Амод-10, 10 мг, таблетки №30, пачка картонная
|
|
Торговое название
Амодтм-5
Амодтм-10
Международное непатентованное название
Амлодипин
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество - амлодипина бесилат 7,00 мг эквивалентно амлодипину 5,00 мг или амлодипина бесилат 14,00 мг эквивалентно амлодипину 10,00 мг,
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, натрия крахмала глюколят, поливинилпирролидон, тальк очищенный, магния стеарат, хинолиновый желтый Е104 (для дозировки 5 мг), желтый «Солнечный закат» Е110 (для дозировки 10 мг).
Описание
Таблетки желтого (для дозировки 5 мг) или оранжевого (для дозировки 10 мг) цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.
Код АТХ С08СА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6 - 12 часов. Абсолютная биодоступность составляет 64 – 80 %. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.
Распределение
Объем распределения равен примерно 21 л/кг. В исследованиях in vitro было показано, что около 97,5 % циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Конечный период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет около 35 - 50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
10 % исходного препарата и 60 % метаболитов выводятся с мочой. Фармакокинетика у особых групп пациентов
Нарушение функции печени
Имеющиеся клинические данные относительно применения амлодипина у пациентов с нарушением функции печени ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью имеет место снижение клиренса амлодипина, что приводит к удлинению периода полувыведения и увеличению AUC приблизительно на 40-60 %.
Пациенты пожилого возраста
Время достижения пиковой концентрации амлодипина в плазме крови аналогично у пожилых и молодых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению, что ведет к увеличению AUC и периода полувыведения. Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовали ожидаемым значениям для изучаемых возрастных групп пациентов.
Фармакодинамика
Амлодипин представляет собой ингибитор тока ионов кальция дигидропиридиновой группы (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция); он препятствует трансмембранному току ионов кальция в кардиомиоциты и гладкие мышечные клетки сосудов.
Механизм гипотензивного действия Амодтм обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм, благодаря которому амлодипин облегчает проявления стенокардии, полностью не установлен, однако известно, что амлодипин снижает общую ишемическую нагрузку за счет следующих двух факторов:
1) амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), направленное против работы сердца. Так как частота сердечных сокращений остается стабильной, это приводит к снижению потребления энергии миокардом и его потребности в кислороде.
2) механизм действия амлодипина возможно также связан с расширением главных коронарных артерий и коронарных артериол как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
Прием Амодтм не сопровождался какими бы то ни было нежелательными метаболическими эффектами или изменениями липидных параметров плазмы крови и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Показания к применению
- артериальная гипертензия
- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)
- стабильная стенокардия
Способ применения и дозы
Для перорального применения
Режим дозирования
Взрослые пациенты
При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до максимальной - 10 мг.
У пациентов с артериальной гипертензиейАмодтм применяют в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. При стенокардии Амодтм может применяться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными препаратами у пациентов со стенокардией, рефрактерной к нитратам и/или бета-блокаторам в адекватных дозах. При сопутствующем применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента коррекции дозы Амодатм не требуется.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Амодтм в обычных дозах у пожилых и молодых пациентов переносится одинаково хорошо. У пожилых пациентов рекомендованы обычные режимы дозирования, однако необходимо соблюдать осторожность при повышении дозы.
Пациенты с нарушением функции печени
Рекомендации по дозированию у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не были установлены; поэтому выбор дозы должен производиться осторожно и начинаться с наименьшей рекомендуемой дозы. Фармакокинетика амлодипина не изучалась при тяжелом нарушении функции печени. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени назначение амлодипина следует начинать с минимальной дозы и в дальнейшем следовать принципу медленного титрования.
Пациенты с нарушением функции почек
Изменения концентраций амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется применять обычную дозу. Амлодипин не выводится путем диализа.
Курс лечения устанавливается лечащим врачом.
Побочные действия
При применении Амодатм зарегистрированы следующие нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); не часто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000).
Очень часто
- отеки
Часто
- сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале терапии)
- нарушения зрения (включая диплопию)
- учащенное сердцебиение
- гиперемия
- одышка
- боль в животе, тошнота, диспепсия, изменение привычного режима функционирования кишечника (включая диарею и запор)
- отек лодыжек, судороги мышц
- повышенная утомляемость, общая слабость
Не часто
- депрессия, изменение настроения (включая тревожность), бессонница
- тремор, дисгевзия, обморок, гипестезия, парестезия
- шум в ушах
- аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий)
- артериальная гипотензия
- кашель, ринит
- рвота, сухость во рту
- алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, гипергидроз, зуд, сыпь, экзантема, крапивница
- артралгия, миалгия, боль в спине
- нарушение мочеиспускания, никтурия, повышение частоты мочеиспускания
- импотенция, гинекомастия
- боль в грудной клетке, боли другой локализации, общее недомогание
- увеличение веса, снижение веса
Редко
- спутанность сознания
Очень редко
- лейкопения, тромбоцитопения
- аллергические реакции
- гипергликемия
- гипертонус, периферическая нейропатия
- инфаркт миокарда
- васкулит
- панкреатит, гастрит, гиперплазия десен
- гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (в основном наблюдались явления, характерные для холестаза)
- ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация
Противопоказания
- гиперчувствительность к производным дигидропиридина, к амлодипину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата
- тяжелая артериальная гипотензия
- шок (включая кардиогенный шок)
- обструкция выводного отдела левого желудочка сердца (например, стеноз аорты высокой степени тяжести)
- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Влияние других лекарственных средств на амлодипин
Ингибиторы CYP3A4
Одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые препараты, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, а также верапамил или дилтиазем) может вызывать значимое повышение уровня воздействия амлодипина, приводя к повышению риска артериальной гипотензии. Клинические проявления этих изменений фармакокинетических показателей могут быть более выражены у пожилых пациентов. В связи с этим может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы.
Индукторы CYP3A4
Данные о влиянии индукторов CYP3A4 на Амодтм отсутствуют. Результатом одновременного применения индукторов CYP3A4 (например, рифампицина или препаратов зверобоя (Нypericum perforatum)) может быть снижение концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому следует с осторожностью применять Амодтм вместе с индукторами CYP3A4.
Грейпфрут или грейпфрутовый сок
Применение амлодипинас грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку возможно увеличение биодоступности амлодипина, что может привести у некоторых пациентов к усилению его гипотензивных эффектов.
Дантролен (инфузия)
В связи с риском гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, у пациентов, предрасположенных к возникновению злокачественной гипертермии и получающих лечение по поводу злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарственные препараты
Гипотензивные эффекты амлодипина суммируются с гипотензивными эффектами других лекарственных препаратов с антигипертензивными свойствами.
Такролимус
Существует риск повышения концентрации такролимуса в крови при одновременном назначении с амлодипином, хотя фармакокинетические механизмы данного взаимодействия недостаточно изучены. Во избежание токсического действия такролимуса, назначение амлодипина пациентам, получающим такролимус, требует мониторинга концентрации такролимуса в крови и, при необходимости, коррекции дозы такролимуса.
Циклоспорин
Исследования взаимодействия циклоспорина и амлодипина у здоровых добровольцев или других популяций не проводились, за исключением пациентов, перенесших трансплантацию почки, у которых наблюдались вариабельные повышения минимальных концентраций циклоспорина (в среднем от 0 до 40 %). Следует рекомендовать производить мониторинг концентраций циклоспорина у пациентов, перенесших трансплантацию почки и получающих амлодипин, и, при необходимости, снижать дозу циклоспорина.
Симвастатин
Одновременный многократный прием амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг привел к росту уровня воздействия симвастатина на 77 % по сравнению с монотерапией симвастатином. Поэтому доза симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, должна быть ограничена до 20 мг в сутки.
Аторвастатин, дигоксин или варфарин
В клинических исследованиях взаимодействия препаратов амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина.
Особые указания
Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.
Пациенты с сердечной недостаточностью
Пациентам с сердечной недостаточностью следует применять препарат с осторожностью. В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класса III и IV по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация)) сообщаемая частота возникновения отека легкого была выше в группе лечения амлодипином, чем в группе плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью у пациентов с застойной сердечной недостаточностью в связи с тем, что они могут в дальнейшем повышать риск сердечно-сосудистых осложнений и риск смертельного исхода.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения Амодтм удлиняется, а показатели AUC увеличиваются. Рекомендации по дозированию для таких пациентов не были установлены, поэтому дозирование амлодипина следует начинать с нижнего значения рекомендуемого диапазона доз и с осторожностью как в начале терапии, так и при увеличении дозы. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени может потребоваться постепенное увеличение дозы путем титрования и тщательный мониторинг их состояния.
Беременность
Безопасность применения Амодтм во время беременности не установлена. Применение препарата во время беременности рекомендуется только в случае отсутствия более безопасного альтернативного препарата, и если заболевание превышает риск для матери и плода больше, чем прием Амодтм.
Период лактации
Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. Решение о продолжении или прекращении кормления грудью, либо продолжении или прекращении терапии амлодипином может быть принято с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии амлодипином для матери.
Репродуктивная функция
У некоторых пациентов, получавших лечение блокаторами кальциевых каналов, наблюдались обратимые биохимические изменения головок сперматозоидов. Клинических данных о возможном влиянии амлодипина на репродуктивную функцию недостаточно.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Амлодипин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управления транспортным средством или механизмами. Способность к реагированию может быть нарушена, если у пациентов, принимающих амлодипин, наблюдается головокружение, головная боль, повышенная утомляемость или тошнота. Рекомендовано соблюдать осторожность, особенно в начале терапии.
Передозировка
Симптомы: чрезмерное расширение периферических сосудов и, возможно, рефлекторная тахикардия. Сообщались случаи выраженной и, вероятно, пролонгированной системной артериальной гипотензии, включая шок, с летальным исходом.
Лечение: клинически значимая артериальная гипотензия вследствие передозировки амлодипина требует активной поддержки функции сердечно-сосудистой системы, включающей частый мониторинг сердечной и дыхательной функций, подъем конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и объема выводимой мочи. Восстановлению сосудистого тонуса и артериального давления может способствовать вазоконстриктор, если нет противопоказаний к его применению. Внутривенное введение глюконата кальция может способствовать уменьшению эффекта блокады кальциевых каналов.
В некоторых случаях может быть оправданным промывание желудка через зонд. Было показано, что у здоровых добровольцев применение активированного угля в течение периода до 2 часов после приема амлодипина в дозе 10 мг снижает скорость всасывания амлодипина.
В связи с высокой степенью связывания амлодипина с белками крови, эффективность диализа маловероятна.
Форма выпуска и упаковка
По 10 или 14 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ пленки и алюминиевой фольги.
По 1 (для 14 таблеток) или 3 (для 10 таблеток) контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 250С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Саудалық атауы
Амодтм-5
Амодтм-10
Халықаралық патенттелмеген атауы
Амлодипин
Дәрілік түрі
Таблеткалар
Құрамы
Бір таблеткның құрамында:
белсенді зат - 7,00 мг амлодипин бесилаты 5,00 мг амлодипинге баламалы немесе 14,00 мг амлодипин бесилаты 10,00 мг амлодипинге баламалы,
қосымша заттар: кальций гидрофосфаты, жүгері крахмалы, натрий крахмалы глюколяты, поливинилпирролидон, тазартылған тальк, магний стеараты, хинолинді сары Е104 (5 мг доза үшін), «Күннің батысы» сары Е110 (10 мг доза үшін).
Сипаттамасы
Беті тегіс, дөңгелек пішінді, бір жағында сызығы бар, сары (5 мг доза үшін) немесе қызғылт-сары (10 мг доза үшін) түсті таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
"Баяу" кальций өзекшелерінің селективті блокаторлары. Дигидропиридин туындылары. Амлодипин.
АТХ коды С08СА01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңірілуі
Емдік дозаларда ішке қабылдағаннан кейін амлодипин жақсы сіңіріледі, қандағы ең жоғарғы концентрациясына 6 - 12 сағаттан соң жетеді. Абсолюттік биожетімділігі 64 – 80 % құрайды. Ас ішу амлодипиннің биожетімділігіне әсер етпейді.
Таралуы
Таралу көлемі шамамен 21 л/кг тең. In vitro зерттеулерден,айналымдағы амлодипиннің 97,5 %-ға жуығы қан плазмасы ақуыздарымен байланысатындығы көрінді.
Метаболизмі
Қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңінің ақырғы кезеңі (Т1/2) 35 - 50 сағатқа жуықты құрайды, бұл препараттың тәулігіне бір рет тағайындалуына сәйкес келеді. Амлодипин бауырда белсенді емес метаболиттерін түзе отырып метаболизденеді.
Шығарылуы
Бастапқы препараттың 10 %-ы мен метаболиттерінің 60 %-ы несеппен шығарылады.
Пациенттердің ерекше топтарындағы фармакокинетикасы
Бауыр функциясының бұзылуы
Амлодипиннің бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде қолданылуына қатысты қолда бар клиникалық деректер шектеулі. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде амлодипин клиренсінің төмендеуі орын алады, бұл жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруына және AUC шамамен 40-60 %-ға артуына алып келеді.
Егде жастағы пациенттер
Амлодипиннің қан плазмасындағы шыңдық концентрациясына жету уақыты егде жастағы және жас пациенттерде ұқсас. Егде жастағы пациенттерде амлодипин клиренсі төмендеу үрдісіне ие, бұл AUC пен жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруына алып келеді. Жүректің іркілісті жеткіліксіздігі бар пациенттердегі AUC пен жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруы пациенттердің зерттеліп отырған жас топтары үшін күтілген мәндерге сәйкес келді.
Фармакодинамикасы
Амлодипин дигидропиридиндік топтың кальций иондары ағымының тежегіші болып табылады (баяу кальций өзекшелерінің блокаторы немесе кальций иондарының антагонисі); ол кальций иондарының кардиомиоциттерге және тамырлардың тегіс бұлшықетті жасушаларына жарғақшаішілік ағымына кедергі келтіреді.
Амодтм препаратының гипотензиялық әсерінің механизмі тамырлардың тегіс бұлшықеттеріне тікелей босаңсытқыш әсер етуімен шартталған. Нәтижесінде стенокардия көріністерін жеңілдететін амлодипиннің нақты механизмі толықтай анықталған жоқ, алайда амлодипиннің жалпы ишемиялық жүктемені келесі екі фактордың есебінен төмендететіні белгілі:
1) амлодипин шеткері артериолаларды кеңейтеді және сол арқылы, жүректің жұмысына қарсы бағытталған жалпы шеткері кедергіні (кейінгі жүктемені) азайтады. Жүректің жиырылу жиілігі тұрақты болып қалатындықтан, бұл миокардтың энергия тұтынуының және оған оттегі қажеттілігінің төмендеуіне алып келеді.
2) амлодипиннің әсер ету механизмі миокардтың қалыпты және ишемияланған аймақтарындағы негізгі коронарлық артериялар мен коронарлық артериолалардың кеңеюімен де байланысты болуы мүмкін, бұл вазоспазмдық стенокардиясы (Принцметал стенокардиясы немесе нұсқалық стенокардия) бар науқастарда миокардқа оттегінің келіп түсуін арттырады.
Амодтм препаратын қабылдау қандай-да бір жағымсыз метаболизмдік әсерлермен немесе қан плазмасының липидтік параметрлерінің өзгерістерімен қатар жүрмейді және бронх демікпесі, қант диабеті және подаграсы бар пациенттерде қолдануға болады.
Қолданылуы
- артериялық гипертензияда
- вазоспазмдық стенокардияда (Принцметал стенокардиясында)
- тұрақты стенокардияда
Қолдану тәсілі және дозалары
Ішу арқылы қолдануға арналған
Дозалау режимі
Ересек пациенттер
Артериялық гипертензия мен стенокардия кезінде әдеттегі бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 5 мг құрайды. Пациенттің жекелей реакциясына байланысты, дозасын ең жоғарғы - 10 мг дейін арттыруға болады.
Артериялық гипертензиясы бар пациенттерде Амодтм препаратын тиазидтік диуретиктермен, альфа-блокаторлармен, бета-блокаторлармен немесе ангиотензинөзгертуші ферменттің тежегіштерімен біріктіріп қолданады. Стенокардия кезінде Амодтм препаратын монотерапия ретінде немесе нитраттарға және/немесе бета-блокаторларға рефрактерлі стенокардиясы бар пациенттерде қалыпты дозаларында антиангинальді басқа дәрілік препараттармен біріктіріп қолдануға болады. Тиазидтік диуретиктермен, бета-блокаторлармен және ангиотензинөзгертуші ферменттің тежегіштерімен қатарлас қолданғанда Амодтм препаратының дозасын түзету қажет емес.
Пациенттердің ерекше топтары
Егде жастағы пациенттер
Амодтм препараты әдеттегі дозаларында егде жастағы және жас пациенттерде бірдей, жақсы көтерімді. Егде жастағы пациенттерде әдеттегі дозалау режимдері ұсынылған, алайда дозасын арттырған кезде сақтық таныту қажет.
Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер
Бауыр функциясы бұзылуының жеңіл және орташа дәрежесі бар пациенттердегі дозалары жөніндегі ұсынымдар анықталған жоқ; сондықтан дозасын таңдау сақтықпен жүргізілуі және ең төменгі ұсынылған дозасынан басталуы тиіс. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы кезіндегі амлодипиннің фармакокинетикасы зерттелген жоқ. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде амлодипинді тағайындауды ең төменгі дозасынан бастау және ары қарай баяу титрлеу қағидасын басшылыққа алу керек.
Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер
Қанплазмасындағы амлодипин концентрацияларының өзгерістері бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен өзара байланысты емес, сондықтан бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде әдеттегі дозасын қолдану ұсынылады. Амлодипин диализ арқылы шығарылмайды.
Емдеу курсын емдеуші дәрігер белгілейді.
Жағымсызәсерлері
Амодтм препаратын қолданған кезде көрініс беру жиілігі төмендегідей жіктелген жағымсыз әсерлер тіркелген: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100-ден < 1/10 дейін); жиі емес (≥ 1/1000-ден < 1/100 дейін); сирек (≥ 1/10 000-нан < 1/1000-ға дейін); өте сирек (< 1/10 000).
Өте жиі
- ісінулер
Жиі
- ұйқышылдық, бас айналуы, бас ауыруы (әсіресе емнің басында)
- көрудің бұзылуы (диплопияны қоса)
- жүрек қағуының жиілеуі
- гиперемия
- ентігу
- іштің ауыруы, жүрек айнуы, диспепсия, ішек функциясының әдеттегі режимнің өзгеруі (диареяны және іш қатуын қоса)
- тобықтың ісінуі, бұлшықеттің құрысуы
- қатты шаршағыштық, жалпы әлсіздік
Жиі емес
- депрессия, көңіл-күйдің өзгеруі (үрейлікті қоса), ұйқысыздық
- тремор, дисгевзия, естен тану, гипестезия, парестезия
- құлақтағы шуыл
- аритмия (брадикардияны, қарыншалық тахикардияны және жүрекше фибрилляциясын қоса)
- артериялық гипотензия
- жөтел, ринит
- құсу, ауыздың құрғауы
- алопеция, пурпура, тері түсінің өзгеруі, гипергидроз, қышыну, бөртпе, экзантема, есекжем
- артралгия, миалгия, арқаның ауыруы
- несеп шығуының бұзылуы, никтурия, несеп шығуының жиі болуы
- белсіздік, гинекомастия
- кеуде қуысының ауыруы, басқа да жергілікті ауырулар, жалпы дімкәстік
- салмақтың артуы, салмақтың азаюы
Сирек
- сананың шатасуы
Өте сирек
- лейкопения, тромбоцитопения
- аллергиялық реакциялар
- гипергликемия
- гипертонус, шеткері нейропатия
- миокард инфаркті
- васкулит
- панкреатит, гастрит, қызыл жегі гиперплазиясы
- гепатит, сарғаю, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (негізінен холестазға тән құбылыстар байқалды)
- ангионевроздық ісіну, мультиформалы эритема, эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, Квинке ісінуі, фотосенсибилизация
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- дигидропиридин туындыларына, амлодипинге немесе препараттың құрамына кіретін қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- ауыр артериялық гипотензия
- шок (кардиогендік шокты қоса)
- жүрек сол жақ қарыншасының шығар бөлігінің обструкциясы (мысалы, қолқаның ауырлық дәрежесі жоғары стенозы)
- жедел миокард инфарктісінен кейінгі гемодинамикалық тұрғыдан тұрақсыз жүрек жеткіліксіздігі.
- жүктілік және лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Басқа дәрілік заттардың амлодипинге әсері
CYP3A4 тежегіштері
Амлодипинді CYP3A4 күшті немесе орташа тежегіштерімен (протеаза тежегіштері, зеңге қарсы азолдық препараттар, эритромицин немесе кларитромицин сияқты макролидтер, сондай-ақ верапамил немесе дилтиазем) бір мезгілде қолдану артериялық гипотензия қаупінің артуына алып келе отырып, амлодипиннің әсер ету деңгейінің елеулі жоғарылауын туғызуы мүмкін. Фармакокинетикалық көрсеткіштерінің мұндай өзгерістерінің клиникалық көріністері егде жастағы пациенттерде айқынырақ болуы мүмкін. Осыған байланысты, клиникалық жағдайға мониторинг жүргізу және дозасын түзету қажет болуы мүмкін.
CYP3A4 индукторлары
CYP3A4 индукторларының Амодтм препаратына әсері туралы деректер жоқ. CYP3A4 индукторларын (мысалы, рифампицинді немесе шайқурай препараттарын (Нypericum perforatum)) бір мезгілде қолданудың нәтижесі қан плазмасындағы амлодипин концентрациясының төмендеуі болуы мүмкін, сондықтан Амодтм препаратын CYP3A4 индукторларымен бірге сақтықпен қолдану керек.
Грейпфрутнемесегрейпфрут шырыны
Амлодипинді грейпфрутпен немесе грейпфрут шырынымен қолдану ұсынылмайды, өйткені амлодипиннің биожетімділігі артуы мүмкін, бұл кейбір пациенттерде оның гипотензиялық әсерлерінің күшеюіне алып келуі мүмкін.
Дантролен (инфузия)
Гиперкалиемия қаупіне байланысты, қатерлі гипертермияның туындауына бейім және қатерлі гипертермияға қатысты ем қабылдаған пациенттерде амлодипин сияқты кальций өзекшелері блокаторларыныңбір мезгілде қолданылуын болдырмау ұсынылады.
Амлодипиннің басқа дәрілікпрепараттарға әсері
Амлодипиннің гипотензиялық әсерлері гипертензияға қарсы қасиеттері бар басқа дәрілік препараттардың гипотензиялық әсерлерімен бірігеді.
Такролимус
Амлодипинмен бір мезгілде тағайындалғанда, қандағы такролимус концентрациясының арту қаупі бар, әйтсе де бұл өзара әрекеттесудің фармакокинетикалық механизмдері жеткілікті зерттелген жоқ. Такролимустың уытты әсерін болдырмас үшін, такролимусты қабылдап жүрген пациенттерге амлодипинді тағайындау қандағы такролимус концентрациясына мониторинг жүргізуді, және қажет болса, такролимустың дозасын түзетуді талап етеді.
Циклоспорин
Циклоспориннің ең төменгі концентрацияларының ауытқымалы артуы (орташа алғанда 0-ден 40 %-ға дейін)байқалған бүйрек трансплантациясын бастан өткерген пациенттерден басқа, дені сау еріктілерде немесе басқапопуляцияларда циклоспорин мен амлодипиннің өзара әрекеттесуіне зерттеулер жүргізілген жоқ. Бүйрек трансплантациясы жүргізілген және амлодипинді қабылдаған пациенттерде циклоспорин концентрацияларына мониторинг жүргізуді ұсыну, және қажет болса, циклоспориннің дозасын төмендету керек.
Симвастатин
Амлодипинді 10 мг дозада және симвастатинді 80 мг дозада бір мезгілде бірнеше рет қабылдау симвастатинмен монотерапиямен салыстырғанда, симвастатиннің әсер ету деңгейінің 77 %-ға артуына алып келді. Сондықтан, амлодипинді қабылдаған пациенттерде симвастатиннің дозасы тәулігіне 20 мг дейін шектелуі тиіс.
Аторвастатин, дигоксин немесеварфарин
Препараттардың өзара әрекеттесуін клиникалық зерттеулерде амлодипин аторвастатиннің, дигоксиннің немесе варфариннің фармакокинетикасына әсер еткен жоқ.
Айрықша нұсқаулар
Амлодипинді гипертониялық криз кезінде қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.
Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер
Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге препаратты сақтықпен қолдану керек. Ұзақ мерзімді плацебо-бақыланатын зерттеулерде жүректің ауыр жеткіліксіздігі (NYHA (Нью-Йорк кардиология қауымдастығы) жіктеуі бойынша III және IV класты) бар пациенттерде өкпе ісінуі туындауының хабарланған жиілігі плацебо тобына қарағанда, амлодипинмен емделген топта жоғары болды. Амлодипинді қоса, кальций өзекшелерінің блокаторларын, олардың ары қарай жүрек-қантамырлық асқынулар қаупі мен өлімге соқтыру қаупін арттыруы мүмкін екендігіне байланысты, жүректің іркілісті жеткіліксіздігі бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек.
Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер
Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде Амодтмпрепаратының жартылай шығарылу кезеңі ұзарады, ал AUC көрсетіштері артады. Мұндай пациенттер үшін дозалау жөніндегі ұсынымдар анықталмаған, сондықтан амлодипинді дозалауды дозаларының ұсынылған ауқымының төменгі мәнінен бастау және емдеудің басында да, дозасын арттырғанда да сақтықпен жүргізу керек. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде дозасын біртіндеп, титрлеу арқылы арттыру және олардың жай-күйіне мұқият мониторинг жүргізу қажет болуы мүмкін.
Жүктілік
Амодтм препаратын жүктілік кезінде қолданудың қауіпсіздігі анықталмаған. Препаратты жүктілік кезінде тек, анағұрлым қауіпсіз баламалы препарат болмаған жағдайда ғана, және егер ауру Амодтм препаратын қабылдауға қарағанда, ана мен шарана үшін төнетін қауіптен асып түсетін жағдайда ғана қолдану ұсынылады.
Лактация кезеңі
Амлодипиннің емшек сүтіне өтетін-өтпейтіндігі белгісіз. Бала емізуді жалғастыра беру немесе тоқтату туралы, немесе амлодипинмен емдеуді жалғастыру немесе тоқтату туралышешімді бала емізудің бала үшін пайдасы мен амлодипинмен емдеудің анасы үшін пайдасын ескере отырып қабылдауға болады.
Ұрпақ өрбіту функциясы
Кальций өзекшелерінің блокаторларымен ем қабылдаған кейбір пациенттерде, сперматозоидтардың басындағы қайтымды биохимиялық өзгерістер байқалды. Амлодипиннің ұрпақ өрбіту функциясына әсер ету мүмкіндігі жөніндегі клиникалық мәліметтер жеткіліксіз.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Амлодипин көлік құралын немесе механизмдерді басқару қабілетіне елеусіз немесе орташа әсер етуі мүмкін. Егер амлодипинді қабылдаған пациенттерде бас айналуы, бас ауыруы, қатты қажу немесе жүрек айнуы байқалса, реакцияға қабілеттілік бұзылуы мүмкін. Әсіресе, емдеудің басында сақтық таныту ұсынылады.
Артық дозалануы
Симптомдары: шеткері қантамырлардың шамадан тыс кеңеюі және рефлекторлық тахикардия болуы мүмкін. Өлімге соқтыратын шокты қоса, айқын және ұзаққа созылуы ықтимал жүйелі артериялық гипотензия жағдайлары хабарланды.
Емі: амлодипиннің артық дозалануы салдарынан болған клиникалық тұрғыдан маңызды артериялық гипотензия жүрек-қантамыр жүйесінің функциясына белсенді демеу көрсетуді қажет етеді, оған жүрек және тыныс алу функцияларына жиі мониторинг жүргізу, аяқтарды көтеру, айналымдағы сұйықтық көлемі мен шығарылатын несеп көлеміне мониторинг жүргізу кіреді. Қантамыр тонусы мен артериялық қысымның қалпына келуіне егер оның қолданылуына қарсы көрсетілім болмаса, вазоконстриктор ықпал етуі мүмкін. Кальций глюконатын вена ішіне енгізу кальций өзекшелерін бөгеу әсерінің азаюына ықпал етуі мүмкін.
Кейбір жағдайларда асқазанды зонд арқылы шаю дұрыс болуы мүмкін. Дені сау еріктілерде амлодипинді 10 мг дозада қабылдағаннан кейін 2 сағатқа дейінгі кезең ішінде белсендірілген көмірді қолдану амлодипиннің сіңірілу жылдамдығын азайтатындығы көрсетілді.
Амлодипиннің қан ақуыздарымен байланысу деңгейінің жоғарылығына байланысты, диализдің тиімді болу ықтималдығы аз.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 немесе 14 таблеткадан ПВХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға қаптайды.
1 (14 таблетка үшін) немесе 3 (10 таблетка үшін) пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы