Артоксан, 20 мг, суппозитории ректал. №5, пачка картонная, World Medicine
Торговое название
Артоксан
Международное непатентованное название
Теноксикам
Лекарственная форма
Суппозитории ректальные
Состав
1 суппозиторий содержит
активное вещество - теноксикам 20 мг,
вспомогательное вещество - витепсол S55.
Описание
Однородные торпедообразные суппозитории желтого цвета со слабым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Теноксикам
Код АТХ M01AC02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Биодоступность при ректальном введении составляет 80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Терапевтические концентрации в плазме крови, равные 2 мг/л и 4 мг/л, достигаются после однократного приема дозы 20 мг и 40 мг теноксикама соответственно. Устойчивая концентрация в плазме крови – приблизительно 11 мг/л – достигается через 10-12 дней после ежедневного приема теноксикама в дозе 20 мг.
Объем распределения составляет 0,15 л/кг, период полувыведения – 60-75 часов.
Теноксикам легко проникает в синовиальную жидкость. Подвергается трансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Один из них (5-гидроксипиридил) выводится с мочой, остальные в виде глюкуроновых конъюгатов – с желчью.
Фармакодинамика
Артоксан - эффективный нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с мощным противовоспалительным, анальгезирующим и умеренным жаропонижающим действием. Свойства препарата обусловлены ингибированием обеих изоформ фермента циклооксигеназы, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и блокаде синтеза простагландинов.
Противовоспалительный эффект обусловлен уменьшением проницаемости капилляров (ограничивает экссудацию), стабилизацией лизосомальных мембран (препятствует выходу ферментов лизосом, вызывающих повреждение тканей), угнетением синтеза или инактивацией медиаторов воспаления (простагландинов, гистамина, брадикинина, лимфокинов, факторов комплемента). Уменьшает количество свободных радикалов в очаге воспаления, угнетает хемотаксис и фагоцитоз. Тормозит пролиферативную фазу воспаления, уменьшает поствоспалительное склерозирование тканей. Оказывает хондропротекторное действие.
Препарат снижает болевую чувствительность в очаге воспаления, обладает десенсибилизирующим действием (при длительном применении). При ревматических заболеваниях ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает функции и увеличивает объем движений суставов.
Показания к применению
Воспалительно-дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся болевым синдромом:
- суставной синдром при подагре, ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, остеохондроз, суставной ревматизм (тендиниты, бурситы, миозиты)
- боль в позвоночнике, невралгия, миалгия, ишиалгия
- альгодисменорея.
Способ применения и дозы
Артоксанпринимают ректально.
Препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз в сутки в одно и то же время.
При остром подагрическом артрите назначают 40 мг 1 раз в сутки в течение 2 дней, затем - по 20 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней.
Побочные действия
- диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм), боль и неприятные ощущения в животе, стоматит, анорексия; при длительном применении в высоких дозах – эрозивно-язвенные поражения ЖКТ
- головная боль, головокружение, депрессия, повышенная возбудимость
- крапивница, зуд, эритема, синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла
- нарушение функции почек, повышение концентрации в плазме креатинина, азота мочевины, билирубина и активности печеночных трансаминаз, удлинение времени кровотечения, возможно местное раздражение.
Противопоказания
-повышенная чувствительность к компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
- желудочно-кишечное кровотечение
- гастрит тяжелого течения
- выраженные нарушения функции печени и почек
- артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, отеки
- беременность, период лактации
- детям и подросткам до 18 лет.
Лекарственные взаимодействия
Артоксан не назначают одновременно с препаратами группы салицилатов, а также нестероидными противовоспалительными средствами и кортикостероидами.
Артоксан при сочетанном применении потенцирует действие непрямых антикоагулянтов и производных сульфонилмочевины.
Пробенецид может потенцировать выведение теноксикама.
Теноксикам при одновременном применении несколько снижает уровень сердечных гликозидов в плазме крови.
Артоксан не следует применять одновременно с диуретическими средствами, а также потенциально нефротоксическими препаратами.
Не следует назначать Артоксан пациентам, получающим антагонисты серотониновых рецепторов и антиагрегантные средства.
Теноксикам повышает плазменные концентрации метотрексата и лития.
Отмечается повышение риска развития судорог при сочетанном применении теноксикама с хинолоновыми антибиотиками.
Особые указания
Артоксан с осторожностью назначают пациентам старше 65 лет, а также пациентам с нарушениями функций почек и печени легкой и средней степени тяжести.
Не следует назначать Артоксан пациентам, которым предстоят плановые оперативные вмешательства (при проведении незапланированных оперативных вмешательств следует сообщить врачу о приеме препарата Артоксан).
Следует с осторожностью назначать препарат Артоксан пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (следует контролировать состояние пациента и при развитии ульцерогенного действия отменить препарат Артоксан).
Необходимо учитывать возможность задержки натрия и воды в организме при назначении с диуретиками пациентам с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью.
Применение в педиатрии
Безопасность применения препарата у детей не установлена.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению в период беременности.
Теноксикам и его метаболиты проникают в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: отмечается усиление побочных эффектов.
Лечение: специфического антидота не существует. При подозрении на передозировку теноксикама рекомендуется симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Артоксан
Халықаралық патенттелмеген атауы
Теноксикам
Дәрілік түрі
Ректальді суппозиторийлер
Құрамы
1 суппозийторийдің құрамында
белсенді зат - 20 мг теноксикам,
қосымша зат – витепсолS55.
Сипаттамасы
Әлсіз иісі бар сары түсті біртекті торпеда пішінді суппозийторийлер.
Фармакотерапиялық тобы
Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар. Оксикамдар. Теноксикам.
АТXкоды М01АС02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ректальді енгізген кезде биожетімділігі 80% құрайды. Қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына 2 сағаттан кейін жетеді. 2 мг/л және 4 мг/л тең қан плазмасындағы емдік концентрациясына тиісінше 20 мг және 40 мг теноксикамның дозасын бір рет қабылдағаннан кейін жетеді. Қан плазмасындағы тұрақты концентрациясына – шамамен 11 мг/л - 20 мг дозадағы теноксикамды күнделікті қабылдағаннан кейін 10-12 күн ішінде жетеді.
Таралу көлемі 0,15 л/кг құрайды, жартылай шығарылу кезеңі – 60-75 сағат.
Теноксикам синовиальді сұйықтыққа оңай өтеді. Белсенді емес метаболиттердің түзілуімен бауырда трансформацияға ұшырайды. Оның бірі (5-гидроксипиридил) несеппен, қалғандары глюкуронды конъюгаттар түрінде – өтпен шығарылады.
Фармакодинамикасы
Артоксан - күшті қабынуға қарсы, ауыруды басатын және қалыпты ыстықты түсіретін әсері бар тиімді қабынуға қарсы стероидты емес препарат (ҚҚСП). Препараттың қасиеттеріне циклооксигеназа ферментінің екіизоформасының да тежелуі түрткі болады,бұл арахидонқышқылыметаболизмінің бұзылуынажәнепростагландиндер синтезінің блокадасына алып келеді.
Қабынуға қарсы әсерінекапиллярлардың өткізгіштігінің азаюы (экссудацияны шектейді), лизосомалық жарғақшалардыңтұрақтануы (тіндердің зақымдануын тудыратын лизосомалар ферменттерінің шығуына кедергі келтіреді),қабынумедиаторлары синтезінің бәсеңдеуінемесе белсенділігінің жойылуы (простагландиндер, гистамин, брадикинин, лимфокиндер, комплемент факторларының) түрткі болады. Қабыну ошағындағы босрадикалдар санын азайтады, хемотаксис пенфагоцитозды бәсеңдетеді. Қабынудың пролиферациялық сатысын тежейді, тіндердің қабынудан кейінгі склероздалуын төмендетеді. Хондропротекторлық әсер етеді.
Препарат қабыну ошағындағы ауыруға сезімталдықты төмендетеді, десенсибилизациялаушы әсері бар (ұзақ уақыт қолданғанда). Ревматизм аурулары кезінде тыныштық күйдегі және қимыл-қозғалыс кезіндегі буындардағы ауыруды әлсіретеді, таңертеңгі құрысу мен буындардың ісінуін азайтады, буындар функциясын жақсартады және қимыл-қозғалыс көлемін арттырады.
Қолданылуы
Ауыру синдромымен қатар жүретін тірек-қимыл аппаратының қабыну-дегенерациялық аурулары:
- подагра кезінде буын синдромы, ревматоидты артрит, остеоартроз, шорбуынданатын спондилит, остеохондроз, буын ревматизмі (тендиниттер, бурситтер, миозиттер)
- омыртқа бағанының ауыруы, невралгия, миалгия, ишиалгия
- альгодисменорея.
Қолдану тәсілі және дозалары
Артоксанды ректальді қолданады.
Препаратты 20 мг дозада 1 рет тәуліктің сол бір уақытында тағайындайды.
Жедел подагралық артритте тәулігіне 1 рет 40 мг-ден 2 күн бойы, содан кейін – 20 мг-ден тәулігіне 1 рет 5 күн бойы тағайындайды.
Жағымсыз әсерлері
- диспепсия (жүрек айнуы, құсу, қыжыл, диарея, метеоризм), іштің ауыруы және жағымсыз сезімдер, стоматит, анорексия; ұзақ уақыт бойы жоғары дозада қолданған кезде – АІЖ эрозиялық – ойық-жаралы зақымдануы
- бас ауыруы, бас айналуы, депрессия, жоғары қозу
- есекжем, қышыну, эритема, Стивенс-Джонсон және Лайелл синдромдары
- бүйрек функциясының бұзылуы, плазмада креатинин, мочевина азоты, билирубин концентрациясының және бауыр трансаминазалары белсенділігінің артуы, қан кету уақытының ұзаруы, жергілікті тітіркену болуы мүмкін.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттеріне, ацетилсалицил қышқылына немесе басқа ҚҚСП жоғары сезімталдық
- асқазан-ішек жолының (АІЖ) эрозиялық-ойық жаралы зақымдануы;
- асқазан-ішектен қан кету
- ағымы ауыр гастрит
- бауыр және бүйрек функциясының айқын бұзылулары
- артериялық гипертензия, жүрек жеткіліксіздігі, ісінулер
- жүктілік, лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер.
Дәрілермен өзара әрекеттесулері
Артоксанды салицилаттар тобының препараттарымен, сондай-ақ қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен және кортикостероидтармен бір уақытта тағайындамайды.
Артоксан бірге қолданған кезде тікелей емес антикоагулянттардың және сульфонилмочевинаның туындыларының әсерін күшейтеді.
Пробенецид теноксикамның шығарылуын жылдамдатады.
Теноксикам бір уақытта қолданған кезде қан плазмасындағы жүрек гликозидтерінің деңгейін бірталай төмендетеді.
Артоксанды диурездік дәрілермен, сондай-ақ әлеуетті нефроуытты препараттармен бір уақытта қабылдамаған жөн.
Артоксанды серотониндік рецепторлардың антагонистерін және антиагреганттық дәрілерді қабылдайтын пациенттерге тағайындамаған жөн.
Теноксикам метотрексаттың және литийдің плазмалық концентраттарын арттырады.
Теноксикамды хинолиндік антибиотиктермен бірге қолданған кезде құрысудың даму қаупі артатыны байқалған.
Айрықша нұсқаулар
Артоксанды 65 жастан асқан пациенттерге, сондай-ақ ауырлығы жеңіл және орташа деңгейдегі бүйрек және бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттерге сақтықпен тағайындайды.
Артоксанды жоспарлы операциялық араласулар (жоспарланбаған операциялық араласулар жүргізген кезде дәрігерге Артоксан препаратын қабылдағаны жөнінде хабарлау керек) жасалатын пациенттерге тағайындамаған жөн.
Артоксан препаратын асқазан-ішек жолының аурулары бар пациенттерге сақтықпен тағайындайды (пациенттің жағдайын бақылау керек және ульцерогендік әсер дамыған кезде Артоксан препаратын тоқтатады).
Артериялық гипертензиясы және жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге диуретиктермен тағайындаған кезде организмде натрийдің және судың іркілу мүмкіндігін ескерген жөн.
Педиатрияда қолданылуы
Препаратты балаларда қолдану қауіпсіздігі анықталмаған.
Жүктілік және лактация
Препаратты жүктілік кезеңінде қолдануға болмайды.
Теноксикам және оның метаболиттері емшек сүтіне өтеді, сондықтан препаратты емшек емізген кезеңде қолданбаған жөн.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Емдеу кезеңінде жоғары зейінділікті және психомоторлық реакциялардың жылдамдығын қажет ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан тартынған жөн.
Артық дозалануы
Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі байқалады.
Емі: арнайы антидоты жоқ. Теноксикаммен артық дозалануға күдік болған жағдайда симптоматикалық ем ұсынылады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Пішінді ұяшықты қаптамада 5 суппозиторийден.
1 немесе 2 пішінді ұяшықты қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.
Сақтау шарттары
250 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы