Блогир-3, 0,5 мг/мл, р-р д/орал. прим., 60 мл, пачка из картона, FAMAR

Торговое название

БЛОГИР-3

Международное непатентованное название

Дезлоратадин

Лекарственная форма

Раствор оральный, 0.5 мг/мл, 60 мл и 120 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество: дезлоратадин 0.5 мг

вспомогательные вещества: гипромеллоза, сукралоза, кислота лимонная безводная, натрия цитрат, сорбитол жидкий (не кристаллизующийся), пропиленгликоль, ароматизатор Тутти Фрутти жидкий, вода очищенная.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор с приятным фруктовым запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Дезлоратадин.

Код АТХ R06AX27

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, определяется в плазме крови через 30 мин после приема внутрь. Биодоступность дезлоратадина пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация Cmaxдостигается примерно через 3 ч.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

Дезлоратадин выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве (менее 2%) почками и через кишечник (менее 7%) в неизмененном виде. Период полувыведения T1/2составляет в среднем 27 ч.

Фармакодинамика

Неседативный антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Селективно блокирует активность периферических Н1 гистаминовых рецепторов. Подавляет высвобождение гистамина из тучных клеток. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе высвобождение противовоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.

Показания к применению

Для купирования симптомов, связанных с:

- аллергическим ринитом

- крапивницей

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Дети в возрасте от 1 года до 5 лет: по 1,25 мг (2,5 мл раствора орального) 1 раз в сутки; дети в возрасте от 6 до 11 лет: по 2,5 мг (5 мл раствора орального) 1 раз в сутки; взрослым и подростки от 12 лет: по 5 мг (10 мл раствора орального) 1 раз в сутки.

При интермиттирующей форме аллергического ринита (при наличии симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) лечение может быть прекращено после исчезновения симптомов заболевания и повторно назначено при их появлении.

При хроническом аллергическом рините (наличие симптомов на протяжении 4 и более дней в неделю и на протяжении более 4 недель), может быть назначено лечение в непрерывном режиме на весь период контакта пациента с аллергеном.

Безопасность и эффективность препарата БЛОГИР-3, раствор оральный для детей младше 1 года не установлена.

Побочные действия

Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10):

- головная боль

- сухость во рту

- утомляемость/слабость

- бессонница (дети младше 2 лет)

- диарея (дети младше 2 лет)

- повышение температуры тела (дети младше 2 лет)

Очень редко (< 1/10000)

- галлюцинации

- головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги

- тахикардия, учащенное сердцебиение

- боли в области живота, тошнота, рвота, диспепсия, диарея

- повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня

  билирубина, гепатит

- миалгия

- реакции гиперчувствительности (анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд,

  сыпь, крапивница)

Частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных):

- аномальное поведение, агрессия

- удлинение интервала QT

- желтуха

- фоточувствительность

- астения

- увеличение веса

- повышение аппетита

Дети

Прочие нежелательные явления, отмеченные в течение пострегистрационного периода у пациентов детского возраста, включали удлинение интервала QT, аритмию и брадикардию (частота неизвестна).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к дезлоратадину, другим компонентам в составе препарата или лоратадину

- беременность и период лактации

- детский возраст до 1 года

- наследственная непереносимость фруктозы (в связи с наличием сорбитола в составе препарата)

Лекарственные взаимодействия

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при совместном применении вместе с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином обнаружено не было.

В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно.

Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему. При использовании дезлоратадина отмечены случаи непереносимости и интоксикации алкоголем. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у пациентов детского возраста, так как они более подвержены развитию судорог при лечении дезлоратадином. Может быть рассмотрен вопрос о прекращении применения препарата в случае развития судорог.

При тяжелой почечной недостаточности препарат следует принимать с осторожностью.

Применение в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата БЛОГИР-3, раствор оральный у детей в возрасте до 1 года не установлена.

Дифференциальный диагноз между аллергическим ринитом и ринитом иного происхождения у детей в возрасте до 2 лет представляет определенные трудности. При проведении дифференциального диагноза следует обратить внимание на наличие или отсутствие очагов инфекции или структурных аномалий верхних отделов дыхательных путей, провести тщательный сбор анамнеза, обследование, а также соответствующие лабораторные исследования и кожные тесты.

У приблизительно 6 % взрослых и детей в возрасте от 2 до 11 лет наблюдается низкая способность дезлоратадина к метаболизму; дезлоратадин у данной группы пациентов выводится медленнее. Профиль безопасности дезлоратадина у детей в возрасте от 2 до 11 лет с низким уровнем метаболизма аналогичен таковому у детей с нормальным метаболизмом дезлоратадина. Действие дезлоратадина на детей младше 2 лет с низким уровнем метаболизма не изучалось.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не влияет на способность управлять автомобилем или механизмами. Пациенты должны быть проинформированы о том, что большинство людей не испытывает сонливости при приеме дезлоратадина. Тем не менее, во время лечения следует воздержаться от деятельности, требующей концентрации внимания, такой как управление автомобилем или работа с механизмами, до тех пор, пока пациенты не определят собственную реакцию на лекарственный препарат.

Передозировка

При применении дезлоратадина в дозе до 45 мг (в 9 раз выше терапевтической дозы) не наблюдалось клинически значимых нежелательных эффектов.

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: В случае передозировки принимают стандартные меры, направленные на удаление активного вещества из желудочно-кишечного тракта. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия.

Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Форма выпуска и упаковка

Раствор оральный, 0.5 мг/мл

По 60 или 120 мл препарата в стеклянных флаконах из стекла янтарного цвета, укупоренные пластиковой винтовой крышкой с функцией защиты от детей.

По 1 флакону вместе с измерительной ложкой с градуировкой 2.5 мл и 5 мл и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту