Бетак, 10 мг, таблетки №30, пачка из картона
Торговое наименование
Бетак
Международное непатентованное название
Бетаксолол
Лекарственная форма, дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая система. Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бетаксолол
код АТХ С07АВ05
Показания к применению
- артериальная гипертензия
- профилактика приступов стабильной стенокардии напряжения
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
- тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких
- острая сердечная недостаточность
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами
- кардиогенный шок
- AV-блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма)
- стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия)
- синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду);
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 ударов/мин)
- тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий
- феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов
- артериальная гипотензия (систолическое АД< 100 мм рт.ст.)
- анафилактические реакции в анамнезе
- метаболический ацидоз
- одновременное применение с флоктафенином
- одновременное применение с сультопридом
- одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО)
- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности)
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе препарата лактозы)
- С осторожностью
- бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких среднетяжелого течения
- хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации
- атриовентрикулярная блокада I степени
- облитерирующие заболевания периферических артерий, синдром Рейно
- стенокардия Принцметала
- леченная феохромоцитома
- почечная недостаточность
- печеночная недостаточность
- сахарный диабет
- псориаз
- брадикардия (ЧСС менее 60 ударов/мин)
- тиреотоксикоз
- хирургические вмешательства и общая анестезия
- аллергические реакции в анамнезе
- у пациентов пожилого возраста
- при проведении десенсибилизирующей терапии
- период беременности и кормления грудью
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Необходимые меры предосторожности при применении
Прекращение терапии и«Синдром отмены»
Пациент должен быть информирован о том. что не следует резко прерывать лечение бетаксололом и не менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца.
Не следует внезапно прекращать терапию бетаксололом, особенно у пациентов с ИБС. Внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или остановке сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию другим антиангинальным средством, чтобы избежать учащения приступов стенокардии.
У пациентов. принимающих бетаксолол, следует контролировать: ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 месяца), концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев), функцию почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС, и пациент должен быть проинструктирован о необходимости обращения к врачу при уменьшении ЧСС менее 50 ударов/мин.
Примерно у 20 % пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС в момент развития приступа стенокардии менее 100 ударов/мин) и повышенное конечное диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бетаксолола.
Влияние бетаксолола на результаты лабораторных исследований
Бетаксолол следует отменить перед исследованием концентрации катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты в крови и моче, а также титров антинуклеарных антител в крови.
Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезень легких
Бета-адреноблокаторы могут назначаться пациентам с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких только среднетяжелого течения. Лечение следует начинать с малых доз и желательно под контролем показателей функции внешнего дыхания; при возникновении приступа бронхиальной астмы на фоне терапии бетаксололом возможно применение бета2-адреномиметиков для купирования приступа.
Сердечная недостаточность
У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол может применяться под строгим медицинским наблюдением в очень малых начальных дозах с постеленным их увеличением при необходимости и в случае хорошей переносимости (сохранения компенсированного состояния хронической сердечной нелостаточности).
Брадикардия
Если ЧСС в состоянии покоя становится ниже 50-55 ударов/мин дозу препарата бетаксолола необходимо уменьшить.
Атриовентрикулярная блокада I степени
Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при атриовентрикулярной блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью. Требуется тщательное наблюдение. включая ЭКГ-контроль.
Стенокардия Принцметала
Бета-адреноблокаторы могут увеличивать частоту и продолжительность приступов у пациентов со стенокардией Принцметала. Применение кардиоселективных бета,-адреноблокаторов возможно при легкой степени тяжести стенокардии Принцметала или стенокардии смешанного типа при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.
Нарушения периферического кровообращения
Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейна или синдром Рейна, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).
Феохромоцитома
В случае применения бета-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД. Назначение бетаксолола возможно только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.
Пожилые пациенты
Лечение пожилых пациентов следует начинать с малых доз и под тщательным медицинским наблюдением.
Пациенты с почечнойнедостаточностью
Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в сыворотке крови или клиренса креатинина. При КК более 20 мл/мин требуется тщательное наблюдение за пациентом в течение первых 4-х дней лечения; при КК менее 20 мл/мин и/или проведении гемодиализа требуется коррекция режима дозирования.
Пациенты с печеночнойнедостаточностью
При печеночной недостаточности требуется более тщательное клиническое наблюдение в начале лечения.
Пациенты с сахарным диабетом
У пациентов с сахарным диабетом необходим регулярный контроль концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентом, в начале лечения. Пациент должен быть информирован о том. что бетаксолол может маскировать начальные симптомы гипогликемии (особенно тахикардия. ощущение сердцебиения и повышенное потоотделение).
Псориаз
Требуется тщательная оценка необходимости применения препарата, так как имеются сообщения об утяжелении течения псориаза во время лечения бета-адреноблокаторами.
Аллергические реакции
Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия анафилактических реакций эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
У пациентов, склонных к развитию тяжелых анафилактических реакций, в особенности связанных с применением йодсодержащих контрастных веществ, флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения.
Хирургические вмешательства и общая анестезия
При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бетаадренорецепторов (уменьшение ЧСС, снижение сердечного выброса, снижение систолического и диастолического АД).
Бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том. что пациент получает лечение бета-адреноблокаторами.
В целом, не рекомендуется прекращать прием бета-адреноблокаторов в предоперационном периоде без явной необходимости.
Если необходимо прекратить терапию бетаксололом перед хирургическим вмешательством. это следует делать постепенно и завершить за 48 часов до проведения общей анестезии. так как прекращение терапии на 48 часов позволяет восстановить чувствительность рецепторов к катехоламинам.
Терапия бета-адреноблокаторами в некоторых случаях не может бытr, прервана:
- у пациентов с коронарной недостаточностью желательно продолжать лечение вплоть до хирургического вмешательства, учитывая риск, связанныйый с внезапной отменой бетаадреноблокаторов:
- в случае экстренных хирургических вмешательств или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, пациента следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости.
У таких пациентов для общей анестезии следует применять вещества, в наименьшей степени угнетающие миокард, и восполнять кровопотери.
Необходимо учитывать риск развития анафилактических реакций.
Тиреотоксикоз
Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы тиреотоксикоза.
Спортсмены
Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит действующее вещество, которое может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.
Алкоголь
На время лечения следует исключить употребление алкоголя.
Глаукома
Бета-адреноблокаторы снижают внутриглазное давление и могут влиять на скрининговые тесты на наличие глаукомы. Пациент должен сообщить офтальмологу о том, что он принимает бетаксолол. Пациенты, принимающие бета-адреноблокаторы или применяющие их в качестве глазных капель, должны находиться под наблюдением врача по причине потенциального аддитивного действия бета-адреноблокаторов.
Контактные линзы
Пациенты, пользующиеся контактными линзами должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение выработки слезной жидкости.
Курение
У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Лактозы моногидрат
В составе данного препарата содержится лактозы моногидрат. Противопоказано лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Противопоказанные комбинации
С флоктафенином
В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
С сультопридом
Нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия) вследствие дополнительного эффекта, индуцирующего развитие брадикардии.
Нерекомендуемые комбинации
С амиодароном
Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).
С сердечными гликозидами
Риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца.
С ингибиторами МАО
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия бетаксолола, интервал между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.
С финголимодом
Финголимод может усилить отрицательный хронотропный эффект бета-адреноблокаторов и привести к выраженной брадикардии. Одновременное применение финголимода и бетаксолола не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения указанных препаратов требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента. Рекомендуется начинать комбинированную терапию в условиях стационара и осуществлять соответствующий мониторинг (показан длительный контроль ЧСС, по меньшей мере, до утра следующего дня после первого одновременного приема финголимода и бета-адреноблокатора).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
С ингаляционными галогенсодержащими анестетиками
Бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции (ингибирование бета-адренергических рецепторов может быть уменьшено при введении бета-адреномиметиков). Как правило, лечение бета-адреноблокаторами не прекращается и в любом случае следует избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Врач-анестезиолога необходимо информировать о приеме бета-адреноблокатора.
С блокаторами «медленных» кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и мибефрадил)
Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность [синергетические (взаимно усиливающиеся) эффекты]. Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и электрокардиографическим наблюдением, особенно у пожилых пациентов или в начале лечения.
С дилтиаземом
Сообщалось о повышении риска развития депрессии при одновременном применении бета-адреноблокаторов с дилтиаземом.
С пропафеноном и антиаритмическими средствами класса ІА (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид)
Нарушения сократимости,автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов). Требуется клинический и электрокардиографический контроль.
С баклофеном
Усиление антигипертензивного действия бетаксолола. Необходим контроль АД и коррекция дозы бетаксолола в случае необходимости.
С инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, производными сульфонилмочевины
Все бета-адреноблокаоры могут маскировать определенные симптомы гипогликемии, такие как ощущение сердцебиения и тахикардия.
Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления регулярного контроля концентрации глюкозы в крови, включая активный самоконтроль пациентам, особенно в начале лечения.
С лидокоином (10% раствор, внутривенно в качестве антиаритмического средства)
Уведечение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увелечением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости проводится коррекция дозы лидокаина.
С йодсодержащими контрастными веществами
В случае развития шока или резкого снижения АД при введении йодсодержащих контрастных веществ, бета-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции. Если возможно, то перед проведением рентгенографического исследования с применением йодсодержащих контрастных средств следует отменить лечение бета-адреноблокатором. При необходимости продолжения терапии бета-адреноблокатором, врач должен обеспечить соответствующие условия для проведения интенсивной терапии.
С препаратами, способными вызывать желудочковые нарушения ритма сердца, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «приуэт»
Увелечение риска желудочковых нарушений ритма сердца, в частности полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», при одновременном применении бетаксолола с такими препаратами, как:
· антиаритмические лекарственные средства ІА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид);
· антиаритмические лекарственные средства ІІІ класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат, дронедарон), соталол;
· другие (неантиаритмические) лекарственные средства, такие как:
- нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);
- прочие нейролептики (пимозид, сертиндол);
- антидепрессанты: трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам);
- антибактериальные средства: фторхинолоны (левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин, ципрофлоксацин), макролиды (эритромицин при внутривенном введении, спирамицин при внутривенном введении азитромицин, кларитромицин, рокситромицин), ко-тримоксазол;
- противогрибковые средства: азолы (вориконазол, интраконазол, кетоконазол, флуканазол); противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); противопротозойные средства (пентамидин при внутривенном введении);
- антиангинальные средства (ранолазин);
- противоопухолевые средства (вандетанид, мышьяка триоксид, оксалиплатин, такролимус);
- противорвотные средства (домперидон, ондансетрон);
- средства, влияющие на моторику желудочно-кишечного тракта (цизаприд);
- антигистаминные средства (астемизол, терфенадин, мизоластин);
- прочие лекарственные средства (анагрелид, вазопрессин, дифеманила метилсульфат, кетансерин, пробукол, пропофол, севофлурон, терлипрессин, теродилин, флекаинид, цилостазол).
При одновременном применении бетаксолола с указанными лекарственными средствами требуется тщательный клинический и электрокардиографический контроль.
С ингибиторами холинэстеразы (донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин)
Риск усиления брадикардии (аддитивное действие). Требуется регулярный клинический контроль.
С гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин)
Повышенный риск развития брадикардии, нарушения атриовентрикулярной проводимости. Значительное повышение АД при резкой отмене гипотензивного средства центрального действия. Необходимо избегать резкой отмены гипотензивного средства и проводить клинический контроль.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
С нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (препаратами с системным действием), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)
Снижение антигипертензивного эффекта бетаксолола (НПВП ингибируют синтез простагландинов и, являясь пиразолоновыми производными, приводят к задержке воды и натрия).
С блокаторами «медленных» кальциевых каналов из группы дигидропиридинов (нифедипин)
Взаимное усиление антигипертензивного действия блокаторов «медленных» кальциевых каналов и бетаксолола, развитие сердечной недостаточности у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может также минимизировать рефлекторную активацию симпатической нервной системы в ответ на вазодилатацию под влиянием блокаторов «медленных» кальциевых каналов из группы дигидропиридинов.
С трициклическими андидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками
Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола и риск развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие).
С мефлохином
Риск развития брадикардии (аддитивное действие).
С дипиридамолом (внутривенное введение)
Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.
С альфа-адреноблокаторами, включая применяемые в урологии (алфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин)
Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола. Повышенный риск ортостатической гипотензии.
С амифостином
Усиление антигипертензивного эффекта бетаксолола.
С аллергенами, применяемыми для иммунотерапии или экстрактами аллергенов для кожных проб
Повышенный риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.
С фенитоином (внутривенное введение)
Повышение выраженности кардиодепрессивного действия и вероятности снижения АД.
С ксантинами
Бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).
С эстрогенами
Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (задержка натрия и воды).
С глюкокортикостероидами и тетракозактидом
Ослабление антигипертензивного эффекта бетаксолола (за счет задержки натрия и воды, обусловленной действием глюкокортикостероидов и тетракозактида).
С диуретиками
Возможно чрезмерное снижение АД.
С недеполяризующими миорелаксантами
Бетаксолол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов.
С кумаринами
Усиление антикоагулянтного эффекта кумаринов.
С этанолом (алкоголь), седативными и снотворными лекарственными средствами
Усиление угнетения центральной нервной системы.
С негидрированными алкалоидами спорыньи
Негидрованные алкалоиды спорынье повышают риск развития нарушений периферического кровообращения при приеме бетаксолола.
С симпатомиметиками
Риск снижения эффектов бета-адреноблокаторов.
С препаратами, индуцирующими остановку синусового узла
Остановка синусового узла возможна при одновременном применении бета-адреноблокаторов, включая препарат Бетак, с препаратами, которые могут вызвать остановку синусового узла.
Специальные предупреждения
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения бетаксолола у детей не установлены, поэтому не рекомендуется применение препарата у детей до 18 лет.
Применение во время беременности и лактации
Бета-блокаторы способны уменьшить плацентарное кровообращение, что может привести к внутриутробной смерти, рождению мертвого плода, выкидышу или преждевременным родам. Также у плода могут возникнуть побочные реакции (в частности гипогликемия и брадикардия).
Применение бетаксолола при беременности возможно только в случае острой необходимости после оценки польза/риск.
Если же мать получала лечение бета-блокаторами в период беременности, которые способны оказывать влияние на новорожденного в течение нескольких дней после рождения, существует риск возникновения сердечных и легочных осложнений в постнатальный период. В случае возникновения сердечной недостаточности у новорожденного, необходима госпитализация в отделение интенсивной терапии. Применение плазмозаменителей не рекомендовано (из-за риска возникновения острого отека легких). Также отмечались случаи брадикардии, дыхательной недостаточности, гипогликемии.
В течение первых 3-5 дней после родов необходимо тщательное наблюдение за новорожденным в специализированном отделении (сердечный ритм, уровень глюкозы в крови).
Бетаксолол выделяется в грудное молоко, поэтому при приеме препарата грудное вскармливание не рекомендуется.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При управлении транспортными средствами или другими потенциально опасными механизмами при приеме препарата Бетак следует соблюдать осторожность (в связи с риском развития головокружения, слабости, которые могут снизить внимание и скорость психомоторных реакций, необходимых для этих видов деятельности).
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Артериальная гипертензия: при легкой степени артериальной гипертензии начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости, через 7-14 дней дозу можно увеличить до 20 мг. При умеренной гипертензии стандартная дозировка 20 мг 1 раз в сутки. Доза превышающая 20 мг не усиливает антигипертензивный эффект, хотя переносится хорошо.
Профилактика приступов стабильной стенокардии напряжения: стандартная дозировка 20 мг в сутки. В некоторых случаях, в зависимости от клинического эффекта, возможно увеличение дозировки до 40 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Начальная доза составляет 5 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
При клиренсе креатинина более 20 мл/мин, коррекция дозы не требуется, однако рекомендуется клиническое наблюдение в течение 1 недели от начала лечения.
У пациентов с клиренсом креатинина менее 20мл/мин и пациентов находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, начальная доза составляет 5 мг
1 раз в сутки (вне зависимости от частоты и времени диализа). При необходимости, через каждые 7-14 дней дозу увеличивают на 5 мг, максимально до 20 мг.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Коррекция дозы не требуется, но рекомендуется наблюдение в стационаре в начале лечения.
Метод и путь введения
Таблетки для приема внутрь. Принимают один раз в сутки, независимо от приема пищи.
Длительность лечения
Гипотензивный эффект наступает через 2-5 дней применения, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
Отмену лечения проводить постепенно, в течение 2 недель, под контролем врача. В течение данного периода рекомендован мониторинг пациентов.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада, снижение артериального давления, обморок, сердечная недостаточность, бронхоспазм, судороги.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. При артериальной гипотензии, если нет признаков отека легких, рекомендуется в/в капельная инфузия плазмозаменителей, при неэффективности – адреналин, допамин, добутамин. Для устранения брадикардии назначают атропин. В случае острой сердечной недостаточности терапию немедленно дополняют препаратами дигиталиса, диуретиками, кислородом. Бронхоспазм устраняет β2 – агонистами. Возможна дополнительная терапия аминофиллином. При атриовентрикулярной блокаде показано в/в введение атропина, алупента или адреналина, временный кардиостимулятор; при судорогах диазепам.
Специфического антидота нет.
Указание на наличие риска симптомов отмены
Не следует внезапно прекращать терапию бетаксололом, особенно у пациентов с ИБС. Внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или остановке сердца. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть в течение 2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию другим антиангинальным средством, чтобы избежать учащения приступов стенокардии.
Следует обратиться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Часто
- астения, бессоница
- головокружение, головная боль
- брадикардия (возможно тяжелая)
- снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей
- гастралгия, диарея, тошнота, рвота
- импотенция
Редко
- депрессия
- сухость глаз
- сердечная недостаточность, выраженное снижение АД, замедление атриовентрикулярной производимости или усугубление атриовентрикулярной блокады
- синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в том числе и «перемежающейся хромоты»
- бронхоспазм
- кожные реакции, включая псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза
- появление антиуклеарных антител, только в исключительных случаях сочетающееся с клиническими проявлениями волчаночноподобного синдрома, исчезающего после прекращения приема препарата.
Очень редко
- гипогликемия, гипергликемия
- галлюцинации, спутанность сознания, ночные кошмары
- парестезия в дистальных отделах конечностей
- нарушения зрения
Частота неизвестно
- летаргия
- остановка синусового узла у предрасположенных пациентов (например, пожилые пациенты или пациенты с брадикардией, дисфункцией синусового узла или атриовентрикулярной блокадой).
- крапивница, кожный зуд, гипергидроз
Дополнительные сведения
Состав лекарственного препарата
Одна таблетка содержит
активное вещество - бетаксолола гидрохлорид 10.00 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
состав оболочки: Опадри белый YO-B-28920: спирт поливиниловый, титана диоксид Е171, тальк очищенный, лецитин, ксантановая камедь, вода очищенная.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки круглой формы, с выпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Бетак
Халықаралық патенттелмеген атауы
Бетаксолол
Дәрілік түрі, дозасы
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 10 мг
Фармакотерапиялық тобы
Жүрек-қантамыр жүйесі. Бета-адреноблокаторлар. Селективті бета-блокаторлар. Бетаксолол
АТХ коды С07АВ05
Қолданылуы
- артериялық гипертензия
- тұрақты кернеу стенокардиясы ұстамаларының профилактикасы
Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- бронх демікпесінің және өкпенің созылмалы обструктивті ауруының ауыр формалары
- жедел жүрек жеткіліксіздігі
- диуретиктермен, инотропты дәрілермен, АӨФ тежегіштерімен, басқа да вазодилататорлармен емдеу нәтижесінде өтелмейтін декомпенсация сатысындағы созылмалы жүрек жеткіліксіздігі
- кардиогенді шок
- II және III дәрежедегі AV-блокада (жасанды ырғақ жүргізушісін қоспай)
- Принцметал стенокардиясы (монотерапия қолдануға болмайды)
- синустық түйіннің әлсіздік синдромы (синоатриальді блокаданы қоса);
- айқын брадикардия (ЖЖЖ 50 соққы/мин кем)
- Рейно ауруының және шеткері артериялардың облитерациялаушы ауруларының ауыр формалары
- альфа-адреноблокаторларды бір мезгілде қабылдаусыз феохромоцитома
- артериялық гипотензия (систолалық АҚ< 100 мм сын.бағ.)
- анамнездегі анафилаксиялық реакциялар
- метаболизмдік ацидоз
- флоктафенинмен бір мезгілде қолдану
- сультопридпен бір мезгілде қолдану
- моноаминоксидаза (МАО) тежегіштерін бір мезгілде қолдану
- кардиомегалия (жүрек жеткіліксіздігінің белгілерінсіз)
- лактаза тапшылығы, лактозаны көтере алмау, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы (препараттың құрамында лактоза болуына байланысты)
- Сақтықпен
- бронх демікпесі және орташа -ауыр ағымдағы өкпенің созылмалы обструктивті ауруы
- компенсация кезеңіндегі созылмалы жүрек жеткіліксіздігі
- I дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада
- шеткері артериялардың облитерациялаушы аурулары, Рейно синдромы
- Принцметал стенокардиясы
- емделген феохромоцитома
- бүйрек жеткіліксіздігі
- бауыр жеткіліксіздігі
- қант диабеті
- псориаз
- брадикардия (ЖЖЖ 60 соққы/мин кем)
- тиротоксикоз
- хирургиялық араласу және жалпы анестезия
- анамнездегі аллергиялық реакциялар
- егде жастағы пациенттерде
- десенсибилизациялаушы ем жүргізу кезінде
- жүктілік және бала емізу кезеңі
- балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер
Қолдану кезінде қажетті сақтық шаралары
Емді тоқтату және «Тоқтату синдромы»
Пациент бетаксололмен емдеуді күрт тоқтатпау керек және дәрігермен алдын-ала кеңесусіз ұсынылған дозаны өзгертпеу керек екендігі туралы хабардар болуы тиіс, өйткені бұл жүрек қызметінің уақытша нашарлауына әкелуі мүмкін.
Бетаксололмен емдеуді, әсіресе ЖИА бар пациенттерде кенеттен тоқтатпаған жөн. Кенеттен тоқтату жүрек ырғағының ауыр бұзылуына, миокард инфарктісіне немесе жүрек тоқтауына әкелуі мүмкін. Дозаны біртіндеп, яғни 2 апта ішінде азайту керек, қажет болса стенокардия ұстамаларының жиілеуін болдырмау үшін басқа антиангинальді дәрімен орын басу емін бір мезгілде бастауға болады.
Бетаксолол қабылдайтын пациенттерде мыналарды бақылау керек: ЖЖЖ және АҚ (емдеудің басында күн сайын, содан кейін - 3-4 айда 1 рет), қант диабеті бар пациенттерде қандағы глюкоза концентрациясы (4-5 айда 1 рет), егде пациенттерде бүйрек функциясы (4-5 айда 1 рет). Пациентті жүрек соғу жиілігін есептеу әдісіне үйрету керек, ал пациентке жүрек соғу жиілігі минутына 50 соққыдан аз болған кезде дәрігерге бару қажеттілігі туралы нұсқау беру керек.
Стенокардиясы бар пациенттердің 20%-ға жуығында бета-блокаторлар тиімсіз. Негізгі себептер - ишемияның шегі төмен ауыр коронарлық атеросклероз (стенокардия ұстамасының даму кезіндегі ЖЖЖ минутына100 соққыдан аз) және субендокардиальді қан ағысын бұзатын сол жақ қарыншаның соңғы диастолалық қысымының жоғарылауы. Клонидинді бір мезгілде қабылдаған кезде оны қабылдау бетаксололды тоқтатқаннан кейін бірнеше күннен кейін ғана тоқтатылуы мүмкін.
Бетаксололдың зертханалық зерттеу нәтижелеріне әсері
Бетаксололды қан мен несептегі катехоламиндердің, норметанефриннің және ванилинминдаль қышқылының концентрациясын, сондай-ақ қандағы антинуклеарлық антиденелердің титрлерін зерттеу алдында тоқтату керек.
Бронх демікпесі және өкпенің созылмалы обструктивті ауруы
Бета-адреноблокаторлар бронх демікпесі және өкпенің созылмалы обструктивті ауруы бар пациенттерге тек орташа ауыр ағыммен тағайындалуы мүмкін. Емдеуді шағын дозалардан және сыртқы тыныс алу функциясының көрсеткіштерін бақылаумен бастаған жөн; бетаксололмен емдеу аясында бронх демікпесі ұстамасы пайда болған кезде ұстаманы басу үшін бета2-адреномиметиктерді қолдануға болады.
Жүрек жеткіліксіздігі
Терапиялық тұрғыдан бақыланатын жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде бетаксолол қажет жағдайда өте аз бастапқы дозаларда қатаң медициналық бақылаумен қолданылуы мүмкін, қажет жағдайда және көтере алатын жағдайында (созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің компенсацияланған күйін сақтау).
Брадикардия
Егер демалу кезінде ЖЖЖ минутына 50-55 соққыдан аз болса, бетаксолол препаратының дозасын азайту керек.
I дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада
Бета-адреноблокаторлардың теріс дромотропты әсерін ескере отырып, I дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада кезінде препаратты сақтықпен қолдану керек. ЭКГ-бақылауды қоса, мұқият бақылау қажет.
Принцметал стенокардиясы
Бета-блокаторлар Принцметал стенокардиясы бар пациенттерде ұстамалардың жиілігі мен ұзақтығын арттыруы мүмкін. Кардиоселективті бета, - адреноблокаторларды қолдану Принцметал стенокардиясының немесе аралас типті стенокардияның ауырлық дәрежесінің жеңіл дәрежесінде емдеу вазодилататорлармен бірге жүргізілген жағдайда мүмкін болады.
Шеткері қан айналымының бұзылуы
Бета-адреноблокаторлар шеткері қан айналымы бұзылған (Рейн ауруы немесе Рейн синдромы, артериит немесе аяқ артерияларының созылмалы облитерациялаушы аурулары) пациенттер жағдайының нашарлауына алып келуі мүмкін.
Феохромоцитома
Феохромоцитомадан туындаған артериялық гипертензияны емдеу кезінде бета-адреноблокаторларды қолданған жағдайда АҚ мұқият бақылау талап етіледі. Бетаксололды тағайындау альфа-адреноблокаторларды қолдану аясында ғана мүмкін болады.
Егде жастағы пациенттер
Егде жастағы пациенттерді емдеуді шағын дозалардан және мұқият медициналық бақылаудан бастау керек.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер
Дозаны қан сарысуындағы креатинин концентрациясына немесе креатинин клиренсіне байланысты түзету қажет. КК 20 мл/мин астам болғанда емдеудің алғашқы 4 күні ішінде пациентті мұқият бақылау талап етіледі; КК 20 мл/мин аз болған және/немесе гемодиализ жүргізген кезде дозалау режимін түзету талап етіледі.
Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер
Бауыр жеткіліксіздігі кезінде емдеудің басында анағұрлым мұқият клиникалық бақылау талап етіледі.
Қант диабеті бар пациенттер
Қант диабеті бар пациенттерде емдеудің басында пациенттің белсенді өзін-өзі бақылауын қоса, қандағы глюкоза концентрациясын тұрақты бақылау қажет. Пациент бетаксолол гипогликемияның бастапқы симптомдарын (әсіресе тахикардия, жүрек қағуы және қатты терлеу) бүркемелеуі мүмкін екендігінен хабардар болуы керек.
Псориаз
Препаратты қолдану қажеттілігін мұқият бағалау қажет, өйткені бета-адреноблокаторлармен емдеу кезінде псориаз ағымының ауырлауы туралы хабарламалар бар.
Аллергиялық реакциялар
Бета-блокаторлар аллергендерге сезімталдықты және бета-адреноблокаторлардың әсерінен адренергиялық компенсаторлық реттеудің әлсіреуіне байланысты анафилаксиялық реакциялардың ауырлығын арттыруы мүмкін. Анафилаксиялық реакцияларды эпинефринмен (адреналинмен) емдеу үнемі күтілетін емдік әсер бермейді.
Ауыр анафилаксиялық реакциялардың дамуына бейім пациенттерде, әсіресе құрамында йод бар контрастылы заттарды, флоктафенинді қолданумен байланысты немесе десенсибилизация жүргізу кезінде бета-адреноблокаторлармен емдеу реакциялардың одан әрі күшеюіне және емдеу тиімділігінің төмендеуіне әкелуі мүмкін.
Хирургиялық араласу және жалпы анестезия
Жалпы анестезия жүргізу кезінде бетаадренорецепторлар блокадасының пайда болу қаупін (ЖЖЖ төмендеуі, жүрек лықсуының төмендеуі, систолалық және диастолалық қан қысымының төмендеуі) ескеру керек.
Бета-адреноблокаторлар рефлекторлық тахикардияны бүркемелейді және артериялық гипотензияның даму қаупін арттырады. Бета-адреноблокаторлармен емдеуді жалғастыру аритмия, миокард ишемиясы және гипертониялық криздердің даму қаупін азайтады. Анестезиолог-дәрігерге пациент бета-блокаторлармен ем алатындығын хабарлау керек.
Жалпы алғанда, операция алдындағы кезеңде бета-адреноблокаторларды қабылдауды айқын қажеттіліксіз тоқтату ұсынылмайды.
Егер хирургиялық араласудан бұрын бетаксололмен емдеуді тоқтату қажет болса, мұны біртіндеп жасау керек және жалпы анестезия жүргізуге дейін 48 сағат бұрын аяқтау керек, себебі емді 48 сағатқа тоқтату рецепторлардың катехоламиндерге сезімталдығын қалпына келтіруге мүмкіндік береді.
Бета-адреноблокаторлармен емдеу кейбір жағдайларда тоқтатылуы мүмкін емес:
- коронарлық жеткіліксіздігі бар пациенттерде бета-адреноблокаторлардың кенеттен тоқтатылуына байланысты қауіпті ескере отырып, емдеуді хирургиялық араласуға дейін жалғастырған жөн:
- шұғыл хирургиялық араласулар жағдайында немесе емдеуді тоқтату мүмкін болмаған жағдайларда пациентті қажет жағдайда қайталай отырып, атропинмен тиісті премедикация жолымен кезбе жүйкенің қозу салдарларынан қорғау керек.
Мұндай пациенттерде жалпы анестезия үшін өте төмен дәрежеде миокардты бәсеңдететін заттарды қолданған жөн және қан жоғалтудың орнын толтырған жөн.
Анафилаксиялық реакциялардың даму қаупін ескеру қажет.
Тиротоксикоз
Бета-адреноблокаторлар тиротоксикоз симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.
Спортшылар
Спортшылар препараттың құрамында допингтік бақылау тестілерін жүргізу кезінде оң реакция бере алатын әсер етуші зат бар екенін ескеруі тиіс.
Алкоголь
Емдеу кезінде алкоголь тұтынудан аулақ болу керек.
Глаукома
Бета-адреноблокаторлар көзішілік қысымды төмендетеді және глаукоманың болуына скринингтік тестілерге әсер етуі мүмкін. Пациент офтальмологқа бетаксололды қабылдайтыны туралы хабарлауы керек. Бета-адреноблокаторларды қабылдайтын немесе оларды көз тамшылары ретінде қолданатын пациенттер бета-адреноблокаторлардың потенциалды аддитивті әсеріне байланысты дәрігердің бақылауында болуы тиіс.
Жанаспалы линзалар
Жанаспалы линзаларды пайдаланатын пациенттер бета-адреноблокаторлармен емдеу аясында көз жасы сұйықтығының өндірілуі төмендеуі мүмкін екенін ескеруі тиіс.
Темекі шегу
Темекі шегетін пациенттерде бета-блокаторлардың тиімділігі төмен.
Лактоза моногидраты
Бұл препараттың құрамында лактоза моногидраты бар. Тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға қолдануға болмайды.
Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі
Қолдануға болмайтын біріктірілімдер
Флоктафенинмен
Флоктафенинге байланысты шок немесе артериялық гипотензия жағдайында бета-адреноблокаторлар компенсаторлық жүрек-қантамыр реакцияларының төмендеуіне әкеледі.
Сультопридпен
Брадикардияның дамуын индукциялайтын қосымша әсерге байланысты жүрек автоматизмінің бұзылуы (айқын брадикардия).
Ұсынылмайтын біріктірілімдер
Амиодаронмен
Жиырылғыштықтың, автоматизмнің және өткізгіштіктің бұзылуы (симпатикалық компенсаторлық механизмдердің бәсеңдеуі).
Жүрек гликозидтерімен
Брадикардияның, атриовентрикулярлық блокаданың, жүрек тоқтауының даму немесе өршу қаупі.
МАО тежегіштерімен
Бетаксололдың гипертензияға қарсы әсерінің едәуір күшеюінің салдарынан МАО тежегіштерімен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды, МАО тежегіштерін және бетаксололды қабылдау арасындағы аралық кемінде 14 күнді құрауы тиіс.
Финголимодпен
Финголимод бета-адреноблокаторлардың теріс хронотропты әсерін күшейтуі және айқын брадикардияға әкелуі мүмкін. Финголимод пен бетаксололды бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Көрсетілген препараттарды бір мезгілде қолдану қажет болғанда пациенттің жағдайын мұқият бақылау талап етіледі. Стационар жағдайында біріктірілген емді бастау және тиісті мониторингті жүзеге асыру ұсынылады (ЖЖЖ ұзақ бақылау, кем дегенде, финголимодты және бета-блокаторды алғашқы бір мезгілде қабылдағаннан кейін келесі күні таңертеңге дейін көрсетіледі).
Сақтықпен қолдану керек біріктірілімдер
Галогені бар ингаляциялық анестетиктермен
Бета-адреноблокаторлар компенсаторлық жүрек-қантамыр реакцияларын азайтады (бета-адренергиялық рецепторлардың тежелуін бета-адреномиметиктерді енгізу кезінде азайтуға болады). Әдетте, бета-адреноблокаторлармен емдеу тоқтатылмайды және кез келген жағдайда бета-адреноблокаторларды күрт тоқтатудан аулақ болу керек. Анестезиолог-дәрігерге бета-блокаторды қабылдайтыны туралы хабарлау қажет.
«Баяу» кальций өзекшелерінің блокаторларымен (бепридил, дилтиазем и мибефрадил)
Автоматизмнің бұзылуы (айқын брадикардия, синус түйінінің тоқтауы), атриовентрикулярлық өткізгіштіктің бұзылуы, жүрек жеткіліксіздігі [синергетикалық (өзара күшейетін) әсерлер]. Мұндай біріктірілім тек мұқият клиникалық және электрокардиографиялық бақылаумен, әсіресе егде пациенттерде немесе емнің басында қолданылуы мүмкін.
Дилтиаземмен
Дилтиаземмен бета-адреноблокаторларды бір мезгілде қолдану кезінде депрессияның даму қаупінің жоғарылауы туралы хабарланды.
Пропафенонмен және ІА класты аритмияға қарсы дәрілермен (хинидин, гидрохинидин және дизопирамид)
Жиырылғыштықтың, автоматизмнің және өткізгіштіктің бұзылуы (симпатикалық компенсаторлық механизмдердің бәсеңдеуі). Клиникалық және электрокардиографиялық бақылау талап етіледі.
Баклофенмен
Бетаксололдың гипертензияға қарсы әсерінің күшеюі. АҚ бақылау және қажет болса бетаксолол дозасын түзету қажет.
Инсулинмен және ішке қабылдауға арналған гипогликемиялық дәрілермен, сульфонилмочевина туындыларымен
Барлық бета-адреноблокаторлар гипогликемияның белгілі бір симптомдарын, мысалы, жүрек қағуы мен тахикардияны бүркемеленуі мүмкін.
Пациентке қандағы глюкоза концентрациясын, оның ішінде пациенттердің белсенді өзін-өзі бақылауын, әсіресе емдеудің басында тұрақты бақылауды күшейту қажеттілігі туралы ескертілуі тиіс.
Лидокоинмен (10% ерітінді, аритмияға қарсы дәрі ретінде вена ішіне)
Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан жағымсыз неврологиялық симптомдар мен әсерлерді (бауырдағы лидокаин метаболизмінің төмендеуі) ықтимал күшейте отырып, қан плазмасындағы лидокаин концентрациясының ұлғаюы. Бета-адреноблокаторлармен емдеу кезінде және оны тоқтатқаннан кейін клиникалық және электрокардиографиялық бақылау және қан плазмасындағы лидокаин концентрациясын бақылау ұсынылады. Қажет болса лидокаин дозасын түзету жүргізіледі.
Құрамында йод бар контрастылы заттармен
Құрамында йод бар контрастылы заттарды енгізу кезінде шок дамыған немесе АҚ күрт төмендеген жағдайда бета-адреноблокаторлар компенсаторлық жүрек-қантамыр реакцияларын азайтады. Егер мүмкін болса, онда құрамында йод бар контрастылы дәрілерді қолдана отырып рентгенографиялық зерттеу жүргізер алдында бета-адреноблокатормен емдеуді тоқтату керек. Бета-адреноблокатормен емді жалғастыру қажет болған жағдайда дәрігер қарқынды ем жүргізу үшін тиісті жағдайларды қамтамасыз етуі тиіс.
«Пируэт» типті полиморфты қарыншалық тахикардияны қоса, жүрек ырғағының қарыншалық бұзылыстарын туындатуға қабілетті препараттармен
Бетаксололды мынадай препараттармен бір мезгілде қолданғанда жүрек ырғағының қарыншалық бұзылу, атап айтқанда «пируэт» типті полиморфты қарыншалық тахикардия қаупінің ұлғаюы:
· ІА класты аритмияға қарсы дәрілік заттар (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид);
· ІІІ класты аритмияға қарсы дәрілік заттар (амиодарон, дофетилид, ибутилид, бретилий тозилаты, дронедарон), соталол;
· басқа (антиаритмиялық емес) дәрілік заттар, мысалы:
- нейролептиктер: фенотиазиндер (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамидтер (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд), бутирофенондар (дроперидол, галоперидол);
- басқа нейролептиктер (пимозид, сертиндол);
- антидепрессанттар: трициклдік антидепрессанттар, серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері (циталопрам, эскиталопрам);
- бактерияға қарсы дәрілер: фторхинолондар (левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин, ципрофлоксацин), макролидтер (вена ішіне енгізгенде эритромицин, вена ішіне енгізгенде спирамицин азитромицин, кларитромицин, рокситромицин), ко-тримоксазол;
- зеңге қарсы дәрілер: азолдар (вориконазол, интраконазол, кетоконазол, флуканазол); безгекке қарсы дәрілер (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); протозойға қарсы дәрілер (вена ішіне енгізген кезде пентамидин);
- антиангинальді дәрілер (ранолазин);
- ісікке қарсы дәрілер (вандетанид, мышьяк триоксиді, оксалиплатин, такролимус);
- құсуға қарсы дәрілер (домперидон, ондансетрон);
- асқазан-ішек жолының моторикасына әсер ететін дәрілер (цизаприд);
- антигистаминдік дәрілер (астемизол, терфенадин, мизоластин);
- басқа да дәрілік заттар (анагрелид, вазопрессин, дифеманил метилсульфаты, кетансерин, пробукол, пропофол, севофлурон, терлипрессин, теродилин, флекаинид, цилостазол).
Бетаксололды көрсетілген дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда мұқият клиникалық және электрокардиографиялық бақылау талап етіледі.
Холинэстераза тежегіштерімен (донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин)
Брадикардияның күшею қаупі (аддитивті әсер). Тұрақты клиникалық бақылау талап етіледі.
Орталықтық әсер ететін гипотензиялық дәрілермен (клонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин)
Брадикардияның даму қаупінің жоғарылауы, атриовентрикулярлық өткізгіштіктің бұзылуы. Орталықтық әсер ететін гипотензиялық дәріні күрт тоқтату кезінде АҚ елеулі жоғарылауы. Гипотензиялық дәріні күрт тоқтатудан аулақ болу және клиникалық бақылау жүргізу қажет.
Назарға алу керек біріктірілімдер
Циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) селективті тежегіштерін қоса, қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен (ҚҚСП) (жүйелі әсері бар препараттармен)
Бетаксололдың гипертензияға қарсы әсерінің төмендеуі (ҚҚСП простагландиндер синтезін тежейді және пиразолон туындылары бола отырып, су мен натрийдің кідіруіне әкеледі).
Дигидропиридиндер тобындағы (нифедипин) «баяу» кальций өзекшелерінің блокаторларымен
«Баяу» кальций өзекшелерінің блокаторлары мен бетаксололдың гипертензияға қарсы әсерінің өзара күшеюі, латентті немесе бақыланбайтын жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде жүрек жеткіліксіздігінің дамуы. Бета-адреноблокаторлармен емдеу дигидропиридиндер тобындағы «баяу» кальций өзекшелері блокаторларының әсерінен вазодиляцияға жауап ретінде симпатикалық жүйке жүйесінің рефлекторлық белсенділігін төмендетуі де мүмкін.
Трициклдік андидепрессанттармен (имипрамин типі), нейролептиктермен
Бетаксололдың гипертензияға қарсы әсерінің күшеюі және ортостаздық гипотензияның даму қаупі (аддитивті әсер).
Мефлохинмен
Брадикардияның даму қаупі (аддитивті әсер).
Дипиридамолмен (вена ішіне енгізу)
Бетаксололдың гипертензияға қарсы әсерінің күшеюі.
Урологияда қолданылатындарды қоса, альфа-адреноблокаторлармен (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин)
Бетаксололдың гипертензияға қарсы әсерінің күшеюі. Ортостаздық гипотензия қаупінің жоғарылауы.
Амифостинмен
Бетаксололдың гипертензияға қарсы әсерінің күшеюі.
Иммунотерапия үшін қолданылатын аллергендермен немесе тері сынамалары үшін аллерген экстрактілерімен
Бетаксолол қабылдайтын пациенттерде ауыр жүйелі аллергиялық реакциялардың немесе анафилаксияның жоғары туындау қаупі.
Фенитоинмен (вена ішіне енгізу)
Кардиодепрессиялық әсер айқындығының және АҚ төмендеу ықтималдығының жоғарылауы.
Ксантиндермен
Бетаксолол ксантиндер (дифиллиннен басқа) клиренсін төмендетеді және, әсіресе теофиллин клиренсі бастапқыдан жоғары пациенттерде (мысалы, темекі шегудің әсерінен) олардың қан плазмасындағы концентрациясын арттырады.
Эстрогендермен
Бетаксололдың гипертензияға қарсы әсерінің әлсіреуі (натрий мен судың кідіруі).
Глюкокортикостероидтармен және тетракозактидпен
Бетаксололдың гипертензияға қарсы әсерінің бәсеңдеуі (глюкокортикостероидтар мен тетракозактидтің әсерінен натрий мен судың кідіруі есебінен).
Диуретиктермен
АҚ шамадан тыс төмендеуі мүмкін.
Деполяризацияланбайтын миорелаксанттармен
Бетаксолол деполяризацияланбайтын миорелаксанттардың әсерін ұзартады.
Кумариндермен
Кумариндердің антикоагулянттық әсерінің күшеюі.
Этанолмен (алкоголь), седативті және ұйықтататын дәрілік заттармен
Орталық жүйке жүйесі тежелуінің күшеюі.
Гидратталмаған қастауыш алкалоидтарымен
Гидратталмаған қастауыш алкалоидтары бетаксололды қабылдау кезінде шеткері қан айналымы бұзылыстарының даму қаупін арттырады.
Симпатомиметиктермен
Бета-блокаторлар әсерінің төмендеу қаупі
Синустық түйіннің тоқтауын индукциялайтын препараттармен
Синустық түйіннің тоқтауы Бетак препаратын қоса, бета-адреноблокаторлармен, синустық түйіннің тоқтауын тудыруы мүмкін препараттармен бір мезгілде қолданған кезде мүмкін болады.
Арнайы ескертулер
Педиатрияда қолдану
Бетаксололды балаларда қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған, сондықтан препаратты 18 жасқа дейінгі балаларда қолдану ұсынылмайды.
Жүктілік және лактация кезінде қолдану
Бета-блокаторлар плацентарлы қан айналымын азайтуға қабілетті, бұл жатырішілік өлімге, шарананың өлі туылуына, түсік түсіруге немесе мерзімінен бұрын босануға әкелуі мүмкін. Сондай-ақ, шаранада жағымсыз реакциялар (атап айтқанда гипогликемия және брадикардия) пайда болуы мүмкін.
Бетаксололды жүктілік кезінде қолдану пайда/қауіп бағаланғаннан кейін аса қажет болған жағдайда ғана мүмкін болады.
Егер анасы жүктілік кезінде бета-блокаторлармен емделсе, олар туылғаннан кейінгі бірнеше күн ішінде нәрестеге әсер етуі мүмкін, босанғаннан кейінгі кезеңде жүрек және өкпе асқынуларының пайда болу қаупі бар. Нәрестеде жүрек жеткіліксіздігі пайда болған жағдайда қарқынды емдеу бөлімшесіне жатқызу қажет. Плазманы алмастырғыштарды қолдану ұсынылмайды (жедел өкпе ісінуінің пайда болу қаупіне байланысты). Брадикардия, тыныс алу жеткіліксіздігі, гипогликемия жағдайлары да байқалды.
Босанғаннан кейінгі алғашқы 3-5 күн ішінде нәрестені мамандандырылған бөлімшеде (жүрек ырғағы, қандағы глюкоза деңгейі) мұқият қадағалау қажет.
Бетаксолол емшек сүтіне шығарылады, сондықтан препаратты қабылдаған кезде емшек емізу ұсынылмайды.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Бетак препаратын қабылдау кезінде көлік құралдарын немесе басқа да қауіпті механизмдерді басқару кезінде сақ болу керек (бас айналуы, әлсіздіктің даму қаупіне байланысты, бұл зейін қою мен қызмет түрлеріне қажетті психомоторлық реакциялардың жылдамдығын төмендетуі мүмкін).
Қолдану жөніндегі нұсқаулар
Дозалау режимі
Артериялық гипертензия: артериялық гипертензияның жеңіл дәрежесінде бастапқы доза тәулігіне 1 рет 10 мг құрайды. Қажет болса, 7-14 күннен кейін дозаны 20 мг-ға дейін арттыруға болады. Орташа гипертензия кезінде стандартты доза тәулігіне 1 рет 20 мг құрайды. 20 мг асатын доза жағатын жағдайда да, гипертензияға қарсы әсерді күшейтпейді.
Тұрақты стенокардия ұстамаларының профилактикасы: стандартты доза тәулігіне 20 мг. Кейбір жағдайларда клиникалық әсерге байланысты дозаны 40 мг дейін арттыруға болады.
Пациенттердің ерекше топтары
Егде жастағы пациенттер
Бастапқы доза 5 мг құрайды.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер
Креатинин клиренсі 20 мл/мин артық болған кезде дозаны түзету талап етілмейді, алайда емдеу басталғаннан бастап 1 апта ішінде клиникалық бақылау ұсынылады.
Креатинин клиренсі 20 мл/мин төмен пациенттерде және гемодиализдегі немесе перитонеальді диализдегі пациенттерде бастапқы доза 5 мг құрайды
Тәулігіне 1 рет (диализдің жиілігі мен уақытына қарамастан). Қажет болса, 7-14 күн сайын дозаны 5 мг-ға, ең көбі 20 мг-ға дейін арттырады.
Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер
Дозаны түзету талап етілмейді, бірақ емнің басында стационарда бақылау ұсынылады.
Енгізу әдісі және жолы
Ішуге арналған таблеткалар. Тамақтануға қарамастан тәулігіне бір рет қабылдайды.
Емдеу ұзақтығы
Гипотензиялық әсер 2-5 күн қолданғаннан кейін басталады, тұрақты әсер 1-2 айдан кейін байқалады.
Емдеуді тоқтату біртіндеп, 2 апта ішінде дәрігердің бақылауымен жүзеге асырылады. Осы кезең ішінде пациенттерге мониторинг жүргізу ұсынылады.
Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажет шаралар
Симптомдары: брадикардия, атриовентрикулярлық блокада, артериялық қысымның төмендеуі, естен тану, жүрек жеткіліксіздігі, бронх түйілуі, құрысулар.
Емі: симптоматикалық және демеуші. Артериялық гипотензия кезінде, егер өкпе ісінуінің белгілері болмаса, плазма алмастырғыштардың в/і тамшылатып инфузиясы, тиімсіздігі кезінде - адреналин, допамин, добутамин ұсынылады. Брадикардияны жою үшін атропин тағайындалады. Жедел жүрек жеткіліксіздігі жағдайында ем дереу дигиталис препараттарымен, диуретиктермен, оттегімен толықтырылады. Бронх түйілуін β2-агонистермен жояды. Аминофиллинмен қосымша емдеу болуы мүмкін. Атриовентрикулярлық блокада кезінде атропин, алупент немесе адреналин в/і енгізу, уақытша кардиостимулятор; құрысулар кезінде диазепам қолданылады.
Спецификалық антидоты жоқ.
Тоқтату симптомдары қаупінің болуын нұсқау
Бетаксололмен емдеуді, әсіресе ЖИА бар пациенттерде кенеттен тоқтатпаған жөн. Кенеттен тоқтату жүрек ырғағының ауыр бұзылуына, миокард инфарктісіне немесе жүрек тоқтауына әкелуі мүмкін. Дозаны біртіндеп, яғни 2 апта ішінде азайту керек, қажет болса стенокардия ұстамаларының жиілеуін болдырмау үшін басқа антиангинальді дәрімен орын басу емін бір мезгілде бастауға болады.
Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгінген жөн
ДП стандартты қолдану кезінде көрініс табатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдануы керек шаралар
Жиі
- астения, ұйқысыздық
- бас айналуы, бас ауруы
- брадикардия (ауыр болуы мүмкін)
- қол-аяқтың тері температурасының төмендеуі
- гастралгия, диарея, жүрек айнуы, құсу
- белсіздік
Сирек
- депрессия
- көздің құрғақтығы
- жүрек жеткіліксіздігі, АҚ айқын төмендеуі, атриовентрикулярлық өндіргіштіктің баяулауы немесе атриовентрикулярлық блокаданың күшеюі
- Рейно синдромы, шеткері қан айналымы бұзылыстарының күшеюі, оның ішінде «ауық-ауыр ақсақтық»
- бронх түйілуі
- псориаз тәрізді бөртпелерді немесе псориаз ағымының өршуін қоса, тері реакциялары
- препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін жоғалып кететін жегі тәрізді синдромның клиникалық көріністерімен үйлесетін ерекше жағдайларда ғана антинуклеарлы антиденелердің пайда болуы.
Өте сирек
- гипогликемия, гипергликемия
- елестеулер, сананың шатасуы, түнгі қорқынышты түстер
- қол-аяқтың дистальді бөліктеріндегі парестезия
- көрудің бұзылуы
Жиілігі белгісіз
- летаргия
- бейім пациенттерде синустық түйіннің тоқтауы (мысалы, егде жастағы пациенттер немесе брадикардия, синустық түйіннің дисфункциясы немесе атриовентрикулярлық блокадасы бар пациенттер).
- есекжем, терінің қышуы, гипергидроз
Қосымша мәліметтер
Дәрілік препараттың құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - бетаксолол гидрохлориді 10.00 мг,
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, натрий крахмал гликоляты (А типі), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты,
қабық құрамы: Опадри ақ YO-B-28920: поливинил спирті, титанның қостотығы Е171, тазартылған тальк, лецитин, ксантан шайыры, тазартылған су.
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, дөңес беткейлі, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.
3 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы