 7 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны. Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Пролактина секреции ингибиторы. Бромокриптин
Код АТХ G02CB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание, распределение, выведение
Бромокриптин быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Исходное вещество и его метаболиты метаболизируются в печени и выводятся с калом; только 6% дозы выводится с мочой. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 96%. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1-3 часа после приема. Пролактин-снижающий эффект развивается в течение 1-2 часов после приема препарата, достигая максимума приблизительно через 5 часов, и длится на протяжении 8-12 часов. Выведение исходного вещества из плазмы крови носит двухфазный характер, с терминальным периодом полувыведения продолжительностью около 15 часов.
Непосредственного изменения фармакокинетических свойств бромокриптина у лиц пожилого возраста не отмечается. Тем не менее, у пациентов с нарушением функции печени, задержка выведения препарата может приводить к повышению его уровней в плазме крови, требуя коррекции дозы.
Биотрансформация
Бромокриптин повдергается активной биотрансформации при «первом» прохождении через печень, что находит отражение в сложном профиле метаболитов и практически полном отсутствии исходного вещества в моче и кале. Он демонстрирует высокое сродство к CYP3A, а основным путем метаболизма является гидроксилирование пролинового кольца циклопептидной молекулы. Следовательно, можно ожидать, что ингибиторы и/или мощные субстраты CYP3A4 способны тормозить выведение бромокриптина и приводить к повышению его концентрации в плазме крови. Бромокриптин также является мощным ингибитором CYP3A4. Тем не менее, с учетом низких терапевтических концентраций свободного бромокриптина у пациентов, не следует ожидать значительного нарушения метаболизма второго препарата, клиренс которого опосредуется CYP3A4.
Фармакодинамика
Активным веществом препарата Бромокриптин-Рихтера является бромокриптин, который подавляет секрецию пролактина и стимулирует допаминовые рецепторы. Препарат применяется в эндокринологической и неврологической практике.
Эндокринология
Препарат блокирует секрецию пролактина без влияния на нормальный уровень других гормонов передней доли гипофиза. Бромокриптин-Рихтер предотвращает или подавляет уже начавшуюся лактацию, восстанавливает зависимый от пролактина менструальный цикл и овуляцию. Таким образом, он эффективен в лечений аменореи и ановуляции (с галактореей или без нее). Бромокриптин-Рихтер уменьшает размеры аденомы гипофиза, секретирующей пролактин. Препарат улучшает клиническую картину при синдроме поликистозных яичников. Препарат не увеличивает риск появления тромбоэмболических заболеваний. У больных акромегалией препарат снижает уровень гормона роста в плазме крови, таким образом, положительно влияет на клиническую картину заболевания и на толерантность к глюкозе.
Неврология
Бромокриптин-Рихтер в связи с допаминергической активностью применяется для лечения болезни Паркинсона, но в дозах, превышающих дозы, назначаемые в эндокринологии. Заболевание Паркинсона характеризуется специфическим нигростриальным дефицитом допамина. Препарат стимулирует рецепторы допамина и восстанавливает нейрохимическое равновесие. Клинически, бромокриптин уменьшает выраженность проявлений паркинсонизма (в том числе тремора, ригидности, брадикинезии) и депрессии на всех стадиях заболевания. Бромокриптин-Рихтер можно назначать в монотерапии или в комбинации с другими антипаркинсоническими препаратами. Применение препарата позволяет снизить дозы других антипаркинсонических средств, (например, леводопы) и избежать возможности появления таких побочных явлений, как ухудшение состояния к концу действия дозы, феномен «включения-выключения», и дискинезия.
Показания к применению
- предупреждение или подавление лактации исключительно по медицинским показаниям (таких, как аборт, неонатальная смерть, ВИЧ-инфицирование матери).
Бромокриптин не рекомендуется для рутинного подавления лактации или для облегчения симптомов послеродовой боли и нагрубания молочных желез в тех случаях, когда эффективны немедикаментозные методы воздействия (деликатная поддержка груди, холодные компрессы) и/или обезболивающие средства.
- гиперпролактинемия у женщин и мужчин (с галактореей или без нее)
- бесплодие женщин, связанное с гиперпролактинемией
- бесплодие женщин, не сопровождающееся гиперпролактинемией
- макроаденомы гипофиза или как альтернатива хирургического лечения транссфеноидальной гипофизэктомии у пациентов с микроаденомами
- акромегалия (для снижения уровня гормона роста в крови), в комплексе с оперативным лечением и/или лучевой терапией
- болезнь Паркинсона, в виде монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (леводопой).
Способ применения и дозы
Таблетки необходимо принимать во время приема пищи (за завтраком или ужином). В большинстве случаев препарат начинают принимать с постепенным повышением дозы до достижения оптимального терапевтического эффекта и минимальных проявлений побочных эффектов. Максимальная доза не должна превышать 30 мг в сутки.
Схема приема
Начальная доза препарата 1,25 мг (1/2 таблетки) во время еды, за ужином. Через 2-3 дня дозу Бромокриптина-Рихтера увеличивают до 2,5 мг.
В дальнейшем, дозу препарата можно повышать каждые 2-3 дня на 1,25 мг, до достижения суточной дозы 5 мг (по 2,5 мг 2 раза в сутки). При необходимости, дальнейшее повышение дозы препарата можно проводить по этой же схеме.
Предупреждение лактации
В день родов 2,5 мг (1 таблетке) 1 раз в сутки, а в дальнейшем 2 раза в сутки по 2,5 мг Бромокриптина-Рихтера в течение 14 дней. В данном случае нет необходимости в постепенном повышении дозы препарата.
Подавление лактации
В первые сутки необходимо принять 2,5 мг препарата, а в следующие 2-3 дня дозу препарата повышают до 5 мг (по 2,5 мг 2 раза в сутки). Прием препарата продолжают в течение 14 дней. В данном случае нет необходимости в постепенном повышении дозы препарата.
Гипогонадизм / Синдром галактореи, бесплодие
Предлагается постепенное повышение дозы препарата по вышеуказанной схеме. Большинство больных с галактореей хорошо реагирует на дозу в 7,5 мг Бромокриптина-Рихтера в сутки, которую разделяют на несколько приемов. В случае необходимости эту дозу можно повысить до 30 мг в сутки. При бесплодии без повышения уровня пролактина в крови, общепринятая доза препарата - 5 мг в сутки, которая принимается по 2,5 мг 2 раза в сутки.
Пролактиномы
Постепенно повышают дозу бромокриптина согласно предложенной схеме. При достижении суточной дозы 2,5 мг дозировка может быть повышена на 2,5 мг в сутки с 2-3-дневными интервалами следующим образом: 2,5 мг каждые 8 часов, 2,5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов, под контролем уровня пролактина. Терапевтический эффект ожидается при достижении дозы в 30 мг препарата в сутки.
Акромегалия
Постепенно повышают дозу бромокриптина согласно предложенной схеме. При достижении суточной дозы 2,5 мг дозировка может быть повышена на 2,5 мг в сутки с 2-3-дневными интервалами следующим образом: 2,5 мг каждые 8 часов, 2,5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов до 20 мг/сут (4-8 таблеток).
Болезнь Паркинсона
Необходимо проводить схему постепенного повышения дозы.
- 1 неделя: 1,25 мг в сутки перед сном.
- 2 неделя: 2,5 мг в сутки перед сном.
- 3 неделя: 2 раза по 2,5 мг в сутки.
- 4 неделя: 3 раза по 2,5 мг в сутки.
Впоследствии, суточная доза может быть повышена на 2,5 мг на протяжении 3-14 дней, в зависимости от эффекта, отмеченного у пациента. Повышение дозы может быть продолжено вплоть до достижения оптимальной дозы; которая обычно составляет от 10 до 30 мг в сутки. Одновременно, доза леводопы может быть постепенно снижена вплоть до определения оптимального баланса.
Применение у пожилых пациентов
Пожилой возраст не является группой особого риска в терапии Бромокриптином-Рихтером.
Применение препарата у пациентов с нарушением функции печени
При нарушении функции печени может наблюдаться задержка выведения и повышение концентрации Бромокриптина-Рихтера в плазме крови. В связи с этим может потребоваться коррекция дозы препарата.
Детский и подростковый возраст
Бромокриптин не рекомендуется для применения у детей до 18 лет из-за ограниченного количества данных по безопасности и эффективности препарата, за исключением случаев применения по рекомендации эндокринолога.
Побочные действия
Тошнота, рвота, снижение аппетита, головная боль, головокружение и повышенная утомляемость могут возникать на протяжении первых дней лечения; тем не менее, данные реакции обычно не требуют прекращения лечения бромокриптином.
Риск развития побочных реакций может быть снижен за счет постепенного повышения дозы и приема таблеток бромокриптина во время еды. При необходимости, суточная доза может быть снижена, a лечение продолжено на этой сниженной дозе на протяжении нескольких дней. После исчезновения побочных реакций, можно предпринять повторную попытку повышения дозы.
Бромокриптин может вызывать развитие ортостатической гипотензии, поэтому уровень артериального давления у амбулаторных пациентов следует измерять в вертикальном положении.
У пациентов с паркинсонизмом, во время лечения высокими дозами препарата могут развиваться сонливость, галлюцинации, спутанность сознания, нарушения зрения, сухость во рту, судороги мышц ног и ретроперитонеальный фиброз. Все данные побочные эффекты являются дозозависимыми.
При продолжительном лечении возникали случаи обратимого побледнения или побеления пальцев рук и ног на холоде, особенно у пациентов с феноменом Рейно в анамнезе.
В крайне редких случаях (у женщин в послеродовом периоде, получавших бромокриптин для предотвращения лактации), могут развиться серьезные побочные эффекты, включая артериальную гипертензию, инфаркт миокарда или инсульт, хотя их причинно-следственная связь с применением препарата не установлена. В некоторых случаях развитию инсульта предшествовала тяжелая головная боль и/или преходящие нарушения зрения.
В очень редких случаях сообщалось о патологии клапанов сердца (включая регургитацию) и связанных нарушениях (перикардит и наличие выпота в полость перикарда).
У пациентов с циррозом печени могут возникать гипонатриемия и портосистемная энцефалопатия.
В крайне редких случаях, бромокриптин может провоцировать случаи внезапного засыпания на протяжении дня.
У пациентов, получающих лечение агонистами дофамина, включая Бромокриптин-Рихтер, могут возникать патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное половое влечение, гиперсексуальность, компульсивное расточительство или пристрастие к покупкам, постоянная потребность в еде и компульсивное обжорство.
Агонисты дофамина, относящиеся к группе алкалоидов спорыньи, могут повышать риск развития регургитации на клапанах сердца.
Нежелательные эффекты обобщены по частоте их возникновения:
Часто ( ≥1/100 до < 1/10)
- головная боль
- снижение аппетита
- тошнота, запоры
- сонливость
- заложенность носа
Нечасто (≥1/1000 до < 1/100)
- спутанность сознания, галлюцинации
- дискинезия, психомоторное возбуждение
- головокружение, ортостатическая гипотензия
- сухость во рту, рвота
- кожная аллергическая реакция, аллергический дерматит, алопеция
- мышечные спазмы, слабость
Редко (≥1/10000 до < 1/1000)
- бессонница, психотические расстройства, парестезии
- шум в ушах
- перикардиальный выпот, констриктивный перикардит, тахикардия, брадикардия, аритмия
- плевральный выпот, плевральный фиброз, легочный фиброз, плеврит, одышка
- забрюшинный фиброз, желудочно-кишечные кровотечения, язвы на слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта
- периферические отеки
Очень редко (< 1/10000)
- нарушение зрения, нечеткость зрения
- острое нарушение мозгового кровообращения, злокачественный нейролептический синдром (синдром отмены бромокриптина)
- внезапно наступающий сон в середине дня
- ринорея спинномозговой жидкости
- патологическая тяга к азартным играм, повышенное либидо и гиперсексуальность
- инфаркт миокарда, заболевания клапанного аппарата сердца
- артериальная гипертензия
- бледность кожных покровов
- гипонатриемия
Противопоказания
- гиперчувствительность к бромокриптину или к другим алкалоидам спорыньи (производным эргокриптина), а также к вспомогательным веществам препарата
- гипертензивные состояния, связанные с беременностью: гестоз беременных, преэклампсия или гестационная артериальная гипертензия
- артериальная гипертензия в родах или в послеродовом периоде
- неконтролируемая артериальная гипертензия
- язвенная болезнь желудка и 12- перстной кишки
- идиопатический или семейный тремор
- хорея Геттингтона (Huntington)
- при неугрожающих жизни показаниях у пациенток (в том числе и подавление лактации) при сердечно-сосудистых заболеваниях (в том числе ишемической болезни сердца) или другой сердечно-сосудистой патологии в настоящее время и в анамнезе
- для долгосрочного лечения при наличии заболеваний клапанного аппарата сердца
-заболевания соединительной ткани, в том числе в анамнезе
- тяжелые психические заболевания в настоящее время или в анамнезе
- наследственная непереносимость галактозы, лактозы, лактазная недостаточность, мальабсорбция глюкозы, галактозы
- совместное применение с пероральными контрацептивами
- одновременно с другими алкалоидами спорыньи
- период грудного вскармливания
Лекарственные взаимодействия
При совместном применении препарата Бромокриптин-Рихтер с
- этанолом приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций (боль в груди, гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, пульсирующая головная боль, нечеткое зрение, слабость, судороги), снижается переносимость препарата Бромокриптин-Рихтер
- гипотензивными средствами: усиливает эффект гипотензивных средств
- эритромицином, кларитромицином, тролеандомицином концентрация и биодоступность препаратаБромокриптин-Рихтер в плазме крови может увеличиваться
- антагонистами допамина (например: бутирофеноны, фенотиазины) - могут уменьшать пролактин-снижающий и противопаркинсонический эффекты бромокриптина.
- метоклопрамидом и домперидоном - могут уменьшать выраженность пролактин-снижающего эффекта бромокриптина.
- симпатомиметическими препаратами, включая фенилпропаноламин и изометептен - повышают риск токсичности.
Следует избегать одновременного применения препарата с другими алкалоидами спорыньи.
Cледует соблюдать осторожность при одновременном применении бромокриптина с ингибиторами CYP3A4 (например, противогрибковыми препаратами группы азолов, ингибиторами протеазы ВИЧ).
Особые указания
Применение Бромокриптина-Рихтер у пациенток с предменструальном синдромом и при доброкачественных новообразований молочных желез не рекомендуется в связи с недостаточностью доказательств эффективности в лечении.
В редких случаях сообщалось о развитии серьезных нежелательных явлений, включая артериальную гипертензию, инфаркт миокарда, инсульт или психические расстройства у женщин в послеродовом периоде, получавших бромокриптин для подавления лактации. Развитию эпилептических припадков или инсульта у некоторых пациенток предшествовала тяжелая головная боль и/или преходящие расстройства зрения.
При применении препарата после родов, особенно в первые дни приема, необходимо регулярно и тщательно контролировать артериальное давление. Особенно необходимо контролировать больных, которые принимают или в ближайшее время принимали препараты, влияющие на артериальное давление.
В случае развития артериальной гипертензии, боли в грудной клетке, тяжелой и неослабевающей головной боли с нарушениями зрения или без таковых, а также любых признаков токсического действия на ЦНС, лечение препаратом следует немедленно прекратить и пациентку следует немедленно обследовать.
Одновременное применение бромокриптина с вазоконстрикторами, такими как симпатомиметики или алкалоиды спорыньи, включая эргометрин или метилэргометрин, на протяжении послеродового периода не рекомендуется.
Может наблюдаться идиопатическая гиперпролактинемия, вызванная приемом лекарственных средств или связанная с заболеванием гипоталамо-гипофизарной системы. Бромокриптин-Рихтер эффективно снижает уровень пролактина у больных, которые страдают от опухоли гипофиза, но при акромегалии это не исключает необходимости в лучевой терапии или в хирургическом вмешательстве.
При лечении женщин фертильного возраста без симптомов гиперпролактинемии, препарат надо назначать в наименьшей эффективной дозе для предупреждения снижения уровня пролактина в крови ниже нормального значения и для предупреждения нарушения функционирования желтого тела. Во время курса терапии Бромокриптином-Рихтером необходимо пользоваться надежными, негормональными методами контрацептивной защиты, так как пероральные гормональные противозачаточные средства повышают уровень пролактина в сыворотке крови.
При длительном применении препарата необходимо проводить гинекологический осмотр женщины с забором цитологического материала. Этот осмотр следует проводить каждые 6 месяцев при лечении женщин в постменопаузальном периоде и ежегодно при лечении женщин фертильного возраста.
Больных акромегалией, имеющих в анамнезе язвенную болезнь желудка, по возможности следует лечить другими методами. Если лечение бромокриптином необходимо, пациент должен быть проинструктирован о необходимости незамедлительно извещать врача о появлении нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями или психическими расстройствами, принимающие бромокриптин по поводу макроаденом, должны получать его только в том случае, если ожидаемое преимущество от лечения перевешивает связанные с ним потенциальные риски.
Поскольку у пациентов с макроаденомами гипофиза может отмечаться сопутствующий гипопитуитаризм из-за сдавления или разрушения ткани гипофиза, необходимо провести полную оценку функционального состояния гипофиза и назначить адекватную заместительную терапию до назначения бромокриптина. У пациентов со вторичной надпочечниковой недостаточностью обязательным является назначение заместительной терапии кортикостероидами.
Следует тщательно контролировать изменения размера опухоли у пациентов с макроаденомами гипофиза, и при наличии признаков роста опухоли следует рассмотреть целесообразность хирургического вмешательства.
Пролактин-секретирующие аденомы могут увеличиваться в размерах во время беременности. В таких случаях необходимо наблюдение за пациентками с макроаденомой. У таких пациенток лечение бромокриптином часто приводит к уменьшению размеров опухоли и быстрому восстановлению суженных полей зрения. В тяжелых случаях, сдавление зрительного или других черепно-мозговых нервов может потребовать проведения неотложного хирургического вмешательства на гипофизе.
Нарушение полей зрения является известным осложнением пролактиномы. Эффективное лечение бромокриптином ведет к уменьшению размера опухоли и выраженности гиперпролактинемии, а зачастую – к исчезновению нарушений со стороны зрения. Тем не менее, у некоторых пациентов впоследствии может развиваться вторичное нарушение полей зрения, несмотря на нормализацию уровней пролактина и уменьшение опухоли в размерах. В данных случаях, дефект поля зрения может уменьшаться на фоне приема бромокриптина в сниженной дозировке, несмотря на имеющееся некоторое повышение уровня пролактина и некоторое повторное увеличение опухоли. Таким образом, рекомендуется мониторинг полей зрения для раннего выявления вторичного выпадения полей зрения и индивидуального подбора дозы бромокриптина.
У некоторых пациентов с пролактин-секретирующими аденомами, получавшими лечение бромокриптином, отмечалась ринорея спинномозговой жидкости, что может возникать вследствие уменьшения размеров опухоли с инвазивным ростом.
На протяжении первых нескольких дней лечения, в единичных случаях может развиваться артериальная гипотензия.
Следует соблюдать осторожность при назначении бромокриптина в высоких дозах пациентам с наличием психотических расстройств или тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний в анамнезе.
Лечение препаратом в высоких дозах при паркинсонизме требует осторожности у пациентов с наличием психоза или тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний в анамнезе.
У пациентов, получавших бромокриптин, особенно в высоких дозах, или на протяжении длительного времени, сообщалось о единичных случаях выпота в плевральную полость и в полость перикарда, a также фиброза плевры и легких и констриктивного перикардита. Пациентов с необъяснимыми плевропульмональными расстройствами следует тщательно обследовать, и при необходимости отменить терапию бромокриптином.
У нескольких пациентов, получавших бромокриптин, особенно в высоких дозах или на протяжении длительного времени, сообщалось о развитии ретроперитонеального фиброза. Для своевременного распознавания ретроперитонеального фиброза на ранней обратимой стадии, рекомендуется отслеживать его проявления (такие как боль в спине, отек нижних конечностей, нарушение функции почек).
Бромокриптин следует отменить при диагностированных или подозреваемых фиброзирующих изменениях забрюшинного пространства.
Следует обратить внимание на следующие признаки и симптомы:
- заболеваний легких, проявляющихся одышкой, удушьем, упорным кашлем или болью в грудной клетке;
- нарушений функции почек или обструкции уретры/сосудов брюшной полости, которые могут сопровождаться болью в поясничной области/боковых отделах живота и отеком нижних конечностей, a также наличия любых объемных образований в брюшной полости или ее болезненности при пальпации, которые могут указывать на ретроперитонеальный фиброз;
- сердечной недостаточности, вызванной перикардиальным фиброзом (при возникновении таких симптомов, следует исключить констриктивный перикардит).
В диагностике фиброзирующего расстройства полезным является определение скорости оседания эритроцитов (СОЭ) и концентрации креатинина в крови, a также проведение рентгенографического исследования органов грудной клетки. Кроме того, целесообразно провести определение исходных уровней других воспалительных маркеров и показателей функции почек до начала лечения.
Во время лечения, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением для выявления проявлений прогрессирующих фиброзирующих расстройств. При диагностированном или предполагаемом ретроперитонеальном фиброзе лечение бромокриптином следует прекратить.
Применение бромокриптина может сопровождаться сонливостью и эпизодами внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. О внезапном засыпании во время дневной активности, в некоторых случаях без каких-либо предвестников или предупреждающих признаков, сообщалось крайне редко. Пациенты должны быть проинформированы о возможности такого явления и должны соблюдать осторожность во время вождения транспортных средств или работы с механизмами во время лечения бромокриптином. Пациенты, у которых отмечается сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания, должны воздерживаться от вождения транспортных средств или работы с механизмами. Кроме того, следует рассмотреть целесообразность снижения дозы или прекращения лечения.
Расстройство контроля над побуждениями
Пациентов следует регулярно наблюдать на предмет развития у них расстройства контроля над побуждениями. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть осведомлены о возможности развития у пациентов, получающих лечение агонистами дофамина (в том числе Бромокриптин-Рихтер), поведенческих симптомов расстройства контроля над побуждениями, включая патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное половое влечение, гиперсексуальность, компульсивное расточительство или пристрастие к покупкам, постоянную потребность в еде и компульсивное обжорство. В случае развития подобных симптомов, следует рассмотреть целесообразность снижения дозы/постепенной отмены препарата.
В клинических исследованиях каберголина и перголида, был отмечен повышенный риск развития патологии клапанного аппарата сердца. Можно предположить, что данный эффект может быть характерен для других производных алкалоидов спорыньи, таких как бромокриптин.
Препарат содержит 41,0 мг лактозы моногидрата. Пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны принимать данный препарат.
Беременность и лактация
В случае беременности следует прекратить прием препарата.
У беременных пациенток с аденомой гипофиза после отмены препарата необходимо тщательное контрольное наблюдение (включая повторное определение полей зрения) на всем протяжении беременности.
В случае роста пролактиномы необходимо вновь начать терапию. По данным, полученным у более, чем 2 000 беременных, применение Бромокриптина-Рихтера не увеличило количество спонтанных абортов, преждевременных родов и аномалий развития новорожденных. По этим данным Бромокриптин-Рихтер не оказывает эмбриотоксического или тератогенного действия.
Поскольку бромокриптин подавляет лактацию и проникает в грудное молоко, его не следует назначать женщинам, кормящим грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механізмами
Применение препарата может вызывать гипотонию, нарушение зрения, головокружение, особенно в первые дни терапии, поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или при работе в условиях повышенного травматизма.
Применение Бромокриптина-Рихтера может вызывать сонливость или симптом внезапного засыпания, который может наступить в дневное время суток без указывающих на это предвестников. На это надо обращать внимание лиц, управляющих автотранспортом или работающих в условиях повышенного травматизма. Тем больным, у которых отмечаются такие симптомы, запрещено управлять автотранспортом.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, снижение артериального давления, головная боль, галлюцинации, спутанность сознания.
Лечение: удаление всего невсосавшегося препарата, в поддержании артериального давления, если это необходимо.
Форма выпуска и упаковка
По 30 таблеток в стеклянных флаконах из коричневого стекла.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Бромокриптин-Рихтер
Халықаралық патенттелмеген атауы
Бромокриптин
Дәрілік түрі
2.5 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 2,5 мг бромокриптин (2,87 мг бромокриптин мезилаты түрінде),
қосымша заттар: сусыз кремнийдің коллоидты қостотығы, магний стеараты, тальк, повидон, микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы, лактоза моногидраты.
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, жалпақ беткейлі, бір жағында сызығы және басқа жағында «2.5» деген өрнегі бар, диаметрі 7 мм-ге жуық ақ дерлік түсті таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Урогенитальді мүшелердің ауруларын емдеуге арналған препараттар және жыныс гормондары. Гинекологиялық ауруларды емдеуге арналған басқа да препараттар. Пролактин сөлінісінің тежегіштері. Бромокриптин
АТХ коды G02CB01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі, таралуы, шығарылуы
Бромокриптин ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолдарынан жылдам және жақсы сіңеді. Бастапқы зат және оның метаболиттері бауырда метаболизденеді және нәжіспен шығарылады; дозаның тек 6% ғана несеппен шығарылады. Қан плазмасының ақуыздарымен байланысу дәрежесі 96%-ға жетеді. Қан плазмасындағы ең жоғарғы деңгейі қабылдағаннан кейін 1-3 сағаттан кейін жетеді. Пролактин төмендететін әсері ең жоғары шегіне 5 сағаттан соң қол жеткізіліп, препаратты қабылдағаннан кейін 1-2 сағаттан соң дамиды, 8-12 сағат бойы сақталады. Қан плазмасынан бастапқы заттың шығарылуы ұзақтығы 15 сағатқа жуық терминальді жартылай шығарылу кезеңі бар екі фазалы сипатта болады.
Егде жастағы адамдарда бромокриптиннің фармакокинетикалық қасиеттерінде тікелей өзгерістер анықталмады. Дегенмен бауыр функциясы бұзылуы бар пациенттерде препарат шығарылуының іркілісі доза түзетуін талап ете отырып, оның қан плазмасындағы деңгейінің жоғарылауына алып келуі мүмкін.
Биотрансформациясы
Бромокриптин бауыр арқылы «біріншілік» өтуінде белсенді биотрансформацияға ұшырайды, бұл метаболиттердің күрделі бейінінде және іс жүзінде несеп пен нәжісте бастапқы заттың толық болмауымен көрінеді. Ол CYP3A жоғары тектестікті айқын білдіреді, ал метаболизмнің негізгі жолы циклопептидті молекуланың пролин сақинасының гидроксилденуі болып табылады. Сондықтан CYP3A4 тежегіштері және/немесе қуатты субстраттарының бромокриптин шығарылуын тежеуге ықпалды болуы және қан плазмасындағы оның концентрациясы жоғарылауына алып келуі күтіледі. Сондай-ақ бромокриптин CYP3A4 қуатты тежегіші болып табылады. Алайда пациенттерде бос бромокриптиннің төмен емдік концентрациясын ескере отырып, клиренс CYP3A4 арқылы жүретін екінші препараттың метаболизмі елеулі бұзылуы күтілмейді.
Фармакодинамикасы
Бромокриптин-Рихтер препаратының белсенді заты бромокриптин болып табылады, ол пролактин сөлінісін бәсеңдетеді және допаминдік рецепторларды көтермелейді. Препарат эндокринологиялық және неврологиялық тәжірибеде қолданылады.
Эндокринология
Препарат гипофиздің алдыңғы үлесінің басқа гормондарының қалыпты деңгейіне әсер етпей-ақ пролактин сөлінісін бөгейді. Бромокриптин-Рихтер басталып кеткен лактацияны болдырмайды немесе бәсеңдетеді, пролактинге тәуелді етеккір оралымы мен овуляцияны қалпына келтіреді. Осылайша, ол аменорея мен ановуляцияны (галактореямен немесе онсыз) емдегенде тиімді. Бромокриптин-Рихтер пролактинді бөліп шығаратын гипофиз аденомасының мөлшерлерін азайтады. Препарат поликистоздық аналық бездер синдромында клиникалық көріністі жақсартады. Препарат тромбоэмболиялық аурулардың пайда болу қаупін арттырмайды. Акромегалиямен ауыратын науқастарда препарат қан плазмасындағы өсу гормоны деңгейін азайтады, осылайша, аурудың клиникалық көрінісіне оң әсер етеді және глюкозаға төзімділігіне оң ықпал етеді.
Неврология
Бромокриптин-Рихтер допаминергиялық белсенділігіне байланысты Паркинсон ауруын емдеу үшін, бірақ эндокринологияда тағайындалған дозалардан асатын дозаларда қолданылады. Паркинсон ауруы допаминнің арнайы нигростриальді тапшылығымен сипатталады. Препарат допамин рецепторларын көтермелейді және нейрохимиялық тепе-теңдікті қалпына келтіреді. Клиникалық тұрғыда, аурудың барлық сатысында бромокриптин паркинсонизмнің (оның ішінде тремор, сіресу, брадикинезия) және депрессияның айқын білінулерін азайтады. Бромокриптин-Рихтерді монотерапияда немесе паркинсонға қарсы басқа препараттармен біріктіріп тағайындауға болады. Препаратты қолдану паркинсонға қарсы басқа дәрілердің (мысалы, леводопаның) дозаларын азайтуға және «қосу-сөндіру»феномені және дискинезия, доза әсерінің аяғындағы жай-күй нашарлауы сияқты жағымсыз құбылыстарға ұшырамауға мүмкіндік береді.
Қолданылуы
- медициналық көрсетілімдер бойынша (аборт, неонатальді өлім, АИТВ-инфекцияланған аналар сияқты) лактацияның алдын алуда және бәсеңдетуде
- Бромокриптин лактацияны әдеттегі бәсеңдету үшін немесе дәрі-дәрмексіз әсер ету әдісі тиімді болған жағдайларда босанғаннан кейінгі ауыру симптомдарын және сүт безінің домбығуын жеңілдету үшін (емшекті абайлап демеп ұстау, суық компресстер) және/немесе ауыруды басатын дәрілер ұсынылмайды.
- әйелдер мен еркектердегі гиперпролактинемияда (галактореясы бар немесе онсыз)
- әйелдегігиперпролактинемияға байланысты бедеулікте
- әйелдегі гиперпролактинемиямен қатар жүрмейтін бедеулікте
- гипофиз макроаденомасы немесе микроаденомасы бар пациенттердегі транссфеноидальдігипофизэктомияда хирургиялық емдеуге балама ретінде
- операциялық емдеу және/немесе сәулелі ем кешеніндегі акромегалияда (қандағы өсу гормонының деңгейін төмендету үшін)
- монотерапия түріндегі немесе паркинсонға қарсы басқа препараттармен (леводопамен) біріктірілген Паркинсонауруында
Қолдану тәсілі және дозалары
Таблеткаларды ас ішу кезінде (таңертеңгі немесе кешкі аста) қабылдау қажет. Көп жағдайда препаратты, оңтайлы емдік әсерге және жағымсыз әсерлердің аз көрініс беруіне қол жеткенше дозаны біртіндеп арттыра отырып, қабылдай бастайды. Ең жоғарғы доза тәулігіне 30 мг-ден аспауға тиіс.
Қабылдау сызбасы
Препараттың бастапқы дозасы тамақ ішкенде, кешкі аста 1,25 мг (1/2 таблетка). 2-3 күннен кейін Бромокриптин-Рихтер дозасын 2,5 мг-ге дейін арттырады.
Әрі қарай, препарат дозасын әр 2-3 күн сайын тәуліктік 5 мг дозаға (тәулігіне 2 рет 2,5 мг-ден) жеткізілгенше 1,25 мг-ге арттыруға болады. Қажет болса, препарат дозасын әрі қарай арттыру осы сызба бойынша жүргізуге болады
Лактацияның алдын алу
Босанатын күні тәулігіне 1 рет 2,5 мг (1 таблетка), ал әрі қарай 14 күн бойына тәулігіне 2 рет 2,5 мг Бромокриптин-Рихтерден. Аталған жағдайда препарат дозасын біртіндеп арттыру қажеттілігі жоқ.
Лактацияны бәсеңдету
Алғашқы тәуліктерде препараттың 2,5 мг қабылдау қажет, ал келесі 2-3 күн препарат дозасын 5 мг дейін арттырады (тәулігіне 2 рет 2,5 мг-ден). Препаратты қабылдауды 14 күн бойы жалғастырады. Аталған жағдайда препарат дозасын біртіндеп арттыру қажеттілігі жоқ.
Гипогонадизм / Галакторея синдромы, бедеулік
Препарат дозасын жоғарыда көрсетілген сызба бойынша біртіндеп арттыру ұсынылады. Галактореямен науқастардың көпшілігі Бромокриптин-Рихтердің тәулігіне бірнеше қабылдауға бөлінген 7,5 мг дозасын жақсы көтереді. Қажет болған жағдайда бұл дозаны тәулігіне 30 мг-ге дейін арттыруға болады. Бедеулікте, қандағы пролактин деңгейінің жоғарылауынсыз, препараттың жалпыға белгіленген дозасы – тәулігіне 5 мг, тәулігіне 2 рет 2,5 мг-ден қабылданады.
Пролактиномалар
Берілген сызбаға сәйкес бромокриптин дозасын біртіндеп жоғарылатады. Тәуліктік доза 2,5 мг жеткенде дозалау 2-3 күндік аралықпен төмендегіше түрде тәулігіне 2,5 мг-ге арттырылуы мүмкін:пролактиннің деңгейін бақылаумен әр 8 сағат сайын 2,5 мг, әр 6 сағат сайын 2,5 мг, әр 6 сағат сайын 5 мг. Емдік әсер тәулігіне препараттың 30 мг дозасына жеткенде күтіледі.
Акромегалия:
Берілген сызбаға сәйкес бромокриптин дозасын біртіндеп жоғарылатады. Тәуліктік доза 2,5 мг жеткенде дозалау 2-3 күндік аралықпен төмендегіше түрде тәулігіне 2,5 мг-ге арттырылуы мүмкін:әр 8 сағат сайын 2,5 мг, әр 6 сағат сайын 2,5 мг, әр 6 сағат сайын 5 мг тәулігіне 20 мг-ге дейін (4-8 таблетка).
Паркинсон ауруы:
Дозаны біртіндеп арттыру сызбасымен жүргізу қажет.
- 1 апта: тәулігіне 1,25 мг ұйықтар алдында.
- 2 апта: тәулігіне 2,5 мг ұйықтар алдында.
- 3 апта: тәулігіне 2 рет 2,5 мг-ден.
- 4 апта: тәулігіне 3 рет 2,5 мг-ден.
Соңынан пациентте анықталған тиімділігіне қарай тәуліктік доза 3-14 күн бойына 2,5 мг арттырылуы мүмкін. Доза жоғарылауы оңтайлы дозаға жеткенше жалғастырылуы мүмкін; ол әдетте тәулігіне 10 -нан 30 мг дейінді құрайды. Сонымен бір мезгілде леводопа дозасы оңтайлы теңгерім анықталғанға дейін біртіндеп төмендетілуі мүмкін.
Егде пациенттерде қолданылуы
Егде жас Бромокриптин-Рихтермен емдеуде ерекше қауіп тобы болып табылмайды.
Препаратты бауыр функциясы бұзылуы бар пациенттерге қолдану
Бауыр функциясы бұзылғанда Бромокриптин-Рихтердің шығарылу кідірісі және қан плазмасындағы концентрациясының жоғарылауы байқалуы мүмкін. Осыған байланысты препарат дозасын түзету талап етілуі мүмкін.
Балалық және жасөспірімдік жас
Препараттың қауіпсіздігі және тиімділігі бойынша деректер мөлшері шектеулі болғандықтан бромокриптин эндокринолог ұсынулары бойынша қолдаған жағдайларды қоспағанда, 18 жасқа дейінгі балаларда қолдануға ұсынылмайды.
Жағымсыз әсерлері
Жүрек айнуы, құсу, тәбет төмендеуі, бас ауруы, бас айналуы және қатты қажығыштық емнің бірінші күндері барысында туындауы мүмкін; алайда бұл реакциялар әдетте бромокриптинмен емді тоқтатуды талап етпейді.
Жағымсыз реакциялар даму қаупі дозаны біртіндеп жоғарылату және бромокриптин таблеткаларын тамақ ішу кезінде қабылдау есебінен төмендетілуі мүмкін. Қажет болған жағдайда, тәуліктік доза төмендетілуі, ал емдеу осы төмендетілген дозада бірнеше күн бойына жалғастырылуы мүмкін. Жағымсыз реакциялар жойылғаннан кейін дозаны жоғарылатуға қайта ұмтылыс жасауға болады.
Бромокриптин ортостатикалық гипотензия дамуын туындатуы мүмкін, сондықтан амбулаториялық пациенттерде артериялық қысымның деңгейін тік тұрған қалыпта өлшеу керек.
Паркинсонизммен науқас пациенттерде препараттың жоғары дозаларымен емдеу кезінде ұйқышылдық, елестеулер, сананың шатасуы, көру бұзылуы, ауыз құрғауы, аяқ бұлшықетінің құрысулары және ретроперитонеальді фиброз дамуы мүмкін. Аталған барлық жағымсыз әсерлер дозаға тәуелді болып табылады.
Ұзақ уақыт емдеген жағдайда, әсіресе сыртартқысында Рейно феномені бар пациенттерде суықта аяқ-қолдың саусақтарының қайтымды бозаруы немесе ағару жағдайлары туындаған.
Өте сирек жағдайларда (босанудан кейінгі кезеңде лактация болдырмау үшін бромокриптин қабылдаған әйелдерде) олардың препаратты қолдануға байланысты себеп-салдарлы байланысы анықталмаса да, артериялық гипертензия, миокард инфарктісін немесе инсультті қоса, күрделі жағымсыз әсерлер дамуы мүмкін. Кейбір жағдайларда инсульт дамуына бастың ауыр ауыруы және/немесе көрудің өтпелі бұзылуы ізашар болды.
Өте сирек жағдайларда жүрек клапандары патологиясы (регургитацияны қоса) және оған байланысты бұзылулар (перикардит және перикард қуысында жалқық болуы) туралы хабарланған.
Бауыр циррозы бар пациенттерде гипонатриемия және портальды жүйелік энцефалопатия туындауы мүмкін.
Өте сирек жағдайларда бромокриптин күні бойына кенеттен ұйықтап кету жағдайларына түрткі болуы мүмкін.
Бромокриптин-Рихтерді қоса, дофамин агонистерімен ем қабылдайтын пациенттерде құмар ойындарға патологиялық құштарлану, жыныстық жоғары елігу, аса жоғары сексуалдылық, компульсивтік ысырапшылдық немесе сатып алуға құмарлық, үнемі тамақ ішкісі келу және компульсивтік қомағайлық туындауы мүмкін.
Қастауыш алкалоидтары тобына жататын дофамин агонистері жүрек клапандарында регургитация даму қаупін арттыруы мүмкін.
Жағымсыз әсерлер олардың туындау жиілігі бойынша біріктірілген:
Жиі ( ≥1/100 < 1/10 дейін)
- бас ауыруы
- тәбеттің төмендеуі
- жүрек айнуы, іш қатулар
- ұйқышылдық
- мұрынның бітелуі
Жиі емес (≥1/1000 < 1/100 дейін)
- сананың шатасуы, елестеулер
- дискинезия, психомоторлық қозу
- бас айналуы, ортостатикалық гипотензия
- ауыздың құрғауы, құсу
- терінің аллергиялық реакциясы, аллергиялық дерматит, алопеция
- бұлшықеттік түйілулер, әлсіздік
Сирек (≥1/10000 < 1/1000 дейін)
- ұйқысыздық, психоздық бұзылыстар, парестезиялар
- құлақтағы шуыл
- перикардиальді жалқық, констриктивті перикардит, тахикардия, брадикардия, аритмия
- плевралық жалқық, плевралық фиброз, өкпелік фиброз, плеврит, ентігу
- құрсақ сыртындағы фиброз, асқазан-ішектік қан кетулер, асқазан-ішек жолының шырышты қабығындағы ойық жаралар
- шеткергі ісінулер
Өте сирек (< 1/10000)
- көрудің бұзылуы, көрудің бұлыңғырлығы
- ми қан айналымының жедел бұзылуы, қатерлі нейролептикалық синдром (бромокриптиннің тоқтату синдромы)
- күндіз кенеттен болатын ұйқы
- жұлын сұйықтығыныңринореясы
- құмар ойындарына патологиялық тартылу, либидо жоғарылауы және аса жоғары сексуалдылық
- миокард инфарктісі, жүректің клапандық аппаратының аурулары
- артериялық гипертензия
- тері жабынының бозаңдығы
- гипонатриемия
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- бромокриптинге немесе басқа қастауыш алкалоидтарына (эргокриптин туындыларына), сондай-ақ препараттың қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық
- жүктілікке байланысты гипертензиялық жай-күйлер:жүктілердің гестозы, преэклампсия немесе гестациялық артериялық гипертензия
- босану кезіндегі және босанудан кейінгі кезеңдегі артериялық гипертензия
- бақыланбайтын артериялық гипертензия
- асқазан және он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы
- идиопатиялық немесе тұқым қуалайтын тремор
- Геттингтон хореясы (Huntington)
- қазіргі уақыттағы немесе сыртартқыдағы жүрек-тамыр ауруларында (оның ішінде жүректің ишемиялық ауруы) немесе басқа жүрек-тамыр патологиясында пациенттердегі өмірге қаупі жоқ көрсетілімдерде (оның ішінде лактация бәсеңдеуі)
- жүректің клапандық аппаратының аурулары болғанда ұзақ мерзімдік ем үшін
-дәнекер тіннің ауруларында, соның ішінде сыртартқыдағы
- қазіргі уақыттағы немесе сыртартқыдағы ауыр психикалық аурулар
- галактозаға, лактозаға туа біткен жақпаушылық, лактазалық жеткіліксіздік, глюкозаның, галактозаның мальабсорбциясы
- пероральді контрацептивтермен бірге қолдану
- басқа қастауыш алкалоидтарымен бір мезгілде қолдану
- емшек емізу кезеңінде
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Бромокриптин-Рихтер препаратын мыналармен бірге қолданғанда
- этанолмен: дисульфирам тәрізді реакциялардың дамуына әкеледі (кеуденің ауыруы, тері жабындарының гиперемиясы, тахикардия, жүрек айнуы, құсу, рефлекторлық жөтел, солқылдаған бас ауруы, көрудің бұлыңғырлануы, әлсіздік, құрысулар), Бромокриптин-Рихтер препаратының жағымдылығы төмендейді
- гипотензиялық дәрілермен: гипотензиялық дәрілердің әсерін күшейтеді
- эритромицинмен,кларитромицинмен, тролеандомицинмен Бромокриптин-Рихтер препаратының қан плазмасындағы концентрациясы мен биожетімділігі жоғарылауы мүмкін
-допамин антагонистерімен (мысалы: бутирофенондар, фенотиазиндер) -
бромокриптиннің пролактин-төмендететін және паркинсонға қарсы әсерін азайтуы мүмкін.
- фенилпропаноламин және изометептенді қоса, симпатомиметикалық препараттармен – уыттылық қаупін жоғарылатады.
Препаратты басқа қастауыш алкалоидтарымен бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек.
CYP3A4 тежегіштерімен бромокриптинді бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек (мысалы, азолдар тобының зеңге қарсы препараттарымен, АИТВ протеазасының тежегіштерімен).
Айрықша нұсқаулар
Етеккір алдылық синдромы және сүт безінің қатерсіз жаңа түзілімі бар пациенттерде Бромокриптин-Рихтер қолдану ем тиімділігінің дәлелі жеткіліксіз болуына байланысты ұсынылмайды.
Сирек жағдайларда артериялық гипертензияны, миокард инфарктісін, инсульт немесе лактацияны басу үшін бромокриптин қабылдаған әйелдердегі босанудан кейінгі кезеңдегі психикалық бұзылыстарды қоса, күрделі жағымсыз реакциялар дамуы туралы хабарланған. Кейбір пациенттердегіэпилепсиялық ұстамалар немесе инсульт дамуының алдында ауыр бас ауыруы және/немесе өтпелі көру бұзылуы орын алған.
Препаратты босанудан кейін қолданғанда, әсіресе алғаш қабылданған күндерде артериялық қысымды ұдайы және мұқият бақылау керек. Артериялық қысымға әсер ететін препараттарды қабылдап жүрген немесе таяу уақытта қабылдаған науқастарды ерекше қадағалау қажет.
Артериялықгипертензия, кеуденің ауыруы, көру бұзылуы бар немесе онсыз ауыр және басылмайтын бас ауыруы, сондай-ақ ОЖЖ уытты әсерінің кез келген белгілері дамыған жағдайда препаратпен емді дереу тоқтату және пациентті дереу зерттеу керек.
Бромокриптинді эргометрин немесе метилэргометринді қоса, симпатомиметиктер немесе қастауыш алкалоидтары сияқты вазоконстрикторлармен бір мезгілде босанғаннан кейінгі кезеңде қолдану ұсынылмайды.
Дәрілік заттарды қабылдау туғызған немесе гипоталамустық-гипофизарлық жүйенің ауруларымен байланысты идиопатиялық гиперпролактинемия байқалуы мүмкін. Бромокриптин-Рихтер гипофиз ісігінен зардап шегетін науқастардағы пролактин деңгейін тиімді төмендетеді, бірақ акромегалияда бұл сәулелендіру емінің немесе хирургиялық араласудың қажеттілігін жоққа шығармайды.
Гиперпролактинемия белгілері жоқ фертильді жастағы әйелдерді емдегенде препаратты қандағы пролактин деңгейінің қалыпты шектен төмен кемуін және сары дене қызмет атқаруының бұзылуын болдырмау үшін тиімділігі азырақ дозада тағайындау керек. Бромокриптин-Рихтермен емделу курсы кезінде контрацепциялық қорғаныстың сенімді, гормональді емес әдістерін пайдалану қажет, өйткені ішу арқылы қабылданатын ұрықтануға қарсы гормональді дәрілер қан сарысуындағы пролактин деңгейін арттырады.
Препаратты ұзақ уақыт қолданғанда әйелді гинекологиялық тексеру цитологиялық материал алу арқылы жүргізілу қажет. Бұл тексеруді менопаузалық кезеңнен кейін әйелдерді емдегенде әр 6 ай сайын және фертильді жастағы әйелдерді емдегенде жыл сайын жүргізген жөн.
Сыртартқысында асқазанының ойық жарасы болған акромегалиясы бар науқастарды, мүмкіндігінше, басқа әдістермен емдеу керек. Егер бромокриптинмен ем керек болса, пациент асқазан-ішек жолдары тарапынан жағымсыз құбылыстар пайда болуы туралы дәрігерге дереу хабарлауы қажеттігіне үйретілуі тиіс.
Макроаденомасы себепті бромокриптин қабылдайтын, ауыр жүрек-қантамыр аурулары немесе психикалық бұзылыстары бар пациенттер оны тек егер емнен күтілетін артықшылығы оған байланысты потенциалды қауіптен астам болған жағдайда ғана қабылдауы тиіс.
Гипофиз макроаденомасы бар пациенттерде гипофиз тіні қысылуынан немесе бұзылуынан қатар жүретін гипопитуитаризм мүмкіндігінен гипофиздің функционалдық жай-күйіне толық бағалау жүргізілуі керек және бромокриптин тағайындағанға дейін талапқа сай орын басушы ем белгілеу керек.
Салдарлы бүйрекүсті безінің жеткіліксіздігі бар пациенттерде кортикостероидтармен орын басушы ем тағайындау міндетті болып табылады.
Гипофиз макроаденомасы бар пациенттерде ісік өлшемі өзгерісін мұқият бақылау керек, және ісік өсуі белгілері болғанда хирургиялық араласымның қажеттігін қарастыру керек
Пролактин-секрециялайтын аденоманың өлшемі жүктілік кезінде ұлғаюы мүмкін. Бұндай жағдайларда макроаденомасы бар пациенттерді бақылау керек. Бұндай пациенттерде бромокриптинмен емдеу ісік өлшемінің азаюына және тарылған көру аумағының тез қалпына келуіне жиі алып келеді. Ауыр жағдайларда көрудің немесе басқа бассүйек-ми жүйкелерінің қысылуы гипофизде шұғыл хирургиялық араласым жүргізуді талап етуі мүмкін.
Көру аумағының бұзылуы пролактиноманың белгілі асқынуы болып табылады. Бромокриптинмен тиімді емдеу ісік өлшемінің азаюына және гиперпролактинемия айқындығына, ал көбіне – көру тарапынан бұзылу жойылуына алып келеді. Дегенмен, кейбір пациенттерде пролактин деңгейі қалпына келуіне және ісік өлшемінің азаюына қарамастан, соңынан көру аумағының салдарлы бұзылуы дамуы мүмкін. Бұл жағдайларда, пролактин деңгейі кейбір жоғарылауы бар болуына және ісіктің кейбір қайталап ұлғаюына қарамастан көру аумағының ақауы төмендетілген дозада бромокриптин қабылдау аясында азаюы мүмкін. Осылайша, салдарлы көру аумағының тарылуын ерте анықтау үшін көру аумағына мониторинг және бромокриптин дозасын жеке таңдау ұсынылады.
Бромокриптинмен ем қабылдаған, пролактин-секрециялайтын аденомасы бар кейбір пациенттерде жұлын сұйықтығының ринореясы анықталды, бұл инвазивті өсуі бар ісік өлшемінің азаюы салдарынан туындауы мүмкін.
Емнің алғашқы бірнеше күні бойына жеке-дара жағдайларда артериялық гипотензия дамуы мүмкін.
Сыртартқысында психоздық бұзылыстары бар немесе ауыр жүрек-қантамыр аурулары бар пациенттерге жоғары дозада бромокриптин тағайындағанда сақ болу керек.
Сыртартқысында психозы немесе ауыр жүрек-қантамыр аурулары бар пациенттерді паркинсонизмде препаратпен жоғары дозаларда емдегенде сақтық талап етіледі.
Бромокриптинді, әсіресе жоғары дозаларда немесе ұзақ уақыт бойына қабылдайтын пациенттерде плевралық қуыстың және перикард қуысының жалқығының, сондай-ақ плевра фиброзы және өкпенің және констриктивті перикардиттің болуының жеке дара жағдайлары хабарланды. Түсініксіз плевропульмональді бұзылыстары бар пациенттерді мұқият тексеру керек, және қажет болса бромокриптинмен емді тоқтату керек.
Бромокриптинді, әсіресе жоғары дозаларда немесе ұзақ уақыт бойына қабылдайтын бірнеше пациенттерде ретроперитонеальді фиброз дамығаны туралы хабарланды. Ретроперитонеальді фиброзды ерте қайтымды сатысында дәл уақытында тану үшін оның білінуін (арқаның ауыруы, аяқтың ісінуі, бүйрек функциясы бұзылуы сияқты) қадағалау ұсынылады.
Ішперде артындағы кеңістіктегі фиброздаушы өзгерістер диагностикаланғанда немесе оған күдік болғанда бромокриптинді тоқтату керек.
Келесі белгілер мен симптомдарға назар аудару керек:
- ентігу, тұншығу, тоқтамай жөтелу немесе кеуденің ауыруымен білінетін өкпе аурулары;
- бел аумағында/іштің бүйір бөліктеріндегі ауырумен және аяқ ісінуімен қатар жүруі мүмкін бүйрек функциясы бұзылуы немесе уретра/құрсақ қуысының тамырларының обструкциясы, сондай-ақ құрсақ қуысындағы кез келген ауқымды түзілістер болуы немесе ретроперитонеальді фиброзды білдіретін оның саусақпен басып тексеруде ауырсынуы;
- перикардиальді фиброздан туындаған жүрек жеткіліксіздігі (бұндай симптомдар туындағанда констриктивті перикардит бар-жоғын анықтау керек).
Фиброздаушы бұзылыстардың диагностикасында эритроциттер шөгуінің жылдамдығын (ЭШЖ) және қандағы креатинин концентрациясын анықтау, сондай-ақ кеуде ағзаларының рентгендік зерттеуін жүргізу пайдалы болып табылады. Бұдан басқа, ем басталғанға дейін басқа қабыну маркерлерінің бастапқы деңгейін және бүйрек функциясының көрсеткіштерін анықтау жүргізген дұрыс. Ем уақытында үдемелі фиброздық бұзылыстардың біліністерін анықтау үшін пациенттер мұқият бақылауда болуы тиіс. Диагностикаланған немесе болжамды ретроперитонеальді фиброзда бромокриптинмен емді тоқтату керек.
Бромокриптинді қолдану, әсіресе Паркинсон ауруы бар пациенттерде ұйқышылдықпен және кенеттен ұйықтап кету эпизодтарымен қатар жүруі мүмкін. Күндізгі белсенділік кезінде, кейбір жағдайларда қандай да бір алдын ала белгілерсіз немесе ескертуші белгілерсіз кенеттен ұйықтап кету туралы өте сирек хабарланған. Пациенттер бұндай құбылыстар болатыны туралы хабардар болуы тиіс және бромокриптинмен ем кезінде көлік құралдарын жүргізу кезінде немесе механизмдермен жұмыс уақытында сақ болуы тиіс. Ұйқышылдық және/немесе кенеттен ұйықтап кету эпизодтары анықталған пациенттер көлік құралдарын жүргізу немесе механизмдермен жұмыс істеуден аулақ болуы тиіс. Бұдан басқа дозаны төмендету немесе емді тоқтату дұрыстығы туралы қарастырылуы керек.
Құштарлықтарды бақылау бұзылысы
Пациенттерді олардағы құштарлықтарды бақылау бұзылысы дамуына ұдайы қадағалау керек. Пациенттер және оларға күтім жасаушы адамдар дофамин агонистерімен (оның ішінде Бромокриптин-Рихтер) ем қабылдайтын пациенттерде құмар ойындарына патологиялық әуестік, жыныстық елігудің жоғарылығы, аса жоғары сексуалдылық,компульсивтік ысырапшылдық, немесе сатып алуға құмарлық, ұдайы тамақтануды қажетсіну және компульсивтік қомағайлықты қоса, құштарлықтарды бақылау бұзылысының мінез-құлықтық симптомдары даму мүмкіндігі туралы хабардар болуы тиіс. Осыған ұқсас симптомдар дамыған жағдайда дозаны төмендету/біртіндеп емді тоқтату дұрыстығы туралы қарастырылуы керек.
Каберголин және перголидтің клиникалық зерттеулерінде жүректің клапандық аппаратының патологиясы даму қаупі жоғарылығы анықталды. Бұл әсерді бромокриптин сияқты басқа да қастауыш алколоидтарына да тән сипат болуы мүмкін деп болжауға болады.
Препаратқұрамында 41,0 мг лактоза моногидраты бар. Бұндай галактоза жақпаушылығы, лактоза көтере алмаушылық немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы сияқты сирек кездесетін тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттер бұл препаратты қабылдауына болмайды.
Жүктілік және лактация
Жүктілік жағдайында препаратты қабылдауды тоқтатқан дұрыс
Гипофиз аденомасы бар жүкті әйел пациенттерде препаратты тоқтатқаннан кейін (көру өрісін қайталап анықтауды қоса) жүктіліктің барлық кезеңі бойына мұқият бақылау қажет.
Пролактинома өсіп кеткен жағдайда емді қайта бастау қажет. 2000-нан астам жүкті әйелдерден алынған деректер бойынша, Бромокриптин-Рихтерді қолдануда кенеттен болатын түсіктер, мезгілінен бұрын босанулар және жаңа туғандардың даму аномалияларының саны артпаған. Осы деректерге сүйенсек, Бромокриптин-Рихтер эмбриоуытты немесе тератогенді әсер етпейді. Бромокриптин лактацияны бәсеңдетіп және емшек сүтіне өтетіндіктен, оны бала емізетін әйелдерге тағайындауға болмайды.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препаратты қолдану, әсіресе емнің алғашқы күндерінде гипотонияны, көрудің бұзылуын, бас айналуын туғызуы мүмкін, сондықтан автокөлікті басқарғанда немесе жарақаттану қаупі жоғары жағдайларда жұмыс істегенде сақтық шараларын қадағалау қажет.
Бромокриптин-Рихтерді қолдану ұйқышылдықты немесе тәуліктің күндізгі мезгілінде алдын ала нұсқайтын хабарларсыз басталатын кенеттен ұйықтап кету белгісін туғызуы мүмкін. Бұған автокөлікті басқаратындардың немесе жарақаттану қаупі жоғары жағдайларда жұмыс істейтіндердің зейінін аудару керек. Мұндай симптомдар кездескен науқастарға автокөлік басқаруға тыйым салынған.
Артық дозалануы
Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, артериялық қысымның төмендеуі, бас ауыруы, елестеулер, сананың шатасуы.
Емі: егер қажет болса, артериялық қысымды қалыпты ұстау, барлық сіңбеген препаратты шығару.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Қоңыр түсті шыны құтыларда 30 таблеткадан.
1 құтыдан медициналық қолдануы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамасында, жарықтан қорғалған жерде 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы