г. AptekaOnline
Каталог

Азибиот, 500 мг, таблетки №3, пачка картонная

Действующее вещество :
Азитромицина дигидрат
Дозировка:
500 мг
Рецептурный отпуск:
По рецепту
Срок хранения:
5 лет
Цена от 2 380
Добавлено в корзину:
Наличие в аптеках
Характеристика
Описание
Генерик
Да
Дата регистрации
2019-10-03
Действующее вещество
Азитромицина дигидрат
Дозировка
500 мг
Единица упаковки
шт.
Код товара
00-00007816
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Описание упаковки
№3
Регистрационный номер
РК-ЛС-5№020853
Рецептурный отпуск
По рецепту
Срок хранения
5 лет
Торговое название
Азибиот
Упаковка
Пачка картонная
Форма выпуска
По 3 таблетки в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной упаковке в пачке из картона.
Инструкция
Выбор языка RU KZ

 

Торговое название

Азибиот®

 

Международное непатентованное название

Азитромицин

 

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

 

Состав

Одна таблетка содержит

активного вещества: азитромицина дигидрат, 524,00 мг (эквивалентно азитромицину безводному 500 мг),

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, кросповидон, кальция гидрофосфат, натрия лаурилсульфат, магния стеарат,

пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат, триацетин

 

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на обеих сторонах

 

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность после приёма внутрь составляет около 37%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 2 - 3 часа после приёма лекарственного препарата.

Распределение

При приеме внутрь азитромицин распределяется по всему организму. Установлено, что концентрации азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о выраженном связывании препарата с тканями.

Связывание с белками плазмыкрови варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 микрограмм/мл до 52% при 0,05 микрограмм азитромицина/мл в плазме крови. Средний объем распределения в равновесном состоянии (VVss) составлял 31,1 л/кг.

Выведение

Заключительный период полувыведения из плазмы крови полностью отражает период полувыведения из тканей на протяжении 2–4 дней.

Около 12% дозы азитромицина при внутривенном применении выводятся в неизмененном виде с мочой на протяжении следующих трёх дней. Особенно высокие концентрацииазитромицина в неизмененном виде были выявлены в желчи человека. Также в желчи были выявлены 10 метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Установлено,что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

Известно, что высокиеконцентрации азитромицина были обнаружены в фагоцитах. Также было установлено, что во время активного фагоцитоза присходит высвобождение более высоких концентраций азитромицина, чем из неактивных фагоцитов. Сообщается, что это приводит к высоким концентрациям азитромицина на участке инфекции.

Фармакодинамика

Механизмдействия

Азитромицин является макролидным антибиотиком, принадлежащим к азалидной группе. Механизм действия азитромицина заключается в подавлении синтеза бактериального белка за счет связывания с 50 S-субъединицей рибосом и в угнетении транслокации пептидов.

Электрофизиология сердца

Совместное назначение азитромицина (в дозе 500 мг, 1000 мг и 1500 мг) с хлорохином (в дозе 1000 мг) сопровождалось удлинением интервала QTc в степени, зависящей от дозы и концентрации препарата. При совместном применении азитромицина в дозе 500 мг, 1000 мг и 1500 мг, максимальное среднее удлинение интервала QTc по сравнению с монотерапией хлорохином, составило 5 (10) мс, 7 (12) мс, 9 (14) мс, соответственно.

Механизм резистентности

Резистентность к азитромицину может быть врожденной или приобретенной. Существуют три основных механизма резистентности у бактерий: изменение мишени действия, изменение антибактериального транспорта и модификация антибиотика.

Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae, β-гемолитических стрептококков группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллинрезистентный золотистый стафилококк (MRSA) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Контрольные точки

Контрольные точки чувствительности азитромицина для типичных бактериальных патогенов:

Согласно NCCLS (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам):

Чувствительны ≤ 2 мг/л; резистентны ≥ 8мг/л

• Haemophilus spp .: чувствительны ≤ 4 мг/л

• Streptococcus pneumoniae и стрептококковые пиогены: Чувствительны ≤ 0,5 мг/л; резистентны ≥ 2 мг/л

Чувствительность

Распространенность приобретенной резистентности может быть разной в зависимости от местности и времени для отдельных видов, поэтому локальная информация о резистентности необходима, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обратиться за консультацией к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что эффективность препарата при лечении по крайней мере некоторых типов инфекций сомнительна.

 

Таблица:Спектр антимикробного действия азитромицина

Обычно чувствительные виды

Аэробные грамположительные бактерии

Staphylococcus aureus

Метициллинчувствительный

Streptococcus pneumoniae

Пенициллинчувствительный

Streptococcus pyogenes (Группа A)

Аэробные грамотрицательные бактерии

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

Анаэробные бактерии

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Porphyromonas spp.

Другие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis

Виды, для которых приобретенная резистентность может быть проблемной

Аэробные грамположительные бактерии

Streptococcus pneumoniae

Спромежуточной чувствительностью к пенициллину

Пенициллинчувствительный

Врожденнорезистентные организмы

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecalis

Стафилококки MRSA, MRSE* (метициллинрезистентный золотистый стафилококк)

Анаэробные бактерии

Группа бактероидов Bacteroides fragilis

*Метициллинрезистентный золотистый стафилококк имеет очень высокую распространенность приобретенной устойчивости к макролидам и был указан здесь из-за очень редкой чувствительности к азитромицину.

 

Показания к применению

Азитромицин показан для лечения следующих инфекций, которые установлены или могут быть вызваны одним или несколькими чувствительными микроорганизмами:

-  бронхит

-  внебольничная пневмония

-  синусит

-  фарингит/тонзиллит

-  средний отит

-  инфекции кожи и мягких тканей

-  неосложненные генитальные инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis и Neisseria gonorrhoeae.

 

Следует принять во внимание официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

 

Способ применения и дозы

Взрослым и детям с массой тела свыше 45 кг

Азибиот®таблетки 500 мг принимают один раз в день. Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

Детям с массой тела более 45 кг и взрослым, включая пациентов пожилого возраста

Общая доза азитромицина составляет 1500 мг, которую следует принимать в течение трёх дней (в дозе 500 мг один раз в день). При неосложненных половых инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis, доза составляет 1000 мг в виде однократной пероральной дозы. Для чувствительной бактерии Neisseria gonorrhoeae рекомендуемая доза составляет 1000 мг или 2000 мг азитромицина в комбинации с 250 мг или 500 мг цефтриаксона в соответствии с местными клиническими рекомендациями лечения. При лечениипациентов, страдающих аллергией на пенициллин и/или цефалоспорины, врачу следует ссылаться на местные руководства по лечению.

Детям            

Азибиот®, таблетки, покрытые плёночной оболочкой, не рекомендуются для детей с массой тела менее 45 кг.

Почечная недостаточность

Пациентам с легкой или умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 10 - 80 мл/мин) корректировка дозы не требуется. Следует проявлять осторожность при применении азитромицина пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <10 мл / мин).

Печеночная недостаточность

Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует назначать пациентам, страдающим тяжелыми заболеваниями печени.

 

Побочные действия

Азибиот®хорошо переносится и обладает низкой частотой побочных эффектов. В разделе ниже приведены побочные реакции, выявленные в ходе клинических испытаний и постмаркетингового наблюдения, которые сгруппированы по классам системы органов и частоте. Побочные реакции из постмаркетингового опыта выделены курсивом.

Частота побочных реакций определяется с помощью следующей конвенции: очень часто (1/10 случаев); часто (от 1/100 до <1/10 случаев); нечасто (от 1/1000 до <1/100 случаев); редко (1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); не известно (нельзя рассчитать по существующим на данный момент данным). В каждой частотной группе побочные реакции представлены в порядке убывания степени тяжести.

Побочные реакции, возможно или вероятно связанные с приёмом азитромицина:

Инфекционные и паразитарные заболевания

Нечасто: кандидоз, кандидоз полости рта, вагинальные инфекции

Неизвестно: псевдомембранный колит

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: лейкопения, нейтропения

Неизвестно: тромбоцитопения, гемолитическая анемия

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: отек Квинке, гиперчувствительность

Неизвестно: анафилактическая реакция

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Часто: анорексия

Психические нарушения

Нечасто: нервозность

Редко: ажитация

Неизвестно: агрессивность, тревожность

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головокружение, головная боль, парестезии, дисгевзия

Нечасто: гипестезия, сонливость, бессонница

Неизвестно: обморок, конвульсии, психомоторная гиперактивность, аносмия, агевзия, паросмия, миастения гравис

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: нарушение зрения

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия

Часто: тугоухость

Нечасто: нарушение слуха, звон в ушах

Редко: вертиго

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: учащенное сердцебиение

Неизвестно: желудочковая тахикардия типа "пируэт", аритмия, включая желудочковую тахикардию

Нарушения со стороны сосудов

Неизвестно: артериальная гипотензия

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: диарея, боли в животе, тошнота, метеоризм

Часто: рвота, диспепсия

Нечасто: гастрит, запор

Неизвестно: панкреатит, изменение окраски языка

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: гепатит

Редко: нарушенная функция печени

Неизвестно: печеночная недостаточность, которая в редких случаях приводит к смерти, вызывает молниеносный гепатит, некроз печени, холестатическую желтуху.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: зуд и сыпь

Нечасто: синдром Стивенса-Джонсона, реакции фоточувствительности, крапивница

Редко:острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП)

Очень редко: лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями(DRESS)

Неизвестно: токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: артралгия

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Неизвестно: почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит

Общие нарушения и нарушения в месте введения

Часто: усталость

Нечасто: боли в грудной клетке, отеки, недомогание, астения

Лабораторные и инструментальные данные

Часто: снижение количества лимфоцитов в крови, увеличение количества эозинофилов в крови, снижение количества бикарбоната в крови

Нечасто: увеличение уровня аспартатаминотрансферазы в крови, увеличение уровня аланинаминотрансферазы в крови, увеличение уровня билирубина в крови, увеличение уровня мочевины в крови, увеличение уровня креатинина в крови, калия в крови ненормально, отклонения от нормы уровня калия в крови

Неизвестно: удлинение интервала QT на электрокардиограмме

 

Противопоказания

Азибиот®противопоказан пациентам с установленной гиперчувствительностью к азитромицину, эритромицину, или любым другим макролидным или кетолидным антибиотикам, эритромицину, а также к любому из вспомогательных веществ.

 

Лекарственные взаимодействия

Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не выявлено изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина снизились примерно на 24%. Пациентам, получающим азитромицин и антациды, не следует принимать эти лекарственные средства одновременно.

Цетиризин: сообщается, что при одновременном применении азитромицина в течение 5 дней с цетиризином 20 мг в равновесном состоянии, не отмечено явлений фармакокинетического взаимодействия или существенных изменений интервала QT.         

Диданозин (Дидеоксинозин): одновременное применение 1200 мг/сут азитромицина с 400 мг/сутдиданозина ВИЧ-положительным пациентам не влияло на фармакокинетику равновесного состояниядиданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин и колхицин: cообщалось, что некоторые антибиотики группы макролидов приводят к нарушению микробного метаболизма дигоксина и колхицина в кишечнике у некоторых пациентов. У пациентов, одновременно получающих лечение азитромицином, являющимся азалидным антибиотиком, и дигоксином, необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в плазме крови. Необходим клинический мониторинг и, возможно, мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови во время лечения азитромицином и после его прекращения. 

Зидовудин: однократные дозы 1000 и многократные дозы 1200 мг или 600 мг азитромицина оказывали незначительное влияние на плазменную фармакокинетику или выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина приводило к повышению концентраций фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах в периферическом кровообращении. Клиническая значимость этих данных не установлена, но может быть полезной для пациентов.

Азитромицин не имеет существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома Р450. Считается, что препарат не имеет фармакокинетического лекарственного взаимодействия, которое отмечают с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукцию или инактивацию цитохрома Р450 через цитохром-метаболитный комплекс.

Производные алкалоидов спорыньи: учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.

Сообщается, что применение азитромицина и следующих препаратов, метаболизм которых в значительной степени происходит с участием цитохрома Р450.

Аторвастатин: одновременное применение аторвастатина (10 мг/сут) и азитромицина (500 мг/сут) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы).

Карбамазепин: известно, что не выявлено существенного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты у пациентов, получавших одновременно азитромицин.

Циметидин: сообщается, что влияние на фармакокинетику азитромицина однократной дозы циметидина, принятой за 2 ч до применения азитромицина, никаких изменений фармакокинетики азитромицина не отмечено.

Пероральные антикоагулянты кумаринового типа: по литературным данным, азитромицин не менял антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина. Известно о полученных данных в постмаркетинговый период о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов кумаринового типа. Хотя причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты кумаринового типа.

Циклоспорин: при приеме в течение 3 дней азитромицина в дозе 500 мг/сут перорально, с последующим приемом разовой дозы 10 мг/кг циклоспорина перорально, было выявленозначительное повышение уровня Cmax и AUC0–5 циклоспорина (на 24% и 21%, соответственно), однако значительных изменений AUC–00  не наблюдалось. Поэтому следует соблюдать осторожность, рассматривая одновременное назначение этих препаратов. Если такое одновременное применение необходимо, следует проводить мониторинг уровня циклоспорина и соответственно корректировать дозу.

Эфавиренз: одновременное применение однократной дозы азитромицина 600 и 400 мг эфавиренза ежедневно в течение 7 дней не вызывало каких-либо клинически значимых фармакокинетических взаимодействий.

Флуконазол: одновременное применение однократной дозы азитромицина 1200 мг не приводило к изменению фармакокинетики однократной дозы флуконазола 800 мг. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако наблюдалось клинически незначительное снижение Cmax (18%) азитромицина.

Индинавир: одновременное применение однократной дозы 1200 мг азитромицина не вызывало статистически значимого влияния на фармакокинетику индинавира, полученного в дозе 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней.

Метилпреднизолон: Выявлено, что азитромицин существенно не влиял на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам: одновременное применение азитромицина 500 мг/сут в течение 3 дней не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама при однократной дозе 15 мг.

Нелфинавир: одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в равновесных концентрациях (750 мг 3 раза в сутки) приводило к повышению концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось, нет необходимости в коррекции дозы.

Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрации этих препаратов в плазме крови.

Нейтропения выявлена у лиц, которые принимали одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не установлена.

Силденафил: отсутствуют доказательства влияния азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) на значение АUС и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита при применениии у мужчин.

Терфенадин: Не сообщалось о доказательствах взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о редкихслучаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью; однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место.

Теофиллин: доказательств клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном применении азитромицина и теофиллина  не получено.

Триазолам: одновременное применение азитромицина 500 мг в 1-й день и 250 мг во 2-й день с 0,125 мг триазолама во 2-й день существенно не влияло на все фармакокинетические показатели триазолама по сравнению с триазоламом и плацебо.

Триметоприм/сульфаметоксазол: одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7-е сутки не проявляло существенного влияния на пиковые концентрации, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в плазме крови соответствовали таковым в других исследованиях.

 

Особые указания

Гиперчувствительность

Как и в случае с эритромицином и другими макролидными антибиотиками, сообщалось о редких серьезных аллергических реакциях, включая ангионевротический отек и анафилаксию (в редких случаях - с летальным исходом), дерматологических реакциях, включая острый генерализованный экзантематозный  пустулез (ОГЭП), синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN) (редко смертельный) и реакцию на препарат с эозинофилией и системными симптомами (DRESS). Некоторые из этих реакций, вызванных азитромицином, провоцировали рецидивирующие симптомы и требовали длительного наблюдения и лечения. Если возникает аллергическая реакция, прием препарата следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Врачи должны знать, что повторное появление симптомов аллергии может возникнуть после прекращения симптоматической терапии.

Гепатотоксичность

Поскольку печень является основным путем выделения азитромицина, следует осторожно назначать азитромицин пациентам с серьезными заболеваниями печени. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, который может вызвать опасное для жизни нарушение функции печени при приеме азитромицина. Возможно, некоторые пациенты в анамнезе имели заболевания печени или применяли другие гепатотоксические лекарственные средства.

В случае развития признаков и симптомов дисфункции печени, например астении, которая быстро развивается и сопровождается желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией, необходимонемедленно проводить анализы/пробы функции печени. В случае выявления нарушения функции печени применение азитромицина следует прекратить.

Производные алкалоидов спорыньи

У пациентов, принимающих производные спорыньи, одновременное применениенекоторых макролидных антибиотиков способствует быстрому развитию эрготизма. Отсутствуют данные о возможности взаимодействия между алкалоидами спорыньи и азитромицином. Однако, из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.

Суперинфекции

Как и в случае с другими антибиотиками, рекомендуется проводить наблюдение относительно признаков суперинфекции, вызванной нечувствительными организмами, включая грибы.

Clostridium difficile-ассоциированная диарея

При приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин, сообщалось о развитии Clostridium difficile-ассоциированной диареи (СDAD), серьезность которой варьировалась от слабо выраженной диареи до колита с летальным исходом.

Штаммы С. difficile, продуцирующие гипертоксины А и В, способствуют развитию CDAD. Гипертоксин, продуцируемый штаммами С. difficile, приводит к росту показателей заболеваемости и смертности, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробной терапии и требовать проведения колэктомии. Поэтому, необходимо рассмотреть возможность развития СDAD у всех пациентов с диареей, вызванной во время или после приёма любыхантибиотиков. Необходимо тщательное ведение истории болезни, поскольку, как сообщалось, СDAD может возникнуть в течение 2 месяцевпосле приема антибактериальных препаратов. Следует рассмотреть прекращение лечения азитромицином и начать прием специального лечения от С. Difficile.

Нарушеннаяфункция почек

Пациентам с легкой или умеренной нарушенной функцией почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 10-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется. У пациентов с тяжелой нарушенной функцией почек (СКФ <10 мл/мин) отмечено 33% увеличение системной экспозиции азитромицина.

Удлинение интервала QT

Удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/фибрилляции желудочков (torsade de pointes), отмечено при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации; поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам:

-  с врожденной или зарегистрированной пролонгацией интервала QT

-  которые проходят лечение с применением других активных веществ, которые, как известно увеличивают интервал , например антиаритмические препараты классов ІА и III, цизаприд и терфенадин

-  с нарушением электролитного обмена, особенно в случае гипокалиемии и гипомагниемии

-  с клинически релевантной брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.

Миастения гравис

Сообщалось об обострении симптомов миастении гравис или о новом развитии миастенического синдрома у пациентов, получающих терапию азитромицином.

Стрептококковые инфекции

Пенициллин обычно является первым выбором для лечения фарингита/ тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes, а также для профилактики острой ревматической атаки. Азитромицин в целом эффективен для лечения при воспалительных заболеваниях ротоглотки, вызванных стрептококком, но нет никаких данных, подтверждающих эффективность азитромицина для профилактики острого ревматического полиартрита.

Дети

Безопасность и эффективность для профилактики или лечения Mycobacterium avium complex (МАС) у детей не установлены.

Азитромицин не подходит для лечения тяжелых инфекций, где требуется быстрая высокая концентрация антибиотика в крови.

Перед назначением азитромицина следует учитывать следующее:

-  При выборе азитромицина для лечения каждого пациента следуетучитывать соответствие применения макролидного антибактериального средства на основе соответствующего диагноза, чтобы установить бактериальную этиологию инфекции по утвержденным показаниям и распространенность резистентности к азитромицину или другим макролидам.

-  В регионах с высокой частотой резистентности к эритромицину А особенно важно учитывать эволюцию картины чувствительности к азитромицину и другим антибиотикам.

-  Как и в случаях с другими макролидами, высокий уровень резистентности Streptococcus pneumoniae к азитромицину был зарегистрирован в некоторых Европейских странах.Это следует учитывать при лечении инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae.

-  При бактериальном фарингите применение азитромицина рекомендуется только в тех случаях, когда терапия первой линии с применением бета-лактамовневозможна.

Инфекции кожи и мягких тканей

Основной возбудитель инфекций мягких тканей, Staphylococcus aureus, во многих случаях устойчив к азитромицину. Поэтому тесты на чувствительность должны быть предварительным условием при лечении азитромицином инфекций мягких тканей.

Инфицированные ожоговые раны

Азитромицин не показан для лечения инфицированных ожоговых ран.

Инфекции, передающиеся половым путем

При лечении инфекций, передающихся половым путем, следует исключить одновременное инфицирование Treponema pallidum.

Неврологические или психические заболевания

Азитромицин следует назначать с осторожностью у пациентов с неврологическими или психическими расстройствами.

Информация о вспомогательных веществах.

Азибиот® содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, тотальной лактазной недостаточности или глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать это лекарство. Азибиот содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть по существу, «без натрия».

Беременность

Достаточных данных относительно применения азитромицина у беременных женщин нет. Установлено, что азитромицин проникает через плацентарный барьер,однако тератогенных эффектов не наблюдалось.

Безопасность азитромицина не подтверждена относительно  применения активного вещества во время беременности. Поэтому азитромицин следует применять во время беременности только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода

Период лактации

Выявлено, что азитромицин выделяется через грудное молоко.

Поскольку неизвестно, может ли азитромицин оказывать неблагоприятное воздействие на ребенка, во время лечения азитромицином кормление грудью следует прекратить. При грудном кормлении азитромицин может вызвать у ребенка диарею, грибковое заболевание слизистой оболочки, сенсибилизацию. Во время лечения азитромицином рекомендуется прервать грудное кормление на период применения препарата и в течение 2 дней после прекращения приема препарата. После окончания лечения кормление может быть возобновлено.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Доказательства того, что азитромицин может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами, отсутствуют.

 

Передозировка

Симптомы: диарея, боли в животе, тошнота, метеоризм, диспепсия.

Лечение: в случае возникновения симптомов передозировки рекомендуется применение симптоматического и поддерживающего лечения.

 

Форма выпуска и упаковка

По 3 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту


Саудалық атауы

Азибиот ®

 

Халықаралық патенттелмеген атауы

Азитромицин

 

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 500 мг

 

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 524,00 мг азитромицин дигидраты (500 мг сусыз азитромицинге баламалы),

қосымша заттар: желатинделген крахмал, кросповидон, кальций гидрофосфаты, натрий лаурилсульфаты, магний стеараты,

үлбірлі қабық: гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), лактоза моногидраты, триацетин

 

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, екі жақ бетінде де сызығы бар, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар

 

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі қолдануға арналған инфекцияға қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Макролидтер,

линкозамидтер және стрептограминдер. Макролидтер. Азитромицин.

АТХ коды J01FA10

 

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Ішке қабылдағаннан кейін биожетімділігі 37%-ға жуықты құрайды. Қан плазмасында ең жоғары концентрациясына дәрілік препаратты қабылдағаннан кейін 2-3 сағаттан соң жетеді.

Таралуы

Ішке қабылдағанда азитромицин бүкіл организмге таралады. Тіндерде азитромицин концентрациялары қан плазмасындағыдан едәуір (50 есе) жоғары екені анықталған, бұл препараттың тіндермен айқын байланысуын айғақтайды.

Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы плазмалық концентрацияларына қарай ауытқиды және қан плазмасында азитромицин/мл 0,5 микрограмм/мл тұсында 12%-дан бастап, ал 0,05 микрограмм тұсында 52% дейін құрайды. Тепе-теңдік күйінде орташа таралу көлемі (VVss) 31,1 л/кг құрайды.

Шығарылуы

Қан плазмасынан жартылай шығарылуының қорытынды кезеңі 2-4 күн бойы тіндерден жартылай шығарылу кезеңін толық көріністейді.

Вена ішіне қолдану кезінде азитромицин дозасының 12% жуығы келесі үш күн бойы өзгермеген күйде несеппен шығарылады. Азитромициннің, әсіресе, өзгеріссіз күйдегі жоғары концентрациялары адамның өтінен анықталған. Сонымен бірге, дезозамин мен агликон сақиналарының N- және O-деметилденуі, гидроксилденуі және конъюгат кладинозасының ыдырауы арқылы түзілген 10 метаболит өтте анықталған. Азитромицин метаболиттерінің микробиологиялық белсенді болып табылмайтыны анықталған.

Азитромициннің жоғары концентрациялары фагоциттерде анықталғаны белгілі. Сондай-ақ белсенді фагоцитоз кезінде азитромициннің белсенді емес фагоциттердегіден едәуір жоғары концентрацияларының босап шығуы жүретіні де анықталған. Бұл азитромициннің инфекция аумағындағы жоғары концентрацияларына алып келеді.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Азитромицин азалид тобына жататын макролидті антибиотик болып табылады. Азитромициннің әсер ету механизмі рибосоманың 50S суббірлігімен байланысуы есебінен бактериялық ақуыз синтезін бәсеңдетумен және пептидтер транслокациясын бәсеңдетумен жүзеге асады.

Жүрек электрофизиологиясы

Азитромицинді (500 мг, 1000 мгжәне 1500 мг дозада) хлорохинмен (1000 мг дозада) бірге тағайындау препарат дозасы мен концентрациясына байланысты дәрежеде QTc аралығының ұзаруымен қатар жүрген.Азитромицин 500 мг, 1000 мг және 1500 мг дозада бірге қолданылғанда QTc аралығының ең жоғары орташа ұзаруы, хлорохин монотерапиясымен салыстырғанда, тиісінше, 5 (10) мс, 7 (12) мс, 9 (14) мс құрады.

Төзімділік механизмі

Азитромицинге төзімділігі туа біткен немесе жүре пайда болған болуы мүмкін. Бактериялардың үш негізгі төзімділік механизмі бар: әсер ету нысанасының өзгеруі, бактерияға қарсы тасымалдау өзгерісі және антибиотик модификациясы.

Streptococcus pneumoniae, A тобының β-гемолиздік стрептококктары, метициллинге төзімді алтын түстес стафилококкты (MRSA) қоса, Enterococcus faecalis және Staphylococcus aureus арасында эритромицинге, азитромицинге, басқа макролидтерге және линкозамидтерге толық айқаспалы төзімділік бар.

Бақылау нүктелері

Типтікбактериялық патогендер үшін азитромицин сезімталдығының бақылау нүктелері:

NCCLS (Ұлттық клиникалық зертханалық стандарттар жөніндегі комитет) бойынша сәйкес:

Сезімтал ≤ 2 мг л; төзімді ≥ 8 мг/л

• Haemophilus spp.: сезімтал ≤ 4 мг/л

• Streptococcus pneumoniae және стрептококкты пиогендер:

Сезімтал ≤ 0,5 мг/л; төзімді ≥ 2 мг/л

Сезімталдық

Жекелеген түрлер үшін жүре пайда болған төзімділіктің таралуы жергілікті мекен мен уақытқа қарай әртүрлі болуы мүмкін, сондықтан, әсіресе ауыринфекцияларды емдеу кезіндегі төзімділік туралы жергілікті ақпарат қажет. Егер төзімділіктің жергілікті таралуы инфекциялардың ең болмаса кейбір типтерін емдеуге қатысты препараттың тиімділігі күдік тудыратындай болса, қажет болған жағдайда маман кеңесіне жүгінген жөн.

 

Кесте: Азитромицинның микробқа қарсы әсер ету ауқымы

Әдетте сезімтал түрлер

Аэробты грамоңбактериялар

Staphylococcus aureus

Метициллинге сезімтал

Streptococcus pneumoniae

Пенициллинге сезімтал

Streptococcus pyogenes (A тобы)

Аэробты грамтеріс бактериялар

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Pasteurella multocida

Анаэробты бактериялар

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Porphyromonas spp.

Басқа микроорганизмдер

Chlamydia trachomatis

Жүре пайда болған төзімділігі кінәратты болуы мүмкін түрлер

Аэробты грамоңбактериялар

Streptococcus pneumoniae

Пенициллинге аралық сезімталдығы бар

Пенициллинге сезімтал

Туа біткен төзімді организмдер

Аэробты грамоңбактериялар

Enterococcus faecalis

MRSA, MRSE* стафилококктары (метициллинге төзімді алтын түстес стафилококк)

Анаэробты бактериялар

Bacteroides fragilis бактероидтар тобы

*Метициллинге төзімді алтын түстес стафилококктамакролидтерге жүре пайда болған төзімділіктің таралуы өте жоғары және осы жердеазитромицинге өте сирек сезімталдығына орай көрсетілген.

 

Қолданылуы

Азитромицин бір немесе бірнеше сезімтал микроорганизмдерден туындағаны анықталған немесе туындауы мүмкін келесі инфекцияларды емдеуге көрсетілген:

-   бронхит

-   ауруханадан тыспневмония

-   синусит

-   фарингит/тонзиллит

-   ортаңғы отит

-   тері және жұмсақ тіндер инфекциялары

-    Chlamydiatrachomatis және Neisseriagonorrhoeae туғызған асқынбаған генитальді инфекциялар.

 

Бактерияға қарсы препараттарды талапқа сай қолдану жөніндегі ресми нұсқауларды назарға алу керек.

 

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге және дене салмағы 45 кг-ден асатын балаларға

Азибиот®500 мг таблеткалары күніне бір рет қабылданады. Таблеткаларды ас ішуге байланыссыз қабылдауға болады.

Дене салмағы 45 кг-ден көп балалар мен ересектерге, егде жастағы пациенттерді қоса

Азитромициннің жалпы дозасы 1500 мг құрайды, оны үш күн бойы (күніне бір рет 500 мг дозада) қабылдау керек. Chlamydia trachomatis туғызған асқынбаған жыныс инфекцияларында доза ішуге арналған бір реттік доза түрінде 1000 мг құрайды. Сезімтал Neisseria gonorrhoeae бактериясы үшін ұсынылатын доза, жергіліктіклиникалық емдеу нұсқауларына сәйкес, 250 мг немесе500 мг цефтриаксонмен біріктірілген 1000 мг немесе 2000 мг азитромицинді құрайды. Пенициллинге және/немесецефалоспориндерге аллергиядан зардап шегетін пациенттерді емдегенде дәрігер емдеу жөніндегі жергілікті нұсқауларға сүйену керек.

Балаларға

Азибиот® үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалары дене салмағы 45 кг-ден аз балаларға ұсынылмайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек жеткіліксіздігі жеңіл немесе орташа пациенттерге (шумақтық сүзіліс жылдамдығы 10-80 мл/мин) дозаны түзету қажет емес. Бүйрек жеткіліксіздігі ауыр (шумақтық сүзіліс жылдамдығы <10 мл/мин) пациенттерге азитромицинді қолданғанда сақтық таныту керек.

Бауыр жеткіліксіздігі

Азитромицин бауырда метаболизденіп, өтпен шығарылатындықтан, препаратты бауырдың ауыр ауруларынан зардап шегетін пациенттерге тағайындауға болмайды.

 

Жағымсыз әсерлері

Азибиоттың® жағымдылығы жақсы және жағымсыз әсерлерінің жиілігі төмен. Төмендегі бөлімде клиникалық сынақтар мен постмаркетингтік бақылау барысында анықталған, ағзалар жүйесі кластары және жиілігі бойынша топтастырылған жағымсыз реакциялар берілген. Постмаркетингтік тәжірибеден алынған жағымсыз реакциялар курсивпен ерекшеленген.

Жағымсыз реакциялар жиілігі келесі конвенция көмегімен белгіленеді: өте жиі (≥1/10 жағдай); жиі (≥ 1/100-ден <1/10 жағдайға дейін); жиі емес (≥1/1000-нан <1/100 жағдайға дейін); сирек  (≥1/10000-нан <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10000); белгісіз (қазіргі сәтте қолда бар деректермен есептеуге келмейді). Әр жиілік тобында жағымсыз реакциялар ауырлық дәрежесінің кему ретімен берілген.

Азитромицин қабылдаумен байланысты болуы мүмкін немесе ықтимал жағымсыз реакциялар:

Инфекциялық және паразиттік аурулар

Жиі емес: кандидоз, ауыз қуысы кандидозы, қынаптық инфекциялар

Белгісіз: жалған жарғақшалы колит

Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар

Жиі емес: лейкопения, нейтропения

Белгісіз: тромбоцитопения, гемолиздік анемия

Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар

Жиі емес: Квинке ісінуі, аса жоғары сезімталдық

Белгісіз: анафилаксиялық реакция

Зат алмасу және тамақтану тарапынан бұзылулар

Жиі: анорексия

Психикалық бұзылулар

Жиі емес: күйгелектік

Сирек: ажитация

Белгісіз: озбырлық, үрейлену

Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар

Жиі: бас айналу, бас ауыру, парестезиялар, дисгевзия

Жиі емес: гипестезия, ұйқышылдық, ұйқысыздық

Белгісіз: естен тану, конвульсиялар, психомоторлық аса жоғары белсенділік, аносмия, агевзия, паросмия, миастения гравис

Көру мүшесі тарапынан бұзылулар

Жиі: көрудің бұзылуы

Есту мүшесі және тепе-теңдік тарапынан бұзылулар

Жиі: нашар есту

Жиі емес: естудің бұзылуы, құлақтың шыңылдауы

Сирек: вертиго

Жүрек тарапынан бұзылулар

Жиі емес: жүректің жиі соғуы

Белгісіз: «пируэт» типті қарыншалық тахикардия, аритмия, қарыншалық тахикардияны қоса

Тамырлар тарапынан бұзылулар

Белгісіз: артериялық гипотензия

Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар

Өте жиі: диарея, іштің ауыруы, жүрек айну, метеоризм

Жиі: құсу, диспепсия

Жиі емес: гастрит, іш қату

Белгісіз: панкреатит, тіл түсінің өзгеруі

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар

Жиі емес: гепатит

Сирек: бауырфункциясының бұзылуы

Белгісіз: сирек жағдайларда өлімге әкелетін, шұғыл дамитын гепатитті, бауыр некрозын, холестаздық сарғаюды туындататын бауыр жеткіліксіздігі.

Тері және тері асты тіндері тарапынан бұзылулар

Жиі: қышыну және бөртпе

Жиі емес: Стивенс-Джонсон синдромы, фотосезімталдық реакциялары, есекжем

Сирек:жедел жайылған экзантематоздық пустулез (ЖЖЭП)

Өте сирек: эозинофилиямен және жүйелі көріністермен (DRESS) болатын дәрілік бөртпе

Белгісіз: уыттыэпидермалық некролиз, мультиформалы эритема

Қаңқа-бұлшық ет және дәнекер тін тарапынан бұзылулар

Жиі: артралгия

Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар

Белгісіз: бүйрек функциясының жеткіліксіздігі, жедел интерстициальді нефрит

Жалпы бұзылулар және енгізген жердегі бұзылулар

Жиі: шаршау

Жиі емес: кеуде қуысының ауыруы, ісінулер, дімкәстану, астения

Зертханалық және аспаптық деректер

Жиі: қандалимфоциттер санының азаюы, қанда эозинофилдер санының артуы, қанда бикарбонаттар мөлшерінің азаюы

Жиі емес: қанда аспартатаминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы, қанда аланинаминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы, қанда билирубин деңгейінің артуы, қанда мочевина деңгейінің артуы, қанда креатинин деңгейінің көтерілуі, қандағы калийдің қалыпты болмауы, қанда калий деңгейінің қалып шегінен ауытқуы

Белгісіз: электрокардиограммада QTаралығының ұзаруы

 

Қолдануға болмайтын жағдайлар

Азибиот®азитромицинге,эритромицинге немесе кез келген басқа макролидтік немесе кетолидтік антибиотиктерге, эритромицинге, сондай-ақ қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдығы анықталған пациенттерге қарсы көрсетілімді.

 

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антацидтер: азитромициннің плазмалық жоғары шекті концентрациялары шамамен 24% төмендесе де, антацидтерді бір мезгілде қолданудың азитромицинфармакокинетикасына ықпалын зерттегенде жалпы биожетімділігінде өзгерістер анықталмаған. Азитромицин мен антацидтер қабылдап жүрген пациенттер осы дәрілік заттарды бір мезгілде қабылдамау керек.

Цетиризин:5 күн бойы азитромицинді тепе-теңдік күйінде 20 мг цетиризинмен бір мезгілде қолданғанда фармакокинетикалық өзара әрекеттесу құбылыстары немесе QT аралығының елеулі өзгерістері білінбегені хабарланды.

Диданозин(Дидеоксинозин): АИТВ-оң пациенттерге 1200 мг/тәулік азитромицинді 400 мг/тәулікдиданозинмен бір мезгілде қолдану, плацебомен салыстырғанда, диданозиннің тепе-теңдік күйдегі фармакокинетикасына ықпал етпеген.

Дигоксинжәне колхицин: макролидтер тобына жататынкейбір антибиотиктердің кейбір пациенттерде ішектегі дигоксинменколхициннің микробтық метаболизмінің бұзылуына әкелетіні хабарланды. Азалидті антибиотик болып табылатын азитромицинмен және дигоксинменбір мезгілде ем қабылдайтын пациенттерде қан плазмасында дигоксин концентрациясының жоғарылау мүмкіндігін ескеру қажет.

Клиникалық мониторинг және азитромицинмен емделу кезінде және оны тоқтатқаннан кейін қан сарысуындағы дигоксин деңгейін бақылау қажет.

Зидовудин: азитромициннің бір реттік 1000 мг және бірнеше реттік 1200 мг немесе 600 мг дозалары зидовудиннің немесе оның глюкуронидтік метаболитінің плазмалықфармакокинетикасына немесе несеппен шығарылуына болымсыз ықпалын тигізді. Алайда, азитромицинқолдану шеткері қан айналымындағы мононуклеарларда клиникалық белсенді метаболит - фосфорланған зидовудин концентрацияларының жоғарылауына әкелді. Осы деректердің клиникалық мәні анықталмаған, бірақ пациенттер үшін пайдалы болуы мүмкін.

Азитромицин Р450цитохромының бауыр жүйесімен елеулі өзара әрекеттесуге түспейді. Препаратта эритромицинмен және басқамакролидтермен білінетін фармакокинетикалық дәрілік өзара әрекеттесу болмайды деп саналады. Азитромицин цитохром-метаболиттік кешен арқылы Р450 цитохромының индукциясын немесе белсенділігінің жойылуын туғызбайды.

Қастауыш алкалоидтары туындылары: эрготизм туындауының теориялық мүмкіндігін ескеріп, азитромицинді қастауыш туындыларымен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Азитромицинмен Р450 цитохромының қатысуымен метаболизмі елеулі дәрежеде жүретін келесі препараттарды қолданылатыны хабарланды.

Аторвастатин: бір мезгілде аторвастатин (10 мг/тәулік) мен азитромицин (500 мг/тәулік) қолдану қан плазмасында аторвастатин концентрациясының өзгеруін туындатпаған (ГМГ-КоА-редуктазаның тежелісін талдау негізінде).

Карбамазепин: бір мезгілде азитромицин қабылдаған пациенттерде карбамазепиннің плазмалық деңгейлеріне немесе оның белсенді метаболиттеріне елеулі ықпалы анықталмағаны белгілі.

Циметидин:азитромицинқолданудан 2 сағат бұрын қабылданған циметидиннің бір реттік дозасының азитромицин фармакокинетикасына әсер етуіне азитромицин фармакокинетикасында ешқандай өзгерістер білінбегені хабарланды. 

Кумарин типті ішуге арналған антикоагулянттар: әдеби деректер бойынша азитромицин варфариннің 15 мг бір реттік дозасының антикоагулянттық әсерін өзгертпеген. Азитромицинмен кумарин типті ішуге арналған антикоагулянттардыбір мезгілде қолданудан кейін антикоагулянттық әсерінің күшеюі жөнінде постмаркетингтік кезеңде алынған деректер туралы белгілі. Себептік байланысы анықталмаса да,кумарин типті ішуге арналған антикоагулянттарқабылдайтын пациенттерде азитромицин тағайындалғанда протромбин уақытына жиі мониторинг өткізу қажеттілігін ескеру керек.   

Циклоспорин: азитромицинді3 күн бойы 500 мг/тәулік дозада ішу арқылы қабылдау, алциклоспориннің10 мг/кг бір реттік дозасын кейін ішу арқылықабылдау кезінде циклоспорин Cmaxжәне AUC0–5 деңгейінің едәуір жоғарылауы (тиісінше, 24% және 21%) анықталды, алайда AUC–00 елеулі өзгерістері байқалмаған. Сондықтан осы препараттарды бір мезгілде тағайындау қарастырылғанда сақтық шарасын қадағалау керек. Егер осындай бір мезгілде қолдану қажет болса, циклоспорин деңгейіне мониторинг өткізіп, дозаны тиісінше түзету керек.   

Эфавиренз:7 күн бойы күнделікті азитромициннің 600 мгжәнеэфавиренздің 400 мг бір реттік дозасын бір мезгілде қолдану қандай да бір клиникалық мәнді фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерді туғызбаған. 

Флуконазол:азитромициннің 1200 мг бір реттік дозасын бір мезгілде қолдану флуконазолдың бір реттік 800 мг дозасының фармакокинетика өзгерісіне әкелмеген. Азитромициннің жалпы экспозициясы және жартылай шығарылу кезеңі флуконазол бір мезгілде қолданылғанда өзгермеген, алайда азитромицин Cmaxклиникалық тұрғыда мардымсыз төмендеуі (18%) байқалды. 

Индинавир:азитромициннің 1200 мг бір реттік дозасын бір мезгілде қолдану 5 күн бойы тәулігіне 3рет800 мг дозада қабылданған индинавир фармакокинетикасына статистикалық мәнді ықпалын тигізбеген.

Метилпреднизолон:азитромицин метилпреднизолон фармакокинетикасына елеулі ықпал етпегені анықталды.

Мидазолам:3 күн бойы 500 мг/тәулік азитромицинді бір мезгілде қолдану бір реттік 15 мг дозадағы мидазолам фармакокинетикасы мен фармакодинамикасының клиникалық мәнді өзгерістерін туғызбаған.  

Нелфинавир:азитромицин (1200 мг) мен нелфинавирді тепе-тең концентрацияларда (тәулігіне 3 рет 750 мг) бір мезгілде қолдану азитромицин концентрациясының жоғарылауына әкелді. Клиникалық мәнді жағымсыз әсерлері байқалмаған, дозаны түзету қажет емес. 

Рифабутин:бір мезгілде азитромицин мен рифабутин қолдану қан плазмасында осы препараттардың концентрацияларына ықпал етпеген. 

Нейтропения бір мезгілде азитромицин мен рифабутин қабылдаған тұлғаларда анықталған. Нейтропения рифабутин қолданумен байланысты болса да, азитромицинді бір мезгілде қабылдаумен себептік байланысы анықталмаған.

Силденафил: ер адамдарға қолданған кезде азитромициннің силденафил немесе оның айналымдағы негізгі метаболитініңАUС және Cmaxмәніне(3 күн бойы 500 мг/тәулік) ықпал етуі дәлелдемелері жоқ. 

Терфенадин:азитромицин мен терфенадин арасында өзара әрекеттесудәлелдері хабарланбаған. Осындай өзара әрекеттесу мүмкіндігін толық жоққа шығаруға болмайтын сирек жағдайлар жөнінде хабарланды; алайда осындай өзара әрекеттесудің орын алуына бір де бір нақты дәлел болмаған. 

Теофиллин:азитромицин мен теофиллинді бір мезгілде қолданғанда клиникалық мәндіфармакокинетикалық өзара әрекеттесудәлелдері алынбаған.   

Триазолам: 1-ші күні 500 мг және 2-ші күні 250 мг азитромицинді 0,125 мг триазоламмен бір мезгілде қолдану, плацебомен және триазоламмен салыстырғанда, 2-ші күні триазоламның барлық фармакокинетикалық көрсеткіштеріне елеулі ықпал етпеген. 

Триметоприм/сульфаметоксазол:7күн бойы триметоприм/сульфаметоксазолды (160 мг/800 мг)  1200 мг азитромицинмен бір мезгілде қолдану 7-ші тәулікте триметоприм немесе сульфаметоксазолдың жоғары шекті концентрацияларына, жалпы экспозициясына немесе несеппен  экскрециясына елеулі ықпалы көрініс бермеген. Қан плазмасында азитромицин концентрациялары басқа зерттеулердегі осындайларға сәйкес болды.  

 

Айрықша нұсқаулар

Аса жоғары сезімталдық

Эритромицинмен және басқа макролидтік антибиотиктермен жағдайдағы сияқты, ангионевроздық ісіну мен анафилаксияны (сирек жағдайларда өліммен аяқталатын), дерматологиялық реакцияларды қоса, жедел жайылған экзантематоздық пустулез (ЖЖЭП), Стивенс-Джонсон синдромын (SJS), уытты эпидермальді некролизді (TEN) (сирек өліммен аяқталатын) және эозинфилиямен және жүйелі симптомдармен (DRESS) препаратқа реакцияны қоса, сирек күрделі аллергиялық реакциялар хабарланды.

Азитромициннен туындаған осы реакциялардың кейбіреулері қайталанатын симптомдарға түрткі болдыжәне ұзақ уақыт қадағалау мен емдеуді талап етті. Егер аллергиялық реакциялар туындаса, препаратты қабылдауды тоқтату және тиісті емді тағайындау керек. Дәрігерлер аллергия симптомдарының қайтадан білінуі симптоматикалық емді тоқтатқаннан кейін туындауы мүмкін екенін білуі керек.

Гепатоуыттану

Бауыразитромициннің негізгі бөліну жолы болып табылатындықтан, азитромицинді күрделі бауыр аурулары бар пациенттерге абайлап тағайындалу керек. Азитромицин қабылдау кезіндеөмірге қауіпті бауыр функциясының бұзылуын туындатуы мүмкін фульминантты гепатит жағдайлары хабарланды.Кейбір пациенттердің анамнезінде бауыр аурулары болуы немесе басқа гепатоуытты дәрілік заттар қолдануы мүмкін.

Бауыр дисфункциясының белгілері мен симптомдары, мысалы, жылдам дамитын және сарғаю, күңгірт несеп, қан кетуге бейімділік немесе бауыр энцефалопатиясымен қатар жүретін астения дамыған жағдайда бауыр функциясына шұғыл талдаулар/сынамалар жасау қажет. Бауыр функциясының бұзылуы анықталған жағдайда азитромицин қолдануды тоқтату керек.

Қастауыш алкалоидтары туындылары

Қастауыш туындыларын қабылдайтын пациенттерде кейбір макролидтік антибиотиктерді бір мезгілде қолдану эрготизмнің тез дамуына ықпал етеді. Қастауышалкалоидтары мен азитромицинарасында өзара әрекеттесу мүмкіндігі туралы деректер жоқ. Алайда, эрготизмнің теориялық мүмкінболуына орай, азитромицинді қастауыш туындыларымен бір мезгілде тағайындауға болмайды.

Асқынинфекциялар

Басқа антибиотиктермен жағдайдағы сияқты, зеңдерді қоса, сезімтал емес организмдерден туындаған асқын инфекция белгілеріне қатысты бақылау жүргізу ұсынылады.

Clostridium difficile-астасқан диарея

Азитромицинді қоса, бактерияға қарсы барлық дерлік препараттарды қабылдағанда күрделілігі әлсіз білінетін диареядан өліммен аяқталатын колитке дейін өзгеріп отыратынClostridium difficile-астасқандиареяның (СDAD)дамуы хабарланды.

А және Вгипертоксиндерін өндіретін С. difficile штаммдары CDAD дамуына ықпал етеді.С. difficile штаммдарынан өндірілетін гипертоксин ауруға шалдығу және өлімге ұшырау көрсеткіштерінің өсуіне әкеледі, өйткені бұл инфекциялар микробтарға қарсы емге төзімді және колэктомия жүргізу қажет болуымүмкін. Сондықтан, кез келген антибиотиктерді қабылдау кезінде немесе одан кейін туындаған диареясы бар пациенттердің бәрінде СDAD даму мүмкіндігін қарастыру қажет. Ауру тарихын мұқият жүргізу қажет, өйткені хабарланғандай бактерияға қарсы препараттарды қабылдаудан кейін 2 ай ішінде СDAD пайда болуы мүмкін. Азитромицинмен емдеуді тоқтатуды қарастырып, арнаулы С. difficileемін қабылдауды бастау керек.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек функциясы жеңіл немесе орташа бұзылған (шумақтық сүзіліс жылдамдығы (ШСЖ) 10-80 мл/мин) пациенттерге дозаны түзету қажет емес.

Бүйрек функциясы ауыр бұзылған (ШСЖ<10 мл/мин) пациенттерде азитромициннің жүйелі экспозициясының 33% артуы білінді.

QT аралығының ұзаруы

Жүрек аритмиясының және қарыншалар дірілдеуі/фибрилляциясының (torsade de pointes)даму қаупін арттырған жүрек реполяризациясы мен QTаралығының ұзаруы басқа макролидтік антибиотиктермен емдеу кезінде білінді. Азитромициннің осындай әсерін жүрек реполяризациясының ұзаққасозылу қаупі жоғары пациенттерде толық жоққа шығаруға болмайды; сондықтан мына пациенттерге емдеу сақтықпен тағайындалу керек:

-     туа біткен немесе тіркелген QT аралығының ұзаруымен

-     аралығын ұзартатыны белгілі басқа дәрілік заттар, мысалы, аритмияға қарсы ІА және III класс препараттары, цизапридпен терфенадин қолданылатын емнен өтетіндер

-    электролиттік алмасу бұзылуымен, әсіресе, гипокалиемия және гипомагниемия жағдайында

-   клиникалықрелевантты брадикардия, жүрекаритмиясы немесе

   ауыр жүрек жеткіліксіздігімен.

Миастения гравис

Азитромицинмен ем қабылдап жүрген пациенттерде миастения грависсимптомдарының өршуі немесе миастениялық синдромның жаңадан  дамуыхабарланды.

Стрептококкты инфекциялар

Пенициллин әдеттеStreptococcus pyogenes туғызған фарингит/тонзиллитті емдеу үшін, сондай-ақ жедел ревматизм шабуылы профилактикасында бірінші таңдау болып табылады. Азитромицинжалпы,стрептококк туғызған ауыз-жұтқыншақтың қабыну ауруларын емдеуде тиімді, бірақ жедел ревматизмдік полиартрит профилактикасында азитромицин тиімділігін растайтын ешқандай деректер жоқ.

Балалар

БалалардағыMycobacterium avium complex (МАС) профилактикасында немесе емдеу үшін қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Азитромицин қандағыантибиотиктің жылдам жоғары концентрациясы қажет болатын ауыр инфекцияларды емдеуге жарамайды.

Азитромицинтағайындар алдында мынаны ескеру керек:

- Азитромицинәрбір пациентті емдеуге тағайындалғанда бекітілген көрсетілімдер бойынша инфекцияныңбактериялық этиологиясын және азитромицинге немесе басқа макролидтерге төзімділіктің таралуын анықтау үшін тиісті диагноз негізінде бактерияғақарсы макролидті дәріні қолдану сәйкестігін ескеру керек.

- эритромицин А-ға төзімділік жиілігі жоғары болатын аймақтарда азитромицинге және басқа антибиотиктерге сезімталдық көрінісінің эволюциясын есепке алу ерекше маңызды.

- Басқа макролидтермен болған жағдайлардағы сияқты, азитромицингеStreptococcus pneumoniae төзімділігінің жоғары деңгейі кейбір Еуропа елдерінде тіркелген. Бұл Streptococcus pneumoniae туғызған инфекцияларды емдеуде ескерілу керек.

- Бактериялық фарингитте азитромицинқолдану бета-лактамдар қолданылатын бірінші желідегі ем мүмкін болмайтын жағдайларда ғана ұсынылады.

Терінің және жұмсақ тіндердің инфекциялары

Жұмсақ тіндеринфекцияларының негізгі қоздырғышы - Staphylococcus aureus көптеген жағдайларда азитромицинге төзімді. Сондықтан жұмсақ тіндер инфекцияларын азитромицинмен емдеу кезіндегі алғышарт сезімталдық тестілерін өткізу болуы тиіс.

Инфекция жұқтырған күйік жарақаттары

Азитромицин инфекция жұқтырған күйік жарақаттарын емдеу үшін көрсетілмеген.

Жыныс жолымен берілетін инфекциялар

Жыныс жолымен берілетін инфекцияларды емдеуде бір мезгілде Treponema pallidumинфекциясымен жұқпалануды жоққа шығарған жөн.

Неврологиялық немесе психикалық аурулар

Азитромицин неврологиялық немесепсихикалық аурулары бар пациенттерде сақтықпен тағайындалу керек.

Қосымша заттар туралы ақпарат.

Азибиот®құрамында лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, жаппай лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы проблемалары бар пациенттер бұл дәріні қабылдамауы тиіс. Азибиот құрамында дозасына 1 ммольден кем натрий (23 мг) бар, яғни шын мәнінде «натрийсіз».

Жүктілік

Жүкті әйелдерде азитромицин қолдануға қатысты жеткілікті деректер жоқ. Азитромициннің плацентарлық бөгет арқылы өтетіні анықталған, бірақ тератогенді әсерлері байқалмаған. Жүктілік кезінде белсенді затты қолдануға қатысты азитромициннің қауіпсіздігі расталмаған. Сондықтан азитромицинді жүктілік кезінде ана үшін күтілетін пайдасы шарана үшін ықтималды қауіптен асып түскен жағдайда ғана қолдану керек.

Лактация кезеңі

Азитромицинана сүті арқылы бөлінетіні анықталды.

Азитромицинбалаға жағымсыз әсер ете ме, белгісіз болғандықтан, азитромицинмен емдеу кезінде емшек емізуді тоқтату керек. Емшек емізу кезінде азитромицинбалада диарея, шырышты қабықтың зеңдік ауруын, сенсибилизациясын туғызуы мүмкін. Азитромицинмен емдеу кезінде емшек емізуді препаратты қолдану кезеңіне және препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін 2 күн ішінде тоқтата тұру ұсынылады. Емдеу аяқталғаннан кейін емізуді жалғастыруға болады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Азитромициннің көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне ықпал ету мүмкіндігінің дәлелдері жоқ.

 

Артық дозалануы

Симптомдары: диарея, іштің ауыруы, жүрек айну, метеоризм, диспепсия.

Емі: артық дозалану симптомдары туындаған жағдайда симптоматикалық және демеуші емді қолдану ұсынылады.

 

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 3 таблеткадан салады.

Пішінді ұяшықты 1 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

 

Сақтау шарттары

25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

 

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

 

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы