Бетаспан Депо, сусп. д/ин. №5, 1 мл, пачка картонная
Торговое название
Бетаспан® Депо
Международное непатентованное название
Бетаметазон
Лекарственная форма
Суспензия для инъекций 1 мл
Состав
1 мл суспензии содержит
активные вещества:бетаметазона дипропионата микронизированного 6,43 мг в пересчете на 100 % сухое вещество (эквивалентно 5 мг бетаметазона), бетаметазона натрия фосфата 2,63 мг в пересчёте на 100 % безводное вещество (эквивалентно 2 мг бетаметазона),
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, спирт бензиловый, натрия хлорид, натрия гидрофосфат безводный, динатрия эдетат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 80, полиэтиленгликоль 4000, вода для инъекций
Описание
Прозрачная бесцветная или желтоватая, немного вязкая жидкость, содержащая частицы белого или почти белого цвета, которые легко суспендируют
Фармакотерапевтическая группа
Гормональные препараты системного действия, исключая половые гормоны и инсулины. Кортикостероиды для системного применения. Кортикостероиды для системного применения, простые. Глюкокортикооиды. Бетаметазон.
Код АТХ Н02А В01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Бетаметазона натрия фосфат – легкорастворимый компонент, который быстро абсорбируется из места введения, что обеспечивает быстрое начало терапевтического действия.
Бетаметазона дипропионат микронизированный – малорастворимый компонент, который медленно абсорбируется из депо, образующегося в месте инъекции, и обуславливает длительное действие препарата.
|
Концентрация в крови |
Внутримышечная инъекция |
|
|
бетаметазон |
||
|
натрия фосфат |
дипропионат микронизированный |
|
|
Максимальная концентрация в плазме крови Период полувыведения в плазме после введения одной дозы Экскреция
Биологический период полувыведения |
1 час после приема От 3 до 5 часов 24 часа 36-54 часа |
Медленная абсорбция Прогрессивная метаболизация Более 10 дней |
Связывание с белками плазмы – 62,5 %. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками, незначительная часть элиминируется с желчью.
Фармакодинамика
Бетаспан®Депо является комбинацией растворимого и малорастворимого эфиров бетаметазона для внутримышечных, внутрисуставных, околосуставных, внутрисиновиальных и внутрикожных инъекций, а также для введения непосредственно в очаг поражения. Бетаспан® Депо обладает высокой глюкокортикостероидной активностью и незначительной минералокортикостероидной активностью.
Бетаметазон оказывает сильное противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное действие.
Глюкокортикостероиды распространяются через клеточные мембраны и формируют комплексы со специфическими рецепторами цитоплазмы. Эти комплексы потом проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматин) и стимулируют транскрипцию информационной РНК и дальнейший синтез белков разных энзимов. Эти энзимы будут в конечном итоге ответственными за действия, которые наблюдаются при систематическом применении глюкокортикоидов. Кроме значительного воздействия на воспалительный и иммунный процессы, глюкокортикоиды также влияют на метаболизм углеводов, протеинов и липидов, на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.
Действие на воспалительный и иммунный процессы
Именно на противовоспалительных, иммунодепрессивных и противоаллергических свойствах глюкокортикоидов основывается их применение в терапевтической практике. Основные аспекты этих свойств являются такими: уменьшение иммуноактивных клеток на уровне очага воспаления, уменьшение вазодилатации, стабилизация лизосомальных мембран, угнетение фагоцитоза, уменьшение продуцирования простагландинов и родственных соединений.
Противовоспалительное действие приблизительно в 25 раз больше, чем действие гидрокортизона и в 8-10 раз больше, чем действие преднизолона (в весовом соотношении).
Действие на метаболизм углеводов и протеинов
Глюкокортикоиды стимулируют белковый катаболизм. В печени свободные аминокислоты превращаются в глюкозу и гликоген через процесс гликонеогенеза. Абсорбция глюкозы в периферические ткани уменьшается, что приводит к гипергликемии и глюкозурии, в частности у пациентов, которые имеют склонность к диабету.
Действие на метаболизм липидов
Глюкокортикоиды обладают липолитическим действием. Этот липолиз более выражен на уровне конечностей. Кроме того, они способствуют липогенезу, который проявляется, в частности, на уровне туловища, шеи и головы. Комплекс действий глюкокортикоидов выражается через перераспределение жировых отложений.
Максимальное фармакологическое действие кортикостероидов проявляется позже, чем пики в сыворотке крови, что указывает на то, что преимущественно действие этих лекарственных средств состоит не в прямом медикаментозном действии, а в модификации ферментной активности.
Показания к применению
– Дерматологические болезни
Атопический дерматит (монетоподобная экзема), нейродермиты, контактный дерматит, выраженный солнечный дерматит, крапивница, красный плоский лишай, инсулиновая липодистрофия, гнездовая алопеция, дискоидная эритематозная волчанка, псориаз, келлоидные рубцы, обычная пузырчатка, герпетический дерматит, кистозные угри.
– Ревматические болезни
Ревматоидный артрит, остеоартриты, бурситы, тендосиновииты, тендиниты, перитендиниты, анкилозирующий спондилит, эпикондилит, радикулит, кокцидиния, ишиас, люмбаго, кривошея, ганглиозная киста, экзостоз, фасциит, острый подагрический артрит, синовиальные кисты, болезнь Мортона, воспаление кубовидной кости, заболевания стоп, бурсит на фоне твёрдой мозоли, шпоры, тугоподвижность большого пальца стопы.
– Аллергические состояния
Бронхиальная астма, астматический статус, сенная лихорадка, тяжелый аллергический бронхит, сезонный и апериодический аллергический ринит, ангионевротический отек, контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности на медицинские препараты или укусы насекомых.
– Коллагеновые болезни
Системная красная волчанка, склеродермия, дерматомиозит, узелковый периартериит.
– Онкологические заболевания
Паллиативная терапия лейкоза и лимфом у взрослых; острый лейкоз у детей.
– Другие заболевания
Адреногенитальный синдром. Язвенный колит, болезнь Крона, спру. Патологические изменения крови, требующие проведения кортикостероидной терапии. Нефрит, нефротический синдром.
Первичная и вторичная недостаточность коры надпочечников (при обязательном одновременном введении минералокортикоидов).
Способ применения и дозы
Бетаспан® Депо рекомендуется вводить внутримышечно при необходимости системного поступления глюкокортикостероида в организм; непосредственно в пораженную мягкую ткань или в виде внутрисуставных и периартикулярных инъекций при артритах; в виде внутрикожных инъекций при различных заболеваниях кожи; в виде местных инъекций в очаг поражения при некоторых заболеваниях стопы.
Режим дозирования и способ введения устанавливает врач индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции больного на лечение. Доза должна быть минимальной, а период применения – максимально короткий.
Дозу следует подбирать до получения удовлетворительного клинического эффекта. Если удовлетворительный клинический эффект не выявляется в течение определенного периода времени, лечение препаратом следует прекратить путем прогрессивного уменьшения дозы и проводить другую соответствующую терапию.
В случае благоприятного ответа необходимо определить соответствующую дозу, которой необходимо придерживаться, постепенно уменьшая начальную дозу с приемлемыми интервалами, пока будет достигнута наименьшая доза с соответствующим клиническим ответом.
Суспензия Бетаспан® Депоне предназначена для внутривенного или подкожного введения.
Системное применение
Начальная доза препарата в большинстве случаев составляет 1-2 мл. Введение повторять при необходимости, в зависимости от состояния больного. Препарат вводить глубоко внутримышечно в ягодицу:
– притяжелых состояниях (красная волчанка и астматический статус), требующих экстренных мер, начальная доза препарата может составлять 2 мл;
– приразличных дерматологических заболеваниях, как правило, достаточно 1 мл препарата;
– призаболеваниях дыхательной системы действие препарата начинается в течение нескольких часов после внутримышечной инъекции. При бронхиальной астме, сенной лихорадке, аллергическом бронхите и аллергическом ринитесущественное улучшение состояния достигается после введения 1-2 мл препарата;
– приострых и хронических бурситах доза для внутримышечного введения составляет 1-2 мл препарата. При необходимости проводить несколько повторных введений.
Местное применение
Одновременное применение местноанестезирующего препарата необходимо только в единичных случаях (инъекция практически безболезненна). Если одновременное введение анестезирующего вещества желательно, то используют 1 % или 2 % раствор прокаина гидрохлорида или лидокаина, или подобных местных анастетиков, применяя лекарственные формы, не содержащие парабены. Не разрешается применять анестетики, содержащие метилпарабен, пропилпарабен, фенол и другие подобные вещества. При применении анестетика в комбинации с препаратом Бетаспан® Депо сначала набирать в шприц из флакона необходимую дозу препарата, потом в этот же шприц набирать из ампулы необходимое количество местного анестетика и встряхивать шприц в течение короткого периода времени.
Приострых бурситах (субдельтовидном, подлопаточном, локтевом и передненадколенном) введение 1-2 мл препарата Бетаспан® Депо в синовиальную сумку может облегчить боль и полностью восстановить подвижность на несколько часов.
Лечениехронического бурсита проводить меньшими дозами препарата после купирования острого приступа болезни.
Приострых тендосиновиитах, тендинитах и перитендинитах 1 инъекция препарата Бетаспан® Депо облегчает состояние больного, при хронических следует повторить инъекцию препарата в зависимости от реакции. Необходимо избегать введения препарата непосредственно в сухожилия.
При ревматоидном полиартрите и остеоартрите внутрисуставное введение препарата в дозе 0,5-2 мл уменьшает боль, болезненность и тугоподвижность суставов в течение 2-4 часов после введения. Длительность терапевтического действия препарата значительно варьирует и может составлять 4 и более недель.
Рекомендованные дозы препарата при введении в большие суставы – 1-2 мл; в средние – 0,5-1 мл; в малые – 0,25-0,5 мл.
При дерматологических заболеванияхэффективно внутрикожное введение препарата непосредственно в очаг поражения. Вводить 0,2 мл/см2препарата Бетаспан® Деповнутрь кожи (не под кожу) с помощью туберкулинового шприца и иглы, которая имеет диаметр приблизительно 0,9 мм. Общее количество лекарственного средства, которое вводится в место инъекции, не должно превышать 1 мл.
Призаболевании ног, чувствительных к кортикостероидам. Можно преодолеть бурсит под мозолем путем двух последовательных инъекций по 0,25 мл каждая. При таких заболеваниях как тугоподвижность большого пальца стопы, варусный маленький палец ноги и острый подагрический артрит, облегчение может наступить очень быстро.
Рекомендованные разовые дозы препарата Бетаспан® Депо(с интервалами между введениями 1 неделя): при твердой мозоли – 0,25-0,5 мл; при шпоре – 0,5 мл; при тугоподвижности большого пальца стопы –0,5 мл; при варусном малом пальце стопы – 0,5 мл; при синовиальной кисте –от 0,25 до 0,5 мл; при тендосиновиите –0,5 мл; при воспалении кубовидной кости – 0,5 мл; при остром подагрическом артрите – от 0,5 до 1 мл. Для введения рекомендуется использовать туберкулиновый шприц с иглой диаметром приблизительно 1 мм.
При возникновении или угрозе возникновения стрессовой ситуации (не связанной с заболеванием) может быть необходимым увеличение дозы препарата.
Отмену препарата после длительной терапии следует проводить путем постепенного снижения дозы. Наблюдение за состоянием больного продолжать, по крайней мере, в течение года после окончания длительной терапии или после применения препарата в высоких дозах.
Побочные действия
Нежелательные явления, как и при применении других глюкокортикостероидов, обусловлены дозой и длительностью применения препарата. Эти реакции, как правило, обратимы и могут быть уменьшены путем снижения дозы.
Нарушения водно-электролитного баланса:натриемия, повышенное выделение калия, гипокалиемический алкалоз, увеличение выведения кальция, задержка жидкости в тканях.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:застойная сердечная недостаточность у больных, склонных к этому заболеванию; артериальная гипертензия.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миопатия, потеря мышечной массы, усугубление миастенических симптомов при тяжёлой псевдопаралитической миастении, остеопороз, иногда с сильными болями в костях и спонтанными переломами (компрессионные переломы позвоночника), асептический некроз головок бедренной или плечевой костей, патологические переломы трубчатых костей, разрывы сухожилий, нестабильность суставов (после многократных инъекций).
Со стороны пищеварительной системы: икота, эрозивно-язвенные поражения желудка с возможной перфорацией и кровотечением, язвы пищевода, панкреатит, метеоризм, перфорация кишечника, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ухудшение заживления ран, атрофия кожи, истончение и ослабление кожи, петехии и экхимозы, синяки, эритема лица, повышенная потливость, кожные реакции, такие как аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отёк.
Со стороны нервной системы: судороги, повышение внутричерепного давления с отёком диска зрительного нерва (псевдоотек мозга) обычно после завершения лечения, головокружение, головная боль, мигрень, эйфория, изменение настроения, изменение личности и тяжелая депрессия, повышенная раздражительность, бессонница, психотические реакции, в частности у пациентов с психиатрическим анамнезом, депрессия.
Эндокринные расстройства: нарушение менструального цикла, клинические симптомы синдрома Кушинга, задержка развития плода или роста ребёнка, нарушение толерантности к углеводам, проявления латентного сахарного диабета, повышение потребности в инъекциях инсулина или пероральных антидиабетических средствах для пациентов, больных диабетом.
Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм.
Метаболические расстройства: негативный баланс азота вследствие катаболизма белка; липоматоз, включая медиастинальный и эпидуральный липоматоз, который может привести к неврологическим осложнениям; увеличение массы тела.
Со стороны иммунной системы: кортикостероиды могут вызвать угнетение кожных тестов, скрывать симптомы инфекции и активировать латентные инфекции, а также уменьшить резистентность к инфекциям, в частности к микобактериям, белой кандиде и вирусам.
Со стороны лимфатической системы: анафилактическая реакция или реакция повышенной чувствительности на введение препарата и гипотензивная реакция.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: единичные случаи слепоты, сопровождающие местное применение на уровне лица и головы, гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, асептические абсцессы, обострение после инъекции (внутрисуставное введение) и артропатия Шарко. Вторичное угнетение гипофиза и коры надпочечников в случае стресса (травмы, хирургическое вмешательство или болезнь).
После повторного внутрисуставного введения возможно поражение суставов. Существует риск заражения.
Противопоказания
– повышенная чувствительность к бетаметазону, другим компонентам препарата или к другим глюкокортикостероидам.
– системные микозы.
– внутримышечное введение пациентам с идиопатической тромбоцитопенической пурпурой.
Лекарственные взаимодействия
Одновременное назначение фенобарбитала, рифампицина, фенитоина или эфедрина может усилить метаболизм препарата, снижая при этом его терапевтическую активность.
Пациентам, которые получают курс лечения глюкокортикостероидами, нельзя делать прививки против оспы. Не следует проводить другую иммунизацию больных, получающих кортикостероиды (особенно в высоких дозах), учитывая риск развития неврологических осложнений и низкую имунную реакцию в ответ (отсутствие образования антител). В случае проведения заместительной терапии (например, при болезни Аддисона) иммунизация возможна.
Сочетание с диуретиками, такими как тиазиды, может повысить риск непереносимости глюкозы.
При одновременном применении глюкокортикостероидов и эстрогенов может быть необходима коррекция дозы препарата (из-за угрозы передозировки).
Одновременный прием препарата Бетаспан® Депос диуретиками, которые способствуют выведению калия, увеличивает вероятность развития гипокалиемии. Одновременное применение глюкокортикостероидов и сердечных гликозидов повышает риск возникновения аритмии или дигиталисной интоксикации (из-за гипокалиемии). Бетаспан® Депо может усиливать выведение калия, вызванное приемом амфотерицина-В. У всех пациентов, которые принимают одно из этих сочетаний лекарственных средств, необходимо тщательно наблюдать за электролитами в сыворотке крови, в частности за калием в сыворотке.
Одновременный прием препарата Бетаспан® Депои непрямых антикоагулянтов может привести к изменению скорости оседания крови, что требует коррекции дозы.
При комбинированном применении глюкокортикостероидов с нестероидными противовоспалительными препаратами или этанолом и препаратами, содержащими этанол, возможно повышение частоты появления или интенсивности эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.
При одновременном применении глюкокортикостероиды могут снижать концентрацию салицилатов в плазме крови. При уменьшении дозирования кортикостероидов или при прекращении лечения за пациентами необходимо наблюдать для выявления возможного отравления салициловой кислотой. Сочетание кортикостероидов с салицилатами может увеличивать частоту и тяжесть желудочно-кишечной язвы.
Для пациентов, больных диабетом, иногда необходимо адаптировать дозирование пероральных противодиабетических препаратов или инсулина, учитывая способность кортикостероидов вызывать гипергликемию.
Одновременное введение глюкокортикостероидов и соматотропина может привести к замедлению абсорбции последнего. Дозы бетаметазона, которые превышают 300-450 мкг (0,3-0,45 мг) на 1 м2поверхности тела в сутки, необходимо избегать во время применения соматотропина.
Взаимодействие с лабораторными тестами
Кортикостероиды могут влиять на тест восстановления нитросинего тетразолия и давать ложные негативные результаты.
Если пациент проходит курс лечения кортикостероидами, это также необходимо учитывать при интерпретации биологических параметров и анализов (кожные тесты, гормональные показатели щитовидной железы и другие).
Особые указания
Сообщалось о серьезных неврологических нарушениях, некоторые из них были летальными, после проведения эпидуральной инъекции кортикостероидов. Среди других нарушений были сообщения об инфаркте спинного мозга, параплегии, квадриплегии, корковой слепоте и инсульте. Указанные серьезные неврологические нарушения наблюдались с и без применения рентгеноскопии. Поскольку безопасность и эффективность эпидурального введения не выяснены, кортикостероиды не рекомендованы для эпидурального применения.
Суспензия Бетаспан®Депо не предназначена для внутривенного или подкожного введения.
Строгое соблюдение правил асептики обязательно при применении препарата.
Какое-либо введение препарата (в мягкие ткани, очаг поражения, внутрисуставно и т.д.) может привести к системному действию при одновременном выраженном местном действии.
Резкая отмена или уменьшение дозы при постоянном применении (в случае очень высоких доз, после короткого периода применения) или при увеличении потребности в кортикостероидах (вследствие стресса: инфекция, травма, хирургическое вмешательство) могут повысить недостаточность коры надпочечников. В этом случае необходимо постепенно уменьшать дозу. В случае стресса иногда необходимо снова принимать кортикостероиды или увеличить дозу. Уменьшать дозу необходимо под строгим медицинским наблюдением, и иногда необходимо контролировать состояние пациента в течение до одного года после прекращения длительного лечения или применения повышенных доз.
Очень редкие случаи анафилактоидных реакций наблюдались у пациентов, которым вводили кортикостероиды парентерально; поэтому следует применять соответствующие меры предосторожности перед введением лекарственного средства, в частности если пациент имеет в анамнезе аллергию на один из компонентов препарата.
При длительной терапии кортикостероидами необходимо предусмотреть переход от парентерального к пероральному введению после оценки потенциальных пользы и рисков.
Внутримышечные инъекцииглюкокортикостероидов необходимо вводить глубоко в мышцу для предотвращения локальной атрофии тканей.
Внутрисуставные инъекциипроводить только медицинским персоналом. Следует провести анализ внутрисуставной жидкости для исключения септического процесса. Не следует вводить препарат при наличии внутрисуставной инфекции. Заметное усиление болезненности, отёка, повышение температуры окружающих тканей и дальнейшее ограничение подвижности сустава свидетельствуют о септическом артрите. При подтверждении диагноза необходимо назначить антибактериальную терапию.
Не следует вводить глюкокортикостероиды в нестабильный сустав, инфицированные зоны и межпозвоночные пространства. Повторные инъекции в сустав при остеоартрите могут повысить риск разрушения сустава. Необходимо избегать инъекций кортикостероидов непосредственно в сухожилия, потому что в дальнейшем возможны небольшие разрывы. После успешной внутрисуставной терапии пациенту следует избегать перегрузок сустава.
Введение кортикостероида в мягкую ткань или в очаг пораженияи вокруг сустава могут вызвать системные и местные эффекты.
Особые группы пациентов
Больным диабетом бетаметазон можно применять только в течение короткого периода и только под строгим медицинским контролем, учитывая его глюкокортикоидные свойства (трансформация белков в глюкозу).
Наблюдают повышение эффекта глюкокортикостероидов у пациентов с гипотиреозом или циррозом печени. Необходимо избегать применения препарата Бетаспан® Депо пациентам с герпетическим поражением глаз (в связи с возможностью перфорации роговицы).
На фоне применения препарата возможны нарушения психики (особенно у пациентов с эмоциональной нестабильностью или склонностью к психозам).
Меры предосторожности необходимы в таких случаях: при неспецифическом язвенном колите, при угрозе перфорации, при абсцессе или других пиогенных инфекциях; при дивертикулите; кишечных анастомозах; язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; почечной недостаточности; артериальной гипертензии; остеопорозе; тяжелой миастении; глаукоме; острых психозах; вирусных и бактериальных инфекциях; задержке роста; туберкулезе; синдроме Кушинга; диабете; сердечной недостаточности; при сложном для лечения случае эпилепсии; склонности к тромбоэмболии или тромбофлебиту; в период беременности.
Больным, получающим курс лечения глюкокортикостероидами, не следует делать прививки против оспы. Не следует проводить другую иммунизацию больным, которые получают кортикостероиды (особенно в высоких дозах), в связи с риском развития неврологических осложнений и низкой иммунной реакцией в ответ (отсутствие образования антител). При проведении заместительной терапии (например, при болезни Аддисона) иммунизация возможна.
Пациентам, в частности детям, получающим Бетаспан®Депов дозах, угнетающих иммунитет, необходимо избегать контакта с больными ветряной оспой и корью.
Кортикостероиды могут маскировать некоторые признаки инфекционного заболевания. В связи с уменьшением резистентности во время применения могут возникать новые инфекции.
Назначение препарата при активном туберкулезе возможно только в случаях быстротечного или диссеминированного туберкулеза в комбинации с адекватной противотуберкулезной терапией. Если кортикостероиды назначены пациентам с латентным туберкулезом или тем, кто реагирует на туберкулин, необходим особый контроль, поскольку возможно возобновление болезни. При длительной терапии кортикостероидами пациенты также должны получать химиопрофилактику. Если применять рифампицин в программе химиопрофилактики, может возникнуть необходимость коррекции дозирования кортикостероидов в связи с тем, что рифампицин может усиливать метаболизм препарата.
Длительное применение глюкокортикостероидов может привести к развитию задней субкапсулярной катаракты (особенно у детей), глаукомы с возможным поражением зрительного нерва и может способствовать развитию вторичной инфекции глаз (грибковой или вирусной). Необходимо регулярно проходить офтальмологическое обследование, особенно больным, которые получают Бетаспан® Депо свыше шести недель.
Средние и повышенные дозы кортикостероидов могут вызвать повышение артериального давления, задержку жидкости и натрия в тканях и увеличение выведения калия из организма (что может проявляться отеками, нарушениями в работе сердца). Рекомендуется диета с ограничением соли и дополнительный прием препаратов, содержащих калий.
С осторожностью следует принимать ацетилсалициловую кислоту в комбинации с препаратом при гипопротромбинемии в связи с возможным увеличением кровоточивости.
Необходимо помнить также о возможности развития вторичной недостаточности коры надпочечников в течение нескольких месяцев после окончания терапии.
При применении глюкокортикостероидов возможно изменение подвижности и количества сперматозоидов.
Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, т. е. практически свободно от натрия.
Вспомогательные вещества метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные) и в отдельных случаях – бронхоспазм.
Несовместимость.
Препарат можно смешивать в одном шприце с местными анестетиками совместимость всегда необходимо контролировать.
Применение в педиатрии
Недостаточно клинических данных о применении препарата детям, поэтому нежелательно применять его пациентам этой возрастной категории (возможно отставание в росте и развитие вторичной недостаточности коры надпочечников).
Применение в период беременности и лактации
В связи с отсутствием контролированных исследований по безопасности применения препарата беременным, женщинам, кормящим грудью, и женщинам репродуктивного возраста назначать препарат следует после тщательной оценки соотношения пользы для матери и потенциального риска для плода/ребенка.
В некоторых случаях необходимо проводить курс лечения кортикостероидами во время беременности или даже увеличить дозирование (например, в случае заместительной терапии кортикостероидами).
Внутримышечное введение бетаметазона приводит к значительному снижению частоты диспноэ у плода, если препарат вводить более чем за 24 часа до родов (до 32-й недели беременности).
Кортикостероиды не следует назначать для лечения заболевания гиалиновых мембран после рождения.
В случае профилактического лечения заболевания гиалиновых мембран у недоношенных не нужно вводить кортикостероиды беременным женщинам с преэклампсией и эклампсией или тем, у кого имеется поражение плаценты.
Дети, родившиеся у матерей, которым вводили значительные дозы кортикостероидов в период беременности, должны находиться под медицинским контролем (для раннего выявления признаков недостаточности коры надпочечников).
Кортикостероиды проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Поскольку кортикостероиды проникают через плаценту, новорожденных и младенцев, матери которых получали кортикостероиды в течение большей части беременности или в течение определенной части беременности, необходимо тщательно осмотреть на предмет возможной врожденной катаракты.
При необходимости назначения препарата Бетаспан® Депо в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью, принимая во внимание важность терапии для матери (в связи с возможными нежелательными побочными эффектами у детей).
Женщинам, которые получали кортикостероиды в течение беременности, необходимо наблюдение в течение родов для выявления любой недостаточности коры надпочечников из-за стресса, вызванного рождением ребенка.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами
Обычно Бетаспан® Депо не влияет на скорость реакции пациентапри управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Однако в единичных случаях могут возникнуть мышечная слабость, судороги, нарушения зрения, головокружение, головная боль, изменение настроения, депрессия (с выраженными психотическими реакциями), повышенная раздражительность, поэтому рекомендуется воздерживаться от управленияавтотранспортом или работы с другими механизмами во время лечения препаратом.
Передозировка
Острая передозировка бетаметазона не создает угрожающих для жизни ситуаций. Введение в течение нескольких дней высоких доз глюкокортикостероидов не приводит к нежелательным последствиям (за исключением случаев применения очень высоких доз или в случае применения при сахарном диабете, глаукоме, обострении эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в случае применения больным, которые одновременно проходят терапию сердечными гликозидами, непрямыми антикоагулянтами или диуретиками, которые выводят калий).
Лечение: Необходим тщательный медицинский контроль за состоянием больного. Необходимо поддерживать оптимальное поступление жидкости и контролировать содержание электролитов в плазме и моче (особенно баланса в организме натрия и калия). При выявлении дисбаланса этих ионов необходимо проводить соответствующую терапию.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата разливают в ампулы стеклянные с кольцом излома (или точкой излома). По 1 или 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки полимерной.
По 1 контурной упаковке с ампулами вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Бетаспан® Депо
Халықаралық патенттелмеген атауы
Бетаметазон
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған суспензия 1 мл
Құрамы
1 мл суспензияның құрамында
белсенді заттар: 6,43 мг микрондалған бетаметазон дипропионаты 100 % құрғақ затқа шаққанда (5 мг бетаметазонға баламалы), 2,63 мг бетаметазон натрий фосфаты 100 % сусыз затқа шаққанда (2 мг бетаметазонға баламалы),
қосымша заттар: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, бензил спирті, натрий хлориді, сусыз натрий гидрофосфаты, динатрий эдетаты, натрий карбоксиметилцеллюлозасы, полисорбат 80, полиэтиленгликоль 4000, инъекцияға арналған су
Сипаттамасы
Мөлдір түссіз немесе сарғыштау, ішінде оңай суспензияланатын ақ немесе ақ дерлік түсті бөлшектер бар, аздап тұтқыр сұйықтық
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі әсер ететін гормональді препараттар, жыныстық гормондар мен инсулиндерді қоспағанда. Жүйелі қолдануға арналған кортикостероидтар. Жүйелі қолдануға арналған кортикостероидтар, қарапайымдар. Глюкокортикоидтар. Бетаметазон.
АТХ коды Н02А В01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Бетаметазон натрий фосфаты – тез еритін компонент, ол енгізілген орнынан жылдам сіңіріледі, бұл емдік әсерінің жылдам басталуын қамтамасыз етеді.
Микрондалған бетаметазон дипропионаты – аз еритін компонент, ол инъекция орнында түзілген депосынан баяу сіңіріледі, және препараттың ұзақ әсер етуіне түрткі болады.
|
Қандағы концентрациясы |
Бұлшықетішілік инъекциясы |
|
|
бетаметазон |
||
|
натрий фосфаты |
микрондалған дипропионат |
|
|
Қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясы Бір дозасын енгізгеннен кейінгі плазмадағы жартылай шығарылу кезеңі Экскрециясы Жартылай шығарылуының биологиялық кезеңі |
Қабылдағаннан кейін 1 сағат 3 сағаттан 5 сағатқа дейін 24 сағат 36-54 сағат |
Баяу сіңірілу Үдемелі метаболизация 10 күннен артық |
Плазма ақуыздарымен байланысуы – 62,5 %. Бауырда метаболизденеді. Көбінесе бүйрекпен шығарылады, болар-болмас бөлігі өтпен элиминацияланады.
Фармакодинамикасы
Бетаспан® Депо препараты бетаметазонның бұлшықетішілік, буынішілік, буын маңы, синовияльді қабық ішіне және тері ішіне жасалатын инъекцияларына арналған, сондай-ақ, зақымдану ошағына тікелей енгізуге арналған, еритін және аз еритін эфирлерінің біріктірілімі болып табылады. Бетаспан® Депо глюкокортикостероидтық жоғары белсенділікке және болар-болмас минералокортикостероидтық белсенділікке ие.
Бетаметазон қабынуға қарсы, аллергияға қарсы және иммуносупрессивтік күшті әсер береді.
Глюкокортикостероидтар жасуша жарғақшалары арқылы таралады және цитоплазманың спецификалық рецепторларымен кешендер түзеді. Содан кейін ол кешендер жасуша ядросына еніп, ДНҚ-мен (хроматин) байланысады және ақпараттық РНҚ транскрипциясын және ары қарай түрлі энзимдер ақуыздарының синтезін стимуляциялайды. Ақырында аталған энзимдер глюкокортикоидтарды жүйелі қолданғанда байқалатын әсеріне жауапты болады. Қабыну және иммундық үдерістерге елеулі әсерінен өзге, глюкокортикоидтар көмірсулардың, протеиндер мен липидтердің метаболизміне де, жүрек-қантамыр жүйесіне, қаңқа бұлшықеттеріне және орталық жүйке жүйесіне де, әсер етеді.
Қабыну және иммундық үдерістерге әсері
Глюкокортикоидтардың емдік тәжірибеде қолданылуы дәл осы қабынуға қарсы, иммунодепрессиялық және аллергияға қарсы қасиеттеріне негізделеді. Аталған қасиеттерінің негізгі аспектілері мынадай болып табылады: қабыну ошағы деңгейінде иммунобелсенді жасушалардың азаюы, вазодилатацияның азаюы, лизосомалық жарғақшалардың тұрақтануы, фагоцитоздың бәсеңдеуі, простагландиндер мен тектес қосылыстардың өндірілуінің азаюы.
Қабынуға қарсы әсері гидрокортизонның әсеріне қарағанда шамамен 25 есе жоғары және преднизолонның әсеріне қарағанда 8-10 есе жоғары (салмақтық арақатынасында).
Көмірсулар мен протеиндердің метаболизміне әсері
Глюкокортикоидтар ақуыздардың катаболизмін стимуляциялайды. Бауырда бос аминқышқылдар глюкозаға және гликонеогенез үдерісі арқылы гликогенге айналады. Глюкозаның шеткері тіндерге сіңірілуі азая түседі, ол атап айтқанда, диабетке бейім пациенттерде гипергликемия мен глюкозурияға алып келеді.
Липидтер метаболизміне әсері
Глюкокортикоидтар липолиздік әсерге ие. Бұл липолиз аяқ-қолдардың деңгейінде айқынырақ. Бұдан өзге, олар липогенезге ықпал етеді, ол атап айтқанда, арқа, мойын және бас деңгейінде көрініс береді. Глюкокортикоидтардың әсерлерінің кешені жинақталған майдың қайта таралуы арқылы білінеді.
Кортикостероидтардың ең жоғарғы фармакологиялық әсері қан сарысуындағы ең жоғарғыларына қарағанда кешірек көрініс береді, бұл аталған дәрілік заттардың әсері көбінесе тікелей дәрі-дәрмектік әсеріне емес, ферменттердің белсенділігін модификациялауына негізделетінін көрсетеді.
Қолданылуы
– Дерматологиялық аурулар
Атопиялықдерматитте(тиынтәрізді экзема), нейродермиттерде,жанаспалы дерматитте, күннен болатын айқын дерматитте,есекжемде, жалпақ қызыл теміреткіде, инсулиндіклиподистрофияда,ұяшықты алопецияда, дискоидтық эритемалық жегіде, псориазда, келлоидтық тыртықтарда, әдеттегі күлдіреуікте, герпестікдерматитте, кисталы безеулерде.
– Ревматизм аурулары
Ревматоидтықартритте, остеоартриттерде, бурситтерде, тендосиновииттерде, тендиниттерде, перитендиниттерде, шорбуынданатынспондилитте, эпикондилит, радикулитте, кокцидинияда, ишиаста, люмбагода,мойын қисықтығында, ганглиоздыкистада, экзостозда, фасциитте,жедел подагралық артритте, синовиальдікисталарда, Мортон ауруында, текше сүйектің қабынуында, аяқ басының ауруларында, қатты мүйізгек аясындағы бурситте, сүйек сүйелдерінде, аяқтың бас бармағының сіресуінде.
– Аллергиялық жағдайлар
Бронх демікпесінде,демікпе статусында, пішен қызбасында, ауыр аллергиялықбронхитте,маусымдық және жүйесіз аллергиялықринитте, ангионевроздық ісінуде, жанаспалы дерматитте, атопиялық дерматитте,сарысу құю ауруында, медициналықпрепараттарға немесе жәндіктердің шағуына жоғары сезімталдық реакцияларында
– Коллагендік аурулар
Жүйелі қызыл жегіде, склеродермияда, дерматомиозитте,түйінді периартериитте.
– Онкологиялық аурулар
Ересектердегі лейкоз бенлимфомалардың паллиативтік емінде;балалардағы жедел лейкозда.
– Басқа аурулар
Адреногенитальдісиндромда.Ойық жаралы колитте, Крон ауруында, спруда. Қанның кортикостероидтармен емдеуді қажет ететін патологиялық өзгерістерінде. Нефритте, нефроздық синдромда.
Бүйрекүсті бездері қыртысының бастапқы және салдарлы жеткіліксіздігінде (минералокортикоидтардың бір мезгілде енгізілуі міндетті болған жағдайда).
Қолдану тәсілі және дозалары
Глюкокортикостероид организмге жүйелі түсуі қажет болса, Бетаспан® Депо препаратын бұлшықет ішіне; зақымданған жұмсақ тінге тікелей немесе артриттер кезінде буынішілік және периартикулярлықинъекциялары түрінде; терінің түрлі аурулары кезінде тері ішіне инъекциялар түрінде; аяқ басының кейбір аурулары кезінде зақымдану ошағына жергілікті инъекциялар түрінде енгізу ұсынылады.
Дозалау режимі мен енгізу тәсілін дәрігер көрсетілімдеріне, аурудың ауырлығына және науқастың емге реакциясына байланысты жекелей белгілейді. Дозасы өте төмен, ал қолданылу мерзімі – барынша қысқа болуы тиіс.
Дозасын қанағаттанарлық клиникалық әсері алынғанға дейін таңдау керек. Егер белгілі бір уақыт мерзімі ішіндеқанағаттанарлық клиникалық әсері анықталмаса, дозасынүдемелі түрде азайта отырып, препаратпен емдеудітоқтату және басқа сәйкесінше ем жүргізу керек.
Оңтайлы жауап жағдайында басшылыққа алынуы қажет сәйкесінше дозасын анықтап алып, бастапқы дозасын қолайлы аралықтармен біртіндеп, клиникалық жауабы сәйкесінше, ең аз дозасынақол жеткізгенге дейін азайта беру қажет.
Бетаспан® Депо суспензиясывена ішіне немесе тері астына енгізуге арналмаған.
Жүйелі қолдану
Препараттың бастапқы дозасы көп жағдайларда 1-2 мл құрайды. Қажет болған жағдайда, енгізуді науқастың жағдайына байланысты қайталау керек. Препаратты бөксеге бұлшықеті ішіне терең енгізу керек:
– шұғыл шара қолдануды қажет ететін ауыр жағдайларда (қызыл жегі және демікпе статусы), препараттың бастапқы дозасы 2 мл құрауы мүмкін;
– түрлі дерматологиялық аурулар кезінде, әдетте, 1 мл препарат жеткілкті;
– тыныс алу жүйесінің аурулары кезінде препараттың әсері бұлшықетішілік инъекциясынан кейін бірнеше сағат ішінде басталады. Бронх демікпесі, сенна қызбасы, аллергиялық бронхит және аллергиялық ринит кезінде жағдайдың едәуір жақсаруына 1-2 мл препаратты енгізгеннен кейін қол жетізіледі;
– жедел және созылмалы бурситтер кезінде бұлшықет ішіне енгізуге арналған дозасы 1-2 мл препаратты құрайды. Қажет болған жағдайда, енгізуді бірнеше рет қайталау керек.
Жергілікті қолдану
Жергілікті жансыздандыратын препаратты бір мезгілде тек бірен-саран жағдайларда ғана қолдану қажет (инъекциясы іс жүзінде ауырсынусыз жасалады). Егер жансыздандыратын затты бір мезгілде енгізу дұрыс деп табылса, онда 1 % немесе 2 % прокаин немесе лидокаин гидрохлориді, немесе құрамында парабендер жоқ дәрілік түрлерін қолдана отырып, осыған ұқсас жергілікті анастетиктердің ерітіндісі пайдаланылады. Құрамында метилпарабен, пропилпарабен, фенол және осы сияқты басқа заттар бар анестетиктерді қолдануға рұқсат етілмейді. Анестетикті Бетаспан® Депо препаратымен біріктіріп қолданғанда алдымен шприцке құтыдан препараттың қажетті дозасын сорып алу, содан соң осы шприцке ампуладан жергілікті анестетиктің қажетті мөлшерін сорып алу және шприцті азғантай уақыт сілку керек.
Жедел бурситтер (субдельтатәрізді, жауырынастылық, шынтақтың және тізетобықтың алдыңғы жағының) кезінде 1-2 мл Бетаспан® Депо препаратын синовиальді қалтаға енгізу ауыруды жеңілдетуі және қозғалғыштықты бірнеше сағатқа толықтай қалпына келтіруі мүмкін.
Созылмалы бурситті емдеуді аурудың жедел ұстамасын басу үшін препараттың азғантай дозаларымен жүргізу керек.
Жедел тендосиновииттер, тендиниттер және перитендиниттер кезінде Бетаспан® Депо препаратының 1 инъекциясы науқастың жағдайын жеңілдетеді, созылмалы түрлерінде препараттың инъекциясын реакцияға байланысты қайталау керек. Препараттың тікелей сіңірге енгізілуін болдырмау қажет.
Ревматоидтық полиартрит және остеоартрит кезінде препаратты 0,5-2 мл дозада буын ішіне енгізу, енгізгеннен кейін 2-4 сағат ішінде ауыруды, ауырсынуды және буындардың сіресуін азайтады. Препараттың емдік әсерінің ұзақтығы айтарлықтай ауытқып тұрады және 4 және одан да көп аптаны құрауы мүмкін.
Препаратты үлкен буындарға енгізген кезде ұсынылатын дозалары – 1-2 мл; орташа буындарға– 0,5-1 мл; шағын буындарға – 0,25-0,5 мл.
Дерматологиялық аурулар кезінде препаратты зақымдану ошағына тікелей тері ішіне енгізу тиімді. 0,2 мл/см2 Бетаспан® Депопрепаратын туберкулиндік шприц пен диаметрі 0,9 мм жуық иненің көмегімен тері ішіне (тері астына емес) енгізу керек. Инъекция орнына енгізілетін дәрілік заттың жалпы мөлшері 1 мл аспауы тиіс.
Кортикостероидтарға сезімтал аяқтардың ауруларында. Мүйізгек астындағы бурситті бірінен соң бірі жасалатын, әрқайсысы 0,25 мл-ден екі инъекциясы арқылы басуға болады. Аяқтың бас бармағының сіресуі, аяқтың варустық кіші башпайы және жедел подагралық артрит сияқты аурулар кезінде жеңілдеуі өте жылдам басталуы мүмкін.
Бетаспан® Депо препаратының ұсынылған әр түрлі дозалары (енгізулерінің арасындағы 1 апта арылықтармен): қатты мүйізгек кезінде– 0,25-0,5 мл; сүйек сүйелі кезінде – 0,5 мл; аяқтың бас бармағының сіресуі кезінде – 0,5 мл; аяқтың варустық кіші башпайы жағдайында – 0,5 мл; синовиальді киста кезінде– 0,25-тен 0,5 мл дейін; тендосиновиит кезінде – 0,5 мл; текше сүйектің қабынуында – 0,5 мл; жедел подагралық артритте – от 0,5-тен 1 мл. Енгізу үшін инесінің диаметрі 1 мм жуық туберкулиндік шприцті пайдалану ұсынылады.
Стресс жағдайы (аурумен байланыссыз) туындаса немесе туындайтындығына күдік болса, препараттың дозасын арттыру қажет болуы мүмкін.
Ұзақ уақыт емдеуден кейін препаратты тоқтатуды, дозасын біртіндеп азайту арқылы жүргізу керек. Науқастың жағдайын қадағалауды, ұзақ уақыт емдеу аяқталғаннан кейін немесе препаратты жоғары дозаларда қолданғаннан кейін кемінде бір жыл бойы жалғастырған дұрыс.
Жағымсыз әсерлері
Басқа глюкокортикостероидтарды қолданғандағы сияқты, жағымсыз құбылыстарға препараттың дозасы мен қолданылу ұзақтығы түрткі болады. Аталған реакциялар, әдетте, қайтымды және дозасын төмендету арқылы азайтуға болады.
Су-электролит теңгерімінің бұзылулары: натриемия, калийдің шығарылуының артуы, гипокалиемиялық алкалоз, кальцийдің шығарылуының артуы, тіндерде сұйықтықтың іркілуі.
Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: осы ауруға бейім науқастарда жүректің іркілісті жеткіліксіздігі; артериялық гипертензия.
Сүйек-бұлшықет жүйесі тарапынан: бұлшықет әлсіздігі, миопатия, бұлшықет массасының жоғалтылуы, ауыр псевдопаралитикалық миастения кезінде миастения симптомдарының ушығуы, остеопороз, кейде сүйектердің қатты ауыруымен және өздігінен болатын сынулармен (омыртқа бағанының компрессиялық сынулары), сан немесе иық сүйектерінің бастарының асептикалық некрозы, түтікті сүйектердің патологиялық сынулары, сіңірлердің үзілуі, буындардың орнықсыздығы (бірнеше инъекциясынан кейін).
Асқорыту жүйесі тарапынан: ықылық, асқазанның зақымданулары тесілу мүмкіндігімен және қан кетумен жүретін эрозиялы-ойық жаралы, өңештің ойық жаралары, панкреатит, метеоризм, ішек перфорациясы, жүрек айнуы, құсу.
Тері және теріасты шелмайы тарапынан: жаралардың жазылуының нашарлауы, тері атрофиясы, терінің жұқаруы және әлсіреуі, петехиялар және экхимоздар, көгерулер, беттің эритемасы, тершеңдік, аллергиялық дерматит, есекжем сияқты тері реакциялары, ангионевроздық ісіну.
Жүйке жүйесі тарапынан: құрысулар, бассүйекішілік қысымның жоғарылауы көру жүйкесі дискісінің ісінуімен (мидың жалған ісігі) әдетте, емдеу аяқталғаннан кейін, бас айналуы, бас ауыруы, бас сақинасы, эйфория, көңіл-күйдің өзгеруі, тұлға өзгерісі және ауыр депрессия.
Эндокриндік бұзылыстар: ашушаңдықтың артуы, ұйқысыздық, психоздық реакциялар, атап айтқанда, психиатриялық анамнезбен пациенттерде, депрессия, етеккір оралымының бұзылуы, Кушинг синдромының клиникалық симптомдары, шарана дамуының немесе баланың өсуінің тежелуі, көмірсуларға толеранттылықтың бұзылуы, жасырын қант диабетінің көріністері, диабетке шалдыққан пациенттер үшін инсулин инъекцияларының немесе диабетке қарсы пероральді дәрілер қажеттілігінің жоғарылауы.
Көру мүшелері тарапынан: артқы субкапсулалық катаракта, көзішілік қысымның жоғарылауы, глаукома, экзофтальм.
Метаболизм бұзылыстары: ақуыз катаболизмі салдарынан болатын азоттың теріс теңгерімі; медиастинальді және эпидуральді липоматозды қоса, неврологиялық асқынуларға алып келуі мүмкін липоматоз; дене салмағының жоғарылауы.
Иммундық жүйе тарапынан: кортикостероидтар тері тестілерінің бәсеңдеуін туғызуы, инфекция симптомдарын бүркемелеуі және жасырын инфекцияларды белсендіруі, сондай-ақ, инфекцияларға, атап айтқанда, микобактерияларға, ақ кандида мен вирустарға резистенттілікті азайтуы мүмкін.
Лимфа жүйесі тарапынан: анафилаксиялық реакция немесе препаратты енгізуге жоғары сезімталдық реакциясы, гипотензиялық реакция.
Жалпы бұзылулар және енгізген орындағы бұзылулар: бет пен бас деңгейінде жергілікті қолданылуымен қатар жүретін соқырлықтың бірен-саран жағдайлары, гипер- немесе гипопигментация, теріастылық және терідегі атрофия, асептикалық абсцестер, инъекциядан (буын ішіне енгізу) кейінгі өршу және Шарко артропатиясы. Стресс (жарақат, хирургиялық араласым немесе ауру) жағдайында гипофиз бен бүйрекүсті бездері қыртысының салдарлы бәсеңдеуі.
Буын ішіне қайталап енгізуден кейін буындардың зақымдануы орын алуы мүмкін. Инфкция жұқтыру қаупі бар.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
– бетаметазонға, препараттың басқа компоненттеріне немесе басқа глюкокортикостероидтарға жоғары сезімталдық.
– жүйелімикоздар.
– идиопатиялықтромбоцитопениялық пурпурасы барпациенттерге бұлшықет ішіне енгізу.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Фенобарбиталды, рифампицинді, фенитоинді немесе эфедринді бір мезгілде тағайындау препараттың метаболизмін күшейтуі, сонымен қатар оның емдік белсенділігін төмендетуі мүмкін.
Глюкокортикостероидтармен емдеу курсын қабылдап жүрген пациенттерге, шешекке қарсы екпелерді жасауға болмайды. Кортикостероидтарды (әсіресе, жоғары дозаларында) қабылдап жүрген науқастарға, неврологиялық асқынулардың дамуы қаупі мен жауап ретіндегі иммундық реакцияның төмен болатындығын (антиденелердің түзілмеуі) ескере отырып, басқа иммунизация жүргізбеу керек. Орынбасушы ем жүргізу жағдайында (мысалы, Аддисон ауруы кезінде) иммунизация жүргізуге болады.
Тиазидтер сияқты диуретиктермен үйлестірілуі глюкозаны көтере алмаушылық қаупін арттыруы мүмкін.
Глюкокортикостероидтар мен эстрогендерді бір мезгілде қолданғанда препараттың дозасын түзету қажет болуы мүмкін (артық дозалану қаупіне байланысты).
Бетаспан® Депо препаратын калийдің шығарылуына ықпал ететін диуретиктермен бір мезгілде қабылдау гипокалиемияның дамуы ықтималдығын арттырады. Глюкокортикостероидтар мен жүрек гликозидтерін бір мезгілде қолдану аритмияның немесе дигиталиспен уыттанудың (гипокалиемияға байланысты) туындау қаупін арттырады. Бетаспан® Депо препараты амфотерицин-В қабылдаудан туындайтын калийдің шығарылуын күшейтуі мүмкін. Дәрілік заттардың аталған үйлестірілімдерінің бірін қабылдап жүрген пациенттердің барлығында, қан сарысуындағы электролиттерді, атап айтқанда, сарысудағы калийді мұқият қадағалау қажет.
Бетаспан® Депо препараты мен тікелей емес антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдау қанның шөгу жылдамдығының өзгеруіне алып келуі мүмкін, бұл дозасын түзетуді қажет етеді.
Глюкокортикостероидтарды қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен немесе этанолмен және құрамында этанол бар препараттармен біріктіріп қолданғанда, асқазан-ішек жолының эрозиялы-ойық жаралы зақымдануларының пайда болу жиілігі немесе қарқындылығы артуы мүмкін.
Бір мезгілде қолданылғанда глюкокортикостероидтар салицилаттардың қан плазмасындағы концентрациясын төмендетуі мүмкін. Кортикостероидтардың дозасын азайтқан немесе емдеуді тоқтатқан жағдайда, салицил қышқылымен улануы мүмкіндігін анықтау үшін пациенттерді қадағалау қажет. Кортикостероидтардың салицилаттармен біріктірілуі асқазан-ішектің ойық жарасының жиілігі мен ауырлығын арттыруы мүмкін.
Кортикостероидтардың гипергликемия туғызуға қабілеттілігін ескере отырып, диабетке шалдыққан пациенттер үшін, кейде диабетке қарсы пероральді препараттардың немесе инсулиннің дозаларын бейімдеу қажет.
Глюкокортикостероидтар мен соматотропинді бір мезгілде енгізу соңғысының сіңірілуінің баяулауына алып келуі мүмкін. Соматотропин қолданылған кезде бетаметазонның 1 м2дене беткейіне 300-450 мкг асатын (0,3-0,45 мг) дозалары қолданылуын болдырмау қажет.
Зертханалық тестілермен өзара әрекеттесуі
Кортикостероидтар нитрокөк тетразолийдің қалпына келуі тестісіне ықпалын тигізуі және жалған теріс нәтижелер беруі мүмкін.
Егер пациент кортикостероидтармен емдеу курсын қабылдап жүрсе, мұны биологиялық параметрлер мен талдауларды (теріге жасалған тестілер, қалқанша бездің гормоналдық көрсеткіштері және басқа) интерпретациялау кезінде де ескеру қажет.
Айрықша нұсқаулар
Ауыр неврологиялық бұзылулар туралы хабарланған, олардың кейбіреулері кортикостероидтардың эпидуральді инъекциясын жүргізгеннен кейін өлімге соқтырған. Басқа бұзылулардың арасында жұлын инфарктісі, параплегия, квадриплегия, қыртыстық соқырлық және инсульт туралы хабарламалар болды. Аталған ауыр неврологиялық бұзылулар рентгеноскопияны қолданғанда да, қолданбағанда да байқалған. Эпидуральді енгізудің қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмағандықтан, кортикостероидтар эпидуральді қолдану үшін ұсынылмайды.
Бетаспан® Депо суспензиясы вена ішіне немесе тері астына енгізуге арналмаған.
Препаратты қолданғанда міндетті түрде асептика шараларын сақтау керек.
Препаратты қандай-да бір енгізу (жұмсақ тіндерге, зақымдану ошағына, буын ішіне және т.б.) бір мезгілде айқын жергілікті әсері болған жағдайда, жүйелі әсер етуіне алып келуі мүмкін.
Тұрақты қолданып жүріп күрт тоқтатқан немесе дозасын азайтқан (аса жоғары дозалары жағдайында, қысқа мерзімге қолданғанда) немесе кортикостероидтардың қажеттілігі жоғарылаған жағдайда (стресс салдарынан: инфекция, жарақат, хирургиялық араласым) бүйрекүсті бездері қыртысының жеткіліксіздігін арттыруы мүмкін. Бұл жағдайда дозасын біртіндеп азайту қажет. Стресс жағдайында кейде кортикостероидтарды қайтадан қабылдау немесе дозасын арттыру қажет болады. Дозасын қатаң медициналық қадағалаумен азайту қажет, және кейде ұзақ уақыт емдеу тоқтатылғаннан кейін немесе жоғары дозалары қолданылғаннан кейін пациенттің жағдайын бір жылға дейін бақылап отыру қажет.
Анафилактоидтық реакциялардың аса сирек жағдайлары кортикостероидтар парентеральді енгізілген пациенттерде байқалған; сондықтан, дәрілік затты енгізер алдында, атап айтқанда, егер пациенттің анамнезінде препарат компоненттерінің біреуіне аллергия болса, тиісінше сақтық шараларын қолдану керек.
Кортикостероидтармен ұзақ уақыт емдеу кезінде ықтимал пайдасы мен қауіптеріне баға бергеннен кейін, парентеральді енгізуден ішу арқылы қабылдауға көшуді қарастыру керек.
Тіндердің жергілікті атрофиясын болдырмау үшін, глюкокортикостероидтардыңбұлшықетішілік инъекцияларынбұлшықетке терең енгізу қажет.
Буынішілік инъекцияларын тек медицина қызметкері ғана жүргізуі керек. Сепсис үдерісінің бар-жоқтығын анықтау үшін, буынішілік сұйықтыққа талдау жүргізу керек. Буынішілік инфекция болған жағдайда, препаратты енгізбеу керек. Ауырсынудың, ісінудің айтарлықтай күшеюі, айналасындағы тіндер температурасының жоғарылауы және ары қарай буын қозғалғыштығының шектелуі сепсистік артритті білдіреді. Диагноз расталған жағдайда, бактерияға қарсы ем тағайындау қажет.
Глюкокортикостероидтарды орнықсыз буынға, инфекция түскен аймақтарға және омыртқааралық кеңістіктерге енгізбеу керек. Остеоартрит кезінде буынға қайталап жүргізілетін инъекциялары буынның бүліну қаупін арттыруы мүмкін. Кортикостероидтар инъекцияларының тікелей сіңірге салынуын болдырмау қажет, өйткені, ары қарай аздаған үзілулері болуы мүмкін. Буынішілік ем сәтті жүргізілгеннен кейін, пациент буынына артық күш түсуін болдырмауы керек.
Кортикостероидты буын айналасындағы жұмсақ тінге немесе зақымдану ошағына енгізу жүйелі және жергілікті әсерлерін туғызуы мүмкін.
Пациенттердің айрықша топтары
Бетаметазонның глюкокортикоидтық қасиеттерін (ақуыздардың глюкозаға айналуы) ескере отырып, диабетпен науқастарға оны тек қысқа мерзім ішінде және тек қатаң медициналық бақылаумен ғана қолдануға болады.
Гипотиреозы немесе бауыр циррозы бар пациенттерде глюкокортикостероидтар әсерінің жоғарылағаны байқалады. Көздің герпестік зақымдануы бар пациенттергеБетаспан® Депо препаратының қолданылуын болдырмау қажет (мөлдір қабық перфорациясы мүмкіндігіне байланысты).
Препаратты қолдану аясында психика бұзылулары (әсіресе, эмоционалдық тұрақсыздығы немесе психоздарға бейімділігі бар пациенттерде) болуы мүмкін.
Сақтық шаралары келесі жағдайларда: спецификалық емес ойық жаралы колитте, перфорация қаупі жағдайында, абсцесте немесе басқа пиогендік инфекцияларда; дивертикулитте; ішек анастомоздарында; асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруында; бүйрек жеткіліксіздігінде; артериялық гипертензияда; остеопорозда; ауыр миастенияда; глаукомада; жедел психоздарда; вирустық және бактериялық инфекцияларда; өсудің тежелуінде; туберкулезде; Кушинг синдромында; диабетте; жүрек жеткіліксіздігінде; емделуі күрделі эпилепсия жағдайында; тромбоэмболияға немесе тромбофлебитке бейімділікте; жүктілік кезеңінде қажет.
Глюкокортикостероидтармен емдеу курсын қабылдап жүрген науқастарға, шешекке қарсы екпе жасамау керек. Неврологиялық асқынулардың дамуы мен жауап ретіндегі иммундық реакцияның төмен болу (антиденелердің түзілмеуі) қаупіне байланысты, кортикостероидтарды (әсіресе, жоғары дозаларында) қабылдап жүрген науқастарға басқа иммунизация жүргізбеген дұрыс. Орынбасушы ем жүргізгенде (мысалы, Аддисон ауруы кезінде) иммунизация жүргізуге болады.
Бетаспан® Депо препаратын иммунитетті бәсеңдететін дозаларында қабылдап жүрген пациенттердің, атап айтқанда, балалардың, желшешекке және қызылшаға шалдыққан науқастармен қарым-қатынаста болуына жол бермеу қажет.
Кортикостероидтар инфекциялық аурудың кейбір белгілерін бүркемелеуі мүмкін. Қолдану кезінде резистенттіліктің азаюына байланысты, жаңа инфекциялар туындауы мүмкін.
Препаратты белсенді туберкулез кезінде тек, ағымы жылдам немесе диссеминацияланған туберкулез жағдайларында, туберкулезге қарсы талапқа сай еммен біріктіріп қана тағайындауға болады. Егер кортикостероидтар жасырын туберкулезі бар немесе туберкулинге жауап беретін пациенттерге тағайындалса, айрықша бақылау қажет, өйткені, ауру қайтадан басталуы мүмкін. Кортикостероидтармен ұзақ уақыт емделу кезінде пациенттер химиялық профилактиканы да қабылдауы тиіс. Егер химиялық профилактика бағдарламасында рифампицин қолданылса, рифампициннің препарат метаболизмін күшейтуі мүмкіндігіне байланысты, кортикостероидтардың дозасын түзету қажеттілігі туындауы мүмкін.
Глюкокортикостероидтарды ұзақ уақыт қолдану артқы субкапсулалық катарактаның (әсіресе, балаларда), көру жүйкесінің зақымдануы мүмкіндігімен глаукоманың дамуына алып келуі және көздің салдарлы инфекциясының (зеңдік немесе вирустық) дамуына ықпал етуі мүмкін. Жүйелі түрде, әсіресе Бетаспан®Депо препаратын алты аптадан астам қабылдап жүрген науқастар офтальмологиялық тексеруден өту қажет.
Кортикостероидтардың орташа және жоғары дозалары артериялық қысымның жоғарылауын, сұйықтық пен натрийдің іркілуін және калийдің организмнен шығарылуының арттуын туғызуы мүмкін (ол ісінулермен, жүрек жұмысының бұзылуларымен көрініс беруі мүмкін). Тұз мөлшері шектелген диета және құрамында калий бар препараттарды қосымша қабылдау ұсынылады.
Қанағыштықтың артуы мүмкіндігіне байланысты, гипопротромбинемия кезінде ацетилсалицил қышқылын препаратпен біріктіргенде сақтықпен қабылдау керек.
Емдеу аяқталғаннан кейін бірнеше ай ішінде бүйрекүсті безі қыртысының салдарлы жеткіліксіздігі дамуы мүмкіндігін де есте ұстау қажет.
Глюкокортикостероидтарды қолданғанда сперматозоидтардың қозғалғыштығы мен мөлшері өзгеруі мүмкін.
Бұл дәрілік заттың құрамында бір дозасында 1 ммольден аз (23 мг) натрий бар, яғни, іс жүзінде натрийсіз деуге болады.
Қосымша заттар метилпарагидроксибензоат пен пропилпарагидроксибензоат аллергиялық реакцияларды (баяу типті болуы мүмкін) және жекелеген жағдайларда – бронх түйілуін туғызуы мүмкін.
Үйлесімсіздігі
Препаратты жергілікті анестетиктермен бір шприцте араластыруға болады, үйлесімділігін үнемі бақылап отыру қажет.
Педиатрияда қолданылуы
Препаратты балаларға қолдану туралы клиникалық мәліметтер жеткіліксіз, сондықтан, оны аталған жас санатындағы пациенттердің қабылдамағаны дұрыс (өсудің қалыс жүруі және бүйрекүсті безі қыртысының салдарлы жеткіліксіздігі дамуы мүмкін).
Жүктілік және лактация кезеңінде қолданылуы
Препаратты жүкті әйелдерге қолданудың қауіпсіздігі жөнінде бақыланатын зерттеулердің жүргізілмегендігіне байланысты, бала емізетін әйелдерге, және ұрпақ өрбітетін жастағы әйелдерге препаратты анасы үшін пайдасы мен шарана/бала үшін ықтимал қаупінің арақатынасын мұқият бағалаудан кейін тағайындау керек.
Кей жағдайларда жүктілік кезінде кортикостероидтармен емдеу курсын жүргізу немесе тіпті, дозасын арттыру (мысалы, кортикостероидтармен орынбасушы ем жағдайында) қажет.
Бетаметазонды бұлшықет ішіне енгізу, егер препарат босанғанға дейін 24 сағаттан ертерек (жүктіліктің 32-ші аптасына дейін) енгізілсе, шаранадағы диспноэ жиілігінің едәуір төмендеуіне алып келеді.
Кортикостероидтарды туылғаннан кейінгі гиалин жарғақшаларының ауруларын емдеу үшін тағайындамаған дұрыс.
Шала туған нәрестелердегі гиалин жарғақшалары ауруларының профилактикалық емі жағдайында, преэклампсиясы және эклампсиясы бар немесе, плацента зақымдануы бар жүкті әйелдерге кортикостероидтарды енгізбеу керек.
Жүктілік кезінде кортикостероидтардың елеулі дозалары енгізілген аналардан туылған балалар, медициналық бақылауда болуы тиіс (бүйрекүсті безі қыртысының жеткіліксіздігі белгілерін ерте бастан анықтау үшін).
Кортикостероидтар плацентарлық бөгет және емшек сүті арқылы өтеді.
Кортикостероидтар плацента арқылы өтетіндіктен, аналары жүктілік мерзімінің көпшілігінде немесе жүктілігінің белгілі бір мерзімінде кортикостероидтарды қабылдаған жаңа туған нәрестелер мен сәбилерді туа біткен катарактаның болуы мүмкіндігіне қатысты мұқият тексеру қажет.
Бетаспан® Депо препаратын лактация кезеңінде тағайындау қажет болса, емдеудің анасы үшін маңыздылығын ескере отырып, бала емізуді тоқтату (балаларда күтпеген жағымсыз әсерлерінің болуы мүмкіндігіне байланысты) мәселесін шешіп алу керек.
Жүктілігі кезінде кортикостероидтарды қабылдаған әйелдерді, бала туудан туындайтын стреске байланысты бүйрекүсті бездері қыртысының кез келген жеткіліксіздігін анықтау үшін, босану барысын қадағалау қажет.
Препараттың көлік және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Әдетте, Бетаспан® Депо пациенттің автокөлік басқарудағы немесе басқа механизмдермен жұмыс жасағандағы реакциясының жылдамдығына әсер етпейді.
Алайда, бірен-саран жағдайларда бұлшықет әлсіздігі, құрысулар, көрудің бұзылулары, бас айналуы, бас ауыруы, көңіл-күйдің өзгеруі, депрессия (айқын психоздық реакциялармен), ашушаңдықтың күшеюі туындауы мүмкін, сондықтан, препаратпен емделу кезіндеавтокөлік басқарудан немесе басқа механизмдермен жұмыс істеуден бас тарта тұру ұсынылады.
Артық дозалануы
Бетаметазонның жедел артық дозалануы өмірге қауіп төндіретін жағдайларды туғызбайды. Глюкокортикостероидтардың жоғары дозаларын бірнеше күн бойы енгізу жағымсыз салдарларға алып келеді (аса жоғары дозалары қолданылған жағдайларды немесе қант диабеті, глаукома, асқазан-ішек жолының эрозиялы-ойық жаралы зақымдануларының өршуі кезінде қолданылған жағдайын, жүрек гликозидтерімен, тікелей емес антикоагулянттармен немесе калийді шығаратын диуретиктермен бір мезгілде емделіп жүрген науқастарда қолданылған жағдайын қоспағанда).
Емі: Науқастың жағдайына мұқият медициналық бақылау жүргізу қажет. Сұйықтықтың оңтайлы түсімін демеп отыру және плазма мен несептегі электролиттер мөлшерін (әсіресе, организмдегі натрий және калий теңгерімін) бақылауда ұстау қажет. Аталған иондардың теңгерімсіздігі анықталған жағдайда, сәйкесінше ем жүргізу қажет.
Шығарылу түрі және қаптамасы
1 мл препараттан шыныдан жасалған, сындыру сақинасы (немесе сындыру нүктесі) бар ампулаларға құйылған. 1 немесе 5 ампуладан полимер үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.
Ампулалар салынған 1 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамасында, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Мұздатып қатыруға болмайды.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы