Беродуал, р-р д/инг., 20 мл, пачка картонная
Торговое название
Беродуал®
Международное непатентованноеназвание
Нет
Лекарственная форма
Раствор для ингаляций 20 мл
Состав
100 млраствора содержат
активные вещества: ипратропия бромида моногидрат 26,1 мг
(эквивалентно ипратропия бромида безводному 25.0 мг),
фенотерола гидробромид 50,0 мг,
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, кислота хлороводородная концентрированная, вода очищенная.
Описание
Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость без видимых механических включений, с почти незаметным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Респираторная система. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Адренергические, ингаляционные. Адренергические препараты в комбинации с антихолинергическими, вкл. тройные комбинации с кортикостероидами. Фенотерол и ипратропия бромид.
Код АТХ R03AL01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Терапевтическийэффект комбинацииипратропия бромида и фенотерола гидробромида достигается за счет местного действия в дыхательных путях. Фармакодинамика бронходилатациине связана с фармакокинетикой активных компонентов препарата.
После ингаляции в дыхательных путях осаждается от 10 до 39% дозы. Часть дозы, осаждающейся в легких, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут), а количество действующего вещества, остающегося в ротовой полости, попадает постепенно в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ).
Таким образом, системное воздействие определяется какпероральной, так и легочнойбиодоступностью.
Нет подтвержденныхданных о том, что фармакокинетика двух компонентов в комбинации отличается от фармакокинетики каждого компонента по отдельности.
Фенотерола гидробромид
Попавшая внутрь часть препарата большей частью метаболизируется с образованием сульфат конъюгатов. Абсолютная биодоступность после приема внутрь низкая, около 1.5%. После ингаляции примерно 1% вдыхаемой дозы выделяется в виде свободного фенотерола в моче за 24 часа. Согласно этим данным, общая системная биодоступность вдыхаемых доз фенотерола гидробромида составляет 7%. Связь с белками плазмы крови – около 40%. Общий клиренс фенотерола составляет 1.8 л/мин, а почечный клиренс – 0.27 л/мин.Фенотерол и егометаболитыне проникают через гематоэнцефалический барьер. Общая экскреция с мочой за 48 часов – 39% дозы, через ЖКТ – 40.2%дозы.
Ипратропия бромид
Совокупная почечная экскреция ипратропия бромида за сутки составляет от 3 до 13%. Общая системнаябиодоступность - от 7 до 28%. Связь с белками плазмы крови - менее 20%. Ипратропия бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Терминальный период полувыведения – около 1.6 ч. Общий клиренс - 2.3 л/мин, почечный клиренс - 0.9 л/мин. Совокупная почечная экскреция за 6 дней – 3.2%, через ЖКТ – 69.4%. Период полувыведения составляет 3.6 ч. Связывание основных метаболитов в моче с мускариновым рецептором весьма незначительно.
Фармакодинамика
Беродуал®– комбинированный препарат, состоящий из двух бронходилатирующих компонентов: ипратропия бромид (оказывающий антихолинергическое действие) и фенотерола гидробромид (бета2-адреномиметик).
Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония и обладает антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Ипратропий тормозит рефлексы, опосредуемые блуждающим нервом, противодействуя эффекту ацетилхолина – нейромедиатора, высвобождающегося из окончания блуждающего нерва. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации Са++, возникающее при взаимодействии ацетилхолина с мускариновыми рецепторами в гладкой мускулатуре бронхов. Высвобождение Са++опосредуется системой вторичных медиаторов, представленных инозитол трифосфатом и диацилглицерином.
Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, локализованным действием, а не системным.
Фенотерола гидробромидоказывает прямое симпатомиметическое действие, избирательно стимулируя бета2-адренорецепторы в терапевтических дозах. При более высоких дозах он способен стимулировать бета1-адренорецепторы. Связывание с бета2-адренорецепторами активирует аденилатциклазу при участии стимулирующего Gs-белка.
Повышенный уровень циклического АМФ активирует протеинкиназу А, которая затем фосфорилирует белки-мишени в гладкомышечных клетках. Это, в свою очередь, приводит к фосфорилированию легкой цепи миозинкиназы, ингибированию гидролиза фосфоинозитида и открытию активируемых кальцием калиевых каналов.
Фенотерол гидробромид расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов, и предотвращает развитие бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после применения фенотерол ингибирует высвобождение бронхосуживающих и провоспалительных медиаторов из тучных клеток. Применение доз фенотерола (0.6 мг) увеличивает мукоцилиарный клиренс.
При использовании более высоких доз замедляется сократимость матки, наблюдаются метаболические эффекты: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия и гипокалиемия, которая обусловлена повышенным потреблением ионов К+ скелетной мускулатурой. Бета-адренергические воздействия на сердце, такие как увеличение частоты и силы сердечных сокращений являются следствием влияния фенотерола на сосуды, стимуляции бета2-адренорецепторов миокарда и, при использовании доз, превышающих терапевтические, бета1-адренорецепторов. Как и при использовании других бета-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QT при использовании высоких доз. Наиболее часто наблюдаемым эффектом воздействия бета-агонистов является тремор. В отличие от воздействия на гладкую мускулатуру бронхов, системное воздействие бета-агонистов может привести к развитию устойчивости.
При совместном применении ипратропия бромида и фенотерола, бронходилатирующий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Два активных вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект в отношении мускулатуры бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся спазмом дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется очень низкая доза бета-адренергического компонента, что облегчает индивидуальное дозирование препарата и способствует уменьшению нежелательных реакций.
Показания к применению
Профилактика и симптоматическое лечение приступов удушья при заболеваниях, сопровождающихся хронической обструкцией дыхательных путей:
- аллергическая и неаллергическая (эндогенная) бронхиальная астма, бронхиальная астма физического напряжения, хроническая обструктивная болезнь легких, а также хронический обструктивный бронхит, осложненный или неосложненный эмфиземой.
Если требуется долгосрочное применение лекарственного препарата, его всегда следует сочетать с противовоспалительным лечением.
Способ применения идозы
Только для ингаляции с использованием небулайзера
Лечение следует начинать и проводить под медицинским наблюдением, в условиях стационара. После консультации врача пациентам может быть рекомендовано лечение на дому в случаях, когда низкая доза быстродействующего бронхорасширяющего средства из группы бета-адреномиметиков, оказалась недостаточной для облегчения симптомов обструкции. Также раствор для ингаляций может быть рекомендован пациентам в случае, когда аэрозоль для ингаляций не может использоваться или при необходимости применения более высоких доз.
Лечение следует всегда начинать с наименьшей рекомендуемой дозы.
Дозу следует подбирать индивидуально и регулировать в соответствии с тяжестью острого приступа. При достаточном снижении симптомов введение препарата следует прекратить.
Раствор для небулайзера предназначен для ингаляции при использовании соответствующего устройства для распыления; прием раствора внутрь запрещается.
Для применения рекомендуемую дозу препарата Беродуал®раствор для ингаляций необходимо развести физиологическим раствором (0,9%) до объема 3–4 мл. Ингаляцию разведенным и готовым к применению раствором следует проводить до достижения достаточного облегчения симптомов.
Перед каждым применением необходимо готовить свежий разведенный и готовый к употреблению раствор. Ингаляцию разведенным и готовым к применению раствором следует проводить сразу же после его приготовления; любые остатки разбавленного раствора необходимо вылить. Необходимо соблюдать инструкции, содержащиеся в руководстве пользователя ингаляционного устройства.
Рекомендуется применять распыляемый раствор через мундштук. При отсутствии мундштука следует использовать небулайзерную маску соответствующего размера.
Пациентов, предрасположенных к приступам глаукомы, следует предупредить о необходимости уделять особое внимание защите глаз.
Раствор для ингаляций можно применять, используя различные коммерчески доступные небулайзеры. Действие препарата на легкие и его системное действие зависят от используемого небулайзера, и в зависимости от эффективности устройства могут оказаться сильнее, чем при использовании дозированного аэрозоля.
Рекомендуются следующие дозы:
Взрослые и подростки старше 12 лет:
Для экстренного лечения приступов бронхиальной астмы в зависимости от тяжести острого приступа следует выполнить 10–25 ингаляций (1,0–2,5 мл) препарата, разведя его физиологическим раствором до объема 3–4 мл.
В исключительных, особо тяжелых случаях, можно выполнить до 40 ингаляций (4 мл) препарата, разведя его физиологическим раствором до объема 3–4 мл.
Для целевой профилактики бронхиальной астмы физического напряжения или предполагаемого контакта с аллергеном следует выполнить 1–2 ингаляций (0,1–0,2 мл) препарата Беродуал®, разведенного 2–3 мл физиологического раствора. По возможности это необходимо сделать за 10–15 минут до указанных событий.
Дети 6–12 лет:
Для экстренного леченияприступов бронхиальной астмы в зависимости от тяжести приступов и возраста следует выполнить 5–20 ингаляций (0,5–2,0 мл) препарата Беродуал®, разведя его физиологическим раствором до объема 3–4 мл.
Для целевой профилактикибронхиальной астмы физического напряжения или предполагаемого контакта с аллергеном следует выполнить 1–2 ингаляции (0,1–0,2 мл) препарата, разведенного в 2–3 мл физиологического раствора. По возможности это необходимо сделать за 10–15 минут до указанных событий.
Дети в возрасте до 6 лет:
Поскольку для данной возрастной группы информация ограничена, рекомендуется использовать следующие дозы (только под наблюдением врача!):
1 ингаляция (0,1 мл) на кг массы тела, максимально до 5 ингаляций (0,5 мл), после разведения физиологическим раствором до объема 3–4 мл.
Инструкция по применению
Для применения рекомендуемую дозу препарата Беродуал®раствор для ингаляций необходимо разбавлять физиологическим раствором (0,9 %) до конечного объема, составляющего3-4 мл.
Ингаляцию готовым к применению раствором следует проводить сразу же после его приготовления. По возможности ингаляцию следует проводить в положении сидя или стоя. Необходимо соблюдать инструкции по эксплуатации ингаляционного устройства.
1. Для применения раствора держите флакон под углом и полностью нажмите на дозирующую головку указательным пальцем (рис. 1).
2. При использовании устройства в первый раз нажмите насос несколько раз, чтобы обеспечить отсутствие воздуха в системе. Утилизируйте первую поданную порцию жидкости.
3. Когда уровень жидкости во флаконе уменьшится, следует расположить флакон так, чтобы трубка дозатора находилась в растворе (см. рис. 2).
Это гарантирует использование раствора полностью, за исключением остаточного количества, которое остается в дозаторе по причине технических ограничений.
Как только в остаточное количество начнет попадать воздух, точное дозирование станет невозможным; поэтому оставшийся раствор следует утилизировать.
Продолжительность ингаляции можно контролировать с помощью объема разбавления.
Пациентам следует продемонстрировать правильное использование раствора Беродуал®. Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать попадания в глаза раствора. Ингаляция раствором для небулайзера должна проводиться с использованием мундштука. При отсутствии мундштука следует использовать небулайзерную маску правильно подобранного размера. Пациентов, предрасположенных к развитию глаукомы, следует проинструктировать о необходимости особенно тщательно заботиться о защите глаз.
Побочные действия
Подобно всем лекарственным препаратам, Беродуал® может вызывать нежелательные эффекты.
Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть следствием антихолинергических и бета-адренергических свойств препарата Беродуал®.
Побочные действия определялись со следующей частотой:
Очень часто (>1/10), часто (≥1/100 - <1/10), нечасто (≥1/1000 –
<1/100), редко (≥1/10,000 - <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
Часто
- кашель
Нечасто
- повышенная возбудимость
- головная боль, тремор, головокружение
- тахикардия, учащенное сердцебиение
- фарингит, дисфония
- рвота, тошнота, сухость во рту
- повышение кровяного давления (систолического)
Редко
- анафилактические реакции*, гиперчувствительность*
- гипокалиемия*
- тревожное возбуждение, психические расстройства
- глаукома*, повышение внутриглазного давления*, нарушение
аккомодации*, расширение зрачка*, ухудшение остроты зрения*, боль в
глазах*, отек роговицы*, гиперемия конъюнктивы*, гало (наличие в поле
зрения радужных кругов вокруг источника света)*
- аритмия, фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия*,
ишемия миокарда*
- бронхоспазм, раздражение в горле, отек глотки, ларингоспазм*,
парадоксальный бронхоспазм (в результате ингаляции) *, сухость в
горле*
- стоматит, глоссит, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта**,
диарея, запор*, отек полости рта*, изжога
- крапивница, кожная сыпь, зуд, отек Квинке*, петехии, гипергидроз*
- мышечная слабость, мышечные спазмы, боль в мышцах
- задержка мочи
- снижение кровяного давления (диастолического), тромбоцитопения
Очень редко
- повышение уровня глюкозы в крови
Неизвестно
- гиперактивность
* Эти побочные действия не наблюдались в рамках клинических исследований. Расчет основан на верхнем пределе 95% доверительного интервала, рассчитанного из совокупности пациентов, получивших терапию препаратом Беродуал® (3/4968 = 0,0006, что соответствует категории «редко»).
** При лечении ингаляционными антихолинергетиками (такими, как содержащиеся в препарате Беродуал®) возможны нарушения моторики желудочно-кишечного тракта, в особенности у пациентов с муковисцидозом.
При лечении препаратом Беродуал®, как и при любой другой ингаляционной терапии, также могут возникать признаки местного раздражения. В рамках клинических исследований чаще всего регистрировались такие побочные действия, как кашель, сухость во рту, головная боль, тремор, фарингит, тошнота, головокружение, дисфония, тахикардия, учащенное сердцебиение, рвота, повышение систолического давления, а также повышенная возбудимость.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к фенотерола гидробромиду и/или
ипратропия бромиду, атропиноподобным веществам или другим
компонентам препарата
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
- тахиаритмия
Лекарственные взаимодействия
Систематическое совместное применение лекарственного средства Беродуал®с другими антихолинергическими средствами не изучалось, в этой связи, не рекомендуется совместное их применение.
Совместное применение следующих препаратов/классов препаратов может повлиять на эффект препарата Беродуал®:
■ Усиление эффекта и/или повышение риска побочных действий:
- другие бета-адренергические препараты (при любом способе применения);
- другие антихолинергические препараты (при любом способе применения);
- производные ксантина, например, теофиллин;
- противовоспалительные средства (кортикостероиды);
- ингибиторы моноаминоксидазы;
- трициклические антидепрессанты;
- галогенированные углеводородные анестетики (например, галотан, трихлорэтилен и энфлуран). В частности, эти средства могут усиливать влияние на сердечно-сосудистую систему.
■ Ослабление эффекта:
- одновременное применение бета-адреноблокаторов.
■ Другие возможные взаимодействия:
При сопутствующей терапии производными ксантина, глюкокортикостероидами, а также диуретиками, возможно усугубление гипокалиемии, индуцированной бета2-агонистами. Это следует учитывать, в особенности при лечении пациентов с тяжелой обструкцией дыхательных путей.
Гипокалиемия может усугубить предрасположенность к аритмии у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усугублять влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В таких ситуациях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.
При прямом попадании в глаза распыленного ипратропия бромида (как отдельно, так и в сочетании с бета2-агонистом), возрастает риск острого приступа глаукомы.
Особые указания
В случае возникновения острой, стремительно усиливающейся одышки пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу.
Подобно другим препаратам для ингаляций, применение препарата Беродуал®может привести к парадоксальному бронхоспазму, угрожающему жизни. При развитии парадоксального бронхоспазма применение препарата Беродуал® следует немедленно прекратить и заменить его альтернативным лечением.
ПрепаратБеродуал® следует применять только после тщательной оценки соотношения пользы и риска, особенно при использовании доз выше рекомендованных, при следующих патологических состояниях:
- недостаточно контролируемый сахарный диабет,
- недавно перенесенный инфаркт миокарда,
- миокардит,
- тяжелые органические поражения сердца или сосудов (особенно при наличии тахикардии),
- гипертиреоз,
- феохромоцитома.
Симпатомиметические средства, в том числе Беродуал®, могут влиять на сердечно-сосудистую систему. Имеются данные, свидетельствующие о редких случаях развития ишемии миокарда, связанной с приемом бета-агонистов. Пациенты с сопутствующими тяжелыми заболеваниями сердца (напр. ишемической болезнью сердца, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью), принимающие препарат Беродуал®, должны быть предупреждены о необходимости обращения за медицинской помощью в случае появления болей в груди или других симптомов ухудшения состояния, связанных с заболеванием сердца. Необходимо уделить внимание оценке таких симптомов, как одышка и боль в груди, так как они могут быть либо респираторного, либо сердечного происхождения.
Препарат Беродуал®, как и другие антихолинергические препараты, следует применять с осторожностью у пациентов с:
- предрасположенностью к закрытоугольной глаукоме,
- имеющейся обструкцией мочевыводящих путей (напр., гиперплазией предстательной железы или контрактурой шейки мочевого пузыря),
- почечной недостаточностью,
- печеночной недостаточностью.
Имеются отдельные сообщения об офтальмологических осложнениях таких, как: мидриаз, повышенное внутриглазное давление, закрытоугольная глаукома, боль при попадании в глаза ингаляционного ипратропия бромида (или ипратропия бромида в сочетании с агонистами бета2-адренорецепторов).
Пациентов следует подробно проинструктировать в отношении правил использования препарата Беродуал®. Необходимо соблюдать осторожность, не допуская попадания препарата в глаза.
Признаками закрытоугольной глаукомы могут быть:
- боль и дискомфорт в глазах,
- затуманенное зрение,
- наличие в поле зрения радужных кругов вокруг источника света,
- покраснение глаз вследствие конъюнктивальной гиперемии и отека роговицы.
При развитии любой комбинации данных симптомов следует начать лечение миотическими каплями и немедленно проконсультироваться с врачом.
Пациенты с муковисцидозом, получающие ингаляционные антихолинергетики, более склонны к нарушениям моторики желудочно-кишечного тракта. Эти явления разрешаются при прекращении терапии препаратом.
Продолжительное использование
- пациентам с бронхиальной астмой следует использовать Беродуал® только по мере необходимости. Пациентам с легкой степенью ХОБЛ лечение по требованию (в зависимости от наличия симптомов) может быть предпочтительнее регулярного использования
- добавление или усиление противовоспалительной терапии для контроля воспаления верхних дыхательных путей и профилактики ухудшения заболевания целесообразно в отношении больных с бронхиальной астмой и глюкокортикостероид-зависимой ХОБЛ.
Регулярное использование возрастающих доз препаратов, содержащих бета2-агонисты, таких как Беродуал®, для контроля симптомов бронхиальной обструкции может вызвать ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции простое увеличение дозы бета2-агонистов, в частности препарата Беродуал®, в течение длительного времени, не только не целесообразно, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания в данной ситуации следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами.
Имеются сообщения о ряде случаев повышения риска серьезных осложнений основного заболевания, а также смертельных исходов при длительном лечении бронхиальной астмы высокими и избыточно высокими дозами ингаляционных бета2-симпатомитетиков без достаточной противовоспалительной терапии. Причинно-следственная связь в данном случае не разъяснена. Недостаточная противовоспалительная терапия, возможно, играет ключевую роль.
Другие симпатомиметические бронхорасширяющие средства следует назначать одновременно с препаратом Беродуал® только под медицинским наблюдением.
Избыточная терапия бета2-агонистами может привести к потенциально серьезной гипокалиемии. При исходно низких уровнях калия рекомендуется контролировать уровень калия в крови.
Возможно повышение уровня глюкозы в крови. Поэтому следует контролировать уровень глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом.
После применения препарата Беродуал® возможны реакции гиперчувствительности немедленного типа, о чем свидетельствуют редкие случаи возникновения крапивницы, отека Квинке, высыпаний, бронхоспазма, отека ротоглотки и других аллергических реакций.
Данный лекарственный препарат содержит консервант бензалкония хлорид и стабилизатор динатрия эдедата дигидрат. При вдыхании эти компоненты могут вызывать развитие бронхоспазма у чувствительных пациентов с гиперреактивностью дыхательных путей.
Применение препарата Беродуал® может привести к положительным результатам допинг-проб.
Фертильность, беременность и период лактации
Беременность
Фенотерол или ипратропий не вызывает развития побочных реакции при беременности. Тем не менее, необходимо соблюдать обычные меры предосторожности, связанные с применением лекарственных препаратов во время беременности. Следует учитывать возможность ингибирующего влияния препарата Беродуал® на сократительную деятельность матки. Применение бета2-симпатомиметиков в конце беременности или в высоких дозах может привести к нежелательным явлениям у новорожденного (тремор, тахикардия, колебания уровня глюкозы, гипокалиемия).
Период лактации
Фенотерола гидробромид может проникать в грудное молоко, в отношении ипратропия бромида такие данные не получены. Существенное воздействие ипратропия на грудного ребенка, особенно в случае применения препарата в виде аэрозоля, маловероятно. Тем не менее, следует с осторожностью назначать препарат Беродуал® кормящим женщинам.
Фертильность
Клинические данные о влиянии на фертильность при комбинированном применении ипратропия бромида и фенотерола гидробромида, а также каждого из двух компонентов, отсутствуют. Однако данные доклинических исследований показали отсутствие отрицательного влияния на фертильность человека фенотерола гидробромида и ипратропия бромида по отдельности.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследований относительно влияния препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводилось.
Тем не менее, необходимо информировать пациентов о таких возможныхпобочных реакциях, как головокружение, тремор, нарушение аккомодации, расширение зрачка и ухудшение остроты зрения во время приема препарата Беродуал®. Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с механизмами. В случае появления у пациентов вышеуказанных побочных эффектов, следует избегать выполнения таких потенциально опасных для них операций, как управление транспортным средством или работа, требующая точной координации движений и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: в зависимости от степени передозировки, могут возникать те или иные из следующих побочных явлений, характерных для бета2-адренергетиков: покраснение кожи лица, головокружение, головная боль, тахикардия, учащенное сердцебиение, аритмия, гипотензия вплоть до шока, повышение кровяного давления, беспокойство, боль в груди, возбуждение; возможны также экстрасистолия и сильный тремор, в особенности пальцев рук, но также и всего тела. Может возникать гипергликемия.
Возможны жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, в том числе на тошноту и рвоту, особенно в случае передозировки при пероральном приеме препарата. Метаболический ацидоз и гипокалиемия могут наблюдаться при применении фенотерола в более высоких дозах, чем рекомендовано. Симптомы передозировки ипратропия бромидом (сухость во рту, нарушение аккомодации зрения), выражены слабо, что объясняется очень низкой системной доступностью ингаляционного ипратропия.
Лечение: лечение препаратом Беродуал® необходимо прекратить.
Следует проводить кислотно-щелочной и электролитный мониторинг. Рекомендуется применение седативных средств, транквилизаторов, в тяжелых случаях – интенсивной терапии с возможной госпитализацией.
В качестве специфического антидота возможно применение бета-адреноблокаторов, предпочтительно бета1-селективных адреноблокаторов. Однако следует помнить о возможном усилении бронхиальной обструкции под влиянием бета-адреноблокаторов и тщательно подбирать дозу для пациентов, страдающих бронхиальной астмой или ХОБЛ, в связи с опасностью развития тяжелого бронхоспазма, который может привести к летальному исходу.
Форма выпуска и упаковка
По 20 мл препарата разливают во флаконы темного стекла (тип III), укупоренные пробкой-капельницей из полиэтилена низкой плотности и завинчивающейся крышкой из полипропилена.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном длядетей месте!
Срок хранения
3 года
Использовать в течение 6 месяцев после вскрытия.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалақы атауы
Беродуал®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Ингаляцияға арналған ерітінді 20 мл
Құрамы
100 мл ерітіндінің құрамында
белсенді заттар: ипратропий бромиді моногидраты 26,1 мг
(сусыз ипратропий бромидіне баламалы 25.0 мг),
фенотерол гидробромиді 50,0 мг,
қосымша заттар: бензалконий хлориді, динатрий эдетаты дигидраты, натрий хлориді, концентрацияланған хлорсутек қышқылы, тазартылған су.
Сипаттамасы
Иісі мүлде сезілмейтін, көрінетін механикалық қосылыстары жоқ, мөлдір түссіз немесе түссіз дерлік сұйықтық.
Фармакотерапиялық тобы
Респираторлық жүйе. Тыныс алу жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған препараттар. Адренергиялық, ингаляциялық. Антихолинергиялықтармен біріктірілген адренергиялық препараттар, кортикостероидтармен үштік біріктірілімдерді қоса. Фенотерол және ипратропий бромиді.
АТХ коды R03AL01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Біріктірілген ипратропий бромиді мен фенотерол гидробромидінің тыныс жолдарындағы жергілікті әсері арқылы емдік нәтижеге қол жеткізіледі.
Бронхтарды кеңейту фармакодинамикасы препараттың белсенді компонентерінің фармакокинетикасына байланысты емес.
Ингаляция жасағаннан кейін тыныс жолдарында дозаның 10-нан 39 %-на дейін шөгеді. Дозаның өкпеге шөккен бір бөлігі жүйелі қан ағымына тез жетеді (бірнеше минутта), ал ауыз бөлігінде қалған әсер етуші заттың бір бөлігі біртіндеп асқазан-ішек жолына (АІЖ) жетеді. Осылайша жүйелік әсері пероральді де, сондай-ақ өкпелік биожетімділігімен де анықталады.
Біріктірілген екі компоненттің фармакокинетикасының әрбір жеке компоненттің фармакокинетикасынан айырмашылығы бары жөнінде дәлелденген деректер жоқ.
Фенотерол гидробромиді
Препараттың ішке түскен бөлігі көбіне сульфат-конъюгат түзумен метоболизденеді. Ішке қабылдағаннан кейінгі абсолютті биожетімділігі төмен, 1.5 % жуық. Ингаляциядан кейін деммен тартылған дозаның шамамен 1 % несеппен бос фенотерол түрінде 24 сағат ішінде шығады. Осы деректерге сәйкес, фенотерол гидробромидтің деммен тартылған дозасының жалпы жүйелі биожетімділігі 7 % құрайды. Қан плазмасындағы ақуыздармен байланысы – 40 %-ға жуық. Фенотеролдың жалпы клиренсі 1.8 л/мин құрайды, ал бүйректік клиренс – 0.27 л/мин. Фенотерол және оның метаболиттері гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді. Жалпы экскрециясы несеппен 48 сағат ішінде дозаның – 39 %, АІЖ арқылы дозаның – 40.2 %.
Ипратропий бромиді
Тәулігіне ипратропий бромидінің бүйректік экскрециясының жиынтығы – 3-тен 13 % дозаға дейін. Жалпы жүйелі биожетімділік – 7 ден 28% дейін. Қан плазмасындағы ақуыздармен байланысы – 20 %-дан төмен. Ипратропий бромиді гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді.
Терминальді жартылай шығару кезеңі 1.6 сағатқа жуық. Жалпы клиренс – 2.3 л/мин, ал бүйректік клиренс – 0.9 л/мин. Бүйректік экскрециясының жиынтығы 6 күн ішінде – 3.2%, АІЖ арқылы – 69.4 %. Жартылай шығарылу кезеңі 3.6 сағатты құрайды. Несептегі негізгі метаболиттердің мускаринді рецептормен байланысуы өте елеусіз.
Фармакодинамикасы
Беродуал®– бронх кеңейтетін екі компоненттен тұратын біріктірілген препарат: ипратропий бромиді (антихолинергиялық әсер ететін) және фенотерол гидробромиді (бета2-адреномиметик).
Ипратропий бромидіаммонийдің төртінші туындысы болып табылады және ол антихолинергиялық (парасимпатоликалық) қасиеттерге ие.
Ипратропий кезеген жүйке ұшынан босап шығатын ацетилхолин – нейромедиатордың әсеріне қарсы әсер ете отырып, кезеген жүйке арқылы рефлексті тежейді. Антихолинергиялық дәрілер бронхтардың тегіс бұлшық еттерінде, ацетилхолиннің мускаринді рецепторлармен өзара әрекеттесуінен пайда болатын, Са++ жасушаішілік концентрациясының артуын болдырмайды.
Са++ босап шығуы инозитол трифосфаты және дицилглицерин арқылы ұсынылған екіншілік медиаторлар жүйесіне сүйенеді.
Ипратропий бромидін ингаляциялық жолмен енгізгенде бронх кеңеюі жүйелік емес, жергілікті, оқшаулау әсерімен шартталған.
Фенотерол гидробромидітікелей симпатомиметикалық әсер етеді, емдік дозада ол бета2- адренорецепторларын таңдап стимуляциялайды. Жоғарылау дозаларда ол бета1- адренорецепторларды стимуляциялауға ықпалды. Бета2- адренорецепторларымен байланысуы ынталандыратын Gs- ақуызының қатысуымен аденилатциклазаны белсенді етеді.
Циклды АМФ деңгейінің жоғарылығы А протеинкиназаны белсенді етеді, ол содан кейін тегіс бұлшықеттерде ақуыз-нысананы фосфорлайды.
Бұл өз кезегінде миозинкиназаның жеңіл тізбегінің фосфорлануына, фосфоинозитид гидролизінің тежелуіне және кальциймен белсендірілген калий өзекшелерінің ашылуына әкеледі.
Фенотерол гидробромиді бронхтар тегіс бұлшықеттері мен қантамырларды босаңсытады және гистаминнің, метахолиннің, суық ауаның және аллергендердің әсерімен болатын бронхтың түйілу реакцияларының дамуын болдырмайды (жылдам түрдегі асқын сезімталдық реакциялары). Қолданғаннан кейін, фенотерол бірден бронх тарылуын және қабыну медиаторларының жуан жасушалардан босап шығуын бөгейді. Фенотерол (0.6 мг) дозасын қабылдау мукоцилиарлы клиренсті арттырады.
Жоғарылау дозаларын пайдаланғанда жатыр жиырылғыштығы баяулайды, метаболизмдік әсері байқалады: липолиз, гликогенолиз, гипергликемия және гипокалиемия, бұл қаңқа бұлшықеттерінің К+ иондарын көп пайдалануымен шартталған. Бета1-адренорецепторлардың емдік дозасынан асатын доза пайдаланғанда жүректің жиырылу жиілігі және күші артуы сияқты жүрекке бета-адренергиялық әсері фенотеролдың тамырға әсерінің және миокард бета2-адренорецепторларын стимуляциясына әсерінің салдары болып табылады. Жоғары дозаларды пайдаланғанда басқа да бета-адренергиялық препараттар пайдаланғандағыдай QT аралығының ұзаруы анықталды.
Бета-агонистердің көбіне жиі байқалатын әсері тремор болып табылады. Бронхтардың тегіс бұлшықеттеріне әсерінен айырмашылығы бета-агонистердің жүйелі әсері төзімділік дамуына алып келеді.
Ипратропий бромидін және фенотеролды бірге қолданғанда бронх кеңейтетін әсеріне әртүрлі фармакологиялық нысандарға әсер ету жолдарымен қол жеткізіледі. Екі белсенді зат бірін бірі толықтырады, нәтижесінде бронх бұлшықеттеріне қатысты спазмолитикалық әсері күшейеді және тыныс алу жолдарының түйілуімен бірге жүретін бронх-өкпе ауруларында емдік әсерінің кең ауқымын қамтамасыз етеді. Өзара толықтыратын әсері – қажетті әсерге қол жеткізу үшін бета-адренергиялық компоненттің өте төмен дозасы талап етілетіндей, бұл препаратты жеке дозалауды жеңілдетеді және қолайсыз реакциялардың азаюына ықпал етеді.
Қолданылуы
Тыныс жолдарының созылмалы обструкциясы қатар жүретін ауруларда тұншығу ұстамаларының профилактикасы және симптоматикалық емдеу:
- аллергиялық және аллергиялық емес (эндогендік) бронх демікпесі, дене жүктемесінен болатын бронх демікпесі, өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы, сондай-ақ созылмалы обструкциялық бронхит, асқынған немесе асқынбаған эмфиземамен.
Егер дәрілік препаратты ұзақ мерзім қолдану қажет болса, оны әрқашан қабынуға қарсы еммен біріктіру керек.
Қолдану тәсілі және дозалары
Тек небулайзерді пайдалану арқылы ингаляциялау үшін
Емді медициналық қадағалаумен, стационар жағдайында бастау және жүргізу керек. Дәрігердің кеңесінен кейін пациенттерге бета-адреномиметиктер тобының жылдам әсер ететін бронх кеңейтуші дәрілерінің төменгі дозасы обструкция симптомдарын жеңілдетуге жеткіліксіз болғанда үйде емделуге ұсыныс жасауға болады. Сондай-ақ ингаляцияға арналған ерітінді пациенттерге ингаляцияға арналған аэрозольді пайдалану мүмкін болмағанда немесе анағұрлым жоғары дозалар қажет болғанда ұсынылуы мүмкін.
Емді әрқашан ең төменші ұсынылған дозадан бастау керек.
Дозаны жекелей таңдау және жедел ұстаманың ауырлығына қарай реттеп отыру керек. Симптомдар жеткілікті түрде төмендегенде препарат енгізуді тоқтату керек.
Небулайзерге арналған ерітінді бүркуге арналған тиісті құрылғыны пайдалану кезіндегі ингаляцияға арналған; ерітіндіні ішке қабылдауға тыйым салынады.
Беродуал®препаратының ұсынылған дозасын қолдану үшін ингаляцияға арналған ерітіндіні физиологиялық ерітіндімен (0,9%) 3–4 мл көлемге дейін сұйылту қажет. Сұйылтылған және қолдануға дайын ерітіндімен ингаляцияны симптомдардың жеткілікті жеңілдеуіне қол жеткенге дейін жүргізу керек.
Әрбір қолдану алдында жаңа сұйылтылған және қолдануға дайын ерітінді дайындау қажет. Сұйылтылған және қолдануға дайын ерітіндімен ингаляцияны оны дайындағаннан кейін бірден жүргізу керек; Сұйылтылған ерітіндінің кез келген қалдықтарын төгіп тастау қажет. Ингаляциялық құрылғының пайдаланушыға арналған нұсқаулығында қамтылған нұсқауларды орындау қажет.
Тозаңданатын ерітіндіні мүштік арқылы қолданған жөн. Мүштік болмаған кезде тиісті көлемдегі небулайзерлік масканы пайдалану керек.
Глаукома ұстамаларына бейім пациенттерге көзді қорғауға ерекше назар аудару қажеттілігі туралы ескерту керек.
Ингаляцияға арналған ерітіндіні коммерциялық тұрғыдан қолжетімді әр түрлі небулайзерлер пайдалану арқылы қолдануға болады. Препараттың өкпеге әсері және оның жүйелі әсері пайдаланылатын небулайзерге байланысты және құрылғының тиімділігіне қарай дозаланған аэрозольді пайдалануға қарағанда күштірек болуы мүмкін.
Келесі дозалар ұсынылады:
Ересектер және 12 жастан асқан жасөспірімдер:
Бронх демікпесінің ұстамаларын шұғыл емдеу үшін жедел ұстаманың ауырлығына байланысты физиологиялық ерітіндімен 3–4 мл көлеміне дейін сұйылтып препараттың 10–25 ингаляциясын (1,0–2,5 мл) орындаған жөн. Айрықша, аса ауыр жағдайларда, физиологиялық ерітіндімен 3–4 мл көлеміне дейін сұйылтып препараттың 40 ингаляциясына (4 мл) дейін орындаған жөн.
Дене жүктемесінен болатын немесе аллергенмен болжамды жанасудан кейінгі бронх демікпесінің арнайы мақсаттағы профилактикасы үшін 2–3 мл физиологиялық ерітіндіде сұйылтылған Беродуал® препаратының 1–2 ингаляциясын (0,1–0,2 мл) жасау керек. Мүмкіндігінше, мұны көрсетілген оқиғаға дейін 10–15 минут бұрын жасау қажет.
6–12 жастағы балалар
Бронх демікпесі ұстамаларын шұғыл емдеу үшін ұстаманың ауырлығы мен жасына байланысты Беродуал® препаратының 5–20 ингаляциясын (0,5–2,0 мл) оны 3–4 мл көлеміне дейінгі физиологиялық ерітіндіде сұйылтып жасау керек.
Дене жүктемесінен болатын немесе аллергенмен болжамды жанасудан кейінгі бронх демікпесінің арнайы мақсаттағы профилактикасы үшін 2–3 мл физиологиялық ерітіндіде сұйылтылған препараттың 1–2 ингаляциясын (0,1–0,2 мл) жасау керек.
Мүмкіндігінше, мұны көрсетілген жағдайларға дейін 10–15 минут бұрын жасау қажет.
6 жасқа дейінгі балалар
Бұл жас тобында ақпараттар шектеулі болғандықтан, мынадай дозаларды пайдалану ұсынылады (тек дәрігердің бақылауымен!):
1 ингаляция (0,1 мл) кг дене салмағына, 3–4 мл көлемге дейінгі физиологиялық ерітіндімен сұйылтылғаннан кейін ең жоғарысы 5 ингаляцияға (0,5 мл) дейін.
Қолданылуы жөніндегі нұсқаулық
Беродуал®препаратының ұсынылған дозасын қолдану үшін ингаляцияға арналған ерітіндіні физиологиялық ерітіндімен (0,9%) 3–4 мл құрайтын соңғы көлемге дейін сұйылту қажет.
Қолдануға дайын ерітіндімен ингаляцияны оны дайындағаннан кейін бірден жүргізу керек. Мүмкіндігінше ингаляцияны отырған немесе тұрған қалыпта жүргізу керек. Ингаляциялық құрылғыны пайдалану жөніндегі нұсқаулықты орындау қажет.
1. Ерітіндіні қолдану үшін құтыны бұрыштап ұстаңыз және сұқ саусақпен дозалағыш бастиекті толық басыңыз (1-сурет).
2. Құрылғыны бірінші рет пайдаланғанда жүйеде ауа қалмауы үшін сорғыны бірнеше рет басыңыз. Алғашқы берілген сұйықтық порциясын утилизациялаңыз.
3. Құтыдағы сұйықтық деңгейі төмендеген кезде құтыны дозатордың түтігі ерітіндіде болатындай орналастыру керек (2-сур.қараңыз).
Бұл техникалық шектеулер себебінен дозаторда қалып қоятын қалдық мөлшерді қоспағанда ерітіндінің толығымен пайдаланылуына кепілдік береді.
Қалдық мөлшерге ауа кіре бастаған сәттен бастап дәл дозалау мүмкін болмай қалады; сондықтан қалдық ерітіндіні утилизациялау керек.
Ингаляция ұзақтығын сұйылту көлемінің көмегімен бақылауға болады.
Пациенттерге Беродуал® ерітіндісін дұрыс пайдалануды көрсету керек. Ерітінді көзге түсіп кетпеуі үшін сақтық таныту керек. Небулайзерге арналған ерітіндімен ингаляцияны мүштік пайдалану арқылы жүргізілуі тиіс. Мүштік болмаса өлшемі дұрыс таңдалған небулайзерлік масканы пайдалану керек. Глаукома дамуына бейім пациенттерге қажеттілік туралы, әсіресе көз қорғанысы туралы нұсқау керек.
Жағымсыз әсерлер
Барлық дәрілік препараттар сияқты, Беродуал® жағымсыз әсерлер туындатуы мүмкін.
Аталған жағымсыз әсерлердің көбі Беродуал®препаратының антихолинергиялық және бета-адренергиялық қасиеттері салдарынан болуы мүмкін.
Жағымсыз әсерлер келесі жиілікпен анықталды:
Өте жиі (>1/10), жиі (≥1/100 - <1/10), жиі емес (≥1/1000 –
<1/100), сирек (≥1/10,000 - <1/1000), өте сирек (<1/10000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес)
Жиі
- жөтел
Жиі емес
- қатты қозу
- бас ауыруы, тремор, бас айналуы
- тахикардия, жиі жүрек қағуы
- фарингит, дисфония
- құсу, жүрек айнуы, ауыздың құрғауы
- қан қысымының жоғарылауы (систолалық)
Сирек
- анафилаксиялық реакциялар*, аса жоғары сезімталдық*
- гипокалиемия*
- үрейлі қозу, психикалық бұзылыстар
- глаукома*, көзішілік қысымның жоғарылауы*, аккомодацияның бұзылуы*, қарашықтың кеңеюі*, көз өткірлігінің нашарлауы*, көздің ауыруы*, мөлдір қабықтың ісінуі*, конъюнктива гиперемиясы*, гало (көру өрісінде жарық көзінің айналасында құбылмалы шеңберлердің болуы)*
- аритмия, жүрекшелер фибрилляциясы, қарыншаүстілік тахикардия*, миокард ишемиясы*
- бронх түйілуі, тамақтың тітіркенуі, жұтқыншақ ісінуі, ларингоспазм*,
парадоксальді бронх түйілуі (ингаляция нәтижесінде)*, тамақтың құрғауы*
- стоматит, глоссит, асқазан-ішек жолы моторикасының бұзылуы**, диарея, запор*, ауыз қуысының ісінуі*, қыжыл
- есекжем, тері бөртпесі, қышыну, Квинке ісінуі*, петехия, гипергидроз*
- бұлшықет әлсіздігі, бұлшықет түйілуі, бұлшықеттің ауыруы
- несептің кідіруі
- қан қысымының төмендеуі (диастолалық), тромбоцитопения
Өте сирек
- қандағы глюкоза деңгейінің жоғарылауы
Белгісіз
- аса жоғары белсенділік
* Бұл жағымсыз әсерлер клиникалық зерттеулер шеңберінде байқалмады. Есеп Беродуал® препаратымен емделген пациенттердің жиынтығынан есептелген сенімді аралықтың 95% жоғарғы шегіне негізделген (3/4968 = 0,0006, бұл «сирек» санатына сай келеді).
** Ингаляциялық антихолинергетиктермен (Беродуал® препаратының құрамындағы сияқты) емдеген кезде асқазан-ішек жолының моторикасының бұзылуы мүмкін, әсіресе муковисцидозы бар пациенттерде.
Кез келген басқа ингаляциялық емдегі сияқты Беродуал® препаратымен емдегенде де жергілікті тітіркену белгілері туындауы мүмкін. Клиникалық зерттеулер барысында жөтел, ауыздың құрауы, бас ауыру, тремор, фарингит, жүрек айну, бас айналу, дисфония, тахикардия, жүректің қағуы, құсу, систолалық қысымның жоғарылауы, сондай-ақ қатты қозу сияқты жағымсыз әсерлер бәрінен де жиі тіркелген.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- фенотерол гидробромидіне және/немесе ипратропий бромидіне, атропинге ұқсас заттарға немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
- гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия
- тахиаритмия
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Беродуал® дәрілік затын басқа антихолинергиялық дәрілермен жүйелі түрде бірге қолдану зерттелмеген, осыған байланысты оларды бірге қолдану ұсынылмайды.
Келесі препараттарды/ препарат кластарын бірге қолдану Беродуал® препаратының әсеріне ықпалын тигізуі мүмкін:
■ Әсерін күшейту және/немесе жағымсыз әсерлер қаупін арттыру:
- басқа бета-адренергиялық препараттар (кез келген қолдану тәсілінде);
- басқа антихолинергиялық препараттар (кез келген қолдану тәсілінде);
- ксантин туындылары, мысалы, теофиллин;
- қабынуға қарсы дәрілер (кортикостероидтар);
- моноаминоксидаза тежегіштері;
- трициклдік антидепрессанттар;
- галогенделген көмірсутекті анестетиктер (мысалы, галотан, трихлорэтилен және энфлуран). Атап айтқанда, бұл дәрілер жүрек-қантамыр жүйесіне ықпалын күшейтуі мүмкін.
■ Әсерін әлсірету:
- бета-адреноблокаторларды бір мезгілде қолдану.
■ Басқа да ықтимал өзара әрекеттесулер:
Ксантин туындыларымен, глюкокортикостероидтармен, сондай-ақ диуретиктермен қатарлас емдеген кезде, бета2-агонистерден туындайтын гипокалиемияның өршуі мүмкін. Мұны әсіресе тыныс жолдарының ауыр обструкциясы бар пациенттерді емдеген кезде ескеру керек.
Гипокалиемия дигоксин қабылдайтын пациенттерде аритмияға бейімділікті күшейтуі мүмкін. Бұдан басқа, гипоксия гипокалиемияның жүрек ырғағына ықпалын күшейтуі мүмкін. Мұндай жағдайларда қан сарысуындағы калий деңгейін бақылау ұсынылады.
Шашыраған ипратропий бромиді тікелей көзге түскенде (жекелей де, бета2-агонистпен бірге де) жедел глаукома ұстамасының қаупі өседі.
Айрықша нұсқаулар
Жедел, қарқынды өршитін ентігу пайда болған жағдайда пациенттер дереу дәрігерге қаралуы керек.
Ингаляцияға арналған басқа да препараттар сияқты, Беродуал® препаратын қолдану өмірге қауіп төндіретін парадоксальді бронх түйілуіне алып келуі мүмкін. Парадоксальді бронх түйілуі пайда болғанда Беродуал® препаратын қолдануды дереу тоқтату керек және оны баламалы емдеумен алмастыру керек.
Беродуал® әсіресе ұсынылғаннан жоғары дозаларды қолданғанда, келесі патологиялық жай-күйлерде пайдасы мен қаупінің арақатынасын мұқият бағалаудан кейін ғана пайдалану керек:
- жеткіліксіз бақыланатын қант диабеті,
- жуырда өткерген миокард инфарктісі,
- миокардит,
- жүрек және тамырлардың ауыр органикалық зақымдануы (әсіресе тахикардия бар болса),
- гипертиреоз,
- феохромоцитома.
Симпатомиметикалық дәрілер, оның ішінде Беродуал®, жүрек-қан тамыр жүйесіне әсер етуі мүмкін. Бета-агонистер қабылдауға байланысты миокард ишемиясының дамуының сирек жағдайлары туралы айғақтайтын деректер бар. Беродуал® препаратын қабылдайтын, қатар жүретін ауыр дәрежедегі жүрек ауруы бар пациенттер (мысалы, жүректің ишемиялық ауруы, аритмиясы немесе жүректің ауыр жеткіліксіздігі бар) кеудеде ауыру немесе жүрек ауруына байланысты жай-күй нашарлауының басқа да симптомдары пайда болған жағдайда медицина көмегіне жүгінуі керектігі туралы алдын ала ескертілуі тиіс. Ентігу және кеуденің ауыруы сияқты симптомдарды бағалауға назар аудару керек, өйткені олардың шығу тегі не респираторлық, болмаса жүректік болуы мүмкін.
Беродуал®, басқа да антихолинергиялық препараттар сияқты, мынадай пациенттерде сақтықпен қолдану керек:
- жабық бұрышты глаукомаға бейімділігі бар,
- несеп шығару жолдарының обструкциясы бар (мыс., қуықасты безінің гиперплазиясы немесе қуық мойнының контрактурасы),
- бүйрек жеткіліксіздігі бар,
- бауыр жеткіліксіздігі бар.
Мидриаз, көзішілік қысымның жоғары болуы, жабық бұрышты глаукома, ингаляциялық ипратропий бромиді көзге түскенде ауыруы (немесе ипратропий бромиді бета2-адренорецепторлар агонистерімен үйлесімде) сияқты офтальмологиялық асқынулар туралы жеке-дара хабарламалар бар.
Пациенттерге Беродуал® препаратын пайдалану ережесі жөнінде мұқият түсіндіру керек. Препараттың көзге тиюіне жол бермей, сақтық шараларын қолдану қажет!
Жабық бұрышты глаукоманың белгілері:
- көздің ауыруы және жайсыздануы,
- бұлыңғыр көру,
- көру аумағындағы жарық көзінің айналасында түрлі-түсті шеңберлер болуы,
- конъюнктивалық гиперемия және мөлдір қабық ісінуі салдарынан көздің қызаруы болуы мүмкін.
Бұл симптомдар біріктірілімінің кез келгені дамығанда миотикалық тамшымен емдеу және дереу дәрігермен кеңесу керек.
Ингаляциялық антихолинергетиктерді қабылдайтын, муковисцидозы бар пациенттердің асқазан-ішек жолдары моторикасының бұзылуына бейімділігі басым болады. Бұл құбылыстар препаратпен емдеуді тоқтатқан кезде басылады.
Ұзақ уақыт пайдалану
- бронх демікпесі бар пациенттерге Беродуал® тек қажетіне қарай пайдалану керек. ӨСОА жеңіл дәрежесі бар пациенттерге ұдайы пайдаланудан талап етуіне қарай (симптомдары болуына қарай) емдеу дұрыс болуы мүмкін
- бронх демікпесі және глюкокортикостероидқа тәуелді ӨСОА бар ауруларға жоғарғы тыныс алу жолдарының қабынуын бақылау үшін және аурудың нашарлауының алдын алу үшін қабынуға қарсы емді қосу немесе күшейткен дұрыс.
ҚұрамындаБеродуал® сияқты бета2-агонистері бар препараттардың үдемелі дозасын бронх обструкциясы симптомдарын бақылау үшін ұдайы пайдалану ауру барысының нашарлауын туындатуы мүмкін. Бронх обструкциясы күшейген жағдайда жоғарыда ұзақ уақыт бойы бета2-агонистердің, атап айтқанда Беродуал® дозасының жай ғана артуы жөнсіз ғана емес, ол қауіпті де.
Бұл жағдайда ауру барысының өмірге қауіп төндіретіндей нашарлауын болдырмас үшін пациенттің емдеу жоспарын қайта қарау және ингаляциялық кортикостероидтармен талапқа сай қабынуға қарсы ем туралы мәселені қарастыру керек.
Негізгі аурудың күрделі асқыну қаупінің жоғарылаған бірқатар жағдайлары, сондай-ақ бронх демікпесін бета2-симпатомитетиктердің жоғары және шамадан тыс жоғары дозаларымен қабынуға қарсы жеткілікті емсіз ұзақ уақыт емдеген кездегі өліммен аяқталған жағдайлар туралы хабарламалар бар. Бұл жағдайдағы себеп-салдарлық байланыс анықталмаған. Жеткіліксіз қабынуға қарсы емнің шешуші рөл ойнауы мүмкін.
Басқа симпатомиметикалық бронх кеңейтуші дәрілерді Беродуал® препаратымен бір мезгілде тек медициналық бақылаумен ғана тағайындау керек.
Бета2-агонистермен шамадан тыс емдеу потенциальді күрделі гипокалиемияға әкелуі мүмкін. Калийдің бастапқы төмен деңгейлерінде қандағы калий деңгейін бақылаған жөн.
Қандағы глюкоза деңгейінің жоғарылауы мүмкін. Сондықтан қант диабеті бар пациенттерде қандағы глюкоза деңгейін бақылау керек.
Беродуал® препаратын қолданғаннан кейін баяу типтегі аса жоғары сезімталдық реакциялары болуы мүмкін, есекжемнің, Квинке ісінуінің, бөртпелердің, бронх түйілуінің, ауыз жұтқыншақ ісінуінің және басқа аллергиялық реакциялардың пайда болуының сирек жағдайлары осыны айғақтайды.
Бұл дәрілік препарат құрамында бензалконий хлоридінің консерванты және динатрий эдедаты дигидратының стабилизаторы бар. Демді ішке тартқанда бұл компоненттер тыныс алу жолдары гиперреактивті сезімтал пациенттерде бронх түйілуінің дамуын туындатуы мүмкін.
Беродуал® препаратын қолдану допинг-сынамалардың оң нәтижесіне әкелуі мүмкін.
Фертильділік, жүктілік және лактация кезеңі
Жүктілік
Фенотерол немесе ипратропий препараттарының жүктілікте жағымсыз реакциялар дамуын туындатпайды. Дегенмен жүктілік кезіндегі дәрілік препараттар қолдануға байланысты әдеттегі сақтық шараларын ұстану керек.
Беродуал® препаратының жатырдың жиырылғыштық қызметіне тежегіш әсері ықтималдығын ескеру керек. Бета2-симпатомиметиктерді жүктіліктің соңында немесе жоғары дозаларда қолдану жаңа туған нәрестеде жағымсыз құбылыстарға әкелуі мүмкін (тремор, тахикардия, глюкоза деңгейінің ауытқуы, гипокалиемия).
Лактация кезеңі
Фенотерол гидробромид емшек сүтіне өтуі мүмкін, ипратропий бромидіне қатысты бұндай деректер алынбаған. Ипратропий препаратының емшектегі балаға елеулі әсерінің болуының, әсіресе препаратты аэрозоль түрінде қолданған жағдайда ықтималдығы аз. Дегенмен, Беродуал® препаратын бала емізетін әйелдерге сақтықпен тағайындау керек.
Фертильділігі
Ипратропий бромидін және фенотерол гидробромидін біріктіріп қолданғанда, сондай-ақ екі компоненттің әрқайсысын қолданғанда фертильділігіне әсері туралы клиникалық деректер жоқ. Алайда клиникаға дейінгі зерттеулер деректері фенотерол гидробромиді және ипратропий бромидінің адам фертильділігіне жеке-дара теріс әсері жоқтығын көрсетті.
Дәрілік заттардың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Препараттың автокөлік басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсеріне қатысты зерттеулер жүргізілген жоқ.
Дегенмен пациентті Беродуал® препаратын қабылдау барысында бас айналуы, тремор, аккомодация бұзылуы, көз қарашығының үлкеюі және көру жітілігінің нашарлауы секілді болуы мүмкін жағымсыз әсерлер туралы хабардар ету керек. Автокөлік басқару және механизмдермен жұмыс істеу барысында сақ болу ұсынылады. Пациенттерде жоғарыда көрсетілген жағымсыз әсерлер пайда болған жағдайда, көлік құралын басқару сияқты немесе қимыл-қозғалыстың үйлесімділігінің дәлдігін және психомоторлы реакциясының жылдамдығын қажет ететін потенциальді қауіпті қызметтерді атқарудан аулақ болған жөн.
Артық дозалануы
Симптомдары:артық дозаланудың дәрежесіне байланысты, бета2-адренергетиктерге тән келесі жағымсыз құбылыстардың бірі болмаса бірі туындауы мүмкін: бет терісінің қызаруы, бас айналу, бас ауыру, тахикардия, жүрек қағысының жиілеуі, аритмия, шокқа дейін баратын гипотензия, қан қысымының жоғарылауы, мазасыздық, кеуденің ауыруы, қозу; сондай-ақ экстрасистолия және күшті тремор болуы мүмкін, әсіресе саусақтарда, бірақ бүкіл денеде де болады. Гипергликемия туындауы мүмкін.
Асқазан-ішек жолы тарапынан шағымдар болуы мүмкін, оның ішінде жүрек айну және құсу, әсіресе препаратты ішу арқылы қабылдаған кездегі артық дозалану жағдайында. Фенотеролды ұсынылғаннан жоғары дозаларда қолданғанда метаболизмдік ацидоз және гипокалиемия байқалуы мүмкін.
Ипратропий бромидінің артық дозалану симптомдары (ауыз ішінің құрғауы, көру аккомодациясының бұзылуы) әлсіз білінеді, бұл оның ингаляциялық ипратропияның өте төмен жүйелік қол жетімділігімен түсіндіріледі.
Емі: Беродуал® препаратымен емді тоқтату қажет. Қышқыл-сілтілік және электролиттік мониторинг жүргізу керек.Тыныштандыратын дәрілерді, транквилизаторларды, ауыр жағдайларда – ауруханаға жатқызу мүмкіндігімен қарқынды ем қолдану ұсынылады.
Арнайы антидоты ретінде бета-адреноблокаторлар, дұрысы бета1 - іріктелген адреноблокаторларды қолдану керек. Алайда бронх демікпесімен немесе ӨСОА зардап шегетін пациенттерге, өлімге әкелуі мүмкін ауыр бронхтың түйілу қаупіне байланысты бета-адреноблокаторлардың әсерінен бронхиалдық тарылудың күшеюі мүмкін екендігін және олардың дозасын мұқият таңдау керектігін ескерген жөн.
Шығарылу түрі және қаптамасы
20 мл препараттан тығыздығы төмен полиэтиленнен жасалған тамшылатқыш-тығынмен және полипропиленнен жасалған бұрандалы қақпақпен тығындалған күңгірт шыны (III тип) құтыларға құйылады.
1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Ашқаннан кейін 6 ай ішінде қолдану керек.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы