Азитромицин Сандоз, 500 мг, таблетки №3, пачка картонная
Торговое название
Азитромицин Сандоз®
Международное непатентованное название
Азитромицин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - азитромицина моногидрат 256,00 мг или 512,00 мг (эквивалентно азитромицину 250 мг или 500 мг),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия крахмал гликолят тип А, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат
состав оболочки Опадрай OY-B-28920: спирт поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (Е 171), тальк, лецитин соевый, ксантановая камедь
Описание
Таблетки продолговатой формы с плоской поверхностью с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета (для дозировки 250 мг);
Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с глубокой линией для разлома на одной стороне и риской на другой стороне (для дозировки 500 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин
КодATX J01FA10
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
После приёма внутрь биодоступность азитромицина составляет 37%. Максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2-3 часапосле приема.
Распределение
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта. Измеренные концентрации азитромицина выше в тканях, чем в плазме (в 50 раз максимальная концентрация выше в плазме), что указывает на то, что активное вещество азитромицина сильно связано с тканями (устойчивое состояние объема распределения азитромицина составляет приблизительно 31л/кг), чем в плазме крови.
Связывание азитромицина с белками плазмы крови является вариабельным и варьирует от 52% при 0,05 мг/мл до 18% при 0,5 мкг/мл в зависимости от концентраций в плазме крови.
Выведение
Период полувыведения азитромицина от 2 до 4 дней и отражает время его выведения из тканей.
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Молекула формируется добавлением атомов азота к кольцулактона эритромицина. Химическое наименование азитромицина:9-дезокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин.
Принцип действия основан на ингибировании синтеза протеинов в бактерии путём связывания с 50-S рибосомальными субъединицами и предотвращением транслокации пептидов. Азитромицин действует дифференцировано на следующие микроорганизмы.
Чувствительные штаммы
Грамположительные аэробные микроорганизмы: Corynebacterium diphteriae,Staphylococcus aureus, Coagulase-negative staphylococci, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Legionella spp., Pasteurella multocida.
Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp., Propionibacterium spp.
Другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae,Helicobacter pylori, Listeria spp., Mycobacterium avium complex, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
Штаммы, приобретенная резистентность которых, может вызвать затруднения
Грамположительные аэробные микроорганизмы:
Streptococcus pneumoniae (обладающие промежуточной чувствительностью к пенициллину, пенициллин-устойчивые, обладающие промежуточной чувствительностью к эритромицину), Streptococcus pyogenes (обладающие промежуточной чувствительностью к эритромицину), Streptococcus viridans (обладающие промежуточной чувствительностью к пенициллину).
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Moraxella catarrhalis
Анаэробные микроорганизмы: Peptostreptococcus spp.
Резистентные штаммы
Грамположительные аэробные микроорганизмы: Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Methicillin resistant staphylococci MRSA, MRSE,Streptococcus pneumoniae (устойчивые к эритромицину, устойчивые к пенициллину и эритромицину), Streptococcus pyogenes (устойчивые к эритромицину), Streptococcus viridans (устойчивые к эритромицину, устойчивые к пенициллину и эритромицину).
Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis group
Другая информация
Существует полная перекрестная устойчивость к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам среди Streptococcus pneumoniae, betahaemolytic streptococcus of group A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая methicillin-resistant S. aureus (MRSA).
Показания к применению
Лечение инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами чувствительными к азитромицину:
- обострение хронического бронхита
- внебольничная пневмония (от легкой до умерено тяжелой формы)
- острый бактериальный синусит
- фарингит, тонзиллит
- острый бактериальный средний отит
- инфекции кожи и мягких тканей от легкой до умерено тяжелой формы
- неосложненный уретрит и цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis
Предъявляемые терапевтические рекомендации, относительно надлежащего использования антибактериальных лекарственных препаратов, должны соблюдаться неукоснительно.
Способ применения и дозы
Таблетки Азитромицин Сандоз принимают вместе с пищей, запивая половиной (½) стакана воды.
Дети и подросткивесом более 45 кги взрослые, включая пожилых людей.
Азитромицин Сандоз принимают по 500 мг в течение3 дней (500 мг один раз в течение трех дней).
При неосложненном уретрите и цервиците, вызванным Chlamydia trachomatis, препарат Азитромицин Сандоз назначают однократно в дозе 1000 мг.
Пожилым пациентам назначают такую же дозу азитромицина, как и взрослым. Поскольку у пожилых пациентов могут наблюдаться нарушения ритма сердца, рекомендуется соблюдать особую осторожность применения азитромицина у пожилых из-за риска развития сердечных аритмий и желудочковых тахикардий.
У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-80 мл/мин), легкой и среднетяжелой печеночной недостаточностью коррекции дозы азитромицина не требуется.
Побочные действия
Побочные действия приведены согласно их частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным).
Очень часто
- диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, дискомфорт в животе, жидкий стул
Часто
- головная боль
- рвота, диспептические расстройства
- уменьшение количества лейкоцитов, увеличение количества эозинофилов, снижение бикарбоната крови, увеличение количества базофилов, увеличение количества моноцитов, увеличение количества нейтрофилов
- нарушения зрения
- глухота
- артралгия
- усталость
Нечасто
- кандидозный стоматит
- кандидоз, вагинальные инфекции, грибковые инфекции, бактериальная инфекция
- ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности
- нервозность, бессонница, гипестезия
- лейкопения, нейтропения, эозинофилия
- нарушение слуха, звон в ушах
- учащенное сердцебиение
- гастрит, запор
- гепатит
- высыпание, зуд, крапивница, астения, недомогание, боль в груди, периферический отек
- повышение АСТ и АЛТ, повышение билирубина в крови, повышение мочевины в крови, повышение креатинина крови, повышенный уровень калия в крови, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, повышение уровня хлорида, повышение уровня глюкозы, повышение уровня тромбоцитов, уменьшение гематокрита, повышение бикарбоната, повышенный уровень натрия в крови
- анорексия
- головокружение (вертиго)
- сонливость
- дисгевзия (нарушение вкуса), парестезия
- синдром Стивенса-Джонсона, реакция фоточувствительности
Редко
- возбуждение
- головокружение (вертиго)
- острый генерализованный экзантематический пустулез (AGEP)
- DRESS (реакция с эозинофилами и системные симптомы)
Неизвестно
- псевдомембранозный колит
- тромбоцитопения, гемолитическая анемия
- тяжелые анафилактические реакции (анафилактический шок)
- агрессивность, беспокойство
- психомоторное возбуждение, аносмия (потеря обоняния), агевзия (потеря вкуса), паросмия (нарушение восприятия запахов), миастения гравис
- желудочковая аритмия типа «пируэт», включая желудочковую тахикардию, удлинение интервала- QT на электрокардиограмме
- гипотензия
- панкреатит, нарушение цвета языка
- печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом), фульминантный гепатит, некротический гепатит
- острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит
- токсический эпидермальный некроз, мультиформная эритема
Противопоказания
- повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим антибиотикам группы макролидов или кетолидным антибиотикам, любым из вспомогательных веществ препарата
- совместный прием с алкалоидами (дигидроэрготамин, эрготамин)
- беременность
- период лактации (грудного вскармливания)
- тяжелые нарушения функции печени и почек
- дети с массой тела менее 45 кг
Лекарственные взаимодействия
Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов и азитромицина, не было изменений фармакокинетики азитромицина, не было отмечено изменений его биодоступности, хотя максимальная пиковая концентрация азитромицина в плазме крови снижалась примерно на 24 %. Пациентам, получающим азитромицин и антациды, не следует принимать эти лекарственные средства одновременно.
Цетиризин: одновременное применение в течение 5 дней азитромицина с 20 мг цетиризина не вызывало фармакокинетических взаимодействий и изменений интервала Q-T.
Диданозин (дидезоксиинозин): одновременное применение 1200 мг азитромицина с 400 мг диданозина ВИЧ-положительным пациентам не влияло на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.
Аторвастатин: одновременное применение аторвастатина (10 мг/сутки) и азитромицина (500 мг/сутки) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови на основе анализа ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы. Однако были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получавших азитромицин и статины.
Циметидин: влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 ч до азитромицина.
Эфавиренз: одновременное применение азитромицина 600 мг/сут однократно и 400 мг/сут эфавиренза ежедневно в течение 7 дней не вызывало каких-либо клинически значимых фармакокинетических взаимодействий.
Зидовудин: одновременное применение азитромицина 1000 мг однократно и многократный прием 600 мг или 1200 мг оказывал незначительное влияние на плазменную концентрацию и почечную экскрецию зидовудина или его глюкуронидов. Однако применение азитромицина вызывало повышение концентрации активного метаболита зидовудина в мононуклеарных клетках периферической крови. Клиническое значение этого взаимодействия неизвестно.
Азитромицин не оказывает существенного влияния на цитохром печени Р450. Он не участвует в фармакокинетическом лекарственном взаимодействии, как эритромицин и другие макролиды. Азитромицин не индуцирует или инактивирует цитохром P450 с помощью комплекса цитохром-метаболит.
Нелфинавир: Совместное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (750 мг 3 раза в день) вызывает повышение концентраций азитромицина в сыворотке крови. Не было отмечено существенных побочных эффектов и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
Индинавир: одновременное применение разовой дозы азитромицина 1200 мг не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира, который назначали по 800 мг 3 раза в день в течение 5 дней.
Метилпреднизолон: азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Мидазолам: одновременное применение 500 мг азитромицина в течение 3 дней не оказывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама в разовой дозе 15 мг.
Силденафил: нет данных о влиянии азитромицина (500 мг ежедневно в течение 3 дней) на значения AUC и Cmaxсилденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Триазолам: одновременное применение азитромицина 500 мг в 1-й день и 250 мг во 2-й день с 0.125 мг триазолама во 2-й день не оказывало существенного влияния на фармакокинетические показатели триазолама по сравнению с применением триазолама и плацебо.
Карбамазепин: не было выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.
Триметоприм/сульфаметоксазол: одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с 1200 мг азитромицина на 7-й день существенно не влияло на Cmax, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола.
Дигоксин (субстраты P-gp): одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами P-гликопротеина, такими как дигоксин приводит к увеличению сывороточных уровней субстратов P-гликопротеина. Поэтому при одновременном применении азитромицина и субстратов P-гликопротеина, таких как дигоксин, следует помнить о возможности повышения концентраций субстратов P-гликопротеина в сыворотке.
Производные эрготамина: Из-за теоретической возможности развития эрготизма, одновременное использование азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.
Пероральные антикоагулянты типа кумарина: азитромицин не меняет антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина. Были получены отчеты в пост-маркетинговый период применения азитромицина, в которых сообщалось о потенцировании антикоагуляционного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов типа кумарина. Хотя причинно-следственная связь установлена не была, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентам, получающим пероральные антикоагулянты типа кумарина.
Циклоспорин: после приема в течение 3 дней азитромицина в дозе 500 мг перорально, а затем приема разовой дозы циклоспорина 10 мг/кг массы тела, было выявлено достоверное повышение значений AUC и Cmax циклоспорина. Поэтому следует быть осторожным, рассматривая одновременное назначение этих препаратов. Если такое одновременное применение необходимо, следует проводить мониторинг уровня циклоспорина и соответственно корректировать дозу.
Флуконазол: одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и Т1/2 азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом отмечали снижение Cmax азитромицина (на 18%), которое не имело клинического значения.
Нейтропения была отмечена у пациентов, получающих одновременное лечение азитромицином и рифабутином. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.
Терфенадин: не сообщалось о доказательствах взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось об единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
Теофиллин: При одновременном применении азитромицина и теофиллина не наблюдалось никакого влияния азитромицина на фармакокинетику теофиллина. У пациентов, которые принимают азитромицин, уровень теофиллина может повышаться, поэтому необходимо тщательно контролировать уровень теофиллина в плазме пациентов, которые одновременно принимают азитромицин и теофиллин.
Другие антибиотики: следует проверять потенциальную резистентность между макролидными антибиотиками и азитромицином (эритромицин), также с линкомицином и клиндамицином. Одновременное применение нескольких лекарственных средств из одинаковой группы не рекомендуется.
Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT: Азитромицин не следует принимать с другими лекарствами, которые увеличивают интервал QT.
Особые указания
Гиперчувствительность
Как и в случае с эритромицином и другими макролидами, сообщалось о редких серьезных аллергических реакциях, таких как ангионевротический отек и анафилаксия (в редких случаях с летальным исходом), дерматологические реакции, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) (редко фатальный), лекарственные реакции с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром, лекарственно-индуцированный синдром гиперчувствительности). Некоторые из этих реакций приводили к появлению рецидивирующих симптомов и требовали более длительного наблюдения и лечения.
Если возникает аллергическая реакция, следует прекратить применение азитромицина и назначить соответствующую терапию. Врачам следует знать о том, что повторные аллергические симптомы могут появиться после прекращения симптоматической терапии.
Гепатоксичность
Печень является основным органом метаболизма азитромицина, поэтому пациентам с тяжелой патологией печени не следует принимать препарат. При применении азитромицина отмечались случаи молниеносного гепатита с неблагоприятным исходом вследствие развития печеночной недостаточности. Некоторые пациенты, возможно, имели заболевание печени в анамнезе или могли принимать другие гепатотоксичные лекарственные средства.
Функциональные пробы печени должны проводиться немедленно, когда возникают признаки и симптомы дисфункции печени, такие как быстроразвивающаяся астения в сочетании с желтухой, потемнением мочи, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией. Применение азитромицина следует прекратить, если развивается дисфункция печени.
Сообщалось о результатах исследования печени, которые отличались от нормы, холестатической желтухе, печеночном некрозе и печеночной недостаточности, некоторые были с фатальным исходом. Применение азитромицина следует прекратить, если развивается симптомы гепатита.
Псевдомембранозный колит
Сообщалось о развитии псевдомембранозного колита при применении макролидных антибиотиков. Поэтому этот диагноз следует принимать во внимание у пациентов, страдающих диареей после начала лечения азитромицином.
Производные алкалоидов спорыньи
У пациентов, получавших производные спорыньи, эрготизм проявлялся после совместного применения макролидных антибиотиков. Данных о возможности взаимодействия между алкалоидами спорыньи и азитромицина отсутствуют. Однако из-за теоретической возможности развития эрготизма производные азитромицина и спорыньи не следует применять совместно.
Суперинфекции
Рекомендуется, как и при использовании любых антибиотиков, наблюдать за признаками суперинфекции, вызванной нечувствительными организмами, включая грибковую инфекцию.
Перекрестная резистентность
Из-за развития перекрестной резистентности у грамм-положительных микроорганизмов и метициллинустойчивых штаммов стафилококков, применение азитромицина не рекомендуется. Следует учитывать локальную эпидемиологию и чувствительность к микроорганизмам.
Тяжелые инфекции
Азитромицин не применяется для лечения тяжелых инфекций, которые требуют немедленной высокой концентрации антибиотика в крови.
Диарея, связанная с Clostridium difficile
При использовании практически всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин, может развиться диарея, связанная с Clostridium difficile (CDAD), которая может варьировать от легкой диареи до смертельного колита. Лечение антибактериальными средствами подавляет нормальную флору кишечника, что приводит к усиленному росту Clostridium difficile. Штаммы Clostridium difficile, продуцирующие гипертоксин А и В, способствуют развитию CDAD. Гипертоксин, продуцируемый штаммами Clostridium difficile, приводит к росту показателей заболеваемости и смертности, поскольку эти микроорганизмы могут быть невосприимчивыми к антимикробной терапии и могут приводить к необходимости проведения колонэктомии. CDAD следует рассматривать у всех пациентов, у которых после применения антибиотиков возникла диарея. Необходимо тщательно собрать анамнез болезни, поскольку о возникновении CDAD сообщалось через 2 месяца после назначения антибактериальных средств.
Почечная недостаточность
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10мл/мин) наблюдалось увеличение системного воздействия азитромицина.
Удлинение интервала QT
При лечении другими макролидами, включая азитромицин,отмечалась удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, риск сердечной аритмии и трепетания/фибрилляции желудочков. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлинения сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам:
Поскольку следующие ситуации могут вызывать повышенный риск развития желудочковой аритмии (включая трепетания/фибрилляции желудочков), что может привести к остановке сердца, азитромицин следует использовать с осторожностью пациентам с постоянными проаритмогенными состояниями (особенно у женщин и пожилых людей), в особенности пациентам:
- с врожденным или документально подтвержденным удлинением интервала QT;
- которым в настоящее время проводится лечение другими лекарственными средствами, удлиняющие интервал QT, такими как антиаритмические средства класса IA (хинидин и прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд или терфенадин; антипсихотические средства, такие как пимозид; антидепрессанты, такие как циталопрам; фторхинолоны, такие как моксифлоксацин и левофлоксацин;
- с нарушением электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии;
- с клинически значимой брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.
Миастения гравис
Были зарегистрированы случаи обострения симптомов миастении гравис или развитие миастении у пациентов, получавшихлечение азитромицином.
Длительное применение
Отсутствует данные об опыте в отношении безопасности и эффективности при длительном применении азитромицина по выше упомянутым показаниям. При быстрой рецидивирующей инфекции необходимо учитывать лечение другими антибиотиками.
Неврологические или психиатрические заболевания
Азитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с неврологическими или психическими расстройствами.
Препарат Азитромицин Сандоз содержит вспомогательное вещество лецитин соевый, поэтому не рекомендуется пациентам с аллергией на арахис или сою.
Препарат Азитромицин Сандоз содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть, по существу, «свободен от натрия».
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
В редких случаях Азитромицин Сандоз может вызвать такие нежелательные реакции, как головокружение, судороги. При возникновении подобных реакций необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые нуждаются в повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: обратимое нарушение слуха, алопеция, сильная тошнота, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, при необходимости симптоматическое лечение, направленное на поддержание жизненных функций организма.
Форма выпуска и упаковка
По 6 таблеток (для дозировки 250 мг) или по 3 таблетки (для дозировки 500 мг)помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлорид/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке с 6 таблетками (для дозировки 250 мг) или 1 контурной ячейковой упаковке с 3 таблетками (для дозировки 500 мг) или по 2 контурных ячейковых упаковок с 3 таблетками (для дозировки 500 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Азитромицин Сандоз®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Азитромицин
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар 250 мг, 500 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 256,00 мг немесе 512,00 мг азитромицин моногидраты (250 мг немесе 500 мг азитромицинге баламалы),
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, желатинделген жүгері крахмалы, натрий крахмалы гликолятының А түрі, коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий лаурилсульфаты, магний стеараты
қабықтың құрамы Опадрай OY-B-28920: ішінара гидролизденген поливинил спирті, титанның қостотығы (Е 171), тальк, соя лецитині, ксантан шайыры.
Сипаттамасы
Ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жақ беті тегіс, ұзынша пішінді таблеткалар (250 мг доза үшін);
Ақ немесе ақ дерлік түсті үлбірлі қабықпен қапталған, ұзынша пішінді, бір жақ бетінде сындыруға арналған терең сызығы және басқа жақ бетінде кертігі бар таблеткалар (500 мг доза үшін).
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар.
Макролидтер, линкозамидтер жәнестрептограминдер. Макролидтер. Азитромицин
ATX коды J01FA10
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Ішке қабылдағаннан кейін азитромициннің биожетімділігі 37% құрайды. Қабылдағаннан кейін 2-3 сағаттан соң азитромицин қан плазмасында ең жоғары концентрацияға жетеді.
Таралуы
Азитромицин тыныс алу жолына, ағзалар мен урогенитальді жолдағы тіндерге жақсы өтеді. Азитромициннің тіндердегі өлшенген концентрациялары, плазмадағыға қарағанда, жоғары (ең жоғары концентрациясы плазмадағыдан 50 есе жоғары), бұл азитромициннің белсенді заты, қан плазмасындағыға қарағанда, тіндермен күшті байланысқанын көрсетеді (азитромициннің таралу көлемінің тұрақты жағдайы шамамен 31л/кг құрады).
Азитромициннің қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы құбылмалы және қан плазмасындағы концентрацияларына байланысты 0,05 мг/мл-дегі 52%-дан 0,5 мкг/мл-дегі 18%-ға дейін өзгереді.
Шығарылуы
Азитромициннің жартылай шығарылу кезеңі 2-ден 4 күнге дейінді құрайды және оның тіндерден шығарылу уақытын көрсетеді.
Фармакодинамикасы
Әсер ету ауқымы кең антибиотик. Макролидтік антибиотиктердің қосалқы тобы – азалидтердің өкілі болып табылады. Молекуласы эритромициннің лактон сақинасына азот атомын қосу арқылы қалыптасады. Азитромициннің химиялық атауы: 9-дезокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин.
Әсер ету принципі бактериядағы протеин синтезін 50S рибосомальді суббірлікпен байланыстыру және пептидтер транслокациясының алдын алу арқылы тежеуге негізделген. Азитромицин келесі микроорганизмдерге дифференциалды түрде әсер етеді.
Сезімтал штаммдар
Грамоң аэробты микроорганизмдер: Corynebacterium diphteriae, Staphylococcus aureus, Coagulase-negative staphylococci, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.
Грамтеріс аэробты микроорганизмдер: Bordetella pertussis, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Legionella spp., Pasteurella multocida.
Анаэробты микроорганизмдер:
Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp., Propionibacterium spp.
Басқа да микроорганизмдер: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Helicobacter pylori, Listeria spp., Mycobacterium avium complex, Mycoplasma pneumoniae,Ureaplasma urealyticum.
Жүре пайда болған резистенттілігі қиындық тудыруы мүмкін штаммдар
Грамоң аэробты микроорганизмдер:
Streptococcus pneumoniae (пенициллинге аралық сезімталдығы бар, пенициллин-төзімді, эритромицинге аралық сезімталдығы бар), Streptococcus pyogenes (эритромицинге аралық сезімталдығы бар), Streptococcus viridans (пенициллинге аралық сезімталдығы бар).
Грамтеріс аэробты микроорганизмдер: Moraxella catarrhalis
Анаэробты микроорганизмдер: Peptostreptococcus spp.
Резистентті штаммдар
Грамоң аэробты микроорганизмдер: Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Methicillin resistant staphylococci MRSA, MRSE,Streptococcus pneumoniae (эритромицинге төзімді, пенициллинге және эритромицинге төзімді), Streptococcus pyogenes (эритромицинге төзімді), Streptococcus viridans (эритромицинге төзімді, пенициллинге және эритромицинге төзімді).
Грамтеріс аэробты микроорганизмдер: Pseudomonas aeruginosa.
Анаэробты микроорганизмдер: Bacteroides fragilis group
Басқа ақпарат
Эритромицинге, азитромицинге, басқа да макролидтерге және линкозамидтерге methicillin-resistant S. aureus (MRSA) қоса, Streptococcus pneumoniae, betahaemolytic streptococcus of group A, Enterococcus faecalis және Staphylococcus aureus арасында толық айқаспалы төзімділік бар.
Қолданылуы
Азитромицинге сезімтал микроорганизмдерден туындаған инфекциялық ауруларды емдегенде:
- созылмалы бронхиттің асқынуында
- ауруханадан тыс пневмонияда (жеңілден орташа ауыр түрге дейін)
- жедел бактериялық синуситте
- фарингитте, тонзиллитте
- бактериялық жедел ортаңғы отитте
- терінің және жұмсақ тіндердің жеңілден орташа ауыр түрге дейінгі инфекцияларында
- - Chlamydia trachomatis әсерінен туындаған цервицит және асқынбаған уретрит
Бактерияларға қарсы дәрілік препараттарды тиісінше пайдалануға қатысты берілген емдік ұсыныстар қалтқысыз қадағалануы тиіс.
Қолдану тәсілі және дозалары
Азитромицин Сандоз таблеткаларын тамақпен бірге жарты (½) стакан сумен ішіп қабылдайды.
Егде жастағы адамдарды қоса, дене салмағы 45 кг жоғары балалар мен жасөспірімдер.
Азитромицин Сандоз препаратын 3 күн бойы 500 мг-ден (күніне 1 рет 500 мг үш күн бойы) қабылдайды.
Chlamydia trachomatis әсерінен туындаған асқынбаған уретритте және цервицитте Азитромицин Сандоз препаратын 1000 мг дозада бір рет тағайындайды.
Егде жастағы пациенттерге ересектердегідей дозаны тағайындайды. Егде жастағы пациенттерде жүрек ырғағының бұзылулары байқалуы мүмкін болғандықтан, жүрек аритмиясының және қарыншалық тахикардияның даму қаупіне байланысты, егде жастағы пациенттерге қолданғанда аса сақтық таныту ұсынылады.
Бүйрек функциясының жеңіл және орташа дәрежедегі жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 10 - 80 мл/мин), бауыр функциясының жеңіл және орташа ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде азитромициннің дозасын түзету қажет емес.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз әсерлері олардың жиілігіне сәйкес берілген: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100, <1/10), жиі емес (≥1/1000, <1/100), сирек (≥1/10 000, <1/1000), өте сирек (<1/10 000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша баға беру мүмкін емес).
Өте жиі
- диарея, іштің ауыруы, жүректің айнуы, метеоризм, іштің жайсыздануы, сұйық нәжіс
Жиі
- бас ауыру
- құсу, диспепсиялық бұзылыстар
- лейкоциттер санының азаюы, эозинофилдер санының көбеюі, қан бикарбонатының төмендеуі, базофилдер санының көбеюі, моноциттер санының көбеюі, нейтрофилдер санының көбеюі
- көрудің бұзылулары
- естімей қалу
- артралгия
- шаршау
Жиі емес
- кандидозды стоматит
- кандидоз, қынаптық инфекциялар, зеңдік инфекциялар, бактериялық инфекциялар
- ангионевроздық ісіну, аса жоғары сезімталдық
- күйгелектік, ұйқысыздық,гипестезия
- лейкопения, нейтропения, эозинофилия
- естудің бұзылуы, құлақтың шуылдауы
- жүректің жиі қағуы
- гастрит, іш қату
- гепатит
- бөртпе, қышыну, есекжем, астения, дімкәстік, кеуденің ауыруы, шеткері ісіну
- АСТ және АЛТ жоғарылауы, қандағы билирубиннің жоғарылауы, қандағымочевинаның жоғарылауы, қандағы креатининнің жоғарылауы, қандағы калий деңгейінің жоғарылауы, қандағы сілтілік фосфатаза деңгейінің жоғарылауы, хлорид деңгейінің жоғарылауы, глюкоза деңгейінің жоғарылауы, тромбоциттер деңгейінің жоғарылауы, гематокриттің азаюы, бикарбонаттың жоғарылауы, қандағынатрий деңгейінің жоғарылауы
- анорексия
- бас айналу (вертиго)
- ұйқышылдық
- дисгевзия (дәмнің бұзылуы), парестезия
- Стивенс-Джонсон синдромы, фотосезімталдық реакциясы
Сирек
- қозу
- бас айналу (вертиго)
- жайылған жедел экзантематикалық пустулез (AGEP)
- DRESS(эозинофилдермен реакция және жүйелік симптомдар)
Белгісіз
- жалған жарғақшалы колит
- тромбоцитопения, гемолитическая анемия
- ауыр анафилаксиялық реакциялар (анафилаксиялық шок)
- озбырлық, мазасыздық
- психомоторлы қозу, аносмия (иіс сезудің жоғалуы), агевзия (дәмнің жоғалуы), паросмия (иісті сезудің бұзылуы), гравис миастения
- қарыншалық тахикардияны қоса, «пируэт» типті қарыншалық аритмия, электрокардиограммада QT аралығының ұзаруы
- гипотензия
- панкреатит, тіл түсінің бұзылуы
- бауыр функциясының жеткіліксіздігі (сирек жағдайларда өліммен аяқталатын), фульминантты гепатит, некроздық гепатит
- бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит
- уытты эпидермальді некроз, мультиформалы эритема
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- азитромицинге, эритромицинге, макролидтер тобының басқа да антибиотиктеріне немесе кетолидтік антибиотиктерге, препараттың қосымша заттарының кез келгеніне жоғары сезімталдық
- алкалоидтармен (дигидроэрготамин, эрготамин) бірге қабылдау
- жүктілік
- лактация кезеңі (емшек емізу)
- бауыр және бүйрек функцияларының ауыр бұзылулары
- дене салмағы 45 кг-ден азырақ балаларға
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Антацидтер: антацидтерді және азитромицинді бір мезгілде қолданудың ықпалын зерттегенде азитромицин фармакокинетикасында өзгерістер болған жоқ, қан плазмасында азитромициннің ең жоғары концентрациясы 25%-ға төмендесе де, оның биожетімділігінде өзгеріс байқалмады. Азитромицинді және антацидтерді қабылдап жүрген пациенттерге бұл дәрілік заттарды бір мезгілде қабылдамағандары жөн.
Цетиризин: азитромицинді 5 күн бойына 20 мг цетиризинмен бір мезгілде қолдану фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерді және Q-T аралығының өзгерістерін туындатқан жоқ.
Диданозин (дидезоксиинозин): 1200 мг азитромицинді 400 мг диданозинмен АИТВ-оң пациенттерге бір мезгілде қолдану, плацебомен салыстырғанда, диданозиннің фармакокинетикасына әсер етпеді.
Аторвастатин: аторвастатинді (тәулігіне 10 мг) және азитромицинді (тәулігіне 500 мг) бір мезгілде қолдану, ГМГ-КоА-редуктазаны тежеуге жүргізілген талдауды негізге алсақ, қан плазмасындағы аторвастатин концентрациясының өзгерістерін туындатқан жоқ. Алайда азитромицинді және статиндерді қабылдаған пациенттерде рабдомиолиз жағдайлары жөнінде жеке-дара мәлімдемелер алынды.
Циметидин: циметидиннің бір реттік дозасының азитромицин фармакокинетикасына әсері, циметидинді азитромициннен 2 сағат бұрын қолданған жағдайда азитромициннің фармакокинетикасында өзгерістер анықталған жоқ.
Эфавиренз: 600 мг азитромицинді тәулігіне бір рет және тәулігіне 400 мг эфавирензді 7 күн ішінде күн сайын бір мезгілде қолдану қандай да бір клиникалық тұрғыдан маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерді туындатқан жоқ.
Зидовудин: 1000 мг азитромицинді бір рет бір мезгілде қолдану және 600 мг немесе 1200 мг көп рет қабылдау зидовудиннің және оның глюкуронидтерінің плазмадағы концентрациясына және бүйректік экскрециясына аздаған ықпалын тигізді. Алайда азитромицинді қолдану шеткері қанның мононуклеарлық жасушаларында зидовудиннің белсенді метаболитінде концентрацияның жоғарылауын туындатты. Бұл өзара әрекеттесулердің клиникалық маңызы белгісіз.
Азитромицин бауырдың Р450 цитохромына елеулі ықпалын тигізбейді. Ол эритромицин және басқа макролидтер сияқты, фармакокинетикалық өзара әрекеттесуге қатыспайды. Азитромицин цитохром-метаболит кешенінің көмегімен P450 цитохромын индукцияламайды немесе белсенділігін жояды.
Нелфинавир: Азитромицинді (1200 мг) және нелфинавирді (күніне 3 рет 750 мг) бірге қолдану қан сарысуында азитромициннің концентрациясын арттырады. Нелфинавирмен азитромицинді бір мезгілде қолданғанда елеулі жағымсыз әсерлер байқалған жоқ және дозаларын түзетудің қажеті жоқ.
Индинавир: азитромициннің бір реттік 1200 мг дозасын бір мезгілде қолдану индинавир фармакокинетикасына статистикалық тұрғыдан нақты ықпалын тигізген жоқ, ол доза 5 күн бойы күніне 3 рет 800 мг-ден тағайындалды.
Метилпреднизолон: азитромицин метилпреднизолонның фармакокинетикасына елеулі ықпалын тигізбейді.
Мидазолам: 500 мг азитромицинді 3 күн бойына бір мезгілде қолдану бір реттік 15 мг дозада мидазоламның фармакокинетикасы мен фармакодинамикасына клиникалық тұрғыдан маңызды өзгерістерді туындатқан жоқ.
Силденафил: силденафил AUC және Cmax мәндеріне немесе оның негізгі айналымдағы метаболитіне азитромициннің (3 күн бойы күн сайын 500 мг) ықпалы жөнінен деректер жоқ.
Триазолам: 1-ші күні 500 мг және 2-ші күні 250 мг азитромицинді 2-ші күні 0.125 мг триазоламмен бір мезгілде қолдану, триазоламды және плацебоны қолданумен салыстырғанда, триазоламның фармакокинетикалық көрсеткіштеріне елеулі ықпалын тигізген жоқ.
Карбамазепин: бір мезгілде азитромицин қабылдаған пациенттерде қан плазмасындағы карбамазепиннің және оның белсенді метаболитінінің концентрациясына елеулі әсері байқалмады.
Триметоприм/сульфаметоксазол: триметоприм/сульфаметоксазолды (160 мг/800 мг) 7 күн бойы 1200 мг азитромицинмен бір мезгілде қолдану 7-ші күні триметопримның немесе сульфаметоксазолдың Cmax, жалпы экспозициясына немесе несеппен экскрециясына елеулі ықпалын тигізген жоқ.
Дигоксин (P-gp субстраттары): Макролидтік антибиотиктерді, соның ішінде азитромицинді дигоксин сияқты P-гликопротеин субстраттарымен бірге қолдану P-гликопротеин субстраттарының сарысулық деңгейлерінің ұлғаюына әкеледі. Сондықтан азитромицинді және дигоксин сияқты P-гликопротеин субстраттарын бір мезгілде қолданғанда сарысуда P-гликопротеин субстраттары концентрациясының жоғарылауы мүмкін екендігін есте сақтаған жөн.
Эрготамин туындылары:Теориялық тұрғыда эрготизмнің дамуы мүмкін екендігін ескере отырып, азитромицинді қастауыш туындыларымен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.
Кумарин типті пероральді антикоагулянттар: азитромицинварфариннің 15 мг бір реттік дозасының антикоагулянттық әсерін өзгертпейді. Азитромицинді қолданудың постмаркетингтік кезеңіндегі есептер алынды, онда азитромицинді және кумарин типті пероральді антикоагулянттарды бір мезгілде қолданғаннан кейін антикоагулянттық әсерінің потенцияланғаны жөнінде мәлімделді. Себеп-салдарлық байланысы анықталмаса да, кумарин типті пероральді антикоагулянттар қабылдап жүрген пациенттерге азитромицинді тағайындағанда протромбиндік уақытқа жиі мониторинг жүргізу қажеттілігін ескеру керек.
Циклоспорин: азитромицинді 3 күн бойына 500 мг дозада пероральді түрде қабылдағаннан кейін, ал содан кейін дене салмағына шаққанда 10 мг/кг циклоспориннің бір реттік дозасын қабылдаған соң циклоспориннің AUC және Cmax мәндерінің нақты жоғарылағаны байқалды. Сондықтан бұл препараттарды бір мезгілге тағайындауды қарастырғанда сақ болу керек. Егер мұндай бір мезгілде қолдану қажет болса, циклоспорин деңгейіне мониторинг жүргізу және дозаны тиісінше түзету керек.
Флуконазол: Азитромицинді (бір рет 1200 мг) бір мезгілде қолдану флуконазолдың (бір рет 800 мг) фармакокинетикасын өзгерткен жоқ. Азитромициннің жалпы экспозициясы және Т1/2флуконазолмен бір мезгілде қолданғанда өзгерген жоқ, бірақ мұндайда азитромициннің Cmax(18%-ға) төмендегені білінді, оның клиникалық маңызы болған жоқ.
Азитромицинмен және рифабутинмен бір мезгілде ем қабылдап жүрген пациенттерде нейтропениябайқалды. Нейтропенияның рифабутин қолданумен астасқанына қарамастан, азитромицин мен рифабутиннің біріктірілімін қолдану және нейтропения арасында себеп-салдарлық байланыс анықталған жоқ.
Терфенадин: азитромицин мен терфенадиннің арасындаөзара әрекеттесулерінің дәлелдері туралы мәлімделген жоқ. Мұндай өзара әрекеттесулерді толық жоққа шығару мүмкін болмайтын жекелеген жағдайлар жөнінде мәлімделді, алайда мұндайөзара әрекеттесулердің орын алғаны туралы бірде-бір нақты айғақтама болған жоқ.Терфенадин мен макролидтерді бір мезгілде қолданудың аритмияны және QT аралығының ұзаруын туындату мүмкін екендігі анықталды.
Теофиллин: азитромицин мен теофиллинді бір мезгілде қолданғанда теофиллиннің фармакокинетикасына азитромициннің ешқандай ықпалы байқалмады. Азитромицинді қабылдап жүрген пациенттерде теофиллиннің деңгейі жоғарылауы мүмкін, сондықтан азитромицин мен теофиллинді бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде теофиллиннің плазмадағы деңгейін мұқият бақылау қажет.
Басқа антибиотиктер: макролидтік антибиотиктер мен азитромицин (эритромицин), сондай-ақ линкомицин мен клиндамицин арасында потенциалды резистенттілікті тексерген жөн. Бірдей топтан бірнеше дәрілік заттарды бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.
QT аралығын ұзартатын дәрілік заттар: азитромицинді QT аралығын арттыратын басқа дәрілермен бірге қабылдамаған жөн.
Айрықша нұсқаулар
Аса жоғары сезімталдық
Эритромицинмен және басқа да макролидтермен болған жағдайдағыдай, ангионевроздық ісіну және анафилаксия (сирек жағдайларда өліммен аяқталатын), жайылған жедел экзантематозды пустулезді (ЖЖЭП) қоса, дерматологиялық реакциялар, Стивенс-Джонсон синдромы (СДС), уытты эпидермальді некролиз (УЭН) (сирек фатальді), эозинофилиясы және жүйелік симптомдары (DRESS-синдром, аса жоғары сезімталдықтың дәрілік-индукцияланған синдромы) бар дәрілік реакциялар сияқты күрделі аллергиялық сирек реакциялар жөнінде мәлімделді. Осы реакциялардың кейбіреулер қайталанатын симптомдардың пайда болуына әкелді және ұзақ бақылауды және емдеуді қажет етті.
Егер аллергиялық реакция туындаса, азитромицин қолдануды тоқтатқан және тиісті ем тағайындаған жөн. Дәрігерлер симптомдық ем жүргізуді тоқтатқаннан кейін де қайталанатын аллергиялық симптомдардың пайда болуы мүмкін екендігін білулері керек.
Гепауыттылық
Азитромицин метаболизмінің негізгі ағзасы бауыр болып табылады, сондықтан бауырдың ауыр патологиясы бар пациентер препаратты қабылдамауы қажет. Азитромицинді қолданған кезде бауыр функциясы жеткіліксіздігінің дамуы салдарынан жағымсыз аяқталатын шұғыл дамитын гепатит жағдайлары байқалды. Кейбір пациенттердің анамнезінде бауыр аурулары болуы мүмкін немесе гепатоуытты басқа дәрілік заттарды қабылдауы мүмкін.
Сарғаюымен, несептің қараюымен, қан кетуге бейімділігімен немесе бауырлық энцефалопатиямен біріккен тез дамитын астения сияқты бауыр дисфункциясының белгілері мен симптомдары туындаған кезде бауырға функциональді сынамалар шұғыл түрде жүргізілуі тиіс. Егер бауыр дисфункциясы дамыса, азитромицинді қолдануды тоқтатқан жөн.
Бауырды зерттеу нәтижелерінде олардың қалыптан айырмашылықтары, холестаздық сарғаю, бауыр некрозы және кейбірі фатальді аяқталған бауыр функциясының жеткіліксіздігі жөнінде мәлімделді. Егер гепатит симптомдары дамыса, азитромицинді қолдануды тоқтату керек.
Жалған жарғақшалы колит
Макролидтік антибиотиктерді қолданған кезде жалған жарғақшалы колиттің дамығаны жөнінде мәлімделді. Сондықтан азитромиицнмен емдеуді бастағаннан кейін диареядан зардап шегіп жүрген пациенттерде бұл диагнозға көңіл бөлген жөн.
Қастауыш алкалоидтарының туындылары
Қастауыш туындыларын қабылдап жүрген пациенттерде макролидтік антибиотиктерді бірге қолданудан кейін эрготизм көрініс берді. Қастауыш алкалоидтары мен азитромицин арасында өзара әрекеттесудің болуы ықтималдылығы жөнінде деректер жоқ. Алайда эрготизм теориялық тұрғыдан дамуы мүмкін болғандықтан, азитромицинді және қастауыш туындыларын бірге қолданбау керек.
Суперинфекциялар
Кез келген антибиотиктерді пайдаланған кездегідей, зеңдік инфекцияны қоса, сезімтал емес организмдерден туындаған суперинфекцияның белгілерін бақылау ұсынылады.
Айқаспалы резистенттілік
Грамм-оң микроорганизмдерде және стафилококктардың метициллинге төзімді штаммдарында айқаспалы резистенттілік дамитын болғандықтан, азитромицинді қолдану ұсынылмайды. Жергілікті эпидемиологияны және микроорганизмдерге сезімталдықты ескерген жөн.
Ауыр инфекциялар
Азитромицин қандағы антибиотиктердің шұғыл түрде жоғары концентрацияларын қажет ететін ауыр инфекцияларды емдеу үшін қолданылмайды.
Clostridium difficile әсерімен байланысты диарея
Азитромицинді қоса, бактерияларға қарсы іс жүзінде барлық препараттарды пайдаланғанда Clostridium difficile (CDAD) байланысты диарея дамуы мүмкін, ол жеңіл диареядан өлімге әкелетін колитке дейін өзгере алады. Бактерияларға қарсы дәрілермен емдеу ішектің қалыпты флорасын басады, бұл Clostridium difficile өсуінің күшеюіне әкеледі. А және В гиперуытын өндіретін Clostridium difficile штаммдары CDAD дамуына мүмкіндік береді. Clostridium difficile штаммдарымен өндірілетін гиперуыт аурушаңдық және өлім-жітім көрсеткіштерінің өсуіне әкеледі, өйткені бұл микроорганизмдер микробтарға қарсы емге сезімтал болмауы және колонэктомия жүргізу қажеттілігіне әкелуі мүмкін. Антибиотиктерді қолданғаннан кейін диарея туындаған барлық пациенттерде CDAD болатындығын қарастырған жөн. Аурудың анамнезін мұқият жинау қажет, өйткені бактерияларға қарсы дәрілерді тағайындағаннан кейін 2 айдан соң CDAD туындағаны жөнінде мәлімделді.
Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі
Бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі <10мл/мин) пациенттерде азитромициннің жүйелік әсерінің артқаны байқалды.
QT аралығының ұзаруы
Азитромицинді қоса, басқа макролидтермен емдеген кезде жүрек реполяризациясының және QT аралығының ұзаруы, жүрек аритмиясының және қарыншалардың жыпылықтауы/фибрилляциясы қаупі білінді. Азитромициннің осындай әсерін жүрек реполяризациясының ұзару қаупі жоғары пациенттерде жоққа шығаруға болмайды, сондықтан пациенттерді емдегенде сақ болған жөн:
Келесі жағдайлар қарыншалық аритмияның (қарыншалардың жыпылықтауын/фибрилляциясын қоса) даму қаупінің жоғарылауын туындатуы мүмкін, бұл жүректің тоқтап қалуына әкеледі, азитромицинді ұдайы проаритмиялық күйде болатын пациенттерге (әсіресе әйелдерде және егде жастағы адамдарда), әсіресе мына пациенттерде сақтықпен пайдалану керек:
- QT аралығының ұзаруы туа біткен немесе құжатпен айғақталған
- QT аралығын ұзартатын аритмияға қарсы IA класының (хинидин және прокаинамид) және III класының (дофетилид, амиодарон және соталол) дәрілері, цизаприд немесе терфенадин сияқты басқа дәрілік заттармен; пимозид сияқты психозға қарсы дәрілермен; циталопрам сияқты антидепрессанттармен; моксифлоксацин және левофлоксацин сияқты фторхинолондармен қазіргі таңда ем жүргізіліп жатқан;
- электролиттік теңгерімі бұзылған, әсіресе гипокалиемия және гипомагниемия жағдайында;
- клиникалық тұрғыдан маңызды брадикардиясы, жүрек аритмиясы немесе жүрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде.
Гравис миастения
Азитромицинмен ем қабылдаған пациенттерде гравис миастения симптомдарының өршу немесе миастенияның даму жағдайлары тіркелді.
Ұзақ қолдану
Азитромицинді жоғарыда аталған көрсетілімдерде ұзақ қолданудың қауіпсіздігіне және тиімділігіне қатысты тәжірибелер жөнінде деректер жоқ. Тез қайталанатын инфекцияларда басқа антибиотиктермен емдеуді ескеру қажет.
Неврологиялық немесе психиатриялық аурулар
Азитромицинді неврологиялық немесе психикалық бұзылыстары бар пациенттерде сақтықпен қолданған жөн.
Азитромицин Сандоз препаратының құрамында қосымша зат соя лецитині бар, сондықтан жержаңғаққа немесе сояға аллергиясы бар пациенттерге ұсынылмайды.
Азитромицин Сандоз препаратының құрамында дозаға шаққанда 1 ммольден азырақ натрий (23 мг) бар, яғни мәні бойынша «натрийден бос».
Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері
Сирек жағдайларда Азитромицин Сандоз бас айналу, құрысулар сияқты жағымсыз реакцияларды туындатуы мүмкін. Мұндай реакциялар туындаған кезде көлік басқаруды және зейінді жұмылдыру мен психомоторлы реакциялардың жылдамдығын керек ететін потенциалды басқа да қауіпті қызмет түрлерімен шұғылдануды тоқтата тұру қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: естудің қайтымды бұзылуы, алопеция, жүректің қатты айнуы, құсу, диарея.
Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір қолдану, қажет болғанда организмнің өмірлік функцияларын демеуге бағытталған симптоматикалық ем жүргізу.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлорид/поливинилиденхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаларға 6 таблеткадан (250 мг доза үшін) немесе 3 таблеткадан (500 мг доза үшін) салынған.
6 таблеткасы бар пішінді ұяшықты 1 қаптама (250 мг доза үшін) немесе 3 таблеткасы бар 1 пішінді ұяшықты қаптамадан (500 мг доза үшін) немесе 3 таблеткасымен 2 пішінді ұяшықты қаптама (500 мг доза үшін) медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
300С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы