Арутимол, 0,5%, капли глаз., 5 мл, пачка картонная
Торговое название
Арутимол
Международное непатентованное название
Тимолол
Лекарственная форма
Капли глазные 0,5%, 5 мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество - тимолол малеат 6,83мг (в пересчете на тимолол 5,0 мг)
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 50 % раствор, повидон K 30, динатрия эдетат, динатрия фосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-адреноблокаторы. Тимолол.
Код АТХ S01EDO1
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация
тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 часа.
В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистой носа и слезного тракта.
Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.
У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества существенно превышает его Смах в плазме взрослых.
Фармакодинамика
Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов. Не обладает внутренней симптоматической и мембраностабилизирующей активностью.
При местном применении в виде глазных капель Арутимол снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию.
Действие препарата проявляется через 20 минут после закапывания в конъюнктивальную полость. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 часа и сохраняется в течение 24 часов.
Показания к применению
- повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия)
- глаукома (хроническая открытоугольная глаукома)
- афакическая глаукома и другие виды вторичной глаукомы
- в качестве дополнительного средства для снижения внутриглазного
давления при закрытоугольной глаукоме (в комбинации с миотиками)
- врожденная глаукома (при недостаточности прочих терапевтических мер).
Способ применения и дозы
В начале терапии закапывают по 1 капле препарата Арутимол 0,5%
2 раза в день.
Если внутриглазное давление при регулярном применении нормализуется, следует ограничить дозировку до 1-го раза в день по 1-ой капле препарата. Лечение Арутимолом проводится, как правило, в течение продолжительного времени. Перерыв или изменение дозировки проводится только по предписанию лечащего врача.
Побочные действия
Неблагоприятные побочные реакции распределены в следующем порядке, с учетом частоты возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); не часто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000)
Часто (≥1/100 <1/10):
- головная боль
Редко (>1\1000 - <1\100):
- снижение чувствительности роговицы,
- раздражение и гиперемия конъюнктивы, кожи век,
- жжение и зуд в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы,
- гипостезия роговицы, диплопия, птоз
- поверхностный точечный кератит
- брадикардия, остановка сердца, коллапс, атриовентрикулярная блокада
- диспноэ, легочная недостаточность, хрипы, кашель
- слабость, парестезия
- депрессия, утомляемость
Очень редко (³1/10000 <1/1000):
- головокружение, спутанность сознания, обмороки, нарушение мозгового кровообращения
- синдром сухого глаза, блефароконъюнктивит
- нарушение зрения, диплопия, птоз
- застойная сердечная недостаточность, аритмия, гипотония
- снижение артериального давления
- галлюцинации, беспокойство, кошмары, астения
- бронхоспазм (особенно у пациентов с астмой и сердечной недостаточностью)
- заложенность носа
- реакции гиперчувствительности: сыпь, крапивница
- тошнота, рвота, субъективное расстройство вкуса, диарея
- алопеция
- нарушение половых функций, снижение либидо
- гипогликемия
- при проведении фистулизирующих антиглаукомных операций возможно развитие отслойки сосудистой оболочки в послеоперационном периоде
Противопоказания
- повышенная индивидуальная чувствительность к тимололу
- бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные заболевания дыхательных путей
- синусовая брадикардия (замедленное сердцебиение)
- атриовентрикулярная блокада II, III степени
- выраженная сердечная недостаточность
- кардиогенный шок
-аллергические реакции с генерализованными кожными высыпаниями
- тяжелый атрофический ринит
- дистрофия роговицы
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Совместное использование Арутимола с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка.
Специфическое действие препарата – снижение внутриглазного давления усиливается при одновременном использовании глазных капель, содержа-
щих адреналин и пилокарпин. Закапывать в глаза два бета-адреноблокатора не следует.При одновременном назначении с Арутимолом препаратов, нарушающих депонирование катехоламинов (резерпин) возможно развитие артериальной гипотензии (в том числе ортостатической), брадикардии и головокружения.
Снижение артериального давления и замедление сердечного ритма могут потенцироваться при совместном применении препарата с антагонистами кальция, резерпином и бета-адреноблокаторами.
Одновременное применение с инсулином или оральными противодиабети-
ческими средствами может привести к гипогликемии.
Следующие препараты не рекомендуется вводить одновременно с Арутимолом: амиодарон, галогенизированные летучие анестетики, антиаритмические препараты (пропафенон и агенты класса Ia), баклофен, клонидин и лидокаин.
Ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме крови.
Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена препарата за 48 часов до планируемого хирургического вмешательства с применением общего наркоза.
Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.
Особые указания
Арутимол может скрыть симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или симптомы гиперфункции щитовидной железы.
При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции после эффектов, вызванных применявшимися ранее миотиками.
Арутимол необходимо применять с осторожностью у больных с легочной недостаточностью, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью в стадии компенсации, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, синдромом Рейно, феохромоцитомой, атрофическим ринитом, а также при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов и психоактивных лекарственных препаратов, которые усиливают выделение эпинефрина.
Некоторые пациенты, получавшие бета-адреноблокаторы, испытывали длительную тяжелую гипотензию во время анестезии. В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 часов.
Если пациент носит мягкие контактные линзы, то ему не следует применять глазные капли Арутимол 0,5%, так как консервант может отложиться на мягких контактных линзах и оказать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Перед применением препарата следует удалить контактные линзы и снова установить их не ранее, чем через 15 минут после инстилляции.Кратковременное затуманивание зрения может наблюдаться после инстилляции капель Арутимол 0,5%. В еще большей степени это имеет место при взаимодействии препарата с алкоголем.
Период беременности и лактация
Не следует применять во время беременности и в период кормления грудью, так как Тимолол экскретируется в грудное молоко. Применение Арутимола и 0,5% для лечения беременных и кормящих матерей допустимо, только в том случае, если ожидаемая польза превышает риск развития возможных побочных эффектов.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмами
Сразу после закапывания препарата возможно временное снижение четкости зрения и замедление психических реакций, что может уменьшить способность к активному участию в уличном движении, обслуживанию машин или к выполнению работ без надежной опоры.
Передозировка
Симптомы: возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота).
Лечение: немедленно промыть глаза водой или физиологическим раствором, симптоматическая терапия.
Форма выпуска
По 5 мл препарата во флаконе-капельнице «Болтпак» из полиэтилена высокой плотности с навинчивающимся колпачком.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25˚С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Срок годности после вскрытия флакона не более 6 недель.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Саудалық атауы
Арутимол
Халықаралық патенттелмеген атауы
Тимолол
Дәрілік түрі
Көзге тамызатын дәрі 0,5%, 5 мл
Құрамы
1 мл препараттың құрамында
белсенді зат - 6,83мг тимолол малеаты (5,0 мг тимололға шаққанда),
қосымша заттар: бензалконий хлоридінің 50% ерітіндісі, повидон К 30, динатрий эдетаты, динатрий фосфаты додекагидраты, натрий дигидрофосфаты дигидраты, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір, түссіз немесе аздап сарғыш түсті, иіссіз сұйықтық.
Фармакотерапиялық тобы
Сезім мүшелері. Офтальмологиялық препараттар. Глаукомаға қарсы препараттар және миотиктер. Бета-адреноблокаторлар. Тимолол.
АТХ коды S01EDO1
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Тимолол малеатын жергілікті қолданғанда мөлдір қабық арқылы жылдам өтеді. Көзге тамызатын дәріні тамызғаннан кейін көздің алдыңғы камерасы сулы ылғалында тимололдың ең жоғары концентрациясына 1-2 сағаттан кейін жетеді.
Аздаған мөлшерде конъюнктива тамырлары, мұрын шырышы және көз жасы жолы арқылы сіңу жолымен жүйелі қан ағымына түседі. Тимолол метаболиттері негізінен бүйрек арқылы шығылады.
Жаңа туған нәрестелер мен кішкентай балаларда белсенді заттардың концентрациясы ересектер плазмасында оның Смах айтарлықтай жоғарылайды.
Фармакодинамикасы
Тимолол бета-адренорецепторлардың селективті емес блокаторы болып табылады. Ішкі симптоматикалық және жарғақша тұрақтандыратын белсенділігі жоқ.
Арутимол көзге тамызатын дәрі түрінде жергілікті қолданғанда көзішілік сұйықтықты азайту арқылы қалыпты және жоғарылаған көзішілік қысымды да төмендетеді. Қарашықтың көлеміне және аккомодацияға әсер етпейді.
Препараттың әсері конъюнктивальді қуысқа тамызғаннан кейін 20 минуттан соң байқалады. Көзішілік қысымның ең жоғарғы төмендеуі 1-2 сағаттан кейін басталады және 24 сағат бойы сақталады.
Қолданылуы
- көзішілік қысымның жоғарылауында (көз гипертензиясы)
- глаукомада (созылмалы ашық бұрышты глаукома)
- афакиялық глаукома және екіншілік глаукоманың басқа да түрлерінде
- жабық бұрышты глаукома кезінде көзішілік қысымды төмендетуге арналған қосымша дәрі ретінде (миотиктермен біріктірілімде)
- туа біткен глаукомада (басқа емдік шаралардың жеткіліксіздігінде).
Қолдану тәсілі және дозалары
Емдеудің басында 0,5% Арутимол препаратын күніне 2 рет 1 тамшыдан тамызады.
Егер көзішілік қысым тұрақты қолданған кезде қалпына келсе, дозалауды препараттың 1 тамшысынан күніне 1 ретке дейін шектеу керек. Арутимолмен емдеу әдетте ұзақ уақыт бойы жүргізіледі. Үзіліс немесе дозаны өзгерту тек емдеуші дәрігердің тағайындаумен жүргізіледі.
Жағымсыз әсерлері
Қолайсыз жағымсызр реакциялар туындау жиілігін ескер отырып, мынадай тәртіппен бөлінген: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100 <1/10 дейін); жиі емес (≥1/1000 <1/100 дейін); сирек (≥1/10000 <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10000)
Жиі (≥1/100 <1/10):
- бас ауыруы
Сирек (>1\1000 - <1\100):
- мөлдір қабық сезімталдығының төмендеуі,
- конъюнктиваның, қабақ терісінің тітіркенуі және гиперемиясы,
- көздің шымылдап ашытуы мен қышуы, көзден жас ағу, көздің қарығуы, мөлдір қабық эпителийінің ісінуі,
- мөлдір қабық гипостезиясы, диплопия, птоз
- беткейлік нүктелі кератит
- брадикардия, жүректің тоқтап қалуы, коллапс, атриовентрикулярлық блокада
- диспноэ, өкпелік жеткіліксіздік, хрипы, жөтел
- әлсіздік, парестезия
- депрессия, қажу
Өте сирек (³1/10000 <1/1000):
- бас айналуы, сананың шатасуы, естен тану, ми қан айналымының бұзылуы
- құрғақ көз миндромы, блефароконъюнктивит
- көрудің бұзылуы, диплопия, птоз
- іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, аритмия, гипотония
- артериялық қысымның төмендеуі
- елестеулер, мазасыздық, шым-шытырық түстер, астения
- бронх түйілуі (әсіресе демікпе және жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде)
- мұрынның бітелуі
- аса жоғары сезімталдық реакциялары: бөртпе, есекжем
- жүрек айнуы, құсу, дәмнің субъективті бұзылылысы, диарея
- алопеция
- жыныс функциясының бұзылуы, либидоның төмендеуі
- гипогликемия
- фистулизациялайтын глаукомаға қарсы операцияларды жүргізген кезде операциядан кейінгі кезеңде көз тамырлары қабығы ажырауының дамуы мүмкін
Қолдануға болмайтын жағдай
- тимололға жоғары жекелей сезімталдық
- бронх демікпесі немесе тыныс жолдарының басқа ауыр созылмалы обструкциялық аурулары
- синустық брадикардия (жүрек соғуы баяулағанда)
- II, III дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада
- айқын жүрек жеткіліксіздігі
- кардиогендік шок
- жайылған тері бөртпелері бар аллергиялық реакциялар
- ауыр атрофиялық ринит
- мөлдір қабықтың дистрофиясы
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Арутимолды құрамында адреналин бар көз тамшларымен бірге пайдалану қарашық кеңеюін тудыруы мүмкін.
Препараттың арнайы әсері – құрамында адреналин мен пилокарпин бар көзге тамызатын дәрілерді бір мезгілде пайдаланғанда көзішілік қысымының төмендеуі күшейеді. Көзге екі бета-адреноблокаторды тамызудың қажеті жоқ. Арутимолмен катехоламиндердің (резерпин) жинақталуын бұзатын препараттарды бір мезгілде тағайындағанда артериялық гипотензия (оның ішінде ортостатикалық), брадикардия және бас айналу дамуы мүмкін.
Артериялық қысымның төмендеуі мен жүрек ырғағының бәсеңдеуі препараттарды кальций антагонистерімен, резерпинмен және бета-адреноблокаторлармен біріктіріп қолданғанда көтермеленуі мүмкін.
Инсулинмен немесе ішке қабылданатын диабетке қарсы дәрілермен бір мезгілде қолдану гипогликемияға соқтыруы мүмкін.
Мына препараттарды Арутимолмен бір мезгілде енгізу ұсынылмайды: амиодарон, галогенденген ұшпалы анестетиктер, антиаритмиялық препараттар (пропафенон және Іа класының агенті), баклофен, клонидин және лидокаин.
Хинидин мен циметидин сияқты СYP2D6 тежегіштері қан плазмасында тимолол концентрациясын арттыруы мүмкін.
Тимолол миорелаксанттардың әсерін күшейтеді, сондықтан препаратты жалпы наркозды қолданатын жоспарланған хирургиялық араласулардың алдында 48 сағат бұрын тоқтату қажет.
Бұл деректер бұған дейін жақын арада қолданған дәрілік препараттарға да қатысты болуы мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Арутимол қант диабетімен ауыратын пациенттерде гипогликемия симптомдарын немесе қалқанша бездің гиперфункция симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.
Науқастарды тимололмен емдеуге ауыстырған кезде бұрын пайдаланылған миотиктер туындатқан әсерден кейін рефракцияны түзету қажет болуы мүмкін.
Арутимолды өкпе жеткіліксіздігі, ауыр цереброваскулярлық жеткіліксіздігі, компенсация сатысындағы созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, қант диабеті, гипогликемиясы, тиреотоксикозы, миастениясы, Рейно синдромы, феохромоцитомасы, атрофиялық риниті бар науқастарда, сондай-ақ басқа да бета-адреноблокаторлар мен эпинефрин бөлінуін күшейтетін психобелсенді дәрілік препараттарды бір мезгілде тағайындағанда сақтықпен қолдану қажет.
Бета-адреноблокаторларды алған кейбір пациенттер анестезия кезінде ұзақ ауыр гипотензияны бастан өткерген. Жалпы анестезияны қолданатын операциялық араласулар болатын жағдайда препаратты 48 сағат бұрын тоқтату қажет.
Егер пациент жұмсақ жанаспалы линзаларды тағып жүрсе, онда оған Арутимол 0,5% көзге тамызатын дәрісін қолдануға болмайды, өйткені консервант жұмсақ жанаспалы линзаларға шөгуі және көз тіндеріне жағымсыз әсер етуі мүмкін. Препаратты қолданар алдында жанаспалы линзаларды алып тастау және тамызғаннан кейін оларды кемінде 15 минут өткен соң қайта тағу керек. Арутимол 0,5% көзге тамызатын дәрісін тамызғаннан кейін көздің қысқа мерзімді бұлыңғырлануы байқалуы мүмкін. Мұндай жағдайлар препараттың алкогольмен өзара әрекеттесуі кезінде бұдан да жиі орын алады.
Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктілік кезінде және емшек емізу кезеңінде қолдануға болмайды, өйткені Тимолол емшек сүтіне өтеді. Жүкті және бала емізетін аналарды емдеу үшін, егер күтілген пайдасы болуы мүмкін жағымсыз әсерлердің даму қаупінен асып түскен жағдайда ғана Арутимолды және 0,5% қолдануға болады.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препаратты тамызғаннан кейін бірден көру айқындығы уақытша төмендеуі және психикалық реакциялар бәсеңдеуі мүмкін, ол көше қозғалысына белсенді қатысу, машиналарды жүргізу немесе сенімді тірексіз жұмыстарды орындау қабілетін төмендетуі мүмкін.
Артық дозалануы
Симптомдары: бета-адреноблокаторларға тән жалпы резорбциялық әсерлері дамуы мүмкін (бас айналуы, бас ауыруы, аритмия, брадикардия, бронх түйілуі, жүрек айнуы, құсу).
Емі: көзді сумен немесе физиологиялық ерітіндімен жылдам жуып-шаю, симптоматикалық ем жүргізу керек.
Шығарылу түрі
5 мл препараттан бұрандалы қалпақшасы бар тығыздығы жоғары полиэтиленнен жасалған «Болтпак» тамшылатқыш құтыда.
1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25˚С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Құтыны ашқаннан кейінгі жарамдылық мерзімі 6 аптадан аспайды. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Босатылу шарттары
Рецепт арқылы