Асиброкс, 600 мг, таблетки шипуч. №10, коробка из картона
Торговое название
Асиброкс
Международное непатентованное название
Ацетилцистеин
Лекарственная форма
Таблетки шипучие 200 мг и 600 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - ацетилцистеина 200 мг и 600 мг,
вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрия карбонат безводный, натрия гидрокарбонат, кислота лимонная безводная, сорбитол, натрия цитрат, макрогол 6000, сахарин натрия, ароматизатор «Лимон»
Описание
Таблетки плоскоцилиндрической формы, белого цвета, допускается легкая мраморность, с характерным запахом, с фаской
Фармакотерапевтическая группа
Респираторная система. Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Экспекторанты, исключая комбинации с подавляющими кашель. Муколитики. Ацетилцистеин.
Код АТХ R05CB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь ацетилцистеин быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность ацетилцистеина после приема внутрь составляет около 10%. Максимальная концентрация после приема внутрь достигается через 1 - 3 часа.
В печени метаболизируется до цистеина (фармакологически активный метаболит) и диацетилцистина, цистина и далее - до смешанных дисульфидов. В организме ацетилцистеин и его метаболиты определяются в различных формах: частично - в виде свободной субстанции, частично - в связи с протеинами плазмы крови, частично - как инкорпорированные аминокислоты. Экскретируется практически полностью в виде неактивных метаболитов (неорганических сульфатов, диацетилцистина) с мочой. Только небольшое количество ацетилцистеина выводится в неизмененном виде с калом. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 1 час и зависит от скорости биотрансформации в печени. При печеночной недостаточности он может увеличиваться до 8 часов.
Ацетилцистеин может проникать через плацентарный барьер и накапливаться в амниотической жидкости.
Фармакодинамика
Ацетилцистеин – муколитическое, отхаркивающее средство, производное аминокислоты цистеина. За счет наличия свободной сульфгидрильной группы ацетилцистеин разрывает бисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеидов и способствует уменьшению вязкости бронхиального секрета. Облегчает отхождение мокроты за счет повышения мукоцилиарного клиренса. Ацетилцистеин также обладает антиоксидантными и пневмопротекторными свойствами, что обусловлено способностью сульфгидрильных групп связывать свободные радикалы. Кроме этого, ацетилцистеин способствует повышению синтеза глутатиона, который является важным фактором детоксикации. Эта особенность ацетилцистеина дает возможность применять его в качестве антидота при острых отравлениях парацетамолом и другими веществами (альдегидами, фенолами и др.).
Показания к применению
- острые и хронические респираторные расстройства, характеризующиеся повышенной секрецией густой, трудно отделяемой слизи.
Способ применения и дозы
Асиброкс принимают внутрь.
Растворяют одну таблетку, содержащую 600 мг ацетилцистеина, в 200 мл питьевой воды комнатной температуры или одну таблетку, содержащую 200 мг ацетилцистеина, в 100 мл питьевой воды комнатной температуры.
Препарат следует принимать после еды. Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект ацетилцистеина. Принимать сразу после растворения, в исключительных случаях можно оставить готовый раствор на 2 часа.
Взрослым и подросткам старше 14 лет препарат назначают по 200 мг 2-3 раза в сутки или по 600 мг 1 раз в сутки.
Детям в возрасте от 6 до 14 летрекомендуется принимать по 200 мг 2 раза в сутки.
Детям в возрасте от 2 до 6 летназначают 200 мг 1 раз в сутки.
При муковисцидозе:
- взрослым и подросткам старше 14 лет препарат назначают по 200 мг 2-3 раза в сутки или по 600 мг 1 раз в сутки
- детям старше 6 лет рекомендуется принимать по 200 мг 3 раза в сутки
- детям в возрасте от 2 до 6 лет – по 200 мг 2 раза в сутки
- пациентам с массой тела более 30 кг можно принимать препарат в дозе до 800 мг в сутки.
Продолжительность лечения зависит от типа и тяжести заболевания и должна определяться лечащим врачом. Средний курс лечения 5-10 дней.
Побочные действия
Нечасто (≥1/1000, <1/100)
- гиперчувствительность
- головная боль
- тахикардия
- рвота, диарея, стоматит, боль в животе, тошнота
- ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь, зуд
- лихорадка
- снижение артериального давления
Редко (≥1/10 000; <1/1 000)
- бронхоспазм, нарушение дыхания
- диспепсия
Очень редко (< 1/10 000)
- анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидные реакции
- удлинение протромбинового времени, кровотечение
Неизвестно
- бронхообструкция
- отек лица
В очень редких случаях возможно развитие тяжелых кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. В случае развития таких нежелательных реакций препарат следует немедленно отменить.
При приеме ацетилцистеина описаны случаи снижения агрегации тромбоцитов.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ацетилцистеину и другим компонентам препарата
- детский возраст до 2 лет
- детский возраст до 14 лет (для таблеток с содержанием ацетилцистеина 600 мг)
- беременность и период лактации
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
- фенилкетонурия
- кровохарканье, легочное кровотечение
- наследственная непереносимостьфруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой слизи. Поэтому подобные комбинации следует подбирать с осторожностью.
Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего. В случае необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина, пациент должен находиться под наблюдением врача в связи с возможностью развития гипотензии, которая может принимать тяжелые формы, и быть предупрежден о возможности появления головной боли.
Фармацевтический несовместим с антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами, эритромицином, тетрациклином и амфотерицином В) и протеолитическими ферментами, поэтому при одновременном применении
их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема внутрь ацетилцистеина.
Применение ацетилцистеина может изменять результаты количественного определения салицилатов колориметрическим методом и результаты определения кетонов в моче.
Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.
При контакте с металлами, резиной образуются сульфиды с характерным запахом.
Особые указания
Асиброкс следует применять с осторожностью при кровохаркании, легочном кровотечении, пациентам с варикозным расширением вен пищевода, заболеваниями надпочечников, печеночной и/или почечной недостаточностью.
При бронхиальной астме и обструктивном бронхите ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости: при возникновении приступа бронхиального спазма лечение должно быть немедленно прекращено.
С осторожностью применять у больных с пептической язвой желудка, в том числе в анамнезе, особенно в случаях совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими раздражающее действие на слизистую желудка.
Асиброкс содержит сорбитол и сахарин натрий, поэтому перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.
Применение в педиатрии
В связи с возрастными особенностями, муколитики могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей младше 2-х лет, которая проявляется ограничением дренажа бронхиальной слизи в данной возрастной группе, поэтому ацетилцистеин не должен применяться у детей в возрасте до 2-х лет.
Беременность и период лактации
Адекватных и хорошо контролируемых исследований о применении препарата при беременности и в период лактации не проводилось.
Асиброкс противопоказан при беременности и в период лактации.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Асиброкс не влияет на способность вождения автомобиля и выполнение работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Случаи передозировки при пероральном приеме N-ацетилцистеина не получены.
Симптомы: возможны диарея, рвота, боли в желудке, изжога и тошнота.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен.
Форма выпуска и упаковка
По 24 таблетки (для дозировки 200 мг) или 12 таблеток (для дозировки 600 мг) помещают в полипропиленовый пенал, закрытый полипропиленовой пробкой с силикагелем.
По 1 пеналу вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.
По 2 таблетки помещают в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 5 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Саудалық атауы
Асиброкс
Халықаралық патенттелмеген атауы
Ацетилцистеин
Дәрілік түрі
Көпіршитін таблеткалар, 200 мг және 600 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 200 мг және 600 мг ацетилцистеин,
қосымша заттар: аскорбин қышқылы, сусыз натрий карбонаты, натрий гидрокарбонаты, сусыз лимон қышқылы, сорбитол, натрий цитраты, макрогол 6000, натрий сахарині, «Лимон» хош иістендіргіші
Сипаттамасы
Жалпақ цилиндр пішінді, ақ түсті, сәл мәрмәрлігіне жол берілетін, өзіне тән иісі, ойығы бар таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Респираторлық жүйе. Жөтел және суық тию аурулары кезінде қолданылатын препараттар. Экспекторанттар, жөтелді бәсеңдететін біріктірілімді қоспағанда. Муколитиктер. Ацетилцистеин.
АТХ коды R05CB01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағаннан кейін ацетилцистеин ас қорыту жолында жылдам және толығымен дерлік сіңіріледі. Ацетилцистеиннің ішке қабылдағаннан кейінгі биожетімділігі 10%-ға жуықты құрайды. Ішке қабылдағаннан кейінгі ең жоғарғы концентрациясына 1 - 3 сағаттан соң жетеді.
Бауырда цистеин (фармакологиялық белсенді метаболиті) мен диацетилцистин, цистинге дейін және ары қарай - аралас дисульфидтерге дейін метаболизденеді. Организмде ацетилцистеин мен оның метаболиттері түрлі формаларда: ішінара - бос субстанция түрінде, ішінара – қан плазмасы протеиндерімен байланыста, ішінара – инкорпорацияланған аминқышқылдары ретінде анықталады. Толығымен дерлік белсенді емес метаболиттеріне (бейорганикалық сульфаттарға, диацетилцистинге) дейін несеппен экскрецияланады. Ацетилцистеиннің тек аздаған мөлшері ғана өзгеріссіз күйде нәжіспен шығарылады. Қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі 1 сағатқа жуықты құрайды және бауырдағы биотрансформациясының жылдамдығына тәуелді. Бауыр жеткіліксіздігі кезінде ол 8 сағатқа дейін ұзаруы мүмкін.
Ацетилцистеин плацентарлық бөгет арқылы өтуі және қағанақ суында жинақталуы мүмкін.
Фармакодинамикасы
Ацетилцистеин – муколитикалық, қақырық түсіретін дәрі, цистеин аминқышқылының туындысы. Құрамында бос сульфгидрильдік топтың болуы есебінен, ацетилцистеин қақырықтың қышқыл мукополисахаридтерінің бисульфидтік байланыстарын үзеді, бұл мукопротеидтердің деполимеризациялануына алып келеді және бронх секретінің тұтқырлығының азаюына ықпал етеді. Мукоцилиарлық клиренсті арттырудың есебінен, қақырықтың түсуін жеңілдетеді. Сонымен қатар, ацетилцистеин антиоксиданттық және пневмопротекторлық қасиеттерге ие, бұған сульфгидрильдік топтардың бос радикалдарды байланыстыру қабілеті түрткі болады. Бұдан өзге, ацетилцистеин уытсыздандырудың маңызды факторы болып табылатын глутатион синтезінің жоғарылауына ықпал етеді. Ацетилцистеиннің бұл ерекшелігі оны парацетамолмен және басқа заттармен (альдегидтермен, фенолдармен және т.б.) жедел уланулар кезінде антидот ретінде қолдануға мүмкіндік береді.
Қолданылуы
- қою, бөлінуі қиын шырыш секрециясының көбеюімен сипатталатын жедел және созылмалы респираторлық бұзылыстарда.
Қолдану тәсілі және дозалары
Асиброксты ішке қабылдайды.
Құрамында 600 мг ацетилцистеин бар бір таблетканы бөлме температурасындағы 200 мл ауыз суда немесе құрамында 200 мг ацетилцистеин бар бір таблетканы бөлме температурасындағы 100 мл ауыз суда ерітеді.
Препаратты тамақтан кейін қабылдау керек. Қосымша сұйықтық ішу ацетилцистеиннің муколитиктік әсерін күшейтеді. Еріткеннен кейін бірден қабылдау керек, бірен-саран жағдайларда дайын ерітіндіні 2 сағатқа қалдыруға болады.
Ересектер мен 14 жастан асқан жасөспірімдерге препаратты тәулігіне 200 мг-ден 2-3 рет немесе тәулігіне 600 мг-ден 1 рет тағайындайды.
6-дан 14 жасқа дейінгі балаларға тәулігін 200 мг-ден 2 рет қабылдау ұсынылады.
2-ден 6 жасқа дейінгі балаларға тәулігіне 200 мг 1 рет тағайындайды.
Муковисцидоз кезінде:
- ересектер мен 14 жастан асқан жасөспірімдерге препаратты тәулігіне 200 мг-ден 2-3 рет немесе тәулігіне 600 мг-ден 1 рет тағайындайды.
- 6 жастан асқан балаларға тәулігіне 200 мг-ден 3 рет қабылдау ұсынылады
- 2-ден 6 жасқа дейінгі балаларға – тәулігіне 200 мг-ден 2 рет
- дене салмағы 30 кг-ден артық пациенттер препаратты тәулігіне 800 мг-ге дейінгі дозада қабылдауға болады.
Емдеу ұзақтығы аурудың типіне және ауырлығына байланысты және емдеуші дәрігер анықтау керек. Орташа курс емі 5-10 күн.
Жағымсыз әсерлері
Жиі емес (≥1/1000, <1/100)
- аса жоғары сезімталдық
- бас ауыруы
- тахикардия
- құсу, диарея, стоматит, іштің ауыруы, жүрек айнуы
- ангионевроздық ісіну, есекжем, тері бөртпесі, қышыну
- қызба
- артериялық қысымның төмендеуі
Сирек (≥1/10 000; <1/1 000)
- бронх түйілуі, тыныс алудың бұзылуы
- диспепсия
Өте сирек (< 1/10 000)
- анафилаксиялық шок, анафилаксиялық және анафилактоидты реакциялар
- протромбин уақытының ұзаруы, қан кету
Белгісіз
- бронх обстукциясы
- беттің ісінуі
Өте сирек жағдайларда Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы сияқты терінің ауыр реакциясы дамуы мүмкін. Мұндай жағымсыз реакциялар дамыған жағдайда препаратты қолдануды тез тоқтату керек.
Ацетилцистеинді қабылдаған кезде тромбоциттер агрегациясының төмендеген жағдайы сипатталған.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- ацетилцистеинге және препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
- 2 жасқа дейінгі балалар
- 14 жасқа дейінгі балалар (құрамында 600 мг ацетилцистеин бар таблеткаға арналған)
- жүктілік және лактация кезеңі
- асқыну фазасындағы асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруы
- фенилкетонурия
- қан түкіру, өкпеден қан кету
- фруктозаны туа біткен көтере алмаушылық, глюкоза-галактоза мальабсорбция синдромы
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Ацетилцистеин мен жөтелге қарсы дәрілерді бір мезгілде қолданғанда, жөтел рефлексінің бәсеңдеуі салдарынан шырыштың іркілуі туындауы мүмкін. Сондықтан, ондай біріктірілімдерін абайлап таңдау керек.
Ацетилцистеиннің бронхолитиктермен синергизмі байқалады.
Ацетилцистеин мен нитроглицеринді бір мезгілде қабылдау, соңғысының тамырды кеңітетін әсерінің күшеюіне алып келуі мүмкін. Нитроглицерин мен ацетилцистеинді бір мезгілде қолдану қажет болған жағдайда, гипотензияның ауыр түрі дамуы мүмкіндігіне байланысты, пациент дәрігердің қадағалауында болуы және бас ауыруының пайда болуы мүмкіндігі ескертілуі тиіс.
Фармацевтикалық тұрғыдан антибиотиктермен (пенициллиндермен, цефалоспориндермен, эритромицинмен, тетрациклинмен және амфотерицин В) және протеолиздік ферменттермен үйлесімсіз, сондықтан, бір мезгілде қолданылғанда, оларды ацетилцистеинді ішке қабылдағаннан кейін кемінде 2 сағаттан ерте қабылдамау керек.
Ацетилцистеинді қолдану салицилаттарды колориметриялық әдіспен сандық анықтаудың нәтижелерін және несептегі кетондарды анықтаудың нәтижелерін өзгертуі мүмкін.
Ацетилцистеин парацетамолдың уытты әсерлерін жояды.
Металдармен, резеңкемен жанасқан кезінде өзіне тән иісі бар сульфидтер түзіледі.
Айрықша нұсқаулар
Асиброксты қан түкіру, өкпеден қан кету кезінде, өңеш веналарының варикозды кеңеюі, бүйрекүсті безінің аурулары, бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек.
Бронх демікпесі мен обструкциялық бронхит кезінде ацетилцистеинді сақтықпен, бронх өткізгіштігін жүйелі түрде бақылай отырып тағайындау керек: бронх түйілуі ұстамасы туындаған жағдайда емдеу дереу тоқтатылуы тиіс.
Асқазанның пептидтік ойық жарасы бар, соның ішінде, анамнезінде болған науқастарда, әсіресе, асқазанның шырышты қабығына тітіркендіргіш әсер беретін басқа дәрілік заттармен бірге қолданған жағдайларда сақтықпен қолдану керек.
Асиброкстың құрамында сорбитол мен натрий сахарині бар, сондықтан препараты қолданардың алдында дәрігерден кеңес алу керек.
Препаратпен жұмыс жасау кезінде шыны ыдысты пайдалану, металдармен, резеңкемен, оттегімен, тез тотығатын заттармен жанасуын болдырмау қажет.
Педиатрияда қолдану
Жас ерекшеліктеріне байланысты, муколитиктер 2 жасқа толмаған балаларда бронх обструкциясын туғызуы мүмкін, ол аталған жас тобындағыларда бронх шырышы дренажының шектелуімен көрініс береді, сондықтан, ацетилцистеин 2 жасқа дейінгі балаларда қолданылмауы тиіс.
Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктілік және лактация кезеңінде препаратты қолдану жөнінде адекватты пен жақсы бақыланатын зерттеулер жүргізілген жоқ.
Асиброкс жүктілік және лактация кезеңінде қарсы көрсетілімде.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Асиброкс автокөлік жүргізу және психомоторлық реакциялар жылдамдығын қажет ететін қызметпен айналысу қабілетіне әсер етпейді.
Артық дозалануы
N-ацетилцистеин пероральді қабылдағанда артық дозалану жағдайлары болған жоқ.
Симптомдары: диарея, құсу, асқазанда ауыру, қыжыл және жүрек айнуы болуы мүмкін.
Емі: симптоматикалық ем. Спецификалық антидоты белгісіз.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Силикагел бар полипропилен тығынмен жабылған полипропилен пеналға 24 таблеткадан (200 мг доза үшін) немесе 12 таблеткадан (600 мг доза үшін) салады.
1 пеналдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.
Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамаға 2 таблеткадан салады.
5 немесе 10 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецептісіз