Арпегра, 100 мг, таблетки №10, пачка картонная
Торговое наименование
Арпегра
Международное непатентованное название
Силденафил
Лекарственная форма, дозировка
Таблетки покрытые оболочкой, 100 мг
Фармакотерапевтическая группа
Мочеполовая система и половые гормоны. Урологические препараты. Урологические препараты, другие. Препараты, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил.
Код ATХ G04BE03
Показания к применению
- эректильная дисфункция, характеризующаяся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Препарат эффективен только при сексуальной стимуляции.
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ
- одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота
(амилнитрит) или нитратов в любой форме, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, в связи с известным воздействием на путь оксида азота/циклического гуанозинмонофосфата
- одновременный прием ингибиторов ФДЭ-5, таких как силденафил со стимуляторами гуанилатциклазы (риоцигуат), противопоказан, поскольку это может привести к симптоматической гипотензии
- пациенты, которым не рекомендуется излишняя сексуальная активность (пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, например нестабильная стенокардия или острая сердечная недостаточность)
- потеря зрения на один глаз, вследствие передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва (НПИНЗН), вне зависимости от того, был ли этот эпизод связан с предшествующим применением ингибитора ФДЭ-5 или нет
- по зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет и у женщин.
Отсутствуют контролируемые клинические исследования безопасности и эффективности силденафила и поэтому применение препарата противопоказано в следующих группах:
- тяжелая печеночная недостаточность
- артериальная гипотензия (артериальное давление < 90/50 мм рт. ст.)
- перенесенный в последние 6 месяцев инфаркт миокарда
- перенесенный в последние 6 месяцевинсульт
- наследственные дегенеративные заболевания сетчатки глаза (например, наследственныйпигментный ретинит у небольшого числа этих пациентов имеются наследственные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки). Необходимые меры предосторожности при применении
Для диагностики эректильной дисфункции и определения ее возможных первопричин следует изучить историю болезни и провести медицинский осмотр до рассмотрения возможностей фармакологического лечения.
Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний
Перед началом лечения эректильной дисфункции лечащему врачу следует оценить сердечно-сосудистый статус своих пациентов, поскольку существует определенная степень риска сердечных осложнений, связанных с сексуальной активностью.
Силденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, приводящими к легкому или преходящему снижению артериального давления.
Перед назначением силденафила врачам следует тщательно проверить вероятность нежелательных последствий сосудорасширяющего действия этого препарата на состояние пациентов с определенными основными заболеваниями, особенно в их сочетании с сексуальной активностью. К группе повышенной чувствительности к сосудорасширяющим средствам относятся пациенты с сужением выходного отдела левого желудочка (например, стенозом аортального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией), а также пациенты с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющейся в виде тяжелой степени нарушения автономного контроля артериального давления.
Препарат усиливает гипотензивный эффект нитратов.
В ходе пострегистрационного периода были зарегистрированы случаи серьезных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, желудочковую аритмию, цереброваскулярное кровотечение, транзиторную ишемическую атаку, артериальную гипертензию и артериальную гипотензию во время применения силденафила. Большинство, но не все, из этих пациентов имели предшествующие факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Многие из этих явлений были зарегистрированы во время или вскоре после завершения полового акта, а также несколько явлений было зарегистрировано вскоре после приема силденафила без сексуальной активности. Нет возможности определить были ли эти явления связаны непосредственно с приемом силденафила, с сексуальной активностью, с имеющимся сердечно-сосудистым заболеванием, с комбинацией этих факторов или с другими факторами.
Приапизм
Лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции, в том числе силденафил, следует с осторожностью применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (такой как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).
В период пострегистрационного применения силденафила сообщались случаи пролонгированной эрекции и приапизма. В случае эрекции, продолжающейся более 4 часов, пациенту следует обратиться за срочной медицинской помощью. При отсутствии неотложного лечения приапизм может привести к повреждению тканей пениса и необратимой потере потенции.
Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими препаратами, предназначенными для лечения эректильной дисфункции
Безопасность и эффективность комбинации силденафила с другими ингибиторами ФДЭ-5, препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии, содержащими силденафил или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому одновременное применение данных комбинаций не рекомендуется.
Влияние на зрение
Были случаи нарушения зрения в связи с приемом силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5, а именно редкого заболевания - передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва. В случае возникновения любых дефектов остроты зрения необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Одновременное применение с ритонавиром
Ритонавир не рекомендуется принимать одновременно с силденафилом.
Одновременное применение с альфа-адреноблокаторами
При одновременном применении силденафила с альфа-адреноблокаторами следует соблюдать осторожность, так как может привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии у группы особо чувствительных пациентов. Наиболее вероятно ее развитие в первые 4 часа после приема препаратов, содержащих силденафил. С целью снижения риска развития симптоматической артериальной гипотензии у пациентов, проходящих лечение альфа-адреноблокаторами, следует стабилизировать состояние гемодинамики у пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, прежде чем начать лечение силденафилом. Кроме того, следует рассмотреть возможность применения силденафила начиная с дозы 25 мг. Пациентов необходимо обязательно проконсультировать о мерах, которые нужно принять в случае развития симптоматической артериальной постуральной гипотензии.
Влияние на свертываемость крови
Исследования in vitro с использованием тромбоцитов человека свидетельствуют, что силденафил усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия. Сведения о безопасности применения силденафила у пациентов с нарушениями свертываемости крови или активной пептической язвой отсутствуют, поэтому силденафил следует применять после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила.
Исследования in vitro
Метаболизм силденафила в основном опосредован изоформами 3A4 (основной путь) и 2C9 (второстепенный путь) цитохрома P450 (CYP). По этой причине ингибиторы этих изоферментов могут снижать, а индукторы этих изоферментов - повышать клиренс силденафила.
Исследования in vivo
При одновременном приеме силденафила с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин и циметидин) наблюдается снижение клиренса силденафила. У данной группы пациентов не наблюдается повышенной частоты побочных действий, тем не менее, необходимо начать лечение препаратом Арпегра в начальной дозе 25 мг.
Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира, являющегося сильным ингибитором цитохрома P450, в равновесном состоянии (500 мг два раза в сутки) с силденафилом (100 мг разовой дозой) приводит к увеличению максимальной концентрации (Cmax) силденафила на 300 % (4-хкратно), а также к увеличению AUC силденафила в плазме крови на 1000 % (11-кратно). Через 24 часа уровень силденафила в плазме крови составляют приблизительно 200 нг/мл по сравнению с приблизительно 5 нг/мл после приема только силденафила. Эти данные согласуются с выраженными эффектами ритонавира на широкий спектр субстратов цитохрома P450. Основываясь на вышеуказанных данных, одновременное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется.
Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.
Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ саквинавира, являющегося ингибитором CYP3A4, в равновесном состоянии (1200 мг три раза в сутки) с силденафилом (100 мг разовой дозой) приводит к увеличению Cmax силденафила на 140 %, а также увеличению AUC силденафила на 210 %. Силденафил не влияет на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, имеют более выраженный эффект.
При однократном приеме силденафила в дозе 100 мг вместе с эритромицином, умеренным ингибитором CYP3A4, в равновесном состоянии (500 мг два раза в сутки в течение 5 дней), наблюдается увеличение системного воздействия силденафила на 182 % (определяется по значению AUC).
Азитромицин (в дозе 500 мг в сутки в течение 3 дней) не влияет на показатели AUC, Cmax, Tmax, константу скорости элиминации или последующий период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Одновременное применение циметидина (800 мг), являющегося ингибитором цитохрома P450 и неспецифическим ингибитором CYP3A4 с силденафилом (в дозе 50 мг), вызывает увеличение концентрации силденафила в плазме крови на 56 %.
Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4-опосредованного метаболизма в стенке кишечника и может вызывать умеренное повышение уровня силденафила в плазме крови.
Однократный прием антацидного средства (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин и фенитоин), ингибиторы CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), блокаторы кальциевых каналов, блокаторы бета-адренергических рецепторов и индукторы метаболической активности CYP450 (рифампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику силденафила.
Одновременное применение антагониста эндотелина бозентана (умеренного индуктора CYP3A4, CYP2C9 и, вероятно, CYP2C19) в равновесном состоянии (125 мг два раза в сутки) с силденафилом в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) приводит к снижению значений AUC и Cmaxдля силденафила на 62,6 % и 55,4 % соответственно. Таким образом, полагают, что одновременное применение с сильными индукторами CYP3A4, такими как рифампин, обуславливает более выраженное снижение концентрации силденафила в плазме крови.
Никорандил является гибридом активатора калиевых каналов и нитрата. За счет нитратного компонента он потенциально способен вступать в серьезные взаимодействия с силденафилом.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства
Исследования in vitro
Силденафил является слабым ингибитором изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 > 150 мкМ). При условии, что после приема рекомендованных доз препарата максимальная концентрация силденафила в плазме крови составляют приблизительно 1 мкМ, маловероятно, что силденафил изменит клиренс субстратов этих изоферментов.
Данные о взаимодействии силденафила с неспецифическими ингибиторами фосфодиэстераз, такими как теофиллин или дипиридамол, отсутствуют.
Исследования in vivo
В соответствии с известным действием силденафила на сигнальный путь NO/цГМФ, силденафил способен к усилению гипотензивного эффекта нитратов, а именно к значительному снижению артериального давления. Поэтому его одновременное применение с донаторами оксида азота (амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано.
Риоцигуат
В клинических исследованиях риоцигуат усиливал гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5. Данные о благоприятном клиническом эффекте при применении такой комбинации в изученной популяции отсутствовали. Одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, в том числе с силденафилом, противопоказано.
Одновременный прием с альфа-адреноблокаторами
Рекомендуется с осторожностью применять силденафил у пациентов, принимающих препарат группы альфа-адреноблокаторов, поскольку их одновременное употребление может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Вероятнее всего это может наблюдаться в течение 4 часов после приема дозы силденафила. Для снижения риска развития постуральной артериальной гипотензии следует достигнуть состояния гемодинамической стабильности пациентов, получающих лечение альфа-адреноблокаторами, прежде чем начинать лечение силденафилом. Следует рассмотреть возможность применения силденафила, начиная с дозы 25 мг. Кроме того, врачам следует проинструктировать пациентов о действиях в случае возникновения симптомов постуральной гипотензии.
При одновременном применении силденафила и доксазозина у пациентов, стабилизированных при помощи терапии доксазозином, сообщалось о редких случаях возникновения симптоматической артериальной гипотензии, головокружения и предобморочного состояния, но не обморока.
При одновременном применении силденафила (в дозе 50 мг) с толбутамидом (в дозе 250 мг) или варфарином (в дозе 40 мг), оба из которых метаболизируются CYP2C9, значительных взаимодействий не обнаружено.
Силденафил (в дозе 50 мг) не способствует увеличению времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты (в дозе 150 мг).
Силденафил (в дозе 50 мг) не способствует усилению гипотензивного действия алкоголя при средних максимальных уровнях алкоголя в крови 80 мг/дл.
Объединение следующих классов антигипертензивных лекарственных препаратов: диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия), адренергические нейроблокаторы, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов не выявило различий профиля побочных эффектов у пациентов, принимающих силденафил, по сравнению с пациентами, получающими плацебо. В специальных исследованиях взаимодействия лекарственных средств, в ходе которых силденафил (в дозе 100 мг) применялся одновременно с амлодипином у пациентов с артериальной гипертензией, дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 8 мм. рт. ст. Соответствующее дополнительное снижение диастолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 7 мм. рт. ст. Эти дополнительные снижения артериального давления были схожими по величине с теми, которые наблюдались при использовании силденафила у здоровых добровольцев в качестве монотерапии.
Силденафил (в дозе 100 мг) не влияет на фармакокинетику в равновесном состоянии ингибиторов протеазы ВИЧ, саквинавира и ритонавира, оба из которых являются субстратами CYP3A4.
При одновременном применении с бозентаном силденафил в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) вызывает повышение AUC и Cmaxбозентана (125 мг два раза в сутки) на 49,8 % и 42 %, соответственно у пациентов мужского пола.
Специальные предупреждения
У женщин
Препарат Арпегра противопоказан к применению у женщин.
Арпегру не следует применять у мужчин с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, вследствие содержания лактозы в препарате.
Применение в педиатрии
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Во время беременности и лактации
Арпегра не показана для применения женщинами.
Надлежащих и строго контролируемых исследований применения Арпегры у беременных и кормящих грудью женщин не проводилось.
Особенности влияния препарата на способность управления автотранспортом или потенциально опасными механизмами
Арпегра может оказать незначительное влияние на способность управления автомобилем и работу с механизмами.
Поскольку в клинических испытаниях с силденафилом сообщалось о головокружении и нарушении зрения, пациенты должны знать как они реагируют на Арпегру, прежде чем управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Применение у взрослых
Рекомендуемая доза составляет 50 мг, препарат принимают при необходимости примерно за 1 час до полового акта. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.
Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг.
Максимальная рекомендуемая частота приема - 1 раз в день.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет) коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
При легкой и умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. В связи со снижением клиренса силденафила у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин), следует рассмотреть возможность применения препарата в дозе 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости препарата при необходимости, его дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг и до 100 мг.
Пациенты с нарушением функции печени
В связи с тем, что клиренс силденафила понижен у пациентов с нарушением функции печени (например, циррозом), следует рассмотреть возможность применения препарата в дозе 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости препарата, при необходимости, его дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг и до 100 мг.
Пациенты детского и подросткового возраста
Силденафил не показан для применения у детей (< 18 лет).
Применение у пациентов, принимающих другие лекарственные средства
За исключением ритонавира, который не рекомендуется принимать одновременно с силденафилом, следует рассмотреть возможность применения препарата в начальной дозе 25 мг у пациентов, получающих сопутствующую терапию ингибиторами CYP3A4.
С целью снижения риска развития постуральной артериальной гипотензии у пациентов, проходящих лечение альфа-адреноблокаторами, следует стабилизировать состояние пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, прежде чем начинать лечение силденафилом. Кроме того, следует рассмотреть возможность применения силденафила, начиная с дозы 25 мг.
Метод и путь введения
Таблетку в случае необходимости следует разделить пополам.
Проглатывать таблетку необходимо целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды.
Частота применения с указанием времени приема
Препарат можно принимать с пищей или без нее. Тем не менее, для начала действия препарата может понадобиться больше времени в случае приема с пищей.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
В ходе исследований добровольцев с применением однократной дозы до 800 мг неблагоприятные реакции были схожи с наблюдаемыми при более низких дозах, однако частота появления и серьезность были выше. Дозы 200 мг не приводили к увеличению эффективности, однако частота появления неблагоприятных реакций (головная боль, гиперемия, головокружение, диспепсия, заложенность носа, измененное зрение) увеличилась.
В случаях передозировки необходимо назначить стандартное поддерживающее лечение. Предполагается, что почечный диализ не ускоряет выведение, так как силденафил обладает высокой степенью связывания с белками плазмы и не выводится вместе с мочой.
Обратитесь за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Очень часто
- головная боль
Часто
- головокружение
- цветовые искажения зрения (хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия, ксантопсия), расстройство зрения, нечеткость зрения
- гиперемия, приливы
- заложенность носа
- тошнота, диспепсия
Нечасто
- ринит
- гиперчувствительность
- сонливость, гипестезия
- нарушения, связанные со слезотечением (сухость глаз, нарушение функции слезной железы, повышенное слезотечение), боль в глазу, фотофобия, фотопсия, гиперемия сосудов глаз, яркость зрительного восприятия, конъюнктивит
- пространственная дезориентация (вертиго), шум в ушах
- тахикардия, ощущение сердцебиения
- артериальная гипертензия, артериальная гипотензия
- носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух носа
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в верхней части живота, сухость во рту
- сыпь
- миалгия, боль в конечностях
- гематурия
- боль в грудной клетке, повышенная утомляемость, чувство жара
- повышенная частота сердечных сокращений
Редко
- острое нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака, судорожный приступ*, рецидив судорожного приступа*, обморок
- передняя неартериитная ишемическая нейропатия зрительного нерва*, окклюзия сосудов сетчатки*, кровоизлияние в сетчатку, артериосклеротическая ретинопатия, заболевание сетчатки, глаукома, дефект поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, заболевание радужной оболочки, мидриаз, наличие в поле зрения радужных кружков, отек глаза, опухание глаза, расстройство зрения, конъюнктивальная гиперемия, раздражение глаза, необычное ощущение в глазу, отек век, изменение цвета склеры
- глухота
- внезапная сердечная смерть*, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия*, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия
- чувство стеснения в горле, отек носа, сухость слизистой носа
- оральная гипестезия
- синдром Стивенса - Джонсона*, токсический эпидермальный некролиз*
- кровотечение из пениса, приапизм*, гематоспермия, усиление эрекции
- раздражительность
*побочные действия, зарегистрированные только во время пострегистрационного наблюдения.
Дополнительные сведения
Состав лекарственного препарата
Одна таблетка содержит
активное вещество – силденафила цитрат 146 мг эквивалентный силденафилу 100 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат, повидон, магния стеарат, тальк очищенный, натрия крахмала гликолят,
состав оболочки: титана диоксид Е171, гипромеллоза, тальк очищенный, пропиленгликоль, бриллиантовый голубой Е133.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой голубого цвета с риской, диаметром 10.0 мм ± 2 % и толщиной от 3.0 до 4.5 мм.
Форма выпуска и упаковка
По 4 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Срок хранения
3 года.
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Саудалық атауы
Арпегра
Халықаралық патенттелмеген атауы
Силденафил
Дәрілік түрі, дозалануы
Қабықпен қапталған таблеткалар, 100 мг
Фармакотерапиялық тобы
Несеп-жыныс жүйесі және жыныс гормондары. Урологиялық препараттар. Эректильді дисфункция кезінде қолданылатын препараттар. Силденафил.
ATХ коды G04BE03
Қолданылуы
- жыныс мүшесінің қанағаттанарлық жыныстық қатынас үшін жеткілікті эрекцияға жетуіне немесе оны сақтауға қабілетсіздігімен сипатталатын эректильді дисфункцияда.
Препарат тек сексуалдық стимуляция кезінде ғана тиімді.
Қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- белсенді затына немесе қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- азот тотығының донаторлары болып табылатын препараттарды (амилнитрит) немесе нитраттардың кез келген түрін бір мезгілде қабылдау, өйткені силденафил азот тотығы/циклдық гуанозинмонофосфат жолына белгілі әсеріне байланысты, нитраттардың гипотензиялық әсерін күшейтеді
- силденафил сияқты ФДЭ-5 тежегіштерін гуанилатциклазаның стимуляторларымен (риоцигуат) бір мезгілде қабылдауға болмайды, себебі бұл симптоматикалық гипотензияға әкелуі мүмкін
-шамадан тыс сексуалдық белсенділік ұсынылмайтын пациенттер (ауыр жүрек-қантамыр аурулары бар пациенттер, мысалы тұрақсыз стенокардия немесе жүректің жедел жеткіліксіздігі)
- көру жүйесінің алдыңғы артерииттік емес ишемиялық нейропатиясы (КЖААЕИН) салдарынан бір көздің көрмей қалуы, бұл көріністің ФДЭ-5 тежегішін осының алдында қолданумен байланысты болған-болмағандығына байланыссыз
- тіркелген көрсетілімі бойынша препарат балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге және әйелдерде қолдануға арналмаған.
Силденафилдің қауіпсіздігі мен тиімділігіне бақыланатын клиникалық зерттеулер жүргізілмеген және сондықтан да, препаратты келесі топтарда қолдануға болмайды:
- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі
- артериялық гипотензия (артериялық қысым < 90/50 мм сын.бағ.)
- соңғы 6 айда бастан өткерген миокарда инфарктісі
- соңғы 6 айда бастан өткерген инсульт
- көздің торқабығының тұқым қуалайтын дегенеративтік аурулары (мысалы, тұқым қуалайтын пигменттік ретинит (бұл пациенттердің азғантай санында торқабық фосфодиэстеразалары функциясының тұқым қуалайтын бұзылулары болған).
Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары
Эректильді дисфункцияға диагностика жүргізу және оның алғашқы ықтимал себептерін анықтау үшін, ауру тарихын зерттеу және фармакологиялық тұрғыдан емдеу мүмкіндіктерін қарастырғанға дейін медициналық тексеру жүргізу керек.
Жүрек-қантамыр ауруларының қауіп факторлары
Эректильді дисфункцияны емдеуді бастар алдында емдеуші дәрігер өзінің пациенттерінің жүрек-қантамыр статусын бағалауы керек, өйткені сексуалдық белсенділікпен байланысты жүрек асқынуларының белгілі бір қауіп дәрежесі бар.
Силденафил артериялық қысымның жеңіл немесе өтпелі төмендеуіне алып келетін тамырды кеңейтетін қасиеттерге ие.
Силденафилді тағайындар алдында дәрігерлер бұл препараттың тамырды кеңейтетін әсерінің белгілі бір негізгі аурулары бар пациенттердің жағдайына, әсіресе, олардың сексуалдық белсенділікпен бірігуіне жағымсыз салдарларының ықтималдығын мұқият тексеруі керек. Тамырды кеңейтетін дәрілерге сезімталдығы жоғары топқа сол жақ қарыншаның шығар бөлігінің тарылуы (мысалы, қолқа клапанының стенозы, гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатиясы) бар пациенттер, сондай-ақ, артериялық қысымның автономды бақылануы бұзылуының ауыр дәрежесі түрінде көрініс беретін, сирек кездесетін көптүрлі жүйелі атрофия синдромы бар пациенттер жатады.
Препарат нитраттардың гипотензиялық әсерін күшейтеді.
Тіркеуден кейінгі кезең барысында силденафилді қолдану кезіндегі миокард инфарктісін, тұрақсыз стенокардияны, кенет жүректен болатын өлім, қарыншалық аритмияны, цереброваскулярлық қан кетуді, транзиторлық ишемиялық шабуылды, артериялық гипертензияны және артериялық гипотензияны қоса, күрделі жүрек-қантамырлық асқынулар жағдайлары тіркелді. Бұл пациенттерді барлығы болмаса да, көпшілігінде осының алдында жүрек-қантамыр ауруларының қауіп факторлары болған. Бұл құбылыстардың көпшілігі жыныстық қатынас кезінде немесе жыныстық акт аяқталғаннан кейін көп ұзамай тіркелген, сондай-ақ, бірнеше құбылыс сексуалдық белсенділіксіз силденафилді қабылдағаннан кейін көп ұзамай тіркелген. Бұл құбылыстардың силденафилді қабылдаумен, сексуалдық белсенділікпен, бұрыннан бар жүрек-қантамыр ауруымен, аталған факторлардың біріктірілімімен немесе басқа факторлармен тікелей байланысты болған-болмағандығын анықтау мүмкін емес.
Приапизм
Эректильді дисфункцияны емдеуге арналған дәрілік препараттарды, соның ішінде, силденафилді, жыныс мүшесінің анатомиялық деформациясы (ангуляция, каверноздық фиброз немесе Пейрони ауруы) бар пациенттерде, сондай-ақ, приапизм дамуына бейім (орақтәрізді-жасушалы анемия, көптүрлі миелома немесе лейкемия сияқты) аурулары бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек.
Силденафилдің тіркеуден кейін қолданылуы кезінде эрекцияның ұзаққа созылуы мен приапизм жағдайлары хабарланды. 4 сағаттан артыққа созылған эрекция жағдайында, пациент шұғыл медициналық көмекке жүгінуі тиіс. Дереу емделмеген жағдайда, приапизм жыныс мүшесі тіндерінің зақымдануына және потенцияның қайтымсыз жоғалуына әкеп соқтыруы мүмкін.
ФДЭ-5 басқа тежегіштерімен немесе эректильді дисфункцияны емдеуге арналған басқа препараттармен бір мезгілде қолдану
Силденафилдің ФДЭ-5 басқа тежегіштерімен, өкпенің артериялық гипертензиясын емдеуге арналған, құрамында силденафил бар препараттармен немесе эректильді дисфункцияны емдеуге арналған басқа препараттармен біріктірілімінің қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген, сондықтан, аталған біріктірілімдерд бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.
Көруге әсері
Силденафил мен ФДЭ-5 басқа тежегіштерін қабылдаумен байланысты көру бұзылған жағдайлар, атап айтқанда, сирек кездесетін ауру – көру жүйкесінің алдыңғы артерииттік емес ишемиялық нейропатиясы болған. Көру өткірлігінде кез келген ақаулар туындаған жағдайда, препаратты қабылдауды тоқтату және дереу дәрігерге қаралу қажет.
Ритонавирмен бір мезгілде қолданылуы
Ритонавирді силденафилмен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды.
Альфа-адреноблокаторлармен бір мезгілде қолданылуы
Силденафилді альфа-адреноблокаторлармен бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту керек, өйткені ерекше сезімтал пациенттер тобында симптоматикалық артериялық гипотензияның дамуына алып келуі мүмкін. Құрамында силденафил бар препараттарды қабылдағаннан кейінгі алғашқы 4 сағатта оның даму ықтималдығы анағұрлым зор. Альфа-адреноблокаторлармен емделіп жүрген пациенттерде симптоматикалық артериялық гипотензияның даму қаупін азайту мақсатында, альфа-адреноблокаторларды қабылдап жүрген пациенттерде силденафилмен емдеуді бастамас бұрын, гемодинамика жағдайын тұрақтандыру керек. Бұдан өзге, силденафилді 25 мг дозасынан бастап қолдану мүмкіндігін қарастыру керек. Пациенттерге симптоматикалық артериялық постуральді гипотензия дамыған жағдайда қабылдануы керек шаралар туралы міндетті түрде кеңес беру қажет.
Қанның ұюына әсері
Адам тромбоциттерін пайдаланып жүргізілетін in vitro зерттеулер, силденафил натрий нитропруссидінің агрегацияға қарсы әсерін күшейтетінін көрсетеді. Силденафилді қан ұюының бұзылулары немесе белсенді пептидтік ойық жарасы бар пациенттерде қолданудың қауіпсіздігі туралы деректер жоқ, сондықтан да силденафилді, пайдасы/қаупі арақатынасына мұқият баға беруден кейін қолдану керек.
Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі
Басқа дәрілік препараттардың силденафил фармакокинетикасына әсері.
In vitro зерттеулері
Силденафил метаболизмі негізінен 3A4 (негізгі жол) және P450 (CYP) цитохромы 2C9 (екінші дәрежелі жол) изоформаларымен байланысты. Осы себепті осы изоферменттердің тежегіштері төмендете алады, ал осы изоферменттердің индукторлары - силденафил клиренсін арттыра алады.
In vivo зерттеулері
Силденафилді CYP3A4 тежегіштерімен (кетоконазол, эритромицин және циметидин сияқты) бір мезгілде қабылдағанда силденафил клиренсі төмендегені бақыланды. Пациенттердің осы тобында жағымсыз әсерлерінің жоғары жиілігі бақыланбайды, дегенмен Арпегра препаратымен емді бастапқы 25 мг дозада бастау керек. Тепе-теңдік жай-күйінде P450 цитохромының күшті тежегіші болып табылатын ритонавирдің АИТВ протеаза тежегішін (тәулігіне екі рет 500 мг) силденафилмен (бір реттік дозада 100 мг) бір мезгілде қабылдау силденафилдің ең жоғары концентрациясының (Cmax) 300 % (4 есе) ұлғаюына әкеледі, сондай-ақ қан плазмасындағы силденафилдің AUC 1000 % (11-есе) ұлғаюына әкеледі. Қан плазмасындағы силденафилдің деңгейі 24 сағаттан кейін тек силденафил қабылдағаннан кейін шамамен 5 нг/мл салыстырғанда 200 нг/мл жуықты құрайды. Бұл деректер P450 цитохромы субстраттарының кең ауқымына ритонавирдің айқын әсерімен сәйкес келеді. Жоғарыда келтірілген деректерді негізге ала отырып, силденафилді ритонавирмен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Силденафил ритонавир фармакокинетикасына әсер етпейді. Силденафилдің ең жоғары дозасы ешқандай жағдайда 48 сағат ішінде 25 мг аспауы тиіс.
Тепе-теңдік жай-күйінде CYP3A4 тежегіші болып табылатын саквинавирдің АИТВ протеаза тежегішін (тәулігіне үш рет 1200 мг) силденафилмен (бір реттік дозада 100 мг) бір мезгілде қабылдау силденафил Cmax 140 %-ға ұлғаюына, сондай-ақ силденафилдің AUC 210 %-ға артуына әкеледі. Силденафил саквинавир фармакокинетикасына әсер етпейді. Кетоконазол және итраконазол сияқты CYP3A4 күштірек тежегіштердің әсері айқынырақ болады.
Тепе-теңдік жай-күйінде CYP3A4 орташа тежегішімен, эритромицинмен (5 күн бойына тәулігіне екі рет 500 мг) бірге силденафилді 100 мг дозада бір рет қабылдағанда силденафилдің жүйелі әсерінің 182 %-ға ұлғайғаны (AUC мәні бойынша анықталады) бақыланады.
Азитромицин (3 күн бойына тәулігіне 500 мг дозада) AUC, Cmax, Tmax, элиминация жылдамдығы константасына немесе силденафилдің кейінгі жартылай шығарылу кезеңі немесе оның негізгі айналымдағы метаболитінің көрсеткіштеріне әсер етпейді.
Дені сау еріктілерде P450 цитохромының тежегіші болып табылатын циметидинді (800 мг) және спецификалық емес CYP3A4 тежегішімен силденафилді (50 мг дозада) бір мезгілде қабылдау қан плазмасындағы силденафилдің концентрациясының 56 % ұлғаюын туындатады.
Грейпфрут шырыны ішек қабырғасындағы метаболизмнің CYP3A4 әлсіз тежегіші болып табылады және қан плазмасындағы силденафил деңгейінің орташа жоғарылауын туындатуы мүмкін.
Антацидті дәрілерді (магний гидроксидін/алюминий гидроксидін) бір рет қабылдау силденафил биожетімділігіне әсер етпейді.
CYP2C9 тежегіштері (толбутамид, варфарин және фенитоин), CYP2D6 тежегіштері (серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері, трициклдық антидепрессанттар), тиазидті және тиазидке ұқсас диуретиктер, ілмекті және калий жинақтаушы диуретиктер, ангиотензин-өзгертуші фермент тежегіштері (АӨФ), кальций өзекшелерінің блокаторлары, бета-адренергиялық рецепторлары блокаторлары және CYP450 метаболизмдік белсенділігінің индукторлары (рифампицин, барбитураттар) силденафил фармакокинетикасына әсер етпейді.
Тепе-теңдік жай-күйінде эндотелин бозентанының антагонисін (125 мг тәулігіне екі рет) (CYP3A4, CYP2C9 орташа индукторларын және CYP2C19 болуы ықтимал) силденафилмен тепе-теңдік жай-күйінде (80 мг тәулігіне үш рет) бір мезгілде қабылдау силденафил үшін AUC және Cmaxмәндерінің тиісінше 62,6 % және 55,4 % төмендеуіне әкеледі.
Осылайша, рифампин сияқты CYP3A4 күшті индукторларымен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы силденафилдің концентрациясының айқынырақ төмендеуін шарттайды деп болжанады.
Никорандил калий өзекшелерінің және нитраттың өзекшелерінің белсендіргіш гибриді болып табылады. Нитратты компонент есебінен ол силденафилмен күрделі өзара әрекеттесулерге түсу қабілетінің ықтималдығы бар.
Силденафилдің басқа дәрілік заттарға әсері
In vitro зерттеулері
Силденафил 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 және 3A4 P450 цитохромы (IC50 > 150 мкм) изоформаларының әлсіз тежегіші болып табылады. Қан плазмасындағы силденафилдің ең жоғары концентрациясы препараттың ұсынылған дозаларын қабылдағаннан кейін шамамен 1 мкМ құрайтын жағдайда, силденафил осы изоферменттердің субстраттарының клиренсін өзгертуінің ықтималдығы аз.
Силденафилдің теофиллин немесе дипиридамол сияқты фосфодиэстеразаның спецификалық емес тежегіштерімен өзара әрекеттесулері туралы деректер жоқ.
In vivo зерттеулері
Силденафилдің NO/цГМФ дабыл жолына белгілі әсеріне сәйкес силденафил нитраттардың гипотензиялық әсерін күшейтуге ықпалды, атап айтқанда артериялық қысымды елеулі төмендетуге ықпалды. Сондықтан оны азот тотығының донаторларымен (амилнитрит) немесе кез келген түрдегі нитраттармен бір мезгілде қолдануға болмайды.
Риоцигуат
Клиникалық зерттеулерде риоцигуат ФДЭ-5 тежегіштерінің гипотензиялық әсерін күшейткен. Зерттелген популяцияда бұндай біріктірілімді қолданғандағы жағымды клиникалық әсері туралы деректер болмады. Риоцигуатты ФДЭ-5 тежегіштерімен, оның ішінде силденафилмен бір мезгілде қолдануға болмайды.
Альфа-адреноблокаторлармен бір мезгілде қабылдау
Оларды бір мезгілде қолдану кейбір сезімтал пациенттерде симптоматикалық артериялық гипотензияға әкелуі мүмкіндігіне байланысты альфа-адреноблокаторлар тобының препараттарын қабылдайтын пациенттерде силденафилді сақтықпен қолдану ұсынылады. Бұның ең ықтимал бақылану мүмкіндігі силденафил дозасын қабылдағаннан кейін 4 сағат ішінде болуы мүмкін. Постуральді артериялық гипотензиясының даму қаупін төмендету үшін альфа-адреноблокаторлармен ем алатын пациенттерде силденафилмен емді бастамас бұрын гемодинамикалық тұрақтылық жай-күйіне қол жеткізу керек. 25 мг дозамен силденафил қолдануды бастау мүмкіндігін қарастыру керек. Бұдан басқа, дәрігерлер постуральді гипотензия симптомдары туындау жағдайларындағы әсері туралы пациенттерге нұсқау беру керек.
Доксазозин емі көмегімен тұрақтандырылған пациенттерде силденафил және доксазозинді бір мезгілде қолданғанда симптоматикалық артериялық гипотензия, бас айналуы және естен тану алдындағы, бірақ естен танбайтын жай-күйдің сирек жағдайлары туындағаны туралы хабарланды. Силденафилді (50 мг дозада) екеуі де CYP2C9 метаболизденетін толбутамидпен (250 мг дозада) немесе варфаринмен (40 мг дозада) бір мезгілде қолданғанда елеулі өзара әрекеттесулері анықталмады.
Силденафил (50 мг дозада) ацетилсалицил қышқылын (150 мг дозада) қабылдаудан туындаған қан кету уақытының артуына ықпал етпейді.
Силденафил (50 мг дозада) қандағы 80 мг/дл алкогольдің орташа ең жоғары деңгейінде алкогольдің гипотензиялық әсерінің күшеюіне ықпал етпейді.
Гипертензияға қарсы дәрілік препараттардың келесі: диуретиктер, бета-блокаторлар, АӨФ тежегіштері, ангиотензин II антагонистері, гипертензияға қарсы дәрілік заттар (тамыр кеңейтетін және орталықтық әсері), адренергиялық нейроблокаторлар, кальций өзекшелерінің блокаторлары және альфа-адренорецепторлар блокаторлары - кластарын біріктіру плацебо қабылдайтын пациенттермен салыстырғанда силденафил қабылдайтын пациенттердегі жағымсыз әсерлері бейінінің айырмашылығын анықтамады. Артериялық гипертензиясы бар пациенттерде силденафил (100 мг дозада) амлодипинмен бір мезгілде қолданылған дәрілік заттардың өзара әрекеттесулерінің арнайы зерттеулерінде шалқасынан жатқан күйдегі систолалық артериялық қысымның тиісінше қосымша төмендеуі 8 мм. сын. бағ. құрады.
Шалқасынан жатқан күйдегі диастолалық артериялық қысымның тиісінше қосымша төмендеуі 7 мм. сын. бағ. құрады. Артериялық қысымның бұл қосымша төмендеуі дені сау еріктілерде монотерапия ретінде силденафил пайдаланғанда бақыланғандармен мөлшері бойынша ұқсас болды.
Силденафил (100 мг дозада) тепе-теңдік жай-күйіндегі АИТВ протеаза тежегіштерінің, екеуі де CYP3A4 субстраттары болып табылатын саквинавир және ритонавирдің фармакокинетикасына әсер етпейді.
Ер жынысты пациенттерде тепе-теңдік жай-күйінде бозентанмен силденафилді (80 мг тәулігіне үш рет) бір мезгілде қолданғанда бозентанның (125 мг тәулігіне екі рет) AUC және Cmax тиісінше 49,8 % және 42 %-ға жоғарылауын туындатады.
Арнайы сақтандырулар
Әйелдерде
Арпегра препаратын әйелдерде қолдануға болмайды.
Арпеграны сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза мен галактоза мальабсорбциясы синдромы бар ерлерде препаратта құрамында лактоза болуы салдарынан қолдануға болмайды.
Педиатрияда қолдану
18 жасқа дейін балар мен жасөспірімдерде препаратты қолдануға болмайды.
Жүктілік және лактация
Арпеграәйелдердің қолдануына арналмаған.
Арпеграныңжүкті және бала емізетін әйелдерде қолданылуы тиісінше және қатаң бақыланатын зерттеулер жүргізілмеген.
Дәрілік препараттың автокөлік немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Арпегра автомобильді басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне елеусіз әсер етуі мүмкін.
Силденафилмен клиникалық сынақтарда бас айналу және көрудің бұзылуы туралы хабарланғандықтан, пациенттер автокөлікті басқарудан немесе механизмдермен жұмыс істеуден бұрын Арпеграға қандай реакциясы барын білуі тиіс.
Қолдану жөніндегі нұсқаулар
Дозалану режимі
Ересектерде қолданылуы
Ұсынылатын дозасы 50 мг құрайды, препаратты қажет болған жағдайда, шамамен жыныстық қатынасқа дейін 1 сағат бұрын қабылдайды. Тиімділігі мен жағымдылығын ескере отырып, дозасын 100 мг дейін арттыруға немесе 25 мг дейін төмендетуге болады.
Ұсынылатын ең жоғарғы дозасы 100 мг құрайды.
Ұсынылатын ең көп қабылдау жиілігі – күніне 1 рет.
Пациенттердің айрықша топтары
Егде жастағы пациенттер
Егде жастағы пациенттерде (≥ 65 жас) дозасын түзету қажет емес.
Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер
Бүйрек функциясының жеңіл және орташа бұзылуы (креатинин клиренсі 30-80 мл/мин) кезінде дозасын түзету қажет емес. Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) бар пациенттерде силденафил клиренсінің төмендейтіндігіне байланысты, препаратты 25 мг дозада қолдану мүмкіндігін қарастыру керек. Препараттың тиімділігі мен жағымдылығына қарай, қажет болған жағдайда, оның дозасын 50 мг дейін және 100 мг дейін сатылап арттыруға болады.
Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер
Бауыр функциясының бұзылуы (мысалы, циррозы) бар пациенттерде силденафилдің клиренсі төмендейтіндігіне байланысты, препаратты 25 мг дозада қолдану мүмкіндігін қарастыру керек. Препараттың тиімділігі мен жағымдылығына қарай, қажет болған жағдайда, оның дозасын 50 мг дейін және 100 мг дейін сатылап арттыруға болады.
Балалар жасындағы және жасөспірімдік кезеңдегі пациенттер
Силденафил балаларда (< 18 жас) қолдануға арналмаған.
Басқа дәрілік заттарды қабылдап жүрген пациенттерде қолданылуы
Силденафилмен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайтын ритонавирді қоспағанда, препаратты бастапқы 25 мг дозасында CYP3A4 тежегіштерімен қатарлас ем қабылдап жүрген пациенттерде қолдану мүмкіндігін қарастыру керек.
Альфа-адреноблокаторлармен емделіп жүрген пациенттерде постуральді артериялық гипотензияның дамуы қаупін төмендету мақсатында, силденафилмен емдеуді бастамас бұрын, альфа-адреноблокаторларды қабылдап жүрген пациенттердің жағдайын тұрақтандыру керек. Бұдан өзге, силденафилді 25 мг дозасынан бастап қолдану мүмкіндігін қарастыру керек.
Енгізу әдісі және жолы
Қажет болған жағдайда таблетканы екіге бөлу керек.
Таблетканы шайнамай, стақан сумен іше отырып тұтастай жұту керек.
Қабылдау уақыты көрсетілген қолдану жиілігі
Препаратты тамақпен бірге немесе онсыз қабылдауға болады. Дегенмен, тамақпен бірге қабылдаған жағдайда, препараттың әсер ете бастауы үшін көбірек уақыт керек болуы мүмкін.
Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар
Еріктілерде 800 мг дейінгі бір реттік дозасын қолданып жүргізілген зерттеулер барысында жағымсыз реакциялар төменірек дозаларында байқалғандармен ұқсас болды, алайда, пайда болу жиілігі мен күрделілігі жоғары болды. 200 мг дозалары тиімділігінің жоғарылауына алып келген жоқ, алайда, жағымсыз реакциялардың (бас ауыруы, гиперемия, бас айналуы, диспепсия, мұрынның бітелуі, көрудің өзгеруі) пайда болу жиілігі артты.
Артық дозаланған жадайларда, стандартты демеуші емді тағайындау қажет. Бүйрек диализі шығарылуын жеделдетпейді деп болжанады, өйткені силденафилдің плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі жоғары және несеппен бірге шығарылмайды.
Дәрілік препаратты қолдану тәсілін айқындау үшін медицина қызметкеріне хабарласыңыз
ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар
Жағымсыз құбылыстар жиілігін анықтау мынадай критерийлерге сәйкес жүргізіледі: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100-ден < 1/10-ға дейін), жиі емес (≥ 1/1000-ден < 1/100-ге дейін), сирек (≥ 1/10000-нан < 1/1000-ға дейін), өте сирек (< 1/10000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес).
Өте жиі
- бас ауыруы
Жиі
- бас айналуы
- түстерді ажыратып көрудің бұрмалануы (хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия, ксантопсия), көрудің бұзылыстары, анық көрмеу
- гиперемия, қан кернеулері
- мұрынның бітелуі
- жүрек айнуы, диспепсия
Жиі емес
- ринит
- аса жоғары сезімталдық
- ұйқышылдық, гипестезия
- көз жасы ағуымен байланысты бұзылулар (көздің құрғауы, көз жасы безі функциясының бұзылуы, көз жасы ағуының күшеюі), көздің ауыруы, фотофобия, фотопсия, көз тамырларының гиперемиясы, көріп қабылдаудың анық болып кетуі, конъюнктивит
- кеңістіктегі бағдарсыздық (вертиго), құлақтағы шуыл
- тахикардия, жүрек қағуын сезіну
- артериялық гипертензия, артериялық гипотензия
- мұрыннан қан кету, мұрынның қосалқы қойнауларының бітелуі
- гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы, құсу, іштің жоғарғы бөлігінің ауыруы, ауыздың құрғауы
- бөртпе
- миалгия, аяқ-қолдардың ауыруы
- гематурия
- кеуде қуысындағы ауыру, қатты қажу, ысыну сезімі
- жүректің жиырылу жиілігінің артуы
Сирек
- ми қанайналымының жедел бұзылуы, транзиторлық ишемиялық шабуыл, құрысу ұстамасы*, құрысу ұстамасының қайталануы*, естен тану
- көру жүйкесінің алдыңғы артерииттік емес ишемиялық нейропатиясы*, торқабық тамырларының окклюзиясы*, торқабыққа қан құйылуы, артериосклероздық ретинопатия, торқабық ауруы, глаукома, көру аумағының ақауы, диплопия, көру өткірлігінің төмендеуі, миопия, астенопия, шыны тәрізді дененің беткейлік бұлыңғырлануы, нұрлы қабық ауруы, мидриаз, көру аясында нұрлы шеңберлердің болуы, көздің ісінуі, көздің домбығып ісуі, көру бұзылысы, конъюнктивалық гиперемия, көздің тітіркенуі, көздегі әдеттен тыс сезінулер, қабақтың ісінуі, аққабық түсінің өзгеруі
- кереңдік
-кенет жүректен болатын өлім*, миокард инфарктісі, қарыншалық аритмия*, жүрекшелердің фибрилляциясы, тұрақсыз стенокардия
- тамақтың қысылу сезімі, мұрынның ісінуі, мұрынның шырышты қабығының құрғауы
- оральді гипестезия
- Стивенс-Джонсон синдромы *, уытты эпидермалық некролиз*
- жыныс мүшесінен қан кету, приапизм*, гематоспермия, эрекцияның күшеюі
- ашушаңдық
*тек тіркеуден кейінгі кезеңде тіркелген жағымсыз әсерлер.
Қосымша мәліметтер
Дәрілік препарат құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 146 мг силденафил цитраты, 100 мг силденафилге баламалы,
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты, кальций гидрофосфаты, повидон, магний стеараты, тазартылған тальк, натрий крахмалы гликоляты,
қабығының құрамы: титанның қостотығы Е171, гипромеллоза, тазартылған тальк, пропиленгликоль, бриллиантты көгілдір Е133.
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, көгілдір түсті сызығы бар қабықпен қапталған, диаметрі 10.0 мм± 2 % және қалыңдығы 3.0-тен 4.5 мм-ге дейін. таблеткалар.
Шығарылу түрі және қаптамасы
4 таблеткадан поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.
1 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбір мен алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.
1 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау мерзімі
3 жыл.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы.