Бринэра, капли глаз. (сусп.), 5 мл, пачка картонная
Торговое название
БРИНЭРА
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Капли глазные, суспензия, 5 мл
Состав
1 мл содержит
активные вещества: бринзоламид 10 мг,
тимолола малеат 6,83 мг
(эквивалентно тимололу 5,0мг),
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, натрия хлорид, тилоксапол, маннитол, карбомер 974Р (карбомер гомополимер типа В), кислота хлороводородная (до рН 7.3±0.3), натрия гидроксид (до рН 7.3±0.3), вода для инъекций до 1,00 мл.
Описание
Суспензия белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-блокаторы. Тимолол в комбинации с другими препаратами.
Код АТХ S01ED51
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При местном применении бринзоламид и тимолол всасываются в роговицу и проникают в системный кровоток. После применения глазных капель БРИНЭРА, средняя Cmax тимолола была достигнута через 0,79 ± 0,45 часов. Связывание бринзоламида с белками плазмы умеренное (около 60%). Бринзоламид накапливается в эритроцитах благодаря высокой степени сродства к CA-II и меньшей степени к CA-I. Его активный метаболит N-дезэтил также накапливается в эритроцитах, но за счет связи преимущественно с CA-I. Благодаря сродству к эритроцитам и тканям CA, концентрация бринзоламида и метаболита в плазме является низкой. При равновесном состоянии тимолол обнаруживается в плазме крови человека в течение 12 часов после применения глазных капель БРИНЭРА.
Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит N-дезэтилбринзоламид, образующийся у человека, в присутствии бринзоламида также связывается с CA-I и также накапливается в эритроцитах.Метаболизм тимолола осуществляется главным образом изоферментом CYP2D6.
Бринзоламид выводится, в основном, через почки (около 60%). Около 20% дозы выводится с мочой в виде метаболитов.Тимолол и его метаболиты в основном выводятся почками. Около 20% тимолола выводится с мочой в неизмененном виде, а остальная часть – в виде метаболитов. Период полувыведения тимолола из плазмы составляет 4,8 часов после применения глазных капель БРИНЭРА.
Фармакодинамика
Глазные капли БРИНЭРА суспензия содержит два активных компонента: бринзоламид и тимолола малеат. Эти два компонента понижают повышенное внутриглазное давление путем снижения секреции внутриглазной жидкости, но действуют двумя разными механизмами воздействия. Комбинированный эффект этих двух действующих веществ приводит к дополнительному снижению внутриглазного давления по сравнению с каждым из веществ в отдельности.
Бринзоламид является мощным ингибитором карбоангидразыII (CA-II), основного изофермента глаза. Ингибирование карбоангидразы в цилиарных отростках глаза снижает уровень секреции внутриглазной жидкости, предположительно замедляя образование ионов бикарбоната с последующим снижением уровня транспорта натрия и жидкости.
Тимолол – неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Тонографические и флюорофотометрические исследования показали, что его основное действие заключается в уменьшении образования внутриглазной жидкости и небольшом увеличении ее оттока.
Показания к применению
Повышенное внутриглазное давление у пациентов с открытоугольной формой глаукомы или внутриглазная гипертензия у взрослых пациентов, у которых монотерапия оказалась недостаточной для снижения ВГД.
Способ применения и дозы
Встряхнуть флакон перед употреблением!
Глазные капли БРИНЭРА закапывают в коньюнктивальный мешок по 1 капле 2 раз в день в пораженный глаз (глаза), в одно и то же время.
После закапывания рекомендуется прижатие носослезного канала или прикрытие век на 2 минуты. Это снижает системное всасывание лекарственного препарата и служит профилактикой развития неблагоприятных системных реакций.
Если доза была пропущена, то лечение должно быть продолжено со следующей дозой по расписанию. Доза не должна превышать 2 капли в день в пораженный глаз (глаза).
Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазам или любой другой поверхности, чтобы избежать загрязнения содержимого флакона.
При замене другого препарата против глаукомы глазными каплями БРИНЭРА, необходимо прекратить приём заменяемого препарата и начать прием препарата БРИНЭРА на следующий день.
При использовании нескольких офтальмологических препаратов местного применения, необходимо соблюдать интервал между закапываниями как минимум в 5 минут.
Длительность лечения определяется лечащим врачом.
Печеночная и почечная недостаточность
Не было проведено никаких исследований с БРИНЭРА или с глазными каплями Тимолол 5 мг / мл у пациентов с нарушениями печени или почек. Коррекции дозы не требуется у пациентов с печеночной недостаточностью или у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести.
БРИНЭРА не изучалась у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин) или у пациентов с гиперхлоремическим ацидозом. Поскольку бринзоламид и его основной метаболит выводятся преимущественно почками, БРИНЭРА противопоказана пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Следует использовать с осторожностью у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Побочные действия
При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие градации: очень часто (≥1 / 10), часто (от ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100), редко (≥1 / 10000) до <1/1000), очень редко (<1/10000) или неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным).
Нечасто:
-кератит, сухость глаза, выделение из глаз, зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазах, гиперемия конъюнктивы
-снижение артериального давления
-повышение уровня калия в крови, повышение лактатдегидрогеназы в крови
-кашель
Редко:
-эрозия роговицы, фотофобия, слезотечение, эритема века, корка краевого века
-ринорея, боль в ротоглотке
-бессонница
Неизвестно:
-назофарингит, фарингит, гайморит, ринит, заложенность носа, сухость в носу, носовое кровотечение, заложенность верхних дыхательных путей, постназальный капельный синдром, чихание
-анафилаксия, анафилактический шок, системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, локализованная и генерализованная сыпь, крапивница, эритема, зуд, гипоэстезия
-депрессия, потеря или ухудшение памяти, апатия, депрессивное настроение,
нервозность, церебральная ишемия, парестезия, тремор, цереброваскулярные нарушения, обморок, сонливость, амнезия, головокружение, головная боль, шум в ушах
-сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, нерегулярный сердечный ритм, аритмия, сердцебиение, учащение пульса, боль в груди
-дыхательная недостаточность, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с ранее существовавшим бронхоспастическим заболеванием), одышка, астма, бронхиальная гиперактивность, раздражение горла
-рвота, тошнота, боль в животе, диарея, сухость во рту, эзофагит, диспепсия, дискомфорт в животе, желудочно-кишечные расстройства, метеоризм, нарушение функции печени
-боль в спине, в конечностях, двигательная дисфункция, увеличение признаков и симптомов миастении
-снижение либидо, эректильная дисфункция
-гипогликемия
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активным или вспомогательным веществам
- повышенная чувствительность к другим бета-блокаторам
- повышенная чувствительность к сульфаниламидам
- бронхиальная астма
- хроническое обструктивное заболевание легких тяжелой степени
- синусная брадикардия
- синдром слабости синусного узла
- синоатриальная блокада
- атриовентрикулярная блокада II и IIIстепени
- выраженная сердечная недостаточность
- кардиогенный шок
- аллергический ринит тяжелой степени
- почечная недостаточность тяжелой степени
- гиперхлоремический ацидоз
- беременность и период лактации
- детский и подростковый период до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Специальных исследований по взаимодействию препарата БРИНЭРА с другими препаратами не проводилось.
БРИНЭРА содержит бринзоламид, ингибитор карбоангидразы, и, несмотря на местное применение, абсорбируется системно. Известны случаи нарушения кислотно-щелочного равновесия при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Необходимо учитывать возможное взаимодействие при назначении препарата БРИНЭРА.
Возможно аддитивное действие на известные системные эффекты ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих одновременно ингибиторы карбоангидразы и бринзоламид в виде глазных капель. Не рекомендуется одновременное применение глазных капель, содержащих бринзоламид, и пероральных ингибиторов карбоангидразы.
За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома Р450: CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Предполагается, что препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, ингибируют метаболизм бринзоламида. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении ингибиторов изофермента CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, поскольку он выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.
Существует вероятность аддитивного эффекта, что может привести к гипотензии и/или выраженной брадикардии, при офтальмологическом применении бета-блокатора совместно с пероральным применением блокаторов кальциевых каналов, бета-блокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), сердечных гликозидов, парасимпатомиметиков или гуанетидина.
Бета-адреноблокаторы могут ослаблять ответ на адреналин, применяющийся для купирования анафилактических реакций. Особую осторожность необходимо соблюдать у пациентов с атопией или анафилактическими реакциями в анамнезе.
Развитие гипертензии после резкой отмены клонидина может усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении данного препарата с клонидином.
Сообщается о случаях усиления системного действия бета-адреноблокаторов (снижение частоты сердечных сокращений, депрессия) при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (хинидина, флуоксетина, пароксетина) и тимолола. Рекомендуется назначать препарат с осторожностью.
Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.
При одновременном применении офтальмологических бета-адреноблокаторов с адреналином (эпинефрином) иногда отмечались случаи мидриаза.
Влияние на внутриглазное давление или известные последствия системной бета-блокады могут быть усилены при применении глазных капель БРИНЭРА пациентами, уже принимающими системные бета-блокаторы. Рекомендуется внимательно отслеживать реакцию данных пациентов. Использование двух местных бета-блокаторов или двух местных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.
Особые указания
Системные эффекты
Бринзоламид и тимолол подвергаются системной абсорбции. Ввиду содержания тимолола, являющегося бета-блокатором, существует вероятность возникновения побочных реакций со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой системы, присущих системным бета-блокаторам. Частота развития системных нежелательных явлений после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном введении.
Бринзоламид является сульфаниламидом, могут возникнуть реакции гиперчувствительности, характерные для сульфаниламидов. При проявлении признаков серьезных реакций или гиперчувствительности, необходимо прекратить использование препарата.
Сердечные заболевания
У пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями (такими как коронарная болезнь сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и гипотензией, терапию бета-блокаторами следует применять с осторожностью. Целесообразно рассмотреть вопрос об использовании терапии на основе других действующих веществ. За пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями необходимо вести наблюдение для выявления признаков ухудшения состояния и развития нежелательных реакций.
В связи с отрицательным влиянием на время проведения возбуждения, использование бета-блокаторов у пациентов с блокадой сердца первой степени требует осторожности.
Сосудистые заболевания
Пациентам с тяжелыми нарушениями/ заболеваниями периферического кровообращения (т.е. с тяжелыми формами болезни Рейно или синдрома Рейно) препарат назначают с осторожностью.
Гипертиреоз
Бета-блокаторы могут маскировать признаки гипертиреоза.
Мышечная слабость
Как известно, бета-адренергические препараты усиливают признаки мышечной слабости, которые аналогичны симптомам миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость).
Болезни органов дыхания
При применении тимолола малеата может наблюдается тяжелая реакция со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой систем, вплоть до смертельной, вследствие бронхоспазма у пациентов с астмой, и реже вследствие сердечной недостаточности. Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) легкой или средней степени препарат назначают с осторожностью и только если потенциальная польза превышает потенциальный риск.
Сахарный диабет
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов, подверженных развитию спонтанной гипогликемии или у пациентов с нестабильным диабетом, поскольку бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии. Рекомендуется постоянное наблюдение за пациентами с риском поражения роговицы в случае сахарного диабета.
Нарушения кислотно-щелочного баланса
Известны случаи нарушения кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим риск почечной недостаточности, в связи с возможным риском развития метаболического ацидоза. При появлении признаков серьезных реакций или повышенной чувствительности, препарат следует отменить.
Анафилактические реакции
При применении бета-адреноблокаторов у пациентов с атопией и тяжелой анафилактической реакцией в анамнезе может наблюдаться устойчивость к обычным дозам адреналина, назначающимся при анафилактической реакции.
Хирургическая анестезия
Офтальмологические формы бета-адреноблокаторов могут блокировать действие системных бета-агонистов, например, адреналина. Перед проведением оперативного вмешательства следует предупредить анестезиолога о том, что пациент применяет тимолол.
Сопутствующая терапия
Действие на внутриглазное давление или известные системные эффекты бета-адреноблокаторов могут усиливаться при назначении тимолола пациентам, уже получающим другие бета-адреноблокаторы. Необходимо тщательно контролировать реакции у таких пациентов. Одновременное применение двух бета-адреноблокаторов или двух ингибиторов карбоангидразы для местного применения не рекомендуется.
Возможно аддитивное действие на известные системные эффекты ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих одновременно ингибиторы карбоангидразы и препарат БРИНЭРА.
Офтальмологическое воздействие
Данные по применению у пациентов с псевдоэксфолиативной глаукомой или пигментной глаукомой ограничены. Рекомендуется вести тщательный мониторинг внутриглазного давления у таких пациентов. Применение у пациентов с закрытоугольной глаукомой не изучено и не рекомендуется. Офтальмологические препараты, содержащие бета-адреноблокаторы, могут вызывать сухость глаз. Необходимо с осторожностью назначать пациентам с ослабленной роговицей, например, при сахарном диабете или дистрофии роговицы. Ввиду наличия бензалкония хлорида, который может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию, при частом или длительном применении необходим тщательный мониторинг.
Беременность, период лактации
Глазные капли БРИНЭРА настоятельно не рекомендуется принимать во время беременности и лактации.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата БРИНЭРА при применении у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет не была установлена. Нет доступных данных.
Контактные линзы
Пациентам, использующим линзы, необходимо с осторожностью применять бринзоламид, так как ингибиторы карбоангидраз могут повлиять на влажность роговицы, и применение линз в этом случае увеличивает риск поражения роговицы.
Так как препарат БРИНЭРА содержит бензалкония хлорид, следует воздержаться от ношения мягких (гидрофильных) контактных линз и удалять их во время закапывания. Линзы можно носить в перерывах между применением препарата и вставлять не ранее чем через 15 минут после закапывания. Нельзя применять БРИНЭРА поверх контактных линз.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмамиПосле закапывания возможна временная неясность видения или другие визуальные беспокойства, что может негативно повлиять на способность управлять автомобилем или другими потенциально опасными механизмами. В этом случае пациент должен подождать до восстановления ясности видения, прежде чем управлять автомобилем или использовать механизмы. Передозировка
Не известно о случаях передозировки данным препаратом. При попадании в глаз лишнего количества препарата следует промыть глаза обильным количеством теплой воды. При передозировке препаратом БРИНЭРА лечение должно быть симптоматическим.
При передозировке могут возникнуть нарушение электролитного баланса, развитие ацидозного состояния, а также нарушения со стороны нервной системы.
Лечение: Необходимо следить за уровнем сывороточных электролитов (особенно калия), а также контролировать величину рН крови. Тимолол не диализируется.
При случайном приеме внутрь, симптомы передозировки от бета-блокады могут включать в себя брадикардию, гипотонию, сердечную недостаточность и бронхоспазм.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата в непрозрачном пластиковом флаконе, укупоренном пробкой-капельницей и завинчивающимся колпачком белого цвета с контролем первого вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре от 4°C до 30°C.
Флакон следует хранить в вертикальном положении.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Период применения после первого вскрытия флакона 4 недели.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
БРИНЭРА
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Көзге тамызатын дәрі, суспензия, 5 мл
Құрамы
1 мл құрамында
белсенді заттар: 10 мг бринзоламид,
6,83 мг тимолол малеаты
(5,0 мг тимололға баламалы),
қосымша заттар: бензалконий хлориді, динатрий эдетаты, натрий хлориді, тилоксапол, маннитол, карбомер 974Р (В типті карбомер гомополимер), хлорлы сутек қышқылы (рН 7.3±0.3дейін), натрий гидроксиді (рН 7.3±0.3 дейін), инъекцияға арналған су - 1,00 мл дейін.
Сипаттамас
Ақ немесе ақ дерлік түсті суспензия.
Фармакотерапиялық тобы
Сезім мүшелері. Офтальмологиялық препараттар. Глаукомаға қарсы препараттар және миотиктер. Бета-блокаторлар. Басқа препараттармен біріктірілген тимолол.
АТХкоды S01ED51
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Жергілікті қолданғанда бринзоламид және тимолол мөлдір қабыққа сіңеді және жүйелік қан ағысына өтеді. Көзге тамызатын БРИНЭРА дәрісін қолданудан кейін тимолол орташа Cmax мәніне 0,79 ± 0,45 сағаттан соң жетті. Бринзоламидтің плазма ақуыздарымен байланысуы орташа (60%-ға жуық). Бринзоламид CA-II-ге жоғары дәрежеде және CA-I-ге аз дәрежеде ұқсастығының арқасында эритроциттерде жиналады. Оның белсенді метаболиті N-дезэтил де эритроциттерде жиналады, бірақ көбіне CA-I-мен байланысуы есебінен. Эритроциттерге және СА тіндеріне ұқсастығының арқасында бринзоламидтің және метаболитінің плазмадағы концентрациясы төмен болып табылады. Тепе-тең жағдайда тимолол көзге тамызатын БРИНЭРА дәрілерін қолданудан кейін 12 сағат ішінде адамның қан плазмасынан табылады.
Бринзоламидтің метаболизмі N-деалкилдену, О-деалкилдену және N-пропилді бүйір тізбегінің тотығуы жолымен жүреді. Адамда түзілетін негізгі метаболит N-дезэтилбринзоламид бринзоламидтің қатысуымен сондай-ақ CA-I-мен де байланысады және эритроциттерде де жиналады. Тимололдың метаболизмі негізінен CYP2D6 изоферментімен жүзеге асырылады.
Бринзоламид, негізінен, бүйрек арқылы шығарылады (60%-ға жуығы). Дозаның 20%-ға жуығы несеппен метаболиттер түрінде шығарылады. Тимолол және оныңметаболиттері негізінен бүйрек арқылы шығарылады. Тимололдың 20%-ға жуығы несеппен бірге өзгермеген күйінде, ал қалған бөлігі метаболиттер түрінде шығарылады. Тимололдың плазмадан жартылай шығарылу кезеңі көзге тамызатын БРИНЭРА дәрісін қолданудан кейін 4,8 сағатты құрайды.
Фармакодинамикасы
Көзге тамызатын БРИНЭРА дәрісінің суспензиясында белсенді екі компонент бар: бринзоламид және тимолол малеаты. Осы екі компонент көзішілік сұйықтық секрециясын төмендету жолымен жоғары көзішілік қысымды төмендетеді, бірақ әртүрлі екі механизммен әсер етеді. Осы әсер етуші екі заттың біріктірілген әсері, әрбір заттың жекелей әрқайсысымен салыстырғанда, көзішілік қысымның қосымша төмендеуіне әкеледі.
Бринзоламид көздің негізгі изоферменті карбоангидраза II-нің (CA-II) күшті тежегіші болып табылады. Көздің цилиарлы өсінділерінде карбоангидразаның тежелуі, шамамен бикарбонат иондарынның түзілуін баяулата отырып, кейінен натрий мен сұйықтықтың тасымалдануы деңгейінің төмендеуімен көзішілік сұйықтық секрециясының деңгейін төмендетеді.
Тимолол – симпатомиметикалық белсенділіксіз бета-адренорецепторлардың селективті емес блокаторы, миокардқа тікелей депрессиялық ықпалын тигізбейді, жарғақшаны тұрақтандыратын белсенділігі жоқ. Тонографиялық және флюорофотометриялық зерттеулер оның негізгі әсері көзішілік сұйықтықтың түзілуін азайту және оның ағынын аздап арттыру болып табылатындығын көрсетті.
Қолданылуы
Глаукоманың ашық бұрышты түрі бар пациенттерде көзішілік қысым жоғарылағанда немесе КІҚ төмедету үшін монотерапия жеткіліксіз болып шыққан ересек пациенттерде көзішілік гипертензияда
Қолдану тәсілі және дозалары
Құтыны пайдаланар алдында сілкілеу керек!
Көзге тамызатын БРИНЭРА дәрісін зақымданған көз(дер)дің конъюнтивальді қалтасына белгілі бір уақытта күніне 2 рет 1 тамшыдан тамызады.
Тамызғаннан кейін мұрын-жас өзегін 2 минутқа қысу немесе қабақты жабыңқырау ұсынылады. Бұл дәрілік препараттың жүйелік сіңуін төмендетеді және жағымсыз жүйелік реакциялардың дамуында профилактика қызметін атқарады.
Егер дозаны өткізіп алса, онда емдеу кестесі бойынша келесі дозамен жалғастырылуы тиіс. Доза зақымданған көз(дер)ге күніне 2 тамшыдан аспауы тиіс.
Тамшуырдың ұшын, құтының ішіндегі заттың ластануына жол бермеу үшін, көзге немесе кез келген нәрсеге тигізіп алмау керек.
Глаукомаға қарсы басқа препаратты көзге тамызатын БРИНЭРА дәрісіне алмастырған кезде орнын алмастыратын препаратты қабылдауды тоқтату және келесі күні көзге тамызатын БРИНЭРА дәрісін қабылдауды бастау қажет.
Жергілікті қолданылатын бірнеше офтальмологиялық препараттарды пайдаланғанда тамызулар арасында ең кемінде 5 минуттық аралықты сақтау қажет.
Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер белгілейді.
Бауыр және бүйрек функциясының жеткіліксіздігі
Бауырдың немесе бүйректің бұзылулары бар пациенттерде БРИНЭРА препаратымен немесе көзге тамызатын Тимолол 5 мг / мл дәрілерімен ешқандай да зерттеулер жүргізілген жоқ. Дозаны түзету бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде немесе бүйрек функциясының ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі жеткіліксіздігі бар пациенттерде қажет болмайды.
БРИНЭРА бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі <30 мл / мин) пациенттерде немесе гиперхлоремиялық ацидозы бар пациенттерде зерттелген жоқ. Бринзоламид және оның негізгі метаболиті көбіне бүйрек арқылы шығарылатын болғандықтан, БРИНЭРА препаратын бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолдануға болмайды.
Бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде сақтықпен пайдалану керек.
Жағымсыз әсерлері
Әртүрлі жағымсыз реакциялардың кездесу жиілігіне баға бергенде келесі градациялар пайдаланылды: өт жиі (≥1 / 10), жиі (≥1 / 100-ден <1/10 дейін), жиі емес ( ≥1 / 1000-нан <1/100 дейін), сирек (≥1 / 10000-нан <1/1000 дейін), өте сирек (<1/10000) немесе белгісіз (қолда бар деректер бойынша баға беру мүмкін емес).
Жиі емес:
- кератит, көздің құрғауы, көзден бөліндінің бөлініп шығуы, көздің қышуы, көзде бөгде заттарды сезіну, конъюнктива гиперемиясы
- артериялық қсымың төмендеуі
- қанда калий деңгейінің жоғарылауы, қанда лактатдегидрогеназаның жоғарылауы
- жөтел
Сирек:
- мөлдір қабықтың эрозиясы, фотофобия, көзден жас ағу, қабақтың эритемасы, қабақ жиегінің қабыршақтануы
- ринорея, ауыз-жұтқыншақтың ауыруы
- ұйқысыздық
Белгісіз:
- назофарингит, фарингит, гайморит, ринит, мұрынның бітелуі, мұрынның құрғауы, мұрыннан қан кету, жоғарғы тыныс алу жолдарының бітелуі, постназальді тамшылы синдромы, түшкіру
- анафилаксия, анафилаксиялық шок, ангионевроздық ісінуді, жергілікті және жайылған бөртпені, есекжемді, эритеманы, қышынуды, гипоэстезияны қоса, жүйелік аллергиялық реакциялар
- депрессия, жадының жоғалуы немесе нашарлауы, апатия, депрессиялық көңіл-күй, күйгелектің, церебральді ишемия, парестезия, тремор, цереброваскулярлық бұзылулар, естен тану, ұйқышылдық, амнезия, бас айналу, бас ауыру, құлақтың шуылдауы
- жүрек функциясының жеткіліксіздігі, атриовентрикулярлық блокада, жүректің жүйесіз ырғағы, аритмия, жүректің қағуы, тамыр соғуының жиілеуі, кеуденің ауыруы
- тыныс алу функциясының жеткіліксіздігі, бронхтың түйілуі (көбінесе бұрын бронхтың түйілу ауруы болған пациенттерде), ентігу, демікпе, бронхтың аса жоғары белсенділігі, тамақтың тітіркенуі
- құсу, жүректің айнуы, іштің ауыруы, диарея, ауыздың құрғауы, эзофагит, диспепсия, іштің жайсздығы, асқазан-ішектік бұзылыстар, метеоризм, бауыр функциясының бұзылуы
- арқаның, аяқ-қолдың ауыруы, қимыл-қозғалыс дисфункциясы, миастения белгілерінің және симптомдарының артуы
- либидоның төмендеуі, эректильді дисфункция
- гипогликемия
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- белсенді немесе қосымша заттарға жоғары сезімталдық
- басқа бета-блокаторларға жоғары сезімталдық
- сульфаниламидтерге жоғары сезімталдық
- бронх демікпесі
- өкпенің созылмалы обструкциялық ауруының ауыр дәрежесі
- синустық брадикардия
- синустық түйін әлсіздігі синдромы
- синоатриальді блокада
- атриовентрикулярлық блокаданыңII және III дәрежесі
- жүрек функциясының айқын жеткіліксіздігі
- кардиогендік шок
- ауыр дәрежедегі аллергиялық ринит
- бүйрек функциясыың ауыр дәрежедегі жеткіліксіздігі
- гиперхлоремиялық ацидоз
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
БРИНЭРА препаратының басқа препараттармен өзара әрекеттесуіне арнайы зрттеулер жүргізілген жоқ.
БРИНЭРА препаратының құрамында бринзоламид, карбоангидраза тежегіші бар, және де жергілікті қолданылғанына қарамастан, жүйелік абсорцияланады. Карбоангидраза тежегіштерін пероральді түрде қолданған кезде қышқыл-сілтілік тепе-теңдіктің бұзылу жағдайлары болғаны белгілі. БРИНЭРА препаратын тағайындағанда өзара әрекеттесу болуы мүмкін екендігін ескеру қажет.
Карбоангидраза тежегіштерін және көзге тамызатын дәрі түріндегі бринзоламидті бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде карбоангидраза тежелуінің белгілі жүйелік әсерлеріне аддитивті әсер етуі мүмкін. Құрамында бринзоламид бар көзге тамызатын дәрілерді, және карбоангидразаның пероральді тежегіштерін бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.
Бринзоламидтің метаболизміне Р450 цитохромының изоферменттері: CYP3A4 (негізінен), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 және CYP2C9 жауап береді. CYP3A4 изоферментін тежейтін, мысалы, кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир және тролеандомицин сияқты препараттар, ингибируют метаболизм бринзоламидтің метаболизмін тежейді деп болжам жасалады. CYP3A4 изоферментінің тежегіштерін бірге тағайындағанда сақтық танытқан жөн. Алайда бринзоламидтің жиналып қалуы екіталай, өйткені ол бүйрек арқылы шығарылады. Бринзоламид Р450 цитохромы изоферменттерінің тежегіші болып табылмайды.
Аддитивтік әсер ықтималдылығы бар, ол кальций өзектерінің блокаторларын, бета-блокаторларды, аритмияға қарсы дәрілерді (амиодаронды қоса), жүрек гликозидтерін, парасимпатомиметиктерді немесе гуанетидинді пероральді түрде қолданумен бірге бета-блокаторды офтальмологиялық қолданғанда гипотензияға және/немесе айқын брадикардияға әкелуі мүмкін.
Бета-адреноблокаторлр анафилаксиялық реакцияларды басу үшін қолданылатын адреналинге жауапты бәсеңдетуі мүмкін. Атопиясы немесе анафилаксиялық ракциялары анамнезінде бар пациенттерде аса сақтық таныту қажет.
Клонидинді күрт тоқтатқаннан кейін гипертензияның дамуы бета-адреноблокаторларды бір мезгілде қабылдағанда күшеюі мүмкін. Осы препаратты клонидинмен бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту ұсынылады.
CYP2D6 тежегіштерін (хинидинді, флуоксетинді, пароксетинді) және тимололды бір мезгілде қолданғанда бета-адреноблокаторлардың жүйелік әсерінің күшею жағдайлары (жүректің жиырылу жиілігінің төмендеуі, депрессия) жағдайлары туралы мәлімделді. Препаратты сақтықпен тағайындау ұсынылады.
Бета-адреноблокаторлар диабетке қарсы дәрілердің гипогликемиялық әсерін күшейтуі мүмкін. Бета-адреноблокаторлар гипогликемия симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.
Офтальмологиялық бета-адреноблокаторларды адреналинмен (эпинефринмен) бір мезгілде қолданғанда кейде мидриаз жағдайлары білінеді.
Көзішілік қысымға ықпалы немесе жүйелік бета-блокаданың белгілі зардаптары жүйелік бета-блокаторларды қабылдап жүрген пациенттерге көзге тамызатын БРИНЭРА дәрісін қолданған кезде күшеюі мүмкін. Осы пациенттердің реакцияларын тиянақты бақылау ұсынылады. Жергілікті екі бета-блокаторды немесе карбоангидразаның жергілікті екі тежегішін пайдалану ұсынылмайды.
Айрықша нұсқаулар
Жүйелік әсерлері
Бринзоламид және тимолол жүйелік абсорбцияға түседі. Тимололдың құрамында бета-блокаторлар бар болғандықтан, тыныс алу және жүрек-қантамыр жүйелері тарапынан, жүйелік бета-блокаторларға тән болатын, жағымсыз реакциялардың туындау ықтималдылығы бар. Жүйелік жағымсыз құбылстардың даму жиілігі жергілікті офтальмологиялық қолданудан кейін, жүйелік енгізуге қарағанда, төмен.
Бринзоламид сульфаниламид болып табылады, сульфаниламидтерге тән аса жоғары сезімталдық реакциялары туындауы мүмкін.Күрделі реакциялар немесе аса жоғары сезімталдық белгілері көрініс берген кезде препаратты пайдалануды тоқтату қажет.
Жүрек аурулары
Жүрек-қантамыр ауруларына (жүректің коронарлы ауруы, Принцметал стенокардиясы және жүрек функциясының жеткіліксіздігі сияқты) шалдыққан және гипотензиясы бар пациенттерді бета-блокаторлармен емдеуде сақ болу керек. Емдеуді басқа да әсер беретін заттар негізінде пайдалану туралы мәселені қарастыру мақсатқа сай келеді. Жүрек-қантамыр аурулары бар пациенттерде жағдайының нашарлау және жағымсыз реакциялардың даму белгілерін анықтау үшін бақылау жүргізу қажет.
Қозудың жүру уақытына теріс ықпалын тигізуіне байланысты, бірінші дәрежедегі жүрек блокдасы бар пациенттерде бета-блокаторларды пайдалану сақтықты қажет етеді.
Қантамырлық аурулар
Ауыр бұзылулары/шеткері қан айналу аурулары (яғни Рейно ауруының ауыр түрлері немесе Рейно ауруы) бар пациенттерге препаратты сақтықпен тағайындайды.
Гипертиреоз
Бета-блокаторлар гипертиреоздың белгілерін бүркемелеуі мүмкін.
Бұлшықет әлсіздігі
Белгілі болғандай, бета-адренергиялық препараттар миастения симптомдарына (мысалы, диплопия, птоз және жалпы әлсіздік) ұқсас бұлшықет әлсіздігінің белгілерін күшейтеді.
Тыныс алу мүшелерінің аурулары
Тимолол малеатын қолданған кезде тыныс алу және жүрек-қантамыр жүйелері тарапынан, демікпесі бар пациенттерде бронхтың түйілуі салдарынан, және сирек жүрек функциясының жеткіліксіздігі салдарынан өлімге дейін апаратын, ауыр реакция байқалуы мүмкін. Өкпенің созымалы обструкциялық ауруының (ӨОСА) жеңіл немесе орташа дәрежесі бар пациенттерге сақтықпен және, егер потенциалды пайдасы потенциалды қаупінен басым болса ғана, тағайындайды.
Қант диабеті
Бета-адреноблокаторларды кездейсоқ гипогликемияның дамуына ұшыраған пациенттерде немесе тұрақсыз диабеті бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек, өйткені бета-адреноблокаторлар жедел гипогликемияның белгілерін және симптомдары бүркемелеуі мүмкін. Қант диабеті жағдайында мөлдір қабықтың зақымдану қаупі бар пациенттерге тұрақты бақылау ұсынылады.
Қышқыл-сілті теңгерімінің бұзылулары
Карбоангидраза тежегіштерін пероральді түрде қолданғанда қышқыл-сілтілік теңгерімнің бұзылу жағдайлары белгілі. Препаратты бүйрек функциясының жеткіліксіздігі қаупі бар пациенттерге, метаболизмдік ацидоздың даму қаупінің мүмкін болуына байланысты, сақтық таныту керек. Күрделі реакциялардың немесе жоғары сезімталдық белгілері пайда болғанда препарат қабылдауды тоқтату керек.
Анафилаксиялық реакциялар
Анамнезінде атопиясы және ауыр анафилаксиялық реакциясы бар пациенттерде бета-адреноблокаторларды қолданған кезде анафилаксиялық реакцияларда тағайындалатын адреналиннің әдеттегі дозаларына төзімділік байқалуы мүмкін.
Хирургиялық анестезия
Бета-адреноблокаторлардың офтальмологиялық түрлері жүйелік бета-агонистердің,мысалы, адреналиннің әсері блокадалауы мүмкін. Операциялық араласым жүргізер алдында пациент тимололды қолданып жүргенін анестезиологқа алдын ала ескертуі керек.
Қатар жүргізілетін ем
Көзішілік қысымға әсер етуі немесе бета-адреноблокаторлардың жүйелік әсерлері басқа бета-адреноблокаторды қабылдап жүрген пациенттерге тимололды тағайындағанда күшеюі мүмкін. Мұндай пациенттердегі реакцияларды мұқият бақылау қажет. Екі бета-адреноблокаторды немесе жергілікті қолдануға арналған карбоангидразаның екі тежегішін бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.
Карбоангидраза тежегіштерін және БРИНЭРА препаратын бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде карбоангидраза тежелуінің белгілі жүйелік әсерлеріне аддитивті әсерін тигізуі мүмкін.
Офтальмологиялық әсер
Жалған эксфолиативтік глаукомасы немесе пигменттік глаукомасы бар пациенттерде қолдану жөнінде деректер шектеулі. Мұндай пациенттерде көзішілік қысымға мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады. Жабықбұрышты глаукомасы бар пациенттерде қолдану зерттелген жоқ және ұсынылмайды. Құрамында бета-адреноблокаторлар бар офтальмологиялық препараттар көздің құрғауын туындатуы мүмкін. Мөлдір қабығы әлсізденген пациенттерге, мысалы, қант диабетінде немесе мөлдір қабықтың дистрофиясында сақтықпен тағайындау қажет. Құрамында нүктелік кератопатияны және/немесе уытты ойық жара кератопатиясын туындатуы мүмкін бензалконий хлориді бар болғандықтан, жиі немесе ұзақ қолданғанда мұқият мониторинг қажет.
Жүктілік, лактация кезеңі
Жүктілік және лактация кезінде көзге тамызатын БРИНЭРАдәрілерін қолдану табанды түрде ұсынылмайды.
Педиатрияда қолданылуы
БРИНЭРАпрепаратының қауіпсіздігі және тиімділігі0-ден 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде анықталған жоқ. Қолжетімді деректер жоқ.
Жанаспалы линзалар
Линзаны пайдаланып жүрген пациенттер бринзоламидті сақтықпен қолдануы қажет, өйткені карбоангидраза тежегіштері мөлдір қабықтың ылғалдылығына ықпалын тигізуі мүмкін, және мұндай жағдайда линзаларды қолдану мөлдір қабықтың зақымдану қаупін арттырады.
БРИНЭРА препаратының құрамында бензалконий хлориді бар болғандықтан, жұмсақ (гидрофильді) жанаспалы линзаларды киюді тоқтата тұруы және тамызу кезінде оларды алып тастауы керек. Линзаны препараттарды қолдану арасында киюіне және тамызып болғаннан кейін кем дегенде 15 минуттан соң қайта киюіне болады. БРИНЭРА препаратын жанаспалы линзалардың сыртына қолдануға болмайды.
Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері Дәріні тамызғаннан кейін көру уақытша айқын болмауы немесе басқа да көзбен шолу тұрғысында мазасыздық болуы мүмкін, бұл автомобильді немесе басқа да потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қаблетіне жағымсыз ықпалын тигізуі мүмкін. Мұндай жағдайда пациент, автомобильді басқарудан немесе механизмдерді пайдаланудан бұрын, көзінің айқын көруі қалпына келгенше күте тұруы тиіс. Артық дозалануы
Осы препаратпен артық дозалану жағдайлары белгісіз. Препараттың артық мөлшері көзге түскен жағдайда көзді жылы судың мол мөлшерімен шаю керек. БРИНЭРА препараты артық дозаланғанда емдеу симптоматикалық болуы тиіс.
Артық дозаланған жағдайда электролиттік теңгерімнің бұзылуы, ацидоздық жағдайдың дамуы, сондай-ақ жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар туындауы мүмкін.
Емі: Сарысулық электролиттер (әсіресе калий) деңгейін қадағалау, сондай-ақ қанның рН шамасын бақылау қажет. Тимолол диализденбейді.
Ішке байқамай қабылдап қойған жағдайда бета-блокададан артық дозалану симптомдары брадикардияны, гипотонияны, жүрек функциясының жеткіліксіздігін және бронхың түйілуін қамтуы мүмкін.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Тамызғы-тығынмен тығындалған және алғаш ашылғаны бақыланатын ақ түсті бұралатын қақпағы бар, мөлдір емес пластик құтыда препарат 5 мл-ден. 1 құты медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
4°C-ден 30°C-ге дейінгі температурада сақтау керек.
Құтыны тік тұрған күйінде сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Құтыны ашқаннан кейінгі қолдану кезеңі – 4 апта.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы