Антарис, 4 мг, таблетки №30, пачка из картона
Торговое наименование Антарис® Международное непатентованное название Глимепирид Лекарственная форма, дозировка Таблетки, 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг Фармакотерапевтическая группа Пищеварительный тракт и обмен веществ. Лекарственные препараты, применяемые при диабете. Препараты, снижающие уровень глюкозы в крови, исключая инсулины. Сульфонилмочевины производные. Глимепирид. Код АТХ А10ВВ12 Показания к применению - для лечения сахарного диабета 2 типа, когда только диета, физические упражнения и снижение веса не обеспечивают достаточного контроля заболевания. Перечень сведений, необходимых до начала применения Противопоказания - гиперчувствительность к глимепириду, другим препаратам сульфонил-мочевины, сульфаниламидам или любому из вспомогательных веществ, препарата - инсулинозависимый сахарный диабет - диабетическая кома - кетоацидоз - тяжёлые нарушения функции почек или печени. В случае тяжёлых нарушений функции почек или печени необходимо перевести пациента на инсулин -детский и подростковый возраст до 18 лет - с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы Необходимые меры предосторожности при применении Антарис® необходимо принимать непосредственно до или во время еды. При нерегулярном приёме пищи или пропуске регулярных приёмов пищи лечение препаратом Антарис® может приводить к развитию гипогликемии. К возможным симптомам гипогликемии относятся: головная боль, ненасытный голод, тошнота, рвота, усталость, сонливость, нарушения сна, возбужденное состояние, агрессивность, ухудшение концентрации, ослабление внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, состояние беспомощности, потеря самоконтроля, бред, церебральные судороги, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут присутствовать признаки адренергической контррегуляции, такие как потливость, липкая кожа, беспокойство, тахикардия, гипертензия, сердцебиение, стенокардия и аритмия сердца. Клиническая картина приступа тяжелой гипогликемии может напоминать картину инсульта. Симптомы почти всегда можно сразу купировать путём незамедлительного приёма углеводов (сахара). Заменители сахара в данном случае не эффективны. Практика применения других производных сульфонилмочевины показывает, что повторное развитие гипогликемии возможно, даже несмотря на первоначальную успешность принятых мер. При тяжёлой или длительной гипогликемии, лишь временно контролируемых путём использования обычных количеств сахара, требуется немедленная медицинская помощь, а в некоторых случаях – даже госпитализация. Факторы, способствующие развитию гипогликемии: - нежелание или (чаще у пожилых пациентов) неспособность пациента к взаимодействию с работниками здравоохранения - недостаточное питание, нерегулярное принятие пищи, пропуск приёмов пищи или периоды голодания - изменения диеты - отсутствие баланса между физическими нагрузками и потреблением углеводов - употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приёмов пищи - нарушения функции почек - серьёзные нарушения функции печени - передозировка препаратом - некоторые некомпенсированные нарушения со стороны эндокринной системы, влияющие на углеводный обмен или контррегуляцию гипогликемии (как, например, при определённых нарушениях функции щитовидной железы и недостаточности аденогипофиза или коры надпочечников) - одновременное применение некоторых других лекарственных препаратов При лечении препаратом Антарис® требуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендуется определение уровня гликированного гемоглобина. Регулярный мониторинг печёночных и гематологических параметров (в частности, количества лейкоцитов и тромбоцитов) необходимы во время лечения препаратом Антарис®. В стрессовых ситуациях (например, при авариях, экстренных операциях, инфекционных заболеваниях с повышенной температурой тела и пр.) может быть показан временный переход на инсулин. К настоящему времени не накоплено опыта применения глимепиирда у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени или у пациентов на диализе. Для пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек или печени показан переход на инсулин. У пациентов с дефицитом Г6ФД (глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы) лечение производными сульфонилмочевины может приводить к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к классу производных сульфонилмочевины, его следует с осторожностью применять у пациентов с дефицитом Г6ФД и рассмотреть возможность применения альтернативного средства, не относящегося к производным сульфонилмочевины. Взаимодействия с другими лекарственными препаратами Препараты, влияющие на метаболизм глюкозы Ряд препаратов влияет на метаболизм глюкозы и может потребоваться корректировка дозы препарата Антарис®а также тщательный мониторинг при гипогликемии или ухудшения гликемического контроля. Взаимодейтсвие с цитохромом P450 2C9 (CYP2C9) Глимепирид метаболизируется цитохромом P450 2C9 (CYP2C9). Известно, что на его метаболизм влияет сопутствующее применение индукторов (например, рифампицина) или ингибиторов CYP2C9 (например, флуконазола). Флуконазол может ингибировать метаболизм глимепиридина, вызывая увеличение концентрации в плазме, что может привести к гипогликемии. Рифампицин может снижать метаболизм глимепиридина, вызывая снижение концентрации, что может привести к ухудшению гликемического контроля. С учётом опыта применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины, представляется необходимым указать на следующие взаимодействия. Усиление эффекта снижения уровней глюкозы в крови и, соответственно, развитие гипогликемии в ряде случаев могут наблюдаться на фоне применения одного из следующих лекарственных препаратов: - фенилбутазона, азапропазона и оксифенбутазона - инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, таких как метформин - солей салициловой кислоты и препаратов парааминосалициловой кислоты - анаболических стероидов и мужских половых гормонов - хлорамфеникола, некоторых сульфаниламидов длительного действия, тетрациклинов, хинолоновых антибиотиков и кларитромицина - кумариновых антикоагулянтов - фенфлурамина - дизопирамида - фибратов - ингибиторов АПФ - флуоксетина, ингибиторов МАО - аллопуринола, пробенецида, сульфинпиразона - симпатолитических средств - циклофосфамида, трофосфамида и ифосфамидов - миконазола, флуконазола - пентоксифиллина (парентерально, в высоких дозах) - тритоквалина Ослабление эффекта снижения уровней глюкозы в крови и, соответственно, повышенные уровни глюкозы в крови могут наблюдаться на фоне применения одного из следующих лекарственных препаратов: - эстрогенов и прогестагенов - салуретиков и тиазидных диуретиков - тиреотропных средств, глюкокортикоидов - производных фенотиазина, хлорпромазина - адреналина и симпатомиметиков - никотиновой кислоты (в высоких дозах) и производных никотиновой кислоты - слабительных средств (при длительном применении) - фенитоина, диазоксида - глюкагона, барбитуратов и рифампицина - ацетазоламида Антагонисты H2-рецепторов, бета-блокаторы, клонидин и резерпин могут приводить как к усилению, так и к ослаблению эффекта снижения уровней глюкозы в крови. Под влиянием симпатолитических лекарственных препаратов, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию, могут быть сниженными или отсутствовать. Употребление алкоголя может вызывать непредсказуемое усиление или ослабление гипогликемического действия глимепирида. Глимепирид способен как усиливать, так и ослаблять действие производных кумарина. Совместное назначение с Колесевеламом Колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает абсорбцию глимепирида из желудочно-кишечного тракта. Не наблюдалось взаимодействия при приеме глимепирида, по крайней мере, за 4 часа до приема колесевелама. Поэтому, глимепирид следует принимать, как минимум, за 4 часа до приема колесевелама. Специальные предупреждения Вспомогательные вещества Таблетки содержат лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать препарат Антарис®. Натрий Препарат Антарис® содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть практически не содержит натрия. Препарат Антарис® в таблетках по 1 мг содержит Понсо 4R (E124), который может вызывать аллергические реакции. Препарат Антарис® в таблетках по 2, 4 мг содержит индигокармин (E132) и запрещен к применению у детей. Во время беременности или лактации Риски, связанные с сахарным диабетом Во время беременности отклонения в уровнях глюкозы в крови сопровождаются повышенной частотой возникновения врождённых аномалий и перинатальной смертности. Поэтому, во избежание риска тератогенности, уровень глюкозы в крови надлежит тщательно контролировать на протяжении всего периода беременности. В подобных обстоятельствах необходимо применение инсулина. Пациентки, планирующие беременность, должны поставить об этом в известность своего лечащего врача. Риски, связанные с глимепиридом На данный момент отсутствуют соответствующие данные о применении глимепирида у беременных женщин. Глимепирид не следует принимать на протяжении всего периода беременности. В случае если во время лечения глимепиридом пациентка планирует забеременеть или факт беременности установлен, необходимо как можно скорее перевести её на инсулинотерапию. Кормление грудью Неизвестно, выделяется ли глимепирид в грудное молоко у кормящих женщин. Поскольку другие производные сульфонилмочевины способны выделяться в грудное молоко человека, а также с учётом риска развития гипогликемии у вскармливаемых грудью младенцев, во время лечения глимепиридом рекомендуется воздержаться от кормления ребёнка грудью. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследование влияния на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами не проводилось. В результате гипогликемии или гипергликемии, или, к примеру, вследствие зрительных нарушений, у пациента может наблюдаться ухудшение способности к концентрации и реакции. Это может представлять риск в ситуациях, когда эти способности особенно важны (например, при управлении автомобилем или работе с механизмами). Пациенты должны получить соответствующие рекомендации относительно мер предосторожности, которые следует принимать во избежание гипогликемии во время управления транспортными средствами. Это особенно важно для лиц, плохо осведомлённых или не осведомлённых о симптомах-предвестниках гипогликемии, а также для пациентов с частыми эпизодами гипогликемии. В подобных обстоятельствах, возможно, следует рекомендовать пациенту воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами. Рекомендации по применению Режим дозирования Основой успешного лечения сахарного диабета являются надлежащая диета, регулярные физические упражнения, а также постоянные проверки соответствующих параметров крови и мочи. Таблетки или инсулин не отменяют необходимости соблюдения рекомендованной пациенту диеты. Дозировка определяется по результатам анализов уровней глюкозы в крови и моче. Начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. Если при этом достигается надлежащий уровень контроля, для поддерживающей терапии, следует использовать именно эту дозировку. Для различных режимов применения препарата имеются соответствующие формы выпуска. При недостаточном контроле необходимо поэтапное, с интервалом в 1-2 недели между этапами, повышение дозы, исходя из показателей гликемического контроля, до 2, 3 или 4 мг глимепирида в сутки. Дозировка более 4 мг глимепирида в сутки даёт лучшие результаты лишь в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 6 мг глимепирида в сутки. Пациентам, заболевание которых не поддаётся достаточному контролю на максимальных суточных дозах метформина, может быть назначена сопутствующая терапия глимепиридом. Сохраняя используемую дозу метформина, терапию глимепиридом следует начинать с самой низкой дозы с последующим титрованием вплоть до максимальной суточной дозы, в зависимости от желаемого уровня метаболического контроля. Подобную комбинированную терапию следует начинать только под тщательным наблюдением врача. Пациентам, у которых при использовании препарата Антарис® в максимальной суточной дозе не достигается достаточный уровень контроля, может быть, при необходимости, назначена сопутствующая инсулинотерапия. Сохраняя используемую дозу глимепирида, инсулинотерапию следует начинать в низкой дозе с последующим её повышением, в зависимости от желаемого уровня метаболического контроля. Подобную комбинированную терапию следует начинать только под тщательным наблюдением врача. Если на фоне приёма 1 мг глимепирида один раз в сутки у пациента развивается гипогликемическая реакция, это свидетельствует о том, что для контроля заболевания данному пациенту может быть достаточно только надлежащей диеты. В ходе лечения, по мере улучшения контроля сахарного диабета, сопровождающегося повышением чувствительности к инсулину, потребность в глимепириде может снижаться. Поэтому, во избежание гипогликемии, следует помнить о необходимости своевременного уменьшения дозы или отмены терапии в подобных случаях. Коррекция дозы может также потребоваться в случае изменений массы тела или образа жизни, а также других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии. - Переход с инсулина на глимепирид В исключительных случаях, когда пациенты с сахарным диабетом 2 типа проходят лечение инсулином, может быть показан переход на лечение препаратом Антарис®. Подобный переход должен производиться под тщательным наблюдением врача. - Переход на глимепиирд с других пероральных гипогликемических средств Переход на препарат Антарис® с других пероральных гипогликемических средств в целом допускается. При переходе на препарат Антарис® необходимо учитывать дозировку и период полувыведения предыдущего лекарственного препарата. В некоторых случаях, в частности, при приёме противодиабетических средств с длительным периодом полувыведения (например, хлорпропамида), рекомендован период вымывания продолжительностью в несколько дней с целью сведения к минимуму риска обусловленных аддитивным эффектом гипогликемических реакций. Рекомендуемая начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. В зависимости от реакции может быть предусмотрено поэтапное повышение дозы глимепирида, как описано выше. Метод и путь введения Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости. Частота применения с указанием времени приема Препарат Антарис® рекомендуется принимать непосредственно во время завтрака или во время первого основного приёма пищи. Меры, которые необходимо принять в случае передозировки Симптомы: после приёма внутрь избыточной дозы возможно развитие гипогликемии продолжительностью от 12 до 72 часов, которая может повториться после первоначального выздоровления. Симптомы гипогликемии могут отсутствовать в течение периода времени до 24 часов после приёма. Обычно рекомендуется наблюдение в стационаре. У пациента могут наблюдаться такие симптомы, как тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Кроме того, гипогликемия зачастую сопровождается рядом неврологических симптомов, таких как возбужденное состояние, тремор, зрительные нарушения, проблемы с координацией, сонливость, коматозное состояние и судороги. Лечение: заключается главным образом в предотвращении всасывания посредством стимуляции рвоты с последующим питьём воды или лимонада с активированным углём (адсорбент) и сульфатом натрия (слабительное). В случае принятия внутрь больших количеств препарата, показано промывание желудка с последующим приёмом активированного угля и натрия сульфата. В случае сильной (тяжёлой) передозировки, показана госпитализация в отделение интенсивной терапии. Необходимо как можно скорее начать вводить пациенту глюкозу: при необходимости, путём болюсной внутривенной инъекции 50 мл 50% раствора с последующей инфузией 10% раствора при тщательном контроле уровней глюкозы в крови. В дальнейшем назначается симптоматическое лечение. При лечении гипогликемии, вызванной, в частности, случайным приёмом препарата Антарис® грудными детьми или детьми младшего возраста, необходимо тщательно контролировать вводимую дозу глюкозы во избежание возможного развития опасной гипергликемии. Необходим непрерывный мониторинг уровней глюкозы в крови. Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата Если пациент забывает принять дозу, её не следует компенсировать путём повышения следующей дозы. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению этого препарата, проконсультируйтесь с врачом. Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных) Редко - тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые, как правило, обратимы и проходят после прекращения приёма препарата - гипогликемия Очень редко - лейкоцитокластический васкулит, реакции гиперчувствительности легкой степени могут принимать тяжелый характер с переходом в диспноэ, падения кровяного давления и в некоторых случаях давать шок - тошнота, рвота, диарея, вздутие, дискомфорт в абдоминальной области и абдоминальные боли, которые в редких случаях приводят к отмене препарата - нарушения функциях печени (например, холестаз и желтуха), гепатит, печеночная недостаточность - снижение уровня натрия в крови Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных) - тяжелая тромбоцитопения с количеством тромбоцитов менее 10,000/1 мкл и тромбоцитопеническая пурпура - возможна перекрестная аллергенность с препаратами сульфонилмочевины, сульфонамидами и некоторыми подобными веществами - преходящие визуальные нарушения, возникающие преимущественно в начале терапии в результате изменений уровня глюкозы в крови - повышение уровня печеночных ферментов - реакции гиперчувствительности кожных покровов могут проявляться в виде зуда, сыпи, крапивницы и фотосенсибилизации Дополнительные сведения Состав лекарственного препарата Одна таблетка содержит активное вещество – глимепирид 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг вспомогательные вещества: Таблетки по 1 мг – лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, Понсо 4R (E124) Таблетки по 2 мг – лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, железа оксид желтый (Е 172), индигокармин (E 132) Таблетки по 3 мг – лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, железа оксид желтый (Е 172) Таблетки по 4 мг – лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, индигокармин (E 132) Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки розового цвета продолговатой диплоидной формы, с риской по обеим сторонам и гравировкой «Н» и «S» на одной стороне (дозировка 1 мг). Таблетки зеленоватого цвета продолговатой диплоидной формы, с риской по обеим сторонам и гравировкой «Н» и «S» на одной стороне (дозировка 2 мг). Таблетки кремового цвета продолговатой диплоидной формы, с риской по обеим сторонам и гравировкой «Н» и «S» на одной стороне (дозировка 3 мг). Таблетки голубого цвета продолговатой диплоидной формы, с риской по обеим сторонам и гравировкой «Н» и «S» на одной стороне (дозировка 4 мг). Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона. Срок хранения 5 лет Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Условия отпуска из аптек По рецепту
Саудалық атауы
Антарис®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Глимепирид
Дәрілік түрі
1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг глимепирид
қосымша заттар:
1 мг таблеткалар – лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, повидон, натрий крахмалы гликоляты, магний немесе кальций стеараты, натрий лаурилсульфаты, Понсо 4R (Е124)
2 мг таблеткалар – лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, повидон, натрий крахмалы гликоляты, магний немесе кальций стеараты, натрий лаурилсульфаты, темірдің сары тотығы (Е172), индигокармин (E132)
3 мг таблеткалар – лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, повидон, натрий крахмалы гликоляты, магний немесе кальций стеараты, натрий лаурилсульфаты, темірдің сары тотығы (Е172)
4 мг таблеткалар – лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, повидон, натрий крахмалы гликоляты, магний немесе кальций стеараты, натрий лаурилсульфаты, индигокармин (Е132)
Сипаттамасы
Қызғылт түсті таблеткалар (1 мг дозалануы), жасылдау түсті таблеткалар (2 мг дозалануы), ақшыл сары түсті таблеткалар (3 мг дозалануы) және көгілдір түсті таблеткалар (4 мг дозалануы) сопақша диплоид пішініндегі, екі жағында да сызығы бар және бір жағында «Н» және «S» бедерлі жазуы бар таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Ас қорыту жолы және зат алмасу. Диабет кезінде қолданылатын дәрілік препараттар. Қандағы глюкоза деңгейін төмендететін препараттар, инсулиндерді қоспағанда. Сульфонилмочевина туындылары. Глимепирид.
АТХ коды А10ВВ12
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Глимепирид ішу арқылы қабылдаудан кейін толық биожетімділігімен сипатталады. Ас ішу, сіңу жылдамдығының мардымсыз ғана төмендеуімен қатар жүріп, препараттың сіңуіне елеулі әсерін тигізбейді. Қан сарысуында ең жоғары концентрациясына (Смах) ішу арқылы қабылдаудан кейін шамамен 2-3 сағат өткенде жетіп (тәулігіне 4 мг дозада көп рет қабылдағанда, орта есеппен, 0,3 мкг/мл құрап), дозаның және Смахпен АUС (концентрацияның уақытқа тәуелділік қисығы астындағы аудан) мәндері арасындағы дозаға байланысты тәуелділікті көрсетеді.
Глимепирид одан әрі көп рет қолдану кезінде қан сарысуында жинақталмайды. Дені сау және 2 типті қант диабеті бар пациенттер арасында глимепиридин фармакокинетикасының айырмашылығы жоқ. Ішу арқылы қабылдағаннан кейін глимепиридин клиренсі 1 мг-ден 8 мг дейінгі диапазонда өзгермейді, бұл дозаға тәуелді фармакокинетикасын көрсетеді.
Таралуы
Глимепиридтің шамамен альбуминнің таралу көлеміне сәйкес келетін өте төмен таралу көлемі (шамамен 8,8 литр), ақуыздармен жоғары байланысу дәрежесі (> 99%) бар және клиренсі – 47,8 мл/мин.
Метаболизмі
Глимепиридин ішу арқылы немесе вена ішіне енгізуден кейін тотықтырғыш биотрансформациясының арқасында толығымен метаболизденеді. Негізгі метаболиттері циклогексилгидрокси-метил туындысы (M1) және карбоксильді туындысы (M2) болып табылады. P450 2C9 цитохромы глимепиридтің M1-ге биотрансформациясына қатысады. M1 бір немесе бірнеше цитозольді ферменттермен M2-ге дейін қосымша метаболизденеді. M2 белсенді емес. М1 адам қанындағы глюкоза деңгейіне клиникалық маңызды ықпал ете ме, жоқ па, анық емес.
Шығарылуы
Радиоактивті изотоппен таңбаланған глимепиридті бір рет қабылдаудан кейін 80-90% радиоактивтілік несептен және 40% нәжістен анықталды. Несептегі M1-дің M2-ге қатынасы екі сыналушыда шамамен 3: 2 құрады және бір сыналушыда 4: 1 құрады. M1 және M2 нәжістен анықталған радиоактивтіліктің 70% жуығын (M1-дің M2-ге қатынасы 1: 3) құрады.
Венаішілік дозалаудан кейін пациенттерде глимепиридтің немесе оның М1 метаболитінің өтпен елеулі шығарылуы байқалған жоқ.
Тәулігіне бір рет режимде бір реттік және көп реттік қабылдау кезінде алынған нәтижелерді салыстырғанда мәндерінің өте төмен жекешеаралық құбылуымен сипатталған фармакокинетика параметрлеріндегі елеулі айырмашылықтар анықталмаған. Глимепиридтің елеулі жиналуы байқалмаған.
Ерекше популяциялар
Ерлер мен әйелдерде, сондай-ақ жас және егде (65 жастан асқан) пациенттерде фармакокинетика параметрлерінің мәндері ұқсас болды. Креатинин клиренсі төмен пациенттерде ақуыздармен едәуір төмен дәрежеде байланысуы салдарынан тезірек шығарылу себебінен болуы әбден ықтимал глимепирид клиренсінің жоғарылау және орташа сарысулық концентрацияларының төмендеу үрдісі білінген. Бұдан бөлек, негізгі екі метаболиттің бүйрекпен нашар шығарылуы білінді. Жалпы, бұл пациенттерде препараттың қосымша жиналу қаупі күтілмейді.
Өт жолдарына жасалған хирургиялық операциядан кейін диабеттен зардап шекпейтін бес пациенттегі фармакокинетикалық параметрлер мәндері дені сау тұлғаларда байқалған мәндерге ұқсас болды.
Фармакодинамикасы
Глимепирид сульфонилмочевина туындылары тобына жататын ішу арқылы қолдану кезінде белсенді гипогликемиялық дәрі болып табылады. Оны инсулинге тәуелсіз қант диабетінде қолдануға болады.
Глимепирид әсері, ең алдымен, ұйқы безі бета-жасушаларының инсулин сөлінісін көтермелеуімен жүзеге асады.
Сульфонилмочевинаның басқа туындыларымен болған жағдай сияқты, аталған әсер глюкозаның физиологиялық деңгейлерімен тітіркенуге ұйқы безі бета-жасушалары тарапынан болатын жауаптың артуына негізделген. Бұдан бөлек, глимепиридтің басқа сульфонилмочевина туындыларына да тән болатын айқын экстрапанкреатиттік әсерге ие болу ықтималдығы зор.
Инсулин сөлінісі
Сульфонилмочевина туындылары бета-жасуша жарғақшаларының АТФ-сезімтал калий өзекшелерін жабу жолымен инсулин сөлінісін реттейді. Калий өзекшелерінің жабылуы бета-жасушалар деполяризациясын туындатады және кальций өзекшелерін ашу арқылы жасушаларға кальцийдің көп түсуіне әкеледі. Бұл инсулиннің экзоцитоз арқылы босап шығуына әкеледі.
Орын басу жылдамдығы жоғары глимепирид бета-жасушалардың жасушалық жарғақша ақуызымен байланысады, ол АТФ-сезімтал калий өзекшелерімен астасады, бірақ сульфонилмочевинаның әдеттегі байланысу орнынан ерекшеленеді.
Экстрапанкреатиттік белсенділігі
Экстрапанкреатиттік әсерлері, мысалы, шеткері тіндердің инсулинге сезімталдығының жақсаруымен және инсулинді бауырдың қажетсіну дәрежесінің төмендеуімен жүзеге асады.
Қаннан келіп түсетін глюкозаның шеткері бұлшықет және май тіндерінде сіңірілуі жасуша жарғақшаларында орналасқан ерекше тасымалдаушы ақуыздар есебінен жүреді. Осы тіндерде глюкозаның тасымалдануы тіндердің глюкозаны пайдалану жылдамдығын шектейтін саты болып табылады. Глимепирид бұлшықет және май жасушаларының жасушалық жарғақшаларында глюкозаның белсенді тасымалдағыш молекулалары санын өте тез көбейтеді, бұл глюкозаның көтермеленген сіңірілуіне әкеледі.
Глимепирид спецификалық гликозил-фосфатидилинозитол-фосфолипаза С белсенділігін күшейтеді, бұл жекелеген май және бұлшықет жасушаларында дәрілік зат тудырған липогенезбен және гликогенезбен өзара байланысты болуы мүмкін. Глимепирид фруктоза-2,6-бисфосфаттың жасушаішілік концентрацияларының артуы есебінен бауырда глюкозаның өндірілуін бәсеңдетеді, өз кезегінде, ол глюконеогенез үдерістерін тежейді.
Жалпы қасиеттері
Дені сау индивидтерде ішуге арналған ең төмен тиімді дозасы шамамен 0,6 мг құрайды. Глимепирид дозаға тәуелдену және ұдайы өндірілу әсерімен сипатталады. Күшті дене жүктемелеріне физиологиялық жауабы, глимепирид қолдану аясында инсулин сөлінісінің төмендеуі сақталады.
Дәрілік препаратты ас ішуден 30 минут бұрын және тура тамақтану алдында қабылдағанда әсер ету сипатында елеулі айырмашылықтар байқалмаған. Қант диабеті бар пациенттерде 24 сағат бойына жеткілікті метаболизм бақылауына препаратты тәулігіне бір рет қолданғанда жетуге болады.
Глимепирид гидроксиметаболиті, дені сау тұлғаларда сарысудағы глюкоза деңгейлерінің аздап, бірақ нақты төмендеуін туындатса да, дәрілік препараттың жалпы әсерінің мардымсыз ғана бөлігіне жауап береді.
Метформинмен қосылған біріктірілген ем
Бір зерттеуде ең жоғары дозаларда метформинге бақылануы жеткіліксіз пациенттерде глимепиридті қатарлас қолдану кезінде, метформин монотерапиясымен салыстырғанда, метаболизмдік бақылаудың жақсаруы көрінген.
Инсулинмен біріктірілген ем
Қазіргі сәтте инсулинмен қосылған біріктірілген ем жөнінде шектеулі ғана деректер бар. Глимепиридтің ең жоғары дозасында ауруының бақылануы жеткіліксіз пациенттерге қатарлас инсулиндік ем тағайындауға болады. Екі зерттеуде біріктірілген ем инсулинмен монотерапия аясында байқалуына ұқсас метаболизмдік бақылаудың жақсаруымен қатар жүреді; алайда, осы орайда біріктірілген ем үшін инсулиннің төменірек орташа дозасын пайдалану қажет болды.
Педиатриялық қауым: глимепиридті 8 жасқа дейінгі балаларда қолдану деректері жоқ. Глимепиридті монотерапия ретінде 8-ден 17 жасқа дейінгі балаларда қолдану деректері шектеулі. Балаларда қолдану үшін қауіпсіздігі мен тиімділігі бойынша қолжетімді деректер жеткіліксіз, демек педиатриялық қауымда қолдануға ұсынылмайды.
Қолданылуы
– тек диета, дене жаттығулары және салмақ кемуі аурудың жеткілікті бақылануын қамтамасыз етпегенде 2 типті қант диабетін емдеу үшін.
Қолдану тәсілі және дозалары
Ішу арқылы қабылдау үшін.
Антарис® препаратын тікелей таңғы ас кезінде немесе алғашқы негізгі тамақты ішу кезінде қабылдау ұсынылады.
Қант диабетін сәтті емдеуге тиісті диета, жүйелі дене жаттығулары, сондай-ақ қан мен несептің сәйкес параметрлерін тұрақты тексерулер негіз болады. Таблеткалар немесе инсулин пациентке ұсынылған диетаның қадағалану қажеттілігін тоқтатпайды. Дозалануы қандағы және несептегі глюкоза деңгейлерін талдау нәтижелері бойынша анықталады.
Бастапқы доза тәулігіне 1 мг глимепирид құрайды. Егер бұл орайда талапқа сай бақылау деңгейіне жеткен болса, дәл осы дозаны демеуші ем үшін пайдалану керек.
Препаратты қолданудың әртүрлі режимдеріне сәйкес келетін шығарылу түрлері бар.
Бақылау жеткіліксіз болса, гликемиялық бақылау көрсеткіштеріне қарай, сатылар арасында 1-2 апта аралықпен, дозаны тәулігіне 2, 3 немесе 4 мг глимепиридке дейін сатылы арттыру қажет.
Тәулігіне 4 мг глимепиридтен көбірек дозалау айрықша жағдайларда ғана үздік нәтижелер береді. Ең жоғары ұсынылған дозасы тәулігіне 6 мг глимепирид құрайды.
Метформиннің ең жоғары тәуліктік дозаларында ауруы жеткілікті бақыланбайтын пациенттерге глимепиридпен қатарлас ем тағайындауға болады.
Метформиннің пайдаланылған дозасын сақтаумен, глимепиридпен емді ең төмен дозадан бастап, кейіннен метаболизм бақылауының тиісті деңгейіне қарай ең жоғары тәуліктік дозаға дейін жеткізіп титрлеу керек. Осылай біріктірілген емді дәрігердің мұқият қадағалауымен ғана бастаған дұрыс.
Антарис® ең жоғары тәуліктік дозада пайдаланылғанда жеткілікті бақылау деңгейіне жетпеген пациенттерге, қажет болса, инсулинмен қатарлас ем тағайындауға болады. Глимепиридтің пайдаланылған дозасын сақтай отырып, инсулинмен емді төмен дозадан бастап, кейіннен метаболизм бақылауының қалаған деңгейіне қарай арттырып отыру керек. Осы біріктірілген емді дәрігердің мұқият қадағалауымен ғана бастаған жөн.
Әдетте, пациентке глимепиридтің бір реттік тәуліктік дозасы жеткілікті. Бұл дозаны тура тойымды таңғы асқа дейін немесе ас ішу кезінде, ал егер таңғы ас ішілмесе, онда алғашқы негізгі тамақтанудың тура алдында немесе тамақтану кезінде қабылдау ұсынылады.
Егер пациент дозаны қабылдауды ұмытып кетсе, оның орнын келесі дозасын арттыру арқылы толтыруға болмайды.
Таблеткаларды аз мөлшердегі сұйықтықпен шайнамай жұтқан жөн.
Егер тәулігіне бір рет 1 мг глимепирид қабылдау аясында пациентте гипогликемиялық реакция дамыса, бұл осы пациентке ауруын бақылау үшін тиісті диета ғана жеткілікті болуы мүмкін екенін айғақтайды.
Емдеу барысында, инсулинге сезімталдықтың артуымен қатар жүретін қант диабетін бақылаудың жақсаруына қарай, глимепиридке қажеттілік төмендеуі мүмкін. Сондықтан, гипогликемияға жол бермеу үшін, осындай жағдайларда дозаны дер кезінде азайту немесе емді тоқтату қажеттілігін есте ұстау керек. Дозаны түзету дене салмағы немесе өмір салты өзгерген, сондай-ақ гипо- немесе гипергликемияның даму қаупінің артуына ықпал ететін басқа факторлар жағдайында қажет болуы мүмкін.
- Инсулиннен Антариске® ауысу
2 типті қант диабеті бар пациенттер инсулинмен емдеуден өтетін айрықша жағдайларда Антарис® препаратымен емдеуге көшу көрсетілуі мүмкін. Осылай ауысу дәрігердің мұқият қадағалауымен жүргізілуі тиіс.
- Басқа пероральді гипогликемиялық дәрілерден Антариске® ауысу
Басқа пероральді гипогликемиялық дәрілерден Антариске® ауысуға жалпы алғанда жол беріледі. Антариске® ауысқан кезде алдыңғы дәрілік препараттың дозасын және жартылай шығарылу кезеңін ескеру керек. Кейбір жағдайларда, атап айтқанда, жартылай шығарылу кезеңі ұзақ диабетке қарсы дәрілерді қабылдағанда (мысалы, хлорпропамид), гипогликемиялық реакциялардың аддитивті әсерінен туындайтын қауіпті барынша азайту мақсатында бірнеше күнге созылатын жуып-шаю кезеңі ұсынылады.
Ұсынылған бастапқы доза тәулігіне 1 мг глимепирид құрайды. Реакциясына қарай, жоғарыда сипатталғандай, глимепирид дозасын сатылы арттыруды қарастыруға болады.
Жағымсыз әсерлері
Cәйкес реакциялар пайда болу жиілігі көрсеткіштерінің кему тәртібінде беріледі (өте жиі: ≥ 1/10; жиі: ≥ 1/100- < 1/10 дейін; жиі емес: ≥ 1/1000- < 1/100 дейін; сирек: ≥ 1/10 000- < 1/1000 дейін; өте сирек: < 1/10 000; туындау жиілігі белгісіз [қолда бар деректер бойынша бағалауға келмейтін]).
Қан түзу және лимфа жүйесі тарапынан:
Сирек: әдетте, қайтымды болатын және препарат қабылдауды тоқтатудан кейін басылатын тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолиздік анемия және панцитопения.
Белгісіз: тромбоциттер саны 10,000/1 мкл-ден аз ауыр тромбоцитопения және тромбоцитопениялық пурпура
Иммундық жүйе тарапынан:
Өте сирек: лейкоцитокласты васкулит, жеңіл дәрежедегі аса жоғары сезімталдық реакциялары диспноэге, қан қысымының түсіп кетуіне ұласатын ауыр сипатта болуы және кейбір жағдайларда шок беруі мүмкін
Белгісіз: сульфонилмочевина препараттарымен, сульфонамидтермен және соларға ұқсас кейбір заттармен айқаспалы аллергенділік болуы мүмкін.
Метаболизм және тамақтану бұзылулары:
Сирек: гипогликемия. Осындай гипогликемиялық реакциялар, негізінен, шұғыл сипатта болады, ауыр болуы да мүмкін және үнемі түзетуге оңай беріле бермейді. Аталған реакциялардың дамуы, гипогликемиялық емнің басқа сызбалары жағдайындағыдай, тамақтану және дозалану ерекшеліктері сияқты жекеше факторларға байланысты болады (толығырақ мәліметтер «Айрықша нұсқаулар» бөлімінде беріледі).
Көру аппараты тарапынан:
Белгісіз: қандағы глюкоза деңгейінің өзгерістері нәтижесінде көбінесе емнің басында туындайтын өтпелі көріністік бұзылулар.
Асқазан-ішек жолы тарапынан:
Өте сирек: жүрек айну, құсу, диарея, іштің кебуі, абдоминальді аумақтағы жайсыздану және сирек жағдайларда препаратты тоқтатуға алып келетін абдоминальді ауырулар.
Гепато-билиарлы жүйе тарапынан:
Белгісіз: бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы
Өте сирек: бауыр функцияларындағы ауытқулар (мысалы, холестаз және сарғаю), гепатит, бауыр жеткіліксіздігі.
Тері жабындары және теріасты тіндері тарапынан:
Белгісіз: тері жабындарының аса жоғары сезімталдық реакциялары қышыну, бөртпе, есекжем және фотосенсибилизация түрінде көрініс беруі мүмкін.
Зерттеулер:
Өте сирек: қандағы натрий деңгейінің төмендеуі.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- глимепиридке және басқа сульфонилмочевина препараттарына, сульфаниламидтерге немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- инсулинге тәуелді қант диабеті
- диабеттік кома
- кетоацидоз
- бүйрек немесе бауыр функциясының ауыр бұзылулары. Бүйрек немесе бауыр функциясының ауыр бұзылулары жағдайында пациентті инсулинге ауыстыру қажет.
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы барлар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Глюкоза метаболизміне ықпал ететін препараттар
Бірқатар препараттар глюкозаның метаболизміне ықпал етеді және Антарис® препаратының дозасын түзету, сондай-ақ гликемиялық бақылау нашарлағанда мұқият мониторинг қажет болуы мүмкін.
P450 2C9 (CYP2C9) цитохромымен өзара әрекеттесуі
Глимепирид P450 2C9 цитохромымен (CYP2C9) метаболизденеді. Оның метаболизміне CYP2C9 индукторларын (мысалы, рифампицин) немесе тежегіштерін (мысалы, флуконазол) қатарлас қолдану ықпал ететіні белгілі. Флуконазол плазмадағы концентрацияларын ұлғайтып, глимепиридин метаболизмін тежеуі мүмкін, бұл гипогликемияға әкелуі мүмкін. Рифампицин концентрациясының төмендеуін тудырып, глимепиридин метаболизмін төмендетуі мүмкін, бұл гликемиялық бақылаудың нашарлауына әкелуі ықтимал.
Глимепирид және басқа сульфонилмочевина туындыларын қолдану тәжірибесін ескере отырып келесі өзара әрекеттесулерді атап көрсету қажет болады.
Қандағы глюкоза деңгейлерінің төмендеу әсерінің күшеюін және, тиісінше, бірқатар жағдайларда гипогликемияның дамуын келесі дәрілік препараттардың бірін қолдану аясында байқауға болады:
- фенилбутазон, азапропазон және оксифенбутазон
- инсулин және метформин сияқты ішуге арналған диабетке қарсы препараттар
- салицил қышқылының және парааминосалицил қышқылы препараттарының тұздары
- анаболиялық стероидтар және ерлердің жыныс гормондары
- хлорамфеникол, ұзақ әсер ететін кейбірсульфаниламидтер, тетрациклиндер, хинолонды антибиотиктер және кларитромицин
- кумариндіантикоагулянттар
- фенфлурамин
- дизопирамид
- фибраттар
- АӨФ тежегіштері
- флуоксетин, МАО тежегіштері
- аллопуринол, пробенецид, сульфинпиразон
- симпатолитикалық дәрілер
- циклофосфамид, трофосфамид және ифосфамидтер
- миконазол, флуконазол
- пентоксифиллин (парентеральді, жоғары дозаларда)
- тритоквалин
Қандағы глюкоза деңгейлерінің төмендеу әсерінің әлсіреуін және, тиісінше, қандағы глюкозаның жоғары деңгейлерін келесі дәрілік препараттардың бірін қолдану аясында байқауға болады:
- эстрогендер және прогестагендер
- салуретиктер және тиазидті диуретиктер
- тиреотропты дәрілер, глюкокортикоидтар
- фенотиазин туындылары, хлорпромазин
- адреналин жәнесимпатомиметиктер
- никотин қышқылы (жоғары дозаларда) және никотин қышқылының туындылары
- іш жүргізгіш дәрілер (ұзақ уақыт қолданғанда)
- фенитоин, диазоксид
- глюкагон, барбитураттар және рифампицин
- ацетазоламид
H2-рецепторлар антагонистері, бета-блокаторлар, клонидин және резерпин қандағы глюкоза деңгейлерінің төмендеу әсерінің күшеюіне де, әлсіреуіне де әкелуі мүмкін.
Бета-блокаторлар, клонидин, гуанетидин және резерпин сияқты симпатолитикалық дәрілік препараттардың ықпал етуімен гипогликемияға жауап ретіндегі адренергиялық контрреттелу белгілері төмен болуы немесе болмауы мүмкін.
Алкоголь тұтыну глимепиридтің гипогликемиялық әсерінің болжанбайтын күшеюін немесе әлсіреуін туындатуы мүмкін.
Глимепирид кумарин туындыларының әсерін күшейтуге де, әлсіретуге де қабілетті.
Колесевеламмен бірге тағайындау
Колесевелам глимепиридпен байланысады және глимепиридтің асқазан-ішек жолынан сіңірілуін азайтады. Глимепиридті колесевелам қабылдаудан, ең кемінде, 4 сағат бұрын қабылдағанда өзара әрекеттесуі байқалмаған. Сондықтан, глимепиридті колесевелам қабылдауға дейін, кем дегенде, 4 сағат бұрын қабылдау керек.
Айрықша нұсқаулар
Антаристі® тікелей ас ішер алдында немесе ас ішу кезінде қабылдау қажет. Жүйесіз тамақ ішкенде немесе жүйелі тамақтану уақыттарын өткізіп алғанда Антарис® препаратымен емделу гипогликемия дамуына әкелуі мүмкін. Гипогликемияның болжамды симптомдарына: бас ауыру, тойымсыз ашығу, жүрек айну, құсу, шаршау, ұйқышылдық, ұйқының бұзылуы, қозу күйі, озбырлық, концентрацияның нашарлауы, зейіннің және реакцияның әлсіреуі, депрессия, сананың шатасуы, сөйлеу және көру қабілетінің нашарлауы, афазия, тремор, парез, сенсорлық бұзылулар, бас айналу, шарасыз хал, өзін өзі игере алмау, сандырақтау, церебральді құрысулар, ұйқышылдық және комаға түсіретін естен тану, үстірт дем алу және брадикардия. Бұдан бөлек, тершеңдік, жабысқақ тері, мазасыздық, тахикардия, гипертензия, жүрек қағу, стенокардия және жүрек аритмиясы сияқты адренергиялық контррегуляция белгілері болуы мүмкін.
Ауыр гипогликемия ұстамасының клиникалық көрінісі инсульт көрінісіне ұқсас болуы мүмкін.
Симптомдарды үнемі дерлік көмірсуларды (қант) шұғыл қабылдау арқылы бірден басуға болады. Бұл жағдайда қант алмастырғыштар тиімсіз.
Сульфонилмочевинаның басқа туындыларын қолдану тәжірибесі тіпті қабылданған шаралардың бастапқы сәттілігіне қарамастан гипогликемияның қайта дамуы мүмкін екенін көрсетеді.
Қантты әдеттегі мөлшерде пайдалану арқылы уақытша ғана бақыланатын ауыр немесе ұзақ гипогликемия кезінде шұғыл медициналық жәрдем, ал кейбір жағдайларда тіпті ауруханаға жатқызу талап етіледі.
Гипогликемия дамуына ықпал ететін факторлар:
– пациенттің денсаулық сақтау қызметкерлерімен өзара ынтымақтасқысы келмеуі немесе оған қабілетсіздігі (көбінесе егде жастағы науқастарда)
– жеткіліксіз тамақтану, жүйесіз тамақтану, ас ішу уақытын өткізіп алу немесе ашығу кезеңдері
– диета өзгерістері
– дене жүктемелері мен көмірсулар тұтыну арасында теңгерімнің болмауы
– алкоголь тұтыну, әсіресе ас ішу уақытын өткізіп алуға қосылған
– бүйрек функциясының бұзылуы
– бауыр функциясының күрделі бұзылулары
– препараттың артық дозалануы
– эндокриндік жүйе тарапынан көмірсу алмасуына немесе гипогликемия контррегуляциясына ықпал ететін кейбір компенсацияланбаған бұзылулары (мысалы, қалқанша без функциясының белгілі бір бұзылуларында және аденогипофиздің немесе бүйрек үсті бездері қыртысының жеткіліксіздігінде)
- кейбір басқа дәрілік препараттарды бір мезгілде қолдану
Антарис® препаратымен емдеу кезінде қандағы және несептегі глюкоза деңгейлерін жүйелі бақылау талап етіледі. Бұдан бөлек, гликирленген гемоглобин деңгейін анықтау ұсынылады.
Антарис® препаратымен емдеу кезінде бауырлық және гематологиялық параметрлерге (атап айтқанда, лейкоциттер мен тромбоциттер саны) жүйелі мониторинг қажет.
Стресс жағдайларында (мысалы, апаттар кезінде, шұғыл операцияларда, дене температурасы көтерілетін инфекциялық ауруларда және т.б.) инсулинге уақытша ауысу көрсетілуі мүмкін.
Қазіргі уақытта бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде немесе диализдегі пациенттерде Антарис® препаратын қолдану тәжірибесі жинақталмаған. Бүйрек немесе бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттер үшін инсулинге көшу көрсетілген.
Г6ФД (глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназа) тапшылығы бар пациенттерді сульфонилмочевина туындыларымен емдеу гемолиздік анемияны дамытуы мүмкін. Глимепирид сульфонилмочевина туындылары класына жататындықтан, оны Г6ФД тапшылығы бар пациенттерде абайлап қолданып, сульфонилмочевина туындыларына жатпайтын баламалы дәріні қолдану мүмкіндігін қарастыру керек.
Антарис® препараты құрамында лактоза моногидраты бар. Галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылуы сияқты сирек туа біткен бұзылулары бар пациенттерге осы дәрілік затты қабылдауға болмайды.
Таблеткалар түріндегі 6 мг Антарис® құрамында аллергиялық реакциялар туғызуы мүмкін «күн батар түстес» сары FCF (E110) алюминий лак бояғышы бар.
Жүктілік және лактация кезеңі
Қант диабетімен байланысты қауіптер
Жүктілік кезінде қандағы глюкоза деңгейлерінің ауытқулары туа біткен аномалиялар мен перинатальді өлімге ұшыраудың туындау жиілігінің жоғарылауымен қатар жүреді. Сондықтан, тератогенділік қаупін болдырмау үшін қандағы глюкоза деңгейлері жүктіліктің бүкіл кезеңі бойына мұқият бақылауға жатады. Осындай жағдайларда инсулин қолдану қажет. Жүктілікті жоспарлайтын пациент әйелдер бұл жөнінде өз емдеуші дәрігерін хабардар етуі тиіс.
Глимепиридпен байланысты қауіптер
Қазіргі таңда жүкті әйелдерде глимепирид қолдану жөнінде тиісті деректер жоқ. Жүктіліктің бүкіл кезеңі бойына глимепирид қабылдауға болмайды.
Егер глимепиридпен емделу кезінде пациент әйел жүкті болуды жоспарлаған немесе жүктілік дерегі анықталған жағдайда оны мүмкіндігінше тезірек инсулин еміне ауыстыру қажет.
Лактация кезеңі
Препараттың бала емізетін әйелдерде емшек сүтіне бөлінуі белгісіз. Басқа сульфонилмочевина туындылары адамның емшек сүтіне бөлінуге қабілетті болғандықтан, сондай-ақ емшек еметін сәбилерде гипогликемияның даму қаупін ескеріп, глимепиридпен емделу кезінде баланы емізуден бас тарту ұсынылады.
Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Препараттың көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етуіне зерттеу жүргізілмеген.
Гипогликемия немесе гипергликемия нәтижесінде, немесе, мысалы, көрудің бұзылуы салдарынан, пациентте зейін қою және реакция беру қабілетінің нашарлауын байқауға болады. Бұл осы қабілеттер ерекше маңызды болатын жағдайларда (мысалы, автокөлік басқарғанда немесе механизмдермен жұмыс істегенде) қауіп төндіруі мүмкін.
Пациенттер көлік құралдарын басқару кезінде гипогликемияға жол бермеу үшін сақтық шараларын қолдануға қатысты тиісінше нұсқаулар алуы тиіс. Бұл әсіресе гипогликемияның ізашар-симптомдары жөнінде нашар хабардар немесе хабардар емес адамдар үшін, сондай-ақ гипогликемия жиі көрініс беретін пациенттер үшін де аса маңызды. Осындай жағдайларда пациентке көлік құралдарын басқаруды немесе механизмдермен жұмыс істеуді тоқтата тұруды ұсыну керек болуы мүмкін.
Артық дозалануы
Симптомдары: артық мөлшердегі дозаны ішке қабылдаудан кейін 12-ден 72 сағатқа дейін созылатын гипогликемияның дамуы мүмкін, ол бастапқы сауығудан соң қайталануы мүмкін. Гипогликемия симптомдары қабылдаудан кейін 24 сағатқа дейінгі уақыт кезеңінде болмауы мүмкін. Әдетте, стационарда қадағалау ұсынылады. Пациентте жүрек айну, құсу және эпигастрий аумағындағы ауыру сияқты симптомдарды байқауға болады. Бұдан бөлек, гипогликемия көбінесе қозу күйі, тремор, көрудің бұзылуы, қозғалыс үйлесімінің кінәраттары, ұйқышылдық, коматозды жағдай және құрысулар сияқты бірқатар неврологиялық симптомдармен қатар жүреді.
Емі: ең алдымен, құстыру арқылы сіңуді болдырмаумен жүзеге асып, белсендірілген көмір (адсорбент) және натрий сульфатымен (іш жүргізгіш) су немесе лимонад ішуге ұласады. Препараттың көп мөлшерін ішке қабылдаған жағдайда кейіннен белсендірілген көмір және натрий сульфатын қабылдаумен асқазанды шаю көрсетілген. Қатты (ауыр) артық дозалану жағдайында ауруханаға қарқынды емдеу бөліміне жатқызу көрсетілген. Пациентке мүмкіндігінше тезірек глюкоза енгізуді бастау керек: қажет болса, 50 мл 50% ерітіндінің болюсті венаішілік инъекциясы арқылы қандағы глюкоза деңгейлерін мұқият бақылаумен 10% ерітіндінің инфузиясына ұласады. Әрі қарай симптоматикалық ем тағайындалады.
Атап айтқанда, емшектегі нәрестелер немесе жасы кіші балалардың Антарис® препаратын кездейсоқ қабылдауынан болатын гипогликемияны емдегенде қауіпті гипергликемияның даму мүмкіндігін болдырмас үшін енгізілген глюкоза дозасын мұқият бақылау қажет. Қандағы глюкоза деңгейлеріне үздіксіз мониторинг қажет.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. Пішінді ұяшықты 3 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан немесе қораптық картоннан жасалған қорапшада.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы