Бисопролол, 2,5 мг, таблетки №30, пачка из картона, Химфарм
Способ применения и дозы: Препарат Бисопролол следует принимать утром вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости. Таблетки не следует разжевывать.
Дозировка препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от диагноза пациента.
Рекомендуется онакомиться с инструкцией перед применением!
Торговое наименование
Бисопролол
Международное непатентованное название
Бисопролол
Лекарственная форма, дозировка
Таблетки, покрытые оболочкой 2.5 мг, 5 мг и 10 мг
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая система. Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.
Код АТХ C07AB07
Показания к применению
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности со сниженной систолической функцией левого желудочка в дополнение к ингибиторам АКФ и диуретикам, а также сердечным гликозидам (если они необходимы)
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
- острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует внутривенную инотропную терапию
- кардиогенный шок
- атриовентрикулярная блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора)
- синдром слабости синусового узла
- синоатриальная блокада
- симптоматическая брадикардия
- симптоматическая гипотензия
- тяжелая бронхиальная астма
- поздние стадии периферической артериальной обтурирующей болезни или болезнь Рейно
- нелеченая феохромоцитома
- метаболический ацидоз
- повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
- беременность и период лактации
Необходимые меры предосторожности при применении
Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с применением препарата Бисопролол следует начинать с фазы титрования.
Пациентам с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать внезапно без крайней необходимости, так как это может привести к транзиторному ухудшению состояния. Инициирование и прекращение лечения препаратом Бисопролол требует регулярного мониторинга. В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями:
· сахарный диабет I типа
· тяжелые нарушения функции почек
· тяжелые нарушения функции печени
· рестриктивная кардиомиопатия
· врожденные пороки сердца
· пороки клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями
· инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев
Препарат Бисопролол следует применять с осторожностью пациентам при таких состояниях:
· бронхоспазм (при бронхиальной астме, обструктивных заболеваниях дыхательных путей)
· сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови симптомы гипогликемии могут быть скрыты
· строгая диета
· проведение десенсибилизации. Как и другие β-блокаторы, препарат Бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать тяжесть анафилактических реакций. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект
· блокада I степени
· стенокардия Принцметала
· облитерирующие заболевания периферических артерий (в начале терапии возможно усиление жалоб)
· общая анестезия
У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение β-блокаторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда на протяжении наркоза, интубации и послеоперационного периода. Рекомендовано продолжать применение β-блокаторов во время интраоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарствами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижения возможностей рефлекторного механизма компенсации кровопотери. В случае отмены препарата Бисопролол перед оперативными вмешательствами дозу следует постепенно снизить и прекратить применение препарата Бисопролол за 48 часов до общей анестезии.
Комбинации препарата Бисопролол с антагонистами кальция группы верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются.
Несмотря на то, что кардиоселективность β-блокаторы (β 1 ) имеют меньшее влияние на функцию легких по сравнению с неселективными β-блокаторами, следует избегать их применения, как и всех β-блокаторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, если нет веских причин для проведения терапии. В случае необходимости препарат Бисопролол следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечения препаратом Бисопролол следует начинать с низкой возможной дозы и следует наблюдать за пациентами на предмет появления у них новых симптомов (например, одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациентам с бронхиальной астмой из-за повышения тонуса дыхательных путей могут потребоваться более высокие дозы ß2-симпатомиметиков.
Пациентам с псориазом (в том числе в анамнезе) следует применять бета-адреноблокаторы (например, бисопролол) после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Пациентам с феохромоцитомой назначают препарат Бисопролол только на фоне предварительной терапии α-адреноблокаторами.
Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата.
Применение препарата Бисопролол может послужить причиной получения положительных результатов при прохождении допинг-контроля. Применение препарата Бисопролол в качестве допинга может принести вред для здоровья.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени. Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы принимаете какие-либо другие препараты.
Не рекомендуется одновременное применение со следующими препаратами:
Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с препаратом Бисопролол могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы, и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде.
Антигипертензивные препараты центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, резерпин) могут привести к сокращению ЧСС и сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» гипертензии.
С осторожностью применять со следующими препаратами:
Антиаритмические средства класса I (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): влияют на время атриовентрикулярной проводимости, а также может увеличиваться отрицательный инотропный эффект.
Блокаторы кальциевых каналов по типу дигидропиридина (например, нифедипин): совместное применение может увеличить риск гипотензии, а также не исключается нарушение нагнетательной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антиаритмические средства класса III (например, амиодарон): возможно усиление влияния на время атриовентрикулярной проводимости.
Парасимпатомиметики: комбинированная терапия может увеличить время атриовентрикулярной проводимости и повысить риск брадикардии.
Местное применение бета-блокаторов (например, глазные капли для лечения глаукомы) может усилить системный эффект бисопролола.
Сахароснижающее действие инсулина и пероральных противодиабетических средств может усиливаться. Блокада β-адренорецепторов может скрыть симптомы гипогликемии.
Анестезирующие препараты: ослабление рефлекторной тахикардии и повышение риска гипотензии.
Сердечные гликозиды: снижение частоты сердечных сокращений, повышение времени атриовентрикулярной проводимости.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): могут снижать гипотензивный эффект препарата Бисопролол.
β-симпатомиметики (например, добутамин, орципреналин): сочетание с бисопрололом может снизить эффект обоих агентов. Могут быть необходимы более высокие дозы адреналина для лечения аллергических реакций.
Симпатомиметики, которые активируют α- и β-рецепторы (например, адреналин, норадреналин): возможно увеличение кровяного давления и обострение перемежающейся хромоты. Такие взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, а также другие антигипертензивные средства: усиленный гипотензивный эффект.
При совместном применении следующих препаратов должны быть приняты во внимание следующие замечания:
Мефлохин: повышенный риск брадикардии.
Ингибиторы моноаминоксидазы (кроме ингибиторов МАО-В): повышенный гипотензивный эффект бета-блокаторов, а также риск гипертонического криза.
Специальные предупреждения
Во время беременности или лактации
Фармакологическая активность бисопролола может оказывать негативное влияние на беременность и/или плод/новорожденного.
В целом, бета-блокаторы уменьшают перфузию плаценты, что может привести к задержке внутриутробного развития, внутриутробной смерти, выкидышу или ранним родам. Неблагоприятные эффекты (например, гипогликемия и брадикардия) могут возникать у плода и новорожденного ребенка. Если необходимо лечение бета-блокаторами, предпочтительны β1-селективные бета-блокаторы.
Бисопролол не рекомендуется применять во время беременности, за исключением случаев, когда это явно необходимо. Если лечение бисопрололом считается необходимым, нужно контролировать внутриутробно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае вредного воздействия на беременность или плод, следует рассмотреть альтернативные терапевтические меры. Новорожденный ребенок должен находиться под пристальным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, следует ожидать в течение первых 3 дней жизни.
Не известно, проходит ли бисопролол в грудное молоко человека. Поэтому грудное вскармливание не рекомендуется во время лечения бисопрололом.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.
Рекомендации по применению
Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение ингибитора АКФ (или антагонистов рецепторов ангиотензина II в случае непереносимости ингибиторов АКФ), бета-блокатора, диуретиков и, когда это необходимо, сердечных гликозидов. При инициации лечения бисопрололом пациенты должны находиться в стабильном состоянии (без острой сердечной недостаточности).
Рекомендуется, чтобы лечащий врач имел опыт лечения хронической сердечной недостаточности.
Во время фазы титрования или после нее могут возникать временное ухудшение течения сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия.
Режим дозирования
Фаза титрования
Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом требует обязательного проведения фазы титрования.
Лечение бисопрололом следует начинать с постепенного повышения дозы согласно представленным ниже шагам:
1,25 мг один раз в сутки в течение 1 недели, в случае хорошей переносимости увеличить до
2,5 мг один раз в сутки в течение следующей недели, в случае хорошей переносимости увеличить до
3,75 мг один раз в сутки в течение следующей недели, в случае хорошей переносимости увеличить до
5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель, в случае хорошей переносимости увеличить до
7,5 мг один раз в сутки в течение 4 следующих недель, в случае хорошей переносимости увеличить до
10 мг один раз в сутки в качестве поддерживающей терапии.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В течение фазы титрования необходим тщательный контроль показателей жизнедеятельности (частоты сердечных сокращений, артериального давления) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут проявиться уже в течение первого дня после начала терапии.
Корректировка лечения
В случае плохой переносимости максимальной рекомендуемой дозы следует рассмотреть постепенное снижение дозы.
В случае временного ухудшения течения сердечной недостаточности, артериальной гипотензии или брадикардии рекомендуется пересмотреть дозировки препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы бисопролола или его отмена.
После стабилизации состояния пациента всегда следует рассмотреть возможность повторного назначения и/или титрования дозы бисопролола с ее повышением.
При принятии решения о прекращении приема рекомендуется постепенное снижение дозы, так как резкая отмена может привести к острому нарушению состояния пациента.
Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом обычно носит длительный характер.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени или почек
Информация в отношении фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с сопутствующим нарушением функции печени или почек отсутствует. В связи с этим увеличение дозы в данных группах пациентов должно осуществляться с дополнительной предосторожностью.
Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозировки не требуется.
Дети
В связи с отсутствием опыта применения бисопролола в педиатрической практике его применение у детей не рекомендуется.
Метод и путь введения
Препарат Бисопролол следует принимать, не разжевывая, утром во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы:
Наиболее распространенными признаками передозировки бета-блокаторов являются брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.
Лечение:
При передозировке терапия бисопрололом должна приостанавливаться, и должно быть начато подходящее и симптоматическое лечение. Ограниченные, но имеющиеся доступные данные позволяют предположить, что бисопролол выводиться путем диализа.
Брадикардия: Внутривенное введение атропина. При неадекватном ответе, с осторожностью могут применяться орципреналин или другие агенты с положительными хронотропными свойствами. В некоторых случаях может быть необходима трансвенозная имплантация электрокардиостимулятора.
Гипотензия: Внутривенная инфузия и введение вазопрессоров. Также эффективным может быть внутривенный глюкагон.
АВ-блокада (второй или третьей степени): Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, а также им необходимо вливание орципреналина. При необходимости следует имплантировать переходные кардиостимуляторы.
Острое ухудшение сердечной недостаточности: Внутривенное введение диуретиков, положительных инотропных средств, а также вазодилаторов.
Бронхоспазм: введение бронходилататоров, например, орципреналин, β2-симпатомиметики и/или эуфиллин.
Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Часто - головокружение*, головная боль* - тошнота, рвота, диарея, запор - ощущение холода или онемения в конечностях
- усталость*
Нечасто
- брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, ухудшение имеющейся сердечной недостаточности
- бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивной болезнью органов дыхания в анамнезе - мышечная слабость, мышечные спазмы
- гипотензия
- астения
- депрессия, нарушения сна
Редко
- повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ)
- обморок
- уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз)
- нарушения слуха
- аллергический ринит
- реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь
- гепатит
- нарушения потенции
- ночные кошмары, галлюцинации
Очень редко
- конъюнктивит
- выпадение волос. Бета-блокаторы могут спровоцировать или усугубить псориаз или вызвать сыпь псориазного типа.
*Данные симптомы возникают чаще в начале лечения. Они, как правило, носят малоинтенсивный характер и обычно исчезают в течение 1-2 недель.
Очень важно сообщать о любых подозреваемых побочных явлениях. Это позволяет непрерывно контролировать профиль соотношения польза/риск данного лекарственного средства.
Дополнительные сведения
Состав лекарственного препарата
Одна таблетка содержит
активное вещество– бисопролола фумарат 2.5 мг, 5 мг и 10 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, силикатизированная (PROSOLV® EASYtab SP), натрия кроскармеллоза, натрия крахмала гликолят тип А, магния стеарат;
состав оболочки: опадрай белый**, опадрай желтый***, опадрай розовый****
состав ** гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль/макрогол
*** поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль/макрогол, тальк, ванилин, желтый хинолиновый алюминиевый лак (Е104)
**** гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактоза моногидрат, полиэтиленгликоль/макрогол, триацетин, оксид железа желтый (Е172), оксид железа красный (Е172), оксид железа черный (Е172)
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки круглые, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета (для дозировки 2.5 мг).
Таблетки круглые, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета (для дозировки 5 мг).
Таблетки овальные, с двояковыпуклой поверхностью, на одной стороне риска, покрытые оболочкой от светло-розового до розового цвета (для дозировки 10 мг).
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилденхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Пачки помещают в коробки из картона.
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Бисопролол
Халықаралық патенттелмеген атауы
Бисопролол
Дәрілік түрі, дозасы
Қабықпен қапталған 2.5 мг, 5 мг және 10 мг таблеткалар
Фармакотерапиялықтобы
Жүрек-қантамыр жүйесі. Бета-адреноблокаторлар. Селективті бета-адреноблокаторлар. Бисопролол.
АТХ коды C07AB07
Қолданылуы
АӨФ тежегіштері мен диуретиктерге, сондай-ақ жүрек гликозидтеріне қосымша сол жақ қарыншаның систолалық функциясы төмендеген тұрақты созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеуде (егер олар қажет болса)
Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- жүректің жедел жеткіліксіздігі немесе венаішілік инотропты емді талап ететін қалпына келмейтін сатыдағы жүрек жеткіліксіздігі
- кардиогендік шок
- II және III сатыдағы атриовентрикулярлық блокада (электрокардиостимуляторсыз)
- синусты түйін әлсіздігі синдромы
- синоатриальді блокада
- симптоматикалық брадикардия
- симптоматикалық гипотензия
- ауыр бронх демікпесі
- шеткері артериялық обтурациялайтын аурулардың кеш сатылары немесе Рейно ауруы
- емделмеген феохромоцитома
- метаболизмдік ацидоз
- бисопрололға немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық
- 18 жасқа дейінгі балалар (тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған)
- жүктілік және лактация кезеңі
Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары
Бисопролол препаратын қолдану арқылы тұрақты созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеуді титрлеу фазасынан бастау керек.
Жүректің ишемиялық ауруы бар пациенттерге емдеуді аса қажет болмаса, кенеттен тоқтатуға болмайды, өйткені бұл жағдайдың өтпелі нашарлауына әкелуі мүмкін. Бисопролол препаратымен емдеуді бастау және тоқтату тұрақты мониторингті талап етеді. Қазіргі уақытта келесі аурулар мен патологиялық жағдайлары бар пациенттерде созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеудің жеткілікті емдік тәжірибесі жоқ:
· I типті қант диабеті
· бүйрек функциясының ауыр бұзылуы
· бауыр функциясының ауыр бұзылуы
· рестриктивті кардиомиопатия
· туа біткен жүрек ақаулары
· айқын гемодинамикалық бұзылулары бар жүрек клапанының ақаулары
· соңғы 3 ай ішінде миокард инфарктісі
Бисопролол препаратын мынадай жағдайларда пациенттерге сақтықпен қолдану керек:
· бронх түйілуі (бронх демікпесі, тыныс алу жолдарының обструктивті аурулары кезінде)
· қандағы глюкоза деңгейінің айтарлықтай ауытқуы бар қант диабеті гипогликемия симптомдары жасырын болуы мүмкін
· қатаң диета сақтау
· десенсибилизация жүргізу. Басқа β-блокаторлар сияқты, Бисопролол препараты аллергендерге сезімталдықты күшейтуі және анафилаксиялық реакциялардың ауырлығын арттыруы мүмкін. Мұндай жағдайларда адреналинмен емдеу әрдайым оң емдік әсер бермейді
· I дәрежелі блокада
· Прицметал стенокардиясы
· шеткері артериялардың облитерациялайтын аурулары (емнің басында шағымдардың күшеюі мүмкін)
· жалпы анестезия
Жалпы анестезия жоспарланатын пациенттерде β-блокаторларды қолдану наркоз, интубация және операциядан кейінгі кезең бойы миокард аритмиясы мен ишемиясы жағдайларын төмендетеді. Интраоперациялық кезең бойында β-блокаторларды қолдануды жалғастыру ұсынылады. Анестезиолог брадиаритмияға, рефлекторлық тахикардияға және қан жоғалтуды қалпына келтірудің рефлекторлық механизмінің мүмкіндіктерін төмендетуге әкелуі мүмкін басқа дәрілермен ықтимал әрекеттесуді ескеруі керек. Бисопролол препаратын операциялық араласымдар алдында тоқтатқан жағдайда дозаны біртіндеп төмендетіп, жалпы анестезияға дейін 48 сағат бұрын Бисопролол препаратын қолдануды тоқтату керек.
Бисопролол препаратының верапамил немесе дилтиазем тобындағы кальций антагонистерімен, I класты аритмияға қарсы препараттармен және орталық әсер ететін гипотензивті дәрілермен біріктірілімдері ұсынылмайды.
Β-блокаторлардың (β 1) кардиоселектілігі өкпенің функциясына селективті емес β-блокаторлармен салыстырғанда аз әсер ететініне қарамастан, егер ем жүргізу үшін дәлелді себептер болмаса, тыныс алу жолдарының обструктивті аурулары кезінде барлық β-блокаторлардағыдай қолданудан аулақ болу керек. Қажет болған жағдайда, Бисопролол препаратын сақтықпен қолдану керек. Тыныс алу жолдарының обструктивті аурулары бар пациенттерде Бисопролол препаратымен емдеуді төмен ықтимал дозадан бастаған жөн және пациенттерде оларда жаңа симптомдардың (мысалы, ентігу, дене жүктемелеріне төзбеушілік, жөтел) пайда болуы тұрғысынан бақылау керек. Бронх демікпесінде немесе өкпенің басқа созылмалы обструктивті ауруларында бронходилататорлармен қатар жүретін ем көрсетілген. Кейбір жағдайларда бронх демікпесі бар пациенттерге препаратты қабылдау аясында тыныс алу жолдары тонусының жоғарылауына байланысты ß2-симпатомиметиктердің аса жоғары дозалары талап етілуі мүмкін.
Псориазбен ауыратын пациенттерге (оның ішінде анамнезінде) пайда/қауіп арақатынасын мұқият бағалағаннан кейін бета-адреноблокаторларды (мысалы, бисопролол) қолдану керек.
Феохромоцитомасы бар пациенттерге Бисопролол препаратын α-адреноблокаторлармен алдын ала емдеу аясында ғана тағайындайды.
Тиреотоксикоз симптомдары препаратты қабылдау аясында бүркемеленуі мүмкін.
Бисопролол препаратын қолдану допинг-бақылаудан өту кезінде оң нәтиже алуға себеп болуы мүмкін. Бисопролол препаратын допинг ретінде қолдану денсаулыққа зиян тигізуі мүмкін.
Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі
Препараттың тиімділігі мен көтерімділігіне басқа препараттарды бір мезгілде қолдану әсер етуі мүмкін. Мұндай өзара әрекеттесулер басқа препаратты қабылдаған сәттен бастап тым аз уақыт өтсе де пайда болуы мүмкін. Егер Сіз қандай да бір басқа препараттарды қабылдап жүрсеңіз, емдеуші дәрігеріңізге хабарлаңыз.
Келесі препараттармен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды:
Верапамил және аз дәрежеде дилтиазем типті кальций антагонистері Бисопролол препаратымен бір мезгілде қолданылғанда жүрек бұлшықетінің жиырылу қабілетінің төмендеуіне алып келуі және атриовентрикулярлық импульстар жүргізуді кідіртуі мүмкін. Атап айтқанда, бета-блокаторлармен ем алатын пациенттерге верапамилді вена ішіне енгізу терең гипотензияға және атриовентрикулярлық блокадаға әкелуі мүмкін.
Орталықтық әсерімен гипертензияға қарсы препараттар (клонидин, метилдопа, моксонидин, резерпин сияқты) ЖЖЖ қысқаруына және жүрек лықсуының азаюына, сондай-ақ орталық симпатикалық тонустың төмендеуі салдарынан вазодилатацияға әкелуі мүмкін. Әсіресе бета-адреноблокаторларды тоқтатқанға дейін дереу тоқтату «рикошет» әсерінің даму қаупін арттыруы мүмкін.
Келесі препараттармен сақтықпен қолдану керек:
I класты антиаритмиялық препараттар (мысалы хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): атриовентрикулярлық өткізгіштік уақытына күшті әсер етеді, сондай-ақ теріс инотропты әсерінің артуы мүмкін.
Дигидропиридин түрі бойынша кальций өзекшелерінің блокаторлары (мысалы, нифедипин): бірге қолдану гипотензия қаупін арттыруы мүмкін, сондай-ақ жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қарыншалардың айдау функциясының бұзылуы жоққа шығарылмайды.
III класты аритмияға қарсы дәрілер (мысалы, амиодарон): атриовентрикулярлық өткізгіштік уақытына әсері күшеюі мүмкін.
Парасимпатомиметиктер: біріктірілген ем атриовентрикулярлық өткізгіштік уақытын ұлғайтуы және брадикардия қаупін арттыруы мүмкін.
Бета-блокаторларды жергілікті қолдану (мысалы, глаукоманы емдеуге арналған көзге тамызатын дәрі) бисопрололдың жүйелік әсерін күшейтуі мүмкін.
Инсулиннің және диабетке қарсы пероральді дәрілердің қантты төмендететін әсері күшеюі мүмкін. Β-адренорецепторлардың блокадасы гипогликемия симптомдарын жасыруы мүмкін.
Анестетикалық препараттар: рефлекторлық тахикардияның әлсіреуі және гипотензия қаупінің жоғарылауы.
Жүрек гликозидтері: жүректің жиырылу жиілігінің төмендеуі, атриовентрикулярлық өткізгіштік уақытының жоғарылауы.
Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП): Бисопролол препаратының гипотензиялық әсерін төмендетуі мүмкін.
β-симпатомиметиктер (мысалы, добутамин, орципреналин): бисопрололмен біріктірілімі екі агенттің де әсерін төмендетуі мүмкін. Аллергиялық реакцияларды емдеу үшін адреналиннің жоғары дозалары қажет болуы мүмкін.
α- және β-рецепторларды белсендіретін симпатомиметиктер (мысалы, адреналин, норепинефрин): қан қысымының жоғарылауы және мезгіл-мезгіл ақсақтық күшеюі мүмкін. Мұндай өзара әрекеттесу селективті емес бета-блокаторларды қолдану кезінде анағұрлым ықтимал.
Трициклді антидепрессанттар, барбитураттар, фенотиазиндер, сондай-ақ басқа да гипертензияға қарсы дәрілер: күшейтілген гипотензиялық әсер.
Мынадай препараттарды бірге қолданғанда мынадай ескертулер назарға алынуы тиіс:
Мефлохин: брадикардия қаупінің жоғарылауы.
Моноаминоксидаза тежегіштері (МАО-В тежегіштерінен басқа): бета-блокаторлардың гипотензиялық әсерінің жоғарылауы, сондай-ақ гипертониялық криз қаупі.
Арнайы ескертулер
Жүктілік немесе лактация кезінде
Бисопрололдың фармакологиялық белсенділігі жүктілікке және/немесе шаранаға/жаңа туған нәрестеге теріс әсер етуі мүмкін.
Жалпы, бета-блокаторлар плацентаның перфузиясын азайтады, бұл құрсақішілік дамудың кешеуілдеуіне, құрсақішілік өлімге, жүктілікке немесе ерте босануға әкелуі мүмкін. Жағымсыз әсерлер (мысалы, гипогликемия және брадикардия) шаранада және жаңа туған нәрестеде пайда болуы мүмкін. Егер бета-блокаторлармен емдеу қажет болса, β1-селективті бета-блокаторларға артықшылық беріледі.
Бисопрололды жүктілік кезінде, бұл анық қажет болған жағдайларды қоспағанда, қолдану ұсынылмайды. Егер бисопрололмен емдеу қажет деп саналса, құрсақішілік-плацентарлық қан ағымын және шарананың өсуін бақылау керек. Жүктілікке немесе шаранаға зиянды әсер еткен жағдайда баламалы емдік шараларды қарастырған жөн. Жаңа туған нәресте мұқият бақылауда болуы керек. Гипогликемия және брадикардия симптомдарын, әдетте, өмірдің алғашқы 3 күнінде күту керек.
Бисопролол адамның емшек сүтіне өтетіні белгісіз. Сондықтан бисопрололмен емдеу кезінде бала емізу ұсынылмайды.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Бисопролол жүректің коронарлық тамырлары ауруларынан зардап шегетін пациенттерді зерттеу кезінде автомобильді басқару қабілетіне әсер етпеді. Алайда жеке реакцияларға байланысты автомобильді басқару немесе техникалық күрделі механизмдермен жұмыс істеу қабілеті бұзылуы мүмкін. Бұған емдеудің басында, дозаны өзгерткеннен кейін, сондай-ақ алкогольді бір мезгілде қолданғанда ерекше назар аудару керек.
Қолдану бойынша ұсынымдар
Созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеудің стандартты схемасы АӨФ тежегішін (немесе АӨФ тежегіштеріне төзбеушілік жағдайында ангиотензин II рецепторларының антагонистерін), бета-блокаторды, диуретиктерді және қажет болған кезде жүрек гликозидтерін қолдануды қамтиды. Бисопрололмен емдеуді бастаған кезде пациенттердің жай-күйі тұрақты болуы (жедел жүрек жеткіліксіздігі болмауы) тиіс.
Дәрігердің созылмалы жүрек жеткіліксіздігін емдеуде тәжірибесі болуы ұсынылады.
Титрлеу кезеңінде немесе одан кейін жүрек жеткіліксіздігінің уақытша нашарлауы, артериялық гипотензия немесе брадикардия пайда болуы мүмкін.
Дозалау режимі
Титрлеу фазасы
Созылмалы жүрек жеткіліксіздігін бисопрололмен емдеу міндетті түрде титрлеу фазасын жүргізуді талап етеді.
Бисопрололмен емдеуді төменде көрсетілген адымдарға сәйкес дозаны біртіндеп арттырудан бастаған жөн:
1 апта ішінде тәулігіне бір рет 1,25 мг, жақсы жағымдылық жағдайында келесі аптада тәулігіне бір рет 2,5 мг-ге дейін ұлғайту,
жақсы жағымдылық жағдайында келесі аптада тәулігіне бір рет 3,75 мг-ге дейін ұлғайту,
жақсы жағымдылық жағдайында келесі 4 апта ішінде тәулігіне бір рет 5 мг-ге дейін ұлғайту,
жақсы жағымдылық жағдайында келесі 4 апта ішінде тәулігіне бір рет 7,5 мг-ге дейін ұлғайту,
жақсы жағымдылық жағдайында демеуші ем ретінде тәулігіне бір рет 10 мг-ге дейін ұлғайту.
Ұсынылатын ең жоғары доза тәулігіне 1 рет 10 мг құрайды.
Титрлеу кезеңінде өмірлік белсенділіктің көрсеткіштерін (жүректің жиырылу жиілігі, артериялық қысым) және жүрек жеткіліксіздігінің даму симптомдарын мұқият бақылау қажет. Симптомдар ем басталғаннан кейінгі бірінші күні пайда болуы мүмкін.
Емдеуді түзету
Ең жоғары ұсынылған дозаға жағымдылығы нашар болған жағдайда дозаны біртіндеп төмендетуді қарастыру керек.
Жүрек жеткіліксіздігі, артериялық гипотензия немесе брадикардия ағымының уақытша нашарлауы жағдайында қатарлас ем препараттарының дозаларын қайта қарау ұсынылады. Сондай-ақ Бисопролол дозасын уақытша төмендету немесе оны жою қажет болуы мүмкін.
Пациенттің жай-күйі тұрақтанғаннан кейін бисопрололдың дозасын оны арттыра отырып, қайта тағайындау және/немесе титрлеу мүмкіндігін әрқашан қарастырған жөн.
Қабылдауды тоқтату туралы шешім қабылдаған кезде дозаны біртіндеп төмендету ұсынылады, өйткені күрт тоқтату пациенттің жағдайының жедел бұзылуына әкелуі мүмкін.
Созылмалы жүрек жеткіліксіздігін бисопрололмен емдеу әдетте ұзаққа созылады.
Пациенттердің ерекше топтары
Бауыр немесе бүйрек функциясы бұзылған пациенттер
Бауыр немесе бүйрек функциясының қатар жүретін бұзылуы бар созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде бисопролол фармакокинетикасына қатысты ақпарат жоқ. Осыған байланысты пациенттердің осы топтарындағы дозаны арттыру қосымша сақтықпен жүзеге асырылуы тиіс.
Егде жастағы пациенттер
Дозаны түзету қажет емес.
Балалар
Бисопрололды педиатриялық практикада қолдану тәжірибесінің болмауына байланысты оны балаларда қолдану ұсынылмайды.
Енгізу әдісі мен жолы
Бисопролол препаратын шайнамай, таңертең таңғы ас кезінде, аз мөлшерлі сұйықтықпен қабылдау керек.
Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажет шаралар
Симптомдары:
Бета-блокаторлардың артық дозалануының ең көп таралған белгілері-брадикардия, артериялық гипотензия, бронх түйілуі, жедел жүрек жеткіліксіздігі және гипогликемия.
Емдеу:
Артық дозаланғанда бисопрололмен емдеу тоқтатыла тұруы тиіс және қолайлы әрі симптоматикалық ем басталуы қажет. Шектеулі, бірақ қол жетімді деректер бисопролол диализ арқылы шығарылады деп болжауға мүмкіндік береді.
Брадикардия: Атропинді вена ішіне енгізу. Талапқа сай емес жауапта орципреналин немесе оң хронотропты қасиеттері бар басқа агенттер сақтықпен қолданылуы мүмкін. Кейбір жағдайларда электрокардиостимулятордың трансвенозды имплантациясы қажет болуы мүмкін.
Гипотензия: венаішілік инфузия және вазопрессорларды енгізу. Вена ішіне глюкагон да тиімді болуы мүмкін.
АВ-блокада( екінші немесе үшінші дәрежелі): Пациенттер мұқият бақылауда болуы тиіс, сондай-ақ оларға орципреналин құю қажет. Қажет болса, өтпелі кардиостимуляторларды импланттау керек.
Жүрек жеткіліксіздігінің жедел нашарлауы: диуретиктерді, оң инотропты дәрілерді, сондай-ақ вазодилаторларды вена ішіне енгізу.
Бронх түйілуі: бронходилататорларды енгізу, мысалы, орципреналин, β2-симпатомиметиктер және/немесе эуфиллин.
Гипогликемия: глюкозаны вена ішіне енгізу.
Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкеріне кеңес беру үшін жүгіну бойынша ұсынымдар
Дәрілік препаратты қабылдамас бұрын кеңес алу үшін дәрігерге немесе фармацевтке жүгініңіз.
Дәрілік препаратты стандартты қолдану кезінде көрініс табатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдануы керек шаралар
Жиі - бас айналуы*, бас ауыруы*
- жүрек айну, құсу, диарея, іш қату
- аяқ-қолдың суынуын немесе жансыздануын сезіну
- шаршау*
Жиі емес
- брадикардия, атриовентрикулярлық өткізгіштіктің бұзылуы, бар жүрек жеткіліксіздігінің нашарлауы
- бронх демікпесі бар немесе анамнезінде тыныс алу ағзаларының обструктивті ауруы бар пациенттерде бронх түйілуі
- бұлшықет әлсіздігі, бұлшықет құрысуы
- гипотензия
- астения
- депрессия, ұйқының бұзылуы
Сирек
- триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (АЛТ, АСТ)
- естен тану
- жас ағуының азаюы (пациенттің жанаспалы линза таққанда ескеру керек)
- есту қабілетінің бұзылуы
- аллергиялық ринит
- қышыну, қызару, бөртпе сияқты жоғары сезімталдық реакциялары
- гепатит
- потенцияның бұзылуы
- қорқынышты түстер, галлюцинация
Өте сирек
- конъюнктивит
- шаштың түсуі. Бета-блокаторлары псориазды қоздыруы немесе нашарлатуы немесе псориаз түріндегі бөртпелерді тудыруы мүмкін.
* Бұл симптомдар емнің басында жиі кездеседі. Олар әдетте аз қарқынды сипатта болады және әдетте 1-2 апта ішінде жоғалады.
Кез-келген күдікті жанама әсерлер туралы хабарлау өте маңызды. Бұл осы дәрілік заттың пайда / қауіп арақатынасының бейінін үздіксіз бақылауға мүмкіндік береді.
Қосымша мәліметтер
Дәрілік препараттың құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 2.5 мг, 5 мг және 10 мг бисопролол фумараты
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, силикатталған (PROSOLV® EASYtab SP), натрий кроскармеллозасы, А типті натрий крахмалы гликоляты, магний стеараты;
қабықтың құрамы: опадрай ақ**, опадрай сары***, опадрай қызғылт****
құрамы ** гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), полиэтиленгликоль/макрогол
*** поливинил спирті, титанның қостотығы (Е171), полиэтиленгликоль/макрогол, тальк, ванилин, хинолинді сары алюминий лагы (Е104)
**** гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), лактоза моногидраты, полиэтиленгликоль/макрогол, триацетин, темірдің сары тотығы (Е172), темірдің қызыл тотығы (Е172), темірдің қара тотығы (Е172)
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
Дөңгелек, екі беті дөңес, ақ немесе дерлік ақ түсті қабықпен қапталған таблеткалар (2.5 мг доза үшін).
Дөңгелек, екі беті дөңес, ашық-сарыдан сары түске дейін қабықпен қапталған таблеткалар (5 мг доза үшін).
Сопақша, екі беті дөңес, бір жағында сызығы бар, ашық қызғылттан қызғылт түске дейін қабықпен қапталған (10 мг доза үшін).
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан поливинилденхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға.
3 немесе 5 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Қорапшалар картоннан жасалған қораптарға салынады.
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы