г. AptekaOnline
Каталог

Бисептрим, 480 мг, таблетки №20, пачка картонная, Химфарм

Действующее вещество :
Сульфаметоксазол
Дозировка:
480 мг
Рецептурный отпуск:
По рецепту
Срок хранения:
5 лет
Цена от 1 260
Добавлено в корзину:
Наличие в аптеках
Характеристика
Описание
Дата регистрации
2018-03-02
Действующее вещество
Сульфаметоксазол
Действующее вещество 2
Триметоприм
Дозировка
480 мг
Единица упаковки
шт.
Код товара
00-00002745
Лекарственная форма
Таблетки
Описание упаковки
№20
Регистрационный номер
РК-ЛС-5№010960
Рецептурный отпуск
По рецепту
Срок хранения
5 лет
Торговое название
Бисептрим
Упаковка
Пачка картонная
Форма выпуска
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона. Контурные ячейковые упаковки без вложения в пачку из картона.
Инструкция
Выбор языка RU KZ

Торговое название  

Бисептрим

 

Международное непатентованное название 

Нет

 

Лекарственная форма

Таблетки

 

Состав  

Одна таблетка содержит

активные вещества: сульфаметоксазол        400.0 мг               

                                    триметоприм                80.0 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, натрия крахмала гликолят, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция стеарат.

 

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы. На одной стороне таблетки имеется фаска и риска, на другой стороне фаска и фирменный логотип в виде креста.                    

 

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного использования. Сульфаниламиды и триметоприм. Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными.

Ко-тримоксазол

Код АТХ   J01EE01

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Оба компонента препарата быстро всасываются из пищеварительного тракта; их максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1-4 часа после приема внутрь.

Триметоприм связывается с белками сыворотки примерно на 50%, сульфаметоксазол - на 66%. Распределение обоих соединений различается: сульфаниламид распределяется исключительно во внеклеточном компартменте, триметоприм - во всех жидких средах организма. Высокая концентрация триметоприма наблюдается, в том числе, в секрете бронхиальных желез, простаты и в желчи. Концентрации сульфаметоксазола в биологических жидкостях ниже. Оба соединения накапливаются в эффективных концентрациях в мокроте, влагалищных выделениях и секрете среднего уха.

Активные компоненты препарата проникают в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Оба вещества метаболизируются в печени: сульфаниламид - путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм - путем окисления и гидроксилирования.

Компоненты препарата выводятся из организма в основном через почки, как путем фильтрации, так и активной канальцевой секреции. Концентрации активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. В течение 72 часов с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаниламида и 66,8% триметоприма.

Период полувыведения триметоприма составляет 8,6-17 часов, сульфаметоксазола - 9-11 ч.

Фармакодинамика

Бисептрим - антимикробное бактерицидное средство широкого спектра действия.

Комбинированный препарат содержит ко-тримоксазол - смесь триметоприма и сульфаметоксазола (1:5). Эффект связан с двойным блокирующим действием препарата на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, а триметоприм препятствует превращению дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. Высокая концентрация препарата создается в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.

Антибактериальный спектр

Резистентность препарата может изменяться географически и видов микроорганизмов, желательна информация о локальной резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует запрашивать экспертов, какие агенты и их типы резистентны в данной местности. Данная информация полезна при оценке вероятности восприимчивости микроорганизмов к триметоприму / сульфаметоксазолу.

 

Бисептрим активен:

в отношении грамположительных аэробных бактерий:

Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes.

в отношении грамнегативных аэробных бактерий:

Enterobacter cloacae, Haemophilus influenza, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Salmonella spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia spp.

Виды, для которых приобретенная устойчивость может быть проблемой:

грамположительные аэробные бактерии: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Nocardia spp., Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae

грамотрицательные аэробные бактерии: Citrobacter spp., Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Serratia marcesans

Врожденная устойчивость:

грамотрицательные аэробные бактерии: Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Vibrio cholera

 

Показания к применению

- лечение и профилактика пневмонии Pneumocystis jiroveci (ранее известная, как пневмоцистная пневмония)

- лечение и профилактика токсоплазмоза

- лечение нокардиоза

При наличии данных о чувствительности микроорганизмов к Бисептриму и наличии веских причин предпочесть комбинацию Cульфаметоксазол/

Триметоприм другой антибактериальной терапии показано при:

- лечении острой неосложненной инфекции мочевых путей

- лечении острого отита среднего уха

- лечении острого бронхита или обострения хронического бронхита

 

Способ применения и дозы 

Препарат применяется внутрь, с небольшим количеством пищи и жидкости для снижения возможных побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Препарат следует применять строго по назначению врача.

Стандартные рекомендации по дозировке при острых инфекциях

Взрослые и дети старше 12 лет:

По 2 таблетки каждые 12 часов.

Эта доза приблизительно равна 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на килограмм массы тела в сутки.

Лечение должно продолжаться после исчезновения клинических симптомов в течение двух дней. Длительность лечения составляет не менее 5 дней. При отсутствии положительного клинического эффекта через 7 дней терапии, следует пересмотреть лечение пациента.

Для острых неосложненных инфекций нижних мочевых путей эффективна краткосрочная терапия продолжительностью от 1 до 3 дней.

Дозирование в особых случаях

Больные пожилого возраста

При отсутствии особых указаний (см раздел «Особые указания») следует принимать стандартные дозы препарата.

Нарушения со стороны печени:

Данных о дозах для пациентов с нарушенной функцией печени нет.

Нарушения со стороны почек

Больным с клиренсом креатинина > 30 мл/мин следует применять стандартную дозу.

Больным с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин дозу следует уменьшить в два раза.

При клиренсе креатинина менее 15 мл/мин применение Бисептрима не рекомендуется.

Рекомендуются измерять концентрацию сульфаметоксазола в крови на 2-3 день лечения в образцах пациента каждые 12 часов после назначения препарата. Если концентрация превышает 150 микрограм/мл, лечение необходимо прервать до понижения его уровня до 120 микрограм/мл.

Лечение Pneumocystis jiroveci или PCP (ранее известная, как пневмоцистная пневмония)

Рекомендуются высокие дозы 100 мг сульфаметоксазола/20мг тритоприма/кг в день в 2 и более количества приемов в течение 2 недель. Необходимо достичь пика концентрации триметоприма > 5 микрограм/мл (верифицировано у пациентов, получающих внутривенную инфузию Ко-тримоксазола в течение 1часа (см раздел «Побочные действия»)

ПрофилактикаPneumocystis jiroveci/PCP (ранее известная, как пневмоцистная пневмония)

Взрослые

160 мг триметоприма/800 мг сульфаметоксазола ежедневно в течение 7 дней.

160 мг триметоприма/800 мг сульфаметоксазола три раза в неделю

320 мг триметоприма/1600 мг сульфаметоксазола два раза в день, три раза в неделю.

Детская популяция

Стандартные дозы, которые могут быть рекомендованы при острых инфекциях в период наибольшего риска:

• стандартная доза назначается 2 раза в день ежедневно в течение недели (7 дней)

• стандартная доза назначается 2 раза в день три раза в неделю (любые дни недели)

• стандартная доза назначается 2 раза в день три раза в неделю (определенные дни недели)

• стандартная доза назначается 1 раз в день три раза в неделю (определенные дни недели)

Суточная доза приблизительно составляет приблизительно 150 мг триметоприма/м2/сут и 750 мг сульфаметоксазола/м2/сут. Общая суточная доза не должна превышать 320 мг триметоприма и 1600 мг сульфаметоксазола.

Лечение нокардиоза

Взрослым рекомендуется от 6 до 8 таблеток в день в течение 3 месяцев.

Лечение и профилактика токсоплазмоза

Доза зависит от клинических проявлений болезни. Для профилактики используется доза, как при профилактике Pneumocystis jiroveci пневмонии.

 

Побочные действия

Со стороны органов крови и лимфы

Очень редко <1/10,000.

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия мегалобластическая, гемолитическая или апластическая, метгемоглобинемия, эозинофилия, пурпура, гемолиз у больных с дефицитом глюкозы-6-фосфат дегидрогеназы (G-6-PD)

Со стороны иммунного статуса

Очень редко <1/10,000

- реакции гиперчувствительности (сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции, аллергический миокардит, повышение температуры тела, васкулит по типу пурпуры Генох-Шенлейна, узелковый периартериит, системная красная волчанка

Со стороны обменных процессов

Очень часто >0,1

- гиперкалиемия

Очень редко <1/10,000

- гипогликемия, гипонатриемия, снижение аппетита, метаболический ацидоз, почечный тубулярный ацидоз

Со стороны психической системы

Очень редко <0,0001

- депрессия, галлюцинация

 Со стороны нервной системы

Часто >0,01

- головная боль

Очень редко <0,0001

- асептический менингит*, судороги, периферические невриты, атаксия, звон в ушах, головокружение, вертиго

Со стороны органов глаз

Очень редко <0,0001

- увеит

Со стороны органов дыхания и средостения

Очень редко <0,0001

- кашель, диспноэ, легочные инфильтраты*

Со стороны органов пищеварения

Часто >0,01

- тошнота, диарея

Нечасто >0,001

- рвота

Очень редко <0,0001

- стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит, панкреатит

Со стороны гепатобилиарной системы

Очень редко <0,0001

- повышение активности трансаминаз, концентрации билирубина в   сыворотке крови, холестатическая желтуха, некроз печени1

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто >0,01

- сыпь

Очень редко <0,0001

- фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз*

Со стороны костно-мышечной системы

Очень редко <0,0001

- артралгия, миалгия

Со стороны мочевыделительной системы

Очень редко <0,0001

- почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит

* см описание некоторых побочных явлений

1 Холестатическая желтуха и некроз печени может быть фатальным.

Описание некоторых побочных явлений

Aсептический менингит

Обычно носит быстрообратимый характер при отмене препарата, но иногда может рецидивировать при возобновлении лечения одним триметопримом или одним ко-тримоксазолом.

Реакция легочной гиперчувствительности

Кашель, диспноэ, легочные инфильтраты могут быть ранними признаками гиперчувствительности со стороны легких, которые бывают очень редко, но могут стать фатальными.

Выраженные кожные реакции

Имеются сообщения о синдроме Стивенса-Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе (см раздел «Особые указания»).

Побочные реакции при леченииPneumocystis jiroveci(P.carinii) пневмонии

Очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности, сыпь, повышение температуры, нейтропения, тромбоцитопения, повышение печеночных энзимов, гиперкалиемия, гипонатриемия, рабдомиолиз.

Тяжелые реакции гиперчувствительности имели место при лечении Pneumocystis jiroveci (P.carinii) пневмонии высокими дозами и потребовали отмены лечения.

Рабдомиолиз был отмечен у ВИЧ-инфицированного пациента, получавшего лечение триметоприм/cульфаметоксазолом с целью профилактики пневмоцистной пневмонии.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к сульфониламидам, триметоприму и/или 

  другим компонентам препарата

- тяжелая печеночная недостаточность

- тяжелая почечная недостаточность

- тяжелые заболевания системы кроветворения (апластическая анемия, В12-

  дефицитная анемия, лейкопения, агранулоцитоз), порфирия

- лечение тонзиллита, вызванного β-гемолитическим стрептококком

- детский возраст до 12 лет

- беременность и период лактации

- наличие в анамнезе лекарственно-индуцированной иммунной тромбоцитопении, вызванной приемом триметоприма и/или сульфонамидов

 

Лекарственные взаимодействия 

В некоторых случаях одновременный прием противовирусных препаратов (зидовудин) и Бисептрима может увеличить риск развития гематологических побочных реакций ко-тримоксазола. При необходимости одновременного назначения препаратов необходимо контролировать гематологические параметры.

У пациентов, получающих Бисептрим и циклоспорин после трансплантации почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек.

Одновременное применение Бисептрима и рифампицина может привести к замедлению периода полураспада триметоприма после первой недели, что не приводит к клинически значимым изменениям.

При приеме триметоприма одновременно с препаратами, формирующими катионы физиологического рН и частично выводящиеся активной почечной секрецией (прокаинамид, амантадин) возможно конкурирующее подавление этих процессов, что может привести к повышению концентрации в крови одного или обоих препаратов.

У пожилых при одновременном приеме Бисептрима с диуретиками (в основном тиазидов) увеличивается риск тромбоцитопении с или без пурпуры.

У пациентов, получающих одновременно Бисептрим и пириметамин в дозах > 25мг/неделю, возможно развитие мегалобластической анемии.

Бисептрим потенцирует антикоагулянтную активность варфарина путем стерео-селективного подавления их метаболизма. Сульфаметоксазол может замещать варфарин в белках плазмы. Рекомендуется тщательный контроль во время приема ко-тримоксазола на фоне антикоагулянтной терапии.

Препарат удлиняет период полураспада фенитоина, что может привести к повышению его противосудорожной активности. При одновременном назначении препаратов необходим тщательный контроль за состоянием пациента и концентраций фенитоина в сыворотке крови.

Возможно повышение сывороточной концентрации дигоксина, особенно у пожилых больных, при одновременном приеме с Бисептримом.

Бисептрим при одновременном приеме с метотрексатом может повышать уровень последнего в крови. Триметоприм, входящий в состав Бисептрима, обладает низкой аффиностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичность метотрексата, особенно в присутствии других факторов риска.

Бисептрим может повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке путем конкурентного связывания с белками, когда в качестве лиганда применяется бактериальная дигидрофолатредуктаза. При определении метотрексата радиоиммунным методом искажений не возникает.

При необходимости терапии Ко-тримоксазолом у пациентов, получающих антифолатические препараты, такие как метотрексат, следует учитывать добавление фолата (см. раздел «Особые указания»).

Триметоприм может помешать оценке креатинина сыворотки при использовании реакции щелочного пикрата, что может привести к переоценке креатинина сыворотки приблизительно на 10%. Клиренс креатинина снижается: почечно-трубчатая секреция креатинина снижается с 23% до 9%, в то время как гломерулярная фильтрация остается неизменной.

Одновременный прием триметоприма/сульфаметоксазола 160 мг/800 мг с ламивудином вызывает его 40% увеличение. Однако ламивудин не оказывает фармакокинетического влияния на триметоприма или сульфаметоксазола. 

Как и другие сульфаниламиды, Бисептрим нечасто, но может потенцировать действие пероральных сахароснижающих препаратов из группы сульфонилмочевины.

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов, которые принимают одновременно препараты, способные вызвать гиперкалиемию.

Триметоприм способен повышать воздействие репаглинида, в результате чего может наступить гипогликемия.

Продукты, содержащие фолиевую кислоту могут влиять на антимикробную активность Бисептрима, чтобы было выявлено при лечении и профилактике Pneumocystis jiroveci пневмонии.

Имеются сообщения при одновременном приеме с антибиотиками о недостаточной эффективности оральных контрацептивов. Женщины во время лечения антибиотиками должны пользоваться барьерными способами контрацепции дополнительно к оральным противозачаточным препаратам или выбрать другой метод контрацепции.

 

Особые указания

Бисептрим следует назначать только в тех случаях, когда, по мнению врача, преимущества данной терапии превышают возможный риск. Необходимо решить, возможно ли обойтись применением одного эффективного антибактериального средства.

Тяжелые побочные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз ТЭН, молниеносный гепатический некроз, агранулоцитоз, апластическая анемия и другие патологии со стороны крови, а также гиперчувствительность респираторных органов) могут хотя и очень редко закончиться летальным исходом.

Имеются сообщения об угрожающих жизни кожных реакциях при синдроме Стивенса-Джонсона, токсическом эпидермальном некролизе после приема ко-тримоксазола.

Больных необходимо информировать о возможных симптомах и необходимости наблюдения за кожными реакциями, особенно во время первой недели приема препарата.

При первом же проявлении симптомов Стивенса-Джонсона или ТЭН в виде кожной сыпи или любой другой кожной реакции препарат необходимо немедленно отменить. Прогноз при симптомах Стивенса-Джонсона и ТЭН более благоприятный при своевременной диагностике кожных симптомов и немедленной отмене препарата. Пациентам с наличием в анамнезе симптомов Стивенса-Джонсона и ТЭН лечение ко-тримоксазолом противопоказано.

Особую осторожность следует соблюдать при лечении пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек или одновременном приеме других лекарств, т.к. существует более высокий риск развития тяжелых аллергических реакций.

При поражении почек дозу следует скорректировать согласно указаниям раздела «Способ применения и дозы». Больным необходим регулярный контроль общего анализа мочи и функции почек в течение всего периода лечения и обеспечить достаточное поступление жидкости в организм для предотвращения кристаллурии.

При продолжительности курса терапии более 5 дней или при дефиците фолиевой кислоты и у пожилых (из-за возможности развития гематологических отклонений) необходимо контролировать картину периферической крови. При появлении патологических изменений следует добавить фолиевую кислоту, но с соблюдением осторожности, т.к. последняя может изменить антимикробную эффективность.

У пациентов с дефицитом глюкозы-6-фосфат дегидрогеназы (G-6-PD) возможно развитие гемолиза.

Ко-тримоксазол следует назначать с осторожностью больным со склонностью к аллергическим реакциям и бронхиальной астмой.

Препарат не применяют при ангинах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов: его иррадикация менее эффективна, чем при лечении пенициллином.

Триметоприм нарушает обмен фенилаланина, однако это не влияет на состояние больных фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты.

Следует избегать приема ко-тримоксазола больным с порфирией или при подозрении его развития.  Триметоприм и сульфонамиды (не обязательно сульфаметоксазол) ассоциируются с клиническим обострением порфирии.

У пациентов, принимающих Бисептрим, нужно регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови из-за развития гиперкалиемии и гипонатриемии.

Ко-тримоксазол ассоциируется с метаболическим ацидозом, если другие возможные его причины исключаются. При подозрении на метаболический ацидоз необходим тщательный мониторинг.

Ко-тримоксазол не рекомендуется больным с выраженными гематологическими изменениями (при острой необходимости только под тщательным контролем).

Влияние на способность к управлению автомобилем и выполнению работ, требующих повышенной концентрации внимания

Учитывая возможность побочных действий препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка   

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, потеря ориентации. Угнетение кроветворения (панцитопения) отмечено при острой передозировке триметопримом.

Лечение: при отсутствии рвоты - промывание желудка, но следует учитывать, что всасывание в желудочно-кишечном тракте происходит быстро и заканчивается приблизительно в течение 2 часов. В зависимости от показателей почечной функции необходимо введение большого количества жидкости для поддержания диуреза, коррекция электролитных нарушений. Триметоприм и активный сульфаметоксазол умеренно выводятся гемодиализом. Перитонеальный диализ неэффективен.


Форма выпуска и упаковка 

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Пачки помещают в коробки из картона.

Допускается информацию из утвержденной инструкции по медицинскому применению наносить на пачку.

Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку) помещать в коробки из картона. В коробки вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках по количеству упаковок.

 

Условия хранения 

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше   300С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту


Саудалық атауы

Бисептрим

 

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

 

Дәрілік түрі

Таблеткалар

 

Құрамы  

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 400.0 мг сульфаметоксазол               

                             80.0мг триметоприм,

қосымша заттар: картоп крахмалы, натрий крахмал гликоляты, кремнийдің коллоидты қостотығы (аэросил), кальций стеараты.

 

Сипаттамасы  

Жалпақ цилиндр пішінді ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті таблеткалар. Таблетканың бір жағында ойығы мен сызығы, екінші жағында ойығы мен крест түріндегі фирма логотипі бар.                    

 

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған микробқа қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Сульфаниламидтер және триметоприм. Триметоприммен және оның туындыларымен біріктірілген сульфаниламидтер.

Ко-тримоксазол

АТХ коды  J01EE01

  

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препараттың екі компоненті де ас қорыту жолынан тез сіңеді; олар қан сарысуында ең жоғары концентрациясына ішке қабылдаудан кейін 1-4 сағаттан соң жетеді.

Триметопримсарысу ақуыздарымен шамамен 50%, сульфаметоксазол 66% байланысады. Екі қосылыстың таралуы өзгешеленеді: сульфаниламид тек қана жасушаішіліккомпартментте, триметоприм организмнің барлық сұйық орталарында таралады. Триметопримнің жоғары концентрациясы соның ішінде бронх бездері секретінде, простата мен өтте байқалады.  Биологиялық сұйықтықтарда сульфаметоксазол концентрациялары төмен. Екі қосылыс та қақырықта, қынап бөліністерінде және ортаңғы құлақ секретінде тиімдіконцентрацияларда жинақталады.

Препараттың белсенді компоненттері емшек сүтіне және плаценталық бөгет арқылы өтеді.

Екі зат та бауырда: сульфаниламид – ацетилдену және глюкурон қышқылымен байланысу жолымен, триметоприм – тотығу және гидроксилдену жолымен  метаболизденеді.

Препарат компоненттері организмнен негізінен бүйрек арқылы, сүзілумен де, сондай-ақ белсенді өзекшелік секрециямен де шығарылады. Белсенді қосылыстар концентрациялары, қанға қарағанда, несепте едәуір жоғары. Қабылданған дозадан 84,5% сульфаниламид және 66,8% триметоприм 72 сағат ішінде несеппен шығарылады.

Триметопримнің жартылай шығарылу кезеңі 8,6-17 сағат, сульфаметоксазолда 9-11 сағат құрайды.

Фармакодинамикасы

Бисептрим – микробқа қарсы әсер ету ауқымы кең бактерицидті дәрі.

Біріктірілген препарат құрамында триметоприм мен сульфаметоксазол қоспасы (1:5) ко-тримоксазол бар. Әсері препараттың бактериялар метаболизмін қосарлы бөгеу әсерімен байланысты. Сульфаметоксазол бактерия жасушаларындағы дигидрофолий қышқылы синтезін бұзады, ал триметоприм дигидрофолий қышқылының тетрагидрофолий қышқылына айналуын бөгейді. Препараттың жоғарғы концентрациясы өкпе, бүйрек, қуық асты безі тіндерінде, жұлын сұйықтығында, өтте, сүйектерде түзіледі.

Бактерияға қарсы ауқымы

Препараттың төзімділігі географиялық тұрғыда жәнемикроорганизмдер түрлеріне қарай өзгеруі мүмкін, әсіресе, ауыр инфекцияларды емдеу кезіндегі жергілікті төзімділік туралы ақпарат алған дұрыс. Қажет болса, осы мекенде қандай агенттер мен олардыңтиптерінің төзімді екенін сарапшылардан сұрастыру керек. Осы ақпарат микроорганизмдердіңтриметоприм / сульфаметоксазолға сезімтал болу ықтималдығын бағалау кезінде пайдалы.

 

 

 Бисептрим белсенді:

 грамоң аэробты бактерияларға қатысты:

Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes.

 грамтеріс аэробты бактерияларға қатысты:

Enterobacter cloacae, Haemophilus influenza, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Salmonella spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia spp.

 Жүре пайда болған төзімділігі қиындық тудыруы мүмкін түрлер:

 грамоң аэробты бактериялар: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Nocardia spp., Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae

 грамтеріс аэробты бактериялар: Citrobacter spp., Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Serratia marcesans

 Туа біткен төзімділік:

 грамтеріс аэробты бактериялар: Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Vibrio cholera

 

Қолданылуы

- Pneumocystis jiroveci пневмониясын (бұрын пневмоцисттік пневмония ретінде белгілі) емдеу және оның профилактикасы

- токсоплазмозды емдеу және оның профилактикасы

- нокардиозды емдеу

Бисептримге микроорганизмдердің сезімталдығы туралы деректер болса және маңызды себептер болғанда Cульфаметоксазол/Триметоприм біріктірілімін таңдау дұрыс, бактерияға қарсы басқа  ем:

- несеп шығару жолдарының жедел асқынбаған инфекциясын емдеуде

- ортаңғы құлақтың жедел отитін емдеуде

- жедел бронхитті немесе созылмалы бронхит өршулерін емдеуде көрсетілген

 

Қолдану тәсілі және дозалары 

Препарат асқазан-ішек жолы тарапынан болуы мүмкін жағымсыз құбылыстарды азайту үшін аздаған мөлшерде тамақ және сұйықтық ішумен ішке қолданылады.

Препаратты қатаң түрде дәрігердің тағайындауымен қолдану керек.

Жедел инфекцияларда дозалануы туралы стандартты нұсқаулар

Ересектер мен 12 жастан үлкен балалар:

Әр 12 сағат сайын 2 таблеткадан

Бұлдоза тәулігінекилограмм дене салмағына шамамен 6 мг триметоприм мен 30 мг сульфаметоксазолға тең.

Емдеу клиникалық симптомдар басылған соң екі күн бойы жалғасуы тиіс. Емдеу ұзақтығы кемінде 5 күн құрайды. 7 күн емделуден соң оң клиникалық әсері болмаса, пациентті емдеуді қайта қарау керек.

Төменгі несеп жолдарының жедел асқынбаған инфекциялары үшін 1-ден 3 күнге дейін созылатын қысқа мерзімді ем тиімді.

Айрықша жағдайларда дозалануы

Егде жастағы науқастар

Айрықша нұсқаулары болмаса («Айрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз) препараттың стандартты дозаларын қабылдау керек.

Бауыр тарапынан бұзылулары:

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерге арналғандозалары туралы деректер жоқ.

Бүйрек тарапынан бұзылулары:

Креатинин клиренсі > 30 мл/мин науқастарға стандартты дозаны қолдану керек.

Креатинин клиренсі 15-30 мл/мин науқастарға дозаны екі есе азайту керек.

Креатинин клиренсі 15 мл/минуттан аз болса,Бисептримқолдану ұсынылмайды.

Препаратты тағайындаудан кейін әр 12 сағат сайынғы пациент үлгілерінде емделудің 2-3 күні қандағы сульфаметоксазол концентрациясын өлшеу ұсынылады. Егер концентрация 150 микрограм/мл артық болса, оның деңгейі 120 микрограм/мл дейін төмендегенше емдеуді тоқтату қажет.

Pneumocystis jiroveci немесе PCP (бұрын пневмоцисттік пневмония ретінде белгілі) емі

Жоғары дозалары ұсынылады (2 апта бойы 2 және одан көп рет қабылдауға күніне 100 мг сульфаметоксазол/20 мг тритоприм/кг). Триметоприм концентрациясының  > 5 микрограм/мл жоғары шегіне жету қажет (Ко-тримоксазол венаішілік инфузиясын 1 сағат бойы алатын пациенттерде верификацияланған («Жағымсыз әсерлері» бөлімін қараңыз))

Pneumocystis jiroveci/PCP (бұрын пневмоцисттік пневмония ретінде белгілі) профилактикасы

Ересектер

7 күн бойы күнделікті 160 мг триметоприм/800 мг сульфаметоксазол.

Аптасына үш рет 160 мг триметоприм/800 мг сульфаметоксазол.

Аптасына үш рет, күніне екі рет 320 мг триметоприм/1600 мг сульфаметоксазол.

Балалар қауымы

Ең зор қауіп кезеңіндегі жедел инфекцияларда ұсынуға болатын стандартты дозалар:

• стандартты доза апта бойы күнделікті күніне 2 рет тағайындалады(7 күн)

• стандартты доза аптасына үш рет күніне 2 рет тағайындалады (аптаның кез келген күндері)

• стандартты доза аптасына үш рет күніне 2 рет тағайындалады(аптаның белгілі бір күндері)

• стандартты доза аптасына үш рет күніне 1 рет тағайындалады (аптаның кез келген күндері)

Тәуліктікдоза шамамен 150 мг триметоприм/м2/тәулік және 750 мг сульфаметоксазол/м2/тәулік құрайды. Жалпы тәуліктікдозасы 320 мг триметоприм мен 1600 мг сульфаметоксазолдан аспауы тиіс.

Нокардиозды емдеу

Ересектерге 3 ай бойы күніне 6-дан 8 таблеткаға дейін ұсынылады.

Токсоплазмозды емдеу және оның профилактикасы

Доза аурудың клиникалық көріністеріне байланысты. Профилактика мақсатында Pneumocystis jiroveci  пневмониясыныңпрофилактикасы кезіндегідей доза пайдаланылады.

  Жағымсыз әсерлері

Қан және лимфа ағзалары тарапынан

Өте сирек <1/10,000.

- глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа (G-6-PD) тапшылығы бар науқастардағы лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластты, гемолиздік немесе аплазиялық анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, пурпура, гемолиз  

Иммундық жүйе тарапынан

Өте сирек <1/10,000

- аса жоғары сезімталдық реакцияларыарысу құю ауруы, анафилактоидты реакциялар, аллергиялықмиокардит, дене температурасының көтерілуі, Генох-Шенлейн пурпурасы типті васкулит, түйінді периартериит, жүйелі қызыл жегі)

Зат алмасу үдерістері тарапынан

Өте жиі >0,1

- гиперкалиемия

Өте сирек <1/10,000

- гипогликемия, гипонатриемия, тәбеттің төмендеуі, метаболизмдік ацидоз, бүйректік тубулярлы ацидоз

Психикалық жүйе тарапынан

Өте сирек <0,0001

- депрессия, елестеулер

Жүйке жүйесі тарапынан

Жиі >0,01

- бас ауыру

Өте сирек <0,0001

- асептикалық менингит*, құрысулар, шеткері невриттер, атаксия, құлақтағы шыңыл, бас айналу, вертиго

Көру мүшелері тарапынан

Өте сирек <0,0001

- увеит

Тыныс алу және көкірек ортасы ағзалары тарапынан

Өте сирек <0,0001

-жөтел, диспноэ, өкпе инфильтраттары*

Ас қорыту ағзалары тарапынан

Жиі >0,01

-жүрек айну, диарея

Жиі емес >0,001

-құсу

Өте сирек <0,0001

- стоматит, глоссит, жалған жарғақшалыколит, панкреатит

Гепатобилиарлы жүйе тарапынан

Өте сирек <0,0001

-қан сарысуында трансаминазалар белсенділігінің, билирубин концентрациясының жоғарылауы, холестаздық сарғаю, бауыр некрозы 1

Тері және тері асты шелі тарапынан

Жиі >0,01

-бөртпе

Өте сирек <0,0001

- фотосенсибилизация, эксфолиативті дерматит, мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз*

Сүйек-бұлшықет жүйесі тарапынан

Өте сирек <0,0001

- артралгия, миалгия

Несеп шығару жүйесі тарапынан

Өте сирек <0,0001

-бүйрек жеткіліксіздігі, тубулоинтерстициальді нефрит

* кейбір жағымсыз құбылыстар сипаттамасын қараңыз

1 Холестаздық сарғаю және бауырнекрозы өлімге ұшыратуы мүмкін.

Кейбір жағымсыз құбылыстар сипаттамасы

Aсептикалық менингит

Препаратты тоқтатқанда әдетте тез қайтымды сипатта болуы мүмкін, бірақ кейде емдеуді бір ғана триметоприммен немесе бір ғана ко-тримоксазолменжаңғыртқанда қайталануы мүмкін.

Өкпенің аса жоғары сезімталдық реакциясы

Өкпе тарапынан өте сирек болатын, бірақ өлімге ұшыратуы мүмкін аса жоғары сезімталдықтың ерте белгілері жөтел, диспноэ, өкпе инфильтраттары болуы мүмкін.

Айқын тері реакциялары

Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермалық некролиз туралы хабарламалар барАйрықша нұсқаулар» бөлімін қараңыз).

Pneumocystis jiroveci (P.carinii) пневмониясын емдеу кезіндегі жағымсыз реакциялары

Өте сирек: аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакциялары, бөртпе, температураның көтерілуі, нейтропения, тромбоцитопения, бауыр энзимдерінің жоғарылауы, гиперкалиемия, гипонатриемия, рабдомиолиз.

Pneumocystis jiroveci (P.carinii) пневмониясын жоғары дозалармен емдеу кезінде аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакциялары орын алып, емдеуді тоқтатуды талап етті.

Пневмоцисттік пневмония профилактикасы мақсатында триметоприм/cульфаметоксазолмен ем қабылдаған АИТВ инфекциясын жұқтырған пациентте рабдомиолиз болды.

 

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- сульфониламидтерге, триметопримге және/немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі

- қан түзу жүйесінің ауыр аурулары(аплазиялық анемия, В12 тапшылықтыанемия, лейкопения, агранулоцитоз), порфирия

- β-гемолиздік стрептококк туғызған тонзиллитті емдеу

- 12 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі

- триметоприм және/немесе сульфонамидтер туғызған дәрілер индукциялаған иммундық тромбоцитопенияның анамнезде болуы

 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Кейбір жағдайларда вирусқа қарсы препараттар (зидовудин) мен Бисептримді бір мезгілде қабылдау ко-тримоксазолдың гематологиялық жағымсыз реакцияларының даму қаупін арттыруы мүмкін. Препараттарды бір мезгілде қабылдау қажет болса, гематологиялық параметрлерді бақылап отыру қажет.

Бүйрек трансплантациясынан кейін Бисептрим мен циклоспорин қабылдайтын пациенттерде бүйрек фукциясының қайтымды нашарлауын байқауға болады.

Бисептрим мен рифампицинді бір мезгілде қабылдау алғашқы аптадан соң триметопримнің жартылай ыдырау кезеңін баяулатуы мүмкін, бұл клиникалық мәнді өзгерістерге әкелмейді.

Триметопримді физиологиялық рН катиондарын түзетін және белсенді бүйректік секрециямен (прокаинамид, амантадин) ішінара шығарылатын препараттармен бір мезгілде қабылдағанда осы үдерістер бәсекелі бәсеңдеуі мүмкін, бұл бір ғана немесе екі препараттың да концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Егде жастағыларда Бисептримді диуретиктермен (негізінен тиазидтер) бір мезгілде қабылдағанда пурпурамен немесе онсыз тромбоцитопения қаупін арттырады.

Бисептрим мен пириметаминді > 25 мг/апталық дозаларда бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде мегалобластты анемия дамуы мүмкін.

Бисептрим варфариннің антикоагулянттық белсенділігін олардың метаболизмін стерео-селективті бәсеңдету арқылы күшейтеді. Сульфаметоксазол плазма ақуыздарында варфаринді алмастыруы мүмкін. Антикоагулянттық ем аясында ко-тримоксазол қабылдау кезінде мұқият бақылау ұсынылады.

Препарат фенитоиннің жартылай ыдырау кезеңін ұзартады, бұл оның құрысуға қарсы белсенділігін арттыруы мүмкін. Препараттарды  бір мезгілде тағайындағанда пациенттің жай-күйін және қан сарысуындағы фенитоин концентрацияларын мұқият бақылау қажет.

Бисептриммен бір мезгілде қабылдағанда, әсіресе, егде жастағы науқастарда дигоксиннің сарысулық концентрациясы жоғарылауы мүмкін.

Бисептрим метотрексатпен бір мезгілде қабылданғанда соңғысының қандағы деңгейін арттыруы мүмкін. Бисептрим құрамына кіретін триметопримнің адам дегидрофолатредуктазасына аффинділігі төмен, алайда, әсіресе, басқа қауіп факторлары бар болса, метотрексат уыттылығын күшейтуі мүмкін.

Бисептрим лиганд ретінде бактериялық дигидрофолатредуктаза қолданылғанда ақуыздармен бәсекелі байланысу арқылы сарысудағы метотрексат концентрациясын анықтау нәтижелеріне ықпал етуі мүмкін. Метотрексат радиоиммундық әдіспен анықталғанда бұрмалану туындамайды.

Метотрексат сияқтыфолатқа қарсы препараттар қабылдайтын пациентерде ко-тримоксазолмен емдеу қажет болса, фолатты қосу керегін ескеру керекАйрықша нұсқаулар»бөлімін қараңыз).

Триметоприм сілтілік пикрат реакциясын пайдаланғанда сарысу креатининін бағалауға кедергі келтіруі мүмкін, бұл сарысукреатининінің шамамен 10% артық бағалануына әкелуі мүмкін. Креатинин клиренсі төмендейді: креатининнің бүйректікүтікшелі секрециясы 23%-дан 9% дейін төмендейді, ал гломерулярлы сүзіліс өзгеріссіз қалады.

Бір мезгілде 160 мг/800 мг триметоприм/сульфаметоксазолды ламивудинмен қабылдау оның 40% артуын туындатады.Алайда ламивудин триметопримге немесе сульфаметоксазолға фармакокинетикалық әсерін тигізбейді. 

Басқа да сульфаниламидтер сияқты, Бисептримжиі емес, бірақ сульфонилмочевина тобының ішуге арналған қантты төмендететін препараттарының әсерін күшейтуі мүмкін.

Гиперкалиемияны туындатуға қабілетті препараттарды бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде сақ болу қажет.

Триметоприм репаглинидтің әсерін арттыруға қабілетті, соның нәтижесінде гипогликемия басталуы мүмкін.

Құрамындафолий қышқылы бар өнімдер Бисептримнің микробқа қарсы белсенділігіне ықпал етуі мүмкін, бұл Pneumocystis jiroveci пневмониясын емдеу және оның профилактикасы кезінде анықталған.

Антибиотиктермен бір мезгілде қабылдағанда ішуге арналған контрацептивтер тиімділігінің жеткіліксіздігі жөнінде хабарламалар бар. Антибиотиктермен емделу кезінде әйелдер ішуге арналған ұрықтануға қарсы препараттарға қосымша контрацепциялық бөгеу тәсілдерін пайдалануы немесе контрацепцияның басқа әдісін таңдауы тиіс.



Айрықша нұсқаулар

Бисептримді дәрігердің пікірі бойынша оcы емнің артықшылығы болуы мүмкін қауіптен асып түсетін жағдайларда ғана тағайындалу керек. Бактерияға қарсы бір ғана тиімді дәріні қолданумен емдеу мүмкіндігін  шешіп алу қажет.

Ауыр жағымсыз реакциялар (Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз (УЭН), шұғыл дамыған гепатиттік некроз, агранулицитоз, аплазиялық анемия және қан тарапынан болатын басқа патологиялар, сондай-ақ респираторлық ағзалардың аса жоғары сезімталдығы) өте сирек болса да өліммен аяқталуы мүмкін.

Ко-тримоксазол қабылдаудан кейінгі Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз кезіндегі өмірге қатерлі тері реакциялары туралы хабарламалар бар.

Науқастарды, әсіресе, препаратты алғашқы аптада қабылдау кезінде болуы мүмкін симптомдар мен тері реакцияларын қадағалау қажеттілігінен хабарландыру керек.

Стивенс-Джонсон немесе УЭН симптомдары тері бөртпесі немесе кез келген басқа тері реакциясы түрінде алғаш көрініс бергенде препаратты дереу тоқтату қажет.

Стивенс-Джонсон немесе УЭН симптомдары тұсындағы болжам тері симптомдарын өз уақытында диагностикалағанда және препаратты дереу тоқтатқанда едәуір жағымды. Анамнезінде Стивенс-Джонсон немесе УЭН симптомдары бар пациенттерге ко-тримоксазолмен емдеу қарсы көрсетілімді.

Егде жастағы пациенттерді емдеу кезінде, сондай-ақ бауыр мен бүйректің қатарлас ауруларында немесе басқа дәрілерді бір мезгілде қабылдағанда ерекше сақтық шарасын қадағалау керек, өйткені ауыр аллергиялық реакциялардың едәуір жоғары даму қаупі бар.

Бүйректің зақымдануында дозаны «Қолдану тәсілі және дозалары» бөлімінің нұсқауларына сай түзету керек. Науқастарға бүкіл емдеу кезеңі бойына несептің жалпы талдауы мен бүйрек функциясын жүйелі бақылау және кристаллурияның алдын алу үшін организмге сұйықтықтың жеткілікті түсуін қамтамасыз ету қажет.

Емдеу курсы 5 күннен көпке созылғанда немесефолий қышқылының тапшылығында және егде жастағыларда (гематологиялық ауытқулардың даму мүмкіндігіне орай) шеткері қан көрінісін бақылап отыру қажет. Патологиялық өзгерістер пайда болғанда фолий қышқылын қосу керек, бірақ сақтық шарасының қадағалануымен, өйткені соңғысы микробқа қарсы тиімділікті өзгертуі мүмкін.

Глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа (G-6-PD) тапшылығы бар пациенттерде гемолиз дамуы мүмкін.

Ко-тримоксазол аллергиялық реакцияларға бейімділігі мен бронх демікпесі бар науқастарға абайлап тағайындалу керек.

Препарат, штаммдарының кең таралған төзімділігіне орай, А тобының бета-гемолиздік стрептококктары туғызған баспалар кезінде қолданылмайды: оның пенициллинмен емдеу кезіндегіден таралу тиімділігі аз.

Триметоприм фенилаланиннің алмасуын бұзады,алайда тиісті диета ұстану жағдайында, бұл фенилкетонуриямен науқастардың жай-күйіне ықпал етпейді.  

Порфириямен науқастарға немесе оның дамуынан күдіктенгенде ко-тримоксазол қабылдаудан сақтану керек. Триметоприм мен сульфонамидтер (міндетті түрде сульфаметоксазол емес) порфирияның клиникалық өршуімен астасады.

Бисептрим қабылдаған пациенттерде гиперкалиемия мен гипонатриемияның дамуына орай қан сарысуындағы калий деңгейін жүйелі бақылап отыру керек.

Ко-тримоксазол, егер оның басқа болжамды себептері жоққа шығарылса, метаболизмдік ацидозбен астасады. Метаболизмдік ацидозға күдік туындағанда мұқият мониторинг қажет.

Ко-тримоксазол айқын гематологиялық өзгерістері бар науқастарға (өте қажеттілік болғанда тек мұқият бақылаумен) ұсынылмайды.

Автокөлікті басқару және жоғары зейін қоюды талап ететін жұмыстарды орындау қабілетіне әсері

Препараттың жағымсыз әсерлерінің болуы мүмкін екенін ескеріп, көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақтық шарасын қадағалау керек.

 

Артық дозалануы   

Симптомдары: жүрек айну, құсу, бас айналу, бағдардан жаңылу. Триметоприммен жедел артық дозаланғандақан түзу бәсеңдеуі (панцитопения) білінген.

Емі: құсу болмаса - асқазанды шаю,бірақ асқазан-ішек жолында сіңуі жылдам жүретінін және шамамен 2 сағат ішінде аяқталатынын ескеру керек. Бүйрек функциясының көрсеткіштеріне қарай, диурезді сақтау, электролиттік бұзылуларды түзету үшін көп мөлшерде сұйықтық ішу қажет. Триметоприм мен белсенді сульфаметоксазол гемодиализбен орташа шығарылады. Перитонеальді диализ тиімсіз.


Шығарылу түрі және қаптамасы 

Поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

Пішінді ұяшықты2 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.

Қорапшалар картон қораптарға салынады.

Медициналық қолдану жөнінде бекітілген нұсқаулықтан алынған ақпаратты қорапшаға түсіруге болады.

Пішінді ұяшықты қаптамаларды (қорапшаға салмастан) картон қораптарға салуға болады. Қораптарға  қаптамалар санына қарай медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде бекітілген нұсқаулықтар салынады.

 

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 300С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

 

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

 

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы