Авелокс, 400 мг, таблетки №5, пачка картонная
Торговое наименование
Авелокс®
Международное непатентованное название
Моксифлоксацин
Лекарственная форма, дозировка
Таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного применения. Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Моксифлоксацин.
Код АТХ J01MA14
Показания к применению
Авелокс® таблетки, покрытые, оболочкой 400 мг показаны для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами у пациентов 18 лет и старше. При следующих показаниях моксифлоксацин необходимо применять только в случае, когда использование других антибактериальных препаратов, обычно рекомендуемых для начального лечения таких инфекций, неуместно:
- острый бактериальный синусит;
- обострение хронической обструктивной болезни легких, в том числе бронхита.
При следующих показаниях моксифлоксацин необходимо применять только в случае, когда использование антибактериальных препаратов, обычно рекомендуемых для начального лечения таких инфекций, неуместно либо неэффективно:
- внебольничная пневмония, за исключением тяжелых случаев;
- воспалительное заболевание органов малого таза от легкой до средней степени тяжести (инфекции верхних отделов женских половых путей, включая сальпингит и эндометрит), не осложненное тубоовариальным или тазовым абсцессом.
Авелокс® таблетки, покрытые, оболочкой 400 мг не рекомендуется для применения в качестве монотерапии воспалительного заболевания органов малого таза от легкой до средней степени тяжести, и должен применяться в комбинации с другим соответствующим антибактериальным препаратом (например, цефалоспорином) вследствие повышения устойчивости Neisseria gonorrhoea к моксилоксацину, кроме случаев, когда устойчивость исключена.
Авелокс® таблетки, покрытые, оболочкой 400 мг можно также применять для завершения курса лечения пациентов с улучшением на фоне начальной терапии моксифлоксацином для внутривенного введения при следующих показаниях:
· внебольничная пневмония
· осложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки
Авелокс® таблетки, покрытые, оболочкой 400 мг не следует применять в качестве начальной терапии при любой инфекции кожи и подкожной клетчатки или тяжелой внебольничной пневмонии
Следует принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных препаратов.
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
- гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому из компонентов препарата
- беременность и период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- пациенты с заболеваниями и нарушениями со стороны сухожилий, обусловленными лечением фторхинолонами, в анамнезе
- пациенты с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
В доклинических и клинических исследованиях наблюдались изменения в сердечной электрофизиологии после воздействия моксифлоксацина в виде удлинения интервала QT на электрокардиограмме. В этой связи, по причинам безопасности, моксифлоксацин противопоказан у пациентов с:
- врожденным или подтвержденным приобретенным удлинением интервала QT;
- электролитными нарушениями, например, нелеченой гипокалиемией;
- клинически значимой брадикардией;
- клинически значимой сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса левого желудочка;
- симптомной аритмией в анамнезе.
Моксифлоксацин не следует назначать совместно с другими препаратами, удлиняющими интервал QT. В связи с ограниченными клиническими данными моксифлоксацин также противопоказан пациентам с нарушениями функции печени (класс С по Чайлд-Пью) и с уровнем трансаминаз, превышающим верхнюю границу нормы в 5 раз (ввиду ограниченных клинических данных).
Необходимые меры предосторожности при применении
Использования моксифлоксацина следует избегать у пациентов, в анамнезе которых имелись серьезные нежелательные реакции при приеме лекарственных препаратов, относящихся к классу хинолонов или фторхинолонов. Лечение таких пациентов моксифлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативных методов лечения и после проведения тщательной оценки соотношения польза/риск.
Оценка преимущества лечения моксифлоксацином, особенно при инфекциях с низкой степенью тяжести, должна быть соотнесена с информацией, содержащейся в разделе «Особые указания».
Удлинение интервала QTс и возможные клинические состояния, связанные с удлинением интервала QTс
При применении препарата Авелокс® у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. При анализе электрокардиограмм (ЭКГ), полученных в программе клинических исследований, удлинение интервала QT на фоне моксифлоксацина составляло 6 мсек ± 26 мсек, что на 1,4% превышает исходный показатель. Учитывая, что женщины имеют тенденцию к удлинению интервала QT в большей степени, чем мужчины, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также подвержены к действию препаратов, удлиняющих интервал QT.
Авелокс® следует применять с осторожностью у пациентов, получающих препараты, которые могут снижать уровень калия в крови. Авелокс® следует применять с осторожностью у пациентов с текущими, предрасполагающими к аритмиям состояниями (особенно у женщин и пожилых пациентов), такими как острая ишемия миокарда или удлинение интервала QT, поскольку это может приводить к повышению риска желудочковых аритмий (включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт») и остановки сердца.
Степень удлинения интервала QTможет нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу.
При появлении признаков аритмии сердца следует прекратить прием препарата и выполнить электрокардиографическое исследование.
Гиперчувствительность/аллергические реакции
Показано, что уже после первого применения фторхинолонов, в том числе моксифлоксацина, может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции. Анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока, даже после первого приема препарата. При клинических проявлениях тяжелых реакций гиперчувствительности прием препарата Авелокс® следует отменить и начать соответствующее лечение (в том числе, лечение шока).
Тяжелые нарушения функции печени
При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях развития молниеносного гепатита, потенциально приводящего к жизнеугрожающей печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом. При появлении признаков и симптомов печеночной недостаточности, таких как быстро развивающая астения в сочетании с желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией, пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу, перед тем как продолжить лечение.
При появлении признаков дисфункции печени необходимо провести исследование показателей функции печени.
Тяжелые кожные побочные реакции
При применении моксифлоксацина сообщалось о тяжелых кожных побочных реакциях, включая токсический эпидермальный некролиз (также известный как синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона и острый генерализованный экзантематозный пустулез, которые могут быть жизнеугрожающими или смертельными. При назначении препарата пациентам следует сообщить о признаках и симптомах серьезных кожных реакций, а также проводить тщательное наблюдение за ними. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, моксифлоксацин следует немедленно отменить и рассмотреть возможность альтернативной терапии. Если при применении моксифлоксацина у пациента развилась серьезная реакция, такая как синдром Стивенса Джонсона, синдром Лайелла или острый генерализованный экзантематозный пустулез, лечение моксифлоксацином у данного пациента не следует когда-либо возобновлять.
Пациенты с судорожной готовностью
Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с риском развития судорог. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС или другими факторами риска, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающих порог судорожной готовности. При развитии судорог следует отменить лечение моксифлоксацином и провести соответствующие лечебные мероприятия.
Длительные, инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные нежелательные реакции
У пациентов, получающих хинолоны и фторхинолоны, независимо от их возраста и ранее существовавших факторов риска, были зарегистрированы очень редкие случаи длительных (на протяжении месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных нежелательных реакций, затрагивающих различные, иногда несколько систем организма (опорно-двигательный аппарат, нервная и психическая системы, органы чувств). При появлении у пациента первых признаков или симптомов любой серьезной нежелательной реакции необходимо немедленно прекратить прием моксифлоксацина и рекомендовать обратиться к своему врачу за консультацией.
Периферическая нейропатия
При применении хинолонов, и фторхинолонов, сообщалось о случаях развития сенсорной и сенсомоторной полинейропатии, приводящих к парестезии, гипэстезии, дизэстезии или слабости. При развитии у пациентов, находящихся на лечении моксифлоксацином, симптомов нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, для предотвращения развития потенциально необратимых состояний следует незамедлительно проконсультироваться с врачом, перед тем как продолжить лечение.
Психические реакции
Психические реакции могут появиться даже после первого приема препаратов фторхинолонового ряда, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессировали до суицидальных мыслей или членовредительства, таких как попытка суицида.
При развитии у пациента данных реакций необходимо прекратить лечение препаратом Авелокс® и принять соответствующие меры. Рекомендовано соблюдать осторожность при использовании препарата у пациентов с психозом или с психическим заболеванием в анамнезе.
Антибиотик-ассоциированная диарея, в том числе колит
Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин,сопряжено с риском развития антибиотик-ассоциированной диареи (ААД) и антибиотик-ассоциированного колита (ААК), в том числе псевдомембранозного колита и диареи, обусловленной Clostridiumdifficile, и может варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов, у которых развивается тяжелая диарея во время или после применения моксифлоксацина.
При подозрении или подтверждении диагноза ААД или AAК, необходимо прекратить лечение антибактериальными препаратами, включая моксифлоксацин, и немедленно начать соответствующие терапевтические меры. Кроме того, необходимо принять соответствующие меры по борьбе с инфекцией, чтобы снизить риск передачи инфекции. Пациентам с тяжелой диареей противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.
Пациенты с миастенией гравис
Авелокс® следует использовать с осторожностью у больных с миастенией гравис, поскольку препарат может обострять симптомы данного заболевания.
Тендинит и разрыв сухожилий
Тендинит и разрыва сухожилия (особенно, но не только ахиллова сухожилия), иногда двустороннего, могут возникнуть уже в течение 48 часов после начала лечения хинолонами и фторхинолонами, а так же, как сообщалось, в течение нескольких месяцев после прекращения. Пожилые пациенты, пациенты с нарушением функции почек, пациенты, перенесшие трансплантацию паренхиматозного органа, или получающие терапию кортикостероидами, имеют более высокий риск развития тендинита и разрыва сухожилий. Поэтому следует избегать одновременного применения фторхинолонов и кортикостероидов.
При появлении первых признаков тендинита (например, болезненный отек, воспаление) следует прекратить лечение моксифлоксацином и рассмотреть возможность альтернативного лечения. Необходимо соответствующее лечение пораженных конечностей (например, иммобилизация). При появлении признаков тендинопатии не следует применять кортикостероиды.
Аневризма и расслоение аорты
В эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышенном риске развития аневризмы и расслоения аорты после применения фторхинолонов, особенно у пожилых пациентов.
У пациентов с аневризмой в анамнезе, либо имеющих аневризму и/или расслоение аорты, а также другие факторы риска или состояния, предрасполагающие к развитию аневризмы и расслоения аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данло сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз), фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза-риск и рассмотрения других возможных вариантов терапии.
В случае появления внезапных болей живота, груди или спины пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.
Пациенты с нарушением функции почек
Моксифлоксацин следует использовать с осторожностью у пожилых пациентов с заболеваниями почек, если они не способны поддерживать адекватное потребление жидкости, поскольку обезвоживание увеличивает риск развития почечной недостаточности.
Нарушения зрения
При ухудшении зрения или каких-либо других нарушениях со стороны глаз следует немедленно обратиться к офтальмологу.
Нарушения уровня глюкозы в крови
Прием моксифлоксацина, как и других фторхинолонов, может вызывать колебания уровня сахара в крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию. При лечении препаратом Авелокс® нарушения уровня глюкозы в крови в основном возникают у пожилых пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения оральными гипогликемическими препаратами (например, сульфонилмочевины) или инсулином. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. Пациентам с сахарным диабетом рекомендуется тщательно контролировать уровень сахара в крови
Профилактика реакций фоточувствительности
При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако в исследованиях показан низкий риск развития реакций фоточувствительности при применении моксифлоксацина. Тем не менее, пациенты, получающие препарат, должны избегать ультрафиолетового облучения и распространенных и/или сильных солнечных лучей.
Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы
Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, или имеющие заболевание в семейном анамнезе, склонны к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Поэтому у этих пациентов моксифлоксацин следует использовать с осторожностью.
Пациенты с воспалительными заболеваниями органов малого таза
Пациенты с осложненным воспалительным заболеванием органов малого таза (например, связанным с тубоовариальным или тазовым абсцессом), для которых требуется проведение внутривенной терапии, не рекомендуется прием Авелокс®таблетки, покрытые оболочкой 400 мг для приема внутрь.
Воспалительные заболевания органов малого таза могут вызываться фторхинолон-резистентной Neisseria gonorrhoeae.Поэтому если нельзя исключить резистентность Neisseria gonorrhoeae к моксифлоксацину, дополнительно к эмпирической терапии Авелокс®следует назначить соответствующий антибиотик (например, цефалоспорин).
Если улучшение не достигнуто после 3 дней лечения препаратом, необходимо пересмотреть терапию.
Пациенты с осложненными инфекциями кожи и подкожной клетчатки
Клиническая эффективность моксифлоксацина для внутривенного введения при лечении тяжелых ожоговых инфекций, фасциитов и инфицированной диабетической стопы с остеомиелитом не установлена.
Влияние на биологические тесты
При лечении моксифлоксацином возможно взаимодействие с бактериологическим тестом на виды Mycobacterium вследствие подавления роста микобактерий, что может привести к ложно-отрицательному результату в образцах, полученных у пациентов, получающих моксифлоксацин.
Пациенты с инфекциями, вызванными метициллин-резистентнымзолотистым стафилококком (МРЗС).
моксифлоксацин не рекомендуется для лечения инфекции, вызванной МРЗС. В случае подозрения или подтверждения указанной инфекции, лечение следует начать с применения соответствующего антибактериального препарата.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Аддитивный эффект моксифлоксацина на удлинение интервала QT и других лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT, не может быть исключен, что может привести к повышенному риску развития желудочковых аритмий, в том числе полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт». В этой связи, назначение моксифлоксацина с любым из перечисленных ниже препаратов противопоказано:
- антиаритмические препараты IA класса (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
- антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)
- антипсихотические средства (например, фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд)
- трициклические антидепрессанты
- некоторые противомикробные препараты (саквинавир, спарфлоксацин, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, противомалярийные средства, в частности, галофантрин)
- некоторые антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин)
- другие препараты (цизаприд, винкамин для внутривенного введения, бепридил, дифеманил).
Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих лекарственные средства, которые могут снижать уровень калия (например, петлевые и тиазидные диуретики, слабительные и клизмы (в высоких дозах), кортикостероиды, амфотерицин В) или препараты, ассоциирующиеся с клинически значимой брадикардией.
Следует соблюдать перерыв около 6 часов между приемом препаратов, содержащих двухвалентные или трехвалентные катионы (например, магний- или алюминий-содержащие антациды, таблетки диданозина, сукральфат и средства, содержащие железо или цинк) и моксифлоксацина.
Одновременное применение активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг приводило к выраженному торможению всасывания и снижению системной биодоступности препарата более чем на 80%. Поэтому совместное использование этих двух препаратов не рекомендуется (за исключением случаев передозировки).
При повторном приеме моксифлоксацина здоровыми лицами максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%, без изменений со стороны площади под кривой «концентрация – время» (AUC) или минимальной концентрации дигоксина. Для применения дигоксина не требуется специальных мер предосторожности.
В исследованиях, проведенных у добровольцев с сахарным диабетом, одновременное применение моксифлоксацина внутрь и глибенкламида приводило к снижению пиковой концентрации глибенкламида в плазме крови приблизительно на 21%. Комбинация моксифлоксацина и глибенкламида теоретически может приводить к легкой, транзиторной гипергликемии. Однако наблюдаемые фармакокинетические изменения не приводили к изменениям фармакодинамических параметров (глюкоза в крови, инсулин). Следовательно, клинически значимого взаимодействия между моксифлоксацином и глибенкламидом не наблюдалось.
Изменение МНО (международного нормализованного отношения)
Сообщалось о большом количестве случаев увеличения активности перорального антикоагулянта у пациентов, получавших антибактериальные средства, особенно фторхинолоны, макролиды, тетрациклины, ко-тримоксазол и некоторые цефалоспорины. По-видимому, факторами риска являются инфекционные и воспалительные процессы, возраст и общее состояние пациента. В таких условиях сложно установить, что явилось причиной изменения МНО – инфекция или лечение. В качестве меры предосторожности необходимо проводить частый контроль МНО, и при необходимости корректировать дозу перорального антикоагулянта.
В клинических исследованиях показано отсутствие взаимодействия при одновременном применении моксифлоксацина со следующими препаратами: ранитидин, пробеницид, оральные контрацептивы, кальцийсодержащие добавки, морфин для парентерального применения, теофиллин, циклоспорин или итраконазол.
В исследованиях системы цитохрома Р450 человека in vitro эти результаты подтверждаются. Исходя из этих результатов, маловероятно метаболическое взаимодействие, опосредованное ферментами цитохрома Р450.
Взаимодействие с пищей
Не отмечается клинически значимого взаимодействия моксифлоксацина с приемом пищи (включая молочные продукты).
Специальные предупреждения
Применение в педиатрии
Использование препарата у детей и подростков младше 18 лет противопоказано.
Беременность
Безопасность моксифлоксацина при беременности не оценивалась. Потенциальный риск для людей не известен. Учитывая обратимое повреждение суставов, описанное у детей, принимавших некоторые хинолоновые антибиотики, применение моксифлоксацина в период беременности противопоказано. ЛактацияДанные о применении моксифлоксацина у женщин в период лактации и кормления отсутствуют. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Учитывая отсутствие данных у людей, грудное вскармливание противопоказано во время терапии препаратом Авелокс®.
Исследования на животных не указывают на нарушение фертильности при применении препарата.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Исследований влияния моксифлоксацина на способность управлять автотранспортом и использовать механизмы не проводилось. Однако фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут приводить к нарушению способности управлять автомобилем или механизмами вследствие реакций со стороны ЦНС (например, головокружение, острая и преходящая потеря зрения,) или острая и кратковременная потеря сознания (обморок). Пациентам следует рекомендовать наблюдение за своей реакцией на терапию Авелокс®перед управлением автомобилем или механизмами.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Рекомендуемая доза Авелокс® составляет 400 мг 1 раз в день (1 таблетка, покрытая оболочкой) ежедневно.
Нарушения функции печени и почек
У пациентов c умеренным и тяжелым нарушением функции печени, а также у пациентов, находящихся на хроническом диализе, например, гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.
Данные у пациентов с нарушениями функции печени недостаточны.
Другие особые популяции пациентов
У пожилых пациентов и у пациентов с низкой массой тела изменения режима дозирования не требуется.
Способ применения
Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Длительность терапии
Авелокс®таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг необходимо использовать со следующей продолжительностью лечения:
- Обострение хронического бронхита 5-10 дней
- Внебольничная пневмония 10 дней
- Острый бактериальный синусит 7 дней
- Воспалительное заболевание органов
малого таза слабой-умеренной степени 14 дней
Авелокс®таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг был изучен в клинических исследованиях с продолжительностью лечения до 14 дней.
Ступенчатая терапия (внутривенная терапия с переходом на прием внутрь)
На основании данных по ступенчатой терапией большинство пациентов переходили от внутривенной к пероральной терапии в течение 4 дней (внебольничная пневмония) или 6 дней (осложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки). Рекомендуемая общая продолжительность внутривенного и перорального лечения составляет 7-14 дней для внебольничной пневмонии и 7-21 день для осложненных инфекций кожи и подкожной клетчатки.
Рекомендуемые дозу (400 мг 1 раз в сутки) и продолжительность лечения Авелокс® для перечисленных выше показаний не следует превышать.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Какие-либо конкретные меры при случайной передозировке не рекомендуются. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию. Следует проводить ЭКГ-мониторинг в связи с возможностью удлинения интервала QT. При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более, чем на 80% в результате замедления его всасывания. Прием активированного угля на ранней стадии всасывания препарата помогает предотвратить излишнее увеличение системного воздействия моксифлоксацина в случаях пероральной передозировки.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае (при необходимости)
Побочные реакции, наблюдавшиеся при применении моксифлоксацина 400 мг внутрь или в рамках ступенчатой терапии (внутривенно/внутрь), распределенные по частоте, перечислены ниже.
Помимо тошноты и диареи, все нежелательные реакции наблюдались с частотой ниже 3%.
В рамках каждой группы частоты нежелательные эффекты распределены в порядке снижения серьезности.
Часто
- суперинфекции вследствии резистентности бактерий или грибков, например, оральный или вагинальный кандидоз
- головная боль, головокружение*
- удлинение интервала QT у пациентов с гипокалиемией*
- тошнота, рвота, боли в желудочно-кишечном тракте и животе, диарея
- повышение уровня трансаминаз в крови
Нечасто
- анемия, лейкопения, нейтpопения, тромбоцитопения, тpомбоцитоз, эозинофилия, удлинение пpотpомбинового вpемени и увеличение международного нормализованного отношения
- аллергические реакции
- гиперлипидемия
- тревожность, повышение психомоторной активности, возбуждение*
- парестезии/дизестезии, расстройства вкуса, в том числе агевзия (утрата вкусовой чувствительности в очень редких случаях), спутанность сознания и дезориентация, нарушения сна (преимущественно бессонница), тремор, головокружение, сонливость*
- нарушения зрения, в том числе диплопия и нечеткое зрение (особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС) *
- удлинение интервала QT, сердцебиение, тахикаpдия, фибрилляция предсердий, стенокардия
- вазодилатация
- одышка, в том числе астматический статус
- снижение аппетита и приема пищи, запор, диспепсия, метеоризм, гастрит, повышение уровня амилазы в крови
- нарушения функции печени, в том числе повышение уровня лактатдегидрогеназы, повышение уровней билирубина, гамма-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы
- зуд, сыпь, крапивница, сухость кожи
- артралгия, миалгии*
- дегидратация
- плохое самочувствие (в основном, астения и общее недомогание), состояния, сопряжённые с болями (в том числе боли в спине, грудной клетке, тазовой области и конечностях), потливость*
Редко
- анафилактические реакции, в том числе очень редко – угрожающий жизни анафилактический шок, аллергический/ангионевротический отек, в том числе отек гортани (потенциально угрожающий жизни)
- гипергликемия, гиперурикемия
- эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях может проявляться тенденцией к самоповреждению,такому как суицидальные идеи/мысли или попытки суицида), галлюцинации*, делирий
- гипостезия, нарушение обоняния (включая аносмию), патологические сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки, особенно вследствие головокружения или вертиго), судороги (включая большие судорожные припадки), нарушения внимания, расстройства речи, амнезия, периферическая нейропатия и полинейропатия*
- фотобоязнь*
- шум в ушах, снижение слуха, в том числе глухота (как правило, обратимая) *
- желудочковые тахиаритмии, обмороки (в том числе острая и кратковременная потеря сознания)
- гипертензия, гипотензия
- дисфагия, стоматит, анитибиотик-ассоциированный колит (в том числе псевдомембранозный колит, ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями в очень редких случаях)
- желтуха, гепатит (преимущественно холестатический)
- тендинит, повышение мышечного тонуса и мышечные судороги, слабость в мышцах*
- нарушение функции почек (в том числе повышение уровня мочевины и креатинина в крови), почечная недостаточность
- отеки*
Очень редко
- повышение уровня пpотpомбина и уменьшение международного нормализованного отношения, агранулоцитоз, панцитопения
- синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона
- гипогликемия, гипогликемическая кома
- деперсонализация, психотические реакции (в очень редких случаяхс возможным усилением до членовредительства, такого как суицидальные идеи/мысли или попытки суицида) *
- гиперестезия*
- транзиторная потеря зрения, особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС, увеит и двусторонняя острая трансиллюминация радужки*
- неуточненные аpитмии, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца
- васкулит
- молниеносный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом - Буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермолиз (потенциально угрожающий жизни)
- разрывы сухожилий, артрит, ригидность мышц, обострение симптомов миастении гравис*
Неизвестно
- острый генерализованный экзантематозный пустулез
-острый некроз скелетных мышц
* Сообщались очень редкие случаи длительных (на протяжении месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных лекарственных реакций, затрагивающих различные, иногда несколько систем организма (включая такие реакции, как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, невропатии, связанные с парестезией, депрессией, усталостью, нарушением памяти, нарушениями сна и нарушением слуха, зрения, вкуса и обоняния) во взаимосвязи с приемом хинолонов и фторхинолонов, в некоторых случаях независимо от ранее существовавших факторов риска.
В очень редких случаях на фоне лечения другими фторхинолонами отмечались побочные эффекты, которые возможны на фоне лечения моксифлоксацином, такие как: повышенное внутричерепное давление (включая доброкачественную внутричерепную гипертензию), гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолитическая анемия, рабдомиолиз, реакции фоточувствительности.
Дополнительные сведения
Состав лекарственного препарата
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – моксифлоксацина гидрохлорид 436,8 мг, (эквивалентно моксифлоксацину 400,0 мг);
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат;
состав оболочки: железа оксид красный, гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид.
Описание внешнего вида
Таблетки красно-матового цвета, продолговатой формы, покрытые оболочкой, длиной около 17 мм и шириной около 7 мм, имеющие на одной стороне маркировку «М400», а на другой – «BAYER».
Форма выпуска и упаковка
По 5 таблеток в блистер из бесцветного или белого цвета ПВХ/ПВДХ пленки и алюминиевой фольги.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках в картонную пачку.
Срок хранения
5 лет
Не применять после истечения срока годности.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Авелокс®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Моксифлоксацин
Дәрілік түрі, дозасы
Қабықпен қапталған таблеткалар 400 мг
Фармакотерапиялық тобы
Жүйелі пайдалануға арналған микробқа қарсы препараттар. Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Микробқа қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар. Моксифлоксацин.
АТХ коды J01MA14
Қолданылуы
Қабықпен қапталған Авелокс® 400 мг таблеткалары 18 және одан жоғары жастағы пациенттерде моксифлоксацинге сезімтал микроорганизмдерден туындаған мынадай бактериялық инфекцияларды емдеу үшін көрсетілген. Келесі қолдану көрсетілімдерде моксифлоксацинді әдетте мұндай инфекцияларды бастапқы емдеу үшін ұсынылатын басқа бактерияға қарсы препараттарды пайдалану орынсыз болған жағдайда ғана қолдану қажет:
- жедел бактериялық синусит;
- өкпенің созылмалы обструктивті ауруының, оның ішінде бронхиттің өршуі.
Моксифлоксацинді келесі көрсетілімдерде әдетте мұндай инфекцияларды бастапқы емдеу үшін ұсынылатын бактерияға қарсы препараттарды пайдалану орынсыз немесе тиімсіз болған жағдайда ғана қолдану қажет:
- ауруханадан тыс пневмония, ауыр жағдайларды қоспағанда;
- жеңілден орташа ауырлыққа дейінгі кіші жамбас мүшелерінің қабыну ауруы (сальпингит пен эндометритті қоса, әйелдің жыныс жолдарының жоғарғы бөліктерінің инфекциялары), тубовариальді немесе жамбас абсцессімен асқынбаған.
Авелокс® 400 мг қабықпен қапталған таблеткалар жеңілден орташа ауырлыққа дейінгі кіші жамбас ағзаларының қабыну ауруларын монотерапия ретінде қолдану үшін ұсынылмайды және Neisseria gonorrhoea моксилоксацинге төзімділігінің артуы салдарынан төзімділік жоққа шығарылған жағдайларды қоспағанда, басқа тиісті бактерияға қарсы препаратпен (мысалы, цефалоспоринмен) біріктірілімде қолданылуы тиіс.
Авелокс®400 мг қабықпен қапталған таблеткаларды моксифлоксацинмен бастапқы ем аясында вена ішіне енгізу үшін жақсаруы бар пациенттерді емдеу курсын аяқтау үшін мынадай көрсетілімдерде де қолдануға болады:
· ауруханадан тыс пневмония
· тері мен тері асты шелінің асқынған инфекциялары
Авелокс® 400 мг қабықпен қапталған таблеткаларды терінің және тері асты шелінің кез келген инфекциясында немесе ауруханадан тыс күрделі пневмонияда бастапқы ем ретінде қолданбаған жөн
Бактерияға қарсы препараттарды тиісінше пайдалану жөніндегі ресми ұсынымдарды назарға алу керек.
Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
-моксифлоксацинге, басқа хинолондарға немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
- анамнезінде фторхинолондармен емдеуден туындаған сіңірлер тарапынан аурулары мен бұзылыстары бар пациенттер
- галактоза көтере алмаушылығы, Lapp лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы сияқты сирек тұқым қуалайтын бұзылулары бар пациенттер.
Клиникаға дейінгі және клиникалық зерттеулерде электрокардиограммада QT аралығының ұзаруы түрінде моксифлоксациннің әсерінен кейін жүрек электрофизиологиясында өзгерістер байқалды. Осыған байланысты, қауіпсіздік себептері бойынша, моксифлоксацинді:
- туа біткен немесе жүре пайда болған QTаралығының ұзаруы расталған;
- электролиттік бұзылыстары бар, мысалы, емделмеген гипокалиемиямен;
- клиникалық маңызды брадикардиясы бар;
- сол жақ қарыншаның лықсу фракциясы төмендеген клиникалық маңызды жүрек жеткіліксіздігі бар;
- анамнездегі симптоматикалық аритмиясы бар пациенттерге қолдануға болмайды.
Моксифлоксацинді QT аралығын ұзартатын басқа препараттармен бірге тағайындауға болмайды. Шектеулі клиникалық деректерге байланысты моксифлоксацин бауыр функциясы бұзылған (Чайлд-Пью бойынша С класы) және трансаминазалар деңгейі қалыптың жоғарғы шегінен 5 есе асатын (шектеулі клиникалық деректерге байланысты) пациенттерге де қолдануға болмайды.
Қолдану кезінде қажетті сақтық шаралары
Анамнезінде хинолондар немесе фторхинолондар класына жататын дәрілік препараттарды қабылдағанда күрделі жағымсыз реакциялары болған пациенттерде моксифлоксацинді пайдаланудан аулақ болу керек. Мұндай пациенттерді моксифлоксацинмен емдеуді баламалы емдеу әдістері болмаған кезде және пайда/қауіп арақатынасына мұқият бағалау жүргізгеннен кейін ғана бастау керек.
Моксифлоксацинмен емдеудің артықшылықтарын бағалау, әсіресе ауырлық дәрежесі төмен инфекцияларда, «Айрықша нұсқаулар» бөліміндегі ақпаратпен сәйкес келуі тиіс.
QTс аралығының ұзаруы және QTс аралығының ұзаруымен байланысты ықтимал клиникалық жағдайлар
Кейбір пациенттерде Авелокс® препаратын қолданғанда QT аралығының ұзаруы білінуі мүмкін. Клиникалық зерттеулер бағдарламасында алынған электрокардиограммаларды (ЭКГ) талдағанда моксифлоксацин аясында QT аралығының ұзаруы 6 мсек ± 26 мсек құрады, бұл бастапқы көрсеткіштен 1,4%-ға артық. Әйелдер ерлерге қарағанда QT аралығының ұзаруына бейім екенін ескере отырып, олар QTаралығын ұзартатын препараттарға сезімтал болуы мүмкін. Егде жастағы пациенттер де QTаралығын ұзартатын препараттардың әсеріне бейім болып келеді.
Авелокс®қандағы калий деңгейін төмендетуі мүмкін препараттарды қабылдайтын пациенттерде сақтықпен қолданылуы керек. Авелокс® жедел миокард ишемиясы немесе ағымдағы ахуалы QTаралығының ұзаруы сияқты аритмияға бейім пациенттерде (әсіресе әйелдер мен егде жастағы пациенттерде) сақтықпен қолдану керек, өйткені бұл қарыншалық аритмиялар («пируэт» типті полиморфты қарыншалық тахикардияны қоса) және жүрек тоқтап қалу қаупінің артуына әкелуі мүмкін.
QT аралығының ұзару дәрежесі препарат концентрациясының жоғарылауымен өсуі мүмкін, сондықтан ұсынылған дозадан асырмау керек.
Жүрек аритмиясының белгілері пайда болғанда препарат қабылдауды тоқтатып, электрокардиографиялық зерттеу жүргізу керек.
Аса жоғары сезімталдық / аллергиялық реакциялар
Фторхинолондарды, оның ішінде моксифлоксацинді алғаш қолданғаннан кейін аса жоғары сезімталдық пен аллергиялық реакциялар дамуы мүмкін екендігі көрсетілген. Анафилаксиялық реакциялар, тіпті препаратты алғаш қабылдағаннан кейін де, өмірге қауіп төндіретін анафилаксиялық шокқа дейін үдеуі мүмкін. Аса жоғары сезімталдықтың ауыр реакцияларының клиникалық көріністерінде Авелокс® препаратын қабылдауды тоқтатып, тиісті емді (оның ішінде шокты емдеуді) бастау керек.
Бауыр функциясының ауыр бұзылулары
Моксифлоксацинді қолданғанда өмірге қауіп төндіретін бауыр жеткіліксіздігіне, оның ішінде өліммен аяқталуға әкеп соқтыратын шұғыл түрдегі гепатиттің даму жағдайлары хабарланды. Сарғаюмен байланысты тез дамитын астения, күңгірт несеп, қан кетуге бейімділік немесе бауыр энцефалопатиясы сияқты бауыр жеткіліксіздігінің белгілері мен симптомдары пайда болған кезде пациенттер емдеуді жалғастырар алдында дереу дәрігерге қаралу керек.
Бауыр дисфункциясының белгілері пайда болған кезде бауыр функциясының көрсеткіштеріне зерттеу жүргізу қажет.
Терінің ауыр жағымсыз реакциялары
Моксифлоксацинді қолданғанда уытты эпидермальді некролизді (Лайелл синдромы деп те аталады), Стивенс-Джонсон синдромын және өмірге қауіп төндіретін немесе өлімге әкелуі мүмкін, жедел жайылған экзантематозды пустулезді қоса, терінің ауыр жағымсыз реакциялары туралы хабарланды. Пациенттерге препаратты тағайындағанда күрделі тері реакцияларының белгілері мен симптомдары туралы хабарлау, сондай-ақ оларға мұқият бақылау жүргізу керек. Осы реакцияларды көрсететін белгілер мен симптомдар пайда болғанда моксифлоксацинді дереу тоқтату және баламалы ем мүмкіндігін қарастыру керек. Егер моксифлоксацинді қолданғанда пациентте Стивенс- Джонсон синдромы, Лайелл синдромы немесе жедел жайылған экзантематозды пустулез сияқты күрделі реакция дамыған болса, осы емделушіде моксифлоксацинмен емдеуді ешқашан қайта бастауға болмайды.
Құрысуға бейімділігі бар пациенттер
Хинолон қатарындағы препараттарды қолдану құрысулардың даму қаупімен байланысты. Моксифлоксацинді ОЖЖ аурулары немесе құрысулардың туындауына бейім немесе құрысуға бейімділік шегін төмендететін, басқа да қауіп факторлары бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Құрысулар дамыған кезде моксифлоксацинмен емдеуді тоқтату және тиісті емдік шаралар жүргізу қажет.
Ұзақ, мүгедектікке ұшырататын және ықтимал қайтымсыз күрделі жағымсыз реакциялар
Хинолондар мен фторхинолондар алатын пациенттерде, олардың жасына және бұрын болған қауіп факторларына қарамастан, организмнің әртүрлі, кейде бірнеше жүйесіне (тірек-қимыл аппараты, жүйке және психикалық жүйелер, сезім мүшелері) әсер ететін ұзақ (айлар немесе жылдар бойы), мүгедектікке ұшырататын және ықтимал қайтымсыз күрделі жағымсыз реакциялардың өте сирек жағдайлары тіркелді. Пациентте кез келген күрделі жағымсыз реакцияның алғашқы белгілері немесе симптомдары білінгенде моксифлоксацин қабылдауды дереу тоқтату және кеңес алу үшін өз дәрігеріңізбен кеңесуді ұсыну қажет.
Шеткері нейропатия
Хинолондар мен фторхинолондарды қолданғанда парестезияға, гипэстезияға, дизэстезияға немесе әлсіздікке әкелетін, сенсорлы және сенсомоторлы полинейропатияның даму жағдайлары туралы хабарланды. Моксифлоксацинмен емделіп жатқан пациенттерде ауыру, күйдіру, шаншу, ұю немесе әлсіздік сияқты нейропатия симптомдары дамығанда, ықтимал қайтымсыз жағдайлардың дамуын болдырмау үшін емдеуді жалғастырар алдында дереу дәрігермен кеңесу керек.
Психикалық реакциялар
Психикалық реакциялар моксифлоксацинді қоса, фторхинолон қатарындағы препараттарды алғаш қолданғаннан кейін де пайда болуы мүмкін. Өте сирек жағдайларда депрессия немесе психотикалық реакциялар суицидтік әрекеті сияқты суицидтік ойлар немесе дене мүшесін зақымдаға дейін дамыды.
Пациентте осы реакциялар дамығанда Авелокс®препаратымен емдеуді тоқтату және тиісті шаралар қабылдау қажет. Препаратты психозы бар немесе анамнезінде психикалық ауруы бар пациенттерде қолданғанда сақ болу ұсынылады.
Антибиотикпен астасқан диарея, оның ішінде колит
Моксифлоксацинді қоса, әсер ету ауқымы кең бактерияға қарсы препараттарды қолдану антибиотикпен астасқан диареяның (ААД) және антибиотикпен астасқан колиттің (ААК), оның ішіндеClostridiumdifficile Clostridium difficile шартталған жалған жарғақшалы колиттің және диареяның даму қаупімен ұштасады және ауырлығы жеңіл диареядан өлімге әкеп соқтыратын колитке дейін өзгеруі мүмкін. Сондықтан моксифлоксацин қолдану кезінде немесе одан кейін ауыр диарея дамитын пациенттерде бұл диагнозды ескеру маңызды.
ААД немесе ААК диагнозына күдіктенген немесе ол расталған кезде моксифлоксацинді қоса, бактерияға қарсы препараттармен емдеуді тоқтату және тиісті емдік шараларды дереу бастау қажет. Сонымен қатар, инфекцияның берілу қаупін азайту мақсатында инфекциямен күресу үшін тиісті шаралар қабылдау қажет. Ауыр диареяға шалдыққан пациенттерге ішек перистальтикасын басатын препараттарды қолдануға болмайды.
Гравис миастениясы бар пациенттер
Авелокс®гравис миастениясы бар науқастарда сақтықпен қолданылуы керек, өйткені препарат осы аурудың симптомдарын өршітуі мүмкін.
Тендинит және сіңірдің үзілуі
Тендинит және сіңірдің үзілуі (әсіресе ахилл сіңірінің ғана емес), кейде екі жақты, хинолондармен және фторхинолондармен емдеу басталғаннан кейін 48 сағат ішінде, сондай-ақ емдеуді тоқтатқаннан кейін бірнеше ай ішінде пайда болуы мүмкін. Егде жастағы пациенттерде, бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде, паренхиматозды орган трансплантациясын басынан өткерген немесе кортикостероидтармен ем қабылдап жүрген пациенттерде тендиниттің даму және сіңірдің үзілу қаупі жоғары. Сондықтан фторхинолондар мен кортикостероидтарды бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек.
Тендиниттің алғашқы белгілері пайда болғанда (мысалы, ауырсынып ісіну, қабыну) моксифлоксацинмен емдеуді тоқтатып, баламалы емдеу мүмкіндігін қарастыру керек. Зақымдалған аяқ-қолды (мысалы, иммобилизация) тиісті емдеу қажет. Тендинопатия белгілері пайда болған кезде кортикостероидтарды қолдануға болмайды.
Аортаның аневризмасы және қатпарлануы
Эпидемиологиялық зерттеулерде фторхинолондарды қолданғаннан кейін, әсіресе егде жастағы пациенттерде аневризманың және аорта қатпарлануының жоғары қаупі туралы хабарланды.
Анамнезінде аневризмасы не аорта аневризмасы және/немесе аортаның қатпарлануы, сонымен қатар басқа қауіп факторлары немесе аортаның аневризмасы мен қатпарлануының дамуына бейім жағдайлар бар пациенттерде (мысалы, Марфан синдромы, тамырлық типті Элерс-Данло синдромы, Такаясу артерииті, алып жасушалы артериит, Бехчет ауруы, артериялық гипертензия, атеросклероз) фторхинолондарды пайда-қауіп арақатынасын мұқият бағалағаннан және емнің басқа ықтимал нұсқаларын қарастырғаннан кейін ғана қолдану керек.
Іштің, кеуденің немесе арқаның кенеттен ауыруы пайда болған жағдайда пациенттер шұғыл көмек көрсету бөлімшесіндегі дереу дәрігерге қаралу керек.
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер
Моксифлоксацин бүйрек аурулары бар егде жастағы пациенттерде, егер олар сұйықтықты талапқа сай қабылдауды демей алмаса, онда сақтықпен пайдалану керек, себебі сусыздану бүйрек жеткіліксіздігінің даму қаупін арттырады.
Көрудің бұзылуы
Көру қабілеті нашарлаған кезде немесе көз тарапынан қандай да бір басқа бұзылулар пайда болған кезде дереу офтальмологқа қаралу керек.
Қандағы глюкоза деңгейінің бұзылуы
Моксифлоксацинді басқа фторхинолондар сияқты қабылдау гипогликемияны да, гипергликемияны да қоса, қандағы қант деңгейінің ауытқуын туындатуы мүмкін. Авелокс®препаратымен емдегенде қандағы глюкоза деңгейінің бұзылуы негізінен қант диабеті бар егде жастағы пациенттерде оральді гипогликемиялық препараттармен (мысалы, сульфонилмочевина) немесе инсулинмен емдеу аясында пайда болады. Гипогликемиялық кома жағдайлары туралы хабарланды. Қант диабеті бар пациенттерге қандағы қант деңгейін мұқият бақылау ұсынылады
Фотосезімталдық реакцияларының профилактикасы
Хинолондарды қолданғанда фотосезімталдық реакциялары байқалады. Алайда зерттеулерде моксифлоксацинді қолданғанда фотосезімталдық реакцияларының төмен даму қаупі көрсетілген. Дегенмен, препаратты қабылдаған пациенттер ультракүлгін сәулеленуден және кең таралған және/немесе күшті күн сәулесінен аулақ болуы керек.
Глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа тапшылығы бар пациенттер
Глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа тапшылығы бар немесе отбасылық анамнезінде ауруы бар пациенттер хинолондармен емдегенде гемолитикалық реакцияларға бейім. Сондықтан бұл пациенттерде моксифлоксацинді сақтықпен пайдалану керек.
Кіші жамбас ағзаларының қабыну аурулары бар пациенттер
Вена ішіне ем жүргізу талап етілетін кіші жамбас ағзаларының асқынған қабыну аурулары (мысалы, тубоовариальді немесе жамбас абсцессімен байланысты) бар пациенттерге ішке қабылдауға арналған 400 мг қабықпен қапталған Авелокс® таблеткаларын қабылдау ұсынылмайды.
Кіші жамбас ағзаларының қабыну аурулары фторхинолонға төзімдіNeisseria gonorrhoeae тудыруы мүмкін. Сондықтан, егер Neisseria gonorrhoeae моксифлоксацинге резистенттілігін жоққа шығару мүмкін болмаса, эмпирикалық емге қосымша түрде Авелокс® тиісті антибиотик (мысалы, цефалоспорин) тағайындау керек.
Егер препаратпен 3 күн емдегеннен кейін жақсаруға қол жеткізілмесе, емді қайта қарау қажет.
Тері және тері асты шелінің асқынған инфекциялары бар пациенттер
Моксифлоксациннің ауыр күйік инфекцияларын, фасцииттерді және остеомиелиті бар жұқтырған диабеттік табанды емдеуде вена ішіне енгізуге арналған клиникалық тиімділігі анықталмаған.
Биологиялық сынақтарға әсері
Моксифлоксацинмен емдеу кезінде микобактериялардың өсуін бәсеңдету салдарынан Mycobacteriumтүрлеріне бактериологиялық тестпен өзара әрекеттесуі мүмкін, бұл моксифлоксацинді қабылдайтын пациенттерде алынған үлгілерде жалған-теріс нәтижеге әкелуі мүмкін.
Метициллинге резистентті алтын түстес стафилококк (МРАС) туындатқан инфекциялары бар пациенттер.
Моксифлоксацин МРАС туындаған инфекцияны емдеу үшін ұсынылмайды. Көрсетілген инфекция күдік туындаған немесе расталған жағдайда, емді тиісті бактерияға қарсы препаратты қолданудан бастау керек.
Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі
Моксифлоксациннің QT аралығының ұзаруына және QT аралығын ұзартатын басқа да дәрілік препараттардың аддитивті әсерін жоққа шығаруға болмайды, бұл қарыншалық аритмияның, оның ішінде «пируэт» типті полиморфты қарыншалық тахикардияның даму қаупінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Осыған байланысты моксифлоксацинді төменде аталған препараттардың кез келгенімен тағайындауға болмайды:
- A класындағы аритмияға қарсы препараттар (мысалы, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
- III класты аритмияға қарсы препараттар (мысалы, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид)
- психозға қарсы дәрілер (мысалы, фенотиазиндер, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд)
- трициклді антидепрессанттар;
- кейбір микробқа қарсы препараттар (саквинавир, спарфлоксацин, вена ішіне енгізуге арналған эритромицин, пентамидин, безгекке қарсы дәрілер, атап айтқанда галофантрин)
- кейбір антигистаминдік препараттар (терфенадин, астемизол, мизоластин)
- басқалары (цизаприд, вена ішіне енгізуге арналған винкамин, бепридил, дифеманил).
Моксифлоксацинді калий деңгейін төмендетуі мүмкін дәрілік заттарды (мысалы, ілмекті және тиазидті диуретиктер, іш жүргізетін және клизмалар (жоғары дозаларда), кортикостероидтар, амфотерицин В) немесе клиникалық маңызды брадикардиямен астасқан препараттарды қабылдайтын пациенттерде сақтықпен қолдану керек.
Құрамында екі валентті немесе үш валентті катиондары (мысалы, магний - немесе құрамында антацидтер бар алюминий, диданозин таблеткалары, сукральфат және құрамында темір немесе мырыш бар дәрілер) және моксифлоксацин бар препараттарды қабылдау арасында 6 сағатқа жуық үзілісті сақтау керек.
Белсендірілген көмір мен моксифлоксацинді 400 мг дозада бір мезгілде ішке қабылдау сіңудің айқын тежелуіне және препараттың жүйелік биожетімділігінің 80% - дан астамға төмендеуіне әкелді. Сондықтан осы екі препаратты бірге қолдану ұсынылмайды (артық дозалану жағдайларын қоспағанда).
Дені сау адамдар моксифлоксацинді қайта қабылдағанда дигоксиннің ең жоғары концентрациясы «концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданның (AUC) немесе дигоксиннің ең аз концентрациясының тарапынан өзгеріссіз, шамамен 30%-ға артты. Дигоксинді қолдану үшін арнайы сақтық шаралары қажет емес.
Қант диабеті бар еріктілерге жүргізілген зерттеулерде моксифлоксацинді ішке және глибенкламидті бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы глибенкламидтің ең жоғары концентрациясының шамамен 21% - ға төмендеуіне әкелді. Моксифлоксацин мен глибенкламид біріктірілімі теориялық тұрғыдан жеңіл, транзиторлы гипергликемияға әкелуі мүмкін. Алайда, байқалған фармакокинетикалық өзгерістер фармакодинамикалық параметрлердің (қандағы глюкоза, инсулин) өзгеруіне әкелмеді. Демек, моксифлоксацин мен глибенкламид арасында клиникалық маңызды өзара әрекеттесу байқалған жоқ.
ХҚҚ (халықаралық қалыптасқан қатынас) өзгеруі
Бактерияға қарсы дәрілер, әсіресе фторхинолондар, макролидтер, тетрациклиндер, ко-тримоксазол және кейбір цефалоспориндер қабылдаған пациенттерде пероральді антикоагулянт белсенділігінің арту жағдайларының көп саны туралы хабарланды. Шамасы, инфекциялық және қабыну процестері, пациенттің жасы және жалпы жағдайы қауіп факторлары болып табылады. Мұндай жағдайларда ХҚҚ–ның өзгеруіне - инфекция немесе емдеу себеп болғанын анықтау қиын. Сақтық шаралары ретінде ХҚҚ жиі бақылау жүргізу және қажет болған жағдайда пероральді антикоагулянт дозасын түзету қажет.
Клиникалық зерттеулерде моксифлоксацинді келесі препараттармен бір мезгілде қолданғанда өзара әрекеттесудің болмауы көрсетілген: ранитидин, пробеницид, оральді контрацептивтер, құрамында кальций бар қоспалар, парентеральді қолдануға арналған морфин, теофиллин, циклоспорин немесе итраконазол.
In vitro адамның Р450 цитохром жүйесін зерттеу кезінде бұл нәтижелер расталды. Осы нәтижелерге сүйене отырып, Р450 цитохромы ферменттері арқылы болатын метаболизмдік өзара әрекеттесу ықтималдығы аз.
Тамақпен өзара әрекеттесу
Моксифлоксациннің ас қабылдаумен (сүт өнімдерін қоса) клиникалық маңызды өзара әрекеттесуі білінбейді.
Арнайы ескертулер
Педиатрияда қолдану
Препаратты 18 жасқа толмаған балалар мен жасөспірімдерде қолдануға болмайды.
Жүктілік
Моксифлоксациннің жүктілік кезіндегі қауіпсіздігі бағаланбаған. Адамдар үшін ықтимал қауіп белгісіз. Кейбір хинолонды антибиотиктер қабылдаған балаларда сипатталған буындардың қайтымды зақымдануын ескере отырып, жүктілік кезеңінде моксифлоксацинді қолдануға болмайды. ЛактацияӘйелдердің лактация және бала емізу кезеңінде моксифлоксацинді қолдану туралы деректер жоқ. Клиникаға дейінгі зерттеулерде моксифлоксациннің аздаған мөлшері емшек сүтіне бөлінетіні анықталды. Адамдарға жүргізілген зерттеудің деректері жоқ екенін ескере отырып, Авелокс® препаратымен емдеу кезінде бала емізуге болмайды.
Жануарларға жүргізілген зерттеулер препаратты қолданғанда фертильділіктің бұзылуын көрсетпейді.
Дәрілік заттың автокөлікті және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.
Моксифлоксациннің автокөлікті басқару және механизмдерді пайдалану қабілетіне әсеріне зерттеулер жүргізілген жоқ. Алайда, моксифлоксацинді қоса, фторхинолондар ОЖЖ тарапынан реакциялар салдарынан (мысалы, бас айналу, көрудің жедел және өтпелі жоғалуы) немесе сананың жедел және қысқа мерзімді жоғалуы (естен тану) салдарынан автомобильді басқару немесе механизмдерді басқару қабілетінің бұзылуына әкелуі мүмкін. Пациенттерге автомобиль немесе механизмдерді басқару алдында Авелокс® еміне өзінің реакциясын бақылауды ұсыну керек.
Қолдану бойынша ұсынымдар
Дозалау режимі
Авелокс® ұсынылатын дозасы күніне 1 рет 400 мг (қабықпен қапталған 1 таблетка) құрайды.
Бауыр және бүйрек функциясының бұзылуы
Бауыр функциясының орташа және ауыр бұзылуы бар пациенттерде, сондай-ақ созылмалы диализде, мысалы гемодиализде және ұзақ амбулаториялық перитонеальді диализде жүрген пациенттерде дозалау режимін өзгерту талап етілмейді.
Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде деректер жеткіліксіз.
Пациенттердің басқа ерекше популяциялары
Егде жастағы пациенттерде және дене салмағы төмен пациенттерде дозалау режимін өзгерту қажет емес.
Қолдану тәсілі
Таблетканы ас ішуге байланыссыз, сұйықтықтың жеткілікті мөлшерімен ішіп, бүтіндей жұту керек.
Емдеу ұзақтығы
Авелокс® қабықпен қапталған 400 мг таблеткаларын келесі емдеу ұзақтығымен пайдалану қажет:
- Созылмалы бронхиттің өршуі 5-10 күн
- Ауруханадан тыс пневмонияда 10 күн
- Жедел бактериялық синусит 7 күн
- Кіші жамбас ағзаларының
әлсіз-орташа дәрежедегі қабыну ауруы 14 күн
Авелокс® 400 мг қабықпен қапталған таблеткалар клиникалық зерттеулерде емдеу ұзақтығы 14 күнге дейін зерттелген.
Сатылы ем (ішке қабылдауға ауысатын венаішілік ем)
Сатылы ем бойынша деректер негізінде пациенттердің көпшілігі венаішілік емнен пероральді емге 4 күн (ауруханадан тыс пневмония) немесе 6 күн (тері мен тері асты шелінің асқынған инфекциялары) ішінде көшті. Венаішілік және пероральді емдеудің ұсынылатын жалпы ұзақтығы ауруханадан тыс пневмония үшін 7-14 күнді және тері мен тері асты шелінің асқынған инфекциялары үшін 7-21 күнді құрайды.
Жоғарыда аталған көрсетілімдер үшін ұсынылатын дозаны (тәулігіне 1 рет 400 мг) және Авелокс® емдеу ұзақтығын арттырмаған жөн.
Артық дозалану жағдайында қабылдануы қажет шаралар
Кездейсоқ артық дозаланғанда қандай да бір нақты шаралар ұсынылмайды. Артық дозалану жағдайында симптоматикалық ем жүргізу керек. QT аралығын ұзарту мүмкіндігіне байланысты ЭКГ-мониторинг жүргізу керек. 400 мг дозада белсендірілген көмір мен моксифлоксацинді ішке бір мезгілде қолданғанда препараттың жүйелік биожетімділігі оның сіңуінің баяулауы нәтижесінде 80% - дан астамға төмендейді. Препаратты ерте сіңу сатысында белсендірілген көмірді қабылдау пероральді артық дозалану жағдайларында моксифлоксациннің жүйелік әсерінің артуының алдын алуға көмектеседі.
ДП стандартты қолдану кезінде пайда болатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және бұл жағдайда қабылдануы тиіс шаралар (қажет болған жағдайда)
Жиілігі бойынша бөлінген моксифлоксацин 400 мг ішке немесе сатылы ем шеңберінде (вена ішіне/ішке) қолданғанда байқалған жағымсыз реакциялар төменде санамаланған.
Жүрек айнуы мен диареядан басқа, барлық жағымсыз реакциялар 3% - дан төмен жиілікте байқалды.
Жиіліктің әрбір тобы шеңберінде жағымсыз әсерлер күрделілігін төмендету тәртібімен бөлінген.
Жиі
- бактериялардың немесе микоздың резистенттілігіне байланысты суперинфекциялар, мысалы, оральді немесе қынаптық кандидоз
- бас ауыру, бас айналу*
- гипокалиемиясы бар пациенттерде QT аралығының ұзаруы*
- жүрек айнуы, құсу, асқазан-ішек жолының және іштің ауыруы, диарея
- қандағы трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы
Жиі емес
- анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, протромбиндік уақыттың ұзаруы және халықаралық қалыптасқан қатынастың артуы
- аллергиялық реакциялар
- гиперлипидемия
- мазасыздық сезімі, психомоторлық белсенділіктің жоғарылауы, қозу*
- парестезиялар/ дизестезиялар, дәм сезудің бұзылуы, оның ішінде агевзия (өте сирек жағдайларда дәм сезгіштігінің жоғалуы), сананың шатасуы және бағдардан адасу, ұйқының бұзылуы (көбінесе ұйқысыздық), тремор, бас айналу, ұйқышылдық*
- көрудің бұзылуы, оның ішінде диплопия және көрудің бұлыңғырлануы (әсіресе ОЖЖ тарапынан реакциялармен қосылған) *
- QT аралығының ұзаруы, жүректің соғуы, тахикардия, жүрекше фибрилляциясы, стенокардия
- вазодилатация
- ентігу, оның ішінде демікпелі ахуал
- тәбеттің төмендеуі және ас ішу, іш қату, диспепсия, метеоризм, гастрит, қандағы амилаза деңгейінің жоғарылауы
- бауыр функциясының бұзылуы, оның ішінде лактатдегидрогеназа деңгейінің жоғарылауы, билирубин, гамма-глутамилтрансфераза және сілтілі фосфатаза деңгейлерінің жоғарылауы
- қышыну, бөртпе, есекжем, терінің құрғауы
- артралгия, миалгиялар*
- дегидратация
- хал-жағдайының нашарлауы ( негізінен астения және жалпы дімкәстік), ауырсынумен байланысты жағдайлар (оның ішінде арқаның, кеуденің, жамбас аймағының және аяқ-қолдың ауыруы), терлеу*
Сирек
- анафилаксиялық реакциялар, оның ішінде өте сирек-өмірге қауіп төндіретін анафилаксиялық шок, аллергиялық / ангионевроздық ісіну, оның ішінде көмейдің ісінуі (ықтимал түрде өмірге қауіп төндіретін)
- гипергликемия, гиперурикемия
- эмоциялық құбылмалылық, депрессия (өте сирек жағдайларда суицидтік идеялары/ойлары немесе суицидтік әрекеттері сияқты өзін-өзі зақымдауға бейімділікпен көрінуі мүмкін) галлюцинация*, делирий
- гипостезия, аносмияны қоса, иіс сезудің бұзылуы, патологиялық түс көру, қимыл-қозғалыс үйлесімінің бұзылуы (негізінен бас айналу немесе вертиго салдарынан жүріс-тұрыстың бұзылуын қоса), құрысулар (ауқымды құрысу ұстамаларын қоса), назардың бұзылуы, сөйлеудің бұзылуы, амнезия, шеткері нейропатия және полинейропатия*
- фотосезімталдық*
- құлақтағы шуыл, есту қабілетінің төмендеуі, оның ішінде кереңдік (әдетте қайтымды)*
- қарыншалық тахиаритмиялар, естен тану (оның ішінде жедел және қысқа мерзімді естен тану)
- гипертензия, гипотензия
- дисфагия, стоматит, антибиотикпен астасқан колит (оның ішінде өте сирек жағдайларда өмірге қауіп төндіретін асқынулармен астасқан жалған жарғақшалы колит)
- сарғаю, гепатит (көбінесе холестаздық)
- тендинит, бұлшықет тонусының көтерілуі және бұлшықеттік құрысулар, бұлшықет әлсіздігі*
- бүйрек функциясының бұзылуы (оның ішінде мочевина мен қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы), бүйрек жеткіліксіздігі
- ісіну*
Өте сирек
- протромбин деңгейлерінің жоғарылауы және халықаралық қалыптасқан қатынастың азаюы, агранулоцитоз, панцитопения
- антидиуретикалық гормонның талапқа сай емес секреция синдромы
- гипогликемия, гипогликемиялық кома
- өзін-өзі танымау, психоздық реакциялар (өте сирек жағдайларда суицидтік идеялары/ойлары немесе суицидтік әрекеттері сияқты дене мүшесін зақымдауға дейін күшеюі мүмкін) *
- гиперестезия*
- көрудің транзиторлы жоғалуы, әсіресе ОЖЖ тарапынан реакциялармен қосылған, увеит және нұрлы қабықтың екі жақты жедел трансиллюминациясы*
- анықталмаған аритмиялар, «пируэт» типті полиморфты қарыншалық тахикардия, жүрек тоқтап қалуы
- васкулит
- ықтимал түрде өмірге қауіп төндіретін бауыр жеткіліксіздігіне әкелетін шұғыл дамыған гепатит, оның ішінде өліммен аяқталатын - буллезді тері реакциялары, мысалы, Стивенс-Джонсон синдромы немесе уытты эпидермолиз (ықтимал түрде өмірге қауіп төндіретін)
- сіңірлердің үзілулері, артрит, бұлшықеттің қаттылығы, гравис миастениясы симптомдарының өршуі*.
Белгісіз
- жедел жайылған экзантематозды пустулез
- қаңқа бұлшықеттерінің жедел некрозы
* Кейбір жағдайларда бұрын болған қауіп факторларына қарамастан, хинолондар мен фторхинолондарды қабылдаумен өзара байланыста организмнің әртүрлі, кейде бірнеше жүйесіне әсер ететін (тендинит, сіңірдің үзілуі, артралгия, аяқ-қолдың ауыруы, жүріс-тұрыстың бұзылуы, парестезиямен, депрессиямен, шаршаумен, есте сақтаудың бұзылуымен, ұйқының бұзылуымен және есту қабілетінің, көру қабілетінің, дәм мен иіс сезудің бұзылуымен байланысты невропатиялар сияқты реакцияларды қоса алғанда) ұзақ (айлар немесе жылдар бойы), мүгедектікке ұшырататын және ықтимал қайтымсыз күрделі дәрілік реакциялардың өте сирек жағдайлары туралы хабарланды.
Өте сирек жағдайларда басқа фторхинолондармен емдеу аясында моксифлоксацинмен емдеу шеңберінде мүмкін болатын жағымсыз әсерлер байқалды, мысалы: бассүйек ішіндегі қысымның жоғарылауы (бассүйек ішіндегі қатерсіз гипертензияны қоса), гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолитикалық анемия, рабдомиолиз, фотосезімталдық реакциялары.
Қосымша мәліметтер
Дәрілік препараттың құрамы
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 436,0 мг моксифлоксацин гидрохлориді (400,0 мг моксифлоксацинге баламалы);
қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты;
қабықтың құрамы: темірдің қызыл тотығы, гипромеллоза, макрогол 4000, титанның қостотығы.
Сыртқы түрінің сипаттамасы
Бір жағында «М400», екінші жағында «BAYER» деген таңбасы бар, ұзындығы 17 мм және ені 7 мм шамасындағы, ұзынша пішінді, қызыл- күңгірт түсті, қабықпен қапталған таблеткалар.
Шығарылу түрі және қаптамасы
5 таблеткадан ПП немесе ПВХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған түссіз немесе ақ түсті блистерде.
1 блистерден медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшада.
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Сақтау шарттары
Құрғақ жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Түпнұсқалық қаптамасында сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы